Сульфапиридазин на латинском

Сульфаметоксипиридазин (Sulfamethoxypyridazine)

  • Фармакология
  • Применение вещества Сульфаметоксипиридазин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Сульфаметоксипиридазин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Сульфаметоксипиридазин

Структурная формула

Русское название

Сульфаметоксипиридазин

Латинское название вещества Сульфаметоксипиридазин

Sulfamethoxypyridazinum (род. Sulfamethoxypyridazini)

Химическое название

4-Амино-N-(6-метокси-3-пиридазинил)бензолсульфонамид

Брутто-формула

C11H12N4O3S

Фармакологическая группа вещества Сульфаметоксипиридазин

  • Сульфаниламиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A30.9 Лепра неуточненная
  • A71 Трахома
  • B54 Малярия неуточненная
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • H01.0 Блефарит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H16 Кератит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

80-35-3

Характеристика вещества Сульфаметоксипиридазин

Сульфаниламид длительного действия. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха и цвета, горьковатый на вкус. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте, легко — в разведенных щелочах и кислотах.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактериостатическое, противомикробное.

Является конкурентным антагонистом ПАБК, снижает образование дигидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов, прекращает рост и размножение микроорганизмов. Обладает широким спектром активности, который включает грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Staphylococcus spp., грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Shigella spp., некоторые штаммы Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, некоторые простейшие: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp. Эффективность снижается в средах с высоким содержанием ПАБК (гной, очаг тканевой деструкции).

Быстро всасывается из ЖКТ и легко проникает в органы и ткани (легкие, печень, почки и др.). Содержание в плевральной, асцитической, синовиальной жидкости составляет 50–80% от плазменного уровня. Проходит через ГЭБ (создает в спинно-мозговой жидкости терапевтические концентрации) и плаценту. После однократного приема в дозе 1 г терапевтическая концентрация в крови достигается через 1 ч и сохраняется в течение суток. Cmax (8–10 мг%) определяется через 3–6 ч. В плазме большая часть связана с белками (альбуминами). Биотрансформируется в печени путем ацетилирования (скорость процесса генетически детерминирована) и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой в неизмененном виде (30–60%) и в ацетилированной форме (40–70%), реабсорбируется в почках. При нарушении выделительной функции почек экскреция замедляется и увеличивается опасность развития токсических эффектов.

Применение вещества Сульфаметоксипиридазин

Таблетки: пневмония, бронхит, гнойный отит, инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, дизентерия, энтероколит, гнойный менингит, гнойные хирургические инфекции; лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с противомалярийными ЛС, в т.ч. с пириметамином); лепра.

Пленки глазные: инфекционные заболевания глаз (в т.ч. бактериальный конъюнктивит, блефарит, кератит, трахома).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим сульфаниламидам и производным ПАБК (прокаин, прокаинамид).

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, болезни кроветворной системы, порфирия.

Побочные действия вещества Сульфаметоксипиридазин

Тошнота, рвота, лейкопения, неврит, нарушения функции ЦНС, токсико-аллергические реакции (сульфаниламидная эритема, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, отек Квинке, анафилактический шок), кристаллурия.

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, гипогликемических ЛС — производных сульфонилмочевины, токсичность изониазида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов. Прокаин и прокаинамид снижают противомикробную активность; пириметамин, НПВС — повышают ее (последние — и выраженность побочных проявлений). Миелотоксичные средства — усиление гематотоксичности. В сочетании с хлорамфениколом или меркаптопурином возможно более выраженное угнетение кроветворения, с метотрексатом — развитие панцитопении.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, слабость, цианоз, образование сульфо- и метгемоглобина, агранулоцитоз, некротическая ангина, острая почечная недостаточность (при повторном приеме больших доз — свыше 10 г, на фоне сниженного диуреза и кислой реакции мочи — кристаллурия).

Лечение: симптоматическое, элиминационные мероприятия на фоне поддержания жизненно важных функций; специфического антидота нет.

Пути введения

Внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Сульфаметоксипиридазин

Прием в недостаточной дозе или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов. Необходимо учитывать, что в связи с медленным выведением из организма и возможностью кумуляции побочные эффекты могут быть более стойкими, чем при приеме сульфаниламидов короткого действия. Следует регулярно проводить анализы крови и мочи. Рекомендуется обильное щелочное питье — 2–3 л жидкости в сутки, при ограничении кислых продуктов питания (лимон, клюквенный сок и др.), пищи, в больших количествах содержащей ПАБК и фолиевую кислоту (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые, печень), серу (яйца, витамин B1), белки и жиры.

Сульфапиридазин

Латинское название
Sulfapyridaziiuim
Синонимы
Сульфаметоксипиридазин, Квиносептил, Кинекс, Спофадазин, Суламин, Алтезол, Асептилекс, Давозин, Депосульфал, Депотсульфамид К, Деповернил, Дурасульф, Ледеркин, Лентосульфа, Лидазин, Лонгамид, Лонгисульф, Мидицел, Мидикел, Миасульф, Неосульфон, Новосульфин, Пирасульфон, Ретасульфин, Сульфадазина, Сульфурен.

Показания к применению
Острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей), пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), цереброспинальный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), воспалительные заболевания центральной нервной системы, дизентерия, воспалительные заболевания мочевыводящих путей, различные формы гнойной инфекции, гонорея, трахома (инфекционное заболевание глаз, которое может привести к слепоте), лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с хлоридином).
Фармакологическое действие
Сульфаниламидный препарат длительного действия. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного приема препарата в дозе 1 г терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8-10 мг %) наблюдается через 3-6 ч. Введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1 раз в сутки в течение 7-10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в крови во время курса лечения.
Медленное выведение сульфапиридаэина из организма в значительной степени зависит от реабсорбции (повторного всасывания) препарата в почечных канальцах, а также от его способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Препарат, связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками.
Способ применения
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь, однократно, в первый день 1 г, затем по 0,5 г. При тяжелых инфекциях в первый день 2 г (в один или два приема), затем по 1 -0,5 г однократно. Детям 25 мг/кг массы тела в 1-ые сутки, затем по 12,5 мг/кг. Курс лечения 5-7 дней.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.
Побочное действие
Возможны головная боль, тошнота, рвота, кожные высыпания, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела в ответ на введение препарата), кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).
Условия храниения
Список Б. В защищенном от света месте.

Sulfapyridazinum

Sulfapyridazinum СУЛЬФАПИРИДАЗИН ( Sulfapyridazinum ). 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин. Синонимы: Квиносептил, Кинекс, Спофадазин, Суламин, Altezol, Aseptilex, Davosin, Deposulfal, Depotsulfamid K, Depovernill, Durasulf, Kynex, Lederkyn, Lentosulfa, Lidazin, Longamid, Longisulf, Midicel, Midikel, Myasulf, Neosulfon, Novosulfin, Pirasulfon, Qilnoseptyl, Retasulfin, Spofadazin, Sulamin, Sulfadazina, Sulfadurazin, Sulfalex, Sulfamethopyrazine, Sulfamethoxypyridazine, Sulfamethoxypyridazinum, Sulfurene, Sulphamethoxypiridazin и дp. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горьковатый на вкус. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте, легко — в разведенных кислотах и щелочах. Сульфапиридазин относится к группе длительно действующих сульфаниламидных препаратов. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного приема препарата в дозе 1 г, терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8 — 10 мг) наблюдается через З — 6 ч. Введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1 раз в сутки в течение 7 — 10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в крови во время курса лечения. Медленное выведение сульфапиридазина из организма в значительной степени зависит от реабсорбции препарата в почечных канальцах, а также от его способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Препарат, связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками. Выделяется сульфапиридазин с мочой в неизмененном виде (ЗО — 60 %) и в ацетилированной форме (40 — 70 % от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение препарата резко замедляется. Препарат эффективен в отношении грамположительных (пневмококки, стрептококки, энтерококки, стафилококки) и грамотрицательных (кишечная и дизентерийная палочки, некоторые штаммы протея, гонококк, менингококк) бактерий, высокоактивен в отношении вируса трахомы, действует на некоторые простейшие (токсоплазмы, плазмодии малярии). Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам. Применяют сульфапиридазин для лечения пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, фарингитов, гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполовых путей, дизентерии, энтероколитов, инфекций желчных путей, гнойных менингитов (в первую очередь менингококковых и пневмококковых), для профилактики и лечения гнойных хирургических инфекций. При необходимости применяют также для профилактики бактериальных инфекций при вирусных заболеваниях верхних дыхательных путей. Больным трахомой назначают сульфапиридазин и сульфапиридазин-натрий. Назначают сульфапиридазин внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один прием (с интервалами между очередными приемами 24 ч). В 1-й день назначают взрослым в зависимости от тяжести болезни 1 — 2 г. На следующий день дают 0,5 или 1 г и проводят весь курс лечения на этой поддерживающей дозе. Средняя продолжительность лечения 5 — 7 дней. После нормализации температуры тела продолжают давать препарат в течение 2 — 3 дней. При хорошей переносимости и наличии показаний курс лечения может продолжаться до 2 нед. При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций начальная доза сульфапиридазина составляет 2 г, поддерживающая — 1 г. При легких и среднетяжелых формах бактериальных инфекций, а также для профилактики инфекций назначают на первый прием 1 г, затем по 0,5 г в сутки. Детям назначают 25 мг/кг в 1-е сутки (начальная доза), затем по 12,5 мг/кг (поддерживающая доза). В сочетании с противомалярийными препаратами, сульфапиридазин применяют при лечении лекарственно-устойчивых форм малярии. С этой целью назначают сульфапиридазин вместе с хлоридином (см.). Сульфапиридазин применяют также при леченин лепры. Применение препарата может вызвать побочные явления, аналогичные тем, которые наблюдаются при лечении другими сульфаниламидами: головная боль, диспепсические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения. Эти явления отмечаются относительно редко. При появлении побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости прекращают прием препарата. Следует учитывать, что в связи с медленным выведением сульфапиридазина из организма и возможностью кумуляции, побочные явления могут быть более стойкими, чем вызываемые сульфаниламидными препаратами короткого действия. Кристаллурия наблюдается редко (главным образом потому, что сульфапиридазин применяют в малых дозах). Сульфапиридазин противопоказан при наличии в анамнезе данных о выраженных токсико-аллергических реакциях при применении других сульфаниламидных препаратов. Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями кроветворной системы, при нарушении функции почек, болезнях печени, декомпенсации сердечной деятельности. При лечении сульфапиридазином следует регулярно производить анализы крови и мочи. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

Сульфапиридазин-натрий

Наименование: Сульфапиридазин-натрий

Наименование: Сульфапиридазин-натрий (Sulfapyridasinum-natrium)
Показания к применению:
Трахома (инфекционное болезнь глаз, которое может привести к слепоте), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), кератит (воспаление роговицы), хронические гнойные заболевания бронхов, легких и плевры (в пределахлегочных оболочек), гнойные раны и пролежни (омертвение тканей, вызванное длительным давлением на них вследствие лежания).
Фармакологическое действие:
По антимикробному действию соответствует сульфапиридазину. Хорошая растворимость сульфапиридазин-натрия позволяет использовать его местно.
Сульфапиридазин-натрий способ применения и дозы:
Перед назначением пациенту продукта желательно определить восприимчивость к нему микрофлоры, вызвавшей болезнь у данного заболевшего. Применяют сульфапиридазин-натрий местно в виде 10% раствора на 796 растворе поливинилового спирта и в виде 20% раствора на 5% растворе поливинилового спирта для лечения трахомы. Для лечения местной гнойной инфекции (гнойные раны, длительно не заживающие язвы, абсцессы /гнойники/, фурункулы /гнойное воспаление волосяного мешочка кожи, распространившееся на окружающие ткани/, остеомиелит /воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани/ и др.), для обработки в последствииоперационных ран с целью профилактики инфекции используют 3-5-10% раствор на дистиллированной_воде, изотоническом растворе натрия хлорида или на растворе поливинилового спирта.
При трахоме I стадии закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 10% раствор сульфапиридазин-натрия на 1% растворе поливинилового спирта по 2 капли 2 раза каждый день (утром и вечером) на протяжении 30 дней. При трахоме IIи III стадий проводят такое же местное лечение и дополнительно назначают внутрь сульфапиридазин. Взрослым в 1-ый день лечения дают 1 — 2 г сульфапиридазина и в следующие 9 дней по 0,5 г каждый день. После 10-дневного перерыва повторяют прием сульфапиридазина по этой схеме. Детям в возрасте до 4 лет сульфапиридазин назначают внутрь (единоразово) в 1-й день лечения 0,025 г/кг (25 мг/кг), а в следующие дни по 0,0125 г/кг (12,5 мг/мг) каждый день; от 4 до 12 лет — в 1-ый день 0,5 г, в следующие дни — по 0,25 г; от 12 до 18 лет — в 1-ый день 1 г, в следующие — по 0,5 г.
В тяжелых случаях больным трахомой назначают местно 20% раствор сульфапиридазин-натрия на 5% растворе поливинилового спирта и одновременно внутрь в 1-ый день 2 г (взрослым) сульфапиридазина, а в в последствиидующие дни — по 1 г.
При надобности через месяц повторяют курс лечения.
При местной гнойной инфекции применяют продукт для орошения ран в виде повязок и тампонов, смоченных 3-5-10% раствором. Перевязки производят каждый день или через 1 -2 дня. Длительность лечения при каждый деньм использовании 7 дней или более (в зависимости от эффективности и переносимости продукта). Однократно применяют до 10 мл 5% раствора или 5 мл 10% раствора (0,5 г продукта).

При хронических гнойных процессах в легких и бронхах назначают ингаляции 10% раствора (5 мл на ингаляцию 2 раза каждый день на протяжении 7-10 дней).
Местное лечение можно сочетать с приемом сульфапиридазина внутрь: принимают Iг единоразово в 1 -и день и по 0,5 г в в последствиидующие дни.
Сульфапиридазин-натрий противопоказания:
Повышенная восприимчивость к сульфаниламидным продуктам.
Сульфапиридазин-натрий побочные действия:
Возможны головная боль, тошнота, рвота, кожные высыпания, лекарственная лихорадка (резкое увеличение температуры тела в ответ на введение продукта), кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).
Форма выпуска:
Порошок; 10% раствор на 7% поливиниловом спирте во флаконах.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Внимание!
Перед применением медикамента «Сульфапиридазин-натрий» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Сульфапиридазин-натрий».

Групповая принадлежность:

  • Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства
  • Сульфаниламидные и близкие к ним лекарственные средства

Sulfapyridaziiuim (Сульфапиридазин)

Наименование: Сульфапиридазин (Sulfapyridaziiuim)
Фармакологическое воздействие:
Сульфаниламидный препарат длительного действия. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разнообразные органы и ткани. После однократного приема лекарства в дозе 1 г терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Наибольшая концентрация (8-10 мг %) наблюдается через 3-6 ч. Введение поддерживающей дозировки (0,5 г) 1 раз в сутки в течение 7-10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в крови во время курса лечения.
Медленное выведение сульфапиридаэина из организма в значительной степени зависит от реабсорбции (повторного всасывания) лекарства в почечных канальцах, а также от его способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Препарат, связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность выражается по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками.

Sulfapyridaziiuim (Сульфапиридазин) — показания к применению:

Острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей), пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), цереброспинальный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), воспалительные заболевания центральной нервной системы, дизентерия, воспалительные заболевания мочевыводящих путей, различные формы гнойной инфекции, гонорея, трахома (инфекционное заболевание глаз, которое может привести к слепоте), лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с хлоридином).

Sulfapyridaziiuim (Сульфапиридазин) — способ применения:

Перед назначением пациенту лекарства желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь, однократно, в первый день 1 г, затем по 0,5 г. При тяжелых инфекциях в первый день 2 г (в один или два приема), затем по 1 -0,5 г однократно. Детям 25 мг/кг массы тела в 1-ые сутки, затем по 12,5 мг/кг. Курс лечения 5-7 дней.

Sulfapyridaziiuim (Сульфапиридазин) — побочные действия:

Возможны головная боль, тошнота, рвота, кожные высыпания, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела в ответ на введение лекарства), кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).

Sulfapyridaziiuim (Сульфапиридазин) — противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Sulfapyridaziiuim (Сульфапиридазин) — форма выпуска:

Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Sulfapyridaziiuim (Сульфапиридазин) — условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

Sulfapyridaziiuim (Сульфапиридазин) — синонимы:

Сульфаметоксипиридазин, Квиносептил, Кинекс, Спофадазин, Суламин, Алтезол, Асептилекс, Давозин, Депосульфал, Депотсульфамид К, Деповернил, Дурасульф, Ледеркин, Лентосульфа, Лидазин, Лонгамид, Лонгисульф, Мидицел, Мидикел, Миасульф, Неосульфон, Новосульфин, Пирасульфон, Ретасульфин, Сульфадазина, Сульфурен.
Важно!
Перед применением лекарства Сульфапиридазин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *