Урорек инструкция отзывы

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Урорек

Международное непатентованное название

Силодозин

Лекарственная форма

Капсулы твердые 4 мг, 8 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — силодозин 4.0 мг; 8.0 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированый (состоит из: крахмала прежелатинизированного (кукурузного) (Starch 1500ТМ) и крахмала прежелатинизированного (кукурузного) (РСSТМ РС-10)), натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

состав желатиновой капсулы для дозировки 4 мг: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172).

состав желатиновой капсулы для дозировки 8 мг: желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы желтого цвета размером № 3. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета (для дозировки 4 мг).

Твердые желатиновые капсулы белого цвета размером № 0. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета (для дозировки 8 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Силодозин.

Код АТХ G04CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика силодозина и его основных метаболитов оценивалась у взрослых мужчин с и без доброкачественной гиперплазии предстательной железы после однократного и многократного применения в дозах от 0.1 мг до 48 мг в сутки. Фармакокинетика силодозина является линейной во всем диапазоне доз.

Действие основного метаболита в плазме, глюкуронида силодозина (KMD‑3213G), при равновесном состоянии приблизительно в 3 раза больше, чем действие исходного вещества. Силодозин и его глюкуронид достигают равновесного состояния через 3 и 5 дней лечения, соответственно.

Всасывание

Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (АUС). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax- 87±51 ng/ml (sd), tmax 2.5 часов (диапазон 1.0-3.0), AUC — 433±286 ng • h/ml.

Распределение

Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг, связывание с белками плазмы составляет 96,6 %. Силодозин метаболизируется по­средством глюкуронирования (с участием UGТ2В7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегид- дегидрогеназы, окислительных пу­тей, в основном с участием СYРЗА4. Основной активный метаболит в плазме карбамоил- глюкуронид (КМD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

Выведение

После перорального применения 14C‑маркированного силодозина, выведение радиоактивных веществ через 7 дней было, около 33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика силодозина и его основных метаболитов значительно не менялось у пожилых пациентов, клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Применение в педиатрии.

Лекарственное средство не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Печеночная недостаточность

В исследовании однократной дозы фармакокинетики силодозина не менялось у 9 пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (7-9 по шкале Чайлда-Пью) в сравнении с 9 здоровыми добровольцами. По результатам этого исследования следует применять с осторожностью, поскольку у пациентов были нормальные биохимические показатели, что указывает на нормальную метаболическую функцию, и их отнесли к категории пациентов с печеночной недостаточностью средней степени на основе асцита и печеночной энцефалопатии.

Почечная недостаточность

В исследовании однократной дозы действие силодозина (несвязанного) у пациентов с легкой степенью (n=8) и средней степенью почечной недостаточности (n=8) привело к повышению максимальной концентрации в 1.6 раза и средней концентрации препарата в моче в 1.7 раза в сравнении с пациентами с нормальной почечной функцией (n=8). У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (n=5) максимальная концентрация повышалась в 2.2 раза и средняя концентрация препарата в моче — в 3.7 раза. Действие основных метаболитов, глюкуронида силодозина и KMD3293, также усиливалось. Поскольку имеются только ограниченные данные в отношении применения препарата пациентами с почечной недостаточностью средней степени (n=35), рекомендуется начинать с уменьшенной дозы 4 мг.

Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 50 — < 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недоста­точностью средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 < 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза — 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недоста­точностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется.

Фармакодинамика

Силодозин является высокоселективным для α1A адренорецепторов, которые находятся, главным образом, в предстательной железе, шейке мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и в предстательной части уретры. Блокирование этих α1A адренорецепторов вызывает расслабление гладких мышц этих тканей, что уменьшает сопротивление выходного отверстия мочевого пузыря, не влияя на сокращение гладких мышц-сжимателей. Это вызывает развитие раздражающего и обструктивного симптомов (симптомов со стороны нижних мочевыводящих путей), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Силодозин обладает более низким сродством для α1B адренорецепторов, которые, главным образом, находятся в сердечно-сосудистой системе.

В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к α1A-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1В -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Клиническая эффективность и безопасность

Свыше 800 пациентов с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы средней и тяжелой степени (по международной шкале оценки простатических симптомов, исходное значение≥13) принимали силодозин 8 мг один раз в сутки в двух плацебо контролируемых клинических исследованиях этапа III, проведенных в США, и в одном плацебо контролируемом и контролируемом по действующему препарату клиническом исследовании, проведенном в Европе. Во всех исследованиях пациентов, которые не реагировали на плацебо в течение 4 недель вводной фазы применения плацебо, методом случайной выборки отобрали для лечения препаратом – объектом исследования. Во всех исследованиях у пациентов, принимавших силодозин, быстрее уменьшались раздражающий и обструктивный симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, в сравнении с плацебо по оценкам через 12 недель лечения.

В клиническом исследовании, контролируемом по действующему препарату, которое было проведено в Европе, применение 8 мг силодозина один раз в сутки не уступало применению тамсулозина 0.4 мг один раз в сутки: средняя откорректированная разница (95 % CI) в общем бале по шкале IPSS между лечением пациентов «без нарушения протокола», была 0.4 (от 0.4 до 1.1). Частота положительного ответа на лечение (т.е. улучшение общего балла по шкале IPSS минимум на 25 %) была значительно выше при применении силодозина (68 %) и тамсулозина (65 %), в сравнении с плацебо (53 %).

На долгосрочной открытой фазе дополнительного лечения этих контролируемых исследований, в которых пациенты принимали силодозин до 1 года, облегчение симптомов, вызванное силодозином на 12 неделе лечения, поддерживалось в течение 1 года.

На фазе IV клинического исследования, которое было проведено в Европе, со средним исходным общим баллом IPSS 18.9 пунктов, 77.1% пациентов отреагировали на силодозин (по оценкам изменения исходного значения общего балла IPSS не менее, чем на 25%). Приблизительно половина пациентов сообщала об облегчении большинства симптомов, на которые жаловались пациенты (т.е. частое мочеиспускание, ночные позывы, императивные позывы к мочеиспусканию, капельное выделение мочи и неполное опустошение мочевого пузыря), по оценкам опросников ICS-почты.

Значительное снижение артериального давления в положении лёжа на спине не наблюдалось во всех клинических исследованиях, которые были проведены в отношении силодозина.

Силодозин 8 мг и 24 мг в сутки не оказывал статистически значимого действия на интервалы ЭКГ или сердечную реполяризацию в отношении плацебо.

Блокада α1A -адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симпто­мы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Благодаря высокой селективности силодозин не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

— лечение признаков и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых мужчин.

Способ применения и дозы

Капсулу следует принимать во время еды, предпочтительно в одно и то же время суток. Капсулу не следует крошить или жевать, капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Рекомендованная доза – по 1 капсуле Урорека 8 мг в сутки. Для отдельных категорий пациентов рекомендуется одна капсула Урорека 4 мг в сутки

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется

Почечная недостаточность

Для пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≥от 50 до ≤80 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

Для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≥от 30 до <50 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 4 мг в сутки, по истечении одной недели можно увеличить дозу до 8 мг в сутки, в зависимости от реакции пациента. Использование препарата для пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Поскольку данные отсутствуют, использование препарата пациентами с тяжелой степенью печеночной недостаточности не рекомендуется.

Побочные действия

Безопасность силодозина оценивалась в четырех двойных слепых контролируемых клинических исследованиях II‑III фаз (с участием 931 пациента, которые принимали силодозин 8 мг один раз в сутки, и 733 пациентов, которые принимали плацебо) и в двух долгосрочных открытых исследованиях продленной фазы. В целом, 1,581 пациентов принимали силодозин в дозе 8 мг один раз в сутки. Из них 961 пациентов принимали препарат в течение 6 месяцев и 384 пациентов – в течение 1 года.

Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в плацебо контролируемых клинических исследованиях при долгосрочном применении силидозина, были нарушения эякуляции, а именно, обратная эякуляция и анэякуляция (уменьшения объема эякуляции или ее отсутствие), с частотой 23%. Это может временно влиять на способность к зачатию. Такие нарушения исчезают через несколько дней после прекращения лечения.

Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинно-следственная связь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 to <1/10); нечасто (≥1/1,000 to <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000), не известно (невозможно оценить по имеющимся данным). В каждой группы наблюдавшиеся побочные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.

Очень часто

— нарушения эякуляции, включая обратную эякуляцию и анаэкуляцию

Часто

— головокружение, ортостатическая гипотензия

— заложенность носа,

— диарея

Нечасто

— снижение либидо

— тахикардия1

— гипотензия1

— тошнота, сухость во рту

— ненормальные печеночные пробы1

— кожная сыпь1, зуд1, крапивница1, лекарственная сыпь1

— эректильная дисфункция

Редко

— обморок, потеря сознания1

— учащенная пульсация1

Очень редко

— аллергические реакции, включая отечность лица, проглатывание языка и отек глотки1

Не известно

— интраоперационный синдром дряблой радужки

1 – побочные реакции по добровольным отчетам в процессе международного пострегистрационного применения препарата (частота рассчитывалась по случаям, описанным в клинических исследованиях фазы I-IV и в неинтервенционных исследованиях).

Описание отдельных побочных реакций

Ортостатическая гипотензия

Частота возникновения ортостатической гипотензии в плацебо контролируемых клинических исследованиях была 1.2% при применении силодозина и 1.0% при применении плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда приводила к обморокам.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (IFIS)

Об IFIS сообщалось по результатам хирургических операций по поводу катаракты.

Отчеты о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации медицинского препарата очень важно. Оно позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск медицинского препарата

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо вспомогательному веществу

  • ортостатическая гипотензия в анамнезе

  • печеночная недостаточность

— детский возраст до 18 лет

— почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

Лекарственные взаимодействия

Силодозин активно метаболизируется, особенно через CYP3A4, алкогольдегидразу и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для P-гликопротеина. Вещества, которые подавляют (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир или циклоспорин) или вызывают появление (например, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, фенитоин) таких ферментов и транспортеров, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.

Альфа-блокаторы

Соответствующая информация о безопасном применении силодозина вместе с другими антагонистами α‑адренорецепторов отсутствует. Следовательно, одновременное применение других антагонистов α‑адренорецепторов не рекомендуется.

Ингибиторы CYP3A4

В исследовании лекарственного взаимодействия, при одновременном применении силодозина и высокоактивного ингибитора CYP3A4 (кетоконазола 400 мг) наблюдалось повышение максимальных концентраций силодозина в плазме в 3.7 раза и повышение времени воздействия силодозина в 3.1 раза (средней концентрации в моче). Не рекомендуется одновременное применение высокоактивных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, итраконазола, ритонавира или циклоспорина).

При одновременном применении силодозина и ингибитора CYP3A4 средней степени активности, например, дилтиазема, наблюдалось увеличение средней концентрации силодозина в моче приблизительно на 30%, однако максимальная концентрация и период полураспада не изменялись. Это изменение не имеет клинического значения, поэтому корректировка дозы не требуется.

Ингибиторы PDE‑5

Минимальные фармакодинамические взаимодействия наблюдались между силодозином и максимальными дозами силденафила или тадалафила. В плацебо контролируемом исследовании на 24 субъектах в возрасте 45-78 лет, которые получали силодозин, одновременное применение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг не вызывало клинически значимого уменьшения среднего систолического или диастолического кровяного давления по оценкам ортостатических исследований (стоя и лёжа). У субъектов старше 65 лет, среднее уменьшение в различных точках времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолического) и между 0 и 10 мм рт. ст. (диастолического). Положительные ортостатические пробы были лишь немного более частыми во время одновременного применения лекарственных препаратов; однако, головокружение или другие симптомы не наблюдались. Состояние пациентов, принимающих ингибиторы PDE‑5 одновременно с силодозином, должно контролироваться на предмет возможных побочных реакций.

Гипотензивные препараты

В программе клинического исследования многие пациенты одновременно принимали гипотензивные препараты (большинство из них действовало на ренин-ангиотензиновую систему, бета-блокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении препарата с гипотензивными препаратами и контролировать состояние пациентов на предмет возможных побочных реакций.

Дигоксин

Равновесные уровни дигоксина, субстрата P‑гликопротеина, значительно не изменялись в результате одновременного применения силодозина 8 мг один раз в сутки. Корректировка дозы не требовалась.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (IFIS)

IFIS (разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время хирургической операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, принимающих α1‑блокаторы или ранее принимавших α1‑блокаторы. Это может осложнять подобные операции.

Не рекомендуется начинать лечение силодозином для пациентов, которым планируется провести хирургическую операцию по поводу катаракты. Рекомендуется прекращать лечение α1‑блокаторами за 1-2 недели до хирургической операции, однако, преимущества и продолжительность прекращения лечения до хирургической операции по поводу катаракты не установлены.

Во время оценки до проведения хирургической операции хирурги-офтальмологи и другие специалисты по офтальмологии должны учитывать, принимают ли пациенты, которым предстоит хирургическая операция по поводу катаракты, силодозин, чтобы обеспечить принятие соответствующих мер в отношении IFIS во время операции.

Ортостатическое действие

Частота ортостатического действия силодозина очень низкая. Однако у некоторых пациентов может произойти снижение кровяного давления, что в редких случаях приводит к обморокам. При первых признаках ортостатической гипотензии (например, постуральное головокружение), пациенту следует сесть или лечь, и оставаться в таком положении до тех пор, пока симптомы не исчезнут. Пациентам с ортостатической гипотензией лечение силодозином не рекомендовано.

Почечная недостаточность

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (CLCR <30 мл/мин) лечение силодозином не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

Поскольку данные в отношении применения препарата пациентами с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют, использование силодозина такими пациентами не рекомендуется.

Рак предстательной железы

Поскольку у ДГПЖ и рака предстательной железы одинаковые симптомы, и они могут сосуществовать, пациенты, у которых подозревается ДГПЖ, должны пройти обследование до начала лечения силодозином, чтобы исключить рак предстательной железы. Пальцевое ректальное исследование и, если необходимо, определение простатического специфического антигена (PSA) должно быть выполнено перед началом лечения, и должно регулярно повторяться после этого.

Лечение силодозином приводит к уменьшению количества спермы во время оргазма, что может временно влиять на оплодотворяющую способность спермы. Такое действие прекращается после прекращения применения силодозина.

Беременность и грудное вскармливание

Силодозин предназначен только для мужчин.

Фертильность

В клинических исследованиях при применении силодозина наблюдалась эякуляция с пониженным количеством спермы или без спермы из-за фармакодинамических особенностей силодозина. Перед началом лечения пациента необходимо проинформировать о том, что это может произойти, и о том, что препарат влияет на оплодотворяющую способность спермы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Урорек в незначительной или в средней степени может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентов необходимо проинформировать о возможных симптомах, связанных с постуральной гипотензией (головокружение), и о том, что они должны быть осторожны в управлении транспортными средствами и механизмами.

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия.

Лечение: Применение силодозина в дозах до 48 мг/сутки оценивалось у здоровых мужчин. Постуральная гипотензия была побочной реакцией, ограничивающей дозу. Если прием препарата произошел недавно, эффективным будет промывание желудка. Если передозировка силодозина привела к гипотензии, необходимо провести сердечно-легочную реанимацию. Диализ, маловероятно, будет эффективным, поскольку силодозин высоко (96.6%) связывается с белками.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из непрозрачной пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 0С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Recordati Industria Chimica е Farmaceutica S.P.A.»

Via M. Civitali 1, 20148, Milan, Italy / Виа М. Чивитали 1, 20148, Милан, Италия

Владелец регистрационного удостоверения

«Recordati Ireland Ltd.»

Raheens East Ringaskiddy, Co. Cork, Ireland / Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство ТОО «FIC MEDICAL» (ФИК МЕДИКАЛЬ) в Республике Казахстан, ул. Толе би 69, офис 33, 050000, Алматы, Казахстан

Урорек — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛСР-005971/10-250610

Торговое название: Урорек®

Лекарственная форма:

капсулы

МНН или группнровочное название: Силодозин

Состав на одну капсулу:

Активное вещество: силодозин 4 мг или 8 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500™),

крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ РС-10), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав желатиновой капсулы; желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е-172)

Описание

Твердые желатиновые капсулы желтого цвета размер 3 (для дозировки 4 мг),Твердые желатиновые капсулы белого цвета размер 0 (для дозировки 8 мг).Содержимое капсул — аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средство для лечения доброкачественной гиперплазии простаты.

КодАТХ:.
Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа 1a-адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа 1a адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Сродство к альфа| 1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа-1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию (Cmax) примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Cmax87±51 мг/мл, tmax — 2,5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг*ч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг и связывается с белками плазмы на 96,6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазы составляет 91%. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (K.MD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33,5% силодозина выводится через почки и 54,9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23,1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Т1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет. Пациенты с нарушенной функцией печени: У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек: Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью не требовалось никакого снижения дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется,

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных
компонентов или их непереносимость
• Дети до 18 лет
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
• Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных)

С осторожностью

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин).

Беременность и лактация

Силодозин предназначен только для мужчин.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза — 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 -<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.

Побочное действие

Часто: головокружение.

Частота неизвестна: синкопе

Сердечно-сосудистая система

Часто: ортостатическая гипотензия.

Дыхательная система

Часто: заложенность носа.

Желудочно-кишечный тракт

Часто: диарея.

Нечасто: тошнота, сухость во рту.

Репродуктивная система

Очень часто: ретроградная эякуляция, анэякуляция

Нечасто; снижение либидо, эректилъная дисфункция

Интраоперационный сидром

Частота неизвестна: Интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций

по поводу катаракты.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение объема циркулирующей крови (ОЦК), сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.

Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, так как увеличивает концентрацию силодозина в плазме.

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружение.

Гипотензивные препараты бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на ренин-ангиотензин альдостероновую систему, диуретики при совместном применении усиливают ортостатическую гипотензию.

Особые указания

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. Лечение препаратом Урорек® приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Урорек®.

У пациентов, принимающих или принимавших альфарадреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа^ адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек®,

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек® пациентом.

Форма выпуска

Капсулы по 4 мг и 8 мг. По 5 капсул в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1, 2, 4, 6, 10, 18, 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Me использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Рекордати Индустрия Химика и Фармацевтика С.п.А, Италия

Виа Чивитали 1, Милан 20148, Италия
Владелец регистрационного удостоверения

Рекордати Ирландия Лтд, Ирландия
Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк

1 июля 2013 г.

Аналоги препарата силодозин* (silodosin*)

реклама

Через сколько дней это лекарство начало помогать?
1 день 2 дня 3 дня 5 дней 1 неделя 2 недели 1 месяц 3 месяц > 3 мес.

Представлены синонимы (аналоги) лекарства силодозин* (silodosin*), взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Силодозин* (Silodosin*) — Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов, блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Сродство силодозина к α1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Силодозин* (Silodosin*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Силодозин

Силодозин является высокоизбирательным конкурентным антагонистом альфа1А-адренорецепторов, располагающихся в основном в предстательной железе, капсуле предстательной железы, тканях шейки и дна мочевого пузыря, простатической части мочеиспускательного канала. Блокируя альфа1А-адренорецепторы, силодозин снижает тонус гладких мышц в этих тканях, в результате чего улучшается отток мочи из мочевого пузыря. Также уменьшаются симптомы раздражения и обструкции, которые связаны с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В исследованиях in vitro установлено, что сродство силодозина к альфа1A-адренорецепторам в 162 раза выше его способности взаимодействовать с альфа1B-адренорецепторами, располагающимися в гладкой мускулатуре сосудов. Поэтому силодозин не вызывает клинически значимого снижения артериального давления у пациентов, которые исходно имеют нормальное артериальное давление.
После приема внутрь силодозин хорошо всасывается. Абсорбция силодозина пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность силодозина составляет примерно 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию приблизительно на 30 %, увеличивает время ее достижения приблизительно до 1 часа и оказывает минимальное действие на площадь под кривой концентрация — время. При приеме внутрь 8 мг силодозина один раз в сутки сразу после завтрака в течение 1 недели отмечены следующие параметры фармакокинетики: максимальная концентрация — 36 — 138 нг/мл, время достижения максимальной концентрации — примерно 2,5 часа (от 1 до 3 часов), площадь под кривой концентрация — время — 147 — 719 нг•ч/мл. С белками плазмы силодозин связывается на 96,6 %. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (при участии UGT287), с участием альдегиддегидрогеназы и алкогольдегидрогеназы, окислительных путей, главным образом при участии CYP3А4. Основным активным метаболитом в сыворотке крови является карбамоилглюкуронид (KMD-3213G), который достигает сывороточной концентрации в 4 раза больше, чем силодозин. Карбамоилглюкуронид с белками плазмы связывается на 91 %. Силодозин не индуцирует и не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. 54,9 % силодозина выводится через кишечник, 33,5 % — через почки. Клиренс силодозина составляет примерно 0,28 л/ч/кг. Силодозин выводится главным образом в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой силодозин выводится в очень малом количестве. Конечный период полувыведения силодозина и его активного метаболита составляет соответственно 11 и 18 часов.
У пациентов с нарушением функционального состояния печени средней степени тяжести (7 — 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. Фармакокинетику силодозина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучали.
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50 — 80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов со средней почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 — 50 мл/мин) рекомендуется снижение начальной дозы (4 мг). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не рекомендуется назначение силодозина.
Использование силодозина не оценивалось у пациентов до 18 лет.
Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста; у пациентов старше 75 лет клиренс силодозина не меняется.

Урорек

Инструкция по применению:

  1. 1. Фармакологическое действие
  2. 2. Форма выпуска
  3. 3. Аналоги
  4. 4. Показания к применению
  5. 5. Противопоказания
  1. 6. Способ применения
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Побочные действия
  4. 9. Условия хранения

Цены в интернет-аптеках:

от 663 руб.

Урорек – лекарственное средство, применяемое при нарушениях мочеиспускания, которые вызваны доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Фармакологическое действие Урорека

Активный компонент Урорека способствует уменьшению выраженности симптомов обструкции и раздражения, вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Оказываемый эффект обусловлен снижением тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, а также простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевого пузыря, что приводит к улучшению оттока мочи.

Урорек по инструкции обладает высокой селективностью и не оказывает влияния на артериальное давление.

Форма выпуска

Препарат Урорек выпускают в виде капсул, содержащих 4 или 8 мг активного вещества – силодозина (в виде белого мелкокристаллического порошка). По 10 штук в упаковке.

Аналоги Урорека

Аналогами Урорека по способу действия являются следующие препараты:

Аналогов Урорека, содержащих то же активное вещество, не выпускают.

Показания к применению Урорека

Согласно инструкции Урорек назначают при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Урорек противопоказано применять в педиатрии (до 18 лет), при тяжелой печеночной недостаточности, а также при гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав капсул.

По инструкции Урорек не назначают при тяжелой степени почечной недостаточности, а при средней степени лекарство следует принимать с осторожностью.

Способ применения Урорека

Рекомендуемая по инструкции суточная доза Урорека составляет 8 мг, которую следует принимать однократно в одно и то же время суток.

Пониженные дозировки (по 4 мг в день) назначают на протяжении первой недели лечения на фоне почечной недостаточности средней степени, после чего, в случае хорошей индивидуальной переносимости лекарства, дозу увеличивают до стандартной.

При передозировке Урореком может развиться компенсаторная тахикардия и выраженное снижение артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

Урорек не следует принимать одновременно с:

  • Ингибиторами ФДЭ5 (силденафилом, тадалафилом) – из-за увеличения риска развития головокружения;
  • Другими альфа-адреноблокаторами – из-за взаимного усиления действия;
  • Гипотензивными препаратами (антагонистами кальция, диуретиками, бета-адреноблокаторами) – из-за усиления ортостатической гипотензии.

Побочные действия Урорека

Чаще всего Урорек по отзывам вызывает ретроградную эякуляцию и анэякуляцию (расстройства половой системы).

Кроме того, по отзывам Урорек может привести к:

  • Синкопе;
  • Сухости во рту;
  • Эректильной дисфункции;
  • Головокружению;
  • Тошноте;
  • Заложенности носа;
  • Ортостатической гипотензии;
  • Снижению либидо;
  • Диарее.

В случае, если при приеме Урорека наблюдается снижение артериального давления или развитие ортостатической гипотензии в виде слабости и головокружения, необходимо сесть или лечь.

Во время операций по поводу катаракты Урорек по отзывам может привести к развитию интраоперационного синдрома «дряблой» радужки. Чтобы не вызвать подобных осложнений следует прекратить прием Урорека за одну-две недели до начала операции.

Условия хранения

Урорек относится к ряду лекарственных средств, отпуск из аптек которых возможен только по назначению врача. Срок хранения капсул – 24 месяца при температуре до 30°С.

Состав

В состав средства входит активный ингредиент силодозин, также в качестве вспомогательных веществ в состав его входят: маннитол, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Желатиновая капсула состоит из желатина, красителя железа оксида желтого, титана диоксида.

Средство Урорек выпускается в виде твердых капсул из желатина, имеющих желтый цвет. Внутри капсул содержится мелкокристаллический или аморфный порошок, он может быть белым или светло-желтым.

Капсулы упакованы в блистеры по 5 или 10 штук, в упаковке может быть от 1 до 20 блистеров. Доступны капсулы, содержащие 4 или 8 мг активного вещества.

Фармакологическое действие

Средство Урорек применяется пациентами мужского пола, страдающими нарушениями мочеиспускания вследствие развития доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Под воздействием активного вещества, которое входит в состав препарата, снижается выраженность раздражения и обструкции, которые проявляются у больных с доброкачественной гиперплазией простаты. Эффект, который оказывает препарат, связан с понижением тонуса гладкой мускулатуры простаты, а также тонуса простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевика. Как следствие, отток мочи улучшается.

Урорек не влияет на показатели артериального давления человека благодаря высокой селективности активного компонента.

Вещество силодозин является конкурентным высокоселективным антагонистом α1А-адренорецепторов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После перорального приема вещество силодозин хорошо всасывается. Уровень его биодоступности — 32%. Максимальную концентрацию снижает прием пищи – на 30%, при этом возрастает период достижения наибольшей концентрации. Силодозин на 96.6% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется путем глюкуронирования. Основной метаболит – карбамоилглюкуронид в плазме достигает концентрации в 4 раза выше самого силодозина. Примерно треть силодозина из организма выводится с мочой, около 55% через кишечник.

Период полувыведения силодозина и карбамоилглюкуронида соответственно равен 11 и 18 часов. Существенной зависимости фармакокинетики от возраста пациента не отмечается.

Показания к применению

Средство Урорек показано к применению с целью терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Нельзя применять препарат Урорек в следующих случаях:

  • возраст до 18 лет;
  • печеночная и почечная недостаточность в тяжелой степени;
  • высокая чувствительность к любому компоненту лекарства;
  • беременность, а так же грудное вскармливание;
  • осторожно средство назначается при средней степени почечной недостаточности.

Наиболее часто при использовании препарата Урорек проявляются такие побочные действия:

  • ретроградная эякуляция, анэякуляция, эректильная дисфункция снижение либидо;
  • ортостатическая гипотензия;
  • головокружение;
  • ощущение заложенности носа;
  • тошнота, диарея, сухость во рту.

Если в процессе приема средства отмечается уменьшение артериального давления, либо проявляется головокружение или слабость, следует присесть или прилечь.

При проведении операций по поводу катаракты препарат может спровоцировать развитие интраоперационного синдрома «дряблой» радужки. Поэтому прекратить прием этого лекарства нужно за 1-2 недели до предполагаемого оперативного вмешательства.

Инструкция на Урорек (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Урорека предполагает, что доза препарат в сутки равна 8 мг. Капсулу нужно принимать один раз в день, в одно и то же время суток.

В сниженной дозе (4 мг) препарат назначается в течение первой недели терапии людям, у которых диагностирована почечная недостаточность средней степени. Если переносится средство хорошо, доза увеличивается до 8 мг.

Передозировка

Если произошла передозировка, у пациента может снизиться артериальное давление, проявиться компенсаторная тахикардия. Лечение в таком случае предполагает промывание желудка, прием слабительного средства или активированного угля.

Также проводится симптоматическое лечение, практикуется прием сосудосуживающих препаратов. Диализ в данном случае малоэффективен.

Взаимодействие

Урорек не следует сочетать с другими альфа-адреноблокаторами, так как возможно проявление потенцирования действия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 в плазме увеличивается концентрация силодозина. Поэтому такое сочетание практиковать не следует.

Тадалафил, силденафил — ингибиторы ФДЭ5- при одновременном применении с препаратом Урорек могут спровоцировать проявление головокружения.

Гипотензивные лекарства (антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, диуретики, средства, воздействующие на РААС) усиливают ортостатическую гипотензию при одновременном применении.

Условия продажи

В аптеках реализуется по рецепту.

Урорек следует хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Можно хранить 2 года.

Особые указания

В процессе приема препаратов с силодозином может снижаться артериальное давление, проявляться ортостатическая гипотензия.

Так как доброкачественная гиперплазия простаты может иметь симптомы, похожие на опухоль, к тому же и гиперплазия, и опухоль могут развиваться одновременно, перед назначением этого препарата важно пройти исследование и исключить наличие опухолей.

В процессе терапии средством Урорек у мужчины уменьшается количество семенной жидкости. Как следствие, может снижаться мужская фертильность. После того, как прием препарата будет приостановлен, это явление исчезает.

Не рекомендуется начинать лечение лекарством Урорек людям, которым предстоит оперативное вмешательство по поводу катаракты.

Нет данных о влиянии на способность человека водить транспорт. Но пациент должен быть предупрежден, что в процессе лечения могут возникать проявления ортостатической гипотензии.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Урорека с тем же активным веществом нет.

Похожие по способу воздействия препараты — это средства Тамсулозин Ретард, Альфузозин, Дальфаз СР, Дальфаз Ретард, Гиперпрост, Омник, Тамсулозин, Профлосин, Омсулозин, Тамсулон-ФС, Таниз-К, Сонизин, Ревокарин, Тамсулозин.

Детям

Не назначается до 18-летнего возраста.

Силодозин принимают исключительно мужчины.

Отзывы об Урореке

Мужчины часто оставляют отзывы об Урореке на форумах, в которых речь идет об эффективности средства. Отмечалось, что лекарство уменьшает боли во время мочеиспускания, позволяет избавиться от других неприятных симптомов.

В качестве негативных комментариев есть мнения о том, что вследствие приема препарат снижается количество семенной жидкости, уменьшается острота ощущений во время полового акта.

Цена Урорека, где купить

Стоимость препарата Урорек 8 мг в капсулах составляет в среднем 750 рублей за 30 штук.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Урорек капс. 4мг n30Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А. 836 руб.заказать
  • Урорек капс. 8мг n30Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А. 821 руб.заказать
  • Урорек капс. 8мг №90Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А. 1817 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Урорек (капс. 4мг №30) 793 руб.заказать
  • Урорек (капс. 8мг №30) 825 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Урорек 4 мг №30 капсРекордати Химическая и Фармацевт 940 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Урорек 8 мг №30 капсулы Рекордаті Індастріа Хіміка е Фармасевтіка С.п.А., Італія 306 грн.заказать
  • Урорек 4 мг №30 капсулы Рекордаті Індастріа Хіміка е Фармасевтіка С.п.А., Італія 249 грн.заказать
  • Урорек 8 мг №90 капсулы Рекордаті Індастріа Хіміка е Фармасевтіка С.п.А., Італія 676 грн.заказать

ПаниАптека

  • Урорек капсула Урорек капс. 4мг №30 Италия , Recordati Industria Chimica e Farmaceutica 250 грн.заказать
  • Урорек капсула Урорек капс. 8мг №30 Италия , Recordati Industria Chimica e Farmaceutica 340 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Урорек 8 мг №30 капс.тверд.Recordati Industria Chimica and Farmaceutica S.P.A. (Италия) 7 тг.заказать
  • Урорек 4 мг №30 капс.тверд.Recordati Industria Chimica and Farmaceutica S.P.A. (Италия) 6 тг.заказать

показать еще

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *