Симвастол инструкция по применению

Симвастол: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Венгерский препарат Симвастол – типичный представитель группы статинов. Согласно инструкции назначают пациентам для снижения уровня общего холестерина, триглицеридов, а также белково-жировых комплексов – липопротеинов низкой/очень низкой плотности.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Симвастол».

Состав, форма выпуска

Препарат Симвастол выпускается только в виде таблеток, которые имеют разную концентрацию симвастатина – 10, 20 или 40 миллиграмм. Они круглые, с выпуклой поверхностью, белой сердцевиной. Снаружи таблетки покрыты оболочкой, цвет которой для различных дозировок отличается:

  • 10 мг – розовые;
  • 20 мг – желтые;
  • 40 мг – коричневые.

Симвастол выпускают на основе симвастатина, который является единственным активным веществом препарата. Остальные компоненты обеспечивают массу, улучшают усвоение, способствуют длительному хранению. Это лимонная, аскорбиновая кислоты, молочный сахар, целлюлоза микрокристаллическая РН101, стеарат магния, бутилгидроксианизол. Для оболочки производитель использует покрытие Opadray ІІ, состав которого для различных дозировок отличается красителями.

Фармакологическое действие

Таблетки Симвастол относят к специфическим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Это означает, что его активный компонент симвастатин взаимодействует со строго определенным веществом. В данном случае ферментом ГМГ-КоА-редуктазой. Согласно инструкции, все остальные эффекты от приема препарата – следствия блокирования одной химической реакции. Энзим ГМГ-КоА-редуктаза необходим для запуска одной из начальных стадий синтеза холестерина. Имея сходную структуру, симвастатин включается в цепочку химических превращений вместо фермента. Но поскольку состав его отличен, далее этой реакции процесс образования холестерина не идет. Неиспользованная ГМГ-КоА-редуктаза распадается до ацетил-КоА – вещества, востребованного организмом для образования энергии и не только.

Блокирования всего одной цепочки превращений запускает ряд изменений обмена веществ. Прежде всего, падает уровень общего холестерина (ОХ). В ответ на снижение его уровня падает концентрация липопротеидов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), нейтральных жиров- триглицеридов (ТГ). Высокая концентрация этих метаболитов жирового обмена приводит к формированию отложения на стенках сосудов. Так начинается развитие атеросклероза. Первичная бляшка может иметь небольшие размеры, не представляя опасности для здоровья. По мере ее роста просвет сосуда сужается, вплоть до его полной закупорки. Особенно опасно такое заращение для сосудов сердца. Если какой-то его участок лишается кровообращения, его клетки умирают – развивается инфаркт миокарда.

Но есть в организме «хорошие» липопротеины – ЛПВП. Они помогают мобилизовать холестерин из стенок сосудов. Применения Симвастола способствует повышению их концентрации. Кроме абсолютного роста, он уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП, ОХ/ЛПВП. Все эти изменения позитивно сказываются на снижении риска сердечно-сосудистых нарушений.

Симвастатин довольно быстро всасывается в пищеварительном тракте. Через 1,3-2,4 ч отмечают максимальную концентрацию. Первый эффект от применения Симвастола регистрируют через 2 недели. Оценку работы проводят через 4-6 недель с начала приема, когда эффективность препарата достигает максимума. Для этого пациент сдает кровь на анализ.

Симвастол: показания к применению

Инструкция Симвастола рекомендует назначать препарат для терапии гиперхолестеринемии, если уровень холестерина не удается нормализировать диетой, физическими упражнениями. Это касается как приобретённого, так и врожденного (семейная гиперхолестеринемия) нарушения холестеринового обмена.

Таблетки Симвастол нашли применение в профилактике сердечно-сосудистых патологий, в основе которых лежит образование атеросклеротических бляшек. В группе риска находятся пациенты с ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом. У этих групп людей препарат позволяет добиться снижения:

  • летальности от сопутствующих сосудистых патологий;
  • риска инфаркта, инсульта;
  • необходимости ампутации конечностей при сахарном диабете;
  • скорости прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;
  • риска проведения операции по реваскуляризации.

Читайте также: лекарства снижающие холестерин и очищающие сосуды, не статины

Способ применения, дозировка

До начала назначения Симвастола больной проходит курс диетотерапии для снижения уровня холестерина. Если она не приносит желаемого эффекта, назначается препарат. Он выполняет вспомогательную функцию. Поэтому применение Симвастола без соблюдения диеты нецелесообразно.

Еда не влияет на усвоение симвастатина. Поэтому прием препарата можно не связывать с пищей. Таблетки Симвастол принимают внутренне, раз в день, вечером.

Лечение начинают с минимальных доз, с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента, препаратов, которые он принимает. Раз в 4 недели или реже врач анализирует динамику течения заболевания. При необходимости корректирует дозу. Длительность терапии Симвастолом индивидуальна и определяется врачом.

При терапии гиперхолестеринемия препарат принимают в дозировке от 10 до 80 мг. Рекомендуется начинать лечение с 10 мг, постепенно увеличивая дозу как описано выше. Для большинства пациентов оптимальная доза – 20 мг.

При наследственной природе нарушения обмена холестерина суточная доза составляет 40 мг однократно или 80 мг в три приема (по 20 мг утром, днем и 30 вечером).

Применение Симвастола для лечения ИБС эффективно в дозировке 20-40 мг/сутки. Оригинальная инструкция рекомендует начинать прием с 20 мг.

При тяжелом поражении почек, сопутствующем лечении даназолом, витамином В3 (≥1 г/сутки), циклоспорином, гемфиброзилом, большинством фибратов суточную дозу Симвастола ограничивают 10 мг. Людям, принимающим, верапамил, амиодарон, не следует принимать более 20 мг симвастатина.

Противопоказания, побочные эффекты

Таблетки Симвастол имеют ряд противопоказаний:

  • непереносимость любого из компонента симвастатина;
  • острая печеночная недостаточность;
  • миопатия;
  • лактозная недостаточность;
  • планирование беременности, незащищенный секс (из-за риска зачатия);
  • лактация;
  • несовершеннолетние.

Риск развития побочных эффектов у отдельных групп людей выше, чем среднестатистический. Для таких пациентов выбирают минимальную дозировку, а состояние здоровья контролируют регулярным тестированиям. Согласно инструкции по применению Симвастола к чувствительной группе относятся больные с:

  • алкогольной зависимостью;
  • патологическим тонусом скелетной мускулатуры;
  • заболеваниями печени;
  • эпилепсией;
  • пониженным давлением;
  • серьезными нарушения обмена веществ, гуморальной регуляции;
  • принимающие иммунодепрессанты;
  • после любых хирургических операций.

Побочные эффекты от приема Симвастола наблюдаются довольно редко. Возможные негативные последствия употребления таблеток:

  • проблемы с пищеварением (диспепсия, тошнота, рвота, понос, запор, газы);
  • воспаление пищеварительных желез (поджелудочной, печени);
  • повреждение мышечных волокон;
  • аллергические реакции;
  • кожные проблемы (зуд, алопеции, сыпь, покраснение кожи, чувствительность к солнцу);
  • слабость;
  • головная боль, нарушение сна;
  • судороги, парестезия, невропатия;
  • расстройства органов чувств (нарушение вкусового восприятия, нечеткое зрение);
  • проблемы с потенцией.

Взаимодействие

Некоторые препараты при одновременном применении с Симвастолом усиливают риск развития побочных реакций. Часть из них допускается использовать при снижении дозировки симвастатина. О них мы говорили выше.

Противопоказан прием Симвастола с мощными ингибиторами СYР3 А4.

Цена

Цена на Симвастол зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке:

  • 10 мг, 14 шт. – 120-203 руб.;
  • 10 мг, 28 шт. – 118-230 руб.;
  • 20 мг, 14 шт. – 210 руб.;
  • 20 мг, 28 шт. – 247-333 руб.

Аналоги

Ирина Костылева Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Симвастол

Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность «печеночных» трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.

У больных с миалгией, миастенией и/или с выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических ЛС в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Симвастерол

Производитель: Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Код АТС: C10AA01

МНН: Simvastatin

Фарм группа: Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество — симвастатин 10 мг, 20 мг или 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза (Pharmacoat 606), гипромеллоза (Methocel E15LV Premium); железа(III) оксид красный Е1724; железа(III) оксид желтый Е172; триэтилцитрат; титана диоксид Е171; тальк; повидон.
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розово-бежевого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой оранжевого цвета (для дозировки 20 мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета (для дозировки 40 мг).

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика. Абсорбция симвастатина высокая. После перорального приема максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,3 – 2,4 ч и через 12 ч снижается на 90%. Установлено, что биологическая доступность составляет менее чем 5% дозы. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидроксикислоту; обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения (Т1/2) активных метаболитов составляет 1,9 ч. В основном выводится через желудочно-кишечный тракт (60%) в виде метаболитов. Около 10 –15% выводится почками в неактивной форме.

Фармакодинамика. Симвастатин (синтетическое производное продукта ферментации Aspergillus terreus) является пролекарством, уменьшающим содержание атерогенных липидов.

После приема внутрь, симвастатин, являющийся неактивным лактоном, гидролизируется до соответствующей бета-гидроксикислоты, которая специфически обратимо ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазу – фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат. В результате торможения этого ключевого звена, лимитирующего скорость биосинтеза холестерина на ранних этапах, симвастатин снижает содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и в меньшей степени триглицеридов. Симвастатин умеренно повышает уровень холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Препарат высокоэффективен при первичной гиперхолестеринемии, когда диетотерапия является недостаточной, в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемии, когда высокий уровень холестерина является фактором риска. Выраженный ответ на лечение развивается в течение 2 недель, а максимальный эффект достигается в течение 4-6 недель и сохраняется на протяжении дальнейшего лечения. При отмене лекарственного средства наблюдается восстановление исходного уровня холестерина и липидов в сыворотке крови.

Показания к применению:

— ишемическая болезнь сердца. У пациентов с ишемической болезнью сердца и концентрацией общего холестерина ≥ 5,5 моль/л (212 мг/дл) с целью: снижения общей смертности, уменьшения риска коронарной смертности, уменьшения риска наступления нефатального инфаркта миокарда, снижения вероятности оперативной коррекции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование, чрезкожная коронарная ангиопластика), замедления развития атеросклеротического процесса в коронарных сосудах, в том числе замедления скорости развития новых изменений и полной обтурации просвета коронарных сосудов;

— гиперхолестеринемия. Симвастерол показан в качестве препарата, дополняющего диетическое лечение у пациентов с повышенной концентрацией общего холестерина, ЛПНП-холестерина, аполипопротеина В и триглицеридов в течение первичной гиперхолестеринемии, семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии, а также смешанной гиперлипидемии, когда диета и другие способы нефармакологического лечения оказываются недостаточными.

Применение препарата Симвастерол вызывает также повышение концентрации ЛПВП-холестерина и тем самым уменьшение отношения ЛПНП/ЛПВП и общего холестерина /ЛПВП.

Способ применения и дозы:

Перед тем как начать принимать симвастатин, пациент должен перейти на стандартную диету, снижающую уровень холестерина, и продолжать ее соблюдение во время лечения препаратом Симвастерол.

Ишемическая болезнь сердца. У больных с ишемической болезнью сердца начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки, вечером. В случае необходимости можно подбирать дозу согласно нижеуказанным рекомендациям (смотри: Гиперхолистеринемия).

Гиперхолистеринемия. Начальная доза составляет обычно 10 мг 1 раз в сутки, вечером; может быть увеличена до максимальной суточной дозы 40 мг. Обычно терапевтический эффект наступает через 2 недели, a максимальный эффект наблюдается через 4 — 6 недель применения. Не следует увеличивать дозу лекарственного средства раньше, чем через 4 недели лечения.

Если уровень холестерина ЛПНП ниже 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) или уровень общего холестерина ниже 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), следует уменьшить дозу препарата Симвастерол.

Особенности применения:

Перед началом применения симвастатина следует проинформировать пациента о возможности развития миопатии и рекомендовать незамедлительно обратиться к врачу в случае появления невыясненных мышечных болей, их повышенной тактильной чувствительности, либо слабости. Если, кроме выше перечисленных симптомов, подтвердится повышение активности креатинкиназы (КК) в как минимум 10 раз от верхней границы нормы, это подтверждает диагноз миопатии. В таком случае следует отменить симвастатин.

Следует тщательно наблюдать за пациентом, чтобы не пропустить симптомы миопатии, особенно в первые месяцы лечения, а также после повышения дозы препарата. Если нет уверенности, что периодическим определением активности креатинкиназы (КК) можно обеспечить раннюю диагностику миопатии, следует решить вопрос о необходимости регулярного определения КК.

Сок грейпфрута повышает концентрацию симвастатина в плазме крови.

Грейпфрутовый сок ингибирует активность цитохрома P450 3A4, в больших количествах, подобно другим ингибиторам цитохрома P450 3A4, увеличивает Cmax и AUC симвастатина (бета-гидроксикислоты) и риск миопатии.

С осторожностью применяют Симвастерол при артериальной гипотензии, тяжелой почечной недостаточности, при эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, состояниях после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терапии.

Симвастатин не выводится в значительной степени почками, поэтому у лиц с умеренной почечной недостаточностью обычно нет необходимости в изменении дозы лекарственного средства.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) следует очень серьезно взвесить необходимость применения доз, больших чем 10 мг/сутки и очень осторожно начинать применение лекарственного средства.

Рекомендуется проводить проверку функциональных проб печени перед началом лечения, затем периодически в первый год применения и на протяжении года от последнего увеличения дозы лекарственного средства. Следует обратить особое внимание на больных, у которых подтверждается повышение активности трансаминаз. В этой группе лиц пробы следует незамедлительно повторить и увеличить частоту их контрольного определения. Если наступит дальнейшее повышение активности трансаминаз, особенно если оно удерживается на уровне значений, превышающих трехкратное значение верхней границы нормы, лекарственное средство следует отменить.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью у лиц, потребляющих значительные количества алкоголя или при заболеваниях печени в анамнезе. Заболевания печени в активной фазе или при повышеной активности трансаминаз являются противопоказаниями к применению лекарственного средства.

Симвастерол не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством и обслуживать потенциально опасные механизмы.

Побочные действия:

Симвастатин, как правило, хорошо переносится.

Большинство побочных действий имеют мягкий и транзиторный характер.

— крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия лица, облысение;

— одышка, чувство удушья, сердцебиение

— миопатия, симптомами которой являются миалгии, либо мышечная слабость, а также значительное повышение активности креатинкиназы (КК), рабдомиолиз;

— слабость и головные боли, головокружения, бессонница, судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений;

— боли в животе, запоры, метеоризм, тошнота, диарея, рвота, гепатит или желтуха, панкреатит;

— артриты и артралгии, вазомоторный отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулиты;

— тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Симвастатин является эффективным при монотерапии или в комбинации с лекарственными средствами, связывающими желчные кислоты.

Рекомендованная максимальная суточная доза симвастатина у лиц, принимающих одновремненно циклоспорин, никотиновую кислоту или лекарственные средства из группы фибратов, составляет 10 мг.

Частота наступления и интенсивность миопатии, связанной с применением ингибиторов ГМГ-КоA-редуктазы выше в случае одновременного применения с такими лекарственными средствами, которые сами могут вызвать миопатию, например: гемфиброзил и другие фибраты, а также никотиновая кислота (ниацин) в дозах, обычно применяемых с целью снижения концентрации липидов (≥ 1 г/сутки). Симвастатин и другие статины биотрансформируются изоэнзимом. Некоторые лекарственные средства, существенно угнетая в терапевтических дозах 3A4 (CYP 3A4) цитохрома Р — 450 изоэнзим могут вызвать значительное повышение концентрации ингибиторов ГМГ-КоA-редуктазы в сыворотке крови и таким образом повысить риск наступления миопатии. К этим лекарственным средствам относятся: циклоспорин, азольные противомикотические лекарственные средства (итраконазол, кетоконазол и другие), антибиотики макролиды (эритромицин и кларитромицин), ингибиторы протеазы вируса ВИЧ, а также нефазодон (антидепрессант).

Необходимо решить вопрос отмены симвастатина у пациентов, принимающих систематически противогрибковые антибиотики (итраконазол, кетоконазол), либо антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин). Не следует применять симвастатин одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут в лечебных дозах значительно угнетать активность изоэнзима CYP 3 A4, кроме случаев, когда от комбинированного лечения предполагаемая польза выше потенциального риска.

Производные кумарина. Симвастатин в суточной дозе oт 20 дo 40 мг незначительно усиливает действие антикоагулянтов из группы кумарина; протромбиновое время, определяемое как International Normalized Ratio (INR) увеличилось. У больных, проходящих лечение антикоагулянтами из группы кумарина, следует определить INR перед началом применения симвастатина, a затем определять его достаточно часто в начальном периоде лечения, чтобы убедиться в том, что не наступает его удлинение.

У больных, не проходящих лечение антикоагулянтами из группы кумарина, симвастатин не вызывает кровотечения и изменений INR.

Дигоксин. Одновременный прием симвастатина и дигоксина приводит к незначительному (менее 0,3 нг/мл) увеличению его концентрации в плазме крови.

Другие лекарственные средства. Не отмечено клинически отрицательных взаимодействий при одновременном применении симвастатина с ингибиторами ангиотензин-конвертин-энзима (ACE), бета-адреноблокаторами, aнтагонистами кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными средствами.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

— заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение уровня содержания трансаминаз в сыворотке крови невыясненной этиологии

— одновременное применение мибефрадила

— порфирия

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Передозировка:

Симптомы: при применении очень высоких доз препарата могут усиливаться побочные симптомы.

Лечение: в случае передозировки необходимо отменить препарат и назначить симптоматическое лечение.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ⁰С. Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 14 таблеток (для дозировок 10 мг и 20 мг) и по 7 таблеток (для дозировки 40 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 2 (для дозировок 10 мг, 20 мг по 14 таблеток) и по 2 или 4 (по 7 таблеток для дозировки 40 мг) контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Опубликовано: 27 нояб 2018

Состав

Cимвастатин, моногидрат лактозы, бутилгидроксианизол, моногидрат лимонной кислоты, кислота аскорбиновая, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, титана диоксид, гипромеллоза, глицерол триацетат, лактозы моногидрат, краситель железа, макрогол.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке двояковыпуклые круглой формы коричневого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке № 14 и 28.

Гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является неактивным лактоном, относится к синтетическим производным Aspergillus terreus. В процессе метаболизма образуется гидрокскислотное производное, которое ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, катализирующую реакцию начала образования мевалоната, участвующего в начальном этапе синтеза холестерина. При этом, прием препарата не сопровождается накоплением в организме стеролов. Под воздействием симвастатина в организме снижается уровень липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и общего холестерина. При этом, увеличивается уровень липопротеидов высокой плотности. Эффект у большинства пациентов проявляется через 10-14 дней от начала приема и достигает своего пика через 1-1,5 месяца. После окончания приема препарата содержание холестерина возвращается к бывшему уровню медленно.

Фармакокинетика

Cимвастатин хорошо абсорбируется, в крови максимальная концентрация отмечается в среднем через два часа. Высокая связь с белками крови — порядка 95%. Трансформируется в печени с образованием бета – гидрокс кислоты, обладающей высокой фармакологической активностью. Период полувыведения метаболитов около двух часов. Выводится в виде метаболитов через кишечник и в меньшей степени через почки.

Показания к применению

  • Гиперхолестеринемия: IIа и IIb типы первичной гиперхолестеринемии при отсутствии эффекта низкохолестериновой диеты и мероприятий немедикаментозного характера (снижение веса, физическая нагрузка) у пациентов с риском развития атеросклероза сосудов сердца; не корректируемая диетой и физической нагрузкой комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия;
  • Ишемическая болезнь сердца: для снижения риска смерти после инфаркта миокарда, для уменьшения риска развития нарушений сердечно-сосудистой системы (инсульт), замедления процесса развития атеросклероза коронарных сосудов.

Высокая чувствительность к препарату, миопатия, заболевания печени, беременность, возраст до 18 лет. Принимать с осторожностью пациентам с артериальной гипотензией, при эпилепсии, после приема иммунодепрессантов, с хроническим алкоголизмом, острых инфекционных заболеваниях, с нарушением водно-электролитного баланса, после травм или хирургических операций.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор, панкреатит, гепатит, головокружение, головная боль, мышечные судороги, астенический синдром, бессонница, парестезии, невропатия, нарушение вкуса, миалгия, слабость, судороги мышц, фотосенсибилизация, эозинофилия, повышение СОЭ, тромбоцитопения, аллергические реакции, анемия, снижение потенции, гиперемия кожи, сердцебиение.

Симвастол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение препаратом должно осуществляться на фоне назначения больному гипохолестериновой диеты. Таблетки Симвастол принимать 1 раз в сутки, без связи с приемом пищи, желательно вечером, запивая водой.

Лечение гиперхолестеринемии — начальная доза составляет 10 мг и в дальнейшем подбор дозы следует проводится каждые 4 недели. оптимальный эффект наблюдается у пациентов при назначении дозы до 20 мг/сутки. Максимальная доза препарата в сутки не должна превышать 80 мг.

Лечении больных с ИБС — эффективной дозой препарата является 20-40 мг/сутки. Коррекция дозы проводится ежемесячно, по показаниям доза может быть можно увеличена до 40 мг в сутки. Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью умеренно выраженной степенью корректировка дозы не проводится.

Данные отсутствуют.

Совместный прием симвастатина с цитостатиками, никотиновой кислотой, противогрибковыми препаратами, ингибиторами ВИЧ-протеазы, иммунодепрессантами, кларитромицином, телитромицином, эритромицином, амиодароном, верапамилом и дилтиазем увеличивают риск развития миопатии. Симвастатин усиливает действие антикоагулянтов, увеличивая тем самым риск появления кровотечений. Колестипол и колестирамин снижают биодоступность симвастатина. Сок грейпфрута, употребляемый в количестве более 1 литра в день увеличивает ингибирующую активность ГМГ-КоА-редуктазы в крови.

Условия продажи

Рецептурная продажа.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

36 месяцев.

Аналоги Симвастола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К препаратам с аналогичным терапевтическим действием относятся: Атеростат, Вазилип, Авестатин, Веро-Симвастатин, Акталипид, Зокор форте, Зоватин, Левомир, Овенкор, Зокор, Симвагексал, Зорстат, Симвакор, Симвастатин, Симвакард, Симло, Синкард, Симвор, Симплакор, Симгал, Холвасим и другие.

Отзывы о Симвастоле

Отзывы о препарате среди пациентов в подавляющем числе благоприятные. Применение Симвастола позволяет снизить уровень холестерина при гиперхолестеринемии и снизить риск развития осложнений со стороны ССС.

Цена Симвастола, где купить

Цена таблеток Симвастол 10 мг № 28 варьирует в пределах 187—210 рублей за упаковку; 20 мг № 28 290 — 330 рублей. Приобрести Симвастол в аптечной сети Москвы можно без затруднений.

Симвастол — инструкция по применению

(Simvastol®)

Регистрационный номер: П N015147/01-170810

Торговое название: Симвастол

Международное непатентованное название (МНН): Симвастатин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:
Таблетки по 10 мг.
Активное вещество: симвастатин — 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, кислота лимонная моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат
Состав оболочки: Опадрай II 33G24737 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол, глицерол триацетат, краситель железа оксид красный, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, краситель железа оксид черный).
Таблетки по 20 мг.
Активное вещество: симвастатин — 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, Бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, кислота лимонная моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат
Состав оболочки: Opadry II 39G22514 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный).

Описание:
Таблетки 10 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На разрезе видны два слоя, ядро однородно белое, с тонким, розовым покрытием на крае ядра.
Таблетки 20 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На разрезе видны два слоя, ядро однородно белое, с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор
Код ATX С10АА01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП / ЛПВП и общий холестерин / ЛПВП.
Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика
Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3-2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови составляет около 95%.
Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета — гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа.
Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению
Гиперхолестеринемия:

  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
  • комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:
для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;
  • заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печеночных» ферментов неясной этиологии;
  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно -электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии, заболевания печени в анамнезе.

Беременность и период кормления грудью
Симвастол® противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симвастол® должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода. Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастол® в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы
До начала лечения Симвастолом® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.
Симвастол® следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, рекомендуется применять препарат Симвастол® 10 мг и 20 мг.
Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.
Рекомендуемая доза для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером.
Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг.
Максимальная суточная доза — 80 мг.
Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.
У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).
При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Симвастол® составляют 20-40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновая кислота в липидснижающих дозах (>1 г/сутки) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.
Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастол® суточная доза Симвастол® не должна превышать 20 мг.

Побочное действие
Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).
Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.
Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко — рабдомиолиз.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка
Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия.
Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.
Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск развития миопатии.
Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.
Другие гиполипидемтеские средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе >1 г в сутки.
Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.
Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.
Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (напр., феппрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (MHO), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.
Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Повышает уровень дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 час. после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3A4.
Увеличение активности ингибиторов ГИГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания
В начале терапии Симвастол® возможно преходящее повышение уровня «печеночных» ферментов.
Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес., затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастол® следует прекратить.
Симвастол®, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Применение Симвастол® не рекомендуется женщинам детородного возраста, которые не используют контрацептивные средства.
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания. Симвастол® с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол®, поэтому следует избегать их одновременного приема.
Симвастол® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Лечение Симвастол® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол® одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы «азолов» (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Все пациенты, начинающие терапию Симвастол®, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.
В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.
При лечении препаратом возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ^лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Влияние па способность управлять автомобилем и работать с механизмами
О неблагоприятном влиянии симвастатина на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 и 20 мг.
По 14 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистер из А1/ПВХ
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец Регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия

Производитель
«Гедеон Рихтер Румыния» А.О., Тыргу-Муреш, Румыния

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8,

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *