Стокрин инструкция по применению

Стокрин

Стокрин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Stocrin

Код ATX: J05AG03

Действующее вещество: Эфавиренз (Efavirenz)

Производитель: Мерк Шарп и Доум (Австралия)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Стокрин – ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1), противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

  • капсулы (по 30 и 90 шт. во флаконах или по 6 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 флакон или 7 упаковок);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: округлой формы, желтого цвета, на одной стороне гравировка «223»; на изломе – белого цвета (по 30, 60 и 90 шт. в пластиковых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг: капсуловидной формы, желтого цвета, на одной стороне гравировка «225» (по 30, 60 и 90 шт. в пластиковых флаконах, 1 флакон в пачке картонной).

Активное вещество – эфавиренз:

  • 1 капсула – 50, 100 или 200 мг;
  • 1 таблетка – 200 или 600 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

  • вспомогательные вещества: гипролоза, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат;
  • состав оболочки: Опадрай желтый (Opadry® Yellow), в состав которого входят титана диоксид (Е171), гипромеллоза 6сР (НРМС 2910), воск карнаубский, макрогол (PEG400), краситель железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Противовирусное действие Стокрина обусловлено способностью эфавиренза к селективному ингибированию обратной транскриптазы ВИЧ-1. Доминантным является неконкурентный тип ингибирования.

Эфавиренз не угнетает синтез клеточных ДНК-полимераз и транскриптазы ВИЧ-2 у человека. Адсорбция и время достижения максимальной концентрации эфавиренза в плазме крови у инфицированных ВИЧ и у здоровых людей практически совпадают. У неинфицированных эфавиренз в концентрациях 1,6–9,1 мкМ обнаруживается в плазме крови спустя 5 часов после приема независимо от принятой дозы (она может варьироваться в диапазоне 100–1600 мг) и продолжительности курса лечения. Через неделю в плазме крови регистрируются стабильные концентрации данного вещества. У инфицированных максимальная концентрация и время ее достижения определяются величиной суточной дозы.

Отмечают, что при приеме таблеток вместе с жирной пищей концентрация эфавиренза в организме оставалась постоянной дольше.

Степень связывания эфавиренза с белками плазмы, преимущественно альбумином, достаточно высока. Концентрация связанного вещества в плазме приблизительно в 3 раза выше содержания его свободных фракций. Эфавиренз легко проникает в спинномозговую жидкость и метаболизируется в печени и плазме крови. Период полувыведения из крови составляет 52–76 часов при однократном приеме или 40–55 часов при регулярном лечении. Также время выведения из организма увеличивается при тяжелых дисфункциях печени. Эфавиренз выводится с мочой и фекалиями.

Показания к применению

Стокрин – препарат, применяемый для комбинированной терапии ВИЧ-инфекции.

Противопоказания

Для всех форм выпуска:

  • печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
  • одновременное применение алкалоидов спорыньи (например, дигидроэрготамина, эрготамина, эргоновина, метилэргоновина), триазолама, пимозида, мидазолама, бепридила, цизаприда, астемизола, терфенадина;
  • одновременное применение препаратов/продуктов растительного происхождения, содержащих зверобой продырявленный;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Дополнительно для капсул – детский возраст до 3 лет и масса тела менее 13 кг.

Дополнительно для таблеток:

  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 3 лет и дети с массой тела менее 13 кг (для таблеток 200 мг), дети с массой тела менее 40 кг (для таблеток 600 мг).

С осторожностью:

  • психиатрические расстройства в анамнезе у пациентов в группе риска развития серьезных нежелательных реакций со стороны психики;
  • заболевания печени легкой и средней степени тяжести;
  • судороги в анамнезе;
  • сопутствующее применение противосудорожных препаратов, метаболизирующихся преимущественно в печени, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин.

Инструкция по применению Стокрина: способ и дозировка

Стокрин следует принимать внутрь, желательно перед сном и натощак (поскольку при приеме во время еды возможно повышение частоты побочных эффектов).

Лечение должен проводить врач, имеющий опыт терапии ВИЧ-инфекции.

Препарат применяют в комбинации с другими антиретровирусными средствами.

Взрослые

Препарат назначают по 600 мг 1 раз в сутки в сочетании с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ), без или с ингибитором протеазы ВИЧ. Однако следует учитывать:

  • если Стокрин применяется в комбинации с рифампицином у пациентов с массой тела от 50 кг, может потребоваться увеличение дозы эфавиренза до 800 мг 1 раз в сутки;
  • если Стокрин применяется одновременно с вориконазолом, дозу последнего необходимо увеличить до 400 мг 2 раза в сутки, а дозу эфавиренза – снизить на 50%, т. е. до 300 мг (однако в Российской Федерации таблетки с такой дозой не зарегистрированы). После окончания курса приема вориконазола дозу Стокрина повышают до первоначальной – 600 мг.

Дети от 3 лет (или с массой тела более 13 кг)

Стокрин назначают в сочетании с ингибитором протеазы ВИЧ и/или НИОТ.

Рекомендуемые дозы в зависимости от веса ребенка:

  • 13–15 кг – 200 мг;
  • 15–20 кг – 250 мг;
  • 20–25 кг – 300 мг;
  • 25–32,5 кг – 350 мг;
  • 32,5–40 кг – 400 мг;
  • более 40 кг – 600 мг.

Побочные действия

  • нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто (≥1/10) – кожные высыпания; часто (≥1/100, <1/10) – кожный зуд; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) – многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона; редко (≥ 1/10 000, < 1/1000) – фотоаллергический дерматит*;
  • нарушения психики: часто – бессонница, патологические сновидения, депрессия, беспокойство; нечасто – параноидальное поведение, спутанность сознания, агрессивность, галлюцинации, склонность к эйфории, мания, суицидальные намерения и попытки, склонность к аффекту, психоз*; редко – невроз*, бред*, смерть вследствие суицида*;
  • нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головные боли, расстройство внимания, сонливость, нарушения мозжечковой координации и равновесия*; нечасто – нарушение координации движений, атаксия, судороги, амнезия, нарушение мышления, тревожность, тремор*;
  • нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности;
  • нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ); нечасто – острый гепатит; редко – печеночная недостаточность*;
  • нарушения со стороны сосудов: нечасто – приливы крови к коже лица*;
  • нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боли в животе, тошнота, диарея, рвота; нечасто – панкреатит;
  • нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – гинекомастия;
  • нарушения со стороны органа зрения, органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – нечеткость зрительного восприятия, вертиго, шум в ушах*;
  • нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – гипертриглицеридемия; нечасто – гиперхолестеринемия;
  • общие расстройства: часто – повышенная утомляемость.

* Эти побочные эффекты были зафиксированы в пострегистрационный период наблюдения.

Передозировка

У некоторых больных, случайно принявших эфавиренз в дозировке 600 мг 2 раза в день, наблюдалось усиление побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (например, непроизвольные мышечные сокращения).

При передозировке препарата проводятся общие поддерживающие мероприятия, включающие мониторинг клинического состояния пациента и контроль основных показателей жизнедеятельности организма. Для выведения неабсорбированного эфавиренза назначают активированный уголь. Специфический антидот для случаев передозировки Стокрина отсутствует. Поскольку эфавиренз усиленно связывается с белками, маловероятно удаление большого количества данного вещества из организма путем диализа.

Особые указания

Стокрин не должен применяться в качестве единственного препарата для лечения ВИЧ-инфекции, поскольку может быстро развиться резистентность вируса. Также не следует добавлять эфавиренз в качестве единственного средства к неэффективной схеме терапии.

При выборе новых антиретровирусных препаратов для применения в комбинации с эфавирензом следует учитывать вероятность развития перекрестной резистентности вируса.

Во время антиретровирусной терапии (АРВТ) риск передачи ВИЧ другим лицам через кровь или во время сексуального контакта не исключен, в связи с чем рекомендуется соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Не рекомендуется назначать Стокрин одновременно с таблетированными формами препаратов с фиксированными комбинациями эмтрицитабина, эфавиренза, тенофовира дизопроксилфумарата.

При сочетанном назначении любого другого препарата следует учитывать медицинские инструкции по их применению.

Если какое-либо антиретровирусное средство, применяемое в составе комбинированной АРВТ, отменяют в связи с подозрением на его непереносимость, следует по возможности отменить одновременно все антиретровирусные препараты, а после исчезновения симптомов непереносимости возобновить прием. Не рекомендуется проводить прерываемую монотерапию и последовательно повторно назначать антиретровирусные средства, поскольку высока вероятность появления вируса, резистентного к терапии.

Согласно инструкции, Стокрин может вызывать побочные явления со стороны центральной нервной системы (в том числе бессонницу, нарушение внимания и головокружение). В случае их появления рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Во время лечения эфавирензом необходимо избегать зачатия, поэтому рекомендуется применять надежные методы барьерной контрацепции в комбинации с другими методами (включая пероральные или другие гормональные контрацептивы). Поскольку период полувыведения эфавиренза из организма достаточно большой, следует прибегать к надежным методам контрацепции в течение 12 недель после отмены препарата. Перед началом приема Стокрина все женщины репродуктивного возраста должны пройти тест на беременность.

Лекарственное средство не рекомендуется применять во время беременности, за исключением случаев, когда вероятная польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода, а альтернативные методы лечения отсутствуют. Если пациентка принимает Стокрин во время I триместра беременности, или беременность наступила на фоне терапии эфавирензом, она должна быть предупреждена о возможных последствиях для здоровья плода.

Адекватные и контролируемые клинические исследования воздействия эфавиренза на организм беременной женщины не проводились. В отдельных случаях применения эфавиренза как элемента комбинированной антиретровирусной терапии (АРВТ) на протяжении I триместра беременности в большинстве случаев не наблюдалось увеличение частоты пороков развития у новорожденных, за исключением единичных сообщений о диагностике у младенцев дефектов нервной трубки (включая менингомиелоцеле). Такие сообщения были ретроспективными, поэтому причинно-следственная связь не была достоверно определена.

Эфавиренз проникает в грудное молоко, однако клинически подтвержденные сведения о его воздействии на новорожденных и младенцев отсутствуют. Женщинам, которым препарат назначен во время лактации, рекомендуется прекратить грудное вскармливание. ВИЧ-инфицированным матерям во избежание заражения детей ВИЧ настоятельно рекомендуется ни при каких обстоятельствах не кормить ребенка грудью.

Применение в детском возрасте

Для детей старше 3 лет дозы подбираются в соответствии с массой тела. Эфавиренз назначают только детям, способным проглатывать таблетки. Безопасность и эффективность приема препарата у детей младше 3 лет или массой тела менее 13 кг не доказаны.

При нарушениях функции почек

У больных, страдающих почечной недостаточностью, фармакокинетика эфавиренза плохо изучена. Однако вследствие того, что через почки выводится менее 1% принятой дозы Стокрина, дисфункция почек не должна существенно влиять на выведение эфавиренза. Опыт лечения препаратом пациентов с тяжелой почечной недостаточностью отсутствует, поэтому в этом случае требуется тщательный мониторинг безопасности использования Стокрина.

При нарушениях функции печени

Назначение Стокрина противопоказано больным с печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд – Пью) и не рекомендуется больным с поражением печени умеренной степени тяжести, поскольку на сегодня отсутствуют достоверные сведения, на основании которых можно принять решение о коррекции дозы.

По причине интенсивного метаболизма эфавиренза с участием системы цитохрома Р450 и ограниченного опыта использования лекарственного средства у пациентов с хроническими заболеваниями печени следует соблюдать осторожность во время прохождения курса лечения Стокрином при заболеваниях печени легкой степени тяжести. При этом больных оставляют под наблюдением для своевременного выявления дозозависимых нежелательных эффектов, особенно со стороны ЦНС. Также через определенные интервалы времени рекомендуется мониторинг лабораторных показателей, свидетельствующих о состоянии печени.

Безопасность и результативность терапии эфавирензом не доказаны у пациентов со значительными дисфункциями печени в анамнезе. Пациенты с хроническим гепатитом В либо С, проходящие комбинированную АРВТ, находятся в группе риска развития тяжелых осложнений со стороны печени, способных спровоцировать летальный исход.

У больных с нарушениями функционирования печени в анамнезе (в том числе с хроническим активным гепатитом) увеличивается частота развития дисфункций печени во время комбинированной АРВТ, поэтому они должны оставаться под наблюдением врача согласно стандартной схеме. Если у пациента выявлено ухудшение течения хронического заболевания печени или устойчивое повышение активности сывороточных трансаминаз, превышающее более чем в 5 раз ВГН, необходимо сопоставить пользу от лечения эфавирензом с вероятным риском возникновения гепатотоксического эффекта. В этом случае рекомендуется рассмотреть вопрос о целесообразности отмены или временного прерывания АРВТ.

При сочетании эфавиренза с другими препаратами с известной гепатотоксичностью следует проводить контроль активности печеночных ферментов. У пациентов с гепатитом В либо С при назначении комбинированной противовирусной терапии врачи руководствуются инструкциями по применению лекарственных средств, назначенных для лечения гепатита.

Применение в пожилом возрасте

В клинические исследования действия эфавиренза на организм были включены пациенты преклонного возраста. Их результаты показали, что влияние эфавиренза на организм у больных этой категории идентично таковому у больных более молодого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Стокрин нельзя применять одновременно со следующими средствами: терфенадин, цизаприд, астемизол, мидазолам, бепридил, пимозид, алкалоиды спорыньи (например, эргометрин, метилэргометрин, эрготамин, дигидроэрготамин). Обусловлено это тем, что подобные комбинации могут привести к развитию серьезных и даже угрожающих жизни последствий.

Не следует одновременно принимать препараты или продукты, содержащие зверобой продырявленный, поскольку он может значительно снижать концентрацию в плазме крови эфавиренза. Необходимо учитывать, что влияние зверобоя может сохраняться в течение как минимум 2 недель после его отмены.

При сочетанном применении эфавиренз может снижать концентрацию в плазме крови соединений, являющихся субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2B6 и УДФ-ГТ1А1.

Не рекомендуется назначать эфавиренз в комбинации с ритонавиром и атазанавиром. Если возникает необходимость их применения, следует рассмотреть целесообразность увеличения дозы ритонавира до 200 мг и атазанавира до 400 мг в комбинации с эфавирензом. Лечение в этом случае нужно проводить под тщательным клиническим мониторингом.

Следует избегать применения препарата в комбинации с фосампренавиром/саквинавиром, атовахоном/прогуанилом, позаконазолом.

При одновременном применении с эфавирензом дарунавира/ритонавира возможно снижение концентрации дарунавира.

Эфавиренз снижает концентрацию в плазме крови индинавира, боцепревира, вориконазола.

Если Стокрин назначается в комбинации с ритонавиром в низких дозах, возможно увеличения частоты связанных с эфавирензом нежелательных явлений.

В случае одновременного назначения лопинавира/ритонавира в форме мягких капсул или перорального раствора отмечается существенное снижение экспозиции лопинавира.

Если планируется применение рифабутина, его дозу нужно увеличить на 50%.

При необходимости назначения телапревира следует увеличить его дозу до 1125 мг 3 раза в сутки.

Эфавиренз снижает концентрацию кларитромицина. И хотя клиническая значимость этих изменений не установлена, рекомендуется применять другой антибиотик, например, азитромицин.

Рифампицин снижает концентрацию эфавиренза.

В связи с отсутствием рекомендаций по режиму дозирования итраконазола и кетоконазола следует рассмотреть возможность назначения альтернативных противогрибковых препаратов. То же самое касается карбамазепина – рекомендуется назначение другого противосудорожного средства.

При одновременном применении противосудорожных препаратов, которые являются субстратами изоферментов CYP450 (например, фенитоина, фенобарбитала), нужно контролировать их концентрации в крови.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении эфавиренза с артеметером и люмефантрином.

Взаимодействие эфавиренза с варфарином и аценокумаролом не изучалось. Предположительно, возможно как снижение, так и увеличение их концентраций, поэтому может потребоваться коррекция доз.

В случае одновременного применения вальпроевой кислоты пациенты должны находиться под врачебным наблюдением для контроля судорожных припадков.

Стокрин снижает эффективность гормональных контрацептивов (пероральных, пролонгированного действия для внутримышечного введения и имплантатов).

Пациентам, которые в период лечения получают аторвастатин, правастатин или симвастатин, требуется периодический мониторинг концентрации холестерина в крови.

При необходимости применения иммунодепрессантов следует осуществлять тщательный мониторинг их концентраций в крови в течение как минимум 2 недель с момента начала терапии эфавирензом или ее окончания (до момента установления стабильных концентраций). Может потребоваться коррекция дозы иммунодепрессанта.

В случае одновременного применения метадона пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача для своевременного выявления симптомов отмены. Для снижения выраженности симптомов отмены может потребоваться увеличение дозы метадона.

Аналоги

Аналогами Стокрина являются: Арверенз, Эффахон, Эстива, Эфкур, Эфавир, Эфервен, Эфамат, Эфавиренз.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Стокрине

Многие отзывы о Стокрине благоприятные. Побочные эффекты наблюдаются у небольшого количества пациентов, проходивших лечение препаратом. Однако случаи, когда его приходилось заменять другим лекарственным средством, зарегистрированы. Отмечается, что курс терапии позволяет добиться стойкого улучшения состояния здоровья, сохраняющегося на протяжении нескольких лет.

Цена на Стокрин в аптеках

Цена на Стокрин в дозировке 200 мг составляет в среднем 1060–1200 рублей (за упаковку 90 шт.). Приобрести препарат в дозировке 600 мг можно за 380–430 рублей (за упаковку 30 шт.).

Эфавиренз является индуктором CYP3A4, поэтому может снижать концентрацию в плазме ЛС, являющихся субстратом для CYP3A4.

При одновременном применении с индинавиром (по 800 мг каждые 8 ч) AUC и Сmах индинавира снижаются на 31 и 16% соответственно в результате индукции ферментов микросомального окисления (при одновременном назначении эфавиренза и индинавира дозу индинавира следует увеличить с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при приеме индинавира в дозе 1200 мг каждые 12 ч коррекции дозы не требуется).

Одновременный прием эфавиренза в дозе 600 мг 1 раз в день перед сном и ритонавира в дозе 500 мг каждые 12 ч приводил к увеличению частоты побочных эффектов (в т.ч. головокружения, тошноты, парестезии) и отклонению лабораторных показателей (повышению активности «печеночных» ферментов). При назначении эфавиренза совместно с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.

При одновременном приеме саквинавира (1200 мг 3 раза в день в форме мягкого желе) AUC и Сmах саквинавира снижаются на 62 и 45-50% соответственно. Назначение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.

Одновременный прием эфавиренза по 400 мг 1 раз в день с кларитромицином по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней приводит к снижению AUC и Сmах кларитромицина на 39 и 26% соответственно тогда как AUC и Сmах гидроксиметаболита кларитромицина увеличиваются на 34 и 49% соответственно. Клиническая значимость изменения концентрации кларитромицина в плазме неизвестна. У 46% больных при приеме эфавиренза и кларитромицина отмечаются кожные высыпания. При назначении совместно с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.

Пероральные контрацептивы — после однократного приема этинилэстрадиола AUC под действием эфавиренза увеличивается на 37%, при этом достоверного изменения Сmах этинилэстрадиола не отмечается. Клиническое значение этих эффектов неизвестно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmaх или AUC эфавиренза не наблюдается. Поскольку результаты возможного взаимодействия эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к ним следует применять методы барьерной контрацепции.

Эфавиренз не связывается с каннабиноидными рецепторами. Отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиноиды только при использовании анализа CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не при использовании др. методов анализов на каннабиноиды, включая тесты, которые применяются для подтверждения положительных результатов.

СТОКРИН

Применение у детей

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1).

Показания

Инфекции, вызванные ВИЧ-1 (в составе комбинированной терапии). Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека , неуточненная

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежные методы барьерной контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли эфавиренз с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях установлено, что эфавиренз оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие. Показано, что эфавиренз выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Владелец регистрационного удостоверения:

MERCK SHARP & DOHME, B.V. (Нидерланды) Код ATX: J05AG03 (Efavirenz) Активное вещество: эфавиренз (efavirenz) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Режим дозирования

Применяют в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидами – ингибиторами обратной транскриптазы).

При приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 40 кг рекомендуемая доза составляет 600 мг/сут.

Для детей и подростков (от 3 до 17 лет) в зависимости от возраста доза составляет 200-400 мг/сут. Рекомендуемая доза для детей с массой тела более 40 кг составляет 600 мг/сут.

Частота приема — 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Побочное действие

Дерматологические реакции: часто (особенно у детей) — макуло-папулезная сыпь; в единичных случаях — тяжелая сыпь, сопровождающаяся волдырями, мокнущим шелушением и язвами.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; возможна диарея.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, бессонница, утомляемость, снижение концентрации внимания.

Аллергические реакции: в единичных случаях — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, амилазы, повышение уровня общего билирубина, повышение концентрации глюкозы в крови.

При выборе новых антиретровирусных препаратов для комбинированной терапии следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.

При отмене эфавиренза следует также рассмотреть возможность отмены лечения другими антиретровирусными препаратами, чтобы избежать появления резистентных вирусов.

Клинический опыт применения эфавиренза у пациентов с хроническими заболеваниями печени ограничен. С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени (т.к. эфавиренз подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP).

В период лечения рекомендуется постоянно контролировать активность печеночных трансаминаз у больных с гепатитом В или С или подозрением на эти инфекции в анамнезе и у больных, получающих другие препараты, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. В случае острого стойкого повышения активности трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего ВГН, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с риском значительного гепатотоксического действия.

В период лечения следует постоянно контролировать уровень холестерина.

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

Противопоказания к применению

Одновременное применение с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или тризоламом; повышенная чувствительность к эфавирензу.

При одновременном применении эфавиренза с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или тризоламом наблюдается конкурентное лекарственное взаимодействие за изофермент CYP3A4, что может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность серьезных и/или опасных для жизни последствий — тяжелых аритмий, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания).

Под действием эфавиренза возможно уменьшение концентрации в плазме препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3А4.

Лекарственная форма

СТОКРИН® таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 30, 60 или 90 шт. рег. №: ЛСР-007738/08 от 29.09.08 — Действующее

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
эфавиренз 200 мг

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ Фармако-терапевтическая группа: Противовирусное средство Открыть описание активных компонентов препарата СТОКРИН® (STOCRIN) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФОРУМЫ ВИЧ+    Прием терапии

Правда о Стокрине (эфавиренце)
Стокрин является очень популярным препаратом, назначаемым людям, начинающим принимать антиретровирусную терапию. Хотя он подходит не всем, у многих людей он эффективно снизил вирусную нагрузку и повысил иммунный статус. Однако как и у всех лекарств у Стокрина есть побочные эффекты, а в данном случае существует вероятность побочных эффектов, связанных с нервной системой, которых нет ни у каких других антиретровирусных препаратов. Именно с этими побочками связаны опасения многих людей, начинающих принимать Стокрин. Для того, чтобы ответить на их вопросы и была написана эта статья.
Цель данной статьи помочь людям, начинающим принимать Стокрин, справиться с возможными побочными эффектами. Данная статья не призвана ни рекламировать Стокрин, ни отговаривать от его приема. Напоминаем, что все вопросы связанные с назначением, приемом, либо сменой препаратов необходимо решать с лечащим врачом.
Что такое Стокрин?
Стокрин (эфавиренз) — это ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ). Также как и другие ННИОТ, такие как Вирамун (невирапин) и Рескриптор (делавурдин), Стокрин блокирует фермент ВИЧ — обратную транскриптазу, которая необходима вирусу, чтобы внедрить свою ДНК внутрь человеческой клетки.
Комбинация препаратов со Стокрином состоит из него и двух нуклеозидных ингибиторов обратной транкскриптазы (например, AZT и 3TC). Стокрин принимают два раза в день, обычно второй раз перед сном. Желательно принимать его на голодный желудок. Недавно была разработана версия препарата для приема один раз в день.
Режим терапии со Стокрином, как и с другими ННИОТ, считается одним из лучших для человека, который впервые начинает принимать антиретровирусную терапию. Считается, что Стокрин одинаково эффективен для людей с высокой и низкой вирусной нагрузкой до начала терапии. Некоторые ингибиторы протеазы также подходят для первого режима терапии, но в отличие от них Стокрин не приводит к возможному синдрому перераспределения жира (липодистрофии).
Какие побочные действия есть у Стокрина?
Как и все препараты Стокрин может приводить к побочным эффектам. Хотя некоторые возможные побочки, например, сыпь, встречаются и у других ННИОТ, при приеме Стокрина есть вероятность уникальных побочных эффектов, связанных центральной нервной системой.
Во время клинических испытаний оказалось, что Стокрин вызывает у некоторых людей побочные эффекты, связанные с мозгом: головокружение, бессонница, трудности с концентрацией внимания, необычно яркие сны, тревожность, депрессия, нервное напряжение и даже галлюцинации (правда, последнее встречается крайне редко). Обычно эти побочные эффекты наблюдаются только в первые недели приема препарата.
Хотя и очень редко, Стокрин может вызвать более серьезные психические симптомы: тяжелую депрессию, агрессивное поведение, бред, паранойю и симптомы похожие на психоз, даже суицидные попытки.
Большинство людей, которые нервничают перед приемом Стокрина, боятся именно побочных эффектов, связанных с психикой. Именно из-за них у Стокрина сложилась плохая репутация, некоторые люди даже удивляются, когда у них не начинается обещанных галлюцинаций в результате его приема. Но есть несколько фактов, о которых необходимо помнить:
1. Многие люди, принимающие Стокрин, не испытывают вообще никаких побочных эффектов. Более того, невозможно заранее определить, будут ли у человека побочные эффекты или нет. Хотя в среднем, люди с высоким иммунным статусом испытывают меньше побочных эффектов, чем люди с низким иммунным статусом, неизвестно, относится ли это к Стокрину.
2. В большинстве случаев побочные эффекты Стокрина длятся недолго и проходят сами собой. Большинство людей забывают про побочки уже через 2-4 недели после начала терапии. У некоторых людей побочные эффекты проходят тяжелее, чем у других, либо они продолжаются дольше (более одного месяца). Однако подавляющее большинство людей, принимающих Стокрин, испытывают небольшие или средние побочные эффекты, которые не длятся дольше нескольких недель.
Что это за сыпь?
Сыпь обычный побочный эффект для ННИОТ. Примерно у 26% ВИЧ-положительных, принимающих Стокрин возникает сыпь в течение первых нескольких недель приема терапии. По счастью, Стокрин обычно не вызывает серьезной сыпи — в большинстве случаев она проходит сама собой, и не требует смены препарата.
Сыпь, вызываемая Стокрином, обычно розового или красного цвета, иногда она чешется или болит, часто она бывает сухой и шелушащейся. Она может появиться на различных участках тела. По-настоящему серьезная и опасная сыпь развивается менее, чем у 0,1% людей, принимающих Стокрин.
Что это за побочные эффекты нервной системы?
Примерно каждому второму человеку, принимающему Стокрин, пришлось испытать те или иные побочные эффекты, связанные с центральной нервной системой. Обычно эти симптомы появляются в течение 1-2 недели с начала приема терапии, и в большинстве случаев они проходят уже на 2-4 неделе приема. Эти проблемы можно описать следующим образом:
Головокружение. Один из наиболее часто встречающихся побочных эффектов. В этом случае люди чувствуют пустоту в голове, неуверенность, потерю баланса. Некоторые говорят, что чувствуют себя пьяными, окаменевшими.
Проблемы со сном. Некоторые люди чувствуют себя сонными и спят больше обычного, другим сложно заснуть. Проблемы со сном также могут включать слишком яркие и необычные сны — этот побочный эффект очень распространен и может продолжаться несколько недель после начала приема терапии.
Изменения настроения. Такие изменения могут включать эйфорию, потерю ориентации, раздражительность, нервное напряжение и депрессию.
Трудности с концентрацией внимания. Внезапная потеря внимания, чувство что ты не здесь. Изредка может произойти кратковременная потеря памяти. Эти симптомы особенно сильно беспокоят людей, привыкших считать, что у них высокая работоспособность.
Более серьезные психиатрические симптомы. Хотя и крайне редко, но могут возникнуть: тяжелая депрессия, суицидные попытки, агрессивное поведение, бред, паранойя и симптомы, напоминающие психоз. Обычно такие симптомы появляются у людей, у которых есть или были психиатрические заболевания до начала терапии, поэтому таким людям нужно проявлять дополнительную осторожность при приеме Стокрина.
Мне назначили Стокрин, но я очень нервничаю, что лучше сделать, перед тем, как начать его пить?
Начинать прием препаратов может быть страшно, особенно если вы слышали, как другие люди рассказывали про побочные эффекты. В отношении Стокрина, особенно побочных эффектов нервной системы, можно уменьшить возможный риск с помощью нескольких приемов:
1. Всегда помните: побочные эффекты очень индивидуальны, они не обязательно возникнут. Ваш опыт приема Стокрина не обязательно будет похож на опыт ваших знакомых. В то же время нужно быть готовым к любому побочному эффекту.
2. Будьте осторожны с лекарствами без рецепта, они могут повысить уровень Стокрина в крови, и, соответственно, увеличить риск побочных эффектов. Также прием Стокрина вместе с едой может ухудшить побочные эффекты, так что лучше принимать Стокрин на голодный желудок.
3. Не стесняйтесь позвонить или прийти к врачу, если какой-то побочный эффект кажется серьезным и беспокоит вас.
4. Организуйте себе систему поддержки. Если вы беспокоитесь перед приемом Стокрина, полезно поговорить с друзьями или членами семьи, на которых вы можете положиться. Они могут поддержать вас и подстраховать, если вы почувствуете себя плохо (например, сделать что-то по дому).
5. Избегайте алкоголя и наркотиков. Алкоголь и наркотики, в том числе марихуана и стимуляторы, могут ухудшить побочное действие Стокрина на мозг.
6. Лучше начинать принимать Стокрин во время выходных или взять на работе отпуск хотя бы на несколько дней. Побочные эффекты, связанные с нервной системой могут возникнуть уже после приема первой дозы Стокрина, и вам потребуется несколько дней, чтобы адаптироваться к возможным симптомам. Если в течение этих дней вам не нужно будет беспокоиться о работе — тем лучше.
7. Принимайте Стокрин перед сном. Большинство побочных эффектов проявляются в течение нескольких часов после приема препарата. Так что проще принять препарат и переспать возможное головокружение и потерю внимания. Правда у некоторых людей Стокрин вызывает бессонницу, однако и с ней можно справиться.
8. Избегайте вождения и управления сложными аппаратами, особенно если у вас есть головокружения или трудности с концентрацией внимания, а также если вы не высыпаетесь.
9. Всегда остается возможность сменить Стокрин на другой антиретровирусный препарат. Хотя большинство людей хорошо переносят Стокрин, у некоторых возникают серьезные побочные действия, которые могут продолжаться долгое время и отразиться на качестве жизни человека. Однако помните: нельзя просто перестать пить Стокрин или уменьшить дозу — обязательно поговорите с врачом. Самодеятельность может привести к развитию резистентности и принести больше вреда, чем пользы.
Как можно справиться с побочками?
К сожалению, непонятно, почему Стокрин, или другие антиретровирусные препараты, вызывают те или иные побочные эффекты. До сих пор неизвестно, почему Стокрин влияет на центральную нервную систему, и поэтому трудно определить, как можно уменьшить эти побочные эффекты.
Тем не менее, это не значит, что неприятные симптомы нужно терпеть, ничего не делая. Некоторые побочные эффекты можно уменьшить с помощью изменений в образе жизни или дополнительных лекарств. Однако в последнем случае — необходима рекомендация врача, не забудьте сообщать ему о любых побочных эффектах, которые у вас есть. Если вы решите попробовать какой-то из приведенных ниже советов — проконсультируйтесь с врачом.
Борьба с сыпью
Образ жизни. Избегайте того, что может ухудшить сыпь: солнечный свет, средства для загара, духи, лосьоны и кремы, горячие ванны и душ. Не нужно чесать и тереть сыпь, так как это может вызывать кровотечение и воспаление. Сыпь и участки кожи рядом нужно очищать мягким мылом и вытирать насухо.
Препараты. Гипоаллергенные средства и кремы могут сохранить влажность кожи и снять зуд (посоветуйтесь с лечащим врачом или дерматологом). Сухой, шелушащейся коже могут помочь средства с лактатом аммония. При сильном зуде могут помочь средства от аллергии, такие как Кларитин, или стероидный крем.
Борьба с головокружениями
Образ жизни. Навыки равновесия можно улучшить с помощью релаксации, йоги, медитации, умеренных физических упражнений.
Препараты. Существуют специальные препараты для контроля головокружений при движениях. Также постарайтесь принимать Стокрин за несколько часов до активной деятельности.
Борьба с проблемами сна
Образ жизни. Измените время приема Стокрина. В случае бессонницы, его лучше принимать с утра, в случае сонливости — ранним вечером. Не ешьте и не пейте ничего, содержащего кофеин или сахар за 5-7 часов до сна. Перед сном постарайтесь расслабиться с помощью йоги, дыхательных упражнений, теплой ванны или травяного чая, например из ромашки. Некоторым людям удается контролировать яркие сновидения, делая что-нибудь приятное и расслабляющее непосредственно перед сном. Например, если заснуть под смешную телепередачу, можно увидеть веселые сны, а если читать или смотреть на ночь эротику, то это также может отразиться на ярком сновидении (это правда).
Препараты. Различные седативные средства могут использоваться как средство от бессонницы. Можно даже попросить врача выписать рецепт на такое средство до приема Стокрина, чтобы лучше спать в первые несколько дней или недель. Некоторые антидепрессанты могут помочь людям, которым сложно не просыпаться ночью.
Борьба с изменениями настроения
Образ жизни. Если вы почувствовали внезапную раздражительность, депрессию или эйфорию, помните — это может быть всего лишь побочным эффектом лекарства. Также помните, что внезапные перемены настроения стабилизируются по мере приема Стокрина. Важно избегать наркотических веществ, включая алкоголь.
Препараты. При серьезных проблемах с настроением можно поговорить с врачом о приеме бензодиазепинов, антидепрессантов и других лекарств, стабилизирующих настроение.
Борьба с трудностями концентрации внимания
Образ жизни. Используйте календари, дневники, напоминалки. Постарайтесь не брать на себя слишком много заданий на работе в первые несколько недель приема Стокрина. Запланируйте дополнительное время на все, что связано с отдыхом. Загруженные дни могут только привести к ненужной тревоге и переживаниям.
Препараты. Седативные средства могут быть полезны. Иногда для лучшей концентрации внимания выписывается препарат Риталин.
Серьезные психиатрические симптомы
Если раньше у вас были психиатрические заболевания, либо вы злоупотребляли наркотиками, обсудите это с врачом перед приемом Стокрина, так как для вас риск психиатрических проблем будет выше, хоть и не намного.
Однако это не значит что вы не можете принимать Стокрин — просто нужно приготовиться. Важно знать, что хотя и редко, но серьезные побочные эффекты возможны, что прием препарата можно будет прекратить. Необходимо заранее обсудить с врачом возможные действия в случае серьезных проблем.
При наличии психиатрических симптомов нужно как можно скорее обратиться к врачу, и если причина действительно в Стокрине, проблему можно будет решить с помощью смены препарата на другой.
В заключение
Стокрин хорошо зарекомендовал себя, контролируя ВИЧ и повышая иммунный статус, он достаточно эффективен для лечения ВИЧ-инфекции, но он также может вызвать побочные эффекты.
Если и есть одно правило, которому нужно следовать людям с ВИЧ в отношении побочных эффектов, то это: будьте готовы. Вполне вероятно, что у вас не будет ни одного побочного эффекта, который описан здесь, но нельзя, чтобы побочки заставали в врасплох. Если вы удивлены побочным эффектом, вам будет сложнее с ним справиться.
В то же время, на каждого человека препарат действует по-своему. Стокрин не всем подходит. У некоторых людей побочный эффект, который обычно проходит за пару недель может остаться даже при попытках справиться с ним. В очень редких случаях побочные эффекты могут быть очень серьезны. В таких ситуациях вариантом может стать смена препарата на другой. Под присмотром врача это можно сделать без риска того, что разовьется резистентность. Однако не исключено, что Стокрин окажется вашим лекарством, и принесет вам максимум пользы без каких-либо проблем.
По материалам AIDSMEDS.com
Обсудить этот материал на форуме(обсуждение возможно только после регистрации).

Аналоги препарата стокрин

реклама

Сколько раз в день Вы принимаете это лекарство?
1 раз в день 2 раза в день 3 раза в день 4 раза в день

Представлены синонимы (аналоги) лекарства стокрин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Стокрин — Противовирусное средство. Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1).
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Стокрин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Стокрин (STOCRIN) ®

EFAVIRENZ; коды АТХ: J05AG03
Зарегистрированная Торговая Марка фирмы MERCK & CO., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.

  • ФОРМА ВЫПУСКА, СОСТАВ И УПАКОВКА
  • ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
  • ФАРМАКОКИНЕТИКА
  • ПОКАЗАНИЯ
  • РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
  • ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
  • ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
  • ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
  • ПЕРЕДОЗИРОВКА
  • ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
  • УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
    ФОРМА ВЫПУСКА, СОСТАВ И УПАКОВКА
    Капсулы 1 капс.
    Ифавиренц 50 мг
    Ифавиренц 100 мг

    30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

    Капсулы 1 капс.
    Ифавиренц 200 мг

    6 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
    90 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1).
    ФАРМАКОКИНЕТИКА
    Данные о фармакокинетике препарата Стокрин не предоставлены.
    ПОКАЗАНИЯ

  • комбинированная противовирусная терапия взрослых, подростков и детей, инфицированных ВИЧ-1.
    РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
    Стокрин следует назначать в комбинации с другими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидами — ингибиторами обратной транскриптазы /НИОТ/).
    Взрослым рекомендуемая доза Стокрина составляет 600 мг/сут внутрь.
    Подросткам и детям (от 3 до 17 лет) дозы препарата устанавливают в зависимости от возраста и массы тела.
    Масса тела (кг) Доза препарата (мг)
    13-15 200
    15-20 250
    20-25 300
    25-32.5 350
    32.5-40 400

    Рекомендуемая доза для детей с массой тела более 40 кг составляет 600 мг/сут.
    Стокрин следует назначать только детям, которые способны легко глотать капсулы. У детей в возрасте до 3 лет и массой тела менее 13 кг применение Стокрина не изучалось.
    Кратность приема 1 раз/сут. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
    Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2-4 недель лечения, а также больным, которые продолжают испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших ежедневно по 600 мг Стокрина в сочетании с ингибиторами протеаз и/или НИОТ, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, связанными с лечением, по меньшей мере средней тяжести были: сыпь (13.1%), тошнота (10.4%), головокружение (9.2%), диарея (6.8%), головная боль (6.3%), бессонница (6.1%), утомляемость (5.6%), снижение концентрации внимания (5.3%). В контрольной группе тошнота наблюдалась чаще, а диарея примерно с равной частотой.
    В клинических испытаниях на 57 больных детях тип и частота побочных реакций были в целом аналогичными таковым у взрослых больных, за исключением того, что у детей чаще наблюдалось появление новой сыпи (35%).
    Стокрин изучался более, чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. Отмечались следующие побочные эффекты:
    Дерматологические реакции: легкие или умеренные макуло-папулезные кожные высыпания (появлялись в течение первых двух недель и у большинства больных проходили в течение месяца без прекращения лечения). В клинических испытаниях сыпь отмечена у 28% больных, получавших препарат по 600 мг/сут, по сравнению с 18% среди больных, получавших препараты в контрольной группе. Кожная сыпь была сочтена вызванной лечением у 18% больных, получавших Стокрин. Тяжелая сыпь, сопровождавшаяся волдырями, мокнущим шелушением и язвами, развилась у 0.7% больных, получавших Стокрин. У 1.7% в связи с этим лечение пришлось отменить. Среди более, чем 2000 больных, получавших Стокрин, частота мультиформной эритемы или синдрома Стивенса-Джонсона составляла 0.14%.
    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: у больных, получавших Стокрин по 600 мг/сут в ходе клинических испытаний отмечались: головокружение (9.2%), головная боль (6.3%), бессонница (6.1%), утомляемость (5.6%), снижение концентрации внимания (5.3%), нарушения сна. В контролируемых клинических испытаниях, в которых Стокрин в дозе 600 мг назначался вместе с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной интенсивности отмечались у 22% больных по сравнению с 10.1% среди больных, получавших контрольную схему лечения. Эти симптомы были тяжелыми у 2.9% больных, получавших Стокрин по 600 мг/сут, и у 1.3% больных, получавших контрольное лечение. В клинических испытаниях у 2.7% больных, получавших по 600 мг Стокрина, в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы возникали в течение 1-2-го дня лечения и, как правило, проходили через 2-4 недели. В исследовании на неинфицированных добровольцах репрезентативный симптом со стороны нервной системы возникал в среднем через 1 ч после приема дозы и длился в среднем 3 ч.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота (10.4%), диарея (6.8%).
    Со стороны лабораторных показателей: в таблице обобщены клинически важные отклонения результатов лабораторных анализов, которые наблюдались в ходе трех контролируемых клинических испытаний.

    Лабораторные анализы Объединенные данные клинических испытаний
    DMP 266-005, 266-006, 266-020 (%)
    Стокрин (n=393) Контроль (n=250)
    Общий анализ крови
    Снижение количества нейтрофилов (<750/мм3) 3 4
    Биохимия крови
    Повышение общего билирубина(>2.5 х ВГН)* 1 8
    Повышение АСТ (>5 х ВГН) 2 3
    Повышение АЛТ (>5 х ВГН) 3 2
    Повышение ГГТ (>5 х ВГН) 4 2
    Повышение амилазы (>2 х ВГН) 2 2
    Повышение уровня глюкозы (>250 мг/дл) 1 2

    *ВГН = Верхняя граница нормы.
    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • клинически значимая повышенная чувствительность к препарату;
  • одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или тризоламом (поскольку конкурирование ифавиренца за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений — сердечных аритмий, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания).
    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
    Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Стокрин следует применять при беременности только в том случае, если его предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
    Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции в период применения препарата. Поскольку возможное взаимодействие ифавиренца с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежные методы барьерной контрацепции.
    В экспериментальных исследованиях установлено, что ифавиренц вызывает тератогенный и эмбриотоксический эффект. Исследования на крысах показали, что ифавиренц экскретируется с молоком. Выделяется ли Стокрин с молоком у человека, не известно.
    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Стокрин нельзя применять в качестве единственного препарата для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного препарата к безуспешному лечению; препарат всегда назначают в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых данный больной ранее не получал. При выборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании со Стокрином следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
    При отмене лечения Стокрином следует также рассмотреть возможность отмены лечения другими антиретровирусными препаратами, чтобы избежать появления резистентных вирусов.
    Если какой-либо антиретровирусный препарат в составе комбинированной терапии отменяется в связи с подозрением на непереносимость, следует серьезно рассмотреть возможность одновременной отмены всех антиретровирусных лекарств. После исчезновения симптомов непереносимости начинать вновь прием этих антиретровирусных препаратов следует одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
    В связи с интенсивным метаболизмом ифавиренца, опосредованным цитохромом Р450, и ограниченным клиническим опытом применение его у больных с хроническими заболеваниями печени следует соблюдать осторожность при назначении Стокрина больным с выраженными нарушениями функции печени.
    У больных с выраженными нарушениями функции почек фармакокинетика ифавиренца не изучалась. Однако, с мочой в неизмененном виде выводится менее 1% дозы ифавиренца, и поэтому роль снижения функции почек в удалении ифавиренца из организма должна быть минимальной.
    Число пожилых больных, изучавшихся в ходе клинических исследований, недостаточно, чтобы установить, отличается ли их реакция от реакции более молодых больных.
    В клинических испытаниях Стокрина сообщалось о случаях легкой или умеренной сыпи, которая обычно проходила при непрерывном лечении. Соответствующие антигистаминные препараты и/или ГКС могут улучшить переносимость терапии и ускорить исчезновение сыпи. У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, Стокрин нужно отменить.
    Рекомендуется постоянно контролировать активность печеночных трансаминаз у больных с гепатитом В или С или подозрением на эти инфекции в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. В случае острого стойкого повышения активности трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения Стокрином с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
    У больных, получающих Стокрин, следует вести постоянное наблюдение за уровнем холестерина.
    Ифавиренц не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных добровольцев, получивших Стокрин, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиноиды. Ложноположительные результаты тестирования наблюдались только при использовании анализа CEDIA DAU Multi-Level THC, который применялся для скрининга, но не при использовании других анализов на каннабиноиды, включая тесты, которые применяются для подтверждения положительных результатов.
    Опыт применения Стокрина у больных, которым отменили другие антиретровирусные препараты класса НИОТ, ограничен. Лечение Стокрином получало 19 больных, у которых в связи с сыпью был отменен невирапин. У 9 из этих больных, получавших Стокрин, появилась легкая или умеренная сыпь, а у 2 в связи с сыпью лечение было отменено.
    Использование в педиатрии
    У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг действие Стокрина не изучалось.
    Сообщалось о появлении сыпи у 20 из 57 детей (35%), получавших Стокрин, причем у 2 больных (4%) она была тяжелой. У детей перед началом лечения Стокрином можно рассмотреть возможность профилактики соответствующими антигистаминными препаратами.
    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных, случайно принявших по 600 мг 2 раза/сут. У одного больного возникли непроизвольные мышечные сокращения.
    Лечение: общие мероприятия, включая мониторирование показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления неабсорбированного препарата можно применить активированный уголь. Специфического антидота нет. Поскольку ифавиренц активно связывается с белками, мало вероятно, что диализ может удалить из крови существенное количество препарата.
    ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Ифавиренц является индуктором CYP3А4. При одновременном применении со Стокрином других соединений, являющихся субстратами CYP3А4, может снизиться их концентрация в плазме.
    При введении индинавира (по 800 мг каждые 8 ч) вместе со Стокрином AUC и Cmax индинавира снижаются примерно на 31 и 16%, соответственно (в результате индукции фермента CYP3А4). Поэтому при одновременном применении Стокрина и индинавира дозу индинавира следует увеличить с 800 мг до 1 г каждые 8 ч. Индинавир в дозе 1.2 г каждые 12 ч применялся одновременном со Стокрином лишь ограниченному числу больных. При приеме вместе с индинавиром коррекции дозы Стокрина не требуется.
    При изучении одновременного введения Стокрина (600 мг 1 раз/сут перед сном) и ритонавира (500 мг каждые 12 ч) неинфицированным добровольцам эта комбинация плохо переносилась и приводила к увеличению частоты клинических нежелательных явлений (в т.ч. головокружения, тошноты, парестезии) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных трансаминаз). При применении Стокрина вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
    При приеме саквинавира (1.2 г 3 раза/сут в форме мягкого желе) вместе со Стокрином AUC и Cmax саквинавира снижались на 62 и 45-50%, соответственно. Применение Стокрина в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
    Одновременное применение Стокрина (400 мг 1 раз/сут) с кларитромицином (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному действию ифавиренца на фармакокинетику кларитромицина. При приеме вместе со Стокрином AUC и Cmax кларитромицина уменьшились на 39 и 26%, соответственно, тогда как AUC и Cmax гидроксиметаболита кларитромицина увеличились на 35 и 49%, соответственно. Клиническая значимость этих изменений уровня кларитромицина в плазме неизвестна. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме Стокрина и кларитромицина появилась сыпь. При применении Стокрина вместе кларитромицином коррекции дозы Стокрина не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
    При одновременном применении Стокрина и гормональных контрацептивов для приема внутрь изучалось только влияние на фармакокинетику этинилэстрадиола. После разовой дозы этинилэстрадиола AUC под действием ифавиренца увеличилась (на 37%). Достоверных изменений Cmax не отмечено. Клиническое значение этих эффектов неизвестно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Cmax или AUC (площадь под кривой) ифавиренца не наблюдалось.
    УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
    Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С.
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *