Залдиар для чего?

ЗАЛДИАР Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Залдиар – комбинированное обезболивающее средство, содержащее трамадол и парацетамол.
Трамадол – анальгетик группы синтетических опиоидов (агонист рецепторов-опиоидов). Действует на μ-, κ-, δ-опиоидные рецепторы ноцицептивной системы головного мозга и желудочно-кишечного тракта посредством их активации на уровне пре- и постсинаптических мембран афферентных волокон. Действует на поляризацию мембран, открывая калиевые и кальциевые каналы, что вызывает гиперполяризацию и тормозит проведение импульсов боли. Потенцирует эффект седативных препаратов.
Парацетамол – анальгетик с жаропонижающими свойствами. Влияет на болевые и температурные центры головного мозга путем деактивации циклооксигеназы. На простагландинсинтетическую функцию периферических тканей не влияет, поэтому не обладает раздражающим эффектом на слизистую оболочку ЖКТ и не действует на водно-электролитный обмен.
Трамадол пролонгирует наступивший за счет парацетамола быстрый обезболивающий эффект. Два компонента действуют синергично, с чем связано уменьшение вероятности развития побочных эффектов.

Показания к применению

Препарат Залдиар применяется при необходимости аналгезии болезненных лечебных или диагностических манипуляций; воспалительный, посттравматический, сосудистый болевой синдром (средней и сильной степени).

Способ применения

Дозировка и режим применения назначается индивидуально врачом. Препарат Залдиар нельзя применять свыше установленного срока. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивать небольшим количеством жидкости. Зависимости от приема пищи нет. Нельзя удваивать следующую дозу, если пациент забыл принять очередную таблетку. Стартовая разовая доза – по 1–2 таблетки, максимальная доза в сутки – 300 мг трамадола, 2600 мг парацетамола (8 таблеток). Промежуток между приемом – не менее 6 часов.
У геронтологических больных (старше 75 лет) увеличивают интервал между приемом препарата, разовая доза остается такой же.
При нарушении почечных функций (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) промежуток между приемом таблеток залдиара должен быть не меньше 12 часов.
Если пациент находится на хроническом диализе – после проведения процедуры диализа дополнительный прием не требуется (трамадол посредством диализа и гемофильтрации почти не выводится).
При печеночной недостаточности промежуток приема залдиара увеличивают, при выраженных печеночных нарушениях препарат не назначают.

Побочные действия

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, общая слабость, головокружение, повышение утомляемости, парадоксальная гипервозбудимость (тремор, спастические нарушения, тревога, ажитация, нервозность, лабильное настроение, галлюциногенные явления, эйфория). Возможны также бессонница, спутанность сознания, сонливость, судорожный синдром центрального генеза, дискоординированная двигательная активность, депрессия, потеря памяти, снижение памяти, нарушения вкуса и зрения, неустойчивая походка.

Аллергические проявления: сыпь, зуд кожи, отек Квинке.
Желудочно–кишечный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, избыточное газообразование, сухость во тру, затрудненное глотание, диарея, увеличение активности трансаминаз (без желтухи).
Эндокринная система: гипогликемическое состояние вплоть до развития гипогликемической комы.
Сердечно–сосудистая система: ортостатический коллапс, тахикардия, синкопальная аритмия.
Мочевыделительная система: дизурические явления, затруднение мочеиспускание, задержка мочи. При превышении дозы и неоправданно длительном употреблении – нефротоксические эффекты (папиллярный некроз и интерстициальный нефрит).
Кожные реакции: эритема, экзантема, синдром Стивена–Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некроз), буллезная сыпь.
Дыхательная система: нарушение ритма дыхания.
Кроветворная функция: сульфгемоглобинемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения – при превышении рекомендуемой дозировки и применении в течение длительного времени.
Другие эффекты: нарушение менструального цикла, избыточное потоотделение.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Залдиар являются: комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (залдиар можно принимать, если после последнего приема МАО прошло 14 дней и более); острая интоксикация психотропами, опиоидными аналгетиками, снотворными препаратами, алкоголем; клиренс креатинина меньше 10 мл/мин; возраст до 14 лет; синдром отмены наркотических средств; гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременность

:
Залдиар противопоказан беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется комбинация Залдиара с бупренорфином, пентазоцином, налбуфином (агонистами–антагонистами опиоидных рецепторов). Эффект залдиара в этом случае будет уменьшен за счет конкурентных взаимодействий с рецепторами, может развиться синдром отмены.
Препараты, угнетающие функции ЦНС (транквилизаторы, психотропные средства), а также этанол усиливают побочные проявления трамадола.
Анальгетический эффект залдиара полностью нивелируется при применении налоксона (антагонист опиоидных рецепторов).
Уменьшают обезболивающее действие и длительность аналгезии залдиара совместное применение индукторов микросомального окисления (фенитоин, трициклические антидепрессанты, этанол, барбитураты, карбамазепин, фенилбутазон, рифампицин).
Продолжительный прием барбитуратов уменьшает выраженность действия парацетамола. Совместный прием последнего с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивают вероятность развития почечного папиллярного некроза и нефропатии, а также ускоряют время развития терминальной стадии недостаточности почек. Комбинация парацетамол–салицилаты при длительном применении увеличивает риск рака мочевого пузыря или почки.
Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления при приеме с залдиаром уменьшают гепатотоксические эффекты залдиара.
Средства, снижающие судорожную готовность (ингибиторы захвата серотонина селективные, нейролептики, антидепрессанты трициклические) в комбинации с залдиаром могут спровоцировать развитие судорожного синдрома.
Риск кровотечений увеличивается при одновременном приеме длительное время залдиара с непрямыми антикоагулянтами (кумарины: варфарин и др.) за счет усиления антикоагулянтного эффекта последних.
Метаболизм трамадола уменьшается при одновременном использовании кетоконазола или эритромицина.
Концентрация в крови трамадола повышается при одновременном приеме дифлунисала, хинидина, при этом усиливаются гепатотоксические эффекты залдиара.
Парацетамол изменяет скорость всасывания при комбинации с домперидоном или метоклопрамидом (скорость увеличивается) и холестирамином (уменьшается).

Передозировка

:
Симптомы передозировки Залдиара включают признаки превышения дозы как трамадола, так и парацетамола, или превалирование симптомов одного из компонентов.
Острая передозировка парацетамола (симптомы появляются через 6–14 часов): сниженный аппетит, диарея. Редко – молниеносное развитие печеночной недостаточности, почечный тубулярный нефроз (почечная недостаточность).
Хроническая передозировка парацетамола (в случае превышения дозы развивается через 2–4 суток): гипокоагуляция, ДВС–синдром, отек мозга, аритмия, гипогликемия, коллапс.
Трамадол: рвота, миоз, коллапс, судороги, кома, диспноэ, апноэ, депрессия дыхательного центра.
Терапевтические мероприятия включают промывание желудка, назначение энтеросорбентов, обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, симптоматическое лечение симптомов со стороны сердечно–сосудистой системы.
Судорожный синдром купируется назначением диазепама.
Гемодиализ и гемофильтрация неэффективны. При угнетении дыхательного центра вводят антагонист – налоксон.
При превалировании симптомов передозировки парацетамола вводят предшественники синтеза глутатиона и средства–донаторы сульфгидрильных групп, причем если прошло 8–9 часов – показано введение метионина, а через 12 часов вводят N–ацетилцистеин. В зависимости от содержания парацетамола в сыворотке крови и времени от последнего употребления решается вопрос о целесообразности дальнейшего назначения метионина и N–ацетилцистеина.

Условия хранения

Залдиар хранят в темном месте, недоступном для детей. Температурные условия – не более 25°С. Срок хранения – не более 3 лет. Отпуск из аптеки – только по рецепту от врача.

Форма выпуска

Залдиар — таблетки, покрытые желтой оболочкой, с символом «Т5» на одной стороне и логотипом фармкомпании «Грюненталь» – на другой. В блистере 10 таблеток.

Состав

:
Активные ингредиенты препарата Залдиар: трамадол – 37,5 мг; парацетамол – 325 мг.
Неактивные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал гликолат натрия, кукурузный крахмал, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, вода очищенная.
Оболочка: краситель YS–1–6382–G Opadry светло–желтый (диоксид титана, гипромеллоза, макрогол, желтый оксид железа, полисорбат), карнаубский воск.

Дополнительно

:
При черепно–мозговой травме, шоке, внутричерепной гипертензии, спутанном сознании неясного генеза, нарушениях дыхательной функции, патологии желчевыводящих путей, вирусных гепатитах, доброкачественной гипербилирубинемии, токсическом (алкогольном гепатите), наркозависимости, алкоголизме, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применять с осторожностью.
С осторожностью используют комбинацию залдиара с: психотропными средствами, аналгетиками центрального действия, местными анестетиками.
При симптомах «острого» живота не применяют (маскирует полную клиническую картину).
Осторожно применяют в геронтологии (у пациентов более 75 лет).
Залдиар назначают по жизненным показаниям в случае повышения судорожной готовности (эпилепсия, контролируемая лекарственной терапией).
Больные при приеме залдиара строго должны соблюдать режим приема препарата и не употреблять другие лекарственные средства, содержащие трамадол и парацетамол без рекомендации врача.
Если залдиар применять в течение продолжительного времени и бесконтрольно, может развиться привыкание (лекарственная зависимость, синдром отмены). Признаками лекарственной зависимости являются появление фобий, раздражительности, бессонницы, нервозности, тремора, психомоторной активности, диспепсические явления.
Для больных, склонных к злоупотреблению или развитию синдрома зависимости, применение трамадола должно контролироваться врачом.
Во время приема залдиара противопоказан прием этанола (алкоголя и алкогольсодержащих напитков). Если у пациента алкогольный гепатоз, при одновременном приеме залдиара вероятность развития нарушений печеночных функций резко возрастает.
Во время приема залдиара рекомендуется контролировать клинический анализ крови и лабораторные тесты по функциям печени.
При приеме препарата рекомендуется не водить автотранспорт, работа, требующая концентрации внимания и управления сложными механизмами, противопоказана.

Пара-Трал: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это комбинированный анальгетик (обезболивающее) центрального действия. Трамадол является агонистом-антагонистом дельта-, мю-, каппа-опиатных рецепторов (более высокое сродство к мю-рецепторам). Лекарство снижает обратный захват серотонина и норадреналина в нервных клетках, повышает серотонинергический эффект. Также препарат оказывает легкое седативное, противокашлевое действие. Парацетамол оказывает противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее действие.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: трамадола гидрохлорид (37,5 мг), парацетамол (325 мг).

Выпускается Пара-Трал в форме капсул.

Показания

Назначается Пара-Трал:

— для лечения острого/хронического болевого синдрома (умеренного или выраженного) или резкого обострения хронической боли (ревматической боли, невралгии, мигрени, зубной боли, люмбаго, травм спины, посттравматического состояния, вертеброгенного синдрома);

— при проведении болезненных диагностических/терапевтических вмешательств;

— при послеоперационных состояниях, сопровождающихся болевым синдромом;

— при болевом синдроме вследствие злокачественных новообразований.

Нельзя назначать Пара-Трал:

— при непереносимости компонентов лекарства;

— при лечении другими опиоидными анальгетиками;

— при остром отравлении анальгетиками центрального действия, гипотензивными средствами, психотропными препаратами, алкоголем;

— при неконтролируемой форме эпилепсии;

— при одновременном приеме иМАО;

— при беременности/лактации;

— детям до двенадцати лет;

— при тяжелой недостаточности печени/почек;

— при синдроме отмены наркотиков;

— при врожденной гипербилирубинемии;

— при алкоголизме;

— при патологии крови;

— при синдроме Жильбера.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период кормления грудью, беременности Пара-Трал не применяют.

Пара-Трал применяют перорально (внутрь).

Дозирование определяется индивидуально, зависимо от интенсивности боли. Часовой интервал между дозами составляет 6 — 12 часов.

Взрослым, а также детям старше 12 лет обычно назначают 1 — 2 таблетки дважды в сутки (утром и вечером). Дозу разрешено увеличить до 3 — 4 таблеток два раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 8 таблеток (в сумме за сутки).

Симптомы передозировки: рвота, коллапс, нарушение или потеря сознания, судороги, нарушение дыхания, угнетение перистальтики.

Лечебные мероприятия: применение антидота (налоксона), симптоматическая терапия, искусственная вентиляция легких. При возникновении судорог — диазепам. Для детоксикации гемодиализа недостаточно.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, однако при лечении высокими дозами могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

Общие: вялость, потливость, головокружение.

Гастроинтестинальные расстройства: тошнота, сухость во рту, ощущение тяжести в желудке, изменение аппетита, запор, рвота.

Неврологические/психические расстройства: головная боль, угнетение дыхания, сонливость, тремор, нарушение сознания, активности (обычно снижение, иногда повышение), снижение умственных способностей (нарушения восприятия, процесса принятия решений), неконтролируемые движения, изменения настроения, расширение зрачков, галлюцинации, судороги, физическая/психологическая зависимость, абстинентный синдром.

Мочевыделительные расстройства: нарушения мочевыделения.

Дерматологические реакции: экзантема, зуд,

Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, тенденция к развитию коллапса.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат требуется в неповрежденной упаковке при температуре +15—25 градусов Цельсия. Срок годности Пара-Трал — два года. Родители должны обеспечить безопасность детей, ограничив их доступ к лекарствам.

Залдиар

Состав Залдиара

В состав одной таблетки Залдиара входит 37.5 мг гидрохлорида трамадола и 325 мг парацетамола.

Дополнительные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал гликолят натрия, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, вода.

Состав оболочки таблетки: карнаубский воск, опадрай светло-желтый (диоксид титана, краситель желтый оксид железа, гипромеллоза, полисорбат, полиэтиленгликоль 400).

Светло-желтые, двояковыпуклые таблетки с пленочной оболочкой продолговатой формы, с надписью «Т5» с одной стороны и изображением логотипа марки «Грюненталь» – с другой; на разрезе имеет цвет близкий к белому.

10 таблеток в блистере; один, два. Три или четыре блистера пачке из картона.

Обезболивающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Трамадол представляет собой синтетический анальгетик опиоидного типа, активатор опиоидных рецепторов. Стимулирует опиоидные рецепторы на пре- и постсинаптических стенках афферентных отростков клеток ноцицептивной системы в области пищеварительного тракта и в мозге. Обладает следующими эффектами на головной и спинной мозг: гиперполяризирует мембраны и блокирует проведение импульсов боли, помогает открытию натриевых и кальциевых каналов. Усиливает эффекты успокаивающих средств.

Парацетамол понижает температуру и обезболивает. Подавляет циклооксигеназу в нервной системе, действуя на центры терморегуляции и боли. Не раздражает слизистые желудка и кишечника, не влияет на минеральный обмен, потому что не затрагивает синтез простагландинов в тканях периферических органов.

Парацетамол обеспечивает скорое наступление обезболивающего эффекта, а трамадол – удлинение этого эффекта. Синергизм обезболивающего действия данных компонентов понижает риск развития нежелательных эффектов.

Фармакокинетика

После употребления активные компоненты немедленно всасываются из кишечника. Абсорбция трамадола происходит медленнее абсорбции парацетамола. Наибольшая концентрация парацетамола в крови фиксируется через час и при одновременном применении с трамадолом не изменяется.

Биодоступность трамадола достигает 75%, при повторном употреблении может доходить до 90%. Связывание с протеинами плазмы у трамадола составляет 20%, у парацетамола значения связывания примерно такие же.

Трамадол претерпевает метаболизм в печени с образованием 11 метаболитов, лишь один из которых (моно-O-десметилтрамадол) демонстрирует фармакологическую активность. Компонент парацетамол также метаболизируется в основном в печени.
Период полувыведения трамадола достигает пяти часов, а парацетамола равен трем часам. Трамадол, парацетамол и их метаболиты выводятся преимущественно почками.

  • Обезболивание при выполнении терапевтических либо диагностических процедур, характеризующихся излишней болезненностью;
  • средней или сильной выраженности болевой синдром интенсивности разнообразной этиологии (воспалительного, онкологического, травматического, сосудистого и других происхождений).
  • Сенсибилизация к компонентам препарата;
  • острая интоксикация препаратами, подавляющими нервную систему (снотворными, опиоидами либо психотропными средствами) или алкоголем;
  • выраженное поражение печени или почек;
  • одновременное назначение с ингибиторами МАО и двухнедельный период после их отмены;
  • неконтролируемая эпилепсия;
  • возраст менее 14 лет;
  • синдром отмены при употреблении наркотиков.

С осторожностью необходимо применять Залдиар у пациентов с черепно-мозговой травмой, в состоянии шока, при внутричерепной гипертензии, склонности к судорогам, криптогенной спутанности сознания, нарушении респираторной функции, одновременном использовании с психотропными средствами, другими обезболивающими центрального и локальными действия, доброкачественных гипербилирубинемиях, заболеваниях гепатобилиарной системы, вирусном гепатите, недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизме, алкогольном изменении печени, наркомании, при симптомах «острого живота» невыясненного генеза, у лиц пожилого возраста.

  • Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, слабость, нервозность, тревожность, спазмы мышц, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, заторможенность, нарушение сна, дискоординация, спутанность сознания, депрессия, ухудшение когнитивной функции, амнезия, неустойчивость походки, парестезии, нарушение зрения либо вкуса;
  • аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек;
  • реакции со стороны системы пищеварения: рвота или тошнота, сухость во рту, метеоризм, запор, боли в животе, диарея, активация печеночных ферментов, затруднение глотания;
  • реакции со стороны гормональной системы: гипогликемия;
  • реакции со стороны системы кровообращения: обмороки, ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс;
  • реакции со стороны респираторной системы: диспноэ;
  • реакции со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочи, возможно появление нефротоксичности при длительном превышении рекомендованных доз;
  • кожные реакции: буллезная сыпь, экзантема, многоформная эритема, синдром Лайелла;
  • реакции со стороны кроветворения: сульфгемоглобинемия, возможно появление панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза при длительном превышении рекомендованных доз;
  • прочие реакции: усиление потоотделения, изменения менструального цикла.

Инструкция по применению Залдиара (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Залдиара рекомендует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая и запивая водой, и не советует связывать употребление препарата с приемом пищи. Если прием очередной таблетки был пропущен, то в следующий прием не следует удваивать дозировку.

Режим дозирования устанавливается индивидуально, как и продолжительность лечения, в зависимости от степени болевого синдрома и состояния больного.

Взрослым и детям от 14 лет первоначальная однократная доза устанавливается в размере 1-2 таблеток, время между приемами подобных доз – от шести часов. Наибольшая дневная доза — 8 таблеток, что соответствует 2.6 г парацетамола и 300 мг трамадола.

Признаки передозировки трамадолом: рвота, миоз, коллапс, угнетение дыхательного центра, судороги, кома, апноэ.

Признаки передозировки парацетамолом: диарея, снижение аппетита; при превышении рекомендованных доз в течение 2-4 суток – гипокоагуляция, отек мозга, ДВС-синдром, метаболический ацидоз, гипогликемия, аритмия, коллапс. Редко возможно молниеносное развитие нарушений функции печени, вплоть до почечной недостаточности.

Терапия: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, контроль и нормализация параметров сердечно-сосудистой и респираторной системы.

При угнетения дыхания (как симптома передозировки трамадолом) рекомендовано введение налоксона; при судорогах – применение диазепама. Гемодиализ или гемофильтрация неэффективны для удаления трамадола.

При развитии признаков передозировки парацетамолом рекомендовано введение предшественников синтеза глутатиона и донаторов SH-групп (метионина).

Взаимодействие

При совместном использовании с иными препаратами, угнетающими влияние на нервную систему (снотворные или транквилизаторы), а также с этанолом могут появляться нежелательные эффекты.

При одновременном применении с опиоидными агонистами-антагонистами (налбуфином, бупренорфином, пентазоцином) обезболивающий эффект понижается из-за конкурирующего действия и возникает риск появления синдрома отмены. Данная комбинация не желательна.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, карбамазепин, фенилбутазон, этанол, рифампицин, барбитураты, трициклические антидепрессанты) ослабляют анальгезирующий эффект препарата и его длительность.

Налоксон активирует дыхание и устраняет анальгезию, вызываемую Залдиаром.

Ингибиторы микросомального окисления при совместном применении понижают вероятность развития гепатотоксического действия от приема Залдиара.

Длительное применение барбитуратов понижает эффективность парацетамола.

Применение с трициклическими антидепрессантами, избирательными блокаторами обратного захвата серотонина, нейролептиками может повышать опасность появления судорог.

Длительное совместное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск появления нефропатии и папиллярного некроза почек, наступления завершающей стадии недостаточности почек.

Одновременное долговременное назначение высоких доз парацетамола и салицилатов увеличивает риск появления рака мочевого пузыря или почки.

Дифлунисал увеличивает концентрацию парацетамола в крови на 50%, одновременно усиливается риск появления гепатоксичности.

При одновременном длительном применении с непрямыми антикоагулянтами усиливаются их эффекты, что увеличивает вероятность появления кровотечений.

Условия продажи

Отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача.

  • При хранении соблюдать температурный режим окружающего воздуха до 25 градусов;
  • беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Пациентов необходимо проинформировать о необходимости обязательного соблюдения режима приема и дозирования.

При долговременном неконтролируемом использовании Залдиара возможно развитие лекарственной зависимости. При резком прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Трамацета, Рамлепса, Форсодол, Пара-Трал.

Детям

Запрещен прием лицами , не достигшими 14-летнего возраста.

С алкоголем

В период лечения препаратом запрещается употребление алкоголя и спиртосодержащих напитков. Риск развития поражений печени возрастает у пациентов, страдающих алкогольным гепатозом.

При беременности и лактации

Запрещено назначать и принимать препарат в данные периоды.

Отзывы о Залдиаре

Отзывы подтверждают высокую эффективность препарата. При долговременном применении нередки случаи развития зависимости, которая достаточно трудно лечится. Другие побочные эффекты нечасты, если соблюдать режим приема препарата, не превышать необходимые сроки терапии и использовать Залдиар по строгим показаниям

Цена Залдиара, где купить

Купить Залдиар №20 в России можно за 695-990 рублей.

Цена Залдиара на Украине составляет 260-310 гривен.

Залдиар — официальная* инструкция по применению

Залдиар — это препарат (таблетки), относится к категории анальгетики. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии

ПоказанияПротивопоказанияДозировкаПредупрежденияВзаимодействияПроизводитель

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер : п №015588/01

Торговое наименование : залдиар

Лекарственная форма : таблетки, покрытые оболочкой.

Состав :

Активные вещества: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3), вок карнаубский .

Состав опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3): гипромелоза, титана диоксид, полиэтилен гликоль 400 (макрогол), краситель

Железа оксид желтый, полисорбат.

Описание :

Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «т5», на другой логотип компании «грюненталь».

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее опиоидное + анальгезирующее ненаркотическое средство

Код атх :№2ах52

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Залдиар является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим трамадол и парацетамол. Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Cа2+ — каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон . Ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Парацетамол — обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из жкт. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путем ы- и о- деметилирования с последующей коньюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-о-десметилтрамадол (м1) обладает фармакологической активностью. Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7 — 5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 часа, и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы — около 20%, объем распределения — около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его коньюгаты выделяются почками.

Показания к применению

Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;

Острая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими центральную нервную систему (цнс), снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;

Одновременное применение ингибиторов мао (и 2 недели после их отмены);

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

Эпилепсия, не контролируемая лечением;

Синдром «отмены» наркотиков;

Детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью — у пациентов в состоянии шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчно-выводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо -6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый » живот), пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и лактации

Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 табл., интервал между приемами препарата — не менее 6 часов. Применяют вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза — 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин), прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек квинке, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция цнс (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мыщц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, -нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: дипноэ.

Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене -синдром «отмены».

Передозировка

В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 часов после приема парацетамола, хроническая — через 2-4 суток).

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита.

Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены диазепамом.Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамолом: введение донаторов 5Н -групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 часов после передозировки и М-ацетилцистеина — через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение М-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамол в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены». При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанола способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности. Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог. Препараты, ингибирующие СУРЗА4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола ([\1-демет-илирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима СУР206. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином. Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Особые указания

Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.

При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдение в течение короткого периода.

В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистер из полипропилена / полипропилена или полипропилена / фольги алюминиевой, ПВХ / фольги алюминиевой. 1,2,3 или 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Изготовитель

«Грюненталь ГмбХ», Германия

Адрес: (Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany

Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Германия

Представительство в России:

ООО Грюненталь, 125 040 Москва, ул. Правды д.26, бизнес-центр «Северное сияние»

Видео по теме

БЕЗ РЕЦЕПТА НЕ КУПИТЬ?

Отзывы врача о препарате Трамал: показания, применение, побочные действия, противопоказания

Rusto Vlog, Трамадол

Как Купить Без Рецепта В Атеке

Капли как наркотик

Электронный учебник

Глава 2. Таблетки (Tabulettae)

По способу получения различают два класса таблеток:

1. Прессованные, получаемые путем прессования лекарственных порошков на таблеточных машинах с различной производительностью. Этот способ является основным.

2. Формованные или тритурационные таблетки, получаемые формованием таблетируемой массы. Они составляют примерно 1-2% от всего объема производства таблеток. Тритурационные таблетки содержат небольшие дозы лекарственных и разбавляющих веществ: масса их может составлять до 0,05 г.

Таблетки классифицируют также по конструктивному признаку:

1. По составу: простые (однокомпонентные) и сложные (многокомпонентные).

2. По структуре строения: каркасные, однослойные и многослойные (не менее 2 слоев), с покрытием или без него.

Каркасные (или скелетные) таблетки (дурулы) имеют нерастворимый каркас, пустоты которого заполнены лекарственным веществом. Отдельная таблетка представляет собой как бы губку, пропитанную лекарством. При приеме каркас ее не растворяется, сохраняя свою геометрическую форму, а лекарственное вещество диффундирует в желудочно-кишечный тракт.

Однослойные таблетки состоят из прессованной смеси лекарственных и вспомогательных веществ и однородны по всему объему лекарственной формы.

В многослойных таблетках лекарственные вещества располагаются послойно. При применении в многослойных таблетках химически несовместимых веществ это обуславливает минимальное их взаимодействие.

3. По характеру покрытия: дражированное, пленочное и прессованное сухое покрытие.

Формы таблеток, выпускаемые химико-фармацевтической промышленностью – самые разнообразные: цилиндры, шары, кубы, треугольники, четырехугольники и др. Самой распространенной является плоскоцилиндрическая форма с фаской и двояковыпуклая форма, удобная для глотания. Кроме того, пуансоны и матрицы для производства таблеток более просты и не вызывают особых затруднений при их установке на таблеточные машины.

Большинство существующих фасовочных и упаковочных автоматов также приспособлено для работы с плоскоцилиндрическими и двояковыпуклыми таблетками.

Плоскоцилиндрическая без фаски форма таблеток для производства не рекомендуется, так как при расфасовке и транспортировке наблюдается разрушение острых краев таблеток, в результате чего теряется их товарный вид.

Размер таблеток колеблется от 4 до 25 мм в диаметре. Таблетки диаметром свыше 25 мм называются брикетами. Наиболее распространенными являются таблетки диаметром от 4 до 12 мм. Таблетки диаметром более 9 мм, имеют одну или две риски, нанесенные перпендикулярно одна другой, позволяющие разделить таблетку на две или четыре части и, таким образом, варьировать дозировку лекарственного вещества.

Масса таблеток, в основном, составляет 0,05-0,8 г, что определяется дозировкой лекарственного вещества и количеством входящих в их состав вспомогательных веществ.

Таблетки должны иметь правильную форму, быть целыми, без выщербленных краев, поверхность их должна быть гладкой и однородной. Таблетки должны обладать достаточной прочностью и не должны крошиться. Геометрическая форма и размеры таблеток определяются стандартом – ОСТ 64-072-89 «Средства лекарственные. Таблетки. Типы и размеры». Он предусматривает, в основном, выпуск двух типов таблеток: плоскоцилиндрических без фаски и с фаской, двояковыпуклых без покрытия и с покрытиями: пленочным, напрессованным и дражированным. За рубежом имеется более широкий выбор форм таблеток (табл. 2.1).

Таблица 2.1

Типоразмерный ряд таблеток, производимых за рубежом

  1. – плоскоцилиндрическая, простая
  2. – плоскоцилиндрическая с углубленной панелью
  3. – плоскоцилиндрическая с углубленными центрами
  4. – плоскоцилиндрическая с вырезанным центром
  5. – плоскоцилиндрическая с фаской
  6. – плоскоцилиндрическая с фаской и углубленными центрами
  7. – плоскоцилиндрическая с фаской и вырезанным центром
  8. – плоскоцилиндрическая с усиленной фаской
  9. – плоскоцилиндрическая с фаской и одной риской
  10. – плоскоцилиндрическая с усиленной фаской и одной риской
  11. – плоскоцилиндрическая с фаской и двумя рисками
  12. – плоскоцилиндрическая с усиленной фаской и двумя рисками
  13. – плоскоцилиндрическая с мелкой сферой
  14. – плоскоцилиндрическая с нормальной сферой
  15. – плоскоцилиндрическая с глубокой сферой
  16. – плоскоцилиндрическая шарообразная
  17. – круглая с нормальной сферой и одной риской типа «А»
  18. – круглая с нормальной сферой и двумя рисками типа «А»
  19. – дражеобразная, простая
  20. – круглая с фаской и сферой
  21. – круглая с углубленными центрами
  22. – круглая плоская с ободком
  23. – круглая с ободком и вырезанным центром
  24. – круглая с нормальной сферой и надписью
  25. – сферическая эллипсоидная
  26. – сферическая овальная
  27. – сферическая миндалевидная
  28. – сферическая капсулевидная
  29. – сферическая капсулевидная с товарным знаком
  30. – сферическая пулевидная
  31. – плоская прямоугольная с закругленными углами
  32. – плоская прямоугольная с ромбовидными углами
  33. – плоская квадратная с закругленными углами
  34. – плоская квадратная с ромбовидными углами
  35. – сферическая ромбовидная
  36. – сферическая треугольная
  37. – плоская пятиугольная
  38. – плоская шестиугольная
  39. – плоская восьмиугольная
  40. – плоская сердцевидная

Плоскоцилиндрические таблетки выпускаются 14 типоразмеров с диаметром в диапазоне от 4,0 до 20,0 мм; двояковыпуклые таблетки без покрытия выпускаются 10 типоразмеров – от 4,0 до 13,0 мм, таблетки с покрытием – от 5,0 до 10,0 мм (табл. 2.2). Диаметр таблеток определяется в зависимости от их массы (табл. 2.3).

Таблица 2.2

Типоразмерный ряд таблеток (ОСТ 64-072-89)

Таблица 2.3

Шкала: масса-диаметр
по ОСТ 64-072-89 «Средства лекарственные. Таблетки. Типы и размеры»

Высота плоскоцилиндрических таблеток должна быть в пределах 30-40% от диаметра. Некоторые таблетки (в странах СНГ – это таблетки, содержащие наркотики), имеют на поверхности надписи с названием препарата. Они делаются в виде вогнутых отпечатков, так как выпуклые буквы на торце таблеток значительно больше подвержены истиранию и разрушению.

В зависимости от назначения и способа применения таблетки делят на следующие группы:

  • Oriblettae – таблетки, приеменяемые перорально. Лекарственные вещества всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Эти таблетки принимают внутрь, запивая водой. Пероральная группа таблеток является основной.
  • Resoriblettae – таблетки, применяемые сублингвально; лекарственные вещества всасываются слизистой оболочкой полости рта.
  • Implantablettae – таблетки, изготовленные асептически, применяются для имплантации. Рассчитаны на замедленное всасывание лекарственных веществ с целью пролонгирования лечебного эффекта.
  • Injectablettae – таблетки, изготавливаемые асептически, применяются для получения инъекционных растворов лекарственных веществ.
  • Solublettae – таблетки, используемые для приготовления растворов различного фармацевтического назначения.
  • Dulciblettae bacilli, boli, uretratoria, vagitoria – прессованные уретральные, вагинальные и ректальные лекарственные формы.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *