Тиодазин инструкция по применению

Тиодазин в Новом

  • Показания к применению
  • Противопоказания

Тиодазин показания к применению

Шизофрения и другие психозы: — лечение обострений шизофрении; — лечение шизофрении хронического течения. Тиодазин показан также для длительного лечения больных, находящихся на стационарном лечении, и длительного поддерживающего лечения амбулаторных больных шизофренией. Синдромы тревоги и депрессии: — в психиатрической практике — в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии больных ажитированной депрессией; — в общей медицинской практике — в качестве седативного средства и анксиолитика — лечение разнообразных синдромов, характеризующихся тревогой, сочетанием тревоги и депрессии, напряженностью и ажитацией, психосоматическими нарушениями и эмоциональными расстройствами; — длительное лечение смешанных тревожно-депрессивных состояний или психотической депрессии. Показания в гериатрической практике: — в качестве нейролептического и антипсихотического средства — лечение тяжелых когнитивных расстройств и нарушений поведения у гериатрических пациентов с органическим поражением головного мозга

Тиодазин противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду, тиоридазина основанию или любому другому компоненту препарата; — коматозные состояния или состояния тяжелого угнетения центральной нервной системы, анамнестические сведения о серьезных гематологических заболеваниях, в частности, угнетение костно-мозгового кроветворения. — анамнестические сведения о реакциях повышенной индивидуальной чувствительности, таких как тяжелая фотосенсибилизация или повышенная индивидуальная чувствительность к другим фенотиазинам; — одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT; — врожденное удлинение интервала QT, аритмии (в том числе в анамнезе); — одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP2D6; — тяжелое угнетение сознания (в том числе кома) любой этиологии (в том числе после применения лекарственных средств); — тяжелая артериальная гипертензия или артериальная гипотензия;

Тиодазин — инструкция по применению

Регистрационный номер П№ 014622/01-2002

Торговое название: Тиодазин

Международное непатентованное название:

Тиоридазин

Химическое название:
10—2-(метилтио)-10Н-фенотиазин (в виде гидрохлорида или тартрата)

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав препарата:
в 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:
активных веществ: Тиоридазина гидрохлорида 10, 25, 50 или 100 мг
неактивных веществ: лактоза, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный, тальк, еудражит Е 100, натрия лаурилсульфат, полиэтиленгликоль.
Красители: закатно-желтый, индиго кармин, титана диоксид.

Описание:
Таблетки 10 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки от светло-оранжевого цвета до светло-оранжевого цвета с розовым оттенком, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 25 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки голубого цвета, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 50 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки желтого цвета, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 100 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки голубого цвета, без делительной риски.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТС .

Фармакологическое действие:
Тиоридазин — активное вещество препарата ТИОДАЗИН — относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина.
Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами Тиодазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и М-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и противорвотный эффекты. При применении в низких дозах Тиодазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении Тиодазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности.
При применении в высоких дозах Тиодазин оказывает антипсихотическое действие. Тиодазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

Фармакокинетика:
Всасывание. Тиодазин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема. Биодоступность составляет в среднем около 60%. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 95%).
Тиодазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Тиодазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через гематоэнцефалический барьер и обнаруживаются в спинно-мозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинно-мозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата.
Выведение. Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также через почки (менее 4 % в виде неизменного препарата, около 30% — в виде метаболитов). Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 10 часов.

Показания к применению:

A) Шизофрения и другие психозы

  • Лечение обострений шизофрении.
  • Лечение шизофрении хронического течения. Тиодазин показан также для длительного лечения больных, находящихся на стационарном лечении, и длительного поддерживающего лечения амбулаторных больных шизофренией.
    Б) Синдромы тревоги и депрессии
  • В психиатрической практике — в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии больных ажитированной депрессией.
  • В общей медицинской практике — в качестве седативного средства и анксиолитика — лечение разнообразных синдромов, характеризующихся тревогой, сочетанием тревоги и депрессии, напряженностью и ажитацией, психосоматическими нарушениями и эмоциональными расстройствами.
  • Длительное лечение смешанных тревожно-депрессивных состояний или психотической депрессии.
    B) Показания в гериатрической практике
  • В качестве нейролептического и антипсихотического средства — лечение тяжелых когнитивных расстройств и нарушений поведения у гериатрических пациентов с органическим поражением головного мозга различной степени тяжести.
  • В качестве анксиолитика или седативного средства — лечение состояний тревоги, смешанных тревожно-депрессивных состояний, сенильной ажитации и бессонницы.
    Г) Показания в педиатрической практике
  • В качестве нейролептика — лечение детской шизофрении, а также тяжелых расстройств поведения на фоне умственной отсталости и органического поражения головного мозга.
  • В качестве анксиолитика или седативного средства — лечение состояний тревоги, напряженности, ажитации; лечение нарушений концентрации внимания у детей с выраженными отклонениями в поведении; лечение случаев гиперактивности, резистентных к стимулирующим средствам; лечение расстройств сна.
    Д) Прочие показания
  • Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой.
  • Для уменьшения выраженности таких психических проявлений как тревога, ажитация, враждебность и галлюцинации при синдроме алкогольной абсистенции.
  • Рвота центрального генеза.

    Противопоказания:

    Повышенная индивидуальная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду, тиоридазина основанию или любому другому компоненту препарата. Коматозные состояния или состояния тяжелого угнетения центральной нервной системы, анамнестические сведения о серьезных гематологических заболеваниях, в частности угнетение костно-мозгового кроветворения.
    Анамнестические сведения о реакциях повышенной индивидуальной чувствительности, таких как тяжелая фотосенсибилизация или повышенная индивидуальная чувствительность к другим фенотиазинам.
    Тяжелые заболевания сердца, особенно клинически значимые аритмии (в частности, желудочковая тахикардия). Беременность, период грудного вскармливания.
    ТИОДАЗИН не следует назначать детям младше 2 лет.

    Способ применения и дозы:

    Дозу и время приема препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от заболевания и тяжести симптоматики. Начинать лечение рекомендуется с доз, находящихся на нижней границе указанного диапазона. Затем в процессе лечения дозу постепенно увеличивают до достижения максимальной эффективной. При достижение максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Суточную дозу делят обычно на 2-4 приема.
    Шизофрения и другие психозы
    Обострения шизофрении у взрослых госпитализированных больных: 100-600 мг/сут — до максимальной дозы 800 мг/сут.
    Шизофрения хронического течения: 100-600 мг/сут. у госпитализированных больных; 50-300 мг/сут — у амбулаторных больных.
    Синдромы тревоги и депрессии
    В психиатрической практике больным с ажитированной депрессией: 25-200 мг/сут.
    В общей медицинской практике в качестве седативного средства и анксиолитика: 10-75 мг/сут.
    В гериатрической практике
    В качестве нейролептического/ антипсихотического средства: 25-200 мг/сут. В качестве анксиолитика/ седативного средства: 10-75 мг/сут.
    В педиатрической практике
    В качестве нейролептика для лечения тяжелых умственных и эмоциональных расстройств у детей в возрасте старше 2-х лет: 1-3 мг/кг/сут.
    В качестве анксиолитика/ седативного средства у детей в возрасте старше 2-х лет: 0.5-2 мг/кг/сут.
    Прочие показания
    Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой: 100-600 мг/сут; максимальная доза — 800 мг/сут. Для уменьшения выраженности психических нарушений при синдроме алкогольной абстиненции: 100-200 мг/сут.
    Лечение больных с дефицитом массы тела, нарушениями функции почек и/или печени, а также больных пожилого возраста и детей рекомендуется проводить под тщательным контролем и начинать с особенно малых доз и увеличивать их очень медленно.
    У больных шизофренией, находящихся на стационарном лечении, четкий положительный эффект достигается обычно через 2-3 недели или более от начала лечения. У больных с хроническими психозами для достижения максимально выраженного эффекта может потребоваться от 6 недель до 6 месяцев. Напротив, у больных с острыми психозами улучшение состояния может быть отмечено через 24-48 часов.
    В случае отмены длительной терапии Тиодазином его дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель, поскольку внезапная отмена у больных, получавших препарат длительно или в высоких дозах, может привести в некоторых случаях к таким явлениям как тошнота, рвота, тремор, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, преходящие дискинезии. Эти явления могут создавать ошибочное впечатление возникновения у пациента депрессивного или психотического состояния.

    Побочное действие:

    Побочные эффекты Тиодазина, как и прочих фенотиазинов, зависят от дозы и, как правило, обусловлены выраженными фармакологическими эффектами препарата. При применении препарата в рекомендованном интервале доз нежелательные явления в большинстве случаев слабо выражены и носят преходящий характер. Тяжелые явления отмечаются при использовании высоких доз Тиодазина.
    Со стороны ЦНС: седативное действие, сонливость; головокружение; иногда -нарушение сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная раздражительность, головная боль; редко — судороги, экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, акатизия, дискинезия, дистония), поздняя дискинезия; очень редко — депрессия, бессонница, злокачественный нейролептический синдром.
    Со стороны вегетативной нервной системы/антихолинергические эффекты: часто -сухость во рту, нечеткость зрения, парез аккомодации, заложенность носа; иногда -тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита, задержка или недержание мочи; редко -бледность, тремор; очень редко — паралитическая кишечная непроходимость.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; иногда-изменения ЭКГ (удлинение интервала QT), тахикардия; редко — аритмии; очень редко -трепетание-мерцание желудочков, внезапная смерть.
    Со стороны эндокринной системы: часто, при длительном приеме — гиперпролактинемия, галакторея; иногда — аменорея, нарушения менструального цикла, изменение массы тела, нарушение эрекции и эякуляции; редко — приапизм; очень редко — нагрубание молочных желез, гинекомастия, периферические отеки.
    Со стороны периферической крови: редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; очень редко — анемия, лейкоцитоз.
    Со стороны печени: иногда — отклонения от нормы активности печеночных ферментов; редко гепатит.
    Со стороны кожных покровов: редко — дерматит, кожная сыпь (в т.ч. аллергическая), крапивница, повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек.
    Прочие: редко — отек в области околоушной железы, гипертермия, угнетение дыхания. При длительной терапии Тиодазином имеются сообщения о редких случаях пигментной ретинопатии, развившейся у пациентов, получавших препарат в дозе, превышающей рекомендованную максимальную дозу 800 мг в сутки. Лекарственные взаимодействия:
    Метаболизм, опосредуемый цитохромом Р450 2В6. ТИОДАЗИН метаболизируется ферментом цитохромом Р450 2В6, и, кроме того, сам является ингибитором этого пути метаболизма. В связи с этим препараты, ингибирующие данный изофермент (например, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемид), могут усиливать и удлинять эффекты Тиодазина.
    Трицклические антидепрессанты. Одновременное применение трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина может приводить к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств и / или производного фенотиазина, что может привести к возникновению сердечных аритмий.
    Противосудорожные средства. Тиодазин, как и другие фенотиазины, может снижать порог судорожной готовности. При одновременном применении с Тиодазином возможно повышение или снижение концентрации в сыворотке фенитоина, в связи с чем может потребоваться коррекция его дозы. При совместном применении Тиодазина и карбамазепина концентрации этих препаратов в сыворотке не изменяются.
    Антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы. Вследствие подавления метаболизма совместное применение данных средств Тиодазином может привести к повышению концентраций в плазме каждого из препаратов, что, вероятно, может привести к выраженной гипотензии, нарушениям ритма сердца или побочным эффектам со стороны ЦНС.
    Непрямые антикоагулянты. Совместное применение с Тиодазином может вызвать усиление гипопротромбинемического действия что связано, главным образом, с конкурентным взаимодействием на уровне ферментов. В этом случае необходим тщательный контроль концентрации протромбина в плазме.
    Средства с угнетающим воздействием на ЦНС. Тиодазин может усиливать эффекты алкоголя и других средств, обладающих угнетающим воздействием на ЦНС, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов и средств для наркоза.
    Ингибиторы МАО. Одновременное применение ингибитора МАО и Тиодазина может удлинять и усиливать седативное и антимускариновое действие каждого из препаратов.
    Препараты лития. Возможно возникновение тяжелых нейротоксических осложнений, экстрапирамидных нарушений и сомнамбулизма у пациентов, получавших одновременно препарат лития и производное фенотиазина, включая Тиодазин.
    Средства с антихолинергическим действием. При одновременном применении с Тиодазином возможно усиление антихолинергических эффектов М-холиноблокаторов (атропиноподобных средств), антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов, вплоть до таких проявлений как «атропиновый психоз», выраженный запор, паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия с возможным тепловым ударом. В этих случаях показано тщательное наблюдение за пациентом и коррекция доз препаратов.
    Противопаркинсонические средства. При одновременном применении Тиодазина и леводопы возможно ослабление эффектов каждого из препаратов.
    Сосудосуживающие средства. Благодаря своим ɑ-адреноблокирующим свойствам, Тиодазин может ослаблять прессорный эффект сосудосуживающих средств (эпинефрина, допамина, эфедрина, фенилэфрина).
    Хинидин. При одновременном применении хинидина и Тиодазина возможно усиление угнетающего воздействия хинидина на миокард.
    Антиаритмические средства /удлинение интервала QТ. Учитывая, что фенотиазины, в том числе Тиодазин, могут вызывать такие изменения ЭКГ как удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с препаратами, обладающими аналогичным свойством.
    Тиазидиые диуретики. . Одновременное применение Тиодазина и тиазидного диуретика может привести к выраженной артериальной гипотензии. Кроме того, вызванная диуретиком гипокалиемия может усиливать кардиотоксические эффекты Тиодазина.
    Противодиабетические средства. Тиодазин влияет на углеводный обмен, в связи с чем при его применении может нарушаться стабильное состояние пациента, достигнутое на фоне лечения противодиабетическими средствами.
    Антацидные и противодиарейные средства могут уменьшать всасывание из желудочно-кишечного тракта Тиодазина. Предупреждения
    С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой (особенно закрытоугольная форма), с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, миастенией, феохромоцитомой.
    В период лечения Тиодазином запрещается прием алкоголя, а также вождение транспортных средств, работы с механизмами и других видов деятельности, требующих быстроты реакции. Передозировка.
    Усиление побочных эффектов, появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
    Меры помощи: прекращение терапии Тиодазином и любыми другими антипсихотическими препаратами (нейролептиками), назначение корректоров (центральных холиноблокаторов), назначение высоких доз активированного угля, промывание желудка, при судорогах внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропных препаратов, витаминов группы В и С, тщательное мониторирование функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы, симптоматическая терапия.
    При судорогах следует избегать применения барбитуратов, поскольку они могут усиливать угнетение дыхания, вызванное фенотиазиновым производным.

    Форма выпуска:

    по 10 таблеток в алюминиевых стрипах, по 10 стрипов в картонной коробке.

    Условия отпуска из аптек:

    Список Б.
    Отпускается по рецепту врача.

    Условия хранения:

    При температуре не выше +25° С, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей, месте.

    Срок годности:

    4 года.
    Не использовать после истечения срока годности.

    Производитель:

    «Сан Фармасьютикл Индастриз Лтд.», Индия. 117420, ул. Профсоюзная, дом 57, офис 722

  • Владелец регистрационного удостоверения:

    Налориус

    рег. №: ЛП-002472 от 22.05.14 — Действующее

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Налориус

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на изломе — белый или белый с желтоватым оттенком.

    1 таб.
    дезлоратадин 5 мг

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 145.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 14.8 мг, гипромеллоза — 3.7 мг, крахмал прежелатинизированный — 5.55 мг, кроскармеллоза натрия — 1.85 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.85 мг, магния стеарат — 1.85 мг.

    7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
    7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Показания активных веществ препарата Налориус

    Коды МКБ-10

    Код МКБ-10 Показание
    J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
    J30.3 Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
    L50 Крапивница

    Режим дозирования

    Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

    Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет — 2.5 мг 1 раз/сут.

    Побочное действие

    Со стороны нервной системы: головная боль, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.

    Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.

    Налориус: инструкция по применению и отзывы

    Латинское название: Nalorius

    Код ATX: R06AX27

    Действующее вещество: дезлоратадин (desloratadine)

    Производитель: Биоком, ЗАО (Россия)

    Актуализация описания и фото: 22.11.2018

    Цены в аптеках: от 360 руб.

    Налориус – противоаллергический препарат.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма Налориуса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, допускается незначительная шероховатость поверхности; цвет оболочки таблеток – голубой, ядра – белый с желтоватым оттенком или белый (в картонной пачке 1–3 или 5 контурных ячейковых упаковки по 7 либо 10 таблеток).

    Состав 1 таблетки:

    • активное вещество: дезлоратадин – 5 мг;
    • вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия – 1,85 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 14,8 мг; гипромеллоза – 3,7 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 145,4 мг; прежелатинизированный крахмал – 5,55 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,85 мг; стеарат магния – 1,85 мг;
    • оболочка: эмульсия симетикона – 0,033 мг; голубой Opadry II (в т. ч. бриллиантовый голубой – 0,38%; диоксид титана – 23%; индигокармин – 2,5%; моногидрат лактозы – 36%; гипромеллоза – 28%; полиэтиленгликоль – 10%; желтый оксид железа –0,12%) – 4,967 мг.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Налориус является антигистаминным препаратом длительного действия с противозудной и противоэкссудативной эффективностью.

    Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. Вещество ингибирует каскад реакций аллергического воспаления. Благодаря его применению наблюдаются следующие реакции:

    • высвобождение провоспалительных цитокинов, в т. ч. интерлейкин-4, -6, -8, -13, а также провоспалительных хемокинов;
    • продукция супероксидных анионов активированными полиморфно-ядерными нейтрофилами;
    • адгезия и хемотаксис эозинофилов;
    • выделение молекул адгезии, в частности Р-селектина;
    • IgE-опосредованное высвобождение гистамина, лейкотриена С4 и простагландина D2.

    Таким образом, дезлоратадин предупреждает появление аллергических реакций и облегчает их течение, уменьшает проницаемость капилляров, предотвращает возникновение спазмов гладкой мускулатуры и отека тканей.

    Налориус на электрокардиограмме удлинения интервала QT не вызывает, не воздействует на центральную нервную систему, практически не приводит к появлению сонливости (не обладает седативным эффектом) и не влияет на скорость психомоторных реакций.

    Действие препарата после принятия разовой дозы развивается на протяжении 30 минут, его длительность составляет 24 часа.

    Хорошо всасываясь в желудочно-кишечном тракте, в плазме крови дезлоратадин определяется спустя 30 минут. Максимальной концентрации достигает в среднем за 3 часа.

    Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко; через гематоэнцефалический барьер не проникает.

    Связь дезлоратадина с белками плазмы – от 83 до 87%. При применении в терапевтических дозах курсом 14 дней клинически значимая кумуляция препарата не происходит.

    Ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и ингибитором/субстратом Р-гликопротеина дезлоратадин не является. На распределение вещества одновременный прием Налориуса в суточной дозе 7,5 мг с пищей/грейпфрутовым соком влияния не оказывает.

    Происходит интенсивный метаболизм в печени, путем гидроксилирования с последующим образованием соединенного с глюкуронидом 3-ОН-дезлоратадина.

    Почками выводится меньше 2% принятого дезлоратадина, через кишечник – до 7% (в виде неизмененного вещества). Средний период полувыведения составляет 27 часов.

    • аллергический ринит: Налориус назначают с целью устранения/облегчения основных симптомов, включая зуд неба, слезотечение, чиханье, выделение слизи из носа, заложенность носа, зуд в носу, покраснение/зуд глаз;
    • крапивница: для уменьшения/устранения основных симптомов, включая кожный зуд, сыпь.

    Противопоказания

    • непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции и дефицит лактазы;
    • беременность и период лактации;
    • возраст до 12 лет;
    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также лоратадина.

    Согласно инструкции, Налориус пациентам с тяжелой почечной недостаточностью должен назначаться под врачебным контролем (относительное противопоказание).

    Инструкция по применению Налориуса: способ и дозировка

    Налориус принимают внутрь, запивая водой, предпочтительно – регулярно в одно и то же время дня, независимо от времени приема пищи. Делить/разжевывать таблетку не следует.

    Схема приема Налориуса: 1 раз в день по 1 таблетке.

    У пациентов с сезонным аллергическим ринитом (при наличии симптомов длительностью до 4 дней в неделю или меньше, чем 4 недели в году) нужно проводить оценку течения болезни. Прием Налориуса после исчезновения симптомов следует прекратить, возобновление терапии возможно при повторном появлении симптомов.

    При круглогодичном аллергическом рините (симптомы наблюдаются от 4 дней в неделю или дольше, чем 4 недели в году) Налориус необходимо принимать на протяжении всего периода экспозиции аллергена.

    Побочные действия

    Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

    В России, в отличие от всего мира, нет конкретной статистики, отображающей распространенность эректильной дисфункции. При первых осечках мужчины смело идут в интернет и заказывают Виагру. Но, это не единственное достижение фармацевтического бизнеса.

    Знакомьтесь с обзором названий и свойств голубых и синих таблеток для повышения потенции у мужчин типа Виагры круглой и других форм, их шипучих разновидностей для эрекции.

    Как они называются

    Голубой, синий цвет — отличительная черта Виагры и дженериков. Это эффективные препараты для лечения эректильных нарушений.

    Они работают вне зависимости от возраста пациента, хорошо переносятся, в том числе мужчинами 75+. Даже однократный прием увеличивает частоту половых актов, время и мощность эрекции.

    Круглые

    Наш обзор круглых пилюль для мужского здоровья.

    Прилиджи

    Самый популярный препарат от преждевременной эякуляции. Таблетки успешно пролонгируют половой акт, характеризуются высоким профилем безопасности и минимумом побочек.

    Дозировка 30, 60 мг. Действие начинается через 1-3 ч. после приема и сохраняется на ночь. Цена – 5960 р.

    Дапоксетин

    Дженерик Прилиджи (Индия), полная фармакологическая копия оригинала. Продукт полностью биоэквивалентен, характеризуется идентичным действием и высоким профилем безопасности.

    Дозировка – 60 мг. Дапоксетин начинает работать через час после приема. Действие держится до 5 ч. Цена – 1100 р.

    Силденафил С3 (Северная Звезда)

    Российский дженерик Виагры Силденафил С3 работает против нарушений эрекции. Возвращает способность к сохранению и достижению могучей боеготовности. Ингибитор ФДЭ-5 запускает биомеханику эрекции только на фоне сексуальной стимуляции.

    Дозировка – 25 мг. Действует через час, длительность – 7-8 ч. Цена — 863 р.

    Poxet

    Круглые, синие таблетки выпускаются индийским концерном Sunrise Remedies Pvt. Ltd. Серия Poxet построена на дапоксетине. Это мощный блокатор обратного захвата серотонина, предназначенный для пролонгации секса и терапии эякуляторных нарушений.

    Есть три дозировки 30, 60, 90 мг. В активе быстродействие, — средство сработает в течение 40 минут с длительностью до 5 ч. Цена – от 700 р. к содержанию

    Ромбиком

    Наш обзор ромбовидных пилюль для мощной потенции.

    Виагра

    Около 40 миллионов мужчин пробовали Виагру хотя бы раз в жизни. Препарат выпускается компанией Pfizer и успешно возвращает заплутавшую эрекцию за счет увеличения просвета артерий, снабжающих гениталии.

    Дозировка – 100 мг. Начало действия – через час, длительность – 5-6 ч. Цена – 820 р.

    Эрегра

    Дженерик на силденафиле выпускается в дозировке 100 мг. Это мощное, безотказное средство от индийского концерна Emkay. Для первичного приема достаточно половины таблетки (50 мг).

    Действие Эрегры сохраняется до 4 ч. Препарат принимается за 1-1.5 ч. до начала коитуса.

    Сухагра

    Дженерик Виагры индийской компании Cipla. Тамошние фармацевты воссоздали ингибитор ФДЭ-5 с ювелирной точностью. Сухагра улучшает кровенаполнение кавернозных тел, возвращает стойкую, длительную эрекцию.

    Дозировка – 50, 100 мг. Действие начинается через 40-50 минут и продолжается до 4-5 ч. Цена – 480 р. к содержанию

    Продолговатые

    Фарм-рынок предлагает ряд таблеток привычной продолговатой формы.

    Динамико

    Доступный препарат, улучшающий стояк с помощью силденафила. Принимают за 1-2 ч. до близости. Ингибитор вызовет мощный кровоток и качественную боеготовность на 4-5 ч. Дозировка – 50, 100 мг. Цена – 778 р.

    Камагра

    Усилители потенции под брендом Камагра выпускает индийская компания Ajanta Pharma Ltd. Серия построена на действующем веществе силденафил. Дозировка – 50, 100 мг. Эффект устойчив до 5 ч. Препарат принимается за 40-50 минут до коитуса. Цена – 490 р. к содержанию

    Шипучие

    Бело-голубые шипучие пилюли найдете под брендом Extaz Pills. Формула построена на растительных компонентах и служит для вспомогательной поддержки эректильной функции. Раствор пьют за 20 минут до соития. Стояк держится 2-3 ч. Цена – 150 р. к содержанию

    Полезное видео

    Вот, к примеру, обзор одного из препаратов данного обзора — Силденафила:

    Задача отсутствия полноценной потенции давным-давно решена. Голубые таблетки счастья – действенное средство расширения сексуальных возможностей и апгрейда мужской силы. Берите их в свой актив и боритесь с половым бессилием.

    THIODAZINE — латинское название лекарственного препарата ТИОДАЗИН

    Владелец регистрационного удостоверения:
    Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

    Код ATX для ТИОДАЗИН

    N05AC02 (Thioridazine)

    Аналоги препарата по кодам АТХ:

    СОНАПАКС ТИОРИДАЗИН ТИОРИЛ ТИСОН

    Перед использованием препарата ТИОДАЗИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

    Клинико-фармакологическая группа

    02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого цвета до светло-оранжевого с розовым оттенком цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

    1 таб.
    тиоридазина гидрохлорид 10 мг

    Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилпарагидроксибензоат натрия, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза Е5, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, индигокармин.

    10 шт. — стрипы из алюминиевой фольги (10) — пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

    1 таб.
    тиоридазина гидрохлорид 25 мг

    Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилпарагидроксибензоат натрия, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза Е5, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель индигокармин.

    10 шт. — стрипы из алюминиевой фольги (10) — пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

    1 таб.
    тиоридазина гидрохлорид 50 мг

    Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30 (поливинилпирролидон К30), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (1:2:1) (Эудрагит Е100), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель хинолиновый желтый.

    10 шт. — стрипы из алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.

    Тиоридазин — активное вещество препарата Тиодазин — относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина.

    Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами тиоридазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и противорвотный эффекты. Препарат может удлинять интервал QT.

    При применении в низких дозах тиоридазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении тиоридазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности.

    При применении в высоких дозах тиоридазин оказывает антипсихотическое действие. Тиоридазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Тиоридазин быстро всасывается из жКТ. Cmax достигаются через 2-4 ч после приема. Биодоступность составляет в среднем около 60%. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 95%).

    Тиоридазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Тиоридазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через ГЭБ и обнаруживаются в спинно-мозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинно-мозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата.

    Выведение

    Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также через почки (менее 4% в виде неизменного препарата, около 30% — в виде метаболитов). T1/2 составляет приблизительно 10 ч.

    ТИОДАЗИН: ДОЗИРОВКА

    Дозу и время приема препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от заболевания и тяжести симптоматики. Начинать лечение рекомендуется с доз, находящихся на нижней границе указанного диапазона. Затем в процессе лечения дозу постепенно увеличивают до достижения максимально эффективной. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Суточную дозу делят обычно на 2-4 приема.

    Шизофрения и другие психозы:

    Обострения шизофрении у взрослых госпитализированных больных: 100-600 мг/сут — до максимальной дозы 800 мг/сут.

    Шизофрения хронического течения: 100-600 мг/сут — у госпитализированных больных; 50-300 мг/сут — у амбулаторных больных.

    Синдромы тревоги и депрессии:

    В психиатрической практике больным с ажитированной депрессией: 25-200 мг/сут.

    В общей медицинской практике в качестве седативного средства и анксиолитика: 10-75 мг/сут.

    В гериатрической практике:

    В качестве нейролептического/антипсихотического средства: 25-200 мг/сут.

    В качестве анксиолитика/седативного средства: 10-75 мг/сут.

    В педиатрической практике:

    В качестве нейролептика для лечения тяжелых умственных и эмоциональных расстройств у детей в возрасте старше 3-х лет: 1 -4 мг/кг/сут.

    В качестве анксиолитика/седативного средства у детей в возрасте старше 3-х лет: 0.5 — 2 мг/кг/сут.

    Прочие показания:

    Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой: 100-600 мг/сут; максимальная доза — 800 мг/сут.

    Для уменьшения выраженности психических нарушений при синдроме алкогольной абстиненции: 100-200 мг/сут.

    Лечение больных с дефицитом массы тела, нарушениями функции почек и/или печени, а также больных пожилого возраста и детей рекомендуется проводить под тщательным контролем и начинать с особенно малых доз и увеличивать их очень медленно.

    У больных шизофренией, находящихся на стационарном лечении, четкий положительный эффект достигается обычно через 2-3 недели или более от начала лечения. У больных с хроническими психозами для достижения максимально выраженного эффекта может потребоваться от 6 недель до 6 месяцев. Напротив, у больных с острыми психозами улучшение состояния может быть отмечено через 24-48 ч.

    В случае отмены длительной терапии Тиодазином его дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель, поскольку внезапная отмена у больных, получавших препарат длительно или в высоких дозах, может привести в некоторых случаях к таким явлениям как тошнота, рвота, тремор, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, преходящие дискинезии. Эти явления могут создавать ошибочное впечатление возникновения у пациента депрессивного или психотического состояния.

    Передозировка

    При длительной терапии Тиодазином имеются сообщения о редких случаях пигментной ретинопатии, развившейся у пациентов, получавших препарат в дозе, превышающей рекомендованную максимальную дозу 800 мг/сут.

    Усиление побочных эффектов, появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.

    Меры помощи: прекращение терапии Тиодазином и любыми другими антипсихотическими препаратами (нейролептиками), назначение корректоров (центральных холиноблокаторов), назначение высоких доз активированного угля, промывание желудка, при судорогах внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропных препаратов, витаминов группы В и С, тщательное мониторирование функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы, симптоматическая терапия.

    При судорогах следует избегать применения барбитуратов, поскольку они могут усиливать угнетение дыхания, вызванное фенотиазиновым производным.

    Лекарственное взаимодействие

    Метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6: тиоридазин метаболизируется изоферментом CYP2D6, кроме того, сам является ингибитором этого изофермента. В связи с этим препараты, ингибирующие данный изофермент (например, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемид), могут усиливать и удлинять эффекты Тиодазина.

    Трициклические антидепрессанты: одновременное применение трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина может приводить к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств и/или производного фенотиазина, что может привести к возникновению аритмий.

    Противосудорожные средства: тиоридазин, как и другие фенотиазины, может снижать порог судорожной готовности. При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение или снижение концентрации в сыворотке фенитоина, в связи с чем может потребоваться коррекция его дозы. При совместном применении тиоридазина и карбамазепина концентрации этих препаратов в сыворотке не изменяются.

    Антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы: вследствие подавления метаболизма совместное применение данных средств тиоридазином может привести к повышению концентраций в плазме каждого из препаратов, что, вероятно, может привести к выраженному снижению АД, нарушениям ритма сердца или побочным эффектам со стороны центральной нервной системы.

    Непрямые антикоагулянты: совместное применение с тиоридазином может вызвать усиление гипопротромбинемического действия, что связано, главным образом, с конкурентным взаимодействием на уровне изоферментов цитохрома Р450. В этом случае необходим тщательный контроль концентрации протромбина в плазме.

    Средства с угнетающим воздействием на центральную нервную систему: тиоридазин может усиливать эффекты алкоголя и других средств, обладающих угнетающим воздействием на центральную нервную систему, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов и средств для наркоза.

    Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): одновременное применение ингибиторов МАО и тиоридазина может удлинять и усиливать седативное и м-холиноблокирующее действие каждого из препаратов.

    Препараты лития: возможно возникновение тяжелых нейротоксических осложнений, экстрапирамидных нарушений и сомнамбулизма у пациентов, получавших одновременно препарат лития и производное фенотиазина, включая тиоридазин.

    Средства с м-холиноблокирующим действием: при одновременном применении с тиоридазином возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов м-холиноблокаторов (атропиноподобных средств), антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов, вплоть до таких проявлений как «атропиновый психоз», выраженный запор, паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия с возможным тепловым ударом. В этих случаях показано тщательное наблюдение за пациентом и коррекция доз препаратов.

    Противопаркинсонические средства: при одновременном применении тиоридазина и леводопы возможно ослабление эффектов каждого из препаратов.

    Сосудосуживающие средства: благодаря своим α-адреноблокирующим свойствам, тиоридазин может ослаблять прессорный эффект сосудосуживающих средств (эпинефрина, допамина, эфедрина, фенилэфрина).

    Хинидин: при одновременном применении хинидина и тиоридазина возможно усиление угнетающего воздействия хинидина на миокард.

    Антиаритмические средства/удлинение интервала QT: учитывая, что фенотиазины, в том числе тиоридазин, могут вызывать такие изменения ЭКГ как удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с препаратами, обладающими аналогичным свойством.

    Тиазидные диуретики: одновременное применение тиоридазина и тиазидного диуретика может привести к выраженной артериальной гипотензии. Кроме того, вызванная диуретиком гипокалиемия может усиливать кардиотоксические эффекты тиоридазина. Гипогликемические средства: тиоридазин влияет на углеводный обмен, в связи с чем при его применении может нарушаться толерантность пациента к глюкозе, достигнутая на фоне лечения гипогликемическими средствами.

    Антацидные и противодиарейные средства могут уменьшать всасывание из ЖКТ тиоридазина.

    Беременность и лактация

    Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

    ТИОДАЗИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

    Побочные эффекты Тиодазина, как и прочих фенотиазинов, зависят от дозы и, как правило, обусловлены выраженными фармакологическими эффектами препарата. При применении препарата в рекомендованном интервале доз нежелательные явления в большинстве случаев слабо выражены и носят преходящий характер. Тяжелые явления отмечаются при использовании высоких доз Тиодазина.

    Со стороны ЦНС: часто — седативное действие, сонливость; головокружение; нечасто — нарушение сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная раздражительность, головная боль; редко — судороги, экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, акатизия, дискинезия, дистония), поздняя дискинезия; очень редко — депрессия, бессонница, злокачественный нейролептический синдром.

    Со стороны вегетативной нервной системы / м-холиноблокирующие эффекты: часто — сухость во рту, нечеткость зрения, парез аккомодации, заложенность носа; нечасто — тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита, задержка или недержание мочи; редко — бледность, тремор; очень редко — паралитическая кишечная непроходимость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — изменения ЭКГ (удлинение интервала QT), тахикардия; редко — аритмии; очень редко — трепетание-мерцание желудочков, внезапная смерть.

    Со стороны эндокринной системы: часто, при длительном приеме — гиперпролактинемия, галакторея; нечасто — аменорея, нарушения менструального цикла, изменение массы тела, нарушение эрекции и эякуляции; редко — приапизм; очень редко — нагрубание молочных желез, гинекомастия, периферические отеки.

    Со стороны периферической крови: редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; очень редко — анемия, лейкоцитоз.

    Со стороны печени: нечасто — отклонения от нормы активности печеночных ферментов; редко — гепатит.

    Со стороны кожных покровов: редко — дерматит, кожная сыпь (в т.ч. аллергическая),крапивница, повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек.

    Прочие: редко — отек в области околоушной железы, гипертермия, угнетение дыхания.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года. Не использовать после истечения срока годности.

    Показания

    Шизофрения и другие психозы:

    • лечение обострений шизофрении;
    • лечение шизофрении хронического течения.
    • Тиодазин показан также для длительного лечения больных,
    • находящихся на стационарном лечении,
    • и длительного поддерживающего лечения амбулаторных больных шизофренией.

    Синдромы тревоги и депрессии:

    • в психиатрической практике — в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии больных ажитированной депрессией;
    • в общей медицинской практике — в качестве седативного средства и анксиолитика — лечение разнообразных синдромов,
    • характеризующихся тревогой,
    • сочетанием тревоги и депрессии,
    • напряженностью и ажитацией,
    • психосоматическими нарушениями и эмоциональными расстройствами;
    • длительное лечение смешанных тревожно-депрессивных состояний или психотической депрессии.

    Показания в гериатрической практике:

    • в качестве нейролептического и антипсихотического средства — лечение тяжелых когнитивных расстройств и нарушений поведения у гериатрических пациентов с органическим поражением головного мозга различной степени тяжести;
    • в качестве анксиолитика или седативного средства — лечение состояний тревоги,
    • смешанных тревожно-депрессивных состояний,
    • сенильной ажитации и бессонницы;

    Показания в педиатрической практике:

    • в качестве нейролептика — лечение детской шизофрении,
    • а также тяжелых расстройств поведения на фоне умственной отсталости и органического поражения головного мозга;
    • в качестве анксиолитика или седативного средства — лечение состояний тревоги,
    • напряженности,
    • ажитации; лечение нарушений концентрации внимания у детей с выраженными отклонениями в поведении; лечение случаев гиперактивности,
    • резистентных к стимулирующим средствам; лечение расстройств сна.

    Прочие показания:

    • лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой;
    • для уменьшения выраженности таких психических проявлений как тревога,
    • ажитация,
    • враждебность и галлюцинации при синдроме алкогольной абсистенции;
    • рвота центрального генеза.
    • повышенная индивидуальная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду,
    • тиоридазина основанию или любому другому компоненту препарата;
    • коматозные состояния или состояния тяжелого угнетения центральной нервной системы,
    • анамнестические сведения о серьезных гематологических заболеваниях,
    • в частности,
    • угнетение костно-мозгового кроветворения.
    • анамнестические сведения о реакциях повышенной индивидуальной чувствительности,
    • таких как тяжелая фотосенсибилизация или повышенная индивидуальная чувствительность к другим фенотиазинам;
    • одновременный прием с лекарственными средствами,
    • удлиняющими интервал QT;
    • врожденное удлинение интервала QT,
    • аритмии (в том числе в анамнезе);
    • одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP2D6;
    • тяжелое угнетение сознания (в том числе кома) любой этиологии (в том числе после применения лекарственных средств);
    • тяжелая артериальная гипертензия или артериальная гипотензия;
    • тяжелые заболевания сердца,
    • особенно клинически значимые аритмии (в частности,
    • желудочковая тахикардия);
    • дефицит лактазы,
    • непереносимость лактозы,
    • глюкозо-галактозная мальабсорбция.
    • Беременность,
    • период грудного вскармливания;
    • детский возраст до 3-х лет.

    С осторожностью: алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами), пожилой возраст.

    Особые указания

    С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой (особенно закрытоугольная форма), с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, миастенией, феохромоцитомой.

    В период лечения Тиодазином запрещается прием алкоголя, а также вождение транспортных средств, работы с механизмами и других видов деятельности, требующих быстроты реакции.

    Применение при нарушении функции почек

    С особой осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

    Применение при нарушении функции печени

    Применяют с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Регистрационные номера

    ТИОРИДАЗИН 0,01 N60 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

    Лекарственная форма

    круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе: ядро белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

    Состав

    Тиоридазин относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина, оказывает влияние на центральную и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие. Механизм антипсихотического действия обусловлен блокадой постсинаптических дофаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой дофаминовых D2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга, а периферическое блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Также обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Блокада H1-гистаминовых и м-холинорецепторов наиболее выражена среди всех нейролептиков. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотическое действие. Увеличивает выделение гипофизом пролактина. Препарат дозозависимо удлиняет интервал QT, что может привести к тяжелым жизнеугрожающим желудочковым аритмиям, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт».

    Всасывание
    Тиоридазин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-4 часа после приема внутрь. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 90%).
    Тиоридазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Тиоридазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через гематоэнцефалический барьер и обнаруживаются в спинномозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинномозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший период полувыведения, меньше связывается с белками плазмы, свободная фракция выше, чем у тиоридазина.
    Выведение
    Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также почками (менее 4 % в виде неизменного препарата, около 30% — в виде метаболитов). Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 6-40 часов. Выделяется с грудным молоком.

    Побочные эффекты Тиоридазина, как и прочих фенотиазинов, зависят от дозы и, как_правило, обусловлены выраженными фармакологическими эффектами препарата. При применении препарата в рекомендованном интервале доз нежелательные явления в большинстве случаев слабо выражены и носят преходящий характер. Тяжелые явления отмечаются при использовании высоких доз Тиоридазина.
    Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения значимости.
    Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (>1/10), «часто» (>1/100, <1/10), «нечасто» (>1/1000, <1/100), «редко» (>1/10 000, <1/1000), «очень редко» (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
    Со стороны центральной нервной системы: часто — седативное действие, сонливость; головокружение; нечасто — нарушение сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная раздражительность, головная боль; редко — судороги, экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, акатизия, дискинезия, дистония), поздняя дискинезия; очень редко — депрессия, бессонница, злокачественный нейролептический синдром.
    Со стороны вегетативной нервной системы/м-холиноблокирующие эффекты: часто -сухость во рту, нечеткость зрения, парез аккомодации, заложенность носа; нечасто — тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита, задержка или недержание мочи; редко — бледность, тремор; очень редко — паралитическая кишечная непроходимость.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто -изменения ЭКГ (удлинение интервала QT), тахикардия; редко — аритмии; очень редко -трепетание-мерцание желудочков, внезапная смерть.
    Со стороны эндокринной системы: часто — при длительном приеме — гиперпролактинемия, галакторея; нечасто — аменорея, нарушения менструального цикла, изменение массы тела, нарушение эрекции и эякуляции; редко — приапизм; очень редко — нагрубание молочных желез, гинекомастия, периферические отеки.
    Со стороны периферической крови: редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; очень редко — анемия, лейкоцитоз.
    Со стороны печени: нечасто — отклонения от нормы активности печеночных ферментов; редко — гепатит.
    Со стороны кожных покровов: редко — дерматит, кожная сыпь (в т.ч. аллергическая), крапивница, повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек.
    Прочие: редко — отек в области околоушной железы, гипертермия, угнетение дыхания.

    Особенности продажи

    рецептурные

    Особые условия

    В период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови. Пациенты пожилого возраста с деменцией
    В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм увеличения риска развития цереброваскулярных осложнений не известен. Нельзя исключить увеличение этого риска при приеме других нейролептиков или при приеме нейролептиков пациентами других групп, поэтому тиоридазин следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска развития инсульта. У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска смерти. В плацебо-контролируемых исследованиях было показано, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В плацебо контролируемом клиническом исследовании у получавших активный препарат (нейролептик) пациентов по окончании 10-недельного курса лечения смертность составляла 4,5% против 2,6% у пациентов, получавших плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония). Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение типичными нейролептиками также может увеличивать смертность. Степень, в которой увеличение смертности может быть связано с приемом антипсихотического препарата, а не с некоторыми особенностями пациентов, неясна.
    Удлинение интервала QT
    У пожилых пациентов, применяющих фенотиазины, в том числе тиоридазин, наблюдались изменения терминального отрезка ЭКГ, включающие удлинение интервала QT, депрессию и инверсию зубца Т, появление U волн. На сегодняшний день появление этих изменений связывают с изменением реполяризации, которая не связана с повреждением миокарда и является обратимой. Тем не менее, значительное удлинение интервала QT может вызывать желудочковые аритмии, приводящие к внезапной смерти.
    Поздняя дискинезия
    Длительное использование антипсихотических препаратов может быть связано с развитием поздней дискинезии, степень выраженности которой у пациентов значительно варьирует. Злокачественный нейролептический синдром
    При приеме тиоридазина, как и других антипсихотических препаратов были зарегистрированы случаи развития злокачественного нейролептического синдрома, клиническими проявлениями которого, являются: гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение в психическом статусе, вегетативные нарушения (нерегулярный пульс и артериальное давление, тахикардия, аритмия, потливость, одышка), нарушение сознания вплоть до комы. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно прекратить прием тиоридазина и других препаратов, необходимых для сопутствующей терапии, назначить симптоматическую терапию и мониторинг жизненноважных функций. Если пациент нуждается в антипсихотическом лечении после перенесенного злокачественного нейролептического синдрома, следует тщательно оценить возможность повторной медикаментозной терапии тиоридазином. За такими пациентами необходимо установить тщательное медицинское наблюдение.
    Переломы, травмы
    Тиоридазин может вызывать сонливость, постуральную гипотензию, моторную и сенсорную нестабильность, что может приводить к падениям, и, как следствие, переломам и другим травмам.
    Пациенты с эпилепсией
    Вследствие способности тиоридазина снижать порог судорожной активности, при лечении пациентов с эпилепсией следует тщательно наблюдать за их состоянием и, по возможности, проводить электроэнцефалографию.
    Пациенты с болезнью Паркинсона
    За исключением особых случаев, тиоридазин не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона.
    Венозные тромбоэмболические осложнения
    При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда — с летальным исходом. Поэтому тиоридазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений.
    Угнетающее действие на центральную нервную систему
    Как и другие фенотиазины, тиоридазин способен усиливать угнетающее действие различных депрессантов (алкоголь, анестетики, барбитураты, наркотики, другие психоактивные препараты, инсектициды атропина и фосфора и другие) на центральную нервную систему.
    Был зарегистрирован случай остановки дыхания при совместном применении фенотиазина и большой дозы барбитуратов.
    Синдром отмены
    В связи с возможностью развития синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами тиоридазина, отмену препарата следует проводить постепенно. Фотосенсибилизация
    В связи с возможностью развития фотосенсибилизации, пациентам, получающим тиоридазин, следует рекомендовать избегать пребывания под прямыми солнечными лучами. Этанолсодержащие вещества
    В период лечения тиоридазином запрещается прием этанолсодержащих веществ.
    Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
    В период лечения тиоридазином запрещается вождение транспортных средств, работа с механизмами и другие виды деятельности, требующие быстроты реакции.

    У взрослых
    • Шизофрения и другие психозы (в качестве препарата второй линии терапии у пациентов, которым противопоказаны другие препараты или в случае неэффективности других препаратов).
    • Психотические расстройства, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания; психомоторное возбуждение различного генеза.
    • Неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, психомоторным возбуждением, психоэмоциональным напряжением, нарушением сна, навязчивыми состояниями, депрессивными расстройствами; абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм).
    У детей
    • Нарушение поведения с психомоторной активностью

    Повышенная индивидуальная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду, тиоридазина основанию или любому другому компоненту препарата.
    Анамнестические сведения о реакциях повышенной индивидуальной чувствительности, таких как тяжелая фотосенсибилизация или повышенная индивидуальная чувствительность к другим фенотиазинам.
    Коматозные состояния или состояния тяжелого угнетения центральной нервной системы. Анамнестические сведения о серьезных гематологических заболеваниях, в частности угнетение костно-мозгового кроветворения.
    Выраженные депрессивные состояния.
    Печеночная недостаточность.
    Одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, врожденное удлинение интервала QT.
    Аритмии (в том числе в анамнезе).
    Одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP2D6, врожденная низкая активность изофермента CYP2D6
    Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период грудного вскармливания.
    Детский возраст до 4-х лет.
    С осторожностью
    Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения картины крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются
    экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими
    лекарственными средствами). Следует учитывать риск развития тяжелых токсических эффектов из-за удлинения интервала QT.
    Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Применение препарата запрещено во время беременности, т.к. адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности препарата при беременности не проводились. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6: тиоридазин метаболизируется изоферментом CYP2D6, кроме того, сам является ингибитором этого изофермента. В связи с этим препараты, ингибирующие данный изофермент (например, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемид), могут усиливать и удлинять эффекты тиоридазина.
    Трициклические антидепрессанты: одновременное применение трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина может приводить к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств и/или производного фенотиазина, что может привести к возникновению аритмий.
    Противосудорожные средства: тиоридазин, как и другие фенотиазины, может снижать порог судорожной готовности. При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение или снижение концентрации в сыворотке фенитоина, в связи с чем может потребоваться коррекция его дозы. При совместном применении тиоридазина и карбамазепина концентрации этих препаратов в сыворотке не изменяются. Антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы: вследствие подавления метаболизма совместное применение данных средств с тиоридазином может привести к повышению концентраций в плазме каждого из препаратов, что, вероятно, может привести к выраженному снижению артериального давления, нарушениям ритма сердца или побочным эффектам со стороны центральной нервной системы.
    Непрямые антикоагулянты: совместное применение с тиоридазином может вызвать усиление гипопротромбинемического действия что связано, главным образом, с конкурентным взаимодействием на уровне изоферментов цитохрома Р450. В этом случае необходим тщательный контроль концентрации протромбина в плазме.
    Средства с угнетающим воздействием на центральную нервную систему: тиоридазин может усиливать эффекты алкоголя и других средств, обладающих угнетающим воздействием на центральную нервную систему, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов и средств для наркоза.
    Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): одновременное применение ингибиторов МАО и тиоридазина может удлинять и усиливать седативное и м-холиноблокирующее действие каждого из препаратов.
    Препараты лития: возможно возникновение тяжелых нейротоксических осложнений, экстрапирамидных нарушений и сомнамбулизма у пациентов, получавших одновременно препарат лития и производное фенотиазина, включая тиоридазин.
    Средства с м-холиноблокирующим действием: при одновременном применении стиоридазином возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов м-холиноблокаторов (атропиноподобных средств), антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов, вплоть до таких проявлений как «атропиновый психоз», выраженный запор, паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия с возможным тепловым ударом. В этих случаях показано тщательное наблюдение за пациентом и коррекция доз препаратов.
    Противопаркинсонические средства: при одновременном применении тиоридазина и леводопы возможно ослабление эффектов каждого из препаратов.
    Сосудосуживающие средства: благодаря своим а-адреноблокирующим свойствам, тиоридазин может ослаблять прессорный эффект сосудосуживающих средств (эпинефрина, допамина, эфедрина, фенилэфрина).
    Хинидин: при одновременном применении хинидина и тиоридазина возможно усиление угнетающего воздействия хинидина на миокард.
    Антиаритмические средства / удлинение интервала QT: учитывая, что фенотиазины, в том числе тиоридазин, могут вызывать такие изменения ЭКГ как удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с препаратами, обладающими аналогичным свойством.
    Тиазидные диуретики: одновременное применение тиоридазина и тиазидного диуретика может привести к выраженной артериальной гипотензии. Кроме того, вызванная диуретиком гипокалиемия может усиливать кардиотоксические эффекты тиоридазина.
    Гипогликемические средства: тиоридазин влияет на углеводный обмен, в связи с чем при его применении может нарушаться толерантность пациента к глюкозе, достигнутая на фоне лечения гипогликемическими средствами.
    Антацидные и противодиарейные средства могут уменьшать всасывание из желудочно-кишечного тракта тиоридазина.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *