Цена прамипексол инструкция по применению отзывы аналоги

Прамипексол

Состав

В 1 таблетке прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,125; 0,25; 0,5 или 0,1 мг.

Форма выпуска

Таблетки различной дозировки.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Прамипексол является агонистом дофаминовых рецепторов, имеющим высокую селективность в отношении рецепторов подгруппы D2 и сродство к D3 рецепторам. Ингибирует синтез и высвобождение дофамина. Стимулируя дофаминовые рецепторы, он уменьшает проявления болезни Паркинсона: тремор, ригидность, брадикинезия. Уменьшает выраженность депрессии и когнитивных функций. Оказывает также нейропротективное действие, замедляя дегенерацию дофаминергических нейронов.

Применяется при болезни Паркинсона. При этом тяжесть двигательных нарушений уменьшается при любой стадии. Использование его в комбинации с леводопой позволяет уменьшить дозу последнего почти на треть. Доказана эффективность при лечении синдрома беспокойных ног. При применении более 3-х лет снижения эффективности не отмечается.

Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро всасывается. Биодоступность составляет 90%, максимальная концентрация определяется через 1-3,2 часа. В незначительной степени связывается. Незначительно подвергается метаболизму. Большая часть выводится почками. Период полувыведения от 8 часов (молодые люди) и до 12 часов (пожилые).

Показания к применению

Болезнь Паркинсона (в виде монотерапии в комбинированном лечении с леводопой).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • прием с нейролептиками;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью и определенными ограничениями назначается при почечной недостаточности, тяжелых когнитивных нарушениях, артериальной гипотензии, беременности и кормлении грудью.

Побочные действия

  • галлюцинации, сонливость или бессонница, головокружение;
  • гипокинезия, атаксия, спутанность сознания, вегетативная лабильность;
  • гипотензия, аритмия, тахикардия;
  • одышка, фарингит, кашель, синусит;
  • тошнота, сухость во рту, метеоризм, диарея или запор, анорексия;
  • гипертонус мышц, судороги ног, артрит, бурсит;
  • периферические отеки;
  • учащение мочеиспускания;
  • аллергические реакции.

Прамипексол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Суточную дозу делят на 3 приема и начинают лечение с минимальной дозы — 0,125 мг трижды в день. Через неделю ее увеличивают до 0,75 мг в сутки, а еще через неделю — до 1,5 мг. Таким образом дозу титруют до достижения максимального эффекта. Если есть необходимость, то ее доводят до 4,5 мг в сутки. При дозе 1,5 мг/сут. возможно появление сонливости. Снижение дозы проводится постепенно на 0,75 мг каждый день.

Внезапное прекращение лечения приводит к развитию нейролептического синдрома. Больные (особенно пожилые люди) во время лечения этим препаратом предупреждаются о возможности возникновения ортостатической гипотензии и галлюцинаций.

Прамипексол (Мирапекс) выгодно отличается тем, что кроме обычных имеет дополнительно пролонгированные формы в пяти различных дозировках — эти таблетки принимают 1 раз в сутки, постоянное высвобождение активного вещества в течение суток позволяет более эффективно контролировать симптомы заболевания.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Возможно появление тошноты, рвоты, галлюцинаций, гиперкинезии, возбуждения и гипотензии.

Лечение заключается в промывании желудка и проведении симптоматической терапии. Антидота не существует. При наличии возбуждении рекомендуются нейролептики.

Взаимодействие

Действующее вещество повышает концентрацию леводопы. Последний же препарат и селегилин не влияют на фармакокинетические показатели Прамипексола. Циметидин увеличивает суммарную концентрацию препарата на 50%. Нейролептики и метоклопрамид уменьшают эффективность. Ранитидин, дилтиазем, верапамил, триамтерен, хинидин снижают клиренс Прамипексола. Возможно взаимодействие с амантадином, поскольку у них одинаковый механизм выведения.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура хранения до 25°С.

Срок годности

2 года.

Аналоги Прамипексола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Опримея, Мирапекс, Мирапекс ПД, Прамепексол-Тева.

Отзывы о Прамипексоле

Лечение болезни Паркинсона начинают не позднее первого года болезни, и оно начинается с монотерапии. При лечении Прамипексолом темпы прогрессирования болезни меньше, чем при лечении леводопой. Преимущество этого средства в том, что оно не имеет побочных эффектов в виде вазоспастических реакций и фиброзов плевролегочного, сердечных клапанов и ретроперитонеального клапана. При приеме препарата обеспечивается поддержание удовлетворительной жизнедеятельности больного в течение длительного времени и появляется возможность отсрочить назначение леводопы и избежать ее осложнений.

Особенно показан данный препарат при наличии депрессии у больных, поскольку он корректирует легкую депрессивную симптоматику. Чаще всего назначают больным моложе 50 лет. Второе заболевание, при котором показало эффективность данное средство — это синдром беспокойных ног. В отзывах больные отмечают улучшение состояния, однако связать это с данным препаратом трудно, поскольку многие получали комплексное лечение. Отмечается эффективность и при монотерапии. Во избежание тошноты больные принимали его принимали сразу после еды, а из побочных реакций: головокружение, незначительная тревожность, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, у некоторых — диарея.

  • «… Пью четвертый день. Из эффектов – необычные сны, уменьшение длительности сна, пробуждение без сонливости. Немного улучшилось настроение».
  • «… Назначили только месяц назад. Есть результаты. Уже исчезла скованность, стала лучше координация движения, тремор уменьшился значительно. Все неплохо, но беспокоит вздутие и сухость во рту».
  • «… Муж болеет уже 8 лет. Активен и есть улучшение после назначения этого препарата. Жалуется, что появилось головокружение».
  • «… По себе могу сказать, что лечение не стоит начинать с Леводопы, так как со временем эффективность падает, а побочных эффектов много. Я пока пью Мирапекс».
  • «… Принимаю около трех недель — синдром беспокойных ног убрал отлично. Наконец-то сплю без болей в ногах!!!».

Цена Прамипексола, где купить

Купить Прамипексол можно в любой аптеке. Представлены препараты различных производителей и доз. Стоимость препарата 30 таблеток по 1 мг производителя Синтон (Испания) составляет 1300-1634 руб. Прамипексол Тева 30 таблеток по 1 мг можно приобрести за 629-775 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Прамипексол таб. 1 мг №30ФГУП Фармзащита НПЦ 489 руб.заказать
  • Прамипексол таб. 0,25 мг №30ФГУП Фармзащита НПЦ 158 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Прамипексол-Тева таблетки 1мг №30 851 руб.заказать
  • Прамипексол (таб. 1мг №30) 577 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Прамипексол ІС 0.25 мг №30 таблетки ІНТЕРХІМ Товариство з додатковою відповідальністю , Україна 127 грн.заказать
  • Прамипексол ІС 1 мг N30 таблетки ІНТЕРХІМ Товариство з додатковою відповідальністю , Україна 413 грн.заказать

ПаниАптека

  • Прамипексол IC таблетки Прамипексол ИС табл. по 1мг №30 Украина , ИнтерХим ОДО ФФ 503 грн.заказать
  • Прамипексол табл. 0.18мг №30 Украина , Орион 281 грн.заказать
  • Прамипексол табл. 0.7мг №30 Украина , Орион 799 грн.заказать
  • ПРАМИПЕКСОЛ таблетки Прамипескол табл. 1мг №30 Украина , Здоровье народу ООО 427 грн.заказать
  • Прамипексол ИС табл. по 0,25мг №30 Украина , ИнтерХим 151 грн.заказать

показать еще

Прамипексол (Pramipexole)

  • Применение вещества Прамипексол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Прамипексол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Прамипексол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Прамипексол

Латинское название вещества Прамипексол

Pramipexolum (род. Pramipexoli)

Химическое название

(S)-2-Амино-4,5,6,7-тетрагидро-6-(пропиламино)бензотиазол

Брутто-формула

C10H17N3S

Фармакологическая группа вещества Прамипексол

  • Дофаминомиметики
  • Противопаркинсонические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G20 Болезнь Паркинсона
  • Код CAS

    104632-26-0

    Характеристика вещества Прамипексол

    Белое или почти белое порошкообразное вещество. Плавление его происходит в диапазоне от 296 °C до 301 °C и сопровождается разложением. Растворимость в воде составляет более 20%, в метаноле — около 8%, в этаноле — около 0,5%, практически нерастворим в дихлорметане.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.

    Неэрготаминовый агонист дофаминовых рецепторов. Высокоселективно стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D3-подтип семейства D2-рецепторов (при этом обладает несколько меньшей аффинностью к D2- и D4-подтипу семейства D2-рецепторов). По данным электрофизиологических исследований на животных активирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, влияя, таким образом, на уровень импульсации в нейронах полосатого тела.

    Уменьшает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Ослабляет симптоматику болезни (брадикинезия, тремор, ригидность и др.), уменьшает выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий. Снижает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений, в т.ч. когнитивных функций.

    В экспериментальных работах было продемонстрировано нейропротективное действие (стимулирует продукцию нейротрофических факторов и др.), способствуя, таким образом, замедлению дегенерации дофаминергических нейронов.

    Применяется при болезни Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Эффективность прамипексола была показана в рандомизированных контролируемых исследованиях как у больных с ранней стадией болезни Паркинсона, не получавших одновременного лечения препаратами леводопы, так и у больных с выраженной стадией заболевания при одновременном применении препаратов леводопы. Использование прамипексола в комбинированной терапии позволяет уменьшить дозу леводопы (в ряде исследований — почти на треть) при улучшении показателей II («Повседневная активность») и III («Моторные функции») частей шкалы UPDRS (унифицированная шкала оценки БП) и уменьшении продолжительности «периода выключения».

    Показана эффективность применения прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног.

    Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается примерно через 2 ч. Прием пищи увеличивает время достижения Cmax на 1 ч, но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность — более 90%, объем распределения — около 500 л, связывание с белками плазмы — 15%. Накапливается в эритроцитах (соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме равно 2). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема. T1/2 у молодых здоровых добровольцев — 8 ч, у пожилых добровольцев — 12 ч. Экскретируется преимущественно почками (секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов) — 90% введенной дозы, практически полностью в неизмененном виде. Почечный клиренс — около 400 мл/мин. Клиренс у женщин на 30% ниже, чем у мужчин (что может быть обусловлено различием в массе тела). У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может снижаться на 30% по сравнению со здоровыми пожилыми добровольцами. У пожилых людей (65 лет и старше) клиренс на 30% ниже, а T1/2 увеличен на 40% по сравнению с T1/2 у молодых здоровых добровольцев (возраст менее 40 лет). При умеренном нарушении функции почек (Cl креатинина 40 мл/мин) клиренс снижается на 60% по сравнению со здоровыми испытуемыми, при выраженном нарушении (Cl креатинина 20 мл/мин) — на 75%. Клиренс крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе.

    В 2-годичных исследованиях на животных (мыши и крысы) не выявлено канцерогенного действия. Не проявлял мутагенного действия в тестах in vitro и in vivo.

    При исследовании фертильности у крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), у животных наблюдалось удлинение сроков эструса и ингибирование имплантации. Эти эффекты были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина (необходимого для имплантации и сохранения ранней беременности у крыс).

    У беременных крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), наблюдалось ингибирование имплантации. Введение беременным крысам в дозе 1,5 мг/кг/сут в период органогенеза (с 7 по 16 день беременности) сопровождалось высокой частотой полной резорбции эмбриона. Эти изменения были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина, необходимого для имплантации и сохранения беременности на ранних сроках у крыс (но не у кроликов и человека). Поскольку в этих исследованиях наблюдалось прекращение беременности и ранняя потеря эмбриона, потенциальная тератогенность не была адекватно оценена. У потомков крыс, получавших прамипексол в дозе 0,5 мг/кг/сут (примерно эквивалентно максимальной терапевтической дозе в мг/м2 для человека) или выше в период последней части беременности и на всем протяжении лактации, наблюдалась задержка постнатального роста. У беременных кроликов, получавших дозы до 10 мг/кг/сут в период органогенеза, не было выявлено отрицательного влияния на эмбриофетальное развитие.

    При введении радиоактивно меченной одноразовой дозы лактирующим крысам в их молоке определялась радиоактивность, при этом ее уровень в молоке был в 3–6 раз выше, чем в плазме в те же интервалы времени.

    В ряде исследований было показано, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека и крыс.

    Применение вещества Прамипексол

    Болезнь Паркинсона.

    Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Почечная недостаточность, артериальная гипертензия, выраженные когнитивные нарушения, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению во время беременности не проводили).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко у человека отсутствуют).

    Побочные действия вещества Прамипексол

    Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость/бессонница, галлюцинации, бред, амнезия, спутанность сознания, головокружение, тревожность, депрессия, дисфагия, дистония, акатизия, нарушения мышления, суицидальная настроенность, экстрапирамидный синдром, дискинезия, тремор, гипостезия, гипокинезия, миоклонус, атаксия, нарушение координации движений, диплопия, паралич аккомодации, конъюнктивит, ослабление слуха; в единичных случаях (при быстром уменьшении дозы или резкой отмене) — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегетативная лабильность).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия.

    Со стороны респираторной системы: одышка, ринит, фарингит, синусит, гриппоподобный синдром, усиление кашля.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея, сухость во рту, анорексия, запор.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, миастения, артрит, бурсит.

    Прочие: лихорадка; периферические отеки, потливость, повышение внутриглазного давления, понижение либидо, импотенция, уменьшение массы тела; учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей; болевой синдром, в т.ч. боль в грудной клетке, боль в животе, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боль в шее; изменение голоса; повышение активности КФК; аллергические реакции.

    Прамипексол повышает Cmax леводопы на 40% и уменьшает Tmax с 2,5 до 0,5 ч. Циметидин увеличивает AUC прамипексола (на 50%) и T1/2 (на 40%). При одновременном приеме ЛС, которые секретируются катионной транспортной системой почек (в т.ч. ранитидин, дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин и хинин) клиренс прамипексола снижается примерно на 20%. Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с противосудорожными средствами

    В исследовании у здоровых добровольцев (n=10) показано, что леводопа/карбидопа не влияет на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол не изменял величину абсорбции (AUC) или элиминации леводопа/карбидопа, хотя и вызывал повышение Cmax примерно на 40% и уменьшение Тmax леводопы с 2,5 до 0,5 ч.

    Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола.

    Взаимодействие прамипексола с амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, т.к. эти ЛС имеют сходный механизм выведения.

    Источник информации

    Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия — в/в введение жидкости, контроль ЭКГ; при появлении признаков возбуждения ЦНС могут быть показаны нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны). Специфический антидот неизвестен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Прамипексол

    Больные должны быть предупреждены о риске возникновения галлюцинаций (особенно пожилые пациенты), возможности развития ортостатической гипотензии (в начале лечения или при повышении дозы). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью в анамнезе. Отмену прамипексола рекомендуется проводить постепенно (в течение 1 нед).

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Мирапекс® 0.0429
    Прамипексол-Тева 0.0061
    Прамипексол 0.0028
    Мирапекс® ПД 0.0025
    Прамипексола дигидрохлорид моногидрат 0.0003
    Опримея® 0.0003
    Мипексол® 0

    Прамипексол: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    1. 10. Применение в детском возрасте
    2. 11. При нарушениях функции почек
    3. 12. Лекарственное взаимодействие
    4. 13. Аналоги
    5. 14. Сроки и условия хранения
    6. 15. Условия отпуска из аптек
    7. 16. Отзывы
    8. 17. Цена в аптеках

    Латинское название: Pramipexole

    Код ATX: N04BC05

    Действующее вещество: прамипексол (pramipexole)

    Производитель: Synthon Hispania (Испания), Synthon (Нидерланды), Фармзащита НПЦ (Россия)

    Актуализация описания и фото: 21.11.2018

    Цены в аптеках: от 160 руб.

    Прамипексол – препарат с противопаркинсоническим действием.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма выпуска Прамипексола – таблетки: почти белые или белые; по 0,25 и 0,5 мг – плоские, продолговатой формы, на одной стороне широкая риска, на другой – гравировка «P9AL 0.18» или «P9AL 0.35» соответственно; по 1 или 1,5 мг – круглой двояковыпуклой формы, с двух сторон риска, на одной стороне гравировка «P9AL 0.7» или «P9AL 1.1» соответственно (в картонной пачке 3 блистера по 7 или 10 таблеток).

    Состав 1 таблетки:

    Фармакологические свойства

    Прамипексол является агонистом дофаминовых рецепторов. Обладает высокой специфичностью и селективностью. Связывается с D2-дофаминовыми рецепторами, наиболее выраженное сродство проявляется к D3-дофаминовым рецепторам.

    Применение препарата способствует уменьшению дефицита двигательной активности при болезни Паркинсона, что обеспечивается благодаря стимулированию дофаминовых рецепторов в полосатом теле.

    Основные свойства прамипексола:

    • ингибирование синтеза, высвобождения и метаболизма дофамина;
    • обеспечение защиты дофаминергических нейронов от дегенерации, которая возникает как ответная реакция на метамфетаминовую нейротоксичность или ишемию;
    • снижение секреции пролактина (носит дозозависимый характер).

    Всасывание прамипексола быстрое, происходит в полном объеме. Прием пищи замедляет скорость всасывания (на общий объем не влияет).

    Абсолютная биологическая доступность – больше 90%, Сmах (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается за 60–180 минут.

    Вещество характеризуется линейной кинетикой и относительно небольшой вариабельностью концентраций между отдельными больными.

    Подвергается биологической трансформации и связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (меньше 20%), объем распределения составляет 400 л.

    В незначительной степени подвергается метаболизму. Большая часть дозы (около 90%) выводится через почки (в неизмененном виде – 80%), через кишечник выводится меньше 2%. Общий клиренс прамипексола – приблизительно 500 мл/мин, почечный клиренс – 400 мл/мин. Т1/2 (период полувыведения) варьирует от 8 часов (у молодых пациентов) до 12 часов (у пациентов пожилого возраста).

    Согласно инструкции, Прамипексол назначают для симптоматического лечения следующих болезней/состояний:

    • идиопатическая болезнь Паркинсона у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с леводопой) на поздней стадии заболевания при ослаблении эффектов леводопы или при их нестабильности и появлении флуктуаций терапевтического эффекта (флуктуации конца дозы или «включения-выключения»);
    • идиопатический синдром беспокойных ног.

    Абсолютные:

    • возраст до 18 лет;
    • период лактации;
    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

    Относительные (Прамипексол назначается под врачебным контролем):

    • почечная недостаточность;
    • артериальная гипотензия;
    • психотические расстройства;
    • нарушение зрения;
    • болезни сердечно-сосудистой системы в тяжелом течении;
    • беременность.

    Инструкция по применению Прамипексола: способ и дозировка

    Прамипексол принимают внутрь с небольшим количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

    Суточную дозу следует делить на три равных части.

    В первую неделю лечения разовая доза составляет 0,125 мг. До достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 0,25 мг (вторая неделя применения) и 0,5 мг (с 15 по 21 день терапии).

    В дальнейшем при наличии необходимости один раз в неделю суточную дозу увеличивают на 0,75 мг. Максимальная суточная доза – 4,5 мг.

    Нужно принимать во внимание, что при приеме дозы выше 1,5 мг в день возрастает частота возникновения сонливости.

    При поддерживающей терапии доза должна находиться в диапазоне 0,375–4,5 мг в день. Как на ранней, так и на поздней стадии болезни Паркинсона Прамипексол эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Изменение дозы зависит от реакции больного на лечение и возникновения побочных реакций. При этом не исключено, что у отдельных пациентов доза более 1,5 мг в день может оказывать дополнительное терапевтическое действие, в особенности на поздней стадии заболевания.

    Прамипексол должен отменяться постепенно – по 0,75 мг в день до полной отмены, поскольку внезапное прекращение терапии может привести к появлению злокачественного нейролептического синдрома.

    Доза препарата при проведении начальной терапии у пациентов с почечной недостаточностью определяется КК (клиренсом креатинина):

    • 20–50 мл/мин: 2 раза в день по 0,125 мг;
    • менее 20 мл/мин: 1 раз в день по 0,125 мг.

    Если функция почек во время поддерживающей терапии снижается, то суточную дозу Прамипексола уменьшают на тот же процент, на который понижается КК. При КК 20–50 мл/мин суточную дозу можно делить на два приема, при КК менее 20 мл/мин препарат принимают один раз в день.

    При проведении комбинированной терапии по мере увеличения дозы Прамипексола дозу леводопы следует корректировать, что позволит избежать чрезмерной дофаминовой стимуляции.

    Рекомендованная начальная доза во время проведения симптоматического лечения идиопатического синдрома беспокойных ног составляет 0,125 мг один раз в день перед сном за 2–3 часа. В случаях необходимости назначения дополнительной симптоматической терапии доза Прамипексола может быть увеличена до достижения максимальной – 0,75 мг (каждые 4–7 дней до 0,25; 0,5 и 0,75 мг соответственно).

    Оценивать терапевтический эффект следует через 3 месяца применения препарата. Постепенная отмена терапии не требуется. Однако исключить вероятность возобновления симптомов нельзя. В клинических исследованиях после резкого прекращения приема Прамипексола только в 10% случаев отмечались признаки утяжеления симптоматики, при этом нарушение может возникать после применения любой дозы.

    Побочные реакции обычно появляются в начале курса терапии, при длительном приеме препарата они проходят.

    Выраженность нарушений и частота их развития являются обратимыми и дозозависимыми.

    Ожидаемые побочные действия могут быть связаны с применяемыми дозами и фармакодинамическим профилем препарата. К ним относится тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и ортостатическая гипотензия. Понижение артериального давления может наблюдаться у отдельных больных в начале терапии, в особенности при слишком быстром титровании доз.

    При болезни Паркинсона резкое уменьшение дозы/отмена Прамипексола может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном приеме с леводопой побочной реакцией зафиксирована дискинезия.

    Болезнь Паркинсона:

    • инвазии и инфекции: нечасто – пневмония и прочие инфекции верхних/нижних дыхательных путей;
    • эндокринная система: нечасто – нарушение секреции антидиуретического гормона;
    • нервная система: очень часто – головокружения, дискинезия, сонливость; нечасто – амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок;
    • система пищеварения: очень часто – тошнота; часто – рвота, запор;
    • сердечно-сосудистая система: часто – снижение артериального давления; нечасто – сердечная недостаточность;
    • дыхательная система: нечасто – икота, диспноэ;
    • психика: часто – галлюцинации, амнезия, аномальные сновидения, нарушение поведения (симптомы компульсивных/импульсивных действий), спутанность сознания, бессонница; нечасто – компульсивное переедание, патологический шопинг (навязчивое желание делать покупки), гиперсексуальность, паранойя, патологическая тяга к азартным играм, бред, нарушение либидо, беспокойство;
    • подкожная клетчатка и кожа: нечасто – зуд, сыпь;
    • орган зрения: часто – нарушения зрения, включая диплопию, уменьшение четкости восприятия/остроты зрения;
    • общие нарушения: часто – периферические отеки, утомляемость;
    • нарушения, которые зафиксированы при проведении специальных исследований: часто – уменьшение массы тела, снижение аппетита; нечасто – увеличение массы тела.

    Идиопатический синдром беспокойных ног:

    • психика: часто – бессонница, аномальные сновидения; нечасто – нарушения поведения (симптомы компульсивных/импульсивных действий), патологическая тяга к азартным играм, бред, спутанность сознания, гиперфагия, гиперсексуальность, галлюцинации, нарушения либидо, беспокойство, паранойя;
    • инфекции и инвазии: нечасто – пневмония и прочие инфекции верхних/нижних дыхательных путей;
    • эндокринная система: нечасто – нарушение секреции антидиуретического гормона;
    • нервная система: часто – головокружения, сонливость, головная боль, утомляемость; нечасто – внезапное засыпание, дискинезия, амнезия, гиперкинезия, обморок;
    • система пищеварения: очень часто – тошнота; часто – рвота, запор;
    • сердечно-сосудистая система: нечасто – понижение артериального давления; нечасто – сердечная недостаточность;
    • дыхательная система: нечасто – диспноэ, икота;
    • кожа и подкожная клетчатка: нечасто – зуд, сыпь и прочие симптомы гиперчувствительности;
    • орган зрения: нечасто – нарушения зрения, включая диплопию, снижение четкости восприятия/остроты зрения;
    • общие нарушения: часто – утомляемость; нечасто – периферические отеки;
    • нарушения, которые зафиксированы при проведении специальных исследований: нечасто – уменьшение/увеличение массы тела, снижение аппетита.

    Ожидаемые симптомы передозировки (типичные для фармакодинамического профиля препаратов, относящихся к агонистам дофаминовых рецепторов): ажитация, тошнота, рвота, галлюцинации, гиперкинезия, снижение артериального давления.

    Специфического антидота не существует. Эффективность гемодиализа не установлена.

    При передозировке показано симптоматическое лечение, которое предполагает промывание желудка, прием активированного угля и мониторинг ЭКГ. Может быть назначен 0,9% раствор хлорида натрия внутривенно, а если появляются признаки стимуляции центральной нервной системы – нейролептики.

    Особые указания

    Из-за вероятности возникновения ортостатической гипотензии рекомендовано осуществлять контроль артериального давления, в особенности в начале применения.

    В период терапии пациентам и лицам, которые за ними ухаживают, необходимо принимать во внимание возможность развития галлюцинаций (главным образом зрительных) и спутанности сознания.

    При сочетанной терапии с леводопой на поздних стадиях болезни Паркинсона на начальном этапе подбора дозы возможно появление дискинезии (доза леводопы должна быть уменьшена).

    На фоне приема Прамипексола зафиксированы случаи внезапного засыпания в активное дневное время, при этом сонливость не развивалась. В повседневной деятельности засыпание, иногда без каких-либо предшествующих признаков, отмечалось нечасто. Терапия может сопровождаться сонливостью, иногда – чрезмерно выраженной.

    В случаях появления зрительных нарушений рекомендован регулярный офтальмологический осмотр.

    Если отмечается развитие случаев патологического азарта, гиперсексуальности и повышения либидо, может потребоваться снижение дозы Прамипексола, либо его полная отмена.

    Пациентам с психотическими расстройствами назначать препарат следует после предварительной оценки соотношения пользы и риска.

    На фоне применения Прамипексола может увеличиваться риск первичного возникновения сердечной недостаточности.

    Есть данные, свидетельствующие об ухудшении состояния пациентов во время лечения синдрома беспокойных ног (более раннее появление симптомов вечером или даже в дневное время, усиление их выраженности и распространение на верхние конечности).

    В случаях тяжелых сердечно-сосудистых патологий назначение Прамипексола требует особой осторожности. Рекомендовано проведение мониторинга артериального давления.

    На фоне приема Прамипексола отмечается снижение секреции пролактина, повышение активности креатинфосфокиназы.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    В период приема Прамипексола от управления автотранспортными средствами рекомендуется отказаться, что связано с вероятностью развития побочных реакций, включая сонливость и галлюцинации.

    Применение при беременности и лактации

    • беременность: терапия должна проводиться под врачебным наблюдением и только в случаях крайней необходимости, когда польза от лечения для матери существенно превышает риск для плода;
    • период лактации: Прамипексол противопоказан.

    Применение в детском возрасте

    Проведение терапии Прамипексолом у пациентов младше 18 лет противопоказано.

    При нарушениях функции почек

    Прамипексол на фоне почечной недостаточности должен применяться под врачебным наблюдением.

    Лекарственное взаимодействие

    Возможные взаимодействия:

    • леводопа: ее дозу рекомендовано уменьшить, а дозу прочих противопаркинсонических лекарственных средств при увеличении дозы прамипексола нужно поддерживать на постоянном уровне;
    • нейролептики: возможно антагонистическое действие; сочетания рекомендуется избегать;
    • препараты с седативным действием, алкоголь: возможен аддитивный эффект; комбинация требует осторожности;
    • ингибиторы/конкуренты активного почечного пути выведения: почечный клиренс прамипексола уменьшается; в период сочетанного применения следует осуществлять контроль появления признаков допаминовой сверхстимуляции, доза прамипексола должна быть уменьшена;
    • блокаторы дофаминовых рецепторов: метоклопрамид, производные бутирофенона, фенотиазина, тиоксантена: эффективность лечения снижается.

    Аналогами Прамипексола являются Прамипексол-Тева, Мирапекс, Мирапекс ПД.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре до 25 °C в месте, защищенном от света. Беречь от детей.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Согласно отзывам, Прамипексол является эффективным препаратом, применяемым как в монотерапии, так и в составе комплексного лечения. Отмечают, что при болезни Паркинсона темпы ее прогрессирования замедляются. Также терапия назначается с целью коррекции невыраженной депрессивной симптоматики.

    Из недостатков указывают на развитие побочных реакций, проявляющихся в виде головокружения, незначительной тревожности, диспепсии, метеоризма, ксеростомии, в некоторых случаях – диареи.

    Цена на Прамипексол в аптеках

    Примерная цена на Прамипексол за 30 таблеток по 0,25 мг, 1 мг или 1,5 мг составляет 170–220 руб., 515–867 руб. или 1329 руб. соответственно.

    ПРАМИПЕКСОЛ ІС

    • Состав
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическая группа
    • Фармакологические свойства
    • Показания
    • Противопоказания
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
    • Особенности применения
    • Способ применения и дозы
    • Передозировка
    • Побочные реакции
    • Срок годности
    • Условия хранения
    • Упаковка
    • Категория отпуска
    • Производитель
    • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    действующее вещество: прамипексол;

    1 таблетка содержит прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,25 мг (в пересчете на прамипексол 0,18 мг) или прамипексола дигидрохлорида моногидрата 1 мг (в пересчете на прамипексол 0,7 мг)

    вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки — риска для деления.

    Фармакологическая группа

    Дофаминергические средства. Агонисты дофамина. Код АТХ N04B C05.

    Фармакодинамика.

    Прамипексол является дофаминовых агонистом с высокой селективностью и специфичностью к дофаминовых рецепторов подтипа D 2 и имеет большую родство с D 3 рецепторами, он отмечается полной внутренней активностью.

    Прамипексол облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимуляции дофаминовых рецепторов стриатума (полосатого тела).

    Точный механизм действия прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя патофизиология синдрома беспокойных ног вообще неизвестна, нейрофармакологические данные указывают на привлечение первичной дофаминергической системы.

    Фармакокинетика.

    абсорбция

    Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет более 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема препарата. Одновременное применение с пищей не снижает степень абсорбции прамипексола, но снижает скорость всасывания. Прамипексола присуща линейная кинетика и относительно незначительные колебания плазменного уровня у разных пациентов.

    распределение

    У человека способность прамипексола связываться с белками плазмы крови очень низкая (<20%), а объем распределения большим (400 л).

    метаболизм

    У человека прамипексол метаболизируется лишь незначительно.

    Выведение

    Вывод прамипексола в неизмененном виде почками является основным путем элиминации препарата. Примерно 90% дозы, меченой 14 C, выводится почками, тогда как менее 2% было определяется в кале.

    Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл / мин, а почечный клиренс — около 400 мл / мин. Период полувыведения варьирует от 8:00 у молодых людей до 12:00 у лиц пожилого возраста.

    Показания

    Лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых в качестве монотерапии (без леводопы) или в комбинации с леводопой, в течение течения заболевания до поздних стадий, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебания терапевтического эффекта (феномен «включения-выключения»).

    Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени у взрослых, в дозах не выше 0,75 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата.

    Гиперчувствительность к прамипексола или к любому другому компоненту препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Связывание с белками плазмы крови.

    Прамипексол связывается с белками плазмы крови очень незначительно (<20%) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание препарата с белками крови или его вывода путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства выводятся из организма главным образом путем биотрансформации, потенциал взаимодействия ограничен, хотя взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовалась. Фармакокинетического взаимодействия с селегилином или леводопой нет.

    Ингибиторы / конкуренты активного пути почечной элиминации.

    Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34% вероятно путем угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Поэтому препараты, которые подавляют активную почечную элиминацию или сами элиминируются этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом и приводить к уменьшению клиренса прамипексола. При одновременном применении этих лекарственных средств с прамипексолом следует рассмотреть возможность снижения дозы прамипексола.

    Комбинация с леводопой.

    В случае увеличения дозы прамипексола пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется уменьшение дозы леводопы, а дозы других противопаркинсонических средств оставляют неизменными.

    Из-за возможного аддитивный влияние следует проявлять осторожность при одновременном применении других седативных лекарственных средств или алкоголя с прамипексолом (см.

    Разделы «Особенности применения», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

    Антипсихотические лекарственные средства.

    Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом (см. Раздел «Особенности применения»), особенно если возможные антагонистические эффекты.

    Особенности применения

    Пациентам с болезнью Паркинсона и нарушением функции почек следует назначать уменьшенные дозы Прамипексол ИС в соответствии с разделом «Способ применения и дозы».

    Галлюцинации.

    Галлюцинации — известные побочные реакции лечения дофаминовыми агонистами и леводопой. Пациентов следует проинформировать, что могут возникнуть галлюцинации (в большинстве случаев зрительные).

    Дискинезия.

    При комбинированной терапии с леводопой при прогрессирующей болезни Паркинсона дискинезия может развиться в начале титрования прамипексола. В таком случае дозу леводопы нужно снизить.

    Внезапное нападение сна и сонливость.

    Применение прамипексола связано с сонливостью и эпизодами внезапного нападения сна особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Были редкие сообщения о внезапном нападении сна во время дневной активности, в некоторых случаях — без осознания или предупреждающих признаков. В связи с этим пациентов нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами во время лечения прамипексолом. Пациентам, у которых возникали сонливость и / или эпизоды внезапного нападения сна, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другой техникой. Кроме того, следует рассмотреть возможность снижения дозы и сокращение срока лечения или его прекращения. Из-за возможных аддитивные эффекты следует проявлять осторожность, когда пациент принимает одновременно с прамипексолом другие седативные лекарственные средства или алкоголь (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

    Расстройства контроля над побуждениями.

    Необходим тщательный контроль по развитию расстройств контроля над побуждениями. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что при лечении агонистами дофамина, включая прамипексол, могут наблюдаться поведенческие симптомы расстройства контроля над побуждениями, включая патологическое влечение к азартным играм, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивное растрата или покупка, переедание и компульсивное еды.

    При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность снижения дозы / постепенного прекращения приема препарата.

    Мания и делирий.

    Состояние пациентов следует тщательно контролировать по развитию мании и делирия. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что мания и делирий могут возникать у пациентов, получающих терапию прамипексолом. При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность снижения дозы / постепенного прекращения приема препарата.

    Пациенты с расстройствами психики.

    Пациентам с расстройствами психики следует лечиться агонистами дофамина только в случае, когда потенциальная польза от лечения превышает риски. Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Офтальмологическое обследование.

    Офтальмологическое обследование рекомендуется проводить регулярно или в случае расстройства зрения.

    Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

    В случае тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний необходимо особенно осторожно назначать препарат. Рекомендуется мониторинг АД, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с дофаминергической терапией.

    Нейролептический злокачественный синдром.

    Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после резкой отмены дофаминергической лечения (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

    Аугментация (усиление симптомов).

    Опубликованные данные указывают на то, что лечение синдрома беспокойных ног дофаминергическими препаратами может приводить к аугментации. Аугментация проявляется ранним появлением симптомов вечером (или даже днем), усилением симптоматики и распространением симптомов на верхние конечности. Аугментацию специально исследовали в ходе контролируемого клинического исследования в течение 26 недель. Аугментация была обнаружена в 11,8% пациентов в группе прамипексола (n = 152) и в 9,4% пациентов в группе плацебо (n = 149). Анализ времени до аугментации за Капланом-Мейером не продемонстрировал никакой существенной разницы между группами прамипексола и плацебо.

    Почечная недостаточность.

    Прамипексол ИС следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью, поскольку прамипексол выводится почками.

    Рабдомиолиз.

    Сообщалось о единственный случай рабдомиолиза у 49-летнего мужчины с прогрессирующей болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом.

    Пациент был госпитализирован с повышенным уровнем КФК (СРК — 10,631 МЕ / л). Симптомы исчезли после прекращения лечения.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    беременность

    Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовался. Прамипексол можно применять беременным только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Период кормления грудью

    Поскольку лечение прамипексолом подавляет секрецию пролактина, возможно уменьшение лактации. Экскреция прамипексола в грудное молоко не изучалась у женщин.

    Из-за отсутствия данных прамипексол не применяется кормления грудью. Если нельзя избежать применения прамипексола, кормление грудью следует прекратить.

    фертильность

    Исследований влияния на фертильность человека не проводилось.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Прамипексол может иметь значительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

    Возможно появление галлюцинаций или сонливости.

    Пациентов, которые лечатся препаратом Прамипексол ИС и у которых при таком лечении появляется сонливость и / или внезапные приступы сна, нужно проинформировать о том, что им следует воздерживаться от управления автотранспортом или деятельности, при которой через ослабленную бдительность они могут подвергать себя или других опасности получения серьезной травмы или смерти (например, при управлении машинным оборудованием), до тех пор, пока не перестанут возникать рецидивирующие случаи и сонливость.

    Способ применения и дозы

    Вся информация по дозированию касается прамипексола в виде прамипексола дигидрохлорида моногидрата.

    Болезнь Паркинсона .

    Суточную дозу применяют в 3 приема одинаковыми долями.

    Начальное лечение.

    Как показано ниже, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с начальной 0,375 мг в сутки каждые 5-7 дней. Если у пациентов не возникает непереносимых побочных явлениях дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта (см. Табл. 1).

    Таблица 1

    Схема увеличения дозы Прамипексол ИС
    неделя Доза (мг) Общая суточная доза (мг)
    1-й 3 × 0,125 0,375
    2-й 3 × 0,25 0,75
    3-й 3 × 0,5 1,5

    При необходимости дальнейшего увеличения дозы суточную дозу нужно увеличивать на 0,75 мг еженедельно до максимальной, которая составляет 4,5 мг в сутки.

    Однако следует отметить, что частота возникновения сонливости повышается при применении доз 1,5 мг в сутки.

    Поддерживающая терапия.

    Индивидуальная доза колеблется от 0,375 мг до максимальной 4,5 мг в сутки. При увеличении дозы в течение основных исследований терапевтический эффект наблюдали начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшая корректировка дозы нужно осуществлять на основе клинического ответа и учитывая возникновения побочных реакций. В ходе клинических исследований около 5% пациентов принимали дозы менее 1,5 мг. При прогрессирующей болезни Паркинсона доза выше 1,5 мг в сутки может быть полезной пациентам, для которых планируется уменьшение дозы леводопы при комбинированной терапии с леводопой. Рекомендуется снижение дозы леводопы при увеличении дозы прамипексола и при поддерживающей терапии в зависимости от реакции отдельных пациентов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Прекращения лечения.

    Внезапное прекращение дофаминергической терапии может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. Дозу прамипексола следует уменьшать по схеме 0,75 мг до суточной дозы 0,75 мг. После этого дозу следует снижать до 0,375 мг в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).

    Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

    Вывод прамипексола зависит от функции почек. Нижеследующая схема дозирования предлагается для начальной терапии.

    Пациенты с клиренсом креатинина 50 мл / мин не нуждаются уменьшение суточной дозы или частоты применения.

    Пациентам с клиренсом креатинина 20-50 мл / мин начальную суточную дозу прамипексола применяют в 2 приема, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг / сут). Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 2,25 мг.

    Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл / мин суточную дозу прамипексола применяют за один прием, начиная с 0,125 мг в сутки. Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 1,5 мг.

    При ухудшении функции почек на фоне поддерживающей терапии суточную дозу прамипексола уменьшают настолько процентов, на сколько уменьшился клиренс креатинина. Например, при снижении клиренса креатинина на 30% суточную дозу прамипексола уменьшают на 30%. Суточную дозу можно применять в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл / мин, и за один, если клиренс креатинина ниже 20 мл / мин.

    Дозирование для пациентов с нарушением функции печени.

    Для пациентов с нарушением функции печени снижения дозы нельзя считать необходимым, поскольку примерно 90% абсорбированного препарата выводится почками.

    Потенциальное влияние нарушения функции печени на фармакокинетику прамипексола не исследовали.

    Синдром беспокойных ног.

    Рекомендованная начальная доза Прамипексол ИС составляет 0,125 мг 1 раз в сутки за 2-3 часа до сна. Для пациентов, которые нуждаются в дополнительном облегчения симптомов, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной 0,75 мг в сутки (см. Табл. 2).

    Таблица 2

    Схема увеличения дозы Прамипексол ИС
    этап титрования Разовая суточная вечерняя доза (мг)
    1 0,125
    2 * 0,25
    3 * 0,50
    4 * 0,75
    * В случае необходимости

    Нужно оценить реакцию пациента на лечение после 3 месяцев и пересмотреть необходимость продолжения терапии.

    Если лечение прерывается более чем на несколько дней, следует повторно начать с дозы, указанной выше.

    Прекращения лечения.

    Поскольку суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0,75 мг, применение прамипексола можно прекращать без постепенного снижения дозы. В ходе исследования наблюдалось возобновления симптомов синдрома беспокойных ног (усиление тяжести симптомов по сравнению с исходным уровнем) у 10% пациентов после внезапного прекращения применения прамипексола. Такой эффект наблюдался для всех доз.

    Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

    Вывод прамипексола из организма зависит от функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина 20 мл / мин нет необходимости в уменьшении суточной дозы.

    Применение прамипексола не изучали у пациентов, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек.

    Дозирование для пациентов с нарушением функции печени.

    Для пациентов с нарушением функции печени снижения дозы нельзя считать необходимым, поскольку примерно 90% абсорбированного препарата выводится почками.

    Способ применения.

    Таблетки принимают внутрь, запивая водой, во время приема пищи или без нее.

    Дети.

    Болезнь Паркинсона.

    Безопасность и эффективность применения прамипексола детям (в возрасте до 18 лет) не установлены. Обоснование возможности применения прамипексола детям при болезни Паркинсона нет.

    Синдром беспокойных ног.

    Применение прамипексола не рекомендуется детям (в возрасте до 18 лет) из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

    Синдром Туретта.

    Прамипексол не следует применять детям (в возрасте до 18 лет) с синдромом Туретта через негативное соотношение польза / риск для этого заболевания.

    Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые побочные реакции, связанные с фармакодинамическим профилем дофаминового агониста, включают тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и артериальной гипотензии.

    Антидот при передозировке дофаминовых агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы можно назначать нейролептики. Лечение пациентов с передозировкой может потребовать общих поддерживающих мер вместе с промыванием желудка, введением жидкости, применением активированного угля и контролем ЭКГ.

    Побочные реакции

    Болезнь Паркинсона.

    У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом сравнению с плацебо частыми побочными реакциями были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость.

    Частота возникновения сонливости повышалась при применении доз 1,5 мг в сутки (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Частой побочной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруется слишком быстро.

    Инфекции и инвазии: пневмония.

    Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции АДГ.

    Со стороны психики: патологические сновидения, симптомы расстройства контроля над побуждениями и компульсивное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, бред, гиперфагия, гиперсексуальность, нарушения либидо, паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство, делирий, мания.

    Со стороны нервной системы: головокружение, дискинезия, сонливость, головная боль, амнезия, гиперкинезия, внезапное нападение сна, обмороки.

    Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.

    Со стороны дыхательной системы: одышка, икота.

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, рвота.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперчувствительность, зуд, сыпь.

    Общие расстройства: повышенная утомляемость, периферические отеки.

    Лабораторные показатели: снижение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела.

    Синдром беспокойных ног.

    У пациентов с синдромом беспокойных ног при лечении прамипексолом частыми побочными реакциями были тошнота, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость. Тошнота и повышенная утомляемость чаще наблюдались у женщин при лечении прамипексолом.

    Инфекции и инвазии: пневмония.

    Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции АДГ.

    Со стороны психики: патологические сновидения, бессонница, симптомы расстройства контроля над побуждениями и компульсивное поведение, такое как переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, гиперсексуальность и патологическое влечение к азартным играм, спутанность сознания, маренння, галлюцинации, гиперфагия, расстройства либидо, паранойя, беспокойство, мания, делирий.

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапное нападение сна, обмороки.

    Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, артериальная гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы: одышка, икота.

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, рвота.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперчувствительность, зуд, сыпь.

    Общие расстройства: повышенная утомляемость, периферические отеки.

    Лабораторные показатели: снижение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела.

    Сонливость. Применение прамипексола часто связано с сонливостью и нечасто с чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного нападения сна (см. Раздел «Особенности применения»).

    Расстройства либидо. Применение прамипексола нечасто может быть связано с расстройствами либидо (повышение или понижение).

    Расстройства контроля над побуждениями. При лечении агонистами дофамина, включая прамипексол, могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждениями, в том числе патологическое влечение к азартным играм, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивные растраты или покупки, переедание и компульсивное еды (см. Раздел «Особенности применения»).

    Сердечная недостаточность. В ходе клинических исследований и постмаркетингового периода сердечная недостаточность наблюдалась у пациентов, получавших прамипексол. В ходе фармакоэпидемиологического исследования применения прамипексола было связано с повышением риска сердечной недостаточности по сравнению с таким при отсутствии применения препарата (соотношение риска 1,86; 95% CI, 1,21-2,85).

    2 года.

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Общество с дополнительной ответственностью «ИнтерХим».

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Украина, 65080, Одесская обл., Г.., Одесса, Люстдорфская дорога, д. 86.

    Прамипексол
    (Pramipexole)

    После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения Cmax в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.

    Css достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.

    Широко распределяется в организме, Vd составляет около 500 л (коэффициент вариации — 20%). Связывание с белками плазмы — около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2.

    T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.

    Прамипексол выводится преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью в неизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов. Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации — 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации. Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.

    Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин.

    C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).

    У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.

    Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.

    При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) — на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми. У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах. Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола.

    Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *