Варениклин инструкция цена

Варениклин входит в число самых эффективных препаратов от курения. Он производится фармацевтической компанией Пфайзер в Германии. Лекарство широко применяется для борьбы с табакокурением в странах Европы и в США. Там оно имеет названия Чантикс или Чампикс. Перед использованием препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как он имеет ограничения по применению и ряд побочных действий. Однако, несмотря на это, люди, принимавшие его, оставляют положительные отзывы о его эффективности.

Описание препарата

Препарат был создан в химической лаборатории фирмы Пфайзер в результате научных разработок по изменению структуры цитизина (заменитель никотина). Его автор удостоился премии в области медицинских исследований за изобретение препарата. Chantix является азотно-углеродистым соединением, влияющим на рецепторы мозга.

Действенность лекарства определили в многоэтапном исследовании. Для наблюдения за испытуемыми брались сроки в 6, 12, 52 недели. В первой фазе (полтора месяца) эффективность препарата достигла 16%. То есть за это время от курения отказались 16 человек из 100.

У тех, кто употреблял таблетки три месяца, результат был выше – 45-60%. Годичные исследования показали еще более высокую эффективность – курить бросило 9 человек из 10. Тестирование доказало, что употребление варениклина тартрат превышает по результативности никотинозаместительную терапию (использование пластырей, леденцов, содержащих медицинский никотин).

Важно! Совмещать препараты с данным веществом с другими средствами для НЗТ без консультации врача нельзя.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированном виде. Каждая капсула покрыта растворимой пленкой и расфасована в блистеры или стеклянные баночки. В одной таблетке находится 0,5-1 мг варениклина тартрат. Упаковки имеют блистеры по 11 и 14 штук. В баночках находится по 56 капсул.

Для удобства употребления компания выпускает комплекты препарата. Они предназначены для использования на разных этапах лечения. Наиболее популярные упаковки:

  • 25 штук — начальная стадия;
  • 112 штук – основная;
  • 28 штук – завершающая.

Активное вещество препарата влияет на ацетилхолиновые рецепторы головного мозга. Еще они называются никотиночувствительными. Их функция состоит в передаче сигналов от нервов к мышцам, а деятельность активируется ацетилхолином, а также никотином. В результате курения рецепторы возбуждаются, происходит выброс гормона дофамина, который ответственен за создание табачной зависимости.

Варениклин связывается с никотиновыми рецепторами и изменяет их состояние, провоцируя биологический отклик. То есть он проводит их стимуляцию, но делает это значительно мягче, чем никотин. Этот эффект позволяет заместить никотин в организме при его отмене.

На первоначальном этапе отказа от табака лекарство уменьшает абстинентный синдром. Курильщик переносит эту стадию легче, что очень важно при процессе отвыкания от сигарет.

В присутствии никотиновых соединений варениклин проявляет свойства вещества-антагониста. Он полностью блокирует активацию ацетилхолиновых рецепторов. Таким образом, активное вещество препарата снижает эйфорию от процесса курения, что приводит к отсутствию влечения к сигаретам.

Фармакокинетика

Препарат начинает действовать уже через два часа после приема внутрь. Максимальное количество вещества накапливается в организме спустя 3-4 часа. Варениклин обладает высокой биологической доступностью, которая не зависит от времени его употребления. После четырех суток приема лекарства в плазме крови наблюдается устойчивая равномерная концентрация вещества.

Препарат всасывается стенками желудка, разносится по клеткам, попадает в рецепторы головного мозга. Вещество почти не распадается на метаболиты. Оно передвигается по кровеносной системе в неизменном виде. Около 90% его удаляется из организма через мочевыводящие пути. Оставшаяся часть устраняется в виде продуктов распада. Выведение 50% вещества происходит в течение суток.

Фармакология устранения варениклина из организма такова, что его транспортировка не замедляется у пациентов с дисфункцией почек. Также она не зависит от пола, возраста, длительности курения. У больных с печеночной недостаточностью изменений, связанных с выведением вещества, не наблюдается.

Прием и дозировка

Инструкция по применению Варениклина предписывает перед началом лечения определиться с датой отказа от сигарет. Употребление таблеток нужно начинать за 7 дней до этого срока. Например, человек решает, что бросит курить 10-го числа (по календарю). Ему нужно принять первую таблетку 3-го календарного числа месяца.

Важно! Хорошей особенностью препарата для многих курильщиков является то, что перед началом лечения необязательно резко бросать вредную привычку. В процессе приема лекарства оставить зависимость гораздо проще.

Схема лечения Варениклином описана в инструкции как трехэтапная. Первая фаза – три дня. В течение этого срока курильщик принимает по одной таблетке в дозировке 0,5 мг один раз в день. Употребление препарата не зависит от приема еды и времени суток, что очень удобно.

Далее до конца недели (с 4 по 7 дни) нужно использовать по одной таблетке в такой же дозировке уже два раза в сутки. Следующая фаза продолжается с восьмого дня лечения до его окончания. Рекомендованный срок – три месяца. В течение этого времени нужно пить по одной капсуле, содержащей 1 мг вещества (или 2 по 0,5 мг) два раза в день.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая. После проглатывания следует запить средство некоторым количеством воды.

В профилактических целях медики советуют после окончания лечения провести дополнительный курс такой же продолжительностью.

Пациентам с тяжелой дисфункцией почек рекомендован прием ежедневной дозы в концентрации 1 мг. При нарушении работы печени коррекция дозировки не нужна, так как переработка главного вещества производится без ее участия. В случае, когда человек плохо переносит препарат, его количество снижают.

Противопоказания

Ограничений у лекарственного средства немного и, в основном, они относительны. Нельзя принимать Чампикс:

  • на последней стадии дисфункции почек;

  • в детском возрасте;
  • при вынашивании ребенка и период кормления грудью;
  • при индивидуальной непереносимости лекарства.

Случаев передозировки зарегистрировано не было. На период терапии следует воздерживаться от работы с устройствами, требующей концентрации внимания. Также не рекомендуется осуществлять вождение автомобиля. Прием спиртных напитков лучше не допускать, так как Чампикс может увеличить влияние токсических веществ на организм.

При лечении пациентов пожилого возраста корректировка не производится. Возможно изменение дозы лекарств инсулиновой группы, принимаемых одновременно с Чампиксом. Решение об этом принимает лечащий врач.

Побочные эффекты

Нежелательные проявления, возникающие при употреблении лекарства, могут быть реакцией на синдром отмены табачных изделий. При проведении тестирования некоторое ухудшение состояния добровольцев наблюдалось на начальном этапе. Симптоматика абстинентного синдрома имеет схожесть с побочными проявлениями, поэтому разделить их невозможно.

Наиболее часто у испытуемых проявлялась тошнота (примерно в 30%). Со стороны нервной системы были зарегистрированы:

  • боли в области головы;
  • головокружения;
  • спутанность сознания;
  • перепады настроения;
  • двигательная дисфункция;
  • вялость, подавленность.

Необычным проявлением являются странные сновидения, суицидальные настроения, мысли о смерти.

Другие нежелательные эффекты:

  • повышение или снижение аппетита;
  • тахикардия;

  • раздражение дыхательных путей, кашель;
  • расстройство желудка и кишечника (рвота, диарея, колит, отрыжка и т.п.);
  • кожные раздражения;
  • снижение сексуальной функции;
  • лихорадочные состояния;
  • дискомфорт в области грудины.

Некоторые пациенты жаловались на различные расстройства психики. Эти нарушения также могут быть следствием синдрома отмены после отказа от сигарет. Так как вышеописанные симптомы часто возникают как проявления абстинентного синдрома, роль варениклина в их формировании не установлена.

Перед началом терапии этим препаратом врач должен предупредить пациента о возможных побочных эффектах.

Важно! При появлении признаков суицидального поведения нужно сразу же перестать принимать лекарство. Если у человека были психические заболевания в анамнезе, лечить его этим препаратом не следует.

Цены и заменители

Лекарство отпускается только по рецепту врача. Купить его можно в аптечном пункте или заказать по интернету. Стоимость варьируется в зависимости от региона. Примерные цены можно посмотреть в таблице.

Количество таблеток в блистере, шт.

Цена, руб.

Аналоги

В аптеках можно найти средства, продающиеся без рецепта, похожие по своему действию на Чампикс. Аналогичных препаратов, то есть таких, которые полностью идентичны варениклину, в продаже нет. Существуют заменители в виде таблеток и пластырей, борющиеся с никотиновой зависимостью. Популярные средства:

  • Табекс;

  • Никотинелл;
  • Никвитин.

Табекс

Этот препарат похож по принципу действия на Чампикс. Главное вещество под названием цитизин способно влиять на никотиновые рецепторы, снижая удовольствие от курения. Кроме этого, прием средства уменьшает симптоматику абстинентного синдрома.

Лекарство выпускают в форме таблеток. На первом этапе лечения нужно пить 1 капсулу 5 раз в день. Затем, согласно схеме терапии, их количество постепенно снижается, пока не доходит до нуля. Курс составляет три недели. Стоит препарат 500-600 рублей.

Никотинелл

Средство используется в никотинозаместительной терапии. Антитабачный препарат продается в виде пастилок, таблеток, жевательной резинки. В составе содержится медицинский никотин. Небольшое количество этого вещества, регулярно подается в кровь, что восполняет дефицит никотина при отмене табачных изделий.

Лечение начинают с максимальных доз, которые затем снижаются. Эта схема позволяет постепенно отказаться от употребления сигарет. От симптомов абстинентного синдрома препарат не защищает. Цена составляет около 4500 рублей за упаковку с минимальной дозой.

Никвитин

Средство для борьбы с никотиновой зависимостью в форме пластыря. Имеет такой же состав, как и Никотинелл. Фармацевтические компании изготавливают его в трех дозировках: 7 мг, 14 мг, 21 мг никотина. Пластырь приклеивают утром к плечу или бедру и не снимают до вечера.

В течение дня в организм поступает определенная доза никотина. Пик действия средства приходится на послеобеденное время, когда желание закурить наиболее сильное. Рекомендованный срок лечения – два-три месяца. Средняя цена – 500 рублей. Аналог этого средства — пластырь Никоретте. Его можно купить по цене 750-850 рублей.

Отзывы курильщиков

Анатолий, 30 лет.

Бросал курить три раза, на пластырях и Табексе. Не помогло, все время начинал снова. Оставить зависимость самостоятельно не могу, нужна большая сила воли. Узнал про Чампикс, в интернете пишут, что это средство эффективней всех остальных. Первые 7 дней выкуривал по полторы пачки, как обычно. Сначала расстроился, что опять не поможет. На следующий день доза увеличилась вдвое. Взял сигарету, закурил, стало так плохо, как после серьезного отравления. Началась рвота, диарея. После этого выкурил сигарет 5 максимум. Через дней 6-7 бросил курить совсем. Это после 10 лет стажа. Препарат очень действенный, но переносится тяжело.

Амалия, 35 лет.

Мой стаж курения – 17 лет. Как-то пыталась завязать с этой привычкой, сорвалась и попытки прекратила. Друзья посоветовали попить Чампекс. Первую неделю болела голова. Через дней 10 началась стенокардия, учащенный пульс. Я перепугалась, с сердцем у меня раньше все было в порядке. Пить препарат прекратила и больше к нему не возвращалась. Врач сказал, что побочные действия от этого средства часто возникают. Хорошо, что закончилось нарушением сердечного ритма, а могло бы быть хуже, например, возрос риск рака. Сейчас если буду бросать, то только самостоятельно.

Николай, 32 года

Силы воли для того, чтобы завязать с сигаретами, у меня никогда не хватало. Решил попробовать бросить на Чампиксе. Мне сказали, что это легкий способ бросить, просто пьешь таблетки, желание само пропадает. Пока пил первые две-три недели, курить хотелось сильно. Держался, ждал, что станет легче. Потом как-то незаметно тяга к сигаретам стала ослабевать. Появилось ощущение, что уже как будто покурил. До конца терапии все было хорошо.

Курить уже не хотелось, на сигаретный дым не обращал внимания. После прохождения курса (3 месяца) почувствовал такое желание курить, что хоть бычки подбирай. В инструкции есть рекомендации, что после первого курса лечения надо пройти еще один, для профилактики. Но у меня сомнения, вдруг опять так же будет. Да и препарат не из дешевых. Поэтому не знаю, держаться дальше или перейти на другое лекарство.

Кальманервин таблетки

Активные ингредиенты

Каждая таблетка содержит:

Сухой экстракт пассифлоры 250 мг

Сухой экстракт валерьяны 60 мг

Витамин Б1 10 мг

Витамин Б6 10 мг

Предназначение препарата

Седативное при состояниях напряжения, нервного возбуждения и бессонницы.

Инструкции

Таблетку можно разламывать пополам или измельчать непосредственно перед проглатыванием. Нельзя хранить разломанные или раздробленные таблетки. Рекомендуемые дозы для взрослых при отсутствии иных указаний врача:

В качестве успокоительного по одной таблетки 3-4 раза в день.

В качестве снотворного: 2 таблетки за полчаса до отхода ко сну.

Не превышайте рекомендуемые дозы.

Предостережения и противопоказания

Противопоказано применение препарата при повышенной чувствительности к одному из его компонентов.

Не применяйте этот препарат без предварительной консультации с врачом: если вы беременны или кормите грудью.

Приём данного препарата может нарушить концентрацию внимания — следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством, при работе с опасным оборудованием и при всех видах деятельности, требующих концентрации внимания.

Не употребляйте вино и/или алкогольные напитки во время лечения данным препаратом.

Данный препарат не предназначен для детей младше 12 лет.

Варениклин – препарат нового поколения для лечения табачной зависимости

Опубликовано в журнале:
«Клиническая фармакология и терапия», 2009, 18 (3), с. 1-5

В.Г.Кукес, В.Ф.Маринин, Е.В.Гаврисюк

ММА им. И.М.Сеченова

Современный курильщик располагает большим арсеналом средств, которые могут ему помочь в борьбе с этой пагубной привычкой. Варениклин – частичный агонист α4β2 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (н-АХР), принципиально новый препарат для лечения табачной зависимости. Он проявляет агонизм в отношении н-АХР, активируя их с более низкой внутренней силой, чем никотин, и одновременно блокирует доступ никотина к н-АХР. Клинические исследования показали высокую эффективность, хорошую переносимость и безопасность препарата для лечения никотиновой зависимости. В России варениклин (Чампикс) зарегистрирован в 2008 году.

БОРЬБА С ТАБАЧНОЙ зависимостью привлекает на свою сторону все новых и новых союзников. В настоящее время доступен широкий спектр методов лечения, начиная от гипноза и других психологических воздействий и заканчивая новейшими лекарственными средствами . Современный курильщик располагает большим арсеналом средств, которые могут ему помочь в борьбе с этой пагубной привычкой. Однако, лишь небольшой процент попыток отказа от курения заканчивается успешно . Это заставляет ученых всего мира искать новые методы воздействия на людей, зависимых от табака, и разрабатывать новые концепции ведения пациентов с табачной зависимостью .

Последней разработкой в этой области стал варениклин компании «Pfizer», выпускаемый под торговым названием Чантикс в США и Чампикс в Европе с 2006 года |25,41]. В России варениклин (Чампикс) был зарегистрирован в 2008 году . Варениклин не содержит никотин и является частичным агонистом a4b2 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (н-АХР) головного мозга 11,3,8,14,18,24,35,40].

История создания

Препарат был разработан группой ученых под руководством Jotham W. Coe путем модифицирования молекулы цитизина . Цитизин — растительный алкалоид, обладающий никотиноподобным действием. Он конкурентно связывается с теми же рецепторами, что и никотин. В настоящее время цитизин выпускается болгарскими фармацевтическими компаниями как средство для лечения табачной зависимости под торговыми названими Табекс, Циперкутен, Цититон .

Ученые компании «Pfizer» обнаружили, что структура цитизина очень похожа на структуру алкалоида морфина . Скелеты обеих молекул, содержащие -бициклы, различаются лишь положением одного атома азота (рис. 1). Путем сложных химических преобразований была получена молекула варениклина. Она оказалась способной не только частично активировать преимущественно a4b2 н-АХР, но и блокировать доступ никотина к н-АХР .

Риc. 1. Схема синтеза варениклина

Роль α4β2 н-АХР в формировании никотиновой зависимости и развитии абстинентного синдрома

Почему же так важно воздействие именно на а4b2 подтип н-АХР? Механизм формирования никотиновой зависимости и даже сам процесс воздействия никотина на организм очень сложен и до сих пор изучен не полностью. Согласно современной концепции, никотин, взаимодействуя с нейрональными н-АХР, вызывает ряд изменений в функционировании ацетилхолиновой системы, играющей важную роль в обеспечении когнитивных процессов в головном мозге . Вызывая активацию и десенситизацию н-АХР, никотин способствует уменьшению чувствительности рецепторов к их природному активатору ацетилхолину, а также вызывает увеличение числа функционирующих рецепторов в ЦНС путем усиления их синтеза . Помимо этого, неоднородность самой ацетилхолиновой системы мозга, основанной на разнообразии подтипов н-АХР и их локализации, определяет многочисленные эффекты никотина и обеспечивает взаимосвязь с различными нейромедиаторными системами ЦНС — дофаминергической, глутаматергической, серотонинергической и др. . Другими словами, стимуляция или десенситизация н-АХР регулирует не только число и степень активности самих рецепторов, но и высвобождение важнейших нейромедиаторов головного мозга — дофамина, норадреналина, серотонина, ГАМ К. b-эндорфина и др. . Все это ведет к тому, что для нормальной работы ЦНС организму необходим никотин, так как эндогенные стимуляторы уже не справляются со своей работой, а без никотина появляются симптомы абстиненции — вялость, раздражительность, трудность концентрации, плохое настроение, плохой сон и др.. . Эти симптомы заставляют курильщика снова и снова брать в руки сигарету.

Ведущую роль в закреплении самой привычки табакокурения в ассоциативной памяти человека играет мезокортиколимбическая дофаминовая система мозга (рис. 2), включающая в себя вентральную покрышечную область (VТА), префронтальную кору, миндалевидное тело и хвостатое ядро (nucleus accumbens) . Высвобождение дофамина в ответ на поступление никотина в мозг играет роль подкрепляющего стимула. Как известно, дофамин — это «нейромедиатор удовольствия», а его выделение в процессе табакокурения определяет чувство удовлетворения от курения . Основную роль в регуляции высвобождения дофамина играют именно а4b2 н-АХР, которые локализуются преимущественно в вентральной покрышечной области (рис. 2) . По некоторым данным, ал субъединицы определяют высокое сродство рецепторов к никотину , а4b2 субъединицы — взаимодействие с дофаминовой системой . Значение a4b2 рецепторов в закреплении привычки курения подтверждают и опыты, проведенные на лабораторных мышах .

Рис. 2. Воздействие стимуляции α4β2 н-АХР на мезокортиколимбическую дофаминовую систему

Механизм действия варениклина

Итак, варениклин является частичным агонистом н-АХР, который обладает высокой аффинностью и селективностью в отношении а4b2 подтипов н-АХР центральной нервной системы (Ki=0,15 нМ) по сравнению с другими подтипами н-АХР (а3b4 — Ki=84 нМ, а7 — Ki-620 нМ, аiру8 — Ki-3400 нМ) или с неникотиновыми рецепторами и транспортировщиками (Ki>1 нМ) . Варениклин дает двойной эффект. Он проявляет агонизм в отношении н-АХР, активируя их с более низкой внутренней силой, чем никотин. При стимуляции рецепторов варениклином высвобождается на 40-60% меньше дофамина, чем при стимуляции никотином. Эта концентрация обеспечивает чувство комфорта, подавляя симптомы абстиненции, с одной стороны, и не приводит к развитию зависимости от препарата, с другой. В присутствии же никотина варениклин проявляет антагонизм, так как обладает большим сродством к рецепторам, нежели никотин . При приеме варениклина курение уже не приводит к привычному повышению уровня дофамина, т.е. человек не получает удовольствия от курения. Таким образом, тяга к сигаретам снижается (рис. 3).

Рисунок 3. Варениклин (Чампикс) — частичный агонист рецепторов .
Вверху: воздействие никотина на рецепторы и выброс дофамина, вызывающего удовольствие от курения. В середине: варениклин – неполный агонист рецепторов, вызывающий меньшее выделение дофамина (40- 60% от такового при воздействии никотина); в результате уменьшаются тяга к курению и синдром отмены. Внизу: варениклин препятствует взаимодействию никотина с рецепторами и вызывает уменьшение потребности в курении и удовольствия от курения.

Результаты клинических исследований

Эффективность препарата в лечении никотиновой зависимости была подтверждена многочисленными исследованиями . В этих исследованиях изучались краткосрочные результаты — доля пациентов, отказавшихся от курения в течение последних 4 недель (9-12 недель), среднесрочные результаты — сохранение воздержания через 24 недели от начала лечения и долгосрочные результаты — через 40 недель после прекращения приема препарата (через 52 недели от начала лечения). Долю пациентов, отказавшихся от курения, оценивали как долю пролеченных лиц, не куривших (даже одной затяжки сигареты) с 9-й недели по 52-й неделю, у которых концентрация СО в выдыхаемом воздухе не превышала 10 г/л .

Эффективность и безопасность варениклина в лечении никотиновой зависимости были подтверждены в клинических исследованиях 2 и 3 фазы. В исследованиях 2 фазы были установлены оптимальная доза препарата, режим приема и длительность курса лечения, позволяющие получить оптимальный результаты и свести к минимуму нежелательные реакции .

В клинических исследованиях 3 фазы эффективность варениклина сравнивали с плацебо и бупропионом . Бупропнон SR до появления варениклина считали самым эффективным препаратом в лечении никотиновой зависимости. В исследованиях D.Gonzales и соавт. |18| и D.Jorenby и соавт. пациентов ранломизировали на три группы (1:1:1) и назначали варениклин в дозе 1 мг два раза в сутки, бупропион в дозе 150 мг два раза в сутки или плацебо. На всех этапах лечения (9-12 недель, 9-24 недели, 9-52 недели) варениклин по эффективности достоверно превосходил плацебо и бупропион (рис. 4)

Рис. 4. Сравнительная эффективность варениклина, бупропиона и плацебо

Эффективность варениклина сравнивали также с таковой никотинзаместительной терапии (НЗТ) . В 6-недельном исследовании эффективность НЗТ составила всего 16,1% (рис. 5) , в то время как в двух 12-недельных исследованиях эффективность варениклина достигла 44,0 и 64,1% . В прямом сравнительном 52-недельном исследовании варениклин также превосходил НЗТ по эффективности, в том числе в отдаленные сроки наблюдения .

Рис. 5. Эффективность (%) НЗТ и варениклина в 3 клинических исследованиях

В период активного лечения симптомы тяги и отмены у пациентов, получавших варениклин, были менее выражены, чем у пациентов группы плацебо. По сравнению с плацебо варениклин значительно уменьшал стимулирующие эффекты курения. Влияние варениклина на симптомы тяги, отмены и стимулирующие эффекты курения не изучались в период длительного наблюдения без лечения .

S.Tonstand и соавт. изучали пользу дополнительного 12-недельного лечения препаратом для сохранения воздержания от курения. В этом исследовании все пациенты принимали варениклин по 1 мг два раза в день в течение 12 недель. Пациентов, которые прекратили курение к концу этого срока, рандомизировали и продолжали лечение варениклином (1 мг два раза в день) или плацебо в течение еще 12 недель. Общая продолжительность исследования составила 52 недели .

Способ применения и дозы

Варениклин предназначен для перорального применения. Прием препарата начинают за неделю до предполагаемой даты отказа от курения. В течение первых 3 дней доза препарата составляет 0,5 мг один раз в день, в течение последующих 4 дней — 0,5 мг два раза в день. На 8-й день дозу увеличивают до 1 мг два раза в день.

Лечение продолжают в течение 12 недель . Считается, что именно в первые 10-12 недель после отказа от курения симптомы абстиненции наиболее выражены . Препарат можно принимать независимо от приема пиши . Для удобства пациентов он выпускается в дозе 0,5 мг и 1 мг в «стартовой» упаковке, рассчитанной на первые 2 недели . При плохой переносимости возможен прием уменьшенной дозы в течение всего времени лечения .

У пациентов, прекративших курение в течение 12 недель, может быть проведен дополнительный 12-недельный курс лечения в дозе 1 мг два раза в день для «закрепления» эффекта . Если пациенту не удалось бросить курить в течение 12 недель, или он возобновил курение после лечения, необходимо попытаться провести повторный курс после устранения факторов, которые могли быть причиной неудачного лечения .

Фармакокинетика и фармакодинамика варениклина

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Равновесная концентрация устанавливается в течение 4 дней постоянного приема. Абсорбция практически полная, системная биодоступность высокая и не зависит от приема пиши и времени приема препарата. Варениклин характеризуется линейными параметрами кинетики при однократном (в дозе от 0,1 до 3 мг/сут) или повторном применении (в дозах от 1 до 3 мг/сут) .

Варениклин проникает в ткани, включая головной мозг . Видимый объем распределения составляет в среднем 415 л в равновесном состоянии . Связывание варениклина с белками плазмы низкое (Варениклин подвергается минимальному метаболизму и выводится на 92% в неизмененном виде с мочой и менее чем на 10% в виде метаболитов. Период полувыведения варениклина составляет приблизительно 24 ч. Почками варениклин выводится главным образом путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией с помощью органического транспортировщика катионов (ОСТ2) .

При выраженном снижении функции почек рекомендуется однократный прием препарата в дозе 0,5 или 1 мг. Препарат выводится при гемодиализе. Заболевания печени не влияют на метаболизм препарата и не требуют коррекции дозы . Варениклин противопоказан при индивидуальной непереносимости. Его не рекомендуется назначать при беременности и в период грудного вскармливания .

Варениклин (1 мг два раза в день) не изменяет фармакокинетику бупропиона (150 мг два раза в день) в стационарном состоянии. Однако варениклин не следует назначать в сочетании с НЗТ, учитывая повышение частоты нежелательных явлений, таких как тошнота, головная боль, диспепсия, головокружение, усталость и др. Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими видами лечения табакозависимости не изучались . Клинически выявленных взаимодействий с другими лекарственными средствами нет .

Побочные явления

ТАБЛИЦА 1. Частота основных нежелательных явлений при лечении варениклином, бупропионом и плацебо

Прекращение курения ассоциируется с появлением различных симптомов абстиненции. Например, у пациентов, пытавшихся бросить курить, отмечались дисфорическое или депрессивное настроение, бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев, тревога, трудности при концентрации, беспокойство, урежение ритма сердца, повышение аппетита или массы тела. Прекращение курения ассоциировалось с обострением психического заболевания . В клинических исследованиях попытки различить нежелательные эффекты препарата и симптомы отмены никотина не предпринимались. Следует обращать внимание врачей и пациентов на возможное появление вышеперечисленных симптомов. При их наличии пациенту следует обратиться к врачу. Нежелательные реакции обычно возникают в течение первой недели. Их частота не зависела от возраста, расы или пола . Отмена варениклина ассоциировалась с увеличением раздражительности, тяги к курению, депрессией и/или бессонницей у 3% пациентов .

Заключение

Курение занимает первое место среди предотвратимых факторов риска многих заболеваний, а распространенность табакокурения в мире просто поражает! Каждые 8 секунд из жизни ухолит один курильщик табака, примерно за то же время появляется новый . По прогнозам, в ближайшие 50 лет табакокурение унесет около 450 млн. жизней . Поэтому так важно появление новых эффективных и безопасных методов лечения. Варениклин — высокоэффективный препарат нового поколения, предназначенный для лечения никотиновой зависимости. Активируя а4b2 н-АХР, расположенные в передней покрышечной области, он способствует высвобождению дофамина, поддерживая состояние комфорта и снижая тягу к курению. Блокируя доступ никотина к рецепторам, препарат уменьшает удовольствие, связанное с курением. Таким образом, лечение никотиновой зависимости становится более эффективным!

Чампикс® (варениклин) — механизм действия

Препарат Чампикс® (варениклин) обладает двойным механизмом действия:
он уменьшает тягу к курению и одновременно смягчает симптомы отмены. Как это работает? Известно, что никотин, поступающий в организм с вдыхаемым табачным дымом, быстро достигает никотиновых рецепторов в головном мозге2. Это вызывает высвобождение дофамина (допамина), что ведет к возникновению ощущения удовольствия2-4.

Эффект воздействия никотина проходит в течение нескольких часов после выкуривания сигареты. Это приводит к снижению уровня дофамина и, как следствие, к абстинентному состоянию³. Зависимые люди испытывают желание курить еще и еще, чтобы уменьшить «синдром отмены» и восполнить количество вырабатываемого дофамина3,5.

Чампикс® (варениклин) проявляет двойной «умный» эффект:

1препятствует связыванию никотина с никотиновыми рецепторами
в головном мозге, что ведет к потере чувства удовольствия от курения;

2способствует повышению уровня дофамина, уменьшению симптомов отмены и тяги к табаку5,6.

Таким образом, Чампикс® (варениклин) помогает пациентам бросить курить и избавиться от никотиновой зависимости с минимальными побочными эффектами1,6,7.

Варениклин

Химические свойства

Лекарство было создано химиком Джотэмом Коу в фрамацевтической компании Pfizer. Варениклина тартрат начал активно применяться для лечения зависимости от табака с 2006 года. Вещество является частичным агонистом нитотиновых рецепторов головного мозга. Выпускают обычно в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Агонист и антагонист н-ацетилхолинорецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Варениклин связывается со специфическими нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, является их частичным агонистом (в то же время проявляет свойства антагониста).

По результатам нейробиологических и электрофизиологических исследований, вещество связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, при этом стимулирует их, но меньше, чем никотин. Средство приводит к блокировке процесса полной активации специфических рецепторов, которая и вызывает привыкание и эффект удовольствия от приема никотина. Благодаря чему уменьшается тяга к курению, и облегчаются симптомы синдрома отмены. Также пациент перестает получать удовольствие от самого курения.

По результатам трехфазных клинических исследований, эффективность лечения Варениклином выше, чем при использовании никотинозаместительной терапии. Во время плацебо-контролированного слепого клинического исследования было доказано, что лекарство снижает риск срыва у пациентов, которые только бросили курить. Также вещество достаточно безопасно, чтобы назначать его больным ХОБЛ.

После приема таблеток максимальную концентрацию в плазме крови можно наблюдать через 3-4 часа. Равновесная концентрация наблюдается через 4 суток. Лекарство усваивается почти полностью, его биодоступность не связанна с приемом пищи.

Лекарство хорошо распределяется по тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в головной мозг к рецепторам-мишеням. Вещество плохо связывается с белками плазмы крови (менее 20%). В организме Варениклин практически не метаболизируется, около 10% превращается в N-карбамилглюкуронид, N-глюкозилварениклин и гидроксиварениклин.

Выводится 92% лекарства в неизмененном виде, период полувыведения составляет сутки. Эвакуация происходит с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в почках. Фармакокинетические параметры изменяются при средних и тяжелых нарушениях в работе почек, вещество выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Средство используют для лечения никотиновой зависимости у взрослых пациентов.

Варениклин противопоказан:

  • при аллергии на лекарство;
  • пациентам в терминальной стадии почечной недостаточности;
  • беременным женщинам;
  • лицам, не достигшим 18-летнего возраста;
  • при кормлении грудью.

Побочные действия

Чаще всего развиваются следующие побочные реакции:

  • головная боль, тошнота, нарушения режима сна;
  • яркие необычные сны, склонность к суициду, ощущение усталости.

Также наблюдались:

  • рвота, понос или запор, несварение желудка, вздутие, сухость слизистой ротовой полости;
  • головокружение, сонливость, анорексия, полидипсия, отсутствие аппетита.

Редко возникают:

  • примесь крови в рвоте и стуле, гастрит, расстройства кишечника, стоматит, рост уровня печеночных ферментов;
  • паническое поведение, резкая смена настроения, тремор, дисфория, апатия;
  • рост артериального давления, изменения на ЭКГ, учащенное сердцебиение;
  • расширение зрачков, искажение вкуса, одышка, шум в ушах;
  • заболевания дыхательных путей, ринорея, акне, сыпь, потливость, особенно по ночам, миопия;
  • боли в груди, скованность суставов, полиурия, синусит, поражение вирусными и грибковыми инфекциями;
  • лихорадка, астения, тромбоцитопения.

Варениклин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Варениклин в виде таблеток назначают внутрь. Перед лечением пациент решает, к какому сроку ему необходимо бросить курить. Терапию начинают с приема 500 микрограмм один раз в сутки. Затем с 4 по 7 день дозировку повышают в 2 раза и распределяют на 2 приема. С 8 дня лечения и до окончания рекомендуется принимать по 1 мг средства, 2 раза в день.

Обычно продолжительность лечения составляет 3 месяца. Далее, рекомендуется для профилактики пропить лекарство еще в течение 3 месяцев.

Можно скорректировать дозировку, если препарат плохо переносится пациентом.

При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 1 мг, раз в день.

Передозировка

Нет зарегестрированых случаев передозировки средством. Лечение – симптоматическое. Скорее всего, достаточно эффективным окажется гемодиализ.

Взаимодействие

Варениклин не оказывает влияния на метаболизм лекарств ингибиторов цитохрома Р450. Не влияет на почечный транспорт белков и метаболизм препаратов, клиренс которых происходит с помощью почечной секреции (метформин).

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется сочетать препарат с циметидином.

Средство не оказывает виляния на плазменные концентрации бупропиона.

При комбинированной терапии средством в сочетании с никотиновыми пластырями наблюдалось незначительное повышение артериального давления, увеличение частоты развития тошноты, рвоты, головных болей, головокружения и несварения желудка.

Особые указания

Следует учитывать, что после отказа от курения в организме происходят изменения, которые могут повлиять на метаболизм и эффективность некоторых препаратов. Может возникнуть необходимость в коррекции дозировки варфарина, теофиллина, инсулина.

После лечения Варениклином у некоторых пациентов (около 3%) наблюдается повышенная тяга к курению, раздражительность, бессонница и депрессия.

Учитывая список побочных реакций, которые может вызвать препарат, не рекомендуется выполнять опасные виды деятельности и управлять автомобилем во время лечения.

Пожилым

Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек корректировать дозировку не требуется.

С алкоголем

Имеются достаточно ограниченные данные о сочетании Варениклина с алкоголем. Вещество может усилить токсическое действие алкоголя на организм.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Лекарство продается под следующими торговыми названиями: Чампикс, Chantix, Чантикс.

Отзывы

Отзывы о препарате встречаются в основном положительные, иногда возникают аллергические реакции. Вот некоторые из них:

  • “… Курил очень долго, 20 лет у меня стаж. На этих таблетках решил бросить, и все получилось, правда, курс пришлось пропивать долго, по 2 таблетки в день. Тяга была намного слабее, переносил лекарство хорошо. Не курю уже 3 года”;
  • “… Когда решил бросать курить, то начал с этих таблеток, еще леденцы рассасывал, эффект – неожиданный для меня. Не очень верил, что получится, что уже несколько месяцев держусь, курить не хочется”;
  • “… Пыталась бросить курить с этими таблетками, после двух дней лечения у меня начались головные боли, тошнота, сыпь пошла по телу, препарат мне не подошел”.

Цена Варениклина, где купить

Цена на таблетки по 500 мкг Чампикс порядка 1400 рублей за 28 штук.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *