Велафакс 37 5

Велафакс

Состав

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида эквивалентно 37,5 и 75 мг.

МКЦ, кукурузный крахмал, оксид железа, кремния диоксид, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 75 и 37,5 мг.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антидепрессант, механизм действия которого связан с потенцированием передачи нервного импульса в ЦНС. Действующее вещество и его метаболит ОДВ блокируют обратный захват серотонина и норадреналина, снижают адренергическую реактивность организма.

Не обладает сродством к мускариновым, гистаминовым, холинергическим, адренергическим опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам. Не подавляет активность МАО.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется и Cmax достигается в течение 2,4 ч, а основного метаболита через 4,3 ч. Прием пищи замедляет абсорбцию на 30 мин без изменения величины максимальной концентрации. Подвергается метаболизму в печени с образованием основного метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ). Т 1/2 активного вещества и ОДВ —5 и 11 ч.

Метаболиты и активное вещество в неизмененном виде выводятся почками. Равновесная концентрация венлафаксина и ОДВ при многократном приеме достигаются за 3 дня.

Показания к применению

Депрессии, в том числе с симптомами тревоги.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к препарату;
  • прием с ингибиторами МАО;
  • значительные нарушения функции печении почек;
  • беременность;
  • возраст до 18 лет.

При перенесенном инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, стенокардии, судорожном синдроме, маниакальном состоянии, повышении внутриглазного давления и сниженном весе препарат применяется с осторожностью.

Побочные действия

Многие из перечисленных ниже побочных реакций имеют зависимость от дозы. Отмечено, что при длительном приеме препарата тяжесть побочных эффектов снижается.

Чаще возникают:

  • ухудшение аппетита, тошнота, иногда рвота, склонность к запорам;
  • головокружение, бессонница, возбудимость, гипертонус, парестезии, тремор, ступор;
  • нарушения аккомодации, расширение зрачков;
  • артериальная гипертензия;
  • повышение уровня холестерина;
  • затруднение мочеиспускания;
  • нарушения эрекции и эякуляции;
  • слабость, потливость, повышенная утомляемость;
  • кожная сыпь;
  • снижение веса.

Реже отмечаются:

  • гепатит;
  • тахикардия;
  • гипонатриемия;
  • апатия, галлюцинации, серотониновый синдром, эпилептические припадки;
  • снижение либидо, маточные кровотечения;
  • задержка мочи;
  • эритема;
  • анафилактические реакции.

При резкой отмене препарата могут отмечаться утомляемость, повышенная сонливость, тошнота, расстройство стула, рвота, сухость во рту, бессонница, раздражительность, тревога, дезориентация, парестезии. В виду этого доза препарата снижается постепенно.

Велафакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь во время еды. Начальная доза обычно составляет 37,5 мг и принимается 2 раза в день. При отсутствии эффекта через несколько недель доза по рекомендации врача увеличивается до 150 мг/сут. в два приема.

Притяжелом депрессивном расстройстве —75 мг 2 раза/сут., затем суточную дозу увеличивают на 75 мг раз в3 дня до достижения лечебного эффекта. Следует учитывать, что МС доза — 375 мг. При достижении эффекта доза постепенно снижается до минимально эффективной. Поддерживающее лечение продолжается более 6 месяцев. В некоторых случаях целесообразно назначать Велафакс МВ, который представляет собой пролонгированную форму препарата и выпускается в капсулах по 75 и 150 мг.

При почечной и печеночной недостаточности легкой степени режим дозирования не корректируется. При почечной и печеночной недостаточности средней тяжести дозу препарата снижают на 50% и всю дозу принимают 1 раз в сутки. По окончании лечения рекомендуется снижать дозу постепенно за 1-2 недели.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: синусовая или желудочковая тахикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменения ЭКГ. Возможен смертельный исход при передозировке и одновременном приеме алкоголя.

Лечение начинают приемом сорбентов и слабительных средств. Рвоту не вызывают в виду опасности аспирации рвотных масс.

Проводится симптоматическое лечение. Специфические антидоты отсутствуют.

Взаимодействие

Препарат усиливает влияние алкоголя на ЦНС. Противопоказано совместное назначение МАО и венлафаксина.

При одновременном назначении Имипрамина и Диазепама фармакокинетика этого препарата и его метаболита не изменяется.

При назначении с Галоперидолом усиливается его эффект.

Одновременное применение Клозапина влечет развитие побочных эффектов.

Фармакокинетика Рисперидона и его активного метаболита не изменяется при применении с венлафаксином.

Циметидин угнетает метаболизм венлафаксина, поэтому отмечается незначительное повышение фармакологической активности препарата.

Взаимодействие венлафаксина с гипогликемическими и гипотензивными препаратами не имеет клинического значения.

При приеме с Индинавиром изменяются фармакокинетические характеристики последнего, фармакокинетика венлафаксина не изменяется. Опыт применения венлафаксина и электросудорожной терапии отсутствует.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25 С.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Велафакс МВ, Венлаксор.

Отзывы о Велафаксе

Антидепрессанты часто используются для лечения приступов мигрени. Они потенцируют действие анальгетиков (а некоторые обладают самостоятельной обезболивающей активностью), уменьшают симптомы депрессии, которая развивается у пациента вследствие частых приступов мигрени. Велафакс отличается удачным соотношением эффективность/безопасность, поэтому часто встречаются отзывы о применении этого препарата по назначению врача при мигренях. Он назначался курсом на 1,5 месяца и после этого отмечалось заметное снижение частоты головной боли и ее интенсивности, что позволило больным в дальнейшем сократить количество анальгетиков.

Положительные отзывы о Велафаксе говорят о его эффективности при лечении депрессии. В данном случае препарат принимался довольно продолжительное время и не отмечалось каких-либо значимых побочных реакций, которые вызвали бы отмену препарата.

Некоторые пациенты отмечают, что вначале лечения возникали снижение аппетита, тошнота, беспокоила бессонница и головокружение в течение дня. Через несколько дней эти нежелательные реакции исчезали. Встречаются отзывы о том, что после прекращения приема могут возникали суицидальные мысли, что заставляло возобновить лечение и затем постепенно уменьшать дозу.

Цена Велафакса, где купить

Купить Велафакс по рецепту врача можно в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов России. Стоимость таблеток по 37,5 мг колеблется в пределах от 521 руб. до 592 руб., а таблеток по 75 мг от 687 руб. до 876 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

Аптека Диалог

  • Велафакс (таб. 75мг №28) 691 руб.заказать
  • Велафакс (таб. 37,5мг №28) 531 руб.заказать

показать еще

Велафакс : инструкция по применению

Наиболее частые наблюдаемые неблагоприятные реакции в клинических исследованиях: тошнота, сухость во рту, головная боль и повышенное потоотделение (в том числе ночная потливость).

Побочные реакции перечислены ниже по системно-органным классам и частоте.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: тромбоцитопения, дискразия крови (в том числе агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения)

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частые: снижение аппетита

Частота неизвестна: гипонатриемия

Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: синдром избыточной секреции антидиуретического гормона (SIADH)

Нарушения психики

Частые: спутанность сознания, необычные сновидения, аноргазмия, снижение либидо, бессонница, повышенная возбудимость, деперсонализация

Нечастые: апатия, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение оргазма (у женщин), гипомания, скрежетание зубами

Редкие: маниакальная реакция

Частота неизвестна: бред, суицидальные мысли и поведение**

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частые: головокружение, головная боль*

Частые: сонливость, гипертония, парестезия, тремор

Нечастые: акатизия / психомоторное беспокойство, миоклония, нарушение координации и равновесия, дизгевзия

Редкие: судороги

Частота неизвестна: нейролептический злокачественный синдром, серотонинергический синдром, экстрапирамидальные реакции (в том числе дистония и дискинезия), поздняя дискинезия

Нарушения со стороны органа зрения

Частые: нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения

Частота неизвестна: закрытоугольная глаукома

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечастые: шум в ушах

Неизвестно: головокружение

Нарушения со стороны сердца

Частые: сердцебиение

Нечастые: тахикардия

Частота неизвестна: фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в том числе пируэтная аритмия)

Нарушения со стороны сосудов

Частые: повышенное артериальное давление, расширение сосудов (преимущественно приступообразное ощущение жара / покраснение лица)

Нечастые: ортостатическая гипотензия

Частота неизвестна: пониженное артериальное давление, кровоизлияния (кровотечение из слизистых оболочек)

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частые: зевота

Нечастые: одышка

Частота неизвестна: легочная эозинофилия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень частые: тошнота, сухость во рту

Частые: запор, рвота, диарея

Нечастые: желудочно-кишечные кровотечения

Частота неизвестна: панкреатит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит, отклонение от нормы тестов функции печени

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень частые: потливость (в том числе ночная)

Нечастые: сыпь, алопеция, отек Квинке, фотосенсибилизация

Частота неизвестна: многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд, крапивница

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: рабдомиолиз

Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы

Частые: патологическая эякуляция/оргазм (у мужчин); эректильная дисфункция (импотенция); нарушения менструации, сопровождающиеся повышенным кровотечением или повышенным нерегулярным кровотечением (например, меноррагия, метроррагия)

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частые: нарушение мочеиспускания (преимущественно затрудненное начало мочеиспускания), поллакиурия

Нечастые: задержка мочи

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частые: астения (усталость), озноб

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактическая реакция

Другие реакции

Частые: повышенный уровень холестерина

Нечастые: увеличение веса, уменьшение веса

Частота неизвестна: удлинение QT-интервала, удлинение времени кровотечения, повышение пролактина в крови

* В групповых клинических исследованиях частота возникновения головной боли была 30,3 % у принимающих венлафаксин, в сравнении с 31,3 % у принимающих плацебо.

** Зарегистрированы случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения во время лечения венлафаксином и вскоре после прекращения лечения (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Прекращение (особенно резкое) приема венлафаксина часто ведет к синдрому отмены. Головокружение, нарушение чувственного восприятия (в том числе парестезия), нарушения сна (в том числе бессонница и яркие сновидения), психомоторное возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль, гриппоподобный синдром – наиболее частые реакции. В основном эти явления слабовыраженные и проходят сами собой, тем не менее, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Поэтому рекомендуется, когда лечение венлафаксином больше не требуется, прекращать прием препарата постепенно, снижая его дозу (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Педиатрические пациенты

В целом, профиль неблагоприятных реакций венлафаксина (в плацебо-контролируемом клиническом исследовании) у детей и подростков (в возрасте от 6 до 17 лет) был схож с профилем у взрослых. Как и у взрослых наблюдались снижение аппетита, снижение массы тела, повышенное артериальное давление и повышенный уровень холестерина в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

В педиатрических клинических исследованиях наблюдалась неблагоприятная реакция – суицидальные мысли. Также зарегистрировано увеличение случаев враждебности, особенно при большом депрессивном расстройстве, самоповреждение.

В частности, у педиатрических пациентов наблюдались следующие неблагоприятные реакции: боль в животе, психомоторное возбуждение, диспепсия, экхимоз, носовое кровотечение и миалгия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)

Необратимые неизбирательные ИМАО

Противопоказано совместное применение венлафаксина и необратимых неизбирательных препаратов ИМАО. Прием венлафаксина нельзя начинать раньше, чем через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неизбирательными препаратами ИМАО. Прием венлафаксина необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми неизбирательными ИМАО (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Обратимый избирательный ингибитор МАО-А (моклобемид)

Ввиду риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется совместное применение венлафаксина и обратимых избирательных ИМАО, таких как моклобемид. Перерыв между началом лечения венлафаксином и предшествующим лечением обратимым ингибитором МАО может быть более кратким – меньше 14 дней. Рекомендуется прекратить прием венлафаксина не менее чем за 7 дней до начала лечения обратимыми ИМАО.

Обратимый неизбирательный ИМАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неизбирательным ИМАО, не следует назначать его пациентам, принимающим венлафаксин.

Сообщалось о тяжелых неблагоприятных реакциях у пациентов, недавно прекративших прием ИМАО и начавших принимать венлафаксин, или прекративших лечение венлафаксином незадолго до начала лечения ИМАО. Эти реакции включают тремор, миоклонию, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, покраснение лица, головокружение и повышенную температуру с признаками, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки и смерть.

Серотониновый синдром

Как и в случае других серотонинергических средств, при приеме венлафаксина может наблюдаться серотониновый синдром, особенно при совместном применении с другими средствами, которые оказывают действие на серотонинергическую нейромедиаторную систему (в том числе триптаны, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, литий, сибутрамин, трамадол или зверобой ), с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм серотонина (в том числе ИМАО), или с предшественниками серотонина (такими как добавки триптофана).

Если по клиническим показаниям требуется совместное применение венлафаксина и избирательного ингибитора обратного захвата серотонина, ингибитора обратного захвата норадреналина и серотонина или агониста серотониновых рецепторов (триптан), рекомендуется тщательное наблюдение пациента, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Не рекомендуется совместное применение венлафаксина и предшественников серотонина (таких как добавки триптофана).

Вещества, действующие на ЦНС

Отсутствует систематическая оценка риска совместного применения венлафаксина и веществ, действующих на ЦНС. Следовательно, рекомендуется соблюдать осторожность при приеме венлафаксина в комбинации с веществами, действующими на ЦНС.

Этанол

Доказано, что венлафаксин не усиливает вызванные этанолом нарушения умственных и двигательных функций. Тем не менее, как и при применении всех других субстанций, действующих на ЦНС, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от приема алкоголя.

Влияние других лекарственных средств на венлафаксин

Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)

Фармакокинетическое исследование с участием пациентов CYP2D6 быстрых (БМ) и медленных (ММ) метаболизаторов показало увеличение AUC венлафаксина (70 % и 21 % для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) и О-десметил-венлафаксина (33 % и 23 % для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) после приема кетоконазола. Совместное применение ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, позаконазола, кетоконазола, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повысить уровни венлафаксина и О-десметил-венлафаксина. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если лечение пациента включает совместное применение ингибитора CYP3A4 и венлафаксина.

Влияние венлафаксина на другие лекарственные средства

Литий

Возможно развитие серотонинового синдрома при совместном применении венлафаксина и лития.

Имипрамин

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. При приеме венлафаксина в дозе 75–150 мг в сутки наблюдалось дозозависимое повышение AUC 2-ОН-десипрамина в 2,5–4,5 раза. Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина или О-десметил-венлафаксина. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и имипрамина.

Галоперидол

Фармакокинетические исследования с галоперидолом показали снижение общего перорального клиренса на 42 %, повышение AUC на 70 %, повышение Cmax на 88 %; изменение периода полувыведения галоперидола не наблюдалось. Это следует учитывать у пациентов, получающих галоперидол совместно с венлафаксином. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Диазепам

Венлафаксин не изменяет фармакокинетику, фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметил-диазепама. Диазепам не влияет на фармакокинетику

венлафаксина или О-десметил-венлафаксина. Неизвестно о фармакокинетическом и/или фармакодинамическом взаимодействии с другими бензодиазепинами.

Рисперидон

Венлафаксин повышал AUC рисперидона на 50 %, но не изменял в значимой степени фармакокинетический профиль общей антипсихотической фракции (рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон). Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Метопролол

В результате совместного применения венлафаксина и метопролола у здоровых добровольцев в исследовании фармакокинетического взаимодействия обоих лекарственных средств концентрация метопролола в плазме крови повысилась примерно на 30–40 %, при этом концентрация в плазме его активного метаболита а-гидроксиметопролола осталась без изменений. Клиническая значимость этого результата для пациентов, страдающих гипертензией, неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетический профиль венлафаксина или его активного метаболита О-десметил-венлафаксина. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и метопролола.

Индинавир

Фармакокинетическое исследование с индинавиром показало снижение AUC индинавира на 28 % и снижение Cmax индинавира на 36 %. Индинавир не влияет на фармакокинетику венлафаксина или О-десметил-венлафаксина. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Беременность и лактация

Беременность

Недостаточно данных о применении венлафаксина у беременных женщин.

Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Назначение венлафаксина беременной женщине допускается только в случае, если ожидаемая польза больше возможного риска.

Как и в случае с другими ингибиторами обратного захвата серотонина (избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина / ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина), у новорожденных могут наблюдаться симптомы отмены, если венлафаксин принимался до самых родов или незадолго до этого. У некоторых новорожденных, подвергшихся действию венлафаксина в конце третьего триместра, развиваются осложнения, требующие парентерального питания, вспомогательной искусственной вентиляции легких или продолжительного лечения в стационаре. Такие осложнения могут возникнуть непосредственно после родов.

Согласно эпидемиологическим данным, применение избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности, особенно в конце беременности, может повысить риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Хотя исследований по изучению связи легочной гипертензии и лечения ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина не проводилось, принимая во внимание схожий механизм действия (угнетение обратного захвата серотонина), нельзя не учитывать этот потенциальный риск при назначении венлафаксина.

Следующие симптомы могут наблюдаться у новорожденных, если мать принимала избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина / ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина в конце беременности: раздражимость, тремор, постоянный плач, а также проблемы с сосанием или сном.

Причиной этих симптомов могут быть серотонинергическое действие или симптомы лекарственной экспозиции. В большинстве случаев эти осложнения наблюдаются непосредственно после родов или в течение 24 часов после них.

Грудное вскармливание

Венлафаксин и его активный метаболит О-десметил-венлафаксин выделяются в грудное молоко. В постмаркетинговом периоде у детей, находившихся на грудном вскармливании, наблюдались раздражимость, плач и нарушения сна. После отмены грудного вскармливания также наблюдались симптомы, аналогичные симптомам отмены. Нельзя исключать такой риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Велафакс, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы лечения препаратом Велафакс для женщины.

Влияние на способность управления транспортными средствами, работы с опасными приспособлениями и механизмами

Любое психотропное лекарственное средство может влиять на мышление, принятие решений и моторику. Поэтому любые пациенты, получающие венлафаксин, должны быть предупреждены об их способности управлять транспортными средствами или опасными механизмами.

Велафакс таблетки 37.5мг №28

Велафакс® (Velafax®)

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2012 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Венлафаксин Органика

Фильтруемый список27.09.2012

Действующее вещество:

Венлафаксин* (Venlafaxine*)

АТХ

N06AX16 Венлафаксин

Фармакологическая группа

  • Антидепрессант

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки, 37,5 мг: продолговатые таблетки светло-желтого или желтого цвета с делительной риской с обеих сторон.

Таблетки, 75 мг: круглые таблетки светло-желтого или желтого цвета с делительной риской — на одной стороне и гравировкой «PLIVA» — на другой.

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Фармакодинамика

Антидепрессант, по химической структуре не относящийся ни к одному известному классу антидепрессантов (в т.ч. трициклические, тетрациклические или другие). Является рацематом двух активных энантиомеров. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан со способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина нейронами и слабо подавляют обратный захват дофамина. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность ЦНС как после однократного приема, так и при постоянном приеме.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинергическим, Н1-гистаминовым и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Препарат не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25–150 мг Cmax в плазме крови достигаются в течение приблизительно 2,4 ч и составляют 33–172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не меняются.

Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Главный метаболит — ОДВ. Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4,3 ч после введения и составляет 61–325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75–450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

T1/2 венлафаксина и ОДВ составляют 5 и 11 ч соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания препарата Велафакс®

Лечение депрессий различной этиологии, включая депрессию, сопровождающуюся симптомами тревоги.

индивидуальная непереносимость венлафаксина и других компонентов препарата;

одновременный прием ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие»);

тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) и/или печени;

возраст до 18 лет;

беременность;

период лактации.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия; артериальная гипертензия; тахикардия; судорожный синдром в анамнезе; повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома; маниакальные состояния в анамнезе; гипонатриемия; гиповолемия; обезвоживание; одновременный прием диуретиков; суицидальные наклонности; предрасположенность к кровоточивости со стороны кожи и слизистых оболочек; исходно сниженная масса тела.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (в т.ч. перед родами) венлафаксин противопоказан, т.к. безопасность его применения в этот период не определена.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении их тяжесть и частота снижается, причем необходимости в отмене терапии обычно не возникает.

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе; нечасто — бруксизм, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит; в отдельных случаях — панкреатит.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня холестерина в сыворотке крови (особенно после длительного приема или приема препарата в высоких дозах), снижение или увеличение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина плазмы крови.

Со стороны ССС: часто — повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД, постуральная гипотензия, обморок, аритмия, тахикардия; очень редко — аритмия типа пируэт, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, астения, кошмарные сновидения, слабость, бессонница, сонливость, повышенная нервная возбудимость, парестезии, ступор, гипертонус мышц, тремор, зевота, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко — судороги, атаксия с нарушением равновесия и координации движения, нарушение речи, мания или гипомания, серотониновый синдром, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки; в отдельных случаях — бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное беспокойство/акатизия.

Со стороны психического статуса: частота не установлена — депрессия, появление суицидальных мыслей и суицидальное поведение во время терапии и после отмены препарата.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром; в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения.

Со стороны мочевыделителъной системы: часто — нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи.

Со стороны половой системы: часто — снижение либидо, нарушения эрекции и/или эякуляции, аноргазмия у мужчин, меноррагия; нечасто — нарушение менструального цикла, аноргазмия у женщин.

Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум или звон в ушах; нечасто — нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и ее придатков: часто — повышенная потливость (в т.ч. ночная); нечасто — алопеция.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; в отдельных случаях — легочная эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях — анафилактические реакции.

Со стороны опорно-двигательной системы: часто — артралгия, миалгия; нечасто — спазмы мышц; в отдельных случаях — рабдомиолиз.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы возможны повышенная утомляемость, сонливость, астения, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, необычные сновидения, затруднение засыпания, беспокойство, тревожность, раздражительность и эмоциональная лабильность, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, гипомания, тремор, парестезии, повышенная потливость, тахикардия, судороги, звон или шум в ушах, отказ от пищи. Для предупреждения развития симптомов синдрома отмены очень важно постепенно снижать дозу препарата, особенно после приема в высоких дозах.

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием венлафаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее, чем через 7 дней после отмены венлафаксина.

При одновременном применении венлафаксина с препаратами лития возможно повышение уровня лития в крови.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. Венлафаксин не влияет на метаболизм имипрамина и его метаболита 2-гидроксиимипрамина, однако повышает значение AUC и Cmax в плазме дезипрамина (основного метаболита имипрамина), а также снижает почечный клиренс 2-гидроксидезипрамина. Клиническое значение этого феномена неизвестно.

При одновременном применении с нейролептиками возможно появление симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

Венлафаксин на 42% снижает почечный клиренс галоперидола, при этом значение AUC и Cmax увеличиваются на 70 и 88% соответственно. Возможно усиление эффектов галоперидола.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например эпилептические припадки).

При одновременном применении с рисперидоном, несмотря на увеличение AUC препарата, фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Одновременный прием этанола и венлафаксина не сопровождался снижением умственной и двигательной активности. Несмотря на это (как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС) во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление этанола.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при первом прохождении через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). У пожилых больных и у пациентов с нарушением функции печени одновременное применение циметидина и венлафаксина должно проводиться под медицинским контролем.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет 27 и 30% соответственно, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного конкурентным высвобождением других лекарственных препаратов из связей с белками плазмы.

Метаболизм венлафаксина происходит при участии системы цитохромов Р450, изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Прием препарата с ингибиторами изофермента CYP2D6 или больными с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6 не сопровождались значимыми изменениями концентраций активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ), что позволяет не снижать дозу антидепрессанта. Однако одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 сопровождается увеличением концентрации венлафаксина в плазме. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) или обоих изоферментов (CYP2D6 и CYP3A4).

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4. В исследованиях in vivo не было выявлено влияние венлафаксина на метаболизм алпразолама (изофермент CYP3A4), кофеина (изофермент CYP1A2), карбамазепина (изофермент CYP3A4) и диазепама (изоферменты CYP3A4 и CYP2C19).

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется ПВ, выраженное через MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение значения AUC индинавира на 28% и снижение его Cmax в плазме на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Венлафаксин может влиять на фармакодинамику других препаратов, действующих на уровне серотонинергической нейротрансмиттерной системы, поэтому следует соблюдать осторожность при его одновременном назначении с триптанами, другими СИОЗС и препаратами лития.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью.

Для лечения депрессии рекомендуемая начальная доза препарата Велафакс® — по 37,5 мг 2 раза в сутки ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительное улучшение, дозу можно повысить до 150 мг/сут — по 75 мг 2 раза в сутки.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе при тяжелом депрессивном расстройстве или других состояниях, требующих стационарного лечения, можно сразу назначить по 75 мг 2 раза в сутки. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велафакс® составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающее лечение продолжается в течение 6 мес и более. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в сутки.

При почечной недостаточности тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин) применение препарата Велафакс® не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется.

При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) дозу следует уменьшить на 50%.

При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата Велафакс® не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется соблюдать осторожность, например в связи с возможностью нарушения функции почек. Поэтому у пациентов пожилого возраста следует применять наименьшую эффективную дозу препарата; при необходимости увеличения дозы показано тщательное медицинское наблюдение.

Прекращение приема препарата Велафакс®

По окончании лечения дозу рекомендуется снижать постепенно. При применении в дозе, равной или превышающей 75 мг, курсом 7 дней и более, препарат отменяют в течение как минимум недели, постепенно снижая дозу. При применении в высоких дозах курсом более 6 нед период, требуемый для полного прекращения приема препарата, составляет минимум 2 нед. Появление симптомов рецидива заболевания в период отмены препарата Велафакс® требует назначения исходной дозы препарата или более постепенного и длительного ее снижения.

Симптомы (часто возникают при одновременном приеме этанола): головокружение, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги; возможен летальный исход.

Лечение: симптоматическое, под непрерывным контролем ЭКГ и функций жизненно важных органов. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Рекомендуется обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную легочную вентиляцию и оксигенацию. Гемодиализ неэффективен — венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Специфические антидоты неизвестны.

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение нескольких первых недель лечения или более, пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением в течение всего этого периода до наступления стойкого улучшения. Риск суицидальных попыток наиболее высок сразу после начала приема препарата, но также снова повышается на ранних стадиях выздоровления. Венлафаксин не следует применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе, или склонностью к возникновению суицидальных мыслей до начала лечения, а также у взрослых пациентов молодого возраста, риск суицидальных мыслей или попыток суицида наиболее высок. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показана повышенная вероятность суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли) у лиц в возрасте до 25 лет, получающих антидепрессанты, в т.ч. венлафаксин.

Пациентов и людей, осуществляющих уход за пациентами, следует предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления соответствующих симптомов.

Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином (особенно после высоких доз препарата) может вызвать симптомы синдрома отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Риск возникновения симптомов синдрома отмены зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Венлафаксин (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе (такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении).

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Препарат не следует назначать пациентам с неконтролируемой эпилепсией, а пациенты с контролируемой эпилепсией нуждаются в тщательном наблюдении.

Применение венлафаксина может быть связано с развитием психомоторного беспокойства, которое клинически напоминает акатизию и характеризуется субъективно неприятным и причиняющим страдание беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это состояние чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении таких симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема венлафаксина.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период подбора или повышения дозы.

На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со склонностью к тахикардии.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия (ортостатической гипотензии).

У пациентов, принимающих венлафаксин, редко наблюдались изменения параметров ЭКГ (удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT).

С осторожностью следует назначать венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и с нестабильной стенокардией, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или с закрытоугольной глаукомой.

Не рекомендуется сочетать венлафаксин со средствами, снижающими массу тела (в т.ч. фентермином), из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.

Проведенные до настоящего времени клинические исследования не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом (как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС). В особом контроле нуждаются больные, имеющие в анамнезе указания на лекарственную зависимость.

При применении венлафаксина в течение длительного периода времени требуется контроль уровня холестерина сыворотки крови.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или почек. Иногда может потребоваться снижение дозы.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Венлафаксин практически не влияет на психомоторные и когнитивные функции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения венлафаксином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 37,5 мг и 75 мг. По 14 табл. в блистере из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Производитель

Плива Хрватска д.о.о.

Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

По рецепту.

Условия хранения препарата Велафакс®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Велафакс®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство Депрессия с тревожно-депрессивными компонентами
Смешанные тревожно-депрессивные состояния
Тревожная депрессия
Тревожно-депрессивное настроение
Тревожно-депрессивное состояние
Тревожно-депрессивные состояния
Тревожно-депрессивный синдром
Тревожно-невротические состояния

ВЕЛАФАКС 0,0375 N28 ТАБЛ

Лекарственная форма

Продолговатые таблетки светло-желтого или желтого цвета с делительной риской с обеих сторон.

1 таблетка содержит:
действующее вещество: венлафаксина гидрохлорид 42,43 мг соответственно, в пересчете на венлафаксин 37,50 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, краситель железа оксид желтый (Е 172), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Антидепрессант, по химической структуре не относящийся ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Является рацематом двух активных энантиомеров. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан со способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина нейронами и слабо подавляют обратный захват дофамина. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность ЦНС как после однократного приема, так и при постоянном приеме.
Венлафаксин не обладает сродством к м-холинергическим, Н1-гистаминовым и ?1-адренергическим рецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Препарат не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг максимальные концентрации (Сmах) в плазме крови достигаются в течение приблизительно 2,4 ч. и составляют 33-172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не меняются.
Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Главный метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4,3 ч после введения и составляет 61-325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном приеме равновесные концентрации (Сss) венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.
Период полувыведения (Т1/2) венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.
При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения увеличивается.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой:
очень часто — не менее 10%;
часто — не менее 1%, но менее 10%;
нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%;
редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%;
очень редко — менее 0,01%, включая единичные случаи.
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении их тяжесть и частота снижается, причем необходимости в отмене терапии обычно не возникает.
Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе; нечасто — бруксизм, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — гепатит; в отдельных случаях — панкреатит.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня холестерина в сыворотке крови (особенно после длительного приема или приема препарата в высоких дозах), снижение или увеличение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ); в отдельных случаях — повышение уровня пролактина плазмы крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение артериального давления, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение артериального давления, постуральная гипотензия, обморок, аритмия, тахикардия; очень редко — аритмия типа «пируэт», удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, астения, «кошмарные» сновидения, слабость, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная нервная возбудимость, парестезии, ступор, гипертонус мышц, тремор, зевота, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко — судороги, атаксия с нарушением равновесия и координации движения, нарушение речи, мания или гипомания, серотониновый синдром, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки; в отдельных случаях — бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное беспокойство/акатизия.
Со стороны психического статуса: частота неустановленна — депрессия, появление суицидальных мыслей и суицидальное поведение во время терапии и после отмены препарата.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром; в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи.
Со стороны половой системы: часто — снижение либидо, нарушения эрекции и/или эякуляции, аноргазмия у мужчин, меноррагия; нечасто — нарушение менструального цикла, аноргазмия у женщин.
Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум или звон в золах; нечасто — нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны кожи и ее придатков: часто — повышенная потливость (в т.ч. ночная); нечасто — алопеция.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; в отдельных случаях — легочная эозинофилия.
Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях — анафилактические реакции.
Со стороны опорно-двигательной системы: часто — артралгия, миалгия; нечасто — спазмы мышц; в отдельных случаях — рабдомиолиз.
После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы возможны повышенная утомляемость, сонливость, астения, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, необычные сновидения, затруднение засыпания, беспокойство, тревожность, раздражительность и эмоциональная лабильность, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, гипомания, тремор, парестезии, повышенная потливость, тахикардия, судороги, звон или шум в ушах, отказ от пищи. Для предупреждения развития симптомов синдрома «отмены» очень важно постепенно снижать дозу препарата, особенно после приема в высоких дозах.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение нескольких первых недель лечения или более, пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением в течение всего этого периода до наступления стойкого улучшения. Риск суицидальных попыток наиболее высок сразу после начала приема препарата, но также снова повышается на ранних стадиях выздоровления. Венлафаксин не следует применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе, или склонностью к возникновению суицидальных мыслей до начала лечения, а также у взрослых пациентов молодого возраста, риск суицидальных мыслей или попыток суицида наиболее высок. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показана повышенная вероятность суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли) у лиц в возрасте до 25 лет, получающих антидепрессанты, в том числе венлафаксин. Пациентов и людей, осуществляющих уход за пациентами, следует предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления соответствующих симптомов.
Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы синдрома «отмены», в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Риск возникновения симптомов синдрома «отмены» зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Венлафаксин (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе (такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении).
Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Препарат не следует назначать пациентам с неконтролируемой эпилепсией, а пациенты с контролируемой эпилепсией нуждаются в тщательном наблюдении.
Применение венлафаксина может быть связано с развитием психомоторного беспокойства, которое клинически напоминает акатизию и характеризуется субъективно неприятным и причиняющим страдание беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это состояние чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении таких симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема венлафаксина.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период подбора или повышения дозы.
На фоне лечения препаратом возможны повышение частоты сердечных сокращений, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со склонностью к тахикардии.
Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия (ортостатической гипотензии).
У пациентов, принимающих венлафаксин, редко наблюдались изменения параметров ЭКГ (удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT).
С осторожностью следует назначать венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и с нестабильной стенокардией, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема циркулирующей крови (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или с закрытоугольной глаукомой.
Не рекомендуется сочетать венлафаксина со средствами, снижающими массу тела (в т.ч. фентермином), из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности. Проведенные до настоящего времени клинические исследования не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом (как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему). В особом контроле нуждаются больные, имеющие в анамнезе указания на лекарственную зависимость.
При применении венлафаксина в течение длительного периода времени требуется контроль уровня холестерина сыворотки крови.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или почек. Иногда может потребоваться снижение дозы.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Венлафаксин практически не влияет на психомоторные и когнитивные функции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в период лечения венлафаксином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лечение депрессий различной этиологии, включая депрессию, сопровождающуюся симптомами тревоги.

— Индивидуальная непереносимость венлафаксина и других компонентов препарата;
— одновременный прием ингибиторов МАО (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— возраст до 18 лет;
— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) и/или печени;
— беременность и период лактации.
С осторожностью:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальное состояние в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровоточивости со стороны кожи и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.
Беременность и лактация:
Во время беременности (в т.ч. перед родами) венлафаксин противопоказан, т.к. безопасность его применения в этот период не определена.
Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием венлафаксина можно начинать не ранее, чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее, чем через 7 дней после отмены венлафаксина.
При одновременном применении венлафаксина с препаратами лития возможно повышение уровня лития в крови.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. Венлафаксин не влияет на метаболизм имипрамина и его метаболита 2-гидроксиимипрамина, однако повышает значение площади под фармакокинетической кривой и максимальные концентрации в плазме дезипрамина (основного метаболита имипрамина), а также снижает почечный клиренс 2-гидроксидезипрамина. Клиническое значение этого феномена неизвестно.
При одновременном применении с нейролептиками возможно появление симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.
Венлафаксин на 42% снижает почечный клиренс галоперидола, при этом значение площади под фармакокинетической кривой и Сmах увеличиваются на 70% и 88% соответственно. Возможно усиление эффектов галоперидола.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном, несмотря на увеличение площади под фармакокинетической кривой препарата, фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Одновременный прием этанола и венлафаксина не сопровождался снижением умственной и двигательной активности. Несмотря на это (как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС) во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление этанола.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). У пожилых больных и у пациентов с нарушением функции печени одновременное применение циметидина и венлафаксина должно проводиться под медицинским контролем.
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.
Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного конкурентным высвобождением других лекарственных препаратов из связей с белками плазмы.
Метаболизм венлафаксина происходит при участии системы цитохромов Р450, изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Прием препарата с ингибиторами изофермента CYP2D6 или больными с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6 не сопровождались значимыми изменениями концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ), что позволяет не снижать дозу антидепрессанта. Однако одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 сопровождается увеличением концентрации венлафаксина в плазме. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) или обоих изоферментов (CYP2D6 и CYP3A4).
Венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4. В исследованиях in vivo не было выявлено влияния венлафаксина на метаболизм алпразолама (изофермент CYP3A4), кофеина (изофермент CYP1А2), карбамазепина (изофермент CYP3A4) и диазепама (изоферменты CYP3A4 и CYP2C19).
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время, выраженное через МНО (международное нормализованное отношение).
При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение значения площади под фармакокинетической кривой индинавира на 28% и снижение его максимальной концентрации в плазме на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.
Венлафаксин может влиять на фармакодинамику других препаратов, действующих на уровне серотонинергической нейротрансмиттерной системы, поэтому следует соблюдать осторожность при его одновременном назначении с триптанами, другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами лития.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *