Теветен аналоги цена

Эпросартан (Теветен)

Таблица форм выпуска и цен

Эпросартан (Теветен) — инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии

Все о тонометрах

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Препараты, содержащие Эпросартан (Eprosartan, код АТХ (ATC) C09CA02):

Распространенные формы выпуска
Название, производитель Форма выпуска Упак., шт Цена, р
Теветен (Teveten); Франция, Эбботт; оригинал табл. 600мг 14 830-1.670

Все сартаны (представители того же класса)

Все препараты, применяемые в кардиологии

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Теветен (Эпросартан) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Эпросартан избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Угнетает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно — диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме — через 2-3 недели без изменения ЧСС.

Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.

Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты почками.

Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухого упорного кашля).

Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан, — 1.5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов с кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.

Во время клинических исследований применение препарата в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 недель было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.

Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в разовой дозе 300 мг биодоступность препарата составляет 13%. Cmax эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.

При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций.

Vd — 13 л. Практически не кумулирует.

Выведение

T1/2 составляет 5-9 ч. Общий клиренс — 130 мл/мин.

Выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник (90%), почками — 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.

У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена.

При применении эпросартана у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.

Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартрана.

Показания к применению препарата ТЕВЕТЕН®

  • артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз в сутки утром. Максимальное снижение АД у большинства пациентов достигается через 2-3 недели лечения. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Коррекции дозы не требуется для больных пожилого возраста и больных с нарушением функции печени.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Длительность применения препарата не ограничена.

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших эпросартан, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как головная боль и неспецифичные жалобы на состояние со стороны пищеварительной системы, возникавших приблизительно у 11% и 8% пациентов, соответственно.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто — нарушения функции ЖКТ (например, тошнота, диарея, рвота).

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность, особенно у пациентов группы риска (например, со стенозом почечной артерии).

Противопоказания к применению препарата ТЕВЕТЕН®

  • гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат);
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой сердечной недостаточности (III и IV функциональные классы по классификации NYHA); двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе почечной артерии единственной почки; снижении ОЦК (в т.ч. в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах); почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин).

Компания не располагает данными о безопасности применения препарата Теветен® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение препарата ТЕВЕТЕН® при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат Теветен® при беременности. Применение препарата Теветен® противопоказано во II и III триместрах беременности. За исключением случаев, когда продолжающаяся терапия препаратом Теветен® расценивается как жизненно необходимая, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных средств, обладающих установленными характеристиками безопасности для применения при беременности.

Терапия препаратом Теветен® должна быть прекращена немедленно после установления беременности, и в случае необходимости должна быть начата альтернативная терапия. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности токсична для плода (ухудшение функции почек, маловодие, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если начало лечения препаратом Теветен® необходимо во II триместре беременности, рекомендуется проводить ультразвуковой контроль состояния черепа и функции почек у плода.

Новорожденные, матери которых принимали препарат Теветен®, должны тщательно наблюдаться на предмет выявления артериальной гипотензии.

Данных о проникновении эпросартана в грудное молоко нет. При необходимости применения препарата Теветен® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой или средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Безопасность применения Теветена у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена.

Перед назначением Теветена пациентам с почечной недостаточностью и периодически в течение курса следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение функции почек, лечение следует пересмотреть.

Особые указания

У пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при длительной и многократной рвоте прием препарата Теветен® может вызывать развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Теветен® необходимо провести коррекцию ОЦК.

У пациентов, почечная функция которых зависит от активности РААС (например, при тяжелой хронической сердечной недостаточности III и IV функционального класса по классификации NYHA, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и, в редких случаях, тяжелая почечная недостаточность.

В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии единственной почки, нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения препарата Теветен®, вследствие подавления РААС.

Перед назначением препарата Теветен® пациентам с почечной недостаточностью и, периодически, в процессе курса терапии следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение почечной функции, следует пересмотреть целесообразность продолжения лечения препаратом Теветен®.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Основываясь на фармакодинамических свойствах эпросартана, препарат не должен оказывать влияние на способность к управлению автотранспортом или использованию машин и механизмов. В период лечения препаратом Теветен® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке у человека. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь.

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида.

Ранитидин, кетоконазол, флуконазол не влияют на фармакокинетику эпросартана.

Эпросартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами «медленных» кальциевых каналов (в т.ч. нифедипином пролонгированного действия), не ожидая клинически значимых нежелательных взаимодействий, при этом происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.

Теветен® можно назначать одновременно с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах).

Известны случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических реакций при одновременном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ. Нельзя исключать возможность развития подобного эффекта после приема эпросартана, в связи с этим рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при одновременном приеме с эпросартаном.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Вернуться к началу страницы

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Теветен®

Международное непатентованное название

Эпросартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 600 мг

Одна таблетка, содержит

активное вещество: эпросартана мезилата 735,8 мг, что соответствует 600 мг эпросартана,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы

моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон,

магния стеарат, вода очищенная,

состав оболочки: Опадрай® белый (OY-S-9603) (гипромеллоза, макрогол,

полисорбат 80, титана диоксид (Е171)).

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «5046» на одной стороне. Длина около 19.6 мм, ширина около 8.4 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Эпросартан

Код АТХ С09СА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность после однократного приема внутрь эпросартана в дозе 300 мг составляет примерно 13% вследствие ограниченной абсорбции. Концентрации эпросартана в плазме достигают пика через 1 – 2 часа после перорального приема дозы натощак. В исследовании пропорциональности доз концентрации эпросартана в плазме были пропорциональны дозе в диапазоне от 100 до 200 мг, но менее пропорциональны для доз 400 мг и 800 мг. Терминальный период полувыведения эпросартана после приема внутрь обычно составляет от 5 до 9 часов. При постоянном применении эпросартан значительно не накапливается.

Прием эпросартана с пищей задерживает всасывание с незначительными изменениями (<25%), наблюдаемыми в отношении Смакс и AUC, которые не имеют клинических последствий.

Связывание с белками плазмы эпросартана высокое (приблизительно 98%) и постоянное в диапазоне концентраций, достигаемых при приеме терапевтических доз. Степень связывания с белками плазмы не подвергается влиянию пола, возраста, нарушений функции печени и слабой или умеренной почечной недостаточности, однако было показано небольшое снижение у незначительного числа пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

После перорального и внутривенного применения эпросартана у людей, эпросартан был единственным компонентом препарата, обнаруженным в плазме и кале. В моче примерно 20% радиоактивности выводится в форме ацил глюкуронида эпросартана, остальные 80% выводятся в форме неизменного эпросартана.

Объем распределения эпросартана составляет примерно 13 литров. Общий плазменный клиренс составляет примерно 130 мл/мин. Экскреция с желчью и почками способствует выведению эпросартана. После внутривенного введения эпросартана примерно 61% радиоактивности определяется в кале, а примерно 37% — в моче.

После приема внутрь эпросартана примерно 90% радиоактивности определяется в кале, а примерно 7% — в моче.

Значения AUC и Сmax эпросартана увеличиваются у пожилых людей (в среднем примерно в 2 раза), но это не требует изменения дозировки.

Значения AUC эпросартана (но не Сmax) увеличиваются, в среднем, примерно на 40% у лиц с печеночной недостаточностью, но это не требует изменения дозировки.

По сравнению с лицами с нормальной функцией почек, значения AUC и Сmax примерно на 30% выше у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 – 59 мл/мин.) и примерно на 50% выше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин.). Необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Различия в фармакокинетике эпросартана у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакодинамика

Эпросартан является сильным, непептидным, активным при пероральном применении, небифенильным нететразольным блокатором рецепторов ангиотензина II, который селективно связывается с рецепторами АТ1. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором и основным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который играет основную роль в патогенезе гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1 во многих тканях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает важные биологические эффекты, такие как вазоконстрикция, задержка натрия и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II участвует в развитии гипертрофии сердца и сосудов путем влияния на сердце и рост гладкомышечных клеток.

Эпросартан противодействует влиянию ангиотензина II на артериальное давление, почечный кровоток и секрецию альдостерона у здоровых добровольцев. Контроль артериального давления поддерживается в течение 24 часов, без развития постуральной гипотензии после приема первой дозы. Прекращение лечения эпросартаном не приводит к резкому рикошетному повышению артериального давления.

У пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления вызывает изменение частоты сердечных сокращений.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не оказывает влияния на уровни триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПНП (липопротеины низкой плотности) натощак. Кроме того, эпросартан не оказывает влияние на уровни сахара в крови натощак.

Эпросартан не оказывает влияния на почечные механизмы ауторегуляции. У здоровых взрослых мужчин было показано, что эпросартан увеличивал средний эффективный почечный кровоток. Эпросартан поддерживает функцию почек у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией и у пациентов с почечной недостаточностью. Эпросартан не снижает скорость клубочковой фильтрации у здоровых мужчин, у пациентов с гипертензией или пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Эпросартан оказывает натрийуретический эффект у здоровых людей на диете с ограниченным потреблением соли. Эпросартан можно безопасно применять пациентам с эссенциальной артериальной гипертензией и пациентам с почечной недостаточностью различной степени тяжести без задержки натрия или ухудшения функции почек.

Эпросартан не оказывает значительного влияния на выведение мочевой кислоты почками.

  • эссенциальная артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза составляет 600 мг внутрь 1 раз в день. Достижение максимального снижения артериального давления у большинства пациентов происходит через 2 – 3 недели лечения.

Эпросартан можно использовать самостоятельно или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания», «Лекарственные взаимодействия» и «Фармакодинамика»). В частности, было показано, что в комбинации с эпросартаном добавление тиазидных диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, или блокаторов кальциевых каналов, например, нифедипина с замедленным высвобождением, демонстрирует аддитивный эффект.

Эпросартан можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекция дозы у пожилых пациентов.

Дети

Теветен® не рекомендуется для применения у детей и подростков в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Пациенты с нарушением функции печени

Существует ограниченный опыт применения у пациентов с печеночной недостаточностью (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл/минута) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Наиболее часто сообщаемые нежелательные лекарственные реакции у пациентов, принимавших Теветен®, включают головную боль и неспецифичные жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, которые возникают примерно у 11% и 8% пациентов, соответственно.

Очень часто (≥1/10)

  • головная боль*

Часто (≥1/100-<1/10)

  • головокружение*, астения

  • ринит

  • аллергический кожные реакции (например, сыпь, зуд)

  • неспецифичные жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, тошнота, диарея, рвота)

  • астения

Редко (≥1/1000-<1/100)

  • гипотензия

  • гиперчувствительность*, ангионевротический отек*

* Не возникают с большей частотой по сравнению с плацебо

Сообщения из постмаркетинговой практики с неустановленной частотой

— нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска (например, стеноз почечной артерии)

  • известная гиперчувствительность к эпросартану или любому другому компоненту препарата

  • гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или тяжелый стеноз артерии единственной функционирующей почки

  • одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ<60 мл/мин./1.73м2) (см.разделы «Лекарственные взаимодействия», «Фармакодинамика»).

  • II и III триместр беременности (см. раздел «Особые указания»)

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Поскольку в плацебо-контролируемых клинических исследованиях наблюдалось повышение концентрации калия в сыворотке, а также на основании опыта применения других препаратов, которые оказывают влияние на РААС, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок с калием, заменителей соли, содержащих калий, и других препаратов, которые могут повышать концентрации калия в сыворотке (например, гепарин) может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке.

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой таких нежелательных явлений, как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного препарата, оказывающего влияние на РААС (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания», «Фармакодинамика»).

Антигипертензивный эффект может усиливаться другими антигипертензивными средствами.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ сообщалось о токсичности и обратимом повышении концентраций лития в сыворотке. Возможность аналогичного эффекта при применении Теветена® нельзя исключить, рекомендуется тщательный мониторинг концентраций лития в сыворотке на протяжении одновременного применения препаратов.

Было показано in vitro, что Теветен® не ингибирует ферменты цитохрома Р450 CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E и 3A .

Как в случае других ингибиторов АПФ, одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II и НПВС может привести к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, и повышению концентрации калия в сыворотке, особенно у пациентов с ранее возникшим нарушением функции почек. Такую комбинацию следует принимать с осторожностью, особенно у пожилых людей. У пациентов следует проводить соответствующую гидратацию, а также рассмотреть мониторинг функции почек после начала одновременной терапии и затем периодически.

Одновременное применение лозартана и НПВС индометацина приводило к снижению эффективности блокатора рецепторов ангиотензина II; такой классовый эффект нельзя исключить.

Печеночная недостаточность

В случае применения Теветена® у пациентов с печеночной недостаточностью, следует соблюдать особую осторожность вследствие наличия ограниченного опыта применения у данной популяции пациентов.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥30 мл/мин.) коррекция дозы не требуется. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин. или у пациентов, находящихся на диализе.

Пациенты, имеющие риск почечной недостаточности

При лечении ингибиторами АПФ некоторые пациенты, у которых функция почек зависит от непрерывной специфической активности РААС (например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью , двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки) имеют риск развития олигурии и/или прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Данные явления, наиболее вероятны у пациентов, которые одновременно принимают диуретики. Для блокаторов рецепторов ангиотензина II, таких как эпросартан, отсутствуют необходимый клинический опыт применения для определения, имеется ли аналогичный риск развития почечной недостаточности у этих предрасположенных пациентов. При необходимости применения препарата Теветен® у пациентов с почечной недостаточностью, следует оценить функцию почек до начала лечения препаратом Теветен® и периодически контролировать в течение лечения. Если при лечении наблюдается ухудшение функции почек, лечение препаратом Теветен® необходимо пересмотреть.

Гиперкалиемия

В течение лечения другими лекарственными средствами, которые влияют на РААС, может возникать гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности. Рекомендуется соответствующий мониторинг концентраций калия в сыворотке у пациентов с таким риском.

На основании опыта применения других лекарственных препаратов, которые влияют на РААС, одновременное применение препарата Теветен® с калийсберегающими диуретиками, пищевыми добавками, содержащими калий, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными препаратами, которые могут повышать уровень калия (например, гепарин), может приводить к увеличению концентрации калия в сыворотке и, следовательно, их следует с осторожностью применять одновременно с препаратом Теветен®.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, не рекомендуется (см.разделы «Лекарственные взаимодействия», «Фармакодинамика»).

В случае, когда лечение двойной блокадой считается абсолютно необходимым, терапию следует проводить только под наблюдением специалиста и при условии частого контроля функции почек, электролитов и артериального давления. Пациентам с диабетической нефропатией не следует назначать одновременно ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Первичный альдостеронизм

Пациентам с первичным альдостеронизмом не рекомендуется лечение препаратом Теветен®.

Гипотензия

Симптоматическая гипотензия может развиться у пациентов с тяжелым дефицитом объема циркулирующей крови и/или солей (например, при терапии высокими дозами диуретиков). Такие состояния следует корректировать до начала лечения.

Ишемическая болезнь сердца

Имеется ограниченный опыт применения у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Стеноз аорты и митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае всех вазодилататоров, Теветен® следует применять с осторожностью у пациентов со стенозом аорты и митрального клапана или гипертрофической кардиомиопатией.

Трансплантация почки

Опыт применения у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует.

Беременность

Прием блокаторов рецепторов ангиотензина II не следует начинать при беременности. Если считается необходимым продолжение лечения блокаторами рецепторов ангиотензина II, пациенткам, планирующим беременность, их следует заменить на альтернативные антигипертензивные препараты, которые имеют установленный профиль безопасности применения при беременности. При диагностировании беременности, следует немедленно прекратить лечение блокаторами рецепторов ангиотензина II и, при необходимости, начать альтернативное лечение (см. разделы «Противопоказания»)

Другие особые указания и меры предосторожности

Подобно другим ингибиторам АПФ, Теветен® и другие блокаторы рецепторов ангиотензина II, по-видимому, менее эффективны в снижении артериального давления у людей негроидной расы, по сравнению с другими расами, возможно, вследствие более высокой распространенности состояний с низким уровнем ренина у популяции гипертоников негроидной расы.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

Беременность и период лактации

Применение блокаторов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в течение первого триместра беременности (см. раздел «Особые указания»). Применение блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано во время II и III триместров беременности (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Эпидемиологические данные о риске тератогенности при применении ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не являются окончательными; однако, нельзя исключить небольшое увеличение риска. Поскольку отсутствуют контролируемые эпидемиологические данные о риске, связанном с применением блокаторов рецепторов ангиотензина II, для данного класса препаратов могут существовать такие же риски. Если считается необходимым продолжение терапии блокаторами рецепторов ангиотензина II, пациенткам, планирующим беременность, их следует заменить на альтернативные антигипертензивные препараты, которые имеют установленный профиль безопасности применения при беременности. При диагностировании беременности, следует немедленно прекратить лечение блокаторами рецепторов ангиотензина II и, при необходимости, начать альтернативное лечение.

Известно, что применение для лечения блокаторов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров вызывает фетотоксичность у человека (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Если со II-го триместра беременности имеет место применение блокаторов рецепторов ангиотензина II, рекомендуется ультразвуковое исследование почек и черепа.

Младенцев, чьи матери принимали блокаторы рецепторов ангиотензина II, следует тщательно наблюдать на предмет гипотензии (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Поскольку нет доступной информации в отношении применения препарата Теветен® во время периода лактации, Теветен® не рекомендуется принимать во время кормления грудью; предпочтительно альтернативное лечение с лучшим установленным профилем безопасности при кормлении грудью, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние препарата Теветен® на способность водить автотранспорт и управлять механизмами не было изучено, однако на основании фармакодинамических свойств препарата маловероятно, что Теветен® оказывает влияние на данные способности. При вождении автотранспорта или управлении механизмами следует учитывать, что при лечении гипертензии могут иногда возникать головокружение и астения.

В отношении передозировки у человека доступны ограниченные данные. Получены индивидуальные сообщения в ходе пострегистрационного применения о приеме доз до 12 000 мг. У большинства пациентов не наблюдалось каких-либо симптомов. У одного пациента после приема препарата Теветен® в дозе 12 000 мг возник сосудистый коллапс. Пациент полностью выздоровел. Наиболее вероятным проявлением передозировки будет гипотензия.

Лечение: если возникает симптоматическая гипотензия, следует проводить поддерживающее лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

По рецепту

Производитель

Эбботт Хелскеа САС, Франция

Рут де Бельвилль, Майар 01400, Шатийон сюр Шаларон

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Хелскеа Продактс Б.В., Веесп, Нидерланды

Организация-упаковщик

Эбботт Хелскеа САС, Франция

Рут де Бельвилль, Майар 01400, Шатийон сюр Шаларон

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Абботт Казахстан»

050059, г.Алматы, Республика Казахстан

пр. Достык 117/6, Бизнес-центр «Хан Тенгри-2»

Теветен в Москве

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Эпросартан избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Угнетает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно — диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме — через 2-3 недели без изменения ЧСС.

Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.

Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты почками.

Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухого упорного кашля).

Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан, — 1.5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов с кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.

Во время клинических исследований применение препарата в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 недель было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.

Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в разовой дозе 300 мг биодоступность препарата составляет 13%. Cmax эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.

При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций.

Vd — 13 л. Практически не кумулирует.

Выведение

T1/2 составляет 5-9 ч. Общий клиренс — 130 мл/мин.

Выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник (90%), почками (7%). Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.

У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена.

При применении эпросартана у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.

Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартрана.

Показания— артериальная гипертензия.Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 1 таб. 1 раз/сут. Эпросартан можно применять как отдельно, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальное снижение АД у большинства пациентов достигается через 2-3 недели лечения.

Коррекции дозы не требуется для больных пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК ≥ 30 мл/мин).

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших эпросартан, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как головная боль и неспецифичные жалобы на состояние со стороны пищеварительной системы, возникавших приблизительно у 11% и 8% пациентов, соответственно.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — неспецифические жалобы со стороны ЖКТ (например, тошнота, диарея, рвота).

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, особенно у пациентов группы риска (например, со стенозом почечной артерии).

Противопоказания к применению

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат);

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой хронической сердечной недостаточности (IV функционального класса по классификации NYHA); снижении ОЦК и/или избыточном выведении хлорида натрия из организма (в т.ч. в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах); у пациентов, находящихся на гемодиализе или с КК менее 30 мл/мин; при стенозе аортального и митрального клапанов, а также при гипертрофической кардиомиопатии.

Компания не располагает данными о безопасности применения препарата Теветен® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и недавно выполненной трансплантацией почек.

Теветен® не рекомендуется применять для лечения пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Теветен® для лечения пациентов с нарушением функции печени и ИБС, в связи с недостаточным опытом применения у данных категорий пациентов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Препарат Теветен® противопоказан к применению при беременности.

Пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных средств, обладающих установленными характеристиками безопасности для применения при беременности. Терапия препаратом Теветен® должна быть прекращена немедленно после установления беременности, и в случае необходимости должна быть начата альтернативная терапия.

Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности токсична для плода (ухудшение функции почек, маловодие, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если все же эпросартан применялся в период со II триместра беременности, рекомендуется проводить ультразвуковой контроль функции почек и состояния черепа плода.

Новорожденные, матери которых принимали эпросартан, должны тщательно наблюдаться на предмет выявления артериальной гипотензии.

Период лактации

По причине недостаточного количества данных о применении препарата Теветен® в период кормления грудью, по возможности данный препарат следует заменить другими антигипертензивными лекарственными средствами, обладающими установленными профилями безопасности, особенно при вскармливании новорожденного или недоношенного ребенка.

Применение у детейПротивопоказан детямПередозировка

Имеются лишь ограниченные данные о передозировке. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь.

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида.

Ранитидин, кетоконазол, флуконазол не влияют на фармакокинетику эпросартана.

Эпросартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами «медленных» кальциевых каналов (в т.ч. нифедипином пролонгированного действия), не ожидая клинически значимых нежелательных взаимодействий, при этом происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.

Сочетанное применение Теветена с калийсберегающими диуретиками, пищевыми добавками, содержащими калий, заменителями поваренной соли, содержащими калий и другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови (например, гепарином) может вызывать повышение уровня калия в сыворотке крови. Во время лечения препаратами, воздействующими на РААС возможно развитие гиперкалиемии, особенно, у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Антигипертензивное действие Теветена может быть потенцировано другими антигипертензивными препаратами.

Известны случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических реакций при одновременном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ. Нельзя исключать возможность развития подобного эффекта после приема эпросартана, в связи с этим рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при одновременном приеме с эпросартаном.

Совместное применение с НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек. Такие комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациентам рекомендовано проводить объемзаместительную терапию и контролировать функцию почек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Применение при нарушениях функции печениСледует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Теветен® для лечения пациентов с нарушением функции печени, в связи с недостаточным опытом применения у данных категорий пациентовПрименение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой или средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Компания не располагает данными о безопасности применения препарата Теветен® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и недавно выполненной трансплантацией почек.

Применение у пожилых пациентовКоррекции дозы не требуется для больных пожилого возрастаОсобые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия

У пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при длительной и многократной рвоте прием препарата Теветен® может вызывать развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Теветен® необходимо провести коррекцию ОЦК.

Почечная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность

У пациентов, почечная функция которых зависит от активности РААС (например, при тяжелой хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA) во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и, в редких случаях, тяжелая почечная недостаточность.

В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии единственной почки, нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения препарата Теветен®, вследствие подавления РААС.

Перед назначением препарата Теветен® пациентам с почечной недостаточностью и, периодически, в процессе курса терапии следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение почечной функции, следует пересмотреть целесообразность продолжения лечения препаратом Теветен®.

Антагонисты ангиотензина снижают давление менее эффективно у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, по причине более высокой распространенности состояний, характеризующихся низким уровнем ренина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние эпросартана на способность к управлению транспортным средством и работе с механизмами не изучалось, но на основании фармакодинамических свойств, можно говорить, что подобных влияний он не оказывает.

В период лечения препаратом Теветен® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости.

Теветен

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Теветен показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

**** Майлан Лэбораториз САС Солвей Фармасьютикалз Солвей Фармасьютикалз Б.В. Солвей Фармасьютикалз ГмбХ Эбботт Хелскеа САС

Страна происхождения

Германия Нидерланды Франция

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антигипертензивный препарат

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые, с маркировкой «5147» на одной стороне и «SOLVAY» — на другой стороне таблетки; на поперечном разрезе видны два слоя. Таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые, с маркировкой «5147» на одной стороне и «SOLVAY» — на другой стороне таблетки; на поперечном разрезе видны два слоя. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «5046» на одной стороне и «SOLVAY» — на другой; на поперечном разрезе таблетки белого цвета.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий эпросартан (антагонист рецепторов ангиотензина II) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик). Эпросартан — антагонист рецепторов ангиотензина II, избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое действие. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда. Постоянный антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии в ответ на первую дозу. Оказывает нефропротекторное действие, снижая выведение альбуминов, при сохранении почечной ауторегуляции вне зависимости от степени почечной недостаточности. Не оказывает влияния на липидный, углеводный и пуриновый обмен. При прекращении лечения не вызывает синдрома отмены. Эпросартан не усиливает такие эффекты, связываемые с брадикинином и опосредуемые АПФ, как кашель. Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазиды воздействуют на механизмы реабсорбции электролитов в почечном канальце, повышая объем выделения жидкости, ионов натрия и хлора. Благодаря мочегонному действию гидрохлоротиазида уменьшается объем плазмы, повышается активность ренина в плазме крови, усиливается секреция альдостерона, что обуславливает повышение потерь калия и бикарбонатов с мочой и снижение концентрации калия в сыворотке крови. Механизм гипотензивного действия гидрохлоротиазида — комбинированный мочегонный и сосудистый эффекты. У пациентов с повышенным систолическим АД эпросартан обеспечивает статистически значимое его снижение. Добавление к разовой суточной дозе (600 мг) эпросартана 12.5 мг гидрохлоротиазида обеспечило дополнительное статистически значимое снижение систолического АД по сравнению с суточным приемом только эпросартана. Комбинированное введение эпросартана с гидрохлоротиазидом уменьшает потерю калия, связанную с мочегонным эффектом. Начало диуреза имеет место в течение первых 2 ч, а максимальный эффект — через 4 ч. Максимальный гипотензивный эффект развивается, как правило, через 2-3 недели лечения.Одновременное введение гидрохлоротиазида и эпросартана с клинической точки зрения не оказывает какого-либо значимого воздействия на фармакокинетику обоих препаратов. Всасывание После приема внутрь биодоступность эпросартана составляет около 13%. Cmax эпросартана определяется через 1-2 ч после приема внутрь. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax и AUC. Прием пищи не влияет на биодоступность эпросартана и гидрохлоротиазида, но задерживает их абсорбцию. После приема внутрь Теветена Плюс Cmax эпросартана в плазме достигаются через 4 ч, Cmax гидрохлоротиазида — через 3 ч. Распределение Связывание эпросартана с белками плазмы крови высокое (98%) и сохраняется постоянным в диапазоне терапевтических концентраций. Vd эпросартана составляет — 13 л. Эпросартан практически не кумулирует. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение Общий клиренс эпросартана — 130 мл/мин. Эпросартан выводится в основном в неизмененном виде — с калом 90%, с мочой — 7% (при приеме внутрь). Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацил-глюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан. Гидрохлоротиазид быстро выводится почками. После приема внутрь не менее 61% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартана. Степень связывания эпросартана с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при легкой или умеренной почечной недостаточности, но снижается при тяжелой почечной недостаточности. У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена. При применении эпросартана у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, тяжелой степени (КК от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми. При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает в среднем почти на 40%. Коррекции режима дозирования при печеночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые условия

При лечении пациентов с нарушениями функции почек, тонус сосудов и функция почек которых преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, при двустороннем стенозе почечной артерии или стенозе артерии единственной почки) необходимо обеспечить тщательный контроль функции почек. Если во время курса лечения наблюдается ухудшение функции почек, лечение следует пересмотреть. У пациентов с нарушением функции почек может иметь место азотемия, связанная с применением гидрохлоротиазида. Гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени. В настоящее время не имеется клинического опыта применения препарата Теветен Плюс у пациентов с тяжелым поражением печени. Гидрохлоротиазид может снизить толерантность к глюкозе, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических средств при лечении сахарного диабета. В ходе курса лечения Теветеном Плюс может проявиться латентный сахарный диабет. При дозе гидрохлоротиазида 12.5 мг в составе препарата Теветен Плюс до настоящего времени наблюдались лишь незначительные метаболические или эндокринные эффекты. Гидрохлоротиазид может привести к гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, гипомагниемии и гипохлоремическому алкалозу. Для всех пациентов, получающих диуретики, необходимо предусматривать периодическое определение электролитов сыворотки. С осторожностью следует назначать калийсберегающие диуретики, препараты калия одновременно с Теветеном Плюс. При уменьшении ОЦК, обезвоживании или уменьшении содержания электролитов (например, в период лечения диуретиками в высоких дозах, многократной рвоте, длительной диарее, бессолевой и гипосолевой диете) прием препарата может вызвать резкое снижение АД (симптоматическая гипотензия). Перед назначением Теветена Плюс такие нарушения следует устранить путем коррекции концентрации натрия в крови и дефицита ОЦК. Транзиторное снижение АД не является причиной отмены препарата, т.к. в этом случае АД стабилизируется при дальнейшем приеме. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Основываясь на фармакодинамических свойствах эпросартана и гидрохлоротиазида, Теветен Плюс не должен оказывать влияние на способность к управлению автомобилем и использованию машин и механизмов. В период лечения артериальной гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что могут возникать головокружение и слабость.

  • 1 таб. эпросартана мезилат 735.8 мг, что соответствует содержанию эпросартана 600 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат, вода очищенная. Состав оболочки: опадрай® белый (OY-S-9603) (гипромеллоза, макрогол, полисорбат 80, краситель титана диоксид (Е171)). 1 таб. эпросартана мезилат 735.8 мг, что соответствует содержанию эпросартана 600 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный желатинизированный, кросповидон, магния стеарат, вода очищенная. Состав оболочки: Opadry (OY-3736) (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), железа оксид желтый (Е172)). 1 таб. эпросартана мезилат 735.8 мг, что соответствует содержанию эпросартана 600 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный желатинизированный, кросповидон, магния стеарат, вода очищенная. Состав оболочки: Opadry (OY-3736) (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), железа оксид желтый (Е172)). эпросартана мезилат735.8 мг, что соответствует содержанию эпросартана600 мг гидрохлоротиазид12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный желатинизированный, кросповидон, магния стеарат, вода очищенная. Состав оболочки: Opadry (OY-3736) (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).

Теветен показания к применению

  • — артериальная гипертензия.

Теветен противопоказания

  • — гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат); — беременность; — период лактации; — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при тяжелой сердечной недостаточности (III и IV функциональные классы по классификации NYHA); двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе почечной артерии единственной почки; снижении ОЦК (в т.ч. в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах); почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин). Компания не располагает данными о безопасности применения препарата Теветен® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Теветен дозировка

  • 12,5 мг + 600 мг 400, 600 мг 600 мг 600 мг+12,5 мг

Теветен побочные действия

  • Общая частота побочных эффектов, зарегистрированных у пациентов, принимающих эпросартан, сравнима с таковой при приеме плацебо. Эти эффекты, как правило, были слабо выраженными и непродолжительными, поэтому прекращение курса лечения потребовалось лишь у 4.1% пациентов, получавших эпросартан в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (6.5% — в группе плацебо). Гидрохлоротиазид не повышал частоту развития побочных эффектов. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, слабость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: крайне редко — снижение АД. Дерматологические реакции: редко — сыпь, кожный зуд. Аллергические реакции: редко — крапивница; в отдельных случаях — ангионевротический отек. За многолетний опыт применения гидрохлоротиазида в клинической практике были зафиксированы приведенные ниже побочные эффекты. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, желтуха, панкреатит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, слабость, парестезия, астения, головная боль, беспокойство. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Со стороны выделительной системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Со стороны дыхательной системы: пневмонит, отек легких. Дерматологические реакции: быстропроходя

Гипотензивный эффект может усилиться при одновременном применении с другими антигипертензивными средствами. При применении совместно с пероральными гипогликемическими средствами необходимо провести коррекцию их дозы, т.к. гидрохлоротиазид может снизить толерантность к глюкозе. При одновременном применении с препаратами лития возможно обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и увеличение риска появления его токсических эффектов (необходим тщательный мониторинг концентрации лития у пациентов, получающих данную комбинацию). НПВС могут снижать диуретический и гипотензивный эффект Теветена Плюс. Снижая уровень калия, гидрохлоротиазид может усилить действие сердечных гликозидов и некоторых антиаритмических лекарственных средств. Гидрохлоротиазид повышает риск возникновения гипокалиемии при его назначении вместе с препаратами, вызывающими потерю организмом калия, например, с диуретиками, обладающими калийуретическим эффектом, слабительными, ГКС и АКТГ.Симптомы: предполагается чрезмерное снижение АД, дегидратация и электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия), проявляющиеся в виде тошноты и сонливости. Лечение: в зависимости от времени, прошедшего после приема пищи, принимаемые меры должны включать стимуляцию рвоты.

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

InternetСкорая помощьМедицинский портал

Действующее вещество
›› Эпросартан* (Eprosartan*)
Латинское название
Teveten
АТХ:
›› C09CA02 Эпросартан
Фармакологическая группа
›› Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип)
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска
в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.
в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки 400 мг: таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «5044» на одной стороне таблетки и «SOLVAY» — на другой.
Таблетки 600 мг: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «5046» на одной стороне таблетки и «SOLVAY» — на другой .
Характеристика
Блокатор рецепторов ангиотензина II.
Фармакокинетика
После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%. Связывание с белками плазмы крови — высокое (98%) и сохраняется постоянным во всем терапевтическом диапазоне концентраций. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Cmax препарата определяется через 1–2 ч после приема внутрь. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (<25%), Cmax и AUC. Т1/2 — 5–9 ч. Объем распределения — 13 л, общий Cl — 130 мл/мин. Выводится в основном в неизмененном виде — с калом 90%, с мочой — 7% при приеме внутрь. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный препарат. Практически не кумулирует. Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияние на фармакокинетику эпросартана. У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась. В пожилом возрасте значения Сmах и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что, однако, не требует коррекции режима дозирования. При печеночной недостаточности значения AUC (но не Сmах) возрастают в среднем на 40%, что не требует коррекции режима дозирования. При лечении эпросартаном больных с умеренной степенью хронической почечной недостаточности (Cl креатинина от 30 до 59 мл/мин), AUC и Сmах — на 30%, а с тяжелой степенью (Cl креатинина от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.
Фармакодинамика
Избирательно действует на ангиотензиновые рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (например в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и освобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.
Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда. Постоянный антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу. Стабилизация антигипертензивного действия при регулярном приеме наступает через 2–3 нед без изменения ЧСС. У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак. Оказывает опосредованное диуретическое и нефропротекторное действие, снижая выведение альбуминов, при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени почечной недостаточности. Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой. Эпросартан не усиливает эффектов, связанных с брадикинином (АПФ-опосредованных), например кашля. Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан — 1,5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов, страдавших кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо. Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом «отмены».
Применение при беременности и кормлении грудью
Теветен не следует применять во время беременности. В случае диагностирования беременности препарат следует немедленно отменить и предупредить пациентку о возможных нежелательных последствиях. Не следует назначать эпросартан женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости применения Теветена, грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Общая частота побочных действий, зарегистрированных у пациентов, принимающих эпросартан, сравнима с таковой при приеме плацебо. Эти действия, как правило, были слабо выраженными и непродолжительными, так что прекращение курса лечения потребовалось лишь у 4,1% пациентов, принимавших эпросартан в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (6,5% — у группы плацебо).
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — снижение АД, в т.ч. постуральная гипотензия.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: редко — кожные реакции (сыпь, зуд и крапивница); очень редко — отек лица, ангионевротический отек.

Прочие: редко — кашель.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий препарата не наблюдалось. Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида. Фармакокинетические свойства эпросартана не изменяются при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом или флуконазолом. Эпросартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами «медленных» кальциевых каналов, в т.ч. нифедипином пролонгированного действия, не ожидая клинически значимых нежелательных явлений, при этом Теветен усиливает их гипотензивный эффект. Теветен можно назначать в сочетании с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой). При назначении препаратов лития одновременно с ингибиторами АПФ наблюдалось обратимое повышение концентрации ионов лития в сыворотке крови. Нельзя исключить аналогичный эффект после применения эпросартана, в связи с чем, в случае сопутствующего лечения, рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.
Передозировка
Имеются лишь ограниченные данные о передозировке. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь. Показана эффективность суточных доз до 1200 мг, при приеме в течение 8 нед и отсутствии сообщений о явной зависимости частоты неблагоприятных эффектов от дозы.
Симптомы: возможно выраженное снижение АД.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая суточная доза — 600 мг 1 раз в день утром. Подбора начальной дозы не требуется для больных пожилого возраста и для больных, страдающих печеночной недостаточностью. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг. Длительность лечения Теветеном не ограничена.
Меры предосторожности
В период лечения гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что могут возникнуть головокружение и слабость.
Особые указания
Симптоматическая гипотензия. При снижении ОЦК или выраженном снижении объема жидкости и/или содержания солей в организме (в т.ч. в период лечения высокими дозами диуретиков, многократной рвоте, длительной диарее, при диете со значительно сниженным потреблением натрия), прием препарата может вызвать резкое снижение АД (симптоматическая гипотензия). Перед назначением Теветена такие нарушения следует устранить. Транзиторное снижение АД не является причиной отмены препарата, т.к. в этом случае АД стабилизируется при дальнейшем приеме.
Почечная недостаточность (тяжелая сердечная недостаточность). У пациентов, почечная функция которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например при тяжелой сердечной недостаточности III–IV ФК по NYHA, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и, в редких случаях, тяжелая почечная недостаточность. В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения Теветена, вследствие подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. У пациентов с почечной недостаточностью перед назначением Теветена и, периодически, в течение курса лечения следует оценивать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение почечной функции, лечение Теветеном следует пересмотреть.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *