Симгал инструкция по применению

Симгал (Simgal)

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2012 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Симвастатин* (Simvastatin*)

АТХ

C10AA01 Симвастатин

Фармакологическая группа

  • Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.2 Смешанная гиперлипидемия
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

3D-изображения

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гиполипидемическое, ингибирующее ГМГ-КоА-редуктазу.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в день вечером, запивая достаточным количеством воды. Доза препарата Симгал составляет от 5 до 80 мг/сут. Изменение дозы при необходимости должно производиться с интервалом не менее 4 нед. Доза 80 мг/сут рекомендуется для применения только пациентам, которые не достигли желаемого результата по концентрации ЛПНП при приеме дозы 40 мг и пациентам, принимающим дилтиазем одновременно с препаратом Симгал.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут в вечернее время и рекомендуется только в случае тяжелой гиперлипидемии и пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Гиперлипидемия

Первичная гиперлипидемия (тип IIа по классификации Фредриксона) или смешанная гиперлипидемия (тип IIб по классификации Фредриксона). Перед лечением пациенту должна быть назначена гипохолестериновая диета, которой следует придерживаться во время всего курса лечения симвастатином. Начальная доза составляет 10–20 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают не ранее чем через 4 нед. При необходимости более значительного снижения содержания ЛПНП в крови (на 45% и больше) начальная доза может составлять 20–40 мг/сут. При необходимости дозировку следует изменить.

Наследственная гомозиготная гиперлипидемия. Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут однократно вечером или 80 мг/сут, разделенная на 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Дозу 80 мг рекомендуется назначать только в том случае, если предполагаемая польза от терапии превышает возможный риск. Препарат Симгал следует применять в качестве дополнения или при неэффективности гиполипидемического лечения.

Ишемическая болезнь сердца

Рекомендуемая доза препарата Симгал составляет 20–40 мг/сут однократно вечером у пациентов с ИБС при гиперлипидемии или без гиперлипидемии. Если содержание ЛПНП не менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить. Терапия препаратом Симгал может быть начата одновременно с диетой и повышением физической активности. При недостаточной эффективности дозу корректируют, но не ранее чем через 4 нед.

Сопутствующая лекарственная терапия

Препарат Симгал эффективен как при монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот. Препарат Симгал следует принимать за 2 ч до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот.

При приеме циклоспорина, даназола, гемфиброзила, других фибратов (за исключением фенофибрата) или липидснижающих доз (не менее 1 г/сут) никотиновой кислоты одновременно с препаратом Симгал, доза препарата Симгал не должна превышать 10 мг/сут.

При одновременном приеме препарата Симгал и амиодарона или верапамила, доза препарата Симгал не должна превышать 20 мг/сут.

Для пациентов, принимающих дилтиазем, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 40 мг.

Для пациентов, принимающих амлодипин, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 40 мг.

При одновременном применении ранолазина и препарата Симгал, увеличивается концентрация симвастатина в плазме крови.

Применение при почечной недостаточности

Коррекция дозы препарата Симгал при легкой и умеренной почечной недостаточности не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг, также необходимо пристальное наблюдение за состоянием пациента во время лечения.

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг. По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги; по 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Производитель: Тева Чешские Предприятия с.р.о., Чешская Республика.

Адрес для приема претензий: 119049, Россия, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Симгал

В защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Симгал

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия первичная
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гомозиготная ситостеролемия
Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия
Первичная гиперхолестеринемия
Повышенный уровень холестерина
Повышенный уровень холестерина в крови
Семейная гиперхолестеринемия
Семейная гиперхолестеринемия смешанная
Фитостеролемия
Эндогенная гиперхолестеринемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия Комбинированная гиперлипидемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии
Ишемическая болезнь сердца хроническая
Ишемия миокарда при артериосклерозе
Ишемия миокарда рецидивирующая
Коронарная болезнь сердца
Стабильная ИБС
Чрескожная транслюминальная ангиопластика

Симгал – гиполипидемический препарат.

Лекарственная форма Симгала – покрытые пленочной оболочкой таблетки: круглые, двояковыпуклые (по 14 шт. в блистерах, по 2 или 6 блистеров в картонной пачке).

Действующее вещество – симвастатин. В 1 таблетке – 10, 20 или 40 мг.

Вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, лимонной кислоты моногидрат.

Состав пленочной оболочки:

Гиперхолестеринемия:

  • Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) у пациентов из группы риска развития коронарного атеросклероза в случае неэффективности диеты с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных методов (физические нагрузки и снижение массы тела);
  • Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физическими нагрузками.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС):

  • Профилактика инфаркта миокарда;
  • Снижение потребности в проведении процедур реваскуляции;
  • Замедление прогрессирования атеросклероза;
  • Уменьшение риска смерти.

Цереброваскулярная болезнь:

  • Транзиторные ишемические нарушения;
  • Инсульт.

Абсолютные:

  • Заболевания скелетной мускулатуры (например, миопатия);
  • Активные заболевания печени, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной причины происхождения;
  • Наследственная непереносимость лактозы;
  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Возраст до 18 лет (ввиду недостаточного количества данных об эффективности и безопасности применения);
  • Повышенная чувствительность к симвастатину или вспомогательным компонентам, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

Относительные (требуется особое наблюдение за состоянием пациента):

  • Эпилепсия;
  • Повышенный или пониженный тонус скелетных мышц неясной этиологии;
  • Состояния, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек: тяжелые острые инфекционные заболевания, нарушения водно-электролитного баланса, артериальная гипотензия, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, травмы или хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические);
  • Пациенты, получающие иммунодепрессанты, после трансплантации органов;
  • Злоупотребление алкоголем или заболевания печени в анамнезе.

Способ применения и дозировка

До начала приема Симгала пациенту назначают стандартную гипохолестериновую диету, соблюдать которую необходимо и в течение всего курса лечения.

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки, вечером. Прием таблеток не следует связывать с едой.

Начальная доза при гиперхолестеринемии – 10 мг. Постепенно, с интервалами 4 недели, дозу повышают до получения эффективной. У большинства пациентов оптимальный эффект достигается при дозе 20 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 80 мг.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии, как правило, назначают по 40 мг 1 раз в сутки вечером или по 80 мг в 3 приема – утром и днем по 20 мг, вечером – 40 мг.

При ИБС или высоком риске ее развития препарат начинают принимать с дозы 20 мг в сутки. При необходимости через 4 недели ее увеличивают до 40 мг. Если содержание липопротеинов низкой плотности менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу снижают.

Максимально допустимая доза Симгала для больных с хронической почечной недостаточностью и пациентов, получающих никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах в комбинации с симвастатином, даназол, циклоспорин, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), составляет 10 мг в сутки; для пациентов, получающих верапамил или амиодарон – 20 мг.

Длительность лечения определяется индивидуально лечащим врачом.

В случае пропуска очередного приема принять препарат нужно сразу же, как только пациент об этом вспомнит. Если приближается время следующего приема, удваивать дозу нельзя.

При приеме в терапевтических дозах Симгал в основном переносится хорошо.

В некоторых случаях отмечаются следующие побочные эффекты:

  • Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, запор или диарея, метеоризм, рвота, гепатит, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы (КФК);
  • Центральная и периферическая нервная система: расплывчатость зрения, головная боль, головокружение, астенический синдром, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, судороги, периферическая невропатия;
  • Дерматологические реакции: дерматомиозит, алопеция, фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд;
  • Костно-мышечная система: миалгия, судороги мышц, слабость, миопатия; редко – рабдомиолиз;
  • Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза);
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия;
  • Прочие: сердцебиение, одышка, приливы, снижение потенции;
  • Аллергические реакции: васкулит, гиперемия кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, эозинофилия, артрит, лихорадка, повышение СОЭ (скорости оседания эритроцитов).

Симгал не предназначен для лечения гипертриглицеридемии I, IV и V типов.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот.

В начале терапии возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. По этой причине перед назначением препарата и регулярно во время лечения необходимо исследовать функции печени (в течение первых 3 месяцев терапии – каждые 6 недель, следующие 6 месяцев – каждые 8 недель, далее – 1 раз в полгода), а также при каждом повышении дозы. Пациентам, принимающим препарат в дозе 80 мг, тест необходимо проводить каждые 3 месяца. В случае стойкого повышения активности трансаминаз (более чем в 3 раза от исходного уровня) Симгал отменяют.

Симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие при его приеме во время беременности, поэтому женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Если же беременность наступила, препарат отменяют, а будущую маму предупреждают о возможной опасности для плода. Отмена гиполипидемического препарата на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии в этом случае существенного влияния не оказывает.

Пациентам с пониженной функцией щитовидной железы и некоторыми заболеваниями почек, сопровождающимися повышением уровня холестерина, перед назначением Симгала следует провести терапию основного заболевания.

До начала и весь период лечения пациенты должны придерживаться гипохолестериновой диеты.

Симгал может вызвать миопатию, которая приводит к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Вероятность развития этой патологии возрастает у больных с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов, которые одновременно с симвастатином получают одно или несколько из следующих лекарственных средств: ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир), противогрибковые средства из группы азолов (интраконазол, кетоконазол), макролиды (кларитромицин, эритромицин), фибраты (фенофибрат, гемфиброзил), нефазодон, циклоспорин.

Все пациенты, только начинающие лечение Симгалом, и те, кому необходимо увеличить дозу, должны быть предупреждены о вероятности развития миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения у них следующих симптомов: болезненность мышц, необъяснимые боли, вялость или мышечная слабость. Особенно опасны состояния, сопровождающиеся лихорадкой или недомоганием. Даже если миопатия только предполагается, препарат следует немедленно отменить.

Чтобы вовремя выявить развитие миопатии, рекомендуется регулярно измерять величину сывороточной КФК. Возможное возрастание этого показателя следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены Симгала служит увеличение содержания КФК более чем в 10 раз относительно показателей при врожденной гиперплазии надпочечников. Пациентам с миастенией, миалгией и/или выраженным повышением активности КФК препарат отменяют.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Во время приема Симгала не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок, т.к. он может усилить выраженность побочных эффектов.

Риск развития миопатии повышают следующие лекарственные средства: итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, эритромицин, телитромицин, нефазодон, гемфиброзил, фибраты, иммунодепрессанты, цитостатики, высокие дозы никотиновой кислоты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, циклоспорин, даназол, амиодарон, верапамил, дилтиазем.

Симвастатин усиливает действие пероральных антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений, поэтому перед началом терапии и достаточно часто на начальном ее этапе необходимо контролировать показатели свертываемости крови. В дальнейшем контроль протромбинового времени необходимо проводить регулярно с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами, а также при каждом изменении дозы и отмене симвастатина.

Колестипол и колестирамин снижают биодоступность симвастатина, поэтому его следует принимать спустя 4 часа после приема указанных средств. Необходимо учитывать, что при этом отмечается аддитивный эффект.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Сок грейпфрута содержит по меньшей мере один компонент, который ингибирует изофермент CYP3А4 и может повышать концентрацию симвастатина в плазме крови. Клиническое значение при употреблении 250 мл сока в день отмечено не было, однако потребление большого количество сока (более 1 литра в день) в период лечения Симгалом значительно увеличивает ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. По этой причине не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в больших количествах.

Хранить при температуре 10-25 ºС в месте, защищенном от солнца и влаги, недоступном для детей.

Срок годности – 4 года.

Симгал

Превышение уровня холестерина от принятой нормы свидетельствует о высоком риске развития сердечно-сосудистых заболеваний. При этом возникает необходимость принять меры для снижения концентрации липидов в крови. Этой целью назначают статины. Одним из них является лекарственное средство Симгал.

Общая характеристика препарата

Симгал выпускается в форме таблеток светло-розового оттенка двояковыпуклой круглой формы. Таблетки выпускаются в 3 вариантах дозировки по 10, 20 и 40 мг. Таблетки дозировкой 20 и 40 мг имеют разделительную риску на одной стороне. Препарат выпускается в блистерах по 7 таблеток.

В одной пачке могут находиться от 1 до 6 блистеров. Максимальное содержание в одной пачке 84 таблеток. Лекарственное средство необходимо хранить в защищенном от света месте. Температурный режим хранения от +10 до +25 градусов Цельсия. Срок годности препарата — 4 года.

Симгал относится к фармакологической группе гиполипидемических средств. Его действующим веществом является симвастатин. Он обладает выраженным свойством снижать уровень «вредного» холестерина в крови. На фоне лечения препаратом происходит не только снижение уровня холестерина низкой плотности, но и повышается уровень липопротеидов высокой плотности или «полезного» холестерина.

Препарат обладает хорошей всасываемостью, максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Компоненты лекарственного средства выводятся из организма с мочой и калом. Эффективность препарата подтверждается хорошими отзывами о нем.

Показания и противопоказания к применению

Препарат Симгал назначается для лечения сердечно-сосудистых патологий, вызванных повышением уровня холестерина в крови. В инструкции по применению в качестве показаний для приема Симгала указываются такие заболевания, как:

  • Гиперхолестеринемия. Первичная форма гиперхолестеринемии при отсутствии эффективности диетотерапии и иных немедикаментозных мер у пациентов с высоким риском развития коронарного атеросклероза.
  • Ишемическая болезнь сердца. Для предотвращения инфаркта миокарда и снижения риска смерти, а также с целью торможения прогрессирования атеросклеротической болезни.
  • Цереброваскулярная болезнь. Для лечения инсульта и иных транзиторных ишемических нарушений.

Препарат Симгал противопоказан к применению в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость активного действующего вещества — симвастатина и других составляющих препарата;
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • активная фаза патологий печени;
  • миопатия;
  • пациенты младше 18 лет.

Производитель препарата предупреждает, что Симгал назначают с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем, в анамнезе которых была трансплантация органов, принимающим иммунодепрессанты.

Кроме того, предосторожность касается больных с артериальной гипертензией, тяжелыми инфекционными заболеваниями, выраженными нарушениями метаболизма и эндокринной функции, эпилепсией, водно-электролитным дисбалансом, перенесших недавно хирургические вмешательства.

Также необходимо иметь в виду, что препарат не назначается в период беременности. Симгал способен спровоцировать аномалии развития плода. В период приема препарата женщины должны избегать зачатия. Если же на фоне лечения этим лекарством наступила беременность, то препарат незамедлительно отменяют.

В этом случае женщину должны проинформировать о том, что существует опасность ненормального развития плода.

Относительно возможности приема Симгала в период грудного вскармливания, рекомендуется приостановить кормления грудью на это время. Подобная рекомендация обусловлена отсутствием данных о проникновении активного действующего вещества лекарственного средства в грудное молоко.

Препарат из группы статинов Симгал действует на снижение концентрации холестерина в крови

Способ приема и дозировка

Лекарственное средство принимается только по назначению врача и строго в указанной им дозировке. При расчете дозирования и продолжительности приема таблеток учитывается возраст пациента, его общее состояние здоровья, наличие хронических патологий.

Дозировка подбирается также в соответствии с заболеванием, которое необходимо лечить, выраженностью его симптоматики и склонностью к прогрессированию. За 3-4 дня до начала приема таблеток пациентам рекомендуется соблюдение антихолестериновой диеты.

Она предполагает исключение из рациона продуктов с повышенным содержанием жиров животного происхождения и простых углеводов. Такого режима питания необходимо придерживаться на протяжении всего периода лечения препаратом Симгал. Таблетки принимают один раз в день независимо от приема пищи, желательно вечером, запивая большим количеством воды.

Для лечения гиперхолестеринемии рекомендуемая доза варьируется от 10 мг до 80 мг однократно в день. В начале лечения рекомендуют принимать таблетки по 10 мг. 80 мг является максимально допустимой суточной дозой препарата. При необходимости изменения дозировки нужно выдержать интервал в 4 недели. Большинство пациентов ощущают выраженный эффект при приеме таблетки дозировкой до 20 мг в день.

При лечении наследственной гиперхолестеринемии назначают дозу в 40 мг 1 раз в день либо 80 мг с разделением на 3 приема (по 20 мг утром и днем и 40 мг вечером). Пациентам с повышенным риском вероятности развития ИБС эффективной терапевтической дозой считается 20-40 мг в день. Начальная доза для таких больных составляет 20 мг в сутки.

Побочные действия и особые указания

Симгал хорошо переносится, если не повышать рекомендуемой дозировки. В противном случае возможно развитие побочных эффектов. Негативные реакции проявляются со стороны пищеварительной и нервной систем, опорно-двигательного аппарата, возможны аллергические и иммунопатологические реакции.

Так, среди возможных побочных эффектов в инструкции отмечаются следующие:

  • тошнота и рвота;
  • боли в животе;
  • нарушение стула и метеоризм;
  • астенический синдром;
  • головокружение и головная боль;
  • мышечные судороги;
  • нарушение сна;
  • периферическая нейропатия;
  • изменение вкуса;
  • снижение остроты зрения;
  • васкулит, артрит или крапивница;
  • тромбоцитопения и ревматическая полимиалгия;
  • повышение СОЭ;
  • одышка и приливы;
  • кожная сыпь и зуд.

В случае развития передозировки, которая проявляется в развитии вышеуказанных побочных эффектов, рекомендуется обратиться в медицинское учреждение. Лечение симптомов передозировки заключается в провоцировании рвоты и приеме активированного угля.

При назначении препарата Симгал необходимо учитывать особенности его взаимодействия с другими медикаментозными препаратами. Так, запрещено одновременно принимать антибиотики и Симгал. Сначала необходимо завершить курс антибактериальной терапии и только после этого приступать к приему лекарства от холестерина.

Такой запрет обусловлен тем, что антибиотики значительно повышают концентрацию симвастатина в крови в 8 раз. Симгал имеет несколько структурных аналогов, которые имеют идентичный состав. Аналогами Симгала являются такие лекарственные средства, как Кардак, Вабадин, Вастатин, Симвагексал, Симвостат, Зоста, Зокор.

Указанные препараты в составе имеют общее активное действующее вещество — симвастатин. Замена осуществляется только по рекомендации врача. Симгал считается эффективным препаратом для снижения высокого уровня холестерина в крови.

Назначение препарата, изменение его дозировки и определение длительности приема находится в компетенции лечащего врача

Отзывы

Валентина, 68 лет, г. Москва:
Два года назад состояние здоровья резко ухудшилось. Начало повышаться давление, чувствовала шум в ушах и постоянное головокружение. После полного обследования выявили повышение холестерина в крови и выраженное сужение кровеносных сосудов. Врач порекомендовал специальную диету для снижения холестерина и таблетки Симгал. Начала лечиться с самой маленькой дозы примерно 1 месяц. Уже за это время после повторной сдачи анализа крови подтвердилось, что холестерин снизился. Переживала, что придется пить долгое время, но они мне быстро помогли. Сергей, 50 лет, г. Самара:
Симгал назначили после того, как опередили немного завышенный холестерин. Для того, чтобы привести его в норму, прописали это лекарство. Конечно, пугало большое количество побочных эффектов, но вроде организм воспринял его нормально. Более того, после двух месяцев приема в средней дозировке холестерин снизился. Видимо такой эффект дало и то, что соблюдал диету и не ел жирное и жареное. Владимир, 69 лет, г. Ставрополь:
С возрастом стал ощущать повышение давления и слабость. Прошел обследование, оказалось виной тому высокое содержание холестерина. Врач прописал лекарство и диету с резким ограничением жирного. Из лекарств от холестерина выбирали Симгал. Надеюсь, поможет, слышал о нем хорошие отзывы.

Симгал — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П №012856/01

Торговое (патентованное) название: Симгал

Международное непатентованное название:

Симвастатин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав
1 таблета покрытая оболочкой содержит:
Активного вещества: симвастатина 10, 20 или 40 мг
Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, бутилгидроксианизол, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат
Состав оболочки: опадрай: поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк очищенный, лецитин, ксантан камедь, железа оксид красный, железа оксид желтый, индигокарминовый лак (для таблеток 20 и 40 мг), железа оксид черный (для таблеток 10 мг).

Описание
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета.
Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с разделительной риской на одной стороне.
Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой темно-розового цвета, с разделительной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор.

Код ATX: C10AA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП / ЛПВП и общий холестерин / ЛПВП.
Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика
Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3 — 2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови составляет около 95 %.
Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета — гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа.
Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10 — 15%) выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению
Гиперхолестеринемия:

  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
  • комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не коррегируемых специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:

  • профилактика инфаркта миокарда;
  • уменьшение риска смерти;
  • замедление прогрессирования атеросклероза;
  • уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь:

  • инсульт или транзиторные ишемические нарушения

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;
  • заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печеночных» ферментов неясной этиологии;
  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью
Назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно — электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.

Беременность и период кормления грудью
Симгал противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.
Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симгал должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода. Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симгала в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы
До начала лечения Симгалом пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.
Симгал следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.
Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.
Рекомендуемая доза Симгал для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.
У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Симгала составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Симгала составляют 20-40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У больных пожилого возраста и больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), ниацин в липидснижающих дозах ( ≥1 г/сутки) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза Симгала не должна превышать 10 мг в сутки.
Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симгалом, суточная доза Симгала не должна превышать 20 мг.

Побочное действие
При применении терапевтических рекомендуемых доз Симгал, как правило, хорошо переносится.
Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит рвота гепатит повышение активности «печеночных» ферментов щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).
Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко — рабдомиолиз.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка
Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.
Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон: повышают риск развития миопатии.
Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.
Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе ≥1 г в сутки.
Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.
Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.
Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (напр., фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (MHO), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.
Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Повышает уровень дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол: снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 часа после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания
В начале терапии Симгалом возможно преходящее повышение уровня «печеночных» ферментов.
Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес., затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симгала следует прекратить.
Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемичееких средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Применение Симгала не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.
Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симгала, поэтому следует избегать их одновременного приема.
Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Лечение Симгалом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симгалом одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы «азолов» (кетоконазол, интраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Все пациенты, начинающие терапию Симгалом, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.
В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.
При лечении Симгалом возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
О неблагоприятном влиянии Симгала на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Форма выпуска
По 7 таблеток в блистер из ПВХ/А1, 1 блистер помещен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. По 14 таблеток в блистер из ПВХ/А1, 1, 2 или 6 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 10 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Производитель
АИВЭКС Фармасьютикалс с.р.о., Чешская Республика Czech Republic Opava9 Ostravska 29, 74770
Представительство в Москве: Россия, Москва, 107031, Дмитровский пер., 9 Бизнес-Центр «Столешники», 5 этаж

Фармакологические свойства препарата Симгал

Симвастатин является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, который катализирует реакцию образования мевалоновой кислоты из КоА. Ингибиция этого энзима ведет к снижению плазматического уровня ХС. Первичным местом действия симвастатина является печень. Ингибиция синтеза ХС в печени приводит к увеличению количества ЛПНП-рецепторов в печени и экстрагепатических тканях, что в свою очередь приводит к повышенному катаболизму ХС ЛПНП.
Симвастатин снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гиперхолестеринемией. Во время проведения терапии симвастатином одновременно происходит умеренное снижение уровня ТГ и умеренное повышение уровня ХС ЛПВП.
Симвастатин хорошо абсорбируется в ЖКТ. При первичном прохождении через печень биотрансформируется с образованием активных бета-гидроксиметаболитов, 95% из которых связывается с белками плазмы крови. Концентрация бета-гидроксикислоты в системном кровотоке составляет ≤5% принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема.
Симвастатин является субстратом CYP 3A4. Основными метаболитами являются бета-гидроксикислота и четыре дополнительных активных метаболита. После перорального применения 13% выделяется почками, преимущественно в форме неактивных метаболитов, 60% — выводится с калом на протяжении 96 ч. Биологический период полувыведения бета-гидроксикислотного метаболита составляет в среднем 1,9 ч, только 3% принятой дозы выводится с мочой.
Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Лекарственное средство не кумулируется в организме после длительного применения. Не известно, проникает ли симвастатин в грудное молоко.

Показания к применению препарата Симгал

  • ИБС как с проявлениями гиперхолестеринемии, так и с нормальными уровнями ХС, для снижения риска развития ее осложнений (замедление развития коронарного атеросклероза, нефатального инфаркта миокарда, транзиторных ишемических атак, коронарной смерти).
  • Первичная гиперхолестеринемия или смешанные дислипидемии — как дополнение к диетотерапии, когда диетотерапия или другие нефармакологические методы лечения (например физические упражнения, уменьшение массы тела) неэффективны.
  • Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия — как дополнение к диетотерапии и другим методам лечения, направленным на снижение уровня липидов, или когда эти методы неэффективны.

Применение препарата Симгал

Диапазон доз составляет от 10–80 мг/сут, препарат принимают 1 раз в сутки вечером. При необходимости дозу корригируют равномерно с интервалами не менее 4 нед, до достижения максимальной дозы 80 мг/сут. Доза 80 мг/сут рекомендуется только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.
Гиперхолестеринемия. Начальная доза — 10–20 мг/сут 1 раз вечером. При необходимости значительного снижения ЛПНП (45%) начальная доза может достигать 20–40 мг/сут 1 раз вечером.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия. Назначают 40 мг/сут вечером или 80 мг/сут в 3 приема: 20, 20 мг и вечерняя доза — 40 мг.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. ИБС с высоким риском осложнений — рекомендуется доза 20–40 мг/сут вечером. Медикаментозную терапию можно начинать одновременно с диетотерапией и физическими упражнениями.
Комбинированная терапия. При лечении сочетанно с лекарственными средствами, усиливающими экскрецию желчной кислоты, Симгал необходимо принимать более чем за 2 ч до или более чем через 4 ч после применения этих лекарственных средств.
Дозы при почечной недостаточности. У больных с легкой или средней степенью почечной недостаточности не требуется коррекция дозы лекарственного средства, поскольку выделение почками симвастатина незначительное. У лиц с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) лечение начинается с дозы, не превышающей 10 мг/сут. На протяжении всего периода терапии эти пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Применение у пациентов пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Применение у детей и подростков. Эффективность и безопасность применения при лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлены, поэтому Симгал не рекомендуется назначать детям.

Противопоказания к применению препарата Симгал

Гиперчувствительность к компонентам препарата; заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение уровня трансаминаз сыворотки крови неясной этиологии; период беременности и кормления грудью; лечение ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 (например итраконазол, кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон); порфирия; возраст младше 18 лет.

Побочные эффекты препарата Симгал

Частота побочных явлений, зарегистрированная во время клинических исследований и в послерегистрационный период применения, классифицирована на основе оценки частоты их возникновения в крупных, длительных, плацебо-контролированных клинических исследованиях, включая исследование HPS (Heart Protection Study) и 4S (Scandinavian Simvastatin Survival Study) при участии 20 536 и 4444 пациентов соответственно. В исследовании HPS регистрировались только серьезные побочные явления, например миалгия, повышение уровня трансаминаз сыворотки крови и КФК. В исследовании 4S регистрировались все нижеуказанные побочные действия. Если в этих исследованиях частота побочных явлений при лечении симвастатином была ниже или аналогична частоте, отмечаемой в группе плацебо, и в отчетах указывалась одинаковая причинная связь, то такие побочные явления классифицировались как редкие. Частота побочного действия ранжирована так: очень часто (1/10), часто (1/100, ≤1/10), нечасто (1/1000, ≤1/100), редко (1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы. Редко: анемия.
Со стороны нервной системы. Редко: головная боль, нарушение сна, парестезия, головокружение, периферическая нейропатия.
Со стороны ЖКТ. Редко: запор, боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит.
Гепатобилиарные нарушения. Редко: гепатит/желтуха.
Со стороны кожы и ее придатков. Редко: высыпание, зуд, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы Редко: миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги.
Общие нарушения. Редко: астения.
Редко развивается синдром гиперчувствительности: ангионевротический отек, артралгия, уртикарная сыпь, волчаночный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышенная СОЭ, артрит и фотосенсибилизация, лихорадка, приливы, одышка, слабость.
Со стороны лабораторных показателей. Редко: повышение трансаминаз сыворотки крови (АлАТ, АсАТ, гамма-глутамилтранспептидаза), повышение уровня ЩФ, КФК в сыворотке крови.

Особые указания по применению препарата Симгал

больных, начинающих лечение симвастатином или которым повышают дозу, необходимо проинформировать о риске возникновения миопатии и о необходимости быстро сообщить врачу о появлении боли, напряжения или слабости в мышцах.
С осторожностью следует проводить лечение у лиц, предрасположенных к рабдомиолизу. Уровень КФК следует определять перед началом лечения в таких случаях:

  • возраст старше 70 лет;
  • тяжелые инфекционные заболевания;
  • тяжелые эндокринные заболевания, например гипотиреоз, не поддающийся лечению;
  • нарушение функции почек;
  • наличие в анамнезе наследственных нарушений со стороны мышечной системы;
  • состояния, при которых существует риск развития судорожных приступов;
  • мышечная токсичность при применении статинов, но не фибратов;
  • тяжелые оперативные вмешательства;
  • злоупотребление алкоголем.

В таких случаях необходимо оценить соотношение риск/польза.
Во время лечения следует проводить клиническое наблюдение пациентов. Если уровень КФК в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, лечение не следует начинать. В случае нормализации уровня КФК можно рассмотреть вопрос о возобновлении терапии статинами с назначением минимальной дозы и проведением тщательного наблюдения больного.
Лечение симвастатином следует временно прекратить за несколько дней до проведения планового хирургического вмешательства.
Если необходимо сочетанно с симвастатином применять итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин или телитромицин, лечение симвастатином следует временно прекратить на период лечения антибиотиками.
Доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут при одновременном применении с циклоспорином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой в дозах, которые снижают уровень липидов (1 г/сут). По возможности следует избегать одновременного применения симвастатина и гемфиброзила.
С осторожностью назначают фенофибрат в комбинации с симвастатином, поскольку фенофибрат также может служить причиной миопатии.
Необходимо избегать одновременного применения симвастатина в дозах 20 мг/сут с амиодароном и верапамилом, если ожидаемый клинический эффект не будет превышать потенциальный риск возникновения миопатии.
До и во время лечения Симгалом рекомендуется проводить по клиническим показаниям тесты по определению функции печени. Больным, которым повышают дозу Симгала до 80 мг/сут, проводят дополнительное определение показателей функции печени до начала повышения дозы, через 3 мес после повышения дозы до 80 мг и после этого периодически (например 1 раз в полгода) на протяжении первого года лечения. Особое внимание следует уделять лицам, у которых отмечается повышенный уровень трансаминаз сыворотки крови. При тенденции к повышению уровня трансаминаз, особенно если верхняя граница стойко превышает норму более чем в 3 раза, необходимо прекратить лечение симвастатином.
Умеренное повышение уровня трансаминаз сыворотки крови (превышение нормы менее чем в 3 раза) наблюдается в начале лечения, часто бывает временным, не сопровождается симптомами и требует тщательного медицинского наблюдения. При этом нет необходимости в отмене препарата.
Не следует назначать Симгал больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Необходимо учитывать, что иногда во время лечения препаратом может возникать головокружение. Это требует особой осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Симгал

Взаимодействие с гиполипидемическими лекарственными средствами, которые могут явиться причиной миопатии.
Риск миопатии, включая рабдомиолиз, повышается при применении в сочетании с фибратами и никотиновой кислотой. Одновременное применение гемфиброзила приводит к повышению уровня симвастатина в плазме крови. Применение симвастатина с фенофибратом не подтверждало тот факт, что риск возникновения миопатии превышает сумму отдельных рисков для каждого препарата. Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.
При участии CYP 3A4. Симвастатин является субстратом цитохрома Р450 ЗА4. Мощные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 во время лечения симвастатином повышают риск миопатии и рабдомиолиза. Это такие ингибиторы, как итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон. Применение в сочетании с итраконазолом приводило к более чем 10-кратному усилению действия симвастатиновой кислоты (активный бета-гидроксикислотный метаболит). Телитромицин вызывает 11-кратное усиление действия симвастатиновой кислоты.
Поэтому комбинации с вышеуказанными препаратами противопоказаны. Если же не удается избежать лечения ими, терапию симвастатином следует прекратить до конца курса их применения. Необходимо с осторожностью применять симвастатин при одновременном лечении менее мощными ингибиторами CYP 3A4 — циклоспорином, верапамилом, дилтиаземом. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при лечении циклоспорином в сочетании с симвастатином в высоких дозах, поэтому доза симвастатина в этом случае не должна превышать 10 мг/сут.
Гемфиброзил повышает AUC симвастатиновой кислоты в 1,9 раза, возможно за счет ингибиции глюкуронизации.
Амиодарон и верапамил. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при лечении амиодароном и верапамилом в сочетании с симвастатином в высоких дозах, поэтому доза симвастатина в этом случае не должна превышать 20 мг/сут, если клинический эффект не будет превышать высокий риск возникновения миоптии и рабдомиолиза.
Дилтиазем. Доза симвастатина не должна превышать 40 мг/сут при одновременном применении с дилтиаземом, если клинический эффект не будет превышать высокий риск возникновения миоптии и рабдомиолиза.
Грейпфрутовый сок. При лечении симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока, поскольку последний является ингибитором цитохрома Р450 ЗА4.
Пероральные антикоагулянты. Клинические исследования показали, что симвастатин в дозе 20–40 мг/сут умеренно повышал эффект кумариновых антикоагулянтов. У больных, получающих кумариновые антикоагулянты, следует определять протромбиновое время до начала лечения симвастатином и часто — в начале лечения с целью контроля отсутствия значимого изменения протромбинового времени. После достижения стабилизации показателя его можно контролировать с обычной периодичностью для больных, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами. При изменении дозы симвастатина или прекращении лечения им необходимо повторное проведение указанной процедуры.
Симвастатин не оказывает ингибирующего влияния на цитохром Р450 ЗА4, поэтому считается, что симвастатин не меняет концентрацию веществ, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 ЗА4.
При одновременном применении с дигоксином повышается уровень дигоксина в сыворотке крови.

Передозировка препарата Симгал, симптомы и лечение

Есть сообщения о единичных случаях передозировки при применении симвастатина. Специфические симптомы не выявлены. Специфического лечения нет, терапия симптоматическая. Необходимо спровоцировать рвоту, применить активированный уголь. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *