Тиаприд инструкция по применению

Атипичный нейролептик Тиаприд: инструкция, отзывы

Среди обширной группы атипичных нейролептиков Тиаприд занимает особое место. Его лечебный эффект необычен и уникален: при приеме или введении в небольших количествах медикамент стимулирует, а в значительных дозах действует как транквилизатор.

Благодаря двухфазному действию препарат востребован в психиатрии, неврологии, наркологии, общей медицинской практике.

Состав средства и формы выпуска

Фармацевтическая промышленность выпускает Тиаприд в двух формах:

  • таблетки для приема внутрь;
  • раствор для инъекций.

Таблетки самого обычного вида: белые, плоские, без запаха. Одна сторона с полоской, как бы делящей таблетку на 4 части, вторая – с буквами «Т100».

Одна таблетка содержит 100 мг активного вещества (тиаприд) и дополнительные компоненты.

Препарат расфасован в пластиковые прозрачные блистеры, упакован в коробочки из картона. В одном блистере размещено 10 таблеток.

Существует второй вид расфасовки: такие же картонные коробочки, но внутри находятся не блистеры, а непрозрачные стеклянные баночки, в каждой из которых содержится 30 таблеток.

Одна ампула содержит 100 мг тиаприда и дополнительные компоненты. Стеклянные ампулы помещаются в ячейковые упаковки из пластика. В одну такую упаковку входит 6 ампул. Каждая ампула содержит 2мл фармпрепарата.

Фармакологический профиль

Тиаприд позиционируется как препарат, не вызывающий, или почти не вызывающий побочных реакций, равно подходящий взрослым и детям.

Механизм действия лекарственного препарата основан на блокировке рецепторов различных секторов головного мозга:

  • снижение температуры тела происходит за счет расположенного в гипотоламусе центра терморегуляции;
  • купирование сильных приступов рвоты обеспечивается за счет блокировки рецепторов рвотного центра;
  • антипсихотическй эффект достигается за счет блокировки рецептов, ответственных за выработку допамина, гормона «обещающего радость».

Дополнительно медикамент способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, а также контролирует «вброс» допамина, одинаково эффективен и при его недостатке и при его избытке.

Нейромедиаторы, на которые оказывает действие нейролептик

И врачи и пациенты, применявшие Тиаприд, отмечают его выраженное анальгезирующее и снотворное действие. Обезболивающий эффект настолько мощен, что лекарство с успехом используется при купировании болевых приступов у онкологических больных.

Лекарство используется и для комплексного лечения алкогольной болезни, депрессивных состояний, опиумной зависимости. При этом, выступая в роли катализатора, усиливает действие других антипсихотических лекарств.

Степень усвоения активного вещества 75%, лечебный эффект еще более усиливается, если лекарственное средство принимать до еды. При приеме 200мг в виде таблеток наивысшая его концентрация в крови наступает через час, при введении раствора – через 30 минут.

У больных старшего возраста степень всасываемости уменьшается. Препарат выводится почками и 70% в неизменном виде обнаруживается в моче.

Тиаприд проходил клинические исследования, в результате которых была зафиксирована его способность преодолевать защитный барьер плаценты. При беременности, следовательно, это лекарство не назначается.

Показания к применению

Медикамент в той или иной лекарственной форме назначается пациентам разных возрастных групп.

Применение в таблетированной форме

Таблетки Тиаприда взрослым назначаются для:

  • коррекции поведенческих реакций при возрастной деменции;
  • купирования постоянных сильных болевых приступов онкологическим больным;
  • устранения болевого синдрома при депрессиях;
  • купирования суставных и головных болей;
  • снижения возбужденности и приступов агрессии при алкогольной болезни.

Взрослым пациентам и детям (после 6 лет) при:

  • хорее: хронической, вторичной, смешанной и др;
  • проявлениях агрессии и состоянии ажитации у детей;
  • синдроме Жиля де ла Туретта.

Назначение раствора

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения применяется при следующих диагнозах:

  • болезнь Паркинсона;
  • хорея и тики;
  • дрожание конечностей – тремор;
  • алкогольный психоз и синдром абстиненции;
  • с целью коррекции поведения у пациентов пожилого возраста.

Противопоказания к назначению

Тиаприд имеет абсолютные и условные противопоказания. Безоговорочными противопоказаниями к использованию препарата в любой форме являются:

  • непереносимость пациентом какого-либо компонента лекарственного препарата;
  • установленная феохромоцитома или подозрение на нее;
  • беременность в I триместре (установлено проникновение действующего компонента через плацентарный барьер);
  • резкие скачки давления; гипертонический криз;
  • грудное вскармливание;
  • наличие у пациента некоторых видов опухолей, а так же подозрение на них, стоит отметить, что главным образом это касается пролактинзависимых новообразований, ввиду того, что тиаприд влияет на выработку пролактина, а это в свою очередь отражается на всей гормональной сфере;
  • возрастная группа детей младше 6 лет.

Существует ряд состояний, при котором использовать медикамент можно, но с особой осторожностью:

  • заболевания сердца и сердечно-сосудистой системы – из-за угрозы риска развития и усиления ишемических расстройств на фоне пониженного артериального давления;
  • в пожилом возрасте препарат назначается с осторожностью из-за возможного возникновения седации – расслабленного и умиротворенного состояния, практически полусна;
  • старческая деменция;
  • выявленная предрасположенность пациента к инсульту;
  • почечная недостаточность (применение лекарства возможно при тщательном соблюдении дозирования);
  • эпилепсия (учитывается свойство нейролептиков снижать эпилептогенный порог);
  • установленная тромбоэмболия или возможность ее возникновения;
  • беременность;
  • детский возраст, вследствие недостаточной изученности действия активного компонента лекарства;
  • подростки – фармсредство может оказать нежелательное действие на эндокринную систему;
  • одновременный прием пациентом этанолсодержащих лекарственных средств.

Наличие у пациента аритмии либо возможности ее возникновения, нарушение электролитного равновесия и замедленное сердцебиение также может стать ограничением для использования Тиаприда. В данных случаях лекарственное средство может спровоцировать тяжелые желудочковые сбои сердечного ритма, возникновение желудочковой тахикардии.

Инструкция по применению

Независимо от формы (таблетки или раствор для инъекций) начальные дозы всегда минимальны. При последующих осмотрах пациента врач либо оставляет дозировку прежней, либо увеличивает ее.

В зависимости от состояния и возраста больного, тяжести его состояния, сопутствующих заболеваний, назначается от 25 до 1800 мг Тиаприда в сутки.

Суточная доза обычно принимается за 2-3 раза (в тяжелых случаях препарат вводится от 4 до 6 раз в сутки).

Курс лечения и дозы для взрослых пациентов

Прием медикамента в таблетированной форме:

  1. Постоянные боли различной природы: суточная норма составляет 200-400мг.
  2. Возбуждение, приступы агрессии и озлобленности при алкоголизме и сопутствующих расстройствах. Максимальное количество 200-300 мг в сутки. Период применения – 30-60 дней.
  3. Хорея, синдром Жиля де ла Туретта. Взрослая доза 300-800 мг. Первоначальное количество принимаемого препарата минимально – 25мг в сутки. Наиболее эффективная доза устанавливается постепенно путем пошагового ее увеличения.

Для пожилых пациентов суточное количество лекарства 200-300мг достигается постепенно. Первые приемы составляют 50 мг дважды в сутки. По назначению врача доза может быть увеличена на 50-100 мг каждые 2-3 дня. При этом средняя доза составит 200 мг, а максимально допустимая – 300 мг.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения назначается только взрослым пациентам:

  • при постоянных сильных болях, в том числе, при онкологии: 200-400мг в сутки;
  • при качественных нарушениях сознания, делирии, пределириозном состоянии пациенту частями вводят от 200 до 1200 мг лекарства в сутки, промежуток составляет 4-6 часов, а в тяжелых случаях доза может быть увеличена до 1800мг в сутки.

Детские дозировки

Таблетки Тиаприда назначают детям от 6 лет:

  • синдром Жиля де ла Туретта, хорея различного характера и природы возникновения: 3-6мг/кг в сутки (дети старше 6 лет);
  • агрессия и ажитация: 100-150 мг в сутки (дети от 6 лет).

Раствор для инъекций по тем же показаниям вводится в количестве 100-150мг в сутки. По назначению врача доза может быть увеличена, но она не может превышать 300мг в сутки (дети старше 7 лет).

По сравнению с другими медикаментами подобного действия побочные эффекты Тиаприда выражены намного слабее, это свойство делает возможным его использование в детской неврологии и психиатрии.

При сильных хронических и моторных тиках медикамент назначается в количестве достаточном для купирования приступов. Здесь особенно важно соблюдение условия постепенной отмены препарата. Снижение дозы, а затем и полная отмена осуществляется в течение 6-12 месяцев.

Побочные действия и случаи передозировки

Побочные действия препарата могут отразиться на нервной системе, органах чувств, мочевой и половой системе.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

  • быстрая утомляемость;
  • сонливость или возбуждение;
  • непроизвольные движения глазами и веками;
  • спазмы;
  • соматические и вегетативные нарушения.

Со стороны мочевой и половой систем могут наблюдаться:

  • гинекомастия;
  • фригидность;
  • импотенция.

Случаи передозировки

В случае передозировки таблетками наблюдаются:

  • состояние «полусна», дремота и сонливость;
  • возможное наступление комы;
  • резкое снижение артериального давления.

Преимущественно для передозировки раствором характерно:

  • превышение нормы седации в несколько раз;
  • снижение сердечного ритма и резкое снижение артериального давления, обмороки.

В таких случаях необходимо прекращение приема лекарства, проводятся процедуры промывания, терапевтические мероприятия, направленные на дезинтоксикацию организма, плазмофарез.

Любое превышение предписанной лечащим врачом дозировки приводит к печальным последствиям. Например, если врач назначает 2 таблетки, а пациент выпивает 4, реакция организма может быть непредсказуемой.

Особые указания

Во время курса приема Тиаприда алкоголь находится под строгим запретом. Кроме того, с большой осторожностью принимаются даже назначенные врачом этанолсодержащие средства. Во избежание ситуаций, опасных для жизни водителя и пассажиров, следует отказаться от управления автотранспортом, занятий активными видами спорта и деятельностью, при которой требуется повышенное внимание и моментальная реакция.

Тиаприд никогда не применяется одновременно с Леводопой, с препаратами, замедляющими ритм сердца и вызывающими брадикардию. Лекарство не принимается с фармпепаратами, влияющими на электролитный баланс организма и слабительными. Если сложилась ситуация, когда данные препараты необходимы по жизненным показаниям, ведется тщательное врачебное наблюдение за больным.

При соблюдении всех мер безопасности Тиаприд используется совместно с противопаркинсоническими лекарственными средствами и с морфином.

Этанол усиливает успокаивающее действие всех нейролептиков. Во время курса лечения запрещены спиртные напитки и с большой осторожностью используются медикаменты, содержащими этанол.

Назначение при печеночной и почечной недостаточности

В связи с очень незначительным метаболизмом изменения дозировки при дисфункции печени не требуется.

При почечной недостаточности наблюдается иная картина. Количество принимаемого препарата напрямую зависит от клиренса креатинина (К/К):

  • при К/К 30-60мл/мин уменьшение стандартной дозы происходит на 25%;
  • при К/К 10-30мл/мин – количество принимаемого препарата снижается в 2 раза;
  • при К/К 10мл/мин доза уменьшается в 4 раза по сравнению со стандартной, назначаемой при нормальном функционировании органа.

Назначение при беременности и лактации

Защитный плацентарный барьер не является препятствием для активного компонента нейролептика. Особенно это касается беременности в I-ом триместре. Если использование средства необходимо по жизненным показаниям, если риски оправданы, Тиаприд назначают после тщательного обследования пациентки, прием осуществляется при постоянном врачебном контроле, а количество и продолжительность приема снижаются до минимально возможных.

Ни один врач не может гарантировать стопроцентное здоровье малыша при приеме будущей матерью лекарств-нейролептиков. Если пациентка во время беременности длительное время принимала Тиаприд, новорожденный с первых дней жизни поступает под наблюдение детских неврологов.

Неизвестно, может ли активный компонент поступать в молоко кормящей женщины. Но есть данные опытов над животными, зафиксировавшие такую способность. Последствия для ребенка не прогнозируются, а существует два варианта решения – либо совсем отказаться от приема нейролептика, либо же максимально снизить дозировку.

Из практики применения

В интернете есть мнение врачей и пациентов, применявших Тиаприд, есть советы по использованию, положительные и негативные отзывы.

Препарат значительно снижает или совсем устраняет тики, снимает синдром тревожности, гипервозбудимость. Равно хорошо переносится детьми и пожилыми пациентами. Побочные эффекты редки и по сравнению с другими нейролептиками гораздо слабее выражены.

Врач-психиатр, город Саратов

Тиаприд — препарат отличный, но цена на него сильно поднята. Многим он стал не по карману. Более дешевые аналоги либо имеют массу побочных эффектов, либо в разы уступают по лечебному действию.

Врач-психиатр. Город Томск

Ребенку назначили медикамент от тиков – помог.

Марина

Препарат серьезный. Принимать без назначения врача – опасно. На себе проверил!

«Пианист»

Мощное лекарство. Тревога и раздражительность ушли, сон – прекрасный. Что получил взамен? Скованность в движениях, проблемы с речью, — незначительно, но факт. А вообще, препарат достаточно мягкий по сравнению с тем же Аминазином. Да, и вот еще что, — обезболивающий эффект – на отлично.

Хорошо помогает при алкогольной зависимости.

Filin. Фельдшер 03

Судя по отзывам и мнению врачей в препарате больше плюсов, чем минусов. И врачи, и те, кто использовал Тиаприд, советуют начинать прием с самых маленьких доз, а отменять его постепенно.

Прежде, чем начинать курс лечения, например, от состояния постоянной тревожности, сначала точно выяснить природу ее возникновения. Не пренебрегать консультациями психологов и психотерапевтов.

Не ждать мгновенного улучшения памяти при приеме Тиаприда – действие препарата накопительное, для того, чтобы он в полной мере проявил себя, должно пройти несколько дней.

Еще одна проблема, волнующая многих – повышение уровня пролактина. Пациенты отмечают значительный «подброс» гормона, сбои менструального цикла, чреватые серьезными женскими заболеваниями.

Стоимость медикамента

В аптеках Москвы цена на препарат в виде таблеток и в зависимости от дозировки колеблется от 859 до 1740 рублей. Ампулы стоят от 784 до 859 рублей. В интернет-аптеках разброс цен составляет от 604 до 1334 рублей.

В аптеках Петербурга стоимость лекарственного средства составила от 859 до 1585 рублей за упаковку.

Без рецепта не отпускается.

Чем заменить лекарство?

Схожим по действию являются Галоперидол, Аминазин, Азапин, Кветиапин. Но эти лекарства более сильные и с большим количеством побочных действий.

Говоря об аналогах следует упомянуть Эглонил, Бетамакс и препарат российского производства Тиапридал, в котором действующее вещество то же, что и в Тиаприде.

В инструкции упоминается, что аналоги подбираются, когда оригинал не может быть применен совестно с другими назначенными препаратами, когда побочные действия проявляются слишком ярко, или когда лечебный эффект не соответствует ожидаемому результату.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Тиапросан®

Международное непатентованное название

Тиаприд

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — тиаприда гидрохлорида 111,10 мг (эквивалентно тиаприду 100 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, повидон 25, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки круглые почти белого цвета с разделительной крестообразной насечкой на одной стороне, диаметром 9,5 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Бензамиды. Тиаприд.

Код АТХ N05AL03

Фармакокинетика

После перорального применения 200 мг тиаприда в течение одного часа, достигается пик плазматической концентрации, составляющей 1,3 мкг/мл. Биодоступность тиаприда в форме таблеток или капель составляет 75%. Абсолютная биодоступность увеличивается на 20% при приеме тиаприда перед едой. Поглощение происходит медленнее у пожилых пациентов. Распределение в организме довольно быстрое (менее 1 часа). Тиаприд без накопления проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Быстро (в течение менее 1 часа) распределяется по многим тканям и органам. Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. У людей метаболизируется в незначительной степени. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде мочой. Период полувыведения составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часов у мужчин. Препарат выделяется главным образом посредством мочи, почечный клиренс составляет 330 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью его выделение коррелирует с клиренсом креатинина. Дозировка должна быть подобрана с учетом тяжести почечной недостаточности у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина 11-20 мл/мин. рекомендуется применять половину обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин. — четверть обычной дозы.

Фармакодинамика

Тиапросан® – антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгетическим эффектом как при интерорецептивной, так и при экстерорецептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в том числе при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептиков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.

Взрослые:

— кратковременное лечение нарушений поведения в пожилом возрасте или при хроническом злоупотреблении алкоголя

— интенсивная, неослабевающая боль

— дискинезия и аномальные движения (спонтанная дискинезия, поздняя дискинезия, хорея Гентингтона).

Взрослые и дети старше 6 лет:

— хорея, синдром Жиль де ля Туретта

Дети старше 6 лет:

— тяжелые нарушения поведения с повышенным возбуждением и агрессивностью.

Способ применения и дозы

Всегда следует вначале ориентироваться на минимально эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, то лечение необходимо начинать с низкой дозы, которую следует постепенно увеличивать.

— кратковременное лечение перевозбужденных и агрессивных состояний, особенно в пожилом возрасте или при хроническом злоупотреблении алкоголем:

Обычная доза составляет от 200 до максимально 300 мг в сутки в течение 1-2 месяцев.

У пожилых пациентов, дозы 200-300 мг/сут должны быть достигнуты постепенно. Лечение следует начинать с применения низкой дозы 50 мг 2 раза в день. Впоследствии дозу рекомендуется постепенно увеличивать по 50-100 мг каждые 2-3 дня. Средняя доза у пожилых пациентов составляет 200 мг/сут. Максимальная рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут.

— дискинезия и аномальные движения (спонтанная дискинезия, поздняя дискинезия, хорея Гентингтона Хорея, синдром Жиль де ла Туретта): взрослым: 300-800 мг/сут. Лечение начинать с низкой дозы 25 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивать до достижения минимальной эффективной дозы.

детям старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сут

— интенсивная, неослабевающая боль:

взрослые: 200-400 мг/сут

-тяжелые расстройства поведения у детей старше 6 лет с перевозбуждением и агрессивностью:

Доза составляет 100-150 мг/сут

Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.

При почечной недостаточности у взрослых пациентов и у детей старше 6 лет с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин доза должна быть снижена до 75% обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина в пределах 10-30 мл/мин — до 50% обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин — до 25% от обычной дозы.

При недостаточности функции печени нет необходимости в снижении дозы, так как препарат метаболизируется в незначительной степени.

Длительность лечения индивидуальна, ее определяет врач в зависимости от динамики симптомов.

— головокружение, головная боль.

— болезнь Паркинсона и связанные с ней симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия и гиперсаливация.

— сонливость, бессонница, возбуждение, апатия

— слабость, усталость

Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)

— возбужденность, дистония (спазм, ригидность затылочных мышц, спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм).

— тиаприд приводит к увеличению пролактина в плазме крови, эффект обратим после прекращения приема препарата. Это может приводить к галакторее, аменорее, гинекомастии, увеличение груди, сопровождающиеся болью, расстройствам оргазма, и импотенции

— увеличение массы тела

Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)

— острая дискинезия. Этот симптом, как правило, обратим после введения противопаркинсонических препаратов.

— гипертермия до 40º

По данным спонтанных сообщений

— спустя три месяца после приема препарата были зарегистрированы случаи поздней дискинезии, характеризующиеся ритмическими непроизвольными движениями, в основном, языка и/или лица

— злокачественный нейролептический синдром

— удлинение интервала QT, желудочковая аритмия

— желудочковая тахикардия

— повышенная чувствительность к активному веществу и иному из вспомогательных веществ препарата

— одновременная пролактин-зависимая опухоль (например, пролакнинома гипофиза) или рак молочной железы

— феохромоцитома

— комбинация с леводопой

— тяжелая почечно-печеночная недостаточность

— гипертонический криз

— нейролептический злокачественный синдром

— детский возраст до 6 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации:

Леводопа: взаимный антагонизм между эффектами леводопы и нейролептиков.

Нерекомендуемые комбинации:

Сочетание с ниже перечисленными лекарственными препаратами, которые могут вызвать полиморфные желудочковые тахиаритмии типа «пируэт», вследствие удлинения интервала QT:

— лекарства, вызывающие брадикардию, такие как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем и верапамил, клонидин, гуанфацин, дигоксин.

— препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемию: диуретики вызывающие гипокалиемию, стимулирующие слабительные, в/в амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактид. Гипокалиемия должна быть устранена.

— антиаритмические препараты класса Iа, такие как хинидин, дизопирамид.

— антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол.

Алкоголь: Алкоголь увеличивает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Особую осторожность следует проявлять при следующих комбинациях:

Усиливает действия препаратов с угнетающим воздействием на ЦНС: производные морфина (анальгетики и противокашлевые средства), большинство антагонистов Н1 рецепторов, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики, клонидин и родственные с ним вещества.

Тиаприд может привести к удлинению интервала QT. Этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как полиморфные желудочковые тахиаритмии типа «пируэт». Перед применением и, если позволяет состояние больного, в ходе лечения, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать появлению нарушений ритма, таких как:

— брадикардия ниже 55 ударов в минуту

— электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемия

— врожденное удлинение интервала QT, удлинение интервала QT в семейном анамнезе

— сопутствующее лечение препаратами, которые могут вызвать описанную брадикардию (<55 ударов в минуту), электролитный дисбаланс, нарушение внутрисердечного проведения или удлинение интервала QT.

У пациентов с факторами риска, определяющими предрасположенность к удлинению интервала QT, следует с большой осторожностью назначать препарат Тиапросан®; необходимо избегать одновременного применения препарата с другими нейролептиками.

В клинических исследованиях, проводимых у пожилых пациентов с деменцией, при лечении некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами наблюдалось трехкратное увеличение риска инсульта. Механизм повышения риска инсульта в этом случае неизвестен. Повышение риска инсульта, в связи с другими антипсихотическими препаратами или у других групп пациентов нельзя исключить. При применении препарата Тиапросан® у пациентов с повышенным риском возникновения инсульта должно быть тщательно взвешено соотношение польза/риск.

Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией:

Результаты двух крупных наблюдательных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых использовались антипсихотические препараты, имели несколько повышенную смертность по сравнению с теми, которые эти антипсихотические препараты не применяли. Однако имеющиеся данные не позволяют достоверно оценить точную степень риска, ее причины также остаются неизвестными.

Препарат Тиапросан® 100 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных деменцией.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ):

В связи с применением нейролептиков, было зарегистрировано увеличение числа случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, леченных нейролептиками часто присутствуют приобретенные факторы для возникновения ВТЭ, необходимо перед и во время лечения препаратом Тиапросан® 100 мг эти факторы распознать и в последующем обеспечить проведение профилактических мероприятий.

Также как и у иных нейролептиков может проявиться злокачественный нейролептический синдром (не исключены и фатальные осложнения), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью и автономной дисфункцией. В случае гипертермии неизвестного происхождения лечение должно быть прекращено.

У пациентов с болезнью Паркинсона препарат Тиапросан® используется только в исключительных случаях.

Нейролептики могут уменьшать эпилептический порог, хотя это и не наблюдалось при лечении препаратом Тиапросан®. Таким образом, пациенты с эпилепсией в анамнезе должны, при лечении этим препаратом, находиться под наблюдением врача и принимать с осторожностью.

В случае почечной недостаточности дозу следует уменьшить.

У пожилых пациентов, препарат Тиапросан®, также как и другие нейролептики, следует применять с осторожностью из-за потенциального риска седации.

Применение в педиатрии

Воздействие препарата Тиапросан® на детский организм в достаточной мере не было изучено. Поэтому при использовании препарата для лечения детей должна проявляться особая осторожность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Тиапросан® оказывает определенное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами, даже при надлежащем его применении препарат может привести к заторможенности реакций

Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром

(экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушение сознания вплоть до комы.

Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмафорез.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3, 6 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Бепридил (Bepridil)

  • Фармакология
  • Применение вещества Бепридил
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бепридил
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами

Структурная формула

Русское название

Бепридил

Латинское название вещества Бепридил

Bepridilum (род. Bepridili)

Химическое название

бета—N-фенил-N-(фенилметил)-1-пирролидинэтанамин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C24H34N20

Фармакологическая группа вещества Бепридил

  • Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I20 Стенокардия
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • I47 Пароксизмальная тахикардия
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • R07.2 Боль в области сердца
  • Код CAS

    64706-54-3

    Характеристика вещества Бепридил

    Белый или бесцветный кристаллический порошок. Плохо растворим в воде; хорошо растворим в этаноле, метаноле, хлороформе; растворим в ацетоне.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиангинальное, антиаритмическое.

    Блокирует кальциевые каналы, нарушая ток входящих ионов кальция и снижая концентрацию кальция в клетке. После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 60–70%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17 метаболитов, в т.ч. активных. T1/2 — двухфазный: первая фаза составляет около 2 ч, вторая — 42 ч. Экскретируется почками (70%) и кишечником (22%). Расслабляет гладкие мышцы и расширяет сосуды, увеличивает эффективный рефрактерный период синоатриального и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению (удлиняет интервалы PQ и QT и уширяет комплекс QRS ЭКГ). Уменьшает агрегацию тромбоцитов и амплитуду перистальтических сокращений пищевода.

    Применение вещества Бепридил

    Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия Принцметала, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

    Гиперчувствительность, аритмии, AV-блокада, синдром удлиненного интервала QT, синоатриальная блокада, гипотония, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфаркт миокарда, нарушение функций печени и почек, аденома предстательной железы, гипокалиемия.

    Ограничения к применению

    Беременность (нет сведений о применении), грудное вскармливание (следует отказаться на время лечения), детский возраст (нет сведений о применении).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Бепридил

    Головная боль, головокружение, слабость, сонливость, брадикардия, сердечная недостаточность, депрессия, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), атония кишечника и мочевого пузыря, агранулоцитоз и лейкопения, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Усиливает эффект гипотензивных средств, антикоагулянтов и антиагрегантов. Увеличивает вероятность развития и выраженность побочных явлений бета-адреноблокаторов, хинидина, теофиллина, сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих гипокалиемию.

    Пути введения

    Внутрь.

    • Производитель
    • Страна происхождения
    • Группа товаров
    • Описание
    • Формы выпуска
    • Описание лекарственной формы
    • Фармакологическое действие
    • Фармакокинетика
    • Особые условия
    • Состав
    • Тиаприд показания к применению
    • Противопоказания
    • Дозировка
    • Побочные действия
    • Лекарственное взаимодействие
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Синонимы

    SANOFI-AVENTIS SYNTHELABO GROUPE Московский эндокринный завод ,ФГУП Органика ОАО ПОЛИФАРМ ICN Санофи Винтроп Индустрия

    Страна происхождения

    Россия Франция

    Группа товаров

    Нервная система

    Антипсихотический препарат (нейролептик)

    Формы выпуска

    Описание лекарственной формы

    • Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или практически бесцветный, прозрачный. таблетки Таблетки белого или кремово-белого цвета, круглые, плоские, со скошенными с обеих сторон краями, с перекрестной делительной линией на верхней стороне и гравировкой «Tiapridal 100» — на другой; без запаха или со слабым запахом.

    Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме — 1,3 мкг/мл — достигается за 1 час. После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме — 2,5 мкг/мл — достигается за 30 минут. Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме — на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2. Связывание с белками плазмы и с эритроцитами слабое. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с нарушенной функцией почек выделение коррелирует с КК. Если КК ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при КК 11-20 мл/мин и четверть дозы при КК 10 мл/мин.

    Особые условия

    ЗНС характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, по-видимому, являются предрасполагающими. Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного удлинения интервала QТ (при комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QТс). До начала применения препарата следует провести коррекцию гипокалиемии. Следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения агонистов допаминовых рецепторов следует назначать антихолинергические препараты. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций Передозировка Симптомы: избыточное седативное действие, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками), симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма, особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При тяжелых экстрапирамидных симптомах — антихолинергические препараты. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления активного вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

    • 1 амп. тиаприд (в форме гидрохлорида) 100 мг 1 амп. тиаприда гидрохлорид 111.1 мг, ?что соответствует содержанию тиаприда 100 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 5 мг, вода д/и — до 2 мл.

    Тиаприд показания к применению

    • Для взрослых: — купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте; — интенсивный хронический болевой синдром. Для взрослых и детей старше 6 лет: — различные типы хореи; — синдром Жиля де ла Туретта. Для детей старше 6 лет: — расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью

    Тиаприд противопоказания

    • — диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы; — диагностированная или подозреваемая феохромоцитома; — гипертензивный криз; — выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; — I триместр беременности; — период лактации (грудного вскармливания); — детский возраст (до 6 лет); — комбинация с cультопридом; — комбинации с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона; — комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии: антиаритмические препараты класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол

    Тиаприд дозировка

    • 100 мг 50 мг/мл

    Тиаприд побочные действия

    Комбинации противопоказаны При применении совместно с антиаритмическими препаратами класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Этанол усиливает седативное действие антипсихотических средств (нейролептиков). При одновременном применении леводопы и антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается антагонизм действия. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда. Агонисты допаминовых рецепторов способны вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, получающему допаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС). При одновременном применении Тиапридала со спарфлоксацином, моксифлоксацином повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии. Если комбинации избежать не удается, то необходимо определить значение интервала QТ и обеспечить ЭКГ-контроль. Комбинации, требующие осторожностиаритмии, а также мерцательной аритмии при одновременном применении Тиапридала с препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы медленных кальциевых каналов — дилтиазем, верапамил; бета-адреноблокаторы; клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы — донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), с препаратами, способными вызывать гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные средства, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид). Комбинации, которые следует принимать во внимание При одновременном применении с антигипертензивными препаратами наблюдается аддитивное действие, повышается риск постуральной гипотензии. Усиление угнетающего влияния на ЦНС происходит при одновременном применении Тиапридала с препаратами, угнетающими функции ЦНС: производные морфина (опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты и средства заместительной терапии); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием; блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов с седативным действием; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид.избыточное седативное действие, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы.

    • хранить в сухом месте
    • беречь от детей
    • хранить в защищенном от света месте

    Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

    Синонимы

    • Тиапридал, Тридал

    Тиаприд

    Тиаприд воздействует на причину дискомфорта, уменьшает чувствительность рецепторов дофамина. Блокируется работ мезокортикально, мезолимбической системы. Назначается, как мощное анти психотическое средство для устранения боли экстерцептивного, интероцептивного происхождения.

    Средство блокирует механизм восприятия дофамина в области гипоталамуса, триггерной зоне. При длительном приеме, наблюдается дополнительный гипотермический, противорвотный эффект.

    Общая блокада адренорецепторов, в области стволовых структур головного мозга влияет на длительность седативного эффекта. Данное свойство актуально для лечения дискинезии и гиперкинезии.

    Препарат относится к группе бензамидов, замещенного происхождения. Фармакологическое действие — универсальное. Применяется, как самостоятельное лекарство, оказывает следующее действие на центральную нервную систему:

    • антипсихотическое;
    • нейролептическое;
    • снотворное, ярко выраженное;
    • обезболивающее, является анальгетиком;
    • анксиолитическое, как часть комплексной терапии.

    Состав разработан для нормализации когнитивных функций организмов. В сочетании с нейролептиками, усиливает эффект активных компонентов. Показаний к экстрапирамидной симптоматике не обнаружено.

    Тиаприд усваивается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества, в плазме крови, зависит от способа приема:

    • перорально — через 1 час;
    • в форме внутримышечной инъекции, дозировка 200 мг — через 30 минут (среднее значение 2,5 мкг на мл).

    Средство не связывается с белковыми структурами, эритроцитами. Скорость распределения в тканях, органах не превышает 1 часа. Уровень биотрансформации, при стандартной дозировке составляет более 70%. Сохраняется в моче, в неизмененной форме. Полупериод выведения из организма варьируется от 2,9 до 3,5 часов.

    Лекарство выводится через почки. Скорость и качество экскреции зависит от нарушения выделительной функции. В данном случае, уровень концентрации зависит от клиренса креатинина. Активные компоненты проходят через плаценту, минуя гематоплацентарный и гематоэмбриональный барьеры.

    Для Тиаприда характерно прямое воздействие на судорожную активность пациентов, страдающих эпилептическими припадками легкой и средней степени тяжести.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *