Тиопентал натрия инструкция по применению в ампулах

Тиопентал (Thiopental)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.2002 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Тиопентал натрия* (Thiopental sodium*)

АТХ

N01AF03 Тиопентал натрия

Фармакологическая группа

  • Наркозные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные или без них]
  • G41 Эпилептический статус
  • R25.2 Судорога и спазм
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит тиопентала натрия 0,5 или 1 г; в картонной коробке 10 флаконов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигипоксическое, наркозное.

Оказывает депримирующее влияние на кору головного мозга без предварительной стадии возбуждения. Тормозит передачу нервных импульсов путем блокады натрий-калиевого насоса на уровне пре- и постсинаптических мембран. По мере углубления наркоза угнетающее влияние распространяется на базальные ганглии, промежуточный мозг, сосудодвигательный и дыхательный центры.

Показания препарата Тиопентал

Наркоз: вводный, базисный, кратковременный (не более 15 мин); судорожные припадки, эпилептический статус, наркоанализ и наркосинтез в психиатрии, защита нейронов от гипоксии при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии и нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга.

Противопоказания

Абсолютные: гиперчувствительность, порфирия.

Относительные: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, шок, артериальная гипотония, нарушения функции печени и/или почек, болезнь Аддисона, микседема, тяжелая анемия, бронхиальная астма и астматические состояния, выраженная миастения, лихорадочные состояния, воспалительные заболевания носоглотки.

Побочные действия

Угнетение дыхания, угнетение функций миокарда, тахикардия, аритмии, снижение АД, чихание, кашель, бронхо- и ларингоспазм, сонливость, анафилактоидные реакции.

Способ применения и дозы

В/в, детям — предпочтительно капельно, в виде 2,5% раствора; 0,5 г сухого вещества разводят в 20 мл или 1 г — в 40 мл растворителя (дважды дистиллированная вода). Раствор готовят перед введением. Дозировка зависит от показания, а у детей — и от возраста и массы тела. Больным с выраженным нарушением функции почек рекомендуется коррекция дозы.

Условия хранения препарата Тиопентал

При температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тиопентал

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G40.6 Припадки grand mal неуточненные или без них] Большие припадки (grand mal)
Большие приступы эпилепсии
Большие судорожные припадки во время сна
Вторично генерализованные припадки
Вторично-генерализованные тонико-клонические припадки
Вторичные генерализованные припадки
Генерализованные припадки
Генерализованные тонико-клонические припадки
Генерализованный припадок
Генерализованный эпилептический припадок
Первично-генерализованный тонико-клонический припадок
Тонико-клонические припадки
Тонико-клонические судороги
Тонико-клонические судорожные припадки
G41 Эпилептический статус Судорожный синдром
Судорожный статус у детей
R25.2 Судорога и спазм Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болезненный мышечный спазм
Мимические спазмы
Мышечная спастичность
Мышечные спазмы
Мышечные спазмы при столбняке
Мышечные спазмы центрального происхождения
Мышечные спастические состояния
Мышечный спазм
Неврологические контрактуры со спазмами
Ночные спазмы в конечностях
Ночные судороги в ногах
Ночные судороги икроножных мышц
Симптоматическое судорожное состояние
Синдром Веста
Спазм гладких мышц
Спазм гладкой мускулатуры
Спазм гладкой мускулатуры сосудов
Спазм мышц
Спазм поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС
Спазм скелетных мышц
Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов
Спазмы мышц
Спазмы скелетной мускулатуры
Спастические состояния поперечнополосатой мускулатуры
Спастический болевой синдром
Спастическое состояние гладких мышц
Спастичность скелетной мускулатуры
Судорога мышц
Судороги
Судороги икроножных мышц
Судороги центрального происхождения
Судорожное состояние
Судорожный синдром
Судорожный статус у детей
Тонические судороги
Феномен складного ножа
Церебральный спастический синдром
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Тиопентал-КМП

Международное непатентованное название

Тиопентал натрия

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1.0 г

Тиопентала натрия 1 г

Описание

Сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленого цвета со специфическим запахом. Гигроскопична.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Барбитураты. Тиопентал натрия.

Код АТX N01AF03

Фармакокинетика

При внутривенном введении Тиопентала период введения в наркоз происходит через 30 секунд, продолжительность наркоза в среднем от 20 до 30 минут после разовой дозы. При внутривенном введении тиопентал натрия быстро проникает в наиболее васкулизированные отделы головного мозга, с последующим распределением в другие ткани и органы.

Тиопентал имеет сильное связывание с белками плазмы, что затрудняет его выведение почками. Метаболиты обычно неактивны и впоследствии выводятся. Таким образом, Тиопентал характеризуется коротким периодом действия и длительной фазой элиминации.

Фармакодинамика

Тиопентал является замещенным барбитуратом короткого действия, более жирорастворимым в сравнении с другими группами барбитуратов. Препарат обратимо угнетает активность всех возбудимых тканей. В особенности чувствительна к действию Тиопентала ЦНС и в норме общая анестезия может быть достигнута без значительного воздействия на периферические ткани.

Тиопентал действует через центральную нервную систему с определенной активностью в мезенцефалической ретикулярной активирующей системе. Барбитураты оказывают различное действие на синаптическую передачу, в особенности на ГАМК-зависимую. Вегетативные ганглии периферической нервной системы также подавляются.

Показания к применению

— для вводного наркоза

— в качестве дополнительного средства для базисного наркоза (с последующим использованием аналгетиков и миорелаксантов)

— в качестве дополнительного средства для купирования судорожных состояний различной этиологии, в т.ч. вызванных применением средств для местной анестезии

— для снижения внутричерепного давления у пациентов с повышенным внутричерепным давлением при проведении искусственной вентиляции легких

Применение Тиопентала-КМП возможно только в условиях стационара.

Исключительно для внутривенного введения, медленно.

Готовить раствор только непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Не следует вводить мутный раствор или раствор с не полностью растворенным содержимым флакона.

Тиопентал-КМП применять в виде раствора 25 мг/мл. В отдельных случаях Тиопентал-КМП можно применять в виде раствора 50 мг/мл.

Применение в анестезии

Средняя доза для вводного наркоза составляет 100-150 мг и вводится внутривенно в течение от 10 до 15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 100-150 мг через 1 минуту. Доза препарата всегда определяется эффектом, поэтому приводимые ниже данные используются только в качестве общего руководства. В целом, необходимая доза пропорциональна массе тела больного. Следует учитывать также такие факторы как возраст, пол и вес пациента. Тиопентал натрия достигает эффективной концентрации в ткани мозга в течение 30 секунд и анестезия обычно наступает в течение 1 минуты после внутривенного введения.

Взрослые.

Для вводного наркоза, как правило, следует использовать дозу 100-150 мг Тиопентала-КМП, которую вводить внутривенно медленно за 10-15 секунд в виде раствора 25 мг/мл. При необходимости возможно повторное введение дозы 100-150 мг через 1 минуту.

Доза препарата должна быть тщательно откорректирована в зависимости от ответа пациента, чтобы свести к минимуму риск угнетения дыхания или возможность передозировки. Средняя доза для взрослого с массой тела 70 кг составляет 200-300 мг (8-12 мл раствора 25 мг/мл), максимальная доза составляет 500 мг.

Дети.

Средняя доза раствора Тиопентала-КМП 25 мг/мл составляет 2-7 мг/кг массы тела, вводится внутривенно медленно за 10-15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 2-7 мг/кг массы тела через 1 минуту. Доза препарата должна быть тщательно откорректирована в зависимости от ответа пациента.

Максимальная доза Тиопентала-КМП не должна превышать 7 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуются уменьшенные дозы для взрослых.

Применение для купирования судорожных состояний

Средняя доза составляет 75-125 мг (3-5 мл раствора 25 мг/мл). Препарат необходимо ввести как можно скорее после начала судорог. Повторное введение препарата может потребоваться с целью купирования судорожных состояний, вызванных применением средств для местной анестезии.

Для купирования судорожных состояний также могут быть использованы другие схемы лечения, такие как внутривенное или ректальное применение диазепама.

Применение неврологическим пациентам для снижения внутричерепного давления

Используются интермиттирующие болюсные инъекции препарата в дозе 1,5-3 мг/кг массы тела с целью снижения повышенного внутричерепного давления при проведении искусственной вентиляции легких.

При индукции Тиопенталом-КМП, как и при применении любых барбитуратов, могут возникать кашель и чихание, и возможен ларингоспазм. По этой причине не рекомендуется использовать только тиопентал натрия для пероральной эндоскопии. Чрезмерные дозы приводят к переохлаждению и глубокому мозговому нарушению. Часто наблюдается начальное падение артериального давления. Послеоперационная рвота является нечастым явлением, но может наблюдаться дрожь, постоянная сонливость, спутанность сознания и амнезия.

— со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу, зуд, отек Квинке, гиперемию кожи, озноб, анафилактический шок. Есть информация о развитии гемолитической анемии и почечной недостаточности, ассоциированной с ростом антител к Тиопенталу-КМП;

— со стороны метаболизма и нарушения питания: анорексия, гипо- и/или гиперкалиемия;

— психические нарушения: возможен делирий у пациентов пожилого возраста;

— со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертонус мышц, сонливость, спутанность сознания, амнезия;

— со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократительной способности миокарда, артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с депрессией сегмента ST;

— со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм;

— со стороны желудочно-кишечного тракта: недомогание, усталость, гиперсаливация, тошнота, рвота.

Тиопентал-КМП противопоказан при диспноэ или обструкции дыхательных путей, например, при острой тяжелой астме или когда нельзя гарантировать поддержание проходимости дыхательных путей, при обострении астмы, резко выраженном нарушении кровообращения, болезни Аддисона, коллапсе, терминальной стадии шока, лихорадочных состояниях.

Применение любых барбитуратов противопоказано при острой перемежающейся порфирии (в анамнезе больного или у его ближайших родственников).

Следует проявлять осторожность пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелыми бронхолегочными заболеваниями и при гипертензии различной этиологии.

Тиопентал-КМП противопоказан при повышенной чувствительности к Тиопенталу-КМП и/или к другим барбитуратам.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Тиопентала-КМП с сульфофуразолом показано снижение начальной дозы и при необходимости – поддержание анестезии повторными дозами.

Тиопентал взаимодействует с β-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов, вызывая падение кровяного давления.

При одновременном применении средств для общей анестезии с такими препаратами как β-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, α-адреноблокаторы, антагонисты ангиотензина-ІІ, фенотиазин, бензодиазепины, диазоксид, диуретики, метилдопа, моксонидин, нитраты, периферические вазодилататоры (гидралазин, миноксидил, нитропруссид) возможно потенцирование их гипотензивного действия.

Анальгетики: Имеются данные о повышении активности Тиопентала-КМП при предварительном применении аспирина. В связи с возможностью угнетения дыхания следует с осторожностью применять Тиопентал-КМП в сочетании с наркотическими аналгетиками. Тиопентал-КМП может снизить обезболивающее действие петидина.

Антидепрессанты: При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами повышается риск возникновения аритмии и гипотонии. При сочетанном применении Тиопентала-КМП с ингибиторами МАО существует риск развития гипотонии и гипертензии.

Антибактериальные препараты: Имеются данные о том, что средства для общей анестезии могут потенцировать гепатотоксичность изониазида; повышение чувствительности и побочные реакции могут возникнуть также при сочетанном применении Тиопентала-КМП и внутривенном введении ванкомицина.

Нейролептики: Тиопентал-КМП потенцирует эффект гипотензивных и гипотермических лекарственных средств, а также препарат потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола. Тиопентал-КМП может усиливать седативные свойства некоторых фенотиазинов, особенно прометазина. Циклизин, возможно, оказывает аналогичное действие.

Желудочно-кишечные препараты: При одновременном применении Тиопентала-КМП с метоклопрамидом и дроперидолом необходимо уменьшить дозу Тиопентала-КМП.

Предварительное применение пробенецида усиливает анестезирующий эффект Тиопентала-КМП.

Активность препарата повышается сульфаниламидами, Н1-адреноблокаторами и пробенецидом; снижается аналептиками, некоторыми антидепрессантами и аминофиллином. Поэтому следует с осторожностью применять Тиопентал-КМП с вышеперечисленными препаратами.

Мидазолам потенцирует анестезирующее действие Тиопентала-КМП.

При одновременном применении других препаратов, угнетающих ЦНС для премедикации, возможен синергизм их действия, поэтому в некоторых случаях необходимо использовать меньшие дозы препаратов для общей анестезии. Имеются данные о возникновении брадикардии при индукции анестезии Тиопенталом-КМП в сочетании с фентанилом.

Растительные препараты: на животных было показано, что валериана и зверобой могут пролонгировать действие тиопентала натрия.

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения побочных реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом следует проводить премедикацию атропином или метацином.

Рекомендовано с осторожностью применять Тиопентал-КМП при нарушении сократительной функции миокарда.

Не рекомендуется использование Тиопентала-КМП в качестве единственного средства для наркоза при интубационном наркозе, поскольку присутствует риск возникновения спазма гортани и кашля.

Тиопентал-КМП вызывает угнетение дыхания у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, применение Тиопентала-КМП может вызывать острую недостаточность кровообращения, в частности, констриктивный перикардит.

С особой осторожностью рекомендовано применение Тиопентала-КМП пациентам при: гиповолемии, сильном кровотечении, ожогах, сердечно-сосудистых заболеваниях, миастении, недостаточности коры надпочечников (даже при контроле уровня кортизона), кахексии, повышенном внутричерепном давлении, повышенном уровне мочевины крови.

Снижение дозы.

Необходимо снизить дозу при шоке, обезвоживании, тяжелой анемии, гиперкалиемии, таких нарушениях метаболизма, как токсемия, тиреотоксикоз, микседема и диабет.

Использование при печеночной и почечной недостаточности.

Тиопентал-КМП метаболизируется в основном в печени, поэтому необходимо уменьшить дозу для пациентов с печеночной недостаточностью.

Барбитураты следует использовать с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности. Снижение дозы необходимо также при применении препарата пожилым людям и пациентам, которым для премедикации использовали наркотические аналгетики.

Использование с другими лекарственными препаратами (см. также раздел Лекарственные взаимодействия) и при основном заболевании.

Раствор Тиопентала нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, петидином, морфином, прометазином, а также кислотами и солями кислот.

Поскольку для тиопентала натрия было показано взаимодействие с сульфафуразолом, для вводного наркоза может потребоваться уменьшение дозы, но для поддержания анестезии есть вероятность необходимости повторной дозы.

Для пациентов, которые продолжительное время принимают препараты, такие как аспирин, пероральные антикоагулянты, ингибиторы МАО и препараты лития, необходима коррекция дозы или прекращение терапии вышеуказанными препаратами до плановой операции.

Пациентам с сахарным диабетом или гипертонией необходима коррекция доз базовой терапии до проведения анестезии.

Увеличение дозы.

Увеличение дозы необходимо для пациентов, которые в анамнезе имеют привыкание или зависимость к алкоголю или наркотическим веществам. В таких случаях рекомендуется дополнительное использование аналгетиков.

Экстравазация.

В случае экстравазации барбитуратами существует риск возникновения некроза и сильной боли. Проявление экстравазации рекомендовано купировать с помощью холода или местной инъекции гидрокортизона. При введении 5 % раствора возможно развитие тромбофлебита.

Случайное внутриартериальное введение.

При случайном внутриартериальном введении Тиопентала-КМП развивается сильный артериальный спазм и интенсивная жгучая боль вокруг места инъекции. В случае случайного внутриартериального введения Тиопентала-КМП игла должна оставаться на месте для введения спазмолитических препаратов, таких как папаверин или прилокаина гидрохлорид. В таких случаях также рекомендовано применять антикоагулянтную терапию с целью снижения риска возникновения тромбоза.

Применение неврологическим больным с повышенным внутричерепным давлением.

Существуют риски возникновения рефрактерной гипокалиемии во время проведения и после прекращения инфузии Тиопентала-КМП, данные риски должны быть учтены после завершения инфузии Тиопентала-КМП.

Тиопентал-КМП содержит натрий (до 118 мг во флаконах по 1 г), данный факт необходимо учитывать пациентам, которые находятся на гипонатриевой диете.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тиопентал-КМП легко проникает через плацентарный барьер, а также обнаруживается в грудном молоке. Поэтому грудное вскармливание должно быть временно приостановлено или грудное молоко должно быть сцежено перед применением вводного наркоза. Доказано, что Тиопентал-КМП можно применять без возникновения побочных реакций в период беременности, но при этом общая доза не должна превышать 250 мг. Тиопентал-КМП в период беременности можно назначать, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Послеоперационное головокружение, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения Тиопентала-КМП, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей усиленного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24-36 часов после применения препарата.

При передозировке отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, недостаточность кровообращения, остановка сердца, отек легких, постнаркозный делирий.

Лечение: опустить голову пациента, вводить специфический антагонист – бемегрид. При остановке дыхания применять искусственную вентиляцию легких, 100 % кислород; при ларингоспазме – миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при артериальной гипотензии – плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Форма выпуска и упаковка

По 1.0 г препарата во флаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 40 флаконов вместе с 5-10 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке!

По рецепту

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Тел.: (044) 490 75 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Киевмедпрепарат», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10; Е-mail: Almaty@arterium.ua

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тиопентал натрия

Тиопентал натрия: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена трия в аптеках

Латинское название: Thiopental Sodium

Код ATX: N01AF03

Действующее вещество: тиопентал натрия (thiopental sodium)

Производитель: ОАО «СИНТЕЗ» (Россия)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Тиопентал натрия – наркозное неингаляционное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тиопентала натрия – порошок для приготовления раствора для внутривенного введения: гигроскопичный, цвет – белый или почти белый, либо от желтовато-белого до бледного зеленовато-желтого (по 0,5 г во флаконах объемом 10 или 20 мл, по 1 г во флаконах объемом 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов; упаковка для стационаров – 50 флаконов в картонной коробке).

Активное вещество: тиопентал натрия, в одном флаконе – 0,5 или 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиопентал натрия – производное тиобарбитуровой кислоты, неингаляционное средство для общей анестезии ультракороткого действия. Оказывает выраженное снотворное, слабое анальгезирующее и некоторое миорелаксирующее действие.

Замедляет время открытия каналов, зависимых от ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, вызывает гиперполяризацию мембраны, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (глутамата и аспартата).

В высоких дозах активирует непосредственно ГАМК-рецепторы, благодаря чему оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Повышает порог возбудимости нейронов, блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу, вследствие чего обладает также противосудорожным свойством.

Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, чем способствует миорелаксации.

Снижает утилизацию мозгом кислорода и глюкозы, а также интенсивность метаболических процессов в головном мозге.

Снотворное действие Тиопентала натрия проявляется в ускорении процесса засыпания и изменении структуры сна.

Препарат обладает дозозависимой способностью угнетать дыхательный центр и уменьшать его чувствительность к углекислому газу. Также дозозависимо оказывает кардиодепрессивное действие, а именно уменьшает минутный и ударный объем крови, снижает артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, уменьшает скорость клубочковой фильтрации и печеночный кровоток.

Препарат оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв (nervus vagus), может вызвать обильную секрецию слизи и ларингоспазм.

Общая анестезия наступает через 30–40 секунд после внутривенного введения Тиопентала натрия, через 8–10 минут – после ректального. После введения одной дозы длительность анестезии составляет 10–30 минут, оканчивается с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. Анальгезирующее действие препарата оканчивается при пробуждении больного.

Фармакокинетика

После внутривенного введения Тиопентал натрия быстро проникает в головной мозг, печень, почки, жировую ткань и скелетные мышцы. Максимальной концентрации в мозге достигает в течение 30 секунд, в мышцах – в течение 15–30 минут. В жировых депо концентрация выше в 6–12 раз, чем в плазме крови.

Препарат характеризуется относительно высокой связью с белками плазмы – 76–86%. Объем распределения составляет 1,7–2,5 л/кг, у беременных женщин – 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением – 7,9 л/кг.

Тиопентал натрия проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Процесс метаболизации происходит преимущественно в печени, вследствие чего образуются неактивные метаболиты. Незначительная часть препарата инактивируется в почках и головном мозге, порядка 3–5% от введенной дозы десульфируется до пентобарбитала.

Период полувыведения у взрослых составляет: в фазе распределения – 5–9 минут, в фазе элиминации – 3–8 часов. Время может увеличиваться до 10–12 часов, у беременных женщин – до 26,1 часа, у пациентов с сопутствующим ожирением – до 27,5 часов. Период полувыведения у детей – 6,1 часа.

Клиренс препарата – 1,6–4,3 мл/кг/минуту, при беременности – 286 мл/минуту.

Выводится тиопентал натрия преимущественно почками путем клубочковой фильтрации.

В случае повторного применения препарата отмечается кумуляция, что связано с его способностью накапливаться в жировой ткани.

Показания к применению

Тиопентал натрия используется в качестве средства общей анестезии при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводной и базисной общей анестезии (с последующим применением миорелаксантов и анальгетиков).

Кроме того, препарат может применяться в следующих случаях:

  • эпилептический статус;
  • большие эпилептические припадки (grand mal);
  • повышенное внутричерепное давление;
  • наркосинтез и наркоанализ в психиатрии;
  • профилактика гипоксии мозга (при каротидной эндартерэктомии, искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга).
  • заболевания, являющиеся противопоказанием для проведения общей анестезии;
  • астматический статус;
  • шок;
  • злокачественная гипертония;
  • порфирия, включая острую перемежающуюся (в т. ч. в анамнезе пациента или его ближайших родственников);
  • интоксикация лекарственными средствами для общей анестезии, снотворными, наркотическими анальгетиками или этанолом;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Тиопентал натрия должен применяться с осторожностью в следующих случаях: детский возраст, ожирение, беременность, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочный синдром, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, мышечная дистрофия, миотония, кахексия, миастения, микседема, болезнь Аддисона, гиповолемия, анемия, сахарный диабет, артериальная гипотония, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, коллапс, печеночная и/или почечная недостаточность, чрезмерная премедикация.

Инструкция по применению Тиопентала натрия: способ и дозировка

Тиопентал натрия вводят медленно (во избежание коллапса) внутривенно.

Взрослым показано применение 2–2,5% раствора, реже – 5% (в этом случае используется методика фракционного введения), ослабленным пациентам пожилого возраста и детям вводят 1% раствор.

Раствор готовят на стерильной инъекционной воде непосредственно перед введением. Предварительно проводят премедикацию с помощью метацина или атропина.

Для введения взрослых в общую анестезию вначале вводят пробную дозу – 25–75 мг. Через 60 секунд вводят основную дозу – 200–400 мг (по 50–100 мг с интервалом 30–40 секунд до достижения необходимого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг массы тела). Для поддержания анестезии рекомендуемая доза составляет 50–100 мг.

Режимы дозирования для взрослых по другим показаниям:

  • судороги (для их купирования): 75–125 мг в течение 10 минут внутривенно;
  • судороги при местной анестезии (для их купирования): 125–250 мг в течение 10 минут;
  • гипоксия мозга: 1,5–3,5 мг/кг в течение 1 минуты до временной остановки кровообращения;
  • наркоанализ: 100 мг в течение 1 минуты. Больному предлагают медленно считать от 100 до 1. Непосредственно перед засыпанием введение препарата прекращают, поскольку пациент должен находиться в полубодрствующем состоянии для сохранения способности отвечать на вопросы.

Максимальная разовая доза Тиопентала натрия для взрослых составляет 1000 мг (50 мл 2% раствора).

Пациентам с нарушением функции почек (клиренсом креатинина < 10 мл/мин) вводят 75% от средней дозы для взрослого пациента.

Рекомендуемая скорость введения раствора – не больше 1 мл в минуту. Вначале обычно вводят 1–2 мл, через 20–30 секунд – остальное количество.

Детям препарат вводят внутривенно струйно в течение 3–5 минут, однократно в дозе 3–5 мг/кг.

Рекомендуемые дозы перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации: новорожденные – 3–4 мг/кг, дети от 1 до 12 месяцев – 5–8 мг/кг, дети от 1 до 12 лет – 5–6 мг/кг.

Доза для детей с массой тела 30–50 кг при проведении общей анестезии – 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза – от 25 до 50 мг.

Детям с нарушенной функцией почек (клиренсом креатинина < 10 мл/мин) вводят 75% от средней детской дозы.

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс;
  • со стороны нервной системы: заторможенность, головокружение, головная боль, атаксия, мышечные подергивания, повышение тонуса блуждающего нерва, эпилептические припадки, сонливость в послеоперационном периоде, антероградная амнезия, тревожность; в редких случаях – паралич лучевого нерва, послеоперационный делириозный психоз (возбуждение, спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, тревожность, боль в спине, синдром беспокойных ног);
  • со стороны дыхательной системы: гиперсекреция бронхиальной слизи, чиханье, кашель, диспноэ, апноэ, бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхательного центра, гиповентиляция легких;
  • со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота и гиперсаливация в послеоперационном периоде;
  • аллергические реакции: ринит, сыпь, крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, анафилактический шок; в редких случаях – гемолитическая анемия с нарушением функции почек (потеря аппетита, тошнота, рвота, необычная слабость, бледность кожных покровов, жар, боли в желудке, ногах и пояснице);
  • местные реакции: болезненность в месте введения, раздражение тканей в месте инъекции (шелушение и гиперемия кожи), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, тромбофлебит (при введении растворов с высокой концентрацией тиопентала натрия), поражение нервов, подходящих к месту инъекции, некроз;
  • прочие: икота.

Передозировка

Передозировка препарата может проявляться следующими симптомами (при этом токсическое действие начинается с первых секунд): выраженное снижение артериального давления, тахикардия, водно-электролитные нарушения, ларингоспазм, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), мышечная гиперреактивность, судороги, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), постнаркозный делирий. При введении очень высокой дозы возможны циркуляторный коллапс, отек легких, остановка сердца.

Антидотом тиопентала натрия является бемегрид. Назначения при сопутствующих нарушениях: ларингоспазм – 100% кислород под давлением и миорелаксанты; остановка дыхания – 100% кислород и искусственная вентиляция легких; выраженное снижение артериального давления или коллапс – плазмозамещающие растворы, вазопрессивные средства и/или препараты с положительным инотропным действием; судороги – диазепам. При неэффективности терапии назначают миорелаксанты и проводят искусственную вентиляцию легких.

Особые указания

Тиопентал натрия относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков Министерства здравоохранения Российской Федерации.

Тиопентал натрия применяется анестезиологами-реаниматологами только в условиях специализированных лечебных учреждений, оснащенных оборудованием и средствами, необходимыми для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, в том числе искусственной вентиляции легких.

Время достижения и поддержание общей анестезии требуемой глубины и продолжительности зависит не только от количества препарата, но также от индивидуальной чувствительности пациента к тиопенталу натрия.

Раствор вводят только внутривенно. При случайном внутриартериальном введении происходит мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дальше от места инъекции, что может привести к тромбозу основного сосуда, последующему развитию некроза и гангрены. Первый признак введения препарата внутриартериально у пациентов, находящихся в сознании, – жалоба на ощущение жжения по ходу артерии, у пациентов в состоянии анестезии – темная окраска кожи, пятнистый цианоз или транзиторное побледнение. В таком случае показано прекращение введения Тиопентала натрия, введение в место поражения раствора гепарина с дальнейшим проведением антикоагулянтной терапии, введение раствора глюкокортикостероида с последующей системной терапией, проведение блокады плечевого нервного сплетения или симпатической блокады (внутриартериальное введение прокаина).

При случайном попадании препарата под кожу возможно химическое раздражение тканей, что связано с высоким значением pH раствора. Для быстрого рассасывания инфильтрата рекомендуется ввести местный анестетик и провести согревание для активации местного кровообращения.

Пациентам с воспалительными заболеваниями верхних дыхательных путей требуется обеспечение их проходимости, вплоть до интубации трахеи.

При внутривенном струйном введении Тиопентала натрия детям или подросткам младше 18 лет необходимо тщательно контролировать их состояние, чтобы вовремя выявить симптомы возможного снижения артериального давления, гемолиза, угнетения дыхания, экстравазации.

Признаком экстравазации является подкожное набухание.

Пациентам, получающим дигоксин или диуретики, и больным, которым при премедикации вводили морфин, а также после введения диазепама или атропина дозу Тиопентала натрия следует уменьшить.

Премедикацию можно проводить любым из общепринятых препаратов за исключением производных фенотиазина.

При длительной анестезии, когда снотворный эффект от тиопентала натрия поддерживается применением ингаляционных анестетиков и/или внутривенным введением анестетиков длительного действия, доза тиопентала натрия не должна превышать 1000 мг, что связано с риском кумулятивного эффекта.

У пациентов, злоупотребляющих алкоголем, анестезирующий эффект препарата ненадежен.

При условии осуществления искусственной вентиляции легких тиопентал натрия можно применять в комбинации с миорелаксантами.

Препарат повышает тонус nervus vagus, поэтому перед его применением показано введение адекватной дозы атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Возможно развитие привыкания.

Применение при беременности и лактации

Тиопентал не влияет на тонус матки при беременности. После введения максимальной концентрации в пупочном канатике достигает в течение 2-3 минут. Максимальная разрешенная доза – 250 мг. Препарат может угнетать центральную нервную систему у новорожденных.

Во время беременности Тиопентал натрия применяется только в особых случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Во время лактации применение анестетика противопоказано.

Применение в детском возрасте

В детском возрасте препарат применяется с осторожностью и только в виде 1% раствора.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями почечной функции (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) назначают 75% обычной дозы.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Тиопентал натрия следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Ослабленным пациентам пожилого возраста вводят 1% раствор препарата.

Лекарственное взаимодействие

Тиопентал натрия снижает эффект контрацептивов, непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), глюкокортикостероидов, гризеофульвина. Усиливает действие лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии, токсические эффекты метотрексата.

Фармацевтически несовместим с наркотическими анальгетиками (кодеином, морфином), миорелаксантами (суксаметонием, тубокурарином), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), антибиотиками (амикацином, бензилпенициллином, цефапирином), аскорбиновой кислотой, тубокурарина хлоридом, кетамином, хлорпромазином, эпинефрином, скополамином, дипиридамолом, эфедрином, атропином. Не следует смешивать тиопентал натрия в одном шприце или вводить через одну иглу с кислыми растворами.

Действие тиопентала натрия ослабляют некоторые антидепрессанты, аналептики и аминофиллин, усиливают – Н1-гистаминоблокаторы и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид).

При одновременном применении диазоксида возрастает риск снижения артериального давления.

Кетамин удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии, повышает риск подавления дыхания и снижения артериального давления.

При сочетании тиопентала натрия с антигипертензивными средствами, диуретиками или ганглиоблокаторами усиливается гипотензивное действие.

Магния сульфат усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

При совместном применении этанола или лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, взаимно усиливаются фармакологические действия. Возможно значительное угнетение ЦНС и функции дыхания, усиление гипотензивного эффекта и степени анестезии.

Тиопентал натрия проявляет антагонизм с бемегридом.

Аналоги

Аналогом Тиопентала натрия является препарат Тиопентал.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 2 года.

Хранить при температуре не больше 25 °С в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиопентале натрия

Если препарат вводится правильно и в адекватной дозе, осложнения после операции с его применением возникать не должны. Редкие негативные отзывы о Тиопентале натрия касаются развития побочных эффектов. При этом специалисты, как правило, не связывают их возникновение с использованием данного анестетика и относят к другим причинам.

Цена на Тиопентал натрия в аптеках

Цена на Тиопентал натрия неизвестна, поскольку препарат применяется только в условиях стационара, и его сложно найти в свободной продаже.

Тиопентал Натрия

Препарат состоит из порошка тиопентала натрия.

Лекарство выпускается в стеклянных флаконах 1 г и 0,5 г, которые закрыты резиновыми пробками. Рецепт Тиопентал Натрия на латинском пишется как Thiopentali Sodium.

Средство предназначено для наркоза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиопентал натрия действует как снотворное и наркотическое средство. Его используют в основном для внутривенного наркоза. Средство также обладает некоторым миорелаксирующим и анальгетическим действием.

На постсинаптической мембране нейронов мозга препарат удлиняет период открытия γ–аминомасляной кислоты-зависимых каналов. Он ингибирует возбуждающее действие аминокислот, препятствует проведению и распространению судорожного импульса по головному мозгу, имеет противосудорожную активность, повышает порог возбудимости нейронов.

Лекарство способствует миорелаксации, блокируя полисинаптические рефлексы и угнетая проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Кроме того, препарат снижает обменные процессы в головном мозге, утилизацию мозгом кислорода и глюкозы.

Действует как снотворное средство, способствует изменению структуры сна и ускорению засыпания. Понижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и угнетает дыхание. Тиопентал натрия влияет как кардиодепрессивный препарат: снижает ударный объем, АД и сердечный выброс. Лекарство повышает емкость венозной системы, скорость клубочковой фильтрации и уменьшает печеночный кровоток.

Оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв. Может спровоцировать ларингоспазм и выработку слизи.

Действие препарата становится заметно спустя 40 секунд после внутривенного введения, а после ректального – спустя 8-10 минут. Эффект лекарства характеризуется кратковременностью. После однократного введения анестезия длится 20-25 минут. Пробуждение осуществляется без остаточной сонливости.

При общей анестезии отмечается снижение или полное исчезновение сухожильных и роговичных рефлексов, неподвижное или «плавающее» положение глазных яблок, уменьшение глубины дыхания, расслабление мускулатуры глотки, западание языка, снижение АД.

Анальгетическое действие прекращается при пробуждении пациента. В случае повторного введения действие препарата продлевается.

При в/в лекарство быстро поступает в головной мозг, почки, жировую ткань, скелетные мышцы и печень. Степень связи с белками плазмы – около 83%. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и поступать в грудное молоко. Расщепляется преимущественно в печени. При этом образуются неактивные метаболиты. Некоторая часть инактивируется в головном мозге и почках. Время полувыведения данного лекарственного средства составляет примерно 11 часов. Экскретируется главным образом через почки.

Препарат применяется внутривенно для наркоза при непродолжительных по времени операциях. Кроме того, среди его показаний значатся: эпилептический статус, большие припадки, повышенное внутричерепное давление. Он также применяется с целью профилактики гипоксии при ЧМТ и как вводный и базисный наркоз в случае сбалансированной анестезии с применением миорелаксантов и анальгетиков.

Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, астматическом статусе, нарушениях сократительной функции миокарда, шоковых и коллаптоидных состояниях, микседеме, лихорадке, порфирии, бронхиальной астме, дисфункции печени/почек, тяжелой анемии, миастении, сахарном диабете, сильном истощении, коллапсе, болезни Аддисона, воспалительных заболеваниях носоглотки и беременности.

Лекарство может вызывать озноб, аритмию, затруднение или полную остановку дыхания, тошноту, раздражение прямой кишки, сонливость, кровотечение из прямой кишки, гипотонию, ларингоспазм, бронхоспазм, рвоту, головную боль и сердечную недостаточность. Помимо этого при его применении возможны следующие аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, высыпания на коже, анафилактический шок.

Инструкция по применению Тиопентала Натрия (Способ и дозировка)

Вводить лекарство в вену нужно медленно. Скорость примерно 1 мл/мин. Иначе повышается вероятность коллапса.

Инструкция по применению Тиопентала Натрия сообщает, что для наркоза применяется, как правило, 2-2,5% раствор препарата. Детям, пациентам в пожилом возрасте и ослабленным больным вводят 1%-ный раствор. Его готовят сразу перед применением с использованием чистой воды для инъекций, иначе спустя несколько часов лекарство уже не будет пригодно к введению.

Для приготовления раствора 5% в 1 г препарата добавляют 20 мл воды для инъекций. Раствор 1,25% готовится посредством растворения 0,5 г Тиопентала Натрия в 40 мл воды. В качестве растворителя используется очищенная вода, 5%-ный раствор глюкозы или физиологический раствор хлористого натрия. Растворитель набирается в шприц и выливается в ампулу с препаратом, где все перемешивается, пока лекарство полностью не растворится. Раствор в готовом виде должен быть совершенно прозрачным, иначе применять его нельзя.

Для вводного наркоза инъецируют 20-30 мл раствора 2%. Эта же дозировка вводится при использовании одного Тиопентала Натрия при небольших кратковременных операциях. Как правило, сначала инъецируют 2-3 мл раствора, а затем спустя 20-30 секунд вводят оставшееся количество.

Раствор 5% медленно вводят в дозировке 4-6 мл в локтевую вену. Если сон не наступает, инъецируют еще 1-2 мл. В большинстве случае для наркоза необходимо не более 10-12 мл средства. Дозировку регулируют в зависимости от эффекта лекарственного средства.

Для купирования судорог препарат вводят в/в в дозе 75-125 мг 10 минут. При развитии судорог в случае местной анестезии показано введение 125-250 мг 10 минут.

В случае гипоксии мозга препарат вводится в дозировке 1,5-3,5 мг/кг за 60 секунд до временной остановки кровообращения.

Пациентам с дисфункцией почек назначается 75% от средней дозировки.

Детям препарат может вводиться ректально. Для этого используется раствор 5%. Дозировка – 0,04-0,05 г на 1 год жизни пациента (возраст от 3 до 7 лет).

Внутривенно струйно в детском возрасте лекарство вводят 3-5 минут однократно. Доза – 3-5 мг/кг. До ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации показаны следующие дозировки:

  • 1-12 лет – вводят 5-6 мг/кг;
  • 1-12 месяцев – вводят 5-8 мг/кг;
  • до 1 месяца – вводят 3-4 мг/кг.

При общей анестезии детям с массой тела 30-50 кг вводят 4-5 мг/кг. Поддерживающая дозировка от 25 до 50 мг.

Разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1 г.

Для того чтобы избежать угнетения дыхания, желательно давать пациенту дышать смесью кислорода с углекислотой во время наркоза. В случае нарушения дыхания и кровообращения показано введение Кордиамина, кофеина, Коразола внутривенно или внутримышечно.

В некоторых штатах США передозировку Тиопенталом Натрия применяют для казни.

В настоящее время известны следующие симптомы передозировки данным препаратом: угнетение нервной системы, мышечная гиперреактивность, ларингоспазм, снижение АД, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, постнаркозный делирий, судороги, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, тахикардия. Применение данного лекарственного средства в дозах, значительно превышающих норму, приводит к отеку легких, остановке сердца и циркуляторному коллапсу.

Антидотом является Бемегрид. При коллапсе и значительном снижении давления назначают плазмозамещаюшие растворы, применение лекарств с положительным инотропным действием и/или вазопрессорных препаратов. В случае остановки дыхания показана искусственная вентиляция легких, 100% кислород. В случае ларингоспазма пациенту дают миорелаксанты и 100% кислород под давлением. При судорогах показано внутривенное введение Диазепама. Если это не помогает, применяют ИВЛ и миорелаксанты.

Взаимодействие

Введение Тиопентала Натрия для наркоза обычно сочетают с использованием мышечных релаксантов. Данный препарат противопоказано смешивать с Дитилином, Дипразином, Пентамином, Аминазином.

Взаимодействие с этанолом и ЛС, угнетающими нервную систему, вызывает взаимное усиление действия препаратов. Таким образом, это может спровоцировать значительное угнетение ЦНС, усиление гипотензивного эффекта, затруднение дыхания и повышение снотворного действия.

При сочетании с Магния Сульфатом усиливается угнетение ЦНС. Гипотензивное действие усиливается при взаимодействии с гипотензивными препаратами. Одновременный прием с Метотрексатом вызывает усиление его токсичного эффекта.

Тиопентал Натрия снижает влияние непрямых антикоагулянтов, контрацептивов, Гризеофульвина, ГКС. Он также повышает действие лекарств, которые провоцируют появление гипотермии.

Сочетание с Кетамином делает более вероятным снижение АД и угнетение дыхательного центра. Оно также приводит к удлинению времени восстановления функций организма после выхода организма из общего наркоза.

Эффект Тиопентал Натрия усиливается под действием препаратов, ингибирующих канальцевую секрецию и Н1-гистаминоблокаторов. А некоторые антидепрессанты, Аминофиллин и аналептики, наоборот, ослабляют его.

Взаимодействие с Диазоксидом повышает вероятность выраженного снижения АД.

Препарат не сочетается с антибиотиками, наркотическими анальгетиками, Эпинефрином, Дипиридамолом, Кетамином, Скополамином, Эфедрином, Аскорбиновой кислотой, Хлорпромазином, Атропином, Тубокурарина хлоридом (нельзя смешивать в одном шприце).

Условия продажи

Лекарство продается строго по рецепту.

Держать препарат нужно в сухом и надежно защищенном от солнечных лучей месте. Оптимальная температура – до 30 °C. Лекарство необходимо беречь от детей.

Срок годности

Срок годности препарата в виде порошка – 2 года. Раствор следует использовать в первые часы после приготовления. Нельзя использовать лекарство по истечении срока годности.

Отзывы

Если препарат применяется правильно и в нужной дозировке, осложнений после операции из-за его введения возникать не должно. Редкие сообщения о негативных реакциях специалисты относят к другим причинам и, как правило, не связывают их с использованием данного лекарственного средства.

Цена Тиопентала Натрия, где купить

Цена Тиопентала Натрия в зависимости от продавца и производителя может быть разной. В среднем один флакон 10 мл стоит около 250 рублей.

Тиопентал натрия (Thiopental sodium)

  • Применение вещества Тиопентал натрия
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тиопентал натрия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тиопентал натрия
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Тиопентал натрия

Латинское название вещества Тиопентал натрия

Thiopentalum Natrium (род. Thiopentali Natrii)

Химическое название

5-Этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль

Брутто-формула

C11H17N2O2SNa

Фармакологическая группа вещества Тиопентал натрия

  • Наркозные средства
  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные или без них]
  • G41 Эпилептический статус
  • G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия
  • S06 Внутричерепная травма
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    71-73-8

    Характеристика вещества Тиопентал натрия

    Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противосудорожное, наркозное, снотворное.

    Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).

    Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

    После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6–12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы — на 80–86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения — 5–9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10–12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

    После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8–10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

    Применение вещества Тиопентал натрия

    В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Тиопентал натрия

    Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

    Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.

    Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

    Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

    Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

    Пути введения

    Парентерально.

    Меры предосторожности вещества Тиопентал натрия

    Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Тиопентал 0.003
    Тиопентал натрий 0.002
    Тиопентал натрия 0.0004
    Тиопентал натрия стерильный 0.0001

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *