Циклоспорины

Циклоспорин – важное лекарственное средство в ветеринарной практике

Руппель В. В., к.в.н., ветеринарный врач-дерматолог. Ветеринарная клиника неврологии, травматологии и интенсивной терапии, г. Санкт-Петербург.
Сегодня каждый врач, занимающийся дерматологической практикой в ветеринарной медицине, знает о таком лекарственном средстве, как циклоспорин, и обладает собственным опытом по его применению. Очевидно то, что многие пациенты получили облегчение и полное исцеление от недугов благодаря циклоспорину. Что же это за средство? Кто его разработчик? Как оно работает? Где его применять? Есть ли побочные эффекты и какие? На ряд этих вопросов мы постараемся ответить в рамках данной короткой статьи.
Циклоспорин представляет собой жирорастворимый циклический метаболит гриба Tolypocladium inflatum gams, состоящий из 11 аминокислот. Изначально препарат был разработан компанией Novartis International AG (вторая в мире по своей величине транснациональная фармацевтическая корпорация) на основе растительного масла. Однако эта лекарственная форма имела низкую биодоступность, поэтому ее применение для лечения собак и кошек не было рекомендовано. В дальнейшем препарат был модифицирован (ультрамикронизирован), вследствие чего его биодоступность стала удовлетворительной. Сегодня для применения в ветеринарии используется препарат «Атопика» (Atopica). Он выпускается в капсулах, содержащих 10, 25, 50 и 100 мг циклоспорина. Очевидно, свое название препарат получил по аналогии с основным заболеванием, для лечения которого он применяется, – атопическим дерматитом. Однако область применения препарата не ограничивается только этой проблемой.

Механизм действия циклоспорина

В Т-клетках активация Т-клеточного рецептора повышает количество внутриклеточного кальция, действующего через кальмодулин для активации кальциневрина. После этого кальциневрин дефосфорилирует и воздействует на ядерный фактор активированных Т-лимфоцитов (nuclear factor of activated T-cells: NFAT), который, в свою очередь, движется в ядро Т-клеток и повышает активность генов, кодирующих IL-2 и иные, родственные ему цитокины.
Циклоспорин блокирует функции Т-клеток. Он связывается с цитоплазматическим белком циклофилином (так называемым иммунофилином) Т-лимфоцитов. Этот комплекс – циклоспорин-циклофилин – ингибирует кальциневрин, тем самым препятствуя его дефосфорилированию и последующей активации NFAT, дальнейшему проникновению NFAT в клеточное ядро и генной транскрипции, возникающей вслед за этим проникновением. Это приводит к ингибированию продукции лимфокинов, при этом не происходит должного высвобождения интерлейкинов, в результате эффекторная функция Т-клеток снижается. Считается, что основным эффектом воздействия циклоспорина является ингибирование продукции цитокинов, вырабатываемых активированными Т-лимфоцитами, а именно интерлейкина-2 (IL-2), интерлейкина-4 (IL-4) и фактора некроза опухоли (tumor necrosis factor; TNF-alpha).
Не происходит должной активации не только хелперных и цитотоксических Т-лимфоцитов, как уже было отмечено, но также макрофагов и моноцитов.

Следствием снижения уровня продукции цитокинов является также нарушение активации различных воспалительных клеток. Возникает неполноценная пролиферация тучных клеток и эозинофилов, укорачивается период их жизни, а также ухудшается процесс дегрануляции мастоцитов. Кроме того, у пациентов, принимающих циклоспорин, в эпидермисе определяется меньшее количество клеток Лангерганса (антигенпрезентирующих клеток) в отличие от тех пациентов, которые его не получают. Следовательно, презентация того или иного антигена Т-лимфоцитам становится неполноценной. Наконец, циклоспорин изменяет функцию кератиноцитов, что приводит к снижению продукции цитокинов этими эпидермальными клетками1-5.

Область применения циклоспорина

Применение циклоспорина исследовали для лечения атопического дерматита (АД) у собак. Этот препарат оказался очень эффективным, что сравнимо с эффектом от применения глюкокортикоидов. Кроме того, в отличие от глюкокортикоидов циклоспорин может не отменяться до проведения кожных тестов у собак с АД (равно как и до серологических тестов)6. Хотя циклоспорин чаще всего применяют при лечении АД у собак, есть и иные состояния, при которых он может быть весьма эффективен. Так, к примеру, его использовали при лечении аденита сальных желез и перианальных свищей у немецких овчарок7-11. В практике автора также имеется положительный клинический опыт на фоне применения циклоспорина при этих состояниях (эффект варьировался от хорошего до отличного).
Опубликованы хорошие клинические результаты, полученные при использовании циклоспорина для лечения персидских кошек, страдающих идиопатическим лицевым дерматитом12. У автора нет опыта применения этого лекарственного средства при данном заболевании.
Описано также использование циклоспорина при идиопатическом стерильном панникулите, проявляющемся в виде свищей (так называемых метатарсальных фистул), локализованных на метатарсальных подушечках у веймаранеров13. В практике работы нашей клиники нам не встречалась такая патология именно у данной породы собак, но мы сталкивались с несколькими клиническими случаями у немецких овчарок. Эффект, полученный от лечения, был отличным, а поддерживающая терапия заключалась в дальнейшем использовании циклоспорина каждые 48 часов (и реже) в дозе 5 мг/кг (рис. 1А, 1Б, 1В).
Описано использование этого средства и для терапии идиопатического стерильного узелкового панникулита14, оно рекомендовано также для лечения синдрома стерильной гранулемы/пиогранулемы15. В нашей практике не было случаев лечения циклоспорином идиопатического стерильного узелкового панникулита, но в текущий момент мы проводим терапию поступившему в клинику восьмилетнему ротвейлеру в связи с синдромом стерильной пиогранулемы, и эффект от лечения пока удовлетворительный.
У автора был единственный опыт применения циклоспорина в монорежиме для лечения кошки с листовидной пузырчаткой. Такой выбор был обусловлен тем, что у животного стали развиваться тяжелые осложнения в результате применения глюкокортикостероидов (ГКС). Хороший результат, скорее, являлся просто клиническим везением, нежели был обусловлен какой-либо закономерностью, поскольку обычной рекомендацией для циклоспорина является его назначение вкупе с ГКС (рис. 2).
Также мы пробовали использовать циклоспорин для лечения собаки с дискоидной волчанкой в связи с тем, что такролимус при его местном нанесении был неэффективен. В этом клиническом случае после применения циклоспорина был получен отличный результат (рис. 3). Индукционная доза составила 7 мг/кг ежесуточно, а поддерживающая терапия – 5 мг/кг каждые 72 часа. Мы удостоверились в том, что ремиссия при таком режиме применения не является случайностью, так как попытка отмены препарата привела к развитию рецидива.
При атопическом дерматите мы использовали циклоспорин как у собак, так и у кошек. Начальная оральная дозировка циклоспорина составляла 5 мг/кг/сутки для собак и 7 мг/кг/сутки для кошек при аллергических заболеваниях. В литературе рекомендуется дача препарата натощак, что предполагает лучшую его биодоступность. По нашему наблюдению, эффективность циклоспорина не изменяется, если его давать и после приема пищи.
Следует отметить, что при атопическом дерматите могут возникать такие тяжелые клинические проявления, как пододерматиты, хронические пролиферативные отиты, акральные гранулемы. Циклоспорин является лекарственным средством выбора для лечения этих клинических состояний, сопутствующих данной проблеме и сопровождающихся пролиферативными изменениями. Хороший эффект, надо полагать, связан с тем, что циклоспорин препятствует клеточной инфильтрации тканей.
Помимо этого, при аллергических процессах у кошек к частым клиническим проявлениям относится комплекс эозинофильной гранулемы, в том числе индолентная язва, которая для владельцев этих животных выглядит пугающе. Циклоспорин купирует клинические проявления эозинофильной гранулемы у кошек.

Возможны ли побочные эффекты на фоне применения циклоспорина?

У людей описано множество осложнений в связи с применением циклоспорина, достаточно взять в руки инструкцию к препарату, чтобы в этом удостовериться. У собак нет таких осложнений, и, вероятно, это связано с межвидовыми отличиями в метаболизме и перераспределении препарата в тканях. Печеночный метаболизм у собак происходит быстро, и лекарственное средство перераспределяется в основном в тканях кожи, печени и почек (у кошек фармакокинетика менее изучена).
Поскольку циклоспорин преимущественно метаболизируется системой цитохрома Р450, то его следует с осторожностью применять совместно с такими препаратами, как кетоконазол, дилтиазем, циметидин, фенобарбитал, рифампицин, для метаболизма которых необходимы те же самые пути (система цитохрома Р450). Впрочем, были отработаны схемы, согласно которым кетоконазол давали собакам в средней дозе 13,6 мг/кг/сутки, что позволяло снизить дозу циклоспорина на 75 %. Это, в свою очередь, предполагает снижение стоимости терапии циклоспорином16. Тем не менее при данной комбинации (кетоконазол + циклоспорин) оптимальным является осуществление мониторинга состояния печени у таких пациентов (используются сывороточные тесты для контроля печеночных ферментов).
Среди побочных эффектов при приеме циклоспорина отмечаются рвота, диарея, папилломатоз, гиперплазия десен (она обратима после отмены препарата; рис. 4), гипертрихоз (мы наблюдали единственный подобный случай в нашей практике при лечении атопического дерматита у голден-ретривера), пиодермия. Следует отметить, что большинство из перечисленных побочных эффектов являются крайне редкими (например, исключением являются рвота и диарея). Так, по результатам одного из исследований, почти у ⅔ от общего количества обследуемых пациентов имелся хотя бы один эпизод рвоты, диареи или отказ от корма в период дачи циклоспорина17, поэтому в период лечения циклоспорином при необходимости могут быть использованы те или иные противорвотные средства, в частности упоминается об эффективном применении метоклопрамида в дозе 0,1–0,5 мг/кг дважды в день. Рассматриваются также возможность снижения суточной дозы циклоспорина или ее распределение на несколько приемов в течение дня и вариант дачи препарата с кормом. В большинстве случаев рекомендуемые меры оказываются полезными для достижения возможности дальнейшего применения циклоспорина. Однако в некоторых случаях, к сожалению, подобные меры не дают ожидаемого эффекта: рвота или диарея у пациентов все же сохраняются.

Папилломатозные поражения на коже ассоциированы с вирусом. В своей практике автор наблюдал эту проблему у двухгодовалого лабрадора с атопическим дерматитом, получавшего в качестве терапии циклоспорин (рис. 5). После отмены препарата произошла спонтанная ремиссия – папилломы исчезли.
Ввиду того что циклоспорин обладает иммуносупрессивным действием, теоретически может усиливаться риск развития неоплазии. Но пока на этот счет нет убедительных данных, и авторы некоторых публикаций вполне обоснованно считают, что для этого нужны дополнительные серьезные исследования.
Циклоспорин может ингибировать p-гликопротеин, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном использовании циклоспорина и авермектинов у тех пациентов, которые по каким-либо причинам могут нуждаться в таком сочетании лекарственных средств.
Кошки, как и собаки, в целом хорошо переносят циклоспорин, но и у них тоже могут быть расстройства пищеварения. Помимо этого, у кошек были описаны случаи острого токсоплазмоза18, поэтому рекомендуется обследовать кошек на наличие IgG к Toxoplasma gondii до начала применения препарата. Мы всегда проводим эти исследования до назначения циклоспорина, а также обследуем таких кошек на предмет носительства медленных инфекций – вирусного лейкоза и иммунодефицита.

Дозы циклоспорина. Когда наблюдать клинический эффект?

Как уже было отмечено выше, начальные дозы для терапии аллергических заболеваний (в частности, атопического дерматита) составляют 5 мг/кг/сутки для собак и 7 мг/кг/сутки для кошек. Если речь идет об иммуноопосредованных и аутоиммунных заболеваниях, в таких случаях, как показывает практика, индукционная доза может быть увеличена до 10 мг/кг.
Клинический эффект от применения циклоспорина чаще всего наблюдается через 3–4 недели с момента начала лечения препаратом. По достижении ремиссии желательно осуществлять попытку постепенного снижения дозировки циклоспорина до 2,5 мг/кг каждые 48 часов19.

Выводы
  • Ветеринарный препарат «Атопика» (Atopica) (действующее вещество – циклоспорин) является важным с точки зрения клинического использования в практике ветеринарного врача, так как его применение может быть весьма эффективным при большом количестве заболеваний.
  • Препарат безопасен, поскольку большинство побочных эффектов возникают крайне редко и носят временный характер, что позволяет использовать его для долгосрочной терапии.

Литературные источники:

Целеспорин (аналог Цефалена)

Город доставки: Екатеринбург

Самовывоз товара – по адресу Екатеринбург, ул.Токарей, д. 27 зоомагазин «Дог Сити». Оформленный заказ доступен для самовывоза на следующий день после 14:00. Заказы на самовывоз, оформленные ночью, доступны для получения примерно в 12.00. В любом случае, менеджер вам позвонит как только ваш заказ будет собран.

Доставка: Мы доставляем товар до квартиры.

Доставка от 700 рублей по Екатеринбургу – бесплатно.

БЕСПЛАТНАЯ ДОСТАВКА:

– по Екатеринбургу при сумме заказа свыше 700 рублей

– во все обозначенные зоны (удаленные районы города и пригород) доставки при сумме заказа свыше 10 000 рублей.

Зона 1 — БЕСПЛАТНАЯ ЗОНА.

Екатеринбург-Сортировочный

Уралмаш: Бакинских Комиссаров –пр-т Космонавтов

Норильская-Проезжая- Егоршинский проезд — ЖБИ – трасса Е22 до Кольцовского тракта

Микрорайон Академический – Краснолесье – УНЦ – 32 военный городок — Вторчермет

Кольцовский тракт – ЕКАД – Челябинский тракт – Дмитрова – Пархоменко – Щербакова – Походная – Уктус — Бисерстская – Селькоровская

Широкая речка до Московского тракта – ВИЗ по правому берегу Верх-Исетского пруда

Зона 2 – 110 рублей

ЕКАД – Дублер Сибирского тракта –трасса Е22 до Кольцовского тракта – Химаш – ЕКАД до Челябинского тракта – Аэропорт Кольцово, Компрессорный, Птицефабрика.

Зона 3 – 220 рублей

Большой Исток, Арамиль, Патруши, Бородулино, Вьюхино, Бобровский

Зона 4 – 110 рублей

Рудный, Полевской тракт от реки Патруши до Горного Щита включительно, Зеленый Бор

Зона 5 – 110 рублей

Мичуринский, Палникс, Медный, Медный 2, Чусовской тракт до поселка Озеро Чусовское, ЕКАД от Медного — Палкино, Московский тракт от ЕКАД до МЕГИ.

Зона 6 – 170 рублей.

Шувакиш, от Бакинских комиссаров – Шефская до Верхней Пышмы, Коптяки, Балтым, Садовый, Березовский, ТЭЦ.

Зона 7 — 200 рублей.

Старопышминск, Шиловка

ВАЖНО! Стоимость досттавки может отличаться от стоимости доставки по зонам города на карте. Поэтому просим быть внимательными и доверять стоимости, указанной выше.

Доставка в отдаленные районы и пригород Екатеринбурга оплачивается отдельно.

ВНИМАНИЕ! При заказе на сумму менее 700 рублей стоимость доставки составляет 169 рублей плюс наценка за Зону отдаленности.

Для того, чтобы понять, относится ли ваш район к отдаленным – смотрите карту

Есть дни ,в которые вы можете получить ваш заказ в отдаленный район без оплаты за доставку.
График бесплатных доставок:

Суббота – зоны 3,4 и 5 с 14.00 до 21.00.

Воскресенье – зоны 2 и 6 с 14.00 до 21.00.

Гарантированный интервал для доставки — 3 часа. К сожалению, сделать его меньше нереально. Но мы всегда можем позвонить вам за 30 минут до доставки.

Если вы хотите получить заказ в определенное время — у нас есть услуга точный заказ.

Стоимость этой услуги — 200 рублей. Заказжите ее у менеджера и курьер привезет ваш заказ в интервале 30 минут от указанного вами времени доставки.

Все заказы, оформленные до 12.00 мы привезем в тот же день после 15.00.

Все заказы, оформленные до 19.00, мы привезем на следующий день после 10.00.

Если товара нет в наличии – вы все равно его можете заказать. В этом случае с вами свяжется менеджер и сообщит возможную дату доставки.

Оплатить свою покупку вы можете тремя способами:

  • наличными курьеру при получении товара
  • картами Visa или Mastercard через мобильный терминал у курьера при получении товара
  • предоплатой на нашем сайте через интернет-эквайринг.

    При выборе этого способа оплаты вам следует в корзине выбрать «Предоплата VISA, MasterCard». Предоставляемая вами персональная информация (имя, адрес, телефон, e-mail, номер кредитной карты) является конфиденциальной и не подлежит разглашению. Данные вашей кредитной карты передаются только в зашифрованном виде и не сохраняются на нашем Web-сервере.

    Безопасность обработки Интернет-платежей по пластиковым картам гарантирует наш банк-эквайер – «Просвязьбанк». Все операции с картами происходят в соответствии с требованиями VISA International, MasterCard и других платежных систем. При передаче информации используются специальные технологии безопасности карточных онлайн-платежей, обработка данных ведется на безопасном высокотехнологичном процессинговом сервере.

    В случае возникновения вопросов по поводу конфиденциальности операций с платёжными картами и предоставляемой вами информации вы можете связаться со службой технической поддержки банка — support@paykeeper.ru

    На странице авторизации потребуется ввести номер карты, имя владельца карты, срок действия карты, верификационный номер карты (CVV2 для VISA или CVC2 для MasterCard). Все необходимые данные пропечатаны на самой карте. Верификационный номер карты — это три цифры, находящиеся на обратной стороне карты.

    Для оплаты вы будете перенаправлены на страницу банка.

    Произвести оплату необходимо в течение 15 минут после перехода на страницу авторизации карточки.

    Транзакция может занять около 40 секунд. Дождитесь завершения операции. Не нажимайте повторно кнопку «Заплатить».

    Платеж происходит в режиме реального времени и зачисляется в течение 15 минут.

Если у вас остались вопросы – звоните (343) 361-04-85

Циклоспорин | Cyclosporinum

Способ применения

Для взрослых: Препарат вводят внутривенно и внутрь. При пересадке органов лечение начинают за 4-12 ч до операции трансплантации (пересадки). При пересадке костного мозга исходную дозу вводят накануне операции.
Обычно исходную дозу вводят внутривенно и продолжают внутривенные инъекции в течение 2 нед. Затем переходят на пероральную (через рот) поддерживающую терапию. Следует помнить, что Циклоспорин обладает высокой нефро- и гепатотоксичностью (повреждающим действием на почки и печень).
Основным принципом оптимального применения препарата является сбалансированный выбор между индивидуальной иммунодепрессивной дозой (дозой препарата, в которой он подавляет защитные силы организма) и переносимой (не оказывающей токсического /повреждающего/ действия).
Концентракт циклоспорина для внутривенного введения разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20-1:100 непосредственно перед применением. Разбавленный раствор можно хранить не более 48 ч.
Циклоспорин вводят внутривенно медленно (капельно) в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Начальная доза составляет обычно при введении в вену 3-5 мг/кг в день, при приеме внутрь — 10-15 мг/кг в день. Далее подбирают дозы, исходя из концентрации циклоспорина в крови.
Определение концентрации необходимо производить ежедневно. Для исследования применяют радиоиммунологический метод с использованием специальных наборов.
Применение циклоспорина должно производиться только врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами.

Циклоспорин (Cyclosporin)

Последняя актуализация описания производителем 09.07.2002 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Циклоспорин* (Ciclosporin*)

АТХ

L04AD01 Циклоспорин

Фармакологическая группа

  • Иммунодепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H20 Иридоциклит
  • L20 Атопический дерматит
  • L40 Псориаз
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M35.2 Болезнь Бехчета
  • N03 Хронический нефритический синдром
  • N04 Нефротический синдром
  • T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч. реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов. Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G0 или G1 клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Фармакокинетика

Всасывается в кишечнике. Биодоступность — 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. Cmax в плазме достигается через 1–5 ч. Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Показания препарата Циклоспорин

Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч. у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены; тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.

У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.

Со стороны органов ЖКТ: гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.

Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Взаимодействие

При одновременном назначении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости. Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК (в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина. Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, при пересадке органов — в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч. ревматоидном артрите — 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед. В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — до 12 нед.

Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС.

При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).

При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Передозировка

Симптомы: обратимое нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Меры предосторожности

Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов. При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата. При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке — понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.

Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

Условия хранения препарата Циклоспорин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Циклоспорин

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
H20 Иридоциклит Вялотекущие задние увеиты
Вялотекущий задний увеит
Задний увеит
Иридоциклит заднего сегмента глаза
Иридоциклит и другие увеиты
Ирит
Кератоиридоциклит
Острый иридоциклит
Острый ирит
Острый неинфекционный увеит
Рецидивирующий ирит
Симпатический иридоциклит
Увеит
Циклит
L20 Атопический дерматит Аллергические заболевания кожи
Аллергические заболевания кожи неинфекционной этиологии
Аллергические заболевания кожи немикробной этиологии
Аллергические кожные заболевания
Аллергические поражения кожи
Аллергические проявления на коже
Аллергический дерматит
Аллергический дерматоз
Аллергический диатез
Аллергический зудящий дерматоз
Аллергическое заболевание кожи
Аллергическое раздражение кожи
Дерматит аллергический
Дерматит атопический
Дерматоз аллергический
Диатез экссудативный
Зудящая атопическая экзема
Зудящий аллергический дерматоз
Кожная аллергическая болезнь
Кожная аллергическая реакция на лекарственные и химические препараты
Кожная реакция на прием медикаментов
Кожно-аллергическое заболевание
Острая экзема
Распространенный нейродермит
Хронический атопический дерматит
Экссудативный диатез
L40 Псориаз Генерализованная форма псориаза
Генерализованный псориаз
Гиперкератоз при псориазе
Дерматоз псориазоформный
Изолированная псориатическая бляшка
Инвалидизирующий псориаз
Инверсный псориаз
Кебнера феномен
Обыкновенный псориаз
Псориаз волосистой части головы
Псориаз волосистых частей кожи
Псориаз осложненный эритродермией
Псориаз половых органов
Псориаз с поражением волосистых участков кожных покровов
Псориаз с экзематизацией
Псориаз экземоподобный
Псориазоформный дерматит
Псориатическая эритродермия
Рефрактерный псориаз
Хронический псориаз
Хронический псориаз волосистой части головы
Хронический псориаз с диффузными бляшками
Чешуйчатый лишай
Эксфоллиативный псориаз
Эритродермический псориаз
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный Артрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M35.2 Болезнь Бехчета Артрит при болезни Бехчета
Кожные высыпания при синдроме Бехчета
Синдром Бехчета
Турена большой афтоз
Увеит Бехчета
N03 Хронический нефритический синдром Гломерулонефрит хронический
Развитие нефротического синдрома
Синдром нефритический хронический
Хронические диффузные заболевания почек
Хронический гломерулонефрит
N04 Нефротический синдром Липидурия
Липоидный нефроз
Нефрит наследственный
Нефроз
Нефротически-протеинурический синдром
Нефротический синдром без уремии
Острый нефротический синдром
Отек почечный
Отечный синдром почечного генеза
Очаговый гломерулонефрит
Очаговый гломерулосклероз
Почечная форма несахарного диабета
Сегментарный гломерулонефрит
Сегментарный гломерулосклероз
Семейные нефротические синдромы
Синдром нефротический
Хронический нефротический протеинурический синдром
T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей Болезнь трансплантат против хозяина
Криз отторжения при пересадке органов и тканей
Кризис иммунологической несовместимости при трансплантации органов
Несовместимость тканей
Отторжение трансплантата
Отторжение трансплантатов
Реакции отторжения при пересадке органов
Реакции отторжения при пересадке тканей
Реакции трансплантат против хозяина
Реакция отторжения трансплантата
Синдром трансплантат против хозяина
Тканевая несовместимость

Циклоспорин — инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Циклоспорин

Циклоспорин – лекарственный препарат из группы иммунодепрессивных средств, т.е. препаратов, подавляющих иммунитет. Подавление иммунного ответа организма особое значение имеет при пересадке (трансплантации) органов и тканей от другого человека: почек, сердца, кожи и др. В этих случаях организм расценивает пересаженный орган как чужеродный и с помощью иммунного ответа пытается его отторгнуть.
Не менее важным иммунодепрессивное действие препарата является и при так называемых аутоиммунных заболеваниях, когда в результате иммунологических нарушений организм начинает вырабатывать антитела против своих собственных клеток и тканей, расценивая их как чужеродные и тем самым разрушая их.
Циклоспорин подавляет процесс образования и увеличения числа Т-лимфоцитов (клеток крови, участвующих в образовании антител) и снижает продукцию других биологически активных веществ, также участвующих в иммунном ответе.
Действие препарата на лимфоциты обратимое, к тому же процессы кроветворения при этом не подавляются. Важным является и то, что Циклоспорин не подавляет функцию других иммунных клеток в организме (фагоцитов), способных захватить и переварить возбудителей инфекций.
Циклоспорин нашел применение (в виде капель) и в офтальмологии. Он усиливает функцию слезной железы при сухом глазе, хотя точного объяснения механизма этого влияния пока нет. При использовании в каплях препарат оказывает также иммуномодулирующее (восстанавливает местный иммунитет) и противовоспалительное действие. Исчезают неприятные ощущения в глазу, повышается острота зрения, обеспечивает стабилизацию слезной пленки на роговице.

  • Капсулы по 25 мг, 50 мг и 100 мг Циклоспорина, по 5 и 10 штук в упаковке.
  • Раствор (масляный) по 50 мл во флаконе для внутреннего приема – в 1 мл раствора 100 мг Циклоспорина.
  • Концентрат в ампулах (для внутривенного введения) по 1 мл и 5 мл – соответственно, по 50 мг и 650 мг Циклоспорина в 1 мл.
  • Капли глазные (эмульсия) Рестасис 0,05% – в 1 мл 500 мкг Циклоспорина.

Инструкция по применению Циклоспорина

Показания к применению

1. Трансплантация (пересадка от донора) органов и тканей:

  • Профилактика отторжения пересаженного органа или ткани (сердца, печени, костного мозга, почки, поджелудочной железы, легких, кожи); Циклоспорин может применяться в сочетании с глюкокортикостероидными препаратами или другими иммунодепрессантами.
  • Лечение реакции отторжения, возникающей при пересадке органов, в том числе у пациентов, получавших ранее другие препараты из группы иммунодепрессантов.

2. Лечение аутоиммунных заболеваний (при тяжелом течении их и отсутствии эффекта от проводимой терапии):

  • атопический дерматит или распространенный нейродермит;
  • псориаз;
  • ревматоидный артрит (хроническое аутоиммунное заболевание с поражением мелких суставов);
  • увеит среднего и заднего участков глаза (воспаление сосудистой оболочки и сетчатки);
  • нефротический синдром (гормональнозависимая и гормоноустойчивая формы) вне периода обострения.

3. Лечение глазных заболеваний с использованием капель Циклоспорина: сухой кератоконъюнктивит.

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату (в том числе и к касторовому маслу, входящего в некоторые лекарственные формы Циклоспорина);
  • злокачественные заболевания;
  • предраковые заболевания кожных покровов;
  • детский возраст (для лечения ревматоидного артрита и псориаза);
  • детям до 1 года;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • острые инфекции глаз (для местного применения).

С осторожностью применяется Циклоспорин в таких случаях:

  • при ветряной оспе – в период заболевания или вскоре после выздоровления, а также в инкубационном (скрытом) периоде после контакта с больным;
  • при опоясывающем герпесе и других вирусных инфекциях – в связи с риском генерализации инфекции;
  • при инфекционных процессах;
  • при почечной и печеночной недостаточности;
  • при избыточном содержании калия в крови;
  • при повышении артериального давления;
  • при мальабсорбции (нарушении всасываемости питательных веществ в пищеварительном тракте);
  • при перенесенном ранее герпетическом кератите (для местного применения).

Важно! В период лечения Циклоспорином нельзя проводить вакцинацию с использованием живых ослабленных вакцин (против полиомиелита, кори, краснухи, эпидемического паротита).

  • Со стороны пищеварительного тракта: рвота, отсутствие аппетита, понос, боль или тяжесть в подложечной области, тошнота, отек и разрастание десен, воспаление поджелудочной железы – панкреатит, нарушение функции печени (повышается уровень билирубина и активность печеночных ферментов).
  • Со стороны нервной системы: парестезии (нарушение чувствительности в виде онемения, покалывания и др.), головная боль, дрожание в теле, судороги, нарушение сознания, зрения.
  • Со стороны эндокринной системы: нарушение цикла менструаций или полное их отсутствие (обратимые осложнения); повышенное оволосение (гипертрихоз), не свойственное возрасту и полу.
  • Со стороны кроветворения: нерезко выраженная анемия (снижение уровня гемоглобина и числа эритроцитов в крови), тромбоцитопения (снижение числа элементов крови, участвующих в процессе свертывания).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение пульса, гипертензия (повышение артериального давления).
  • Со стороны органов выделения: токсическое воздействие на почки и нарушение их функции; может появиться кровь в моче, отеки.
  • Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, в редких случаях – спазмы мускулатуры, миопатия (нарушение способности мышц сокращаться).
  • Со стороны обмена веществ: снижение уровня магния, повышение уровня мочевой кислоты (урикемия), калия (гиперкалиемия) и жиров в крови; повышение массы тела.
  • Аллергические реакции: сыпь на коже, бронхоспазм, в тяжелых случаях – анафилактический шок.
  • Другие побочные действия: развитие злокачественных заболеваний кожи, лимфом; повышенная восприимчивость к инфекциям (но менее выраженная, чем при лечении другими иммунодепрессантами).

Частота возникновения, спектр и тяжесть побочных реакций могут зависеть от дозировок препарата и длительности курса лечения. После трансплантации органов применяются более высокие дозы Циклоспорина и длительность лечения больше, чем при других показаниях, поэтому побочные действия препарата могут проявляться чаще и в более выраженной форме.
Применение глазной эмульсии Рестасис также может иметь побочные реакции:

  • очень часто (17%) – жжение в глазах;
  • часто (от 2 до 10%) – покраснение конъюнктив, ощущение инородного тела, затуманивание зрения, зуд и боль в глазах, светобоязнь, выделения из глаз, головная боль;
  • редко (менее 1%) – отек и покраснение век; головокружение, тошнота, изъязвление роговицы, сыпь, повышенное слезотечение.

Лечение Циклоспорином

Как применять Циклоспорин?
Лечение Циклоспорином проводится только в специализированных стационарах под контролем врача, имеющего опыт лечения антидепрессантами. Циклоспорин применяется внутрь или вводится внутривенно капельно. Рекомендуется отдавать предпочтение внутреннему приему препарата и по возможности быстро переходить на него после внутривенного введения.
Готовить раствор для внутривенного введения следует в стеклянных контейнерах (флаконах), т.к. касторовое масло препарата может взаимодействовать с поливинилхлоридом контейнера. Допустимо использование пластиковых контейнеров, но соответствующих спецификации Европейской фармакопеи «Пластмассовые контейнеры для крови». Пробки и контейнеры не должны иметь в составе силиконового масла.
Приготавливая раствор для внутривенного введения, используют физиологический раствор (0,9%) хлорида натрия или 5% раствор глюкозы. Концентрат Циклоспорина разводят в соотношении от 1:20 до 1:100 (по назначению врача) перед применением. Вводят раствор медленно, в течение 2-6 часов (скорость введения определяет врач).
При трансплантации органов введение Циклоспорина начинают за 4-12 часов до операции, а при пересадке костного мозга – накануне операции. С целью профилактики аллергических реакций одновременно назначаются антигистаминные (противоаллергические) лекарственные средства. Обычно внутривенное введение препарата проводится в течение 2 недель, а затем лекарство принимают внутрь. Суточную дозу чаще всего делят на 2 приема.
В связи с выраженным токсическим воздействием препарата в период лечения проводится систематический контроль крови: определение уровня билирубина и активности трансаминаз (ферментов печени), уровней мочевины, креатинина, липидов и амилазы, содержание электролитов в плазме крови (калия, магния). В случае стойкого повышения этих показателей дозу Циклоспорина снижают.
Повышение уровня креатинина в плазме крови может отмечаться при реакции отторжения и при токсическом воздействии препарата на почки. При повышении уровня креатинина более 30% доза Циклоспорина снижается на 25%; при повышении креатинина в 2 раза – доза снижается на 50%. Если при снижении дозы уровень креатинина не снизился за 4 недели – Циклоспорин отменяется.
Грейпфрутовый сок способен влиять на эффективность Циклоспорина, поэтому употреблять его во время лечения не рекомендуется. При появлении побочных реакций со стороны почек, печени или при повышенном содержании липидов в крови следует придерживаться специальной диеты (по рекомендации врача).
Применение глазной эмульсии (капель) Рестасис
Перед вскрытием флакончик с эмульсией следует несколько раз перевернуть (до получения однородной белого цвета непрозрачной жидкости). Затем флакон вскрывают и проводят закапывание глаз. При этом не следует прикасаться наконечником флакона к конъюнктиве глаза или к любому предмету (во избежание инфицирования эмульсии).
При «сухом глазе» пользоваться линзами не рекомендуется. Если все же используются линзы, то их следует перед закапыванием снять, вновь надеть можно через 15 минут. Использование глазных капель Рестасис может временно снижать остроту зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения работы с потенциально опасным оборудованием.
Дозировка Циклоспорина
Основной принцип назначения Циклоспорина – определить индивидуальную для каждого пациента иммунодепрессивную дозу (дозу, подавляющую иммунитет) и переносимую дозу (не оказывающую токсического действия).
Дозы подбираются в зависимости от цели назначения и под ежедневным контролем концентрации Циклоспорина в крови. После подбора дозы концентрацию препарата в крови определяют 2 раза в неделю (в первые 2 недели), затем 1 раз в неделю (с 3 по 6 неделю). На этапе амбулаторного лечения – 1 раз в 2-3 месяца.
Особенно тщательный контроль уровня Циклоспорина в крови и коррекция дозировки должны проводиться в случаях одновременного применения его с препаратами, способными изменять концентрацию Циклоспорина. Для контроля используют радиоиммунологический метод исследования.
1. Дозы Циклоспорина при трансплантации:

  • При пересадке костного мозга суточная доза Циклоспорина для внутривенного введения накануне операции и в течение 2 недель после нее составляет 2-6 мг на 1 кг массы тела больного. При приеме внутрь перед операцией и на 2 недели послеоперационного периода суточная доза составляет 12,5-15 мг/кг массы тела. При комбинированном применении Циклоспорина с другими иммунодепрессивными препаратами или глюкокортикоидами дозы могут быть более низкими.
    Затем назначается поддерживающая доза – 12,5 мг/кг веса тела в сутки. Поддерживающая терапия проводится в течение 3-6 месяцев с последующим постепенным снижением дозы, и через 1 год лечение прекращают.
  • При пересадке органов суточная доза при внутривенном введении перед операцией и на протяжении 1-2 недель в послеоперационном периоде составляет 3-5 мг/кг массы тела больного. Дозу препарата затем постепенно (под контролем концентрации его в крови) снижают до поддерживающей суточной дозы из расчета 0,7-2 мг/кг массы тела. Дозу снижают на 5% в неделю.
    При внутреннем приеме суточная доза, назначаемая за 12 часов до операции и в течение 1-2 недель после нее, определяется из расчета 10-15 мг/кг массы тела и делится на 2 приема. Затем постепенно (5% в неделю) дозу снижают до поддерживающей суточной дозы – 2-6 мг/кг веса. При комбинации с другими иммунодепрессантами или глюкокортикостероидными препаратами дозы Циклоспорина будут меньше (начальная суточная доза 3-6 мг/кг веса).
    Если после отмены препарата появляются признаки отторжения, лечение возобновляется.

2. Дозы Циклоспорина при аутоиммунных заболеваниях:

  • При ревматоидном артрите суточная доза в первые 6 недель терапии равна 3 мг/кг массы тела (в 2 приема). Доза может быть повышенной до 5 мг/кг веса при недостаточном эффекте от первоначальной дозы и при удовлетворительной переносимости препарата.
    Продолжительность курса лечения определяется индивидуально (до 12 недель). Затем назначается поддерживающая терапия в индивидуально подобранной дозировке. Циклоспорин можно комбинировать при этом с малыми дозами нестероидных противовоспалительных препаратов или глюкокортикоидов.
  • При нефротическом синдроме (заболевания почек, проявляющиеся отеками, появлением белка в моче и др.) для достижения периода ремиссии заболевания применяется лечение Циклоспорином в суточной дозировке для взрослых 5 мг/кг веса (в 2 приема). Препарат в такой дозе может назначаться только при условии нормальной деятельности почек. Если же функция почек снижена, то доза препарата должна быть не выше 2,5 мг/кг веса тела больного в сутки.
    Если лечение одним Циклоспорином не дало положительного результата, то используется комбинация его с глюкокортикостероидами в небольших дозах (внутрь). По достижению желаемого эффекта доза постепенно снижается до минимально эффективной. Если трехмесячный курс лечения не дал желаемого результата, лечение препаратом прекращается.
  • При атопическом дерматите: начальная суточная доза – 2,5 мг/кг веса больного. При тяжелом течении заболевания используются более высокие суточные дозы Циклоспорина – до 5 мг/кг массы тела. При получении эффективного результата дозу постепенно снижают (по назначению врача) до полной отмены препарата.
  • При псориазе для достижения ремиссии процесса применяется доза 2,5 мг/кг веса тела в сутки (за 2 приема). При тяжелом течении псориаза суточная доза может рассчитываться по 5 мг/кг в сутки. Если такая доза за 6 недель лечения не дала положительного результата, Циклоспорин необходимо отменить. Минимально эффективная доза для поддерживающей терапии не должна быть выше 5 мг/кг веса тела в сутки.
  • При эндогенных увеитах начальная суточная доза препарата равна 5 мг/кг массы тела (за 1 или же несколько приемов) до повышения остроты зрения и стихания воспалительных симптомов. В случаях тяжелого течения заболевания суточная доза может быть увеличена до 7 мг/кг на непродолжительный срок. При получении эффекта от лечения дозу Циклоспорина постепенно снижают до минимально эффективной, но не более 5 мг/кг за сутки для поддерживающей терапии в период ремиссии. При отсутствии результата после трех месяцев лечения препарат отменяется.

3. Дозы Циклоспорина при использовании глазной эмульсии
При местном лечении Циклоспорином (глазной эмульсией) закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки с перерывом в 12 часов.
Циклоспорин при местном применении не накапливается в крови: после 12 месяцев лечения концентрация препарата ниже определяемого уровня.

Циклоспорин для детей

Детям первого года жизни Циклоспорин не назначается. Детям старше 1 года, как и взрослым больным, в соответствии с показаниями дозы рассчитывают на 1 кг веса ребенка. При нефротическом синдроме доза для детей отличается от дозы взрослых: она составляет 6 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки в 2 приема (у взрослых – 5 мг/кг).

Биодоступность (эффективность) Циклоспорина при его приеме у детей внутрь значительно повышается при параллельном назначении витамина Е (водорастворимой его формы).

Циклоспорин при беременности и лактации

Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Циклоспорина на плод. Однако практика применения препарата у беременных женщин (с пересадкой органов) незначительна. В этих случаях отрицательного воздействия на плод и течение беременности не было. Исследований по применению Циклоспорина в виде капель при беременности не проводилось.
Исходя из этого, Циклоспорин при беременности может быть использован только в случае превышения ожидаемого эффекта над риском возможного влияния на плод. Глазные капли Циклоспорина при беременности женщинам не назначаются.
Учитывая факт выделения препарата с грудным молоком, Циклоспорин не рекомендуется назначать в период лактации. В случае возникшей необходимости его применения кормление грудью прекращается.

Лекарственное взаимодействие Циклоспорина

  • Одновременное применение Циклоспорина с такими антибиотиками, как Ципрофлоксацин, Амфотерицин В, Колхицин, группа аминогликозидов, Мелфалан, Триметаприм, с противовирусными лекарственными средствами и с препаратами из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) усиливает токсическое воздействие на почки.
  • Риск возникновения побочных реакций со стороны почек повышают также и назначение нестероидных противовоспалительных средств и мочегонных совместно с Циклоспорином.
  • Препараты калия и калийсберегающие мочегонные средства, гепарин, сердечные гликозиды, Суксаметоний в комбинации с Циклоспорином способствуют появлению избыточного количества калия в крови.
  • Концентрацию Циклоспорина в крови повышают препараты: Доксициклин, Эритромицин, Хлорамфеникол, Джозамицин, Рокситромицин, Кларитромицин, Кетоконазол, Мидекамицин, Флуконазол, Итраконазол, Никардипин, Пропафенон, Дилтиазем, Верапамил, Амиодарон, Метоклопрамид, Карведилол, Даназол, Метилпреднизолон (в высоких дозах), Фолиевая кислота, Бромокриптин, Аллопуринол, Цизаприд, Циметидин, Такролимус, Ранитидин, Глибенкламид, ингибиторы протеаз ВИЧ (препараты для лечения ВИЧ-инфекции), андрогены (мужские половые гормоны), эстрогены (женские половые гормоны) и гормональные контрацептивы. Их одновременное применение повышает частоту побочных реакций, прежде всего со стороны почек.
  • Концентрацию Циклоспорина в крови снижают препараты: Карбамазепин, Метамизол, Фенитоин, Фенотиазин, Нафциллин, барбитураты, Рифампицин, Тербинафин, Триметоприм, Бутирофенон, Аминоглутетимид, Пробукол, Гризеофульвин, Октреотид, Троглитазон, Орлистат, Изониазид, противосудорожные средства, внутривенно вводимый Сульфадимидин и препараты, содержащие в составе зверобой.
  • Одновременное применение Метотрексата способствует повышению концентрации Циклоспорина, возрастанию риска токсического действия на почки и повышению артериального давления.
  • Циклоспорин снижает уровень Преднизолона, Тенипозида, но повышает токсичность последнего.
  • Циклоспорин увеличивает концентрацию в крови и повышает токсичность Доксорубицина.
  • Внутривенное введение препарата в больших дозах одновременно с Мелфаланом или Эналаприлом может привести к выраженной почечной недостаточности.
  • Взаимное снижение эффективности обоих препаратов отмечается при совместном применении Циклоспорина и Варфарина.
  • К усиленной гиперплазии (разрастанию) десен приводит одновременное назначение с Нифедипином.
  • Циклоспорин снижает скорость выведения из организма Дигоксина, Ловастатина, Колхицина, Провастатина, Преднизолона, Симвастатина, что усиливает их токсическое действие: снижается частота сердечных сокращений за счет накопления дигоксина; появляются мышечные боли, воспаление мышц, мышечная слабость и даже, в редких случаях, рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани) от накопления в организме остальных перечисленных препаратов.
  • Циклоспорин усиливает действие вальпроата натрия, Теофиллина (и производных), хинидина (и производных).
  • К усилению токсического действия на нервную систему (появление дрожи в теле, повышенной возбудимости) может привести комбинация Циклоспорина с Имипинемом, повышая концентрацию Циклоспорина в крови.
  • Триоксален, Метоксален, активированный уголь, ПУВА-терапия (для лечения псориаза) в сочетании с Циклоспорином увеличивают риск развития рака кожи.
  • Одновременное назначение других иммунодепрессантов (глюкокортикостероидные препараты, Азатиоприн, Меркаптопурин, Хлорамбуцил, Циклофосфамид) и Циклоспорина повышает риск развития заболеваний системы крови – лейкозов или лимфом – и различных инфекций. При необходимости комбинированного применения иммунодепрессантов назначают Преднизон (низкие дозы) и Азатиоприн; при этом дозы Циклоспорина тоже снижают.

Клинических данных о взаимодействии Циклоспорина в составе глазной эмульсии нет. Но исключить перечисленные выше взаимодействия препаратов при совместном применении с Циклоспорином в виде глазных капель нельзя.

Аналоги Циклоспорина

Синонимы Циклоспорина: Циклорин, Консуптен, Циклоспорин Гексал, Циклопрен, Экорал, Имуспорин, Веро-Циклоспорин, Р-иммун, Сандиммун Неорал, Панимун Биорал, Циклорал-ФС.
Препараты, подобные по действию: Азатиоприн, Атг-фрезениус, Кризанол, Ауранофин.

Отзывы о препарате

Отзывов от пользователей о препарате очень мало. Отзывов от врачей в интернете нет. Пользователи отмечают большое количество побочных действий препарата. Хотя и не указывают, в какой дозировке и как долго принимали лечение.
В одном из отзывов отмечен эффект в виде улучшения при лечении Циклоспорином псориаза в течение 3 месяцев, после чего снова наступило обострение. Жаль, что в отзыве не указано, было ли прекращено лечение или ухудшение наступило на поддерживающих дозах препарата.
В другом отзыве описано улучшение при ревматоидном полиартрите, побочных реакций при лечении не было.
Почти все авторы отзывов отмечают высокую стоимость препарата.
В части отзывов пользователи выражают желание самостоятельно применить Циклоспорин, а некоторые пишут, что начали лечение без врачебного назначения и контроля – это совершенно недопустимо и свидетельствует о недооценке пациентами серьезности воздействия препарата на организм.

Цена препарата

Цена препарата в зависимости от формы выпуска и дозы варьирует от 266 рублей (25 мг) до 990 рублей (100 мг).
Препарат отпускается по рецептам.
Циклоспорин – препарат, оказывающий мощное действие на иммунную систему. Он занимает заслуженное место в области трансплантации костного мозга и внутренних органов, улучшая приживаемость пересаженных органов и тканей. Используется он и при лечении заболеваний, возникших вследствие иммунологических нарушений, когда никакие другие средства не эффективны.
Но недопустимо применять этот препарат без врачебного наблюдения и лабораторного контроля. Данная статья не должна использоваться больными как инструкция для самолечения.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *