Тизанил от чего

Тизанил — индийский препарат, который относится к миорелаксантам центрального действия. Лекарственное средство купирует спазмы скелетной мускулатуры. Оно может применяться у пациентов, старше 18 лет. Тизанил разрешен женщинам, оживающим ребенка.

Лекарственная форма

Выпускается препарат в таблетках, покрытых плечной оболочкой. Они бывают в дозировке по 2, 4 и 6 мг.

Описание и состав

Таблетки белые или почти белые. Они плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон. Таблетки по 2 мг на одной стороне имеют риску, на другой цифру 2. Таблетки по 4 и 6 мг на одной стороне имеют крестообразную риску и цифры 4 и 6 на другой стороне соответственно.

В качестве действующего компонента препарат содержит тизанидина гидрохлорид.

Кроме него лекарство содержит следующие дополнительные вещества:

  • МКЦ;
  • молочный сахар;
  • стеариновая кислота;
  • аэросил.

Фармакологическая группа

Тизанил относится к миорелаксантам центрального действия.

Он снижает повышенный тонус скелетной мускулатуры, купирует их спазм, уменьшает сопротивление мышц при пассивных движениях, увеличивает силу произвольных сокращений.

Расслабление мускулатуры, скорее всего, связано с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов и активацией α2-адренорецепторов.

После приема внутрь препарат хорошо адсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация его наблюдается через час, биодоступность препарата составляет 34%.

Активное вещество подвергается метаболизму в печени, выводится главным образом через почки.

Показания к применению

для взрослых

Лекарственное средство прописывают при следующих патологиях:

  • болезненные мышечные спазмы;
  • спастичность, спровоцированной рассеянным склерозом, черепно-мозговой травмой, повреждением спинного мозга.

для детей

Препарат применяется только у лиц старше 18 лет, так как неизвестно как медикамент отразиться на растущем организме.

для беременных и в период лактации

Беременным пациентам препарат можно прописывать по строгим показаниям, когда польза для матери превышает вред для плода.

Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому прием медикамента в период лактации недопустим.

Противопоказания

Тизанил нельзя прописывать, если у больного наблюдается:

  • непереносимость состава медикамента;
  • выраженное нарушение функции печени;
  • недостаток лактазы, наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывание глюкозы и галактозы;

Тизанил запрещено принимать в комплексе с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 .

Медикамент следует принимать с осторожностью пациентам старше 65 лет, а также, если у человека наблюдается:

  • почечная недостаточность;
  • пониженное давление;
  • урежение сердцебиения;

С осторожностью пить препарат Тизанил должны женщины детородного возраста принимающие пероральные контрацептивы.

Применения и дозы

Схему терапии подбирают в зависимости от тяжести клинической картины и состояния функции почек.

При болезненных мышечных спазмах препарат прописывают по 2—4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях еще дополнительно лекарство назначают на ночь в дозе 2—4 мг.

Для лечения спастичности медикамент прописывают в начальной дозировке 2 мг 3 раза в сутки. Через каждые 3—7 дней дозировку медленно повышают на 2—4 мг. Оптимальная суточная дозировка может варьировать от 12 до 24 мг, поделить ее нужно на 3—4 раза. Максимум в день можно принять 36 мг тизанидина.

Лицам с патологиями почек, при которых скорость клубочковой фильтрации составляет менее 25 мл в минуту, прописывают препарат в начальной дозировке 2 мг 1 раз в день. В случае необходимости таким больным дозировку повышают постепенно с учетом переносимости лекарства. Чтобы эффект у них был более выраженным сначала повышают разовую дозировку, а затем кратность приема.

Лечение нужно отменять постепенно.

Медикамент не применяется в педиатрии.

Во время беременности медикамент применяется в обычном режиме. После прерывания грудного вскармливания лекарство можно пить согласно обычной схеме лечения.

Побочные действия

На фоне приема препарата Тизанил могут появиться следующие побочные эффекты:

  • сонливость, вертиго, галлюцинации, расстройство сна, бессонница, урежение сердцебиения, падение давления, коллапс, потеря сознания;
  • сухость в ротовой полости, тошнота, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность;
  • быстрая утомляемость;
  • повышенный уровень креатинина в крови;
  • мышечная слабость.

При резкой отмене терапии после длительного приема медикамента, лечение высокими дозировками, а также назначении в комплексе с гипотензивными средствами могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

  • учащение сердцебиения;
  • повышение артериального давления;
  • расстройство церебрального кровообращения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении тизанидина в комплексе с ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин наблюдается 33-кратное увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) миорелаксанта. Это может стать причиной удлинения интервала QT, клинически значимого и длительного снижения артериального давления, которое сопровождается сонливостью, слабостью, замедлением психомоторных реакций, потерей сознания.

Также не рекомендуется принимать Тизанил в комплексе с другими ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как:

  • антиаритмические медикаменты (амиодарон, мексилетин, пропафенон);
  • циметидин;
  • фторхинолоны;
  • рофекоксиб;
  • оральные контрацептивы;
  • тиклопидин.

Антигипертензивные медикаменты повышают вероятность выраженного падения артериального давления и урежение сердцебиения.

Этиловый спирт, препараты, угнетающие ЦНС, способны усиливать седативный эффект тизанидина, поэтому такая комбинация не рекомендована.

Особые указания

Так как на фоне приема может нарушаться функция печени, но нужно контролировать ее состояние. Изменения в работе органа наблюдается у пациентов, которые получают Тизанил в дневной дозировке 12 мг и выше.

Рекомендовано проводить функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в течение 4-х первых месяцев у пациентов, получающих препарат в минимальной суточной дозировке 12 мг, а также при появлении следующих симптомов, которые могут указывать на нарушении функции печени:

  • необъяснимая тошнота;
  • отказ от еды;
  • ощущение усталости.

Если активность печеночных ферментов будет завышена в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы, прием медикамента нужно прекратить.

Пациентам, у которых наблюдается врожденное удлинение интервала QT, препарат следует прописывать с осторожностью, так как в опытах над животными было обнаружено, что тизанидин удлиняет интервал QT.

Лицам, страдающим ИБС и сердечной недостаточностью во время терапии постоянно нужно делать ЭКГ, чтобы во время заменить отклонения в работе сердца.

Пациентам с миастенией лекарство прописывают, только оценив пользу и вред от лечения.

На фоне терапии необходимо проявлять осторожность при управлении автомобилем, так как прием препарата Тизанил может стать причиной головокружения, сонливости, потери сознания и других нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

При превышении рекомендуемых дозировок могут появиться следующие признаки отравления лекарственным средством:

  • тошнота;
  • рвота;
  • падение артериального давления;
  • вертиго;
  • сонливость;
  • расстройство дыхания;
  • кома;
  • ажитация, тревога;
  • сужение зрачка;
  • удлинение интервала QT.

Противоядие неизвестно. Пострадавшему промывают желудок, прописывают энтеросорбент, к примеру, активированный уголь, назначают симптоматическое лечение и проводят форсированный диурез.

Условия хранения

Лекарственное средство нужно хранить при температуре до 30 градусов в месте недосягаемом для детей. Срок годности медикамента составляет 3 года, по истечении которого медикамент не годен к употреблению.

Приобрести лекарство можно по рецепту, поэтому нельзя его принимать без назначения врача.

Аналоги

Кроме Тизанила в продаже существует ряд его аналогов:

  1. Сирдалуд является полным аналогом препарата Тизанил. Это оригинальный швейцарский медикамент, который доказал свою эффективность при проведении клинических испытаний. Выпускается он в таблетках, которые противопоказаны лицам моложе 18 лет и кормящим пациенткам. В период вынашивания плода препарат может применяться по строгим показаниям. Цена на оригинальный препарат обычно выше, чем на дженерик, но при его покупке можно быть уверенным в его эффективности.
  2. Сирдалуд МР содержит в качестве активного компонента тизанидин. Выпускается лекарство в капсулах с модифицированным высвобождением действующего вещества. Препарат может применяться у взрослых, в том числе и женщин в положении. На время терапии следует прервать грудное вскармливание.
  3. Тизалуд — отечественный препарат, который является полным аналогом Тизанила. Выпускается лекарство в таблетках, которые можно применять у пациентов старше 18 лет, в том числе и женщин в положении. Препарат несовместим с грудным вскармливанием.
  4. Тизанидин-Тева — израильский медикамент, который является полным аналогом лекарства Тизанил. В продаже препарат бывает в таблетках, которые противопоказаны детям, беременным и кормящим.

Применять вместо Тизанила аналог можно после консультации с доктором, так как все они имеют ряд особенностей.

Цена

Стоимость Тизанила составляет в среднем 210 рублей. Цены колеблются от 142 до 265 рублей.

Таблетки Тизанил: инструкция по применению

Тизанил является миорелаксантом центрального действия. Выпускается в таблетированной форме по 2 мг и 4 мг тизанидина гидрохлорида.

Таблетки по 2 мг, в количестве 10 помещают в контурные упаковки. Контурные упаковки в количестве 1, 3, 5 или 10 складывают в картонную пачку.

Фармакологическое действие Тизанила заключается в пресинаптическом стимулировании α 2-рецепторов. Благодаря этому тизанидин способен подавлять высвобождение возбуждающих аминокислот, которые в свою очередь действуют стимулирующе на рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы).

В этой связи, на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждающего импульса. Так как именно этот механизм отвечает за гипертонус мышечной ткани, при его подавлении происходит снижение мышечного тонуса. Тизанидин способен оказывать центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Фармакокинетически тизанидин гидрохлорид достаточно быстро и почти в полном объеме всасывается после приема и достигает максимума концентрации в плазме через час. Среднее значение биодоступности около 34%, это происходит в связи с тем, что у тизанидина достаточно высок метаболизм при «первом прохождении» через печень. 30% тизанидина связано с белками плазмы крови.

Фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер при дозах от 4 до 20 мг. Фармакокинетические параметры тизанидина не имеют сильных отклонений у различных пациентов, а также у мужчин или женщин. Процесс метаболизма у тизанидина происходит в печени, в основном при помощи CYP 1А2 цитохрома Р450, причем, метаболиты не имеют активности. Период полувыведения 2-4 ч. Выведение тизанидина происходит в основном через почки в виде метаболитов, лишь в незначительном количестве выделяется в неизменном виде.

При исследованиях, у пациентов с почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина меньше чем 25 мл за минуту) среднее значение максимальной концентрации в плазме было выше в 2 раза, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения удлинялся до 14 ч. Одновременный прием пищи не оказывает клинически заметного воздействия на фармакокинетические показатели Тизанила.

:

Показания

Тизанил применяется при мышечном спазме, сопровождающемся болезненными ощущениями, а также связанным со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника. Тизанил может использоваться после хирургических операций.

Применяется при состоянии спастичности скелетной мускулатуры, которое сопровождает неврологические заболевания (например, в случае хронической миелопатии. При нарушении мозгового кровообращения, в случаях дегенеративных заболеваний спинного мозга, детском церебральном параличе (пациентам старше 18 лет), а также при рассеянном склерозе.

Противопоказана терапия Тизанилом в случаях:

  • Аллергической реакции к препарату.
  • Использование Тизанила противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени.
  • Не применяется одновременно с флувоксамином.
  • Препарат не применяется в педиатрии (для детей до 18 лет).
  • Противопоказан Тизанил беременным и кормящим женщинам.

С осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста, а также одновременно с ингибиторами CYP1A2, антиаритмическими препаратами (например, с мексилетином, пропафеноном, амиодароном), циметидином, рофекоксибом, фторхинолонами, тиклопедином, пероральными контрацептивами.

Способ применения

Для терапии в случае болезненного мышечного спазма применяются дозы по 2-4 мг, три раза в сутки. В тяжелых случаях допустимо перед сном дополнительно принимать еще 2-4 мг.

При спастичности скелетной мускулатуры начальная суточная доза не должна превышать 6 мг при трехразовом приеме. Затем дозу разрешается постепенно повышать на 2-4 мг при интервале в 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект может быть достигнут при суточной дозе в 12-24 мг поделенных на 3 приема через равные промежутки времени. Максимально допустимая суточная доза Тизанила не должна превышать 36 мг.

У пациентов с наличием почечной недостаточности рекомендуется начинать терапию с дозы в 2 мг 1 раз в сутки. Затем производится постепенное наращивание дозировки, в зависимости от эффективности и переносимости Тизанила. Для увеличения дозы, следует сначала увеличивать дозировку, назначаемую для 1 разового приема в день, после чего увеличивают количество приемов.

Побочные эффекты

Побочные проявления могут выражаться в появлении слабости, сопровождающейся сонливостью, сухости во рту, а также тошноты и расстройств ЖКТ. Может незначительно снижаться артериальное давление и появляться чувство головокружения. Также может повышаться активность печеночных трансаминаз, которая вскоре проходит.

При применении Тизанила в более высоких дозах дополнительно, возможно снижение артериального давления, появление мышечной слабости, брадикардии. Возможно расстройство сна, а также бессонница, чувство тревоги, галлюцинации. Очень редко может возникнуть острый гепатит.

Симптомы передозировки аналогичны симптомам побочного действия препарата и выражаются в понижении артериального давления, появлении чувства сонливости, слабости и головокружения. При более сильных передозировках, появляется тошнота, а также рвота, беспокойство, может возникнуть патологическое сужение зрачков (миоз), нарушение дыхания, кома.

При передозировке рекомендован многократный прием активированного угля, следует запивать большим количеством воды. Также требуется проведение симптоматической терапии.

При применении Тизанила с флувоксамином происходит 33-кратное возрастание площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате, наблюдается понижение артериального давления на длительный срок, а также появляются состояния заторможенности и сонливости, возникает слабость.

При совместном приеме тизанидина и антигипертензивными средствами (также и с диуретиками) существует вероятность артериальной гипотензии, а также брадикардии. Применение этанола, а также седативных средств может способствовать усилению седативного эффекта тизанидина. В результате приема пероральных контрацептивов в период терапии Тизанилом происходит довольно значительное снижение клиренса тизанидина.

При применении Тизанила возможны изменения функции печени. Вероятность нарушений функций печени выше при применении суточных доз Тизанила выше 10-12 мг. Необходим контроль и проведение функциональных печеночных проб примерно 1 раз в месяц на протяжении первых 4 месяцев терапии Тизанилом. В то же время, если уровни АСаТ и АЛаТ в сыворотке крови неизменно выше верхней границы нормы в 3 и более раза, требуется прекращение терапии Тизанилом.

Пациентам, которые замечали сонливость, слабость или головокружение при использовании Тизанила, необходимо проявлять осторожность или воздерживаться от работы, которая требует концентрации внимания, а также быстроты реакций.

Тизанил следует хранить в темном и сухом месте, при температуре не выше 30° С, с ограничением допуска для детей. Срок годности в течение 3 лет.

Является препаратом-дженериком оригинального препарата Сирдалуд. Также аналогами являются препараты Тизанидин-Тева, Тизалуд, а также различные лекарственные средства, выпускаемые под названием Тизанидин.

Тизанил – рецептурный лекарственный препарат. Встречается не во всех аптеках в силу широкой распространенности других препаратов, содержащих тизанидин. Средние цены равны:

  • Упаковка 20 таблеток дозой 2 мг 120-140 рублей.
  • Упаковка 30 таблеток дозой 2 мг 130-160 рублей.
  • Упаковка 20 таблеток дозой 4 мг 180-210 рублей.
  • Упаковка 30 таблеток дозой 4 мг 200-230 рублей.

Не следует заниматься самолечением. Перед использованием Тизанила обратитесь к врачу!

Автор статьи: Алексей Борисов (врач-невролог) Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней.


Тизанил

Тизанил: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Tizanil

Код ATX: M03BX02

Действующее вещество: тизанидин (tizanidine)

Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Индия)

Актуализация описания и фото: 20.11.2018

Цены в аптеках: от 125 руб.

Тизанил – лекарственный препарат центрального миорелаксирующего действия, снижающий напряжение мышечных тканей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тизанила – таблетки: плоскоцилиндрические, с двусторонней фаской, от белого до почти белого цвета:

  • дозировка 2 мг: на одной стороне риска, на другой – цифра 2 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • дозировка 4 мг: на одной стороне крестообразная риска, на другой – цифра 4 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера);
  • дозировка 6 мг: на одной стороне крестообразная риска, на другой – цифра 6 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Состав:

  • действующее вещество: тизанидин – 2, 4 или 6 мг (в виде тизанидина гидрохлорида – 2,288; 4,576 или 6,864 мг);
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, диоксид кремния коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Активный компонент Тизанила – тизанидин – является миорелаксантом центрального действия, снижающим тонус скелетной мускулатуры, уменьшающим выраженность спазма, повышающим силу произвольных сокращений и снижающим ригидность мышечной системы при пассивных движениях.

Действуя непосредственно на спинной мозг, тизанидин стимулирует пресинаптические α1-адренорецепторы, подавляя выделение аминокислот, возбуждающих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), вследствие чего происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов спинного мозга. При подавлении этого механизма, отвечающего за избыточный мышечный тонус, минимальное напряжение мышц, сохраняющееся в состоянии покоя и расслабленности, максимально снижается.

  • всасывание: после приема внутрь тизанидин хорошо абсорбируется; в течение 1 часа достигая максимальной плазменной концентрации (Cmax); биодоступность ~ 34%. Режим питания (время приема пищи) на фармакокинетику вещества не влияет;
  • распределение: в равновесном состоянии Vd (объем распределения) – 160 л; с белками плазмы тизанидин связывается на 30%. Фармакокинетика в диапазоне рекомендуемых суточных доз 4–20 мг носит линейный характер;
  • метаболизм: Тизанил быстро и в значительной степени метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени (до 95%) с образованием неактивных метаболитов;
  • экскреция: выводится тизанидин преимущественно почками, до 70% в виде метаболитов, 2,7% – в неизмененном виде. Выведение происходит в 2 этапа: период полувыведения (Т1/2) на первом этапе – 2,5 часа; конечный Т1/2 – 22 часа. Средний Т1/2 неизмененного вещества – от 2 до 4 часов.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 25 мл/мин показатель Cmax увеличивается в 2 раза, средний T1/2 повышается до 14 часов, а AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») возрастает в 6 раз.

Согласно инстуркции, Тизанил рекомендуется применять при болезненных мышечных спазмах различной этиологии, а также для снятия спастичности при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга и черепно-мозговой травме.

Абсолютные:

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • применение в сочетании с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (включая ципрофлоксацин, флувоксамин);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • индивидуальная гиперчувствительность к тизанидину и (или) любому из компонентов препарата.

Относительные противопоказания, при которых применять Тизанил следует с осторожностью: артериальная гипотензия, почечная недостаточность, брадикардия, прием одновременно с пероральными контрацептивами, пожилой возраст от 65 лет.

Нельзя резко прекращать прием Тизанила, дозу препарата необходимо снижать постепенно.

Инструкция по применению Тизанила: способ и дозировка

Таблетки Тизанил принимают внутрь.

Рекомендованное дозирование:

  • болезненный мышечный спазм (для купирования): по 2–4 мг три раза в сутки; в тяжелом течении – дополнительно 2-4 мг перед отходом к ночному сну;
  • спастичность скелетной мускулатуры вследствие неврологических заболеваний (терапия): начальная доза – по 2 мг три раза в сутки, дозу в дальнейшем постепенно повышают на 2–4 мг с интервалом в 3–7 дней. Оптимальная суточная доза – 12–24 мг, разделенные на 3–4 приема, максимально допустимая суточная доза – 36 мг.
  • центральная нервная система: головокружение, бессонница, сонливость, нарушение сна, галлюцинации;
  • сердечно-сосудистая система: брадикардия, снижение АД (артериального давления), в отдельных эпизодах выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса;
  • пищеварительная система: тошнота, сухость во рту, диспепсия, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
  • опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость;
  • прочие реакции: гиперкреатининемия, повышенная утомляемость.

В результате внезапной отмены Тизанила после продолжительной терапии и (или) применения тизанидина в высоких дозах, а также после применения одновременно с гипотензивными средствами возможны: повышение АД, тахикардия, острое нарушение мозгового кровообращения.

Симптомами передозировки Тизанила являются тошнота, рвота, снижение АД, ажитация, тревога, миоз, головокружение, сонливость, удлинение интервала QT, нарушение дыхания, кома.

Для терапии состояния рекомендуется сделать промывание желудка, дать пациенту активированный уголь, осуществить форсированный диурез и при необходимости провести симптоматическое лечение.

Есть данные о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина, но при соблюдении требований по режиму дозирования и применении суточных доз препарата до 12 мг такие случаи наблюдались редко. Во избежание заболеваний печени рекомендуется осуществлять контроль функциональных печеночных проб один раз в месяц на протяжении первых 4 месяцев лечения при приеме тизанидина в суточной дозе от 12 мг и выше, а также у пациентов с клиническими признаками, позволяющими предположить нарушение функции печени: необъяснимой тошнотой, анорексией, чувством хронической усталости. Если сывороточная активность АСТ (аспартатаминотрансферазы) и АЛТ (аланинаминотрансферазы) стойко превышают в три раза и более верхнюю границу нормы, Тизанил следует отменить.

Проводились доклинические исследования хронической токсичности препарата на животных (собаках), в ходе которых отмечалось удлинение интервала QT в случае применения тизанидина в дозах, эквивалентных максимальным дозам для человека. Поэтому при синдроме врожденного удлинения интервала QT Тизанил следует принимать с осторожностью.

Пациентам с ИБС (ишемической болезнью сердца) и (или) сердечной недостаточностью необходимо проводить регулярный контроль электрокардиограммы (ЭКГ).

При миастении препарат назначают с особой осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы, ожидаемой от терапии, с возможным риском побочных реакций.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Вследствие приема Тизанила возможно развитие головокружения, сонливости, снижения АД, что требует воздержания от потенциально опасных видов деятельности, в том числе от управления автотранспортом или работ со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, не следует его применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизанил незначительно проникает в грудное молоко, в период грудного вскармливания прием препарата необходимо отменить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Тизанила для лечения детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью требуется применять Тизанил у пациентов с почечной недостаточностью.

При КК < 25 мл/мин лечение начинают с дозы 2 мг один раз в сутки. В случае необходимости ее постепенно повышают с учетом переносимости. Когда требуется более выраженный терапевтический эффект, рекомендуется в первую очередь повышение дозы, назначаемой один раз в сутки, после чего возможно увеличение кратности ее приема.

При нарушениях функции печени

Не назначают Тизанил при тяжелом нарушении функций печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью требуется применять Тизанил пожилым пациентам старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

  • флувоксамин, ципрофлоксацин (ингибиторы изофермента CYP1A2): способны увеличивать показатель AUC тизанидина в 33 раза, следствием чего может быть продолжительное и клинически значимое снижение АД, приводящее к слабости, сонливости и замедлению психомоторных реакций, вплоть до потери сознания, а также удлинение интервала QT;
  • другие ингибиторы изофермента CYP1A2 – антиаритмические препараты (амиодарон, пропафенон, мексилетин), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, норфлоксацин, пефлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопидин: одновременное применение с тизанидином не рекомендуется;
  • антигипертензивные лекарственные препараты: повышается риск выраженного снижения АД и брадикардии;
  • средства, угнетающие центральную нервную систему, этанол: возможно потенцирование седативного эффекта тизанидина, одновременное применение не рекомендуется.

Аналогами Тизанила являются Сирдалуд, Тизанидин, Тизалуд, Тизанидин-Тева и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С в сухом и защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизаниле

Из немногочисленных отзывов о Тизаниле сложно понять, насколько эффективен данный препарат и является ли он адекватной альтернативой более дорогим аналогам.

Наряду с рекомендацией применения препарата для действенного снятия мышечных спазмов встречаются мнения об абсолютной неэффективности лекарственного средства, усугубленной сильным снотворным действием, вызывающим апатию ко всему окружающему.

Цена на Тизанил в аптеках

Ориентировочная цена Тизанила таблеток по 30 шт. в упаковке: в дозировке 2 мг – 165 руб.; в дозировке 4 мг – 277 руб.

Тизанил — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛС-000831 от 07.10.2005

Торговое название: ТИЗАНИЛ ®

Международное непатентованное название:

тизанидин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

каждая таблетка содержит в качестве активного вещества 2, 4 или 6 мг тизанидина и вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая 74.71, 101.02 или 127.64 мг, лактозы моногидрат 79.00, 109.43 или 118.14 мг, кислота стеариновая 0.30, 0.40 или 0.50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2.88, 4.576 или 6.864 мг.

Описание: Таблетки белого пли почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской с обеих сторон. Для таблеток по 2 мг: с риской на одной стороне и с цифрой 2 на другой стороне. Для таблеток 4 мг с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 4 на другой стороне.

Для таблеток 6 мг с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 6 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

миорелаксант центрального действия.

Код АТС: М0ЗВХ

Фармакологические свойства:

Стимулируя пресинаптические а2-рецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинапической передачи возбуждения. Поскольку имекно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Также оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Фармакокинетика:
Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Меж индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина. Метаболизируется в печени, в основном изоферменом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть — в неизменном виде. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а период полу выведения удлинялся до 14 часов.

Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина.

Показания к применению:

  • болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств;
  • спастичность скелетной мускулатуры при невралогических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский церебральный паралич (у больных старше 18 лет).

Противопоказания:

  • выраженное нарушение функций печени,
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
  • одновременное применение с флувоксамином,
  • возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных),
  • беременность и период лактации.

С осторожностью:
почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами CYP1A2 (антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопедин).

Способ применения и дозы:

Внутрь.

При болезненном мышечном спазме: по 2-4 мг три раза в сутки. В тяжёлых случаях перед сном дополнительно принимают 2-4 мг.

При спастичности скелетной мускулатуры: начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг разделенных на 3-4 приема через равные промежутки времени.

Максимальная суточная доза 36 мг.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы с 2 мг один раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность. В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего увеличивают кратность приема.

Побочное действие:

Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, переходящее повышение активности печеночных трансаминаз.

При приёме препарата в более высоких дозах дополнительно, могут возникать: снижение артериального давления, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате этого развивается продолжительное снижение артериального давления, сонливость, слабость и заторможенность.

При одновременном применении тизанидина с антигипертензивными препаратами ( в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипогензии и брадикардии.

Седативные препараты и этанол, могут усиливать седативное действие тизанидина.

Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.

Особые указания:

Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печёночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и если уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Больным у которых отмечается сонливость следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции, (например вождение автотранспорта или работы с машинами и механизмами).

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюм. По 1, 3 или 5 блистеров в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года. Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Производитель:

«Симпекс Фарма Пвт. Лтд.», Б-4/160, Сафдарджанг Энклав, Нью-Дели-110029, Индия.

Эксклюзивный поставщик:
ЗАО «Корал-Мед», 119571, г. Москва, ул. 26-ти Бакинских комиссаров, дом 9, оф.62

Тизанил® (Tizanil)

Последняя актуализация описания производителем 09.10.2013 Фильтруемый список 09.10.2013

Действующее вещество:

Тизанидин* (Tizanidine*)

АТХ

M03BX02 Тизанидин

Фармакологические группы

  • Миорелаксант центрального действия
  • Миорелаксант центрального действия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G35 Рассеянный склероз
  • G83.9 Паралитический синдром неуточненный
  • G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная
  • R25.2 Судорога и спазм
  • S06 Внутричерепная травма
  • T90.5 Последствия внутричерепной травмы

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с обеих сторон.

Таблетки, 2 мг: с риской на одной стороне и гравировкой «2» — на другой.

Таблетки, 4 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «4» — на другой.

Таблетки, 6 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «6» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анальгезирующее, миорелаксирующее.

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая; Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Биодоступность — около 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

Vss — 160 л. Связь с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.

Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1А2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2,7% — в неизменном виде). Выводится двухфазно: T1/2 в первой фазе — 2,5 ч; конечный T1/2 — 22 ч. Средний T1/2 неизмененного вещества — 2–4 ч.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) Cmax в плазме крови возрастает в 2 раза, T1/2 — 14 ч, AUC возрастает в 6 раз.

Показания препарата Тизанил®

болезненные мышечные спазмы;

спастичность при рассеянном склерозе;

спастичность при повреждениях спинного мозга;

спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.

гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата;

тяжелое нарушение функций печени;

одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);

наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность; артериальная гипотензия; брадикардия; одновременный прием пероральных контрацептивов; возраст старше 65 лет. Не следует резко отменять Тизанил®, дозу препарата снижают постепенно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизанидин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.

Со стороны ССС: брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, острое нарушение мозгового кровообращения.

Взаимодействие

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином (ингибиторами изофермента CYP1A2) приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT (см. «Передозировка»).

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Антигипертензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Купирование болезненного мышечного спазма: по 2–4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — дополнительно на ночь 2–4 мг.

Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях: начальная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг с интервалами 3–7 дней. Оптимальная суточная доза — 12–24 мг в 3–4 приема, максимальная суточная доза — 36 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью (при Cl креатинина <25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно, с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем — кратность назначения.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в мес в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АСТ и АЛТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Тизанила® следует прекратить.

Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.

У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом® следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например управление автотранспортом или работа с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 2 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.

Таблетки, 4 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 1 или 3 блистера в пачке картонной.

Таблетки, 6 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.

Производитель

«Симпекс Фарма Пвт. Лтд.», Индия. Б-4/160, Сафдарджанг Энклев, Нью Дели — 110029, Индия.

Тел.: (495) 935-76-65.

e-mail: info@coralmed.ru

По рецепту.

Условия хранения препарата Тизанил®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тизанил®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G35 Рассеянный склероз Вторично-прогрессирующий рассеянный склероз
Диссеминированный склероз
Множественный склероз
Обострение рассеянного склероза
Рецидивирующий рассеянный склероз
Смешанные формы рассеянного склероза
G83.9 Паралитический синдром неуточненный Бульбарные парезы
Бульбарный парез
G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная Врожденные заболевания спинного мозга
Дегенеративное заболевание спинного мозга
Миелопатия фуникулярная
Приобретенное заболевание спинного мозга
Спинальный спастический синдром
R25.2 Судорога и спазм Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болезненный мышечный спазм
Мимические спазмы
Мышечная спастичность
Мышечные спазмы
Мышечные спазмы при столбняке
Мышечные спазмы центрального происхождения
Мышечные спастические состояния
Мышечный спазм
Неврологические контрактуры со спазмами
Ночные спазмы в конечностях
Ночные судороги в ногах
Ночные судороги икроножных мышц
Симптоматическое судорожное состояние
Синдром Веста
Спазм гладких мышц
Спазм гладкой мускулатуры
Спазм гладкой мускулатуры сосудов
Спазм мышц
Спазм поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС
Спазм скелетных мышц
Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов
Спазмы мышц
Спазмы скелетной мускулатуры
Спастические состояния поперечнополосатой мускулатуры
Спастический болевой синдром
Спастическое состояние гладких мышц
Спастичность скелетной мускулатуры
Судорога мышц
Судороги
Судороги икроножных мышц
Судороги центрального происхождения
Судорожное состояние
Судорожный синдром
Судорожный статус у детей
Тонические судороги
Феномен складного ножа
Церебральный спастический синдром
S06 Внутричерепная травма Мозговая травма
Мозговые травмы
Поражения мозга травматические
Последствие перенесенной ЧМТ
Последствие черепно-мозговой травмы
Последствие ЧМТ
Состояние после черепно-мозговой травмы
Сотрясение мозга
Травма черепно-мозговая
Травматическая церебрастения
Травматические повреждения мозга
Травматические поражения головного мозга
Травмы головного мозга
Травмы черепа
Ушиб головного мозга
Черепная травма
Черепно-мозговая травма
Черепно-мозговая травма с преимущественно стволовым уровнем поражения
ЧМТ
T90.5 Последствия внутричерепной травмы Остаточные явления черепно-мозговых травм
Реконвалесценция после черепно-мозговых травм
Состояние после травматического повреждения головного мозга
Состояния после черепно-мозговой травмы
Состояния после черепно-мозговых травм
Травматическая энцефалопатия

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *