Тикагрелор аналоги цена

Тикагрелор

Химическое название

Химические свойства

Антиагрегантное средство. Молекулярная масса вещества = 522,6 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Антиагрегантное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор выступает в роли селективного антагониста P2Y12-рецепторов АДФ. Средство препятствует развитию АДФ-активированной агрегации тромбоцитов, воздействуя на специфические рецепторы и блокируя передачу сигналов. Лекарство снижает ПАТ в течение получаса, после приема в дозировке 0,18 г.

После приема внутрь вещество хорошо и быстро усваивается, достигая максимальной концентрации в течение 1,5 часа. Метаболизируется до активных метаболитов в течение 2,5 часов в печени. У средства высокая степень связывания с белками в крови. Биодоступность порядка 35%. Период полувыведения активного метаболита составляет 8,5 часов. Выводится лекарство с желчью.

Показания к применению

Тикагрелор назначают в комбинации с аспирином для профилактики тромбоза пациентам с острым коронарным синдромом, при нестабильной стенокардии, при инфаркте миокарда.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к приему:

  • при внутричерепном кровоизлиянии, в том числе в анамнезе;
  • пациентам с тяжелыми или средней тяжести заболеваниями печени;
  • в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, ритонавир, нефазодон, атазанавир);
  • в детском и подростковом возрасте;
  • при аллергии на данное вещество.

Побочные действия

Чаще всего при лечении данным веществом проявляются:

  • одышка, синяки на теле и кровотечение из носа;
  • кровотечение в месте инъекционного введения средства.

Реже могут возникнуть:

  • кровоизлияние внутричерепное, интраокулярное, ретинальное, конъюнктивальное, головокружение;
  • головная боль, кровохаркание, тошнота, язвы и кровотечения из пищеварительного тракта;
  • рвота и примесью крови, гастрит, гингивальные кровотечения;
  • понос, боли в абдоминальной области, несварение желудка;
  • кровотечение из мочевыводящих путей, вагинальное кровотечение.

Редко возникают:

  • парестезия, гиперурикемия, спутанность сознания;
  • вертиго, кровь из ушей, запор, ретроперитонеальные кровотечения;
  • аллергические высыпания и зуд;
  • гемартроз, рост уровня креатинина в крови;
  • травматические кровотечения, в особенности из ран.

Тикагрелор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего препараты Тикагрелора выпускают в виде таблеток и капсул для перорального приема.

Однократная начальная нагрузочная дозировка составляет 0,18 г. Далее рекомендуется принимать по 90 мг средства, 2 раза в день.

Данное вещество, при отсутствии противопоказаний, применяется в комплексе с ацетилсалициловой кислотой (0,075-0,15 г).

Лечение препаратом длительное, его не стоит прерывать раньше положенного срока. Курс лечения составляет врач.

Передозировка

Лекарство обычно хорошо переносится, причем прием высоких дозировок (до 1 грамма) не вызвал каких-либо серьезных побочных действий. Могут наблюдаться побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы, диспноэ.

Взаимодействие

Сочетанный прием лек. средства с гепарином, аспирином, эноксапарином или десмопрессином не приводит к изменению фармакокинетики Тикагрелора.

Тикагрелор в сочетании с сильными ингибиторами фермента CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, нефазодон, атазанавир, ритонавир) не назначают.

Не рекомендуется использовать вещество в сочетании с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом, дексаметазоном, карбамазепином и другими индукторами CYP3A4, это может привести к снижению эффективности средства.

Приемлемо назначать Тикагрелор совместно с умеренными ингибиторами CYP3A4, с апрепитантом, ампренавиром, эритромицином, флуконазолом.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать при проведении комбинированной терапии данным веществом в сочетании с мощными ингибиторами гликопротеина Р, верапамилом, циклоспорином, хинидином.

Лекарство не рекомендуется сочетать с симвастатином, это может привести к возникновению побочных эффектов симвастатина. Также, в крайнем случае, можно к этой комбинации добавлять ловастатин (более 40 мг). Наблюдается повышение максимальной концентрации метаболитов аторвастатиновой кислоты в крови, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Учитывая то, что Тикагрелор является умеренным ингибитором CYP3A4, его не рекомендуется сочетать с субстратами CYP3A4, алкалоидами спорыньи, с цизапридом. Вещество может привести к увеличению экспозиции этих средств.

Комбинация Тикагрелор, этинилэстрадиол и левоноргестрел возможна. При этом не снижается эффективность контрацепции.

Сочетанный прием лекарства с дигоксином приводит к росту максимальной концентрации дигоксина в крови на 75%. Рекомендуется контролировать показатели крови при таком лечении.

С осторожностью сочетают средство с селективными ингибиторами серотонина (с пароксетином, циталопрамом, сертралином). Такая комбинация повышает риск возникновения подкожных кровоизлияний.

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт.

Срок годности

В течение трех лет.

Особые указания

С особой осторожностью лекарство назначают:

  • при повышенном риске кровотечений;
  • в комбинации с препаратами, повышающими риск развития кровотечений;
  • при предрасположенности к брадикардии;
  • больным бронхиальной астмой и ХОБЛ.

На фоне лечения средством может повыситься уровень креатинина в крови, рекомендуется контролировать работу почек, особенно в преклонном возрасте.

Если ранее у больного был подагрический артрит или гиперурикемия, то лечение препаратом проводится с особой осторожностью.

Нельзя принимать данное вещество с ацетилсалициловой кислотой в дозировке более 0,3 грамм.

При сочетании лекарства с аспирином, если у пациента острый коронарный синдром, это не приводит к росту числа летальных, угрожающих жизни кровотечений.

Вещество способно угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.

Известны случаи, когда антифибринолитическая терапия и применение рекомбинантного фактора VIIa усиливали гемостаз. После того, как кровотечение было купировано, терапию Такагрелором можно прервать.

Если лечение лекарственным средством не вызывает развития головокружения и спутанности сознания, то пациенту можно управлять механизмами и водить автомобиль.

При беременности и лактации

Препараты Тикагрелора не назначают при беременности. Вещество и его активные метаболиты имеют свойство экскретироваться с грудным молоком. Поэтому во время лактации терапия данным средством нежелательна. Рекомендуется перейти на искусственное вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Тикагрелора: Brilique, Брилинта, Possia.

Отзывы

Чаще всего лечение проводится средством под торговым названием Брилинта. Многие придерживаются мнения, что этот препарат наиболее эффективный и безопасный в применении из данной группы лекарственных средств. Отзывы в основном положительные. Препарат редко вызывает побочные реакций, чаще всего это общая слабость, одышка или боли в суставах. Некоторых не устраивает высокая стоимость препарата.

Цена Тикагрелора, где купить

Цена Тикагрелора, 90 мг, в виде таблеток Брилинта составляет примерно 4500 рублей за 56 штук.

Брилинта аналоги

Риск развития кровотечения У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию препаратом Брилинта® и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск не связанных с АКШ больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, таких как большие + малые кровотечения по определению PLATO , но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений. При назначении препарата Брилинта® следует оценить соотношение пользы проведения профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенной вероятностью развития кровотечений. При наличии клинических показаний препарат Брилинта® следует применять с осторожностью в следующих группах пациентов: — предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним кровотечением из ЖКТ). Применение препарата Брилинта® противопоказано у пациентов с активным патологическим кровотечением, внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью; — сопутствующее применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например, НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, принимаемые в течение 24 ч до приема препарата Брилинта®). Отсутствуют данные о гемостатической эффективности трансфузий тромбоцитов при применении препарата Брилинта®; Брилинта® может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови. Т.к. при сопутствующем применении препарата Брилинта® и десмопрессина не уменьшалось стандартизированное время кровотечения, то маловероятно, что десмопрессин будет эффективно купировать кровотечение. Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор Vlla могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию препаратом Брилинта®. Хирургические операции Перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациент должен проинформировать врача о приеме препарата Брилинта®. У пациентов, подвергающихся АКШ, частота развития больших кровотечений при применении препарата Брилинта® была такой же, как при применении клопидогрела во все дни после отмены терапии, кроме дня 1, когда частота развития больших кровотечений была выше при приеме препарата Брилинта®. Если пациент подвергается плановой операции и не желателен антитромботический эффект, то терапию препаратом Брилинта® следует прекратить за 7 дней до операции. Пациенты с риском развития брадикардии В связи с выявлением в ранее проведенном клиническом исследовании, в основном, бессимптомных пауз, пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные без кардиостимулятора, у которых диагностирован СССУ, AV-блокада сердца II или III степени; обморок, связанный c брадикардией) не были включены в основное исследование для оценки безопасности и эффективности препарата Брилинта®. Поэтому в связи с ограниченным клиническим опытом применения препарата у этих больных, рекомендуется с осторожностью назначать препарат Брилинта® таким пациентам. Дополнительная осторожность необходима при совместном применении препарата Брилинта® с препаратами, способными вызвать брадикардию. Однако не отмечалось клинически значимых побочных эффектов при совместном применении с одним или более препаратами, которые могут вызвать брадикардию (например, 96% бета-адреноблокаторы, 33% блокаторы кальциевых каналов, включая дилтиазем и верапамил, и 4% дигоксин). В ходе подисследования с использованием суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру в группе тикагрелора по сравнению с клопидогрелом больше пациентов в острой фазе острого коронарного синдрома (ОКС) имели желудочковые паузы >3 секунд. Повышение числа желудочковых пауз, зарегистрированных с помощью суточного мониторирования по Холтеру, на фоне приема тикагрелора отмечалась чаще у пациентов с хронической сердечной недостаточностью по сравнению с общей популяцией в острой фазе ОКС, но не на первом месяце. Паузы у этих пациентов не сопровождались последующими нежелательными клиническими последствиями (обмороки и установка кардиостимулятора). Одышка Одышка при применении препарата Брилинта® обычно слабая или умеренная по своей интенсивности, часто проходит по мере продолжения терапии препаратом. Пациенты с бронхиальной астмой/ХОБЛ могут иметь повышенный абсолютный риск одышки при приеме препарата Брилинта®. У пациентов с бронхиальной астмой/ХОБЛ тикагрелор следует применять с осторожностью. Механизм одышки при приеме тикагрелора не выяснен. Если у пациента развился новый эпизод одышки, сохраняется или усилилась одышка во время применения препарата Брилинта®, то необходимо провести полноценное обследование, и в случае непереносимости, прием препарата следует прекратить. Повышение уровня креатинина При приеме препарата Брилинта® уровень креатинина может увеличиться. Механизм этого эффекта не известен. Оценку почечной функции необходимо производить через месяц от начала приема препарата, а в последующем в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов в возрасте от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и получающих терапию антагонистами рецепторов ангиотензина. Повышение уровня мочевой кислоты У пациентов, получающих тикагрелор, отмечен более высокий риск гиперурикемии, чем при приеме клопидогрела. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией. Другие указания На основании наблюдаемого взаимодействия между ацетилсалициловой кислотой в поддерживающей дозе и эффективностью тикагрелора по сравнению с клопидогрелом, совместное применение ацетилсалициловой кислоты в высокой поддерживающей дозе (более 300 мг) и препарата Брилинта® не рекомендуется. Совместное применение препарата Брилинта® с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано, т.к. оно может привести к значительному повышению экспозиции тикагрелора. Совместное применение препарата Брилинта® с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) не рекомендуется, т.к. их совместный прием может снижать экспозицию и эффективность тикагрелора. Совместное применение препарата Брилинта® и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд и алкалоиды спорыньи) не рекомендовано, т.к. тикагрелор может увеличить экспозицию этих препаратов. Совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином или ловастатином в дозе более 40 мг не рекомендуется. При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови). Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (например, верапамил и хинидин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если данной комбинации избежать невозможно, то лечение следует проводить с осторожностью. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не проводилось исследований влияния препарата Брилинта® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Брилинта® не влияет или в незначительной степени влияет на способность управлять транспортом и механизмами. Во время терапии острого коронарного синдрома сообщалось о головокружении и спутанности сознания. В случае развития данных явлений пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.

АТРОГРЕЛ Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Атрогрел — антитромботическое средство.
Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфату (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и таким образом подавляет их агрегацию. Ингибирует также агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2:00 после перорального приема разовой дозы препарата. При повторном применении эффект усиливается, а стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения (средний уровень торможения агрегации составляет 40-60%). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после отмены препарата в соответствии с восстановления тромбоцитов.

Фармакокинетика

.
После приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация в плазме крови незначительна и через 2:00 после применения не определяется (менее 0,025 мкг / л). Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит (85% циркулирующего в плазме соединения) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови он не обнаруживается. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратно связываются с белками плазмы.
После приема около 50% принятой дозы выделяется с мочой и 46% с калом в течение 120 часов после применения. Период полувыведения основного метаболита составляет 8:00.
Концентрация основного метаболита в плазме у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) значительно выше, однако более высокие концентрации в плазме крови не сопровождаются изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

Препарат Атрогрел применяется для профилактики проявлений атеротромбоза у больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения — через несколько дней, но не позднее чем через 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения — через 7 дней, но не позднее чем через 6 месяцев после возникновения) или у которых диагностирован заболевания периферических артерий
У больных с острым коронарным синдромом:
— с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у пациентов, которым было установлено стент в ходе проведения чрескожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой
— с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия).
Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при фибрилляции предсердий.
Клопидогрел показан в комбинации с ацетилсалициловой кислотой взрослым пациентам с фибрилляцией предсердий, в которых существует: по меньшей мере один фактор риска возникновения сосудистых событий, противопоказания к лечению антагонистами витамина К (АВК), низкий риск возникновения кровотечений, для профилактики атеротромботических и тромбоэмболических событий, в том числе инсульта.

Способ применения

Взрослые и пациенты пожилого возраста. Препарат Атрогрел назначают по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
У пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение клопидогрелом начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжают в дозе 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечения, рекомендуется не превышать дозу АСК 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения.
У пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначают по 75 мг 1 раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболитических препаратов или без них. Лечение пациентов в возрасте от 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать не менее 4 недели. Польза от применения комбинации клопидогреля с АСК более 4 недели при этом заболевании не изучалась.
Пациентам с фибрилляцией предсердий клопидогрел применяют в разовой дозе 75 мг. Вместе с клопидогрелем следует начинать применение АСК (в дозе 75-100 мг в сутки) и продолжать его.
В случае пропуска дозы:
если с момента, когда нужно было принимать очередную дозу, прошло меньше 12:00 пациент должен немедленно принять пропущенную дозу, а следующую дозу уже принимать в обычное время;
если прошло больше 12:00, пациент должен принимать следующую дозу в обычное время но не удваивать дозу с целью компенсации пропущенной дозы.
Фармакогенетика. Распространенность аллелей CYP2C19, которые вызывают промежуточную и пониженную метаболическую активность CYP2C19, отличается в зависимости от расовой / этнической принадлежности. Оптимальный режим дозирования у лиц с ослабленным метаболизмом CYP2C19 пока не установлен.

Наиболее распространенной побочной реакцией было кровотечение, которая чаще всего наблюдалась в первый месяц лечения.
Кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; нейтропения, включая тяжелую нейтропению; тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (TTП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
Иммунная система: сывороточной синдром, анафилактоидные / анафилактические реакции; перекрестная гиперчувствительность между тиенопиридинов (таких как тиклопидин, прасугрель).
Психические нарушения: галлюцинации, спутанность сознания.
Нервная система: внутричерепные кровотечения (в некоторых случаях — с летальным исходом), головная боль, парестезии, головокружение
изменение вкуса.
Патология органов зрения: кровотечение в область глаза (конъюнктивы, очковая, ретинальная).
Патология уши и лабиринта: вертиго.
Сосудистые расстройства: гематома; тяжелое кровотечение, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: носовое кровотечение;
кровотечения из дыхательных путей (кровохарканье, легочные кровотечения), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, эозинофильная пневмония.
Желудочно-кишечные расстройства: желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; ретроперитонеальный кровоизлияние желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом, панкреатит, колит (в частности язвенный или лимфоцитарный), стоматит.
Гепатобилиарной системы: острая печеночная недостаточность, гепатит, аномальные результаты показателей функции печени.
Кожа и подкожная клетчатка: подкожное кровоизлияние; сыпь, зуд, внутрикожные кровоизлияния (пурпура); буллезные дерматиты, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, медикаментозный синдром гиперчувствительности, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), экзема, плоский лишай.
Костно-мышечная система, соединительная и костная ткани: мышечно-скелетные кровоизлияния (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия.
Почек и мочевыделительной системы: гематурия гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови.
Общее состояние: лихорадка.

Противопоказаниями к применению препарата Атрогрел являются: повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность; острые кровотечения (в том числе внутричерепные кровоизлияния) и заболевания, которые способствуют их развитию (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит).
Бременность:
Из-за отсутствия клинических данных применения клопидогреля в период беременности не рекомендуется назначать препарат беременным женщинам.
Неизвестно, выводится клопидогрел в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом Атрогрел кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероральные антикоагулянты одновременное применение клопидогреля с пероральными антикоагулянтами, в том числе с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения.
Ингибиторы гликопротеина IIb / IIIa: клопидогрел следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском кровотечения из-за травм, операции или другие патологические состояния, при которых одновременно применяют ингибиторы гликопротеина IIb / IIIa.

Ацетилсалициловая кислота (АСК): ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибиторной действия клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг АСК раза в сутки в течение одного дня не вызывал значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогреля. Поскольку возможно повышение риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Однако есть опыт применения клопидогреля и АСК вместе в течение периода до одного года.
Гепарин: в исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, применение клопидогреля не требовало изменения дозы гепарина и не изменяло влияние гепарина на коагуляцию. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующее действие клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препартов требует осторожности.
Тромболитические средства: безопасность сопутствующего применения клопидогреля, фибриноспецифичних или фибринонеспецифичних тромболитических средств и гепарина оценивали при участии пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота появления клинически значимого кровотечения была подобной частоте появления, которая наблюдалась при одновременном приеме тромболитических средств и гепарина с АСК.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): в исследовании, проведенном на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогреля и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия исследований по взаимодействию препарата с другими НПВП до сих пор не выяснено, возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения при применении клопидогреля с другими НПВП. Поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВП, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, с клопидогрелем.
Одновременное применение других препаратов: поскольку клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично под действием CYP2C19, применение препаратов, снижающих активность этого фермента, скорее всего, приведет к снижению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия не выяснено, поэтому следует избегать одновременного применения препаратов, которые подавляют активность CYP2C19.
К препаратов, подавляющих активность CYP2C19, относятся омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол.
Ингибиторы протонной помпы (ИПП): эффективность антитромботической действия клопидогреля может снижаться почти наполовину при комбинации с ИПП. Хотя степень угнетения активности CYP2C19 под действием различных препаратов, принадлежащих к классу ИПП, не является одинаковым, исследования указывают на существование взаимодействия практически со всеми представителями этого класса. При этом расхождение приема во времени не влияет на снижение эффективности клопидогреля. Поэтому следует избегать одновременного применения ИПП, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо.
Комбинация с другими лекарственными средствами: был проведен ряд исследований по клопидогрелем и другими препаратами для изучения потенциальных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий, которые показали, что при применении клопидогреля с: атенололом, нифедипином или с обоими препаратами не было выявлено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия;
фенобарбиталом и эстрогенами не обнаружено значительного влияния на фармакодинамику клопидогреля;
дигоксином или теофиллином: фармакокинетические показатели не менялись; антацидными средствами: влияния на уровень абсорбции клопидогреля не обнаружено; фенитоином и тольбутамидом: карбоксильные метаболиты клопидогреля могут подавлять активность цитохрома Р450 2С9, что может потенциально повышать уровни в плазме крови таких лекарственных средств как фенитоин, толбутамид и НПВП, которые метаболизируются 450 2С9. Но несмотря на это, фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелом; диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонистами кальция, средствами, снижающими уровень холестерина, коронарными вазодилататорами, антидиабетическими средствами (включая инсулин), противоэпилептическими средствами, гормонозаместительной терапии и антагонистами GPIIb / IIIa: в клинических исследованиях не было выявлено клинически значимых побочных эффектов.
:
Симптомы передозировки препарата Атрогрел: удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями.
Лечение симптоматическое. Специального антидота нет. При необходимости немедленной коррекции удлиненного времени кровотечения действие клопидогреля можно устранить трансфузией тромбоцитарной массы.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Атрогрел — таблетки.
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке; по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Состав

:
1 таблетка Атрогрел содержит клопидогрел в виде клопидогреля бисульфата, в пересчете на 100% клопидогрел — 75 мг.
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, масло касторовое гидрогенизированное пленочная оболочка: гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е171), триацетин, кармин (Е120).

Дополнительно

:
Препарат Атрогрел содержит масло касторовое гидрогенизированное, которая может привести к расстройство желудка и диарею.
Если пациент забыл принять дозу препарата и прошло меньше 12:00 после планового приема, то препарат необходимо принять как можно быстрее, после чего следующую дозу следует принять вовремя. Если прошло больше 12:00 — следует пропустить прием забытой дозы и принять вовремя следующую дозу препарата. Недопустимо принимать двойную дозу препарата.
Во время лечения не следует употреблять алкоголь из-за повышения риска желудочно-кишечного кровотечения.
Особые предостережения по удалению остатков и отходов. Любой неиспользованный препарат или отходы нужно уничтожить в соответствии с местными требованиями.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Основные параметры

Название: АТРОГРЕЛ
Код АТХ: B01AC04 — Клопидогрел

Аналоги препарата тикагрелор

реклама

Сколько раз в день Вы принимаете это лекарство?
1 раз в день 2 раза в день 3 раза в день 4 раза в день

Представлены синонимы (аналоги) лекарства тикагрелор, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы

Описание препарата

Тикагрелор — Антагрегантное средство, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов. Является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ), способен предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов предотвращает трансдукцию сигналов.
У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема и поддерживается в течение 2-8 ч. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Тикагрелор, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *