Сибазон

Сибазон

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Особые условия
  • Сибазон показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

Ай Си Эн Октябрь ОАО Акрихин ХФК АО БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Дальхимфарм ОАО Микроген НПО ФГУП Минздравсоцразвития Россия/ФармВ Московский эндокринный завод ,ФГУП Органика ОАО ПОЛИФАРМ ICN Татхимфармпрепараты ОАО ТХФЗ ICN Фармакон ОАО ФЕРЕЙН ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Страна происхождения

Россия

Анксиолитическое средство

Формы выпуска

  • Ампулы по 2 мл, содержащие 10 мг сибазона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона

Описание лекарственной формы

  • 0,5% раствор для инъекций Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость

транквилизатор из группы бензодиазепинов. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием, оказывает регулирующее влияние на нейровегетативные функции

Особые условия

Препарат не следует принимать во время и накануне работы водителям транспорта и лицам, деятельность которых требует быстрой ориентировочной реакции. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков. Курение ослабляет действие препарата. Раствор сибазона рекомендуется вводить в вены крупного калибра и менять место введения из-за возможности возникновения местных воспалительных процессов. При длительном применении возникает лекарственная зависимость и привыкание

Сибазон показания к применению

  • Раствор сибазона 0,5% для инъекций назначают при острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, в том числе, алкогольных психозах с явлениями абстиненции; пределириозных состояниях и делирии; эпилептическом статусе и других судорожных состояниях столбняк, эклампсия); мышечных спазмах центрального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите. Применяют также в комплексной терапии инфаркта миокарда, для премедикации при дефибрилляции, при мышечных спазмах ревматического происхождения и вертебральном синдроме, для премедикации при оперативных и сложных диагностических вмешательствах

Сибазон противопоказания

  • Повышенная чувствительность к сибазону и другим бензодиазепинам, острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, беременность 1 триместр, период лактации, нарушение дыхания и сознания центрального происхождения, гипертрофия предстательной железы.

Сибазон побочные действия

  • Сибазон обычно хорошо переносится. Наиболее частыми побочными эффектами являются вялость, сонливость, головокружение, неуверенность походки, головная боль, замедленная речь, спутанность сознания, повышенная потливость, некоторое снижение артериального давления. Редко наблюдаются тошнота, рвота, запор, сухость во рту, неприятные ощущения в эпигастральной области, аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда; атаксия. Очень редко отмечаются парадоксальные реакции — психомоторное возбуждение или резко выраженные мышечные спазмы, расстройства дыхательной функции. При внутривенном введении возможны ощущения эйфории, «опьянения», икота

При применении раствора сибазона 0,5% в комбинации с другими препаратами центрального действия (антипсихотические средства, анксиолитики, антидепрессанты, снотворные, противосудорожные, анальгетические средства и средства для наркоза) они могут потенцировать эффекты друг друга. Циметидин, дисульфирам, изониазид усиливают терапевтический эффект сибазона, повышая концентрацию последнего в плазме на 50% и замедляя его метаболизм. Рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют действие препарата, ускоряя его метаболизм. Антацидные средства могут задерживать, но не понижать всасывание сибазона. Раствор сибазона нельзя назначать одновременно с ингибиторами моно-аминоксидазы и производными фенотиазина. Нельзя смешивать раствор сибазона 0,5% в шприце или капельнице с другими лекарственными средствами.спутанность сознания; выраженная сонливость; снижение рефлексов, тремор; замедление сердцебиения, одышка или затруднение дыхания, выраженная слабость

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Реланиум, Седуксен, Сибазон, Апаурин, Валиум Рош, Калмпоуз,Релиум, Ново-дипам

Сибазон — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛС-001270-300811

Торговое название:

Сибазон

Международное непатентованное название:

диазепам (diazepamum)

Химическое название: 7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепинон-2

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку.

Активное вещество:
диазепам (сибазон)
— 5,0 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат
— 34,5 мг,
крахмал картофельный — 8,5 мг,
повидон (поливинилпирролидон
низкомолекулярный медицинский)
— 1,5 мг,
кальция стеарата моногидрат — 0,5 мг

Описание: Двояковыпуклые таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Психотропное вещество, внесенное в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Код АТХ:

Фармакодинамика

Диазепам – является производным бензодиазепина, оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляная кислота – медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.
Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.
Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается около 75 %. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата, а максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 2 ч, равновесная концентрация (Css) достигается при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность – 90 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 94-99 %, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы – 98%.
Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активного производного (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками – 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде – 1-2 % и менее 10 % – с каловыми массами. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и активного распределения (Т1/2 – 3 ч) следует продолжительная фаза (Т1/2 – 20-70 ч). Период полувыведения (Т1/2) десметилдиазепама – 30-100 ч, темазепама – 9,5-12,4 ч и оксазепама – 5-15 ч.
Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения – медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Назначают в качестве:
• седативного средства при психомоторном возбуждении, в дерматологической практике при зудящих дерматозах;
• анксиолитического средства при острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явлениями абстиненции;
• миорелаксирующего и противосудорожного средства при мышечных спазмах центрального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите.
Подготовка к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам.

Повышенная чувствительность к диазепаму, другим компонентам препарата и другим бензодиазепинам, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); нарушение дыхания и сознания центрального происхождения; тяжелая ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, миастения gravis, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу), детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки); печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами (в том числе лекарственными средствами), органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае, если использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может привести к физической зависимости – возможен синдром «отмены» у новорожденного.
При применении Сибазона в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).
Препарат противопоказан в период лактации.

Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности препарата.
Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приема. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости, до 60 мг.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от > 1/10000 до очень редко от Со стороны системы кроветворения:
— очень редко: нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
Со стороны нервной системы:
— часто: слабость, сонливость, атаксия,
— нечасто: спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязная речь, снижение активности, снижение либидо, головная боль, головокружение, тремор, нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность;
— редко: головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия;
— очень редко: парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение);
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— нечасто: ощущение сердцебиения, брадикардия, обморок, сердечно-сосудистый коллапс;
Со стороны органов чувств:
— нечасто: нечеткость зрения, диплопия, нистагм;
Со стороны пищеварительной системы:
— нечасто: запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита;
— очень редко: желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени), нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Со стороны кожных покровов:
— редко: крапивница, кожная сыпь, зуд;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
— нечасто: мышечная слабость;
Со стороны мочевыделительной системы:
— нечасто: недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек;
Со стороны репродуктивной системы:
— нечасто: нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Во время и после терапии диазепамом возможны небольшие, клинически незначимые изменения на электроэнцефалограмме (чаще всего, низковольтажная быстрая активность).
При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов; могут развиться признаки психической или физической зависимости. Риск развития зависимости выше при использовании высоких доз и длительном применении препаратов.
При резком прекращении применения диазепама развиваются симптомы синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость). Чаще всего эти симптомы развиваются после длительного применения высоких доз. Более лёгкие симптомы (дисфория, бессонница) отмечаются после внезапной отмены бензодиазепинов, принимавшихся в терапевтических дозах в течение нескольких месяцев.
Таким образом, следует избегать быстрой отмены препарата при его длительном применении, при этом суточная доза должна уменьшаться постепенно. При развитии тяжёлых неблагоприятных эффектов лечение должно быть прекращено. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют Т1/2 и усиливают действие.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, карбамазепин, кофеин) уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта, но не его полноту.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами (дигитоксин) возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие гликозидной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Ингибиторы моноаминоксидазы, аналептики, психостимуляторы – снижают активность.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.
Может повышать токсичность зидовудина.
Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие.

Риск формировании лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки), значительной продолжительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). При возникновении у больных парадоксальных реакций, таких как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, диазепам следует отменить. С осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста.
Острый приступ глаукомы является противопоказанием к назначению диазепама.
Диазепам способен вызывать амнезию. Продолжительность амнезии зависит от дозировки.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Курение ослабляет действие препарата.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности «печеночных» ферментов.
Не допустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость), однако благодаря медленному Т1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
При использовании значительной дозы диазепама развивается умеренная артериальная гипотензия. У пациентов с глубокими расстройствами сердечной деятельности может развиться значительная артериальная гипотензия, особенно на фоне выраженной гиповолемии.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона. По 100, 200, 400 контурных ячейковых упаковок соответственно с 5, 10, 20 инструкциями по применению в коробки из картона или ящики из гофрированного картона (для стационара).

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Производитель:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод».

Состав

Активным компонентом выступает диазепам.

В 1 таблетке содержится 5 мг данного вещества. Дополнительные элементы: стеарат кальция, моногидрат лактозы, крахмал.

В 1 мл раствора содержится 5 мг вещества. Дополнительные элементы: инъекционная вода, этанол, натрия хлорид, макрогол, пропиленгликоль.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для в/в и в/м введения Сибазон в ампулах.

Транквилизатор, оказывает анксиолитическое воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – диазепам, принадлежит к классу бензодиазепинов. Лекарственное средство обладает противосудорожным, седативно-снотворным, центральным миорелаксирующим воздействием. Принцип действия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Анксиолитический эффект обеспечивается воздействием препарата на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе. Медикамент снижает выраженность чувства страха, обеспокоенности, тревожности, эмоционального напряжения. Благодаря воздействию на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию в стволе головного мозга обеспечивается седативный эффект, снижается выраженность симптоматики невротического происхождения (страх, тревожность).

Угнетение клеток ретикулярной формации в стволе головного мозга обеспечивает снотворное воздействие. Усиление пресинаптического торможения вызывает противосудорожное действие. Медикамент подавляет распространение эпилептогенной активности, не влияя при этом на возбужденное состояние очага. Торможение полисинаптических афферентных, спинальных тормозящих путей вызывает миорелаксирующее воздействие центрального генеза.

Лекарственное средство может вызвать падение кровяного давления, расширить просвет коронарных сосудов. Сибазон повышает порог болевой чувствительности. Медикамент способен подавлять парасимпатические, симпатоадреналовые и вестибулярные пароксизмы. Лекарственное средство снижает выработку желудочного сока в ночное время суток.

Эффективность препарата регистрируется на 2-7 дни терапии. При хроническом алкоголизме, синдроме абстиненции диазепам снижает выраженность негативизма, тремора, ажитации, галлюцинации, алкогольного делирия. У пациентов с аритмиями, кардиалгиями, парестезиями терапевтический эффект отмечается к концу первой недели.

Инструкция по применению Сибазона рекомендуется назначать лекарственное средство при всех формах тревожных расстройств.

Препарат эффективен при бессоннице, дисфории (комбинированная терапия), спастических состояниях (на фоне поражения головного, спинного мозга: атетоз, церебральный паралич, столбняк), при спазме скелетной мускулатуры, при ревматическом пельвиспондилоартрите, артрите, бурсите, миозите, прогрессирующем хроническом полиартрите, вертебральном синдроме, головной боли напряжения, стенокардии.

Медикамент назначают при абстинентном алкогольном синдроме: ажитация, напряженность, тревожность, транзиторные реактивные состояние, тремор. При психосоматических расстройствах в гинекологической практике, при гестозе, эпилептическом статусе, язвенной болезни пищеварительной системы, артериальной гипертонии, экземе препарат назначают в составе комплексной терапии.

Лекарственное средство применяется при отравлении медикаментами, при болезни Меньера, в качестве премедикации перед проведением эндоскопического вмешательства, оперативного лечения под общей анестезией.

Препарат применяется для купирования эпилептических припадков, параноидально-галлюцинаторных состояний, двигательного возбуждения в психиатрической и неврологической практике, при преждевременном отслоении плаценты, для облегчения родовой деятельности.

Сибазон не назначают при непереносимости диазепама, при острых интоксикациях другими медикаментами, при острой алкогольной интоксикации с поражением жизненно важных органов, при закрытоугольной форме глаукомы, при миастении, вынашивании беременности, при тяжелом течении ХОБЛ, при абсансе, острой дыхательной недостаточности, грудном вскармливании.

Лицам пожилого возраста, при наличие в анамнезе эпилептических припадков и эпилепсии, при спинальной и церебральной атаксии, при печеночной либо почечной недостаточности, при органических заболеваниях головного мозга, при ночном апноэ, склонности к злоупотреблению психоактивных медикаментов, при лекарственной зависимости в анамнезе Сибазон назначают с осторожностью.

Побочные действия

Применение препарата Сибазон, особенно на начальном этапе лечения, может вызвать различные побочные реакции.

Нервная система: атаксия, снижение способности к концентрации внимания, плохая координация движений, дезориентация, притупление эмоций, быстрая утомляемость, головокружения, сонливость, замедление скорости двигательных и психических реакций, неустойчивость походки, антероградная амнезия, эйфория, каталепсия, подавленность настроения, тремор конечностей, депрессивное настроение, слабость, спутанность сознания, эйфория, миастения в течение дня, головная боль, парадоксальные реакции, дизартрия, гипорефлексия, раздражительность, острое возбуждение, галлюцинации, мышечный спазм, суицидальные наклонности, страх, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, бессонница, тревожность, неконтролируемые движения тела.

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, рвота, тошнота, сухость во рту, запоры, желтушность, повышение уровня ферментов печени, гиперсаливация.

Органы кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: при парентеральном введении отмечается падение уровня кровяного давления, тахикардия, сердцебиение.

Мочеполовая система: дисменорея, нарушение либидо, нарушения в работе почечной системы, задержка мочеиспускания.

Возможно развитие аллергических реакций в виде зуда, высыпаний.

Описание влияния препарата Сибазон на плод при лечении матери в период вынашивания беременности: подавление сосательного рефлекса у новорожденных детей, нарушения в работе дыхательной системы.

В месте введения медикамента может развиться венозный тромбоз либо флебит, припухлость и покраснение в месте инъекции.

Прочие реакции: нарушения зрительного восприятия в виде диплопии, снижение массы тела, нарушение функции внешнего дыхания, угнетение дыхательного центра, булимия, потеря веса.

При резкой отмене медикамента либо снижении дозы развивается синдром «отмены», который проявляется тревожностью, раздражительностью, депрессией, повышенным потоотделением, деперсонализацией, дисфорией, нарушением сна, нервозностью, спазмом гладкомышечной ткани, острым психозом, галлюцинациями, судорогами, нарушением сна, головной болью, гиперакузией, светобоязнью, парестезиями, расстройством восприятия, тремором.

Применение препарата Сибазон в гинекологической, акушерской практике: у недоношенных и доношенных детей отмечается диспноэ, гипотермия, мышечная гипотензия.

Инструкция по применению Сибазона (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь, а также внутривенно, внутримышечно назначают уколы Сибазона, инструкция по применению предполагает и комплексную терапию раствором и таблетками.

Дозирование лекарственного препарата осуществляется в зависимости от чувствительности к медикаменту, клинической картины, индивидуальной реакции.

В психиатрической практике: при фобиях, состояниях дисфории, ипохондрических и истерических реакциях, неврозах медикамент назначают 2-3 раза в день по 5-10 мг.

В качестве анксиолитика диазепам принимают 2-4 раза в сутки по 2,5-10 мг. В некоторых случаях количество препарата может быть увеличено до 60 мг в день.

В случае абстинентного алкогольного синдрома препарат назначают в первые сутки 3-4 раза в дозе 10 мг, далее количество медикамента снижают вдвое.

Пациентам с атеросклерозом, пожилым и лицам с ослабленным иммунитетом диазепам назначают дважды в день по 2 мг.

В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях центрального генеза Сибазон принимают 2-3 раза в день по 5-10 мг.

В ревматологии и кардиологии: при артериальной гипертонии – 2-3 раза в сутки по 2-5 мг, при стенокардии – 2-3 раза в сутки по 2-5 мг, при вертебральном синдроме – 4 раза в день по 10 мг.

Лекарственное средство применяется в составе комплексной терапии при лечении инфаркта миокарда: начальная дозировка – внутримышечно 10 мг, далее внутрь 1-3 раза в день по 5-10 мг.

При дефибрилляции в качестве премедикации препарат вводят отдельными дозами внутривенно медленно по 10-30 мг.

При спастических состояниях ревматического генеза и при вертебральном синдроме: начальное количество препарата – 10 мг внутримышечно, затем пероральный прием 1-4 раза в день по 5 мг.

В гинекологической практике и акушерстве: при менструальных и климактерических расстройствах, при психосоматической патологии, гестозе показан приема 2-5 мг диазепама 2-3 раза в день.

Начальная доза при преэклампсии составляет 10-20 мг внутривенно, далее пероральный прием трижды в день по 5-10 мг.

Беспрерывное лечение проводится при преждевременной отслойке плаценты до момента полного созревания плода.

Премедикация в хирургической практике и анестезиологии: перед оперативным вмешательством дают 10-20 мг диазепама.

Педиатрия: при спастических состояниях центрального происхождения, при реактивных и психосоматических расстройствах количество препарата повышают постепенно.

При тяжелых повторных эпилептических припадках, при эпилептическом статусе Сибазон принимают парентерально: детям до пяти лет внутривенно медленно 0,2-0,5 мг каждые 2-5 минут, максимум – 5 мг.

При травмах спинного мозга, сопровождаемых гемиплегией либо параплегией, при хорее препарат вводят внутримышечно 10-20 мг.

При двигательном возбуждении лекарственное средство назначают внутривенно либо внутримышечно трижды в сутки по 10-20 мг.

Для купирования мышечного спазма (выраженная форма) препарат вводят внутривенно однократно в дозе 10 мг.

Передозировка

Прием повышенных доз лекарственного средства вызывает снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, сонливость, глубокий сон, снижение реакции на болевые раздражители, оглушенность, арефлексию, брадикардию, тремор, нарушение зрительного восприятия, угнетение работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем, нистагм, коллапс, кому.

Рекомендуется назначение энтеросорбентов, промывание желудка, проведение искусственной вентиляции легких при необходимости, поддержание уровня кровяного давления и показателей дыхания.

Специфическим антагонистом является флумазенил, который применяется исключительно в условиях стационара. Флумазенил – антагонист бензодиазепинов, не рекомендуется назначать пациентам с эпилепсией, которые принимают бензодиазепины из-за риска провокации эпилептических припадков.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Сибазон усиливает выраженность угнетающего воздействия на центральную нервную систему антидепрессантов, нейролептиков, седативных средств, антипсихотических медикаментов, миорелаксантов, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков.

Усиление действия и удлинение периода полувыведения регистрируется при одновременном приеме с вальпроевой кислотой, пропоксифеном, пропранололом, метопрололом, кетоконазолом, изониазидом, флуоксетином, дисульфирамом, эритромицином, пероральными контрацептивами, циметидином и другими ингибиторами микросомального окисления.

Эффективность медикамента снижается при приеме индукторов микросомальных печеночных ферментов. Нарастание психологической зависимости и усиление эйфории регистрируется при совместном приеме наркотических анальгетиков.

Антацидные медикаменты не влияют на полноту всасывания диазепама, но снижают скорость всасывания. При приеме гипотенизвных средств отмечается усиление выраженности снижения уровня кровяного давления. Одновременное применение Клозапина усиливает угнетение дыхательной функции. В результате конкурентной борьбы за связь с белками повышается риск дигиталисной интоксикации при применении низкополярных сердечных гликозидов.

У пациентов с паркинсонизмом на фоне приема диазепама снижается эффектовность леводопы. Время выведения медикамента удлиняется при лечении омепразолом. Активность препарата снижается при применении психостимуляторов, аналептиков, ингибиторов МАО.

Сибазон способен усиливать токсичность зидовудина. Теофиллин извращает и снижает седативное действие лекарственного средства. Рифампин снижает концентрацию активного вещества, усиливая его выведение.

Сибазон несовместим с другими медикаментами, что запрещает смешивание препарата с другими средствами в одном шприце.

Условия продажи

Купить Сибазон можно в аптечной сети при предъявлении рецептурного, врачебного бланка.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Входит в список №1 сильнодействующих веществ.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Внутривенное вливание диазепама проводится медленно, желательно в крупную вену со скоростью 5 мг (1 мл) в минуту. Недопустимы внутривенные беспрерывные вливания из-за риска образования осадка, адсорбции лекарственного средства.

В период терапии сибазоном требуется полный отказ от употребления алкогольсодержащих напитков. При выраженной патологии почечной и печеночной систем требуется регулярный контроль показателей ферментов печени и периферической картины крови.

Длительная терапия высокими дозами медикамента формируется лекарственную зависимость. Длительное лечение проводится в исключительных случаях. Резкое прекращение приема лекарственного средства ведет к возникновению синдрома «отмены», который проявляется спутанностью сознания, тревожностью, миалгией, головными болями, напряженностью, гиперакузией, деперсонализацией, дереализацией, тактильной гиперчувствительностью, светобоязнью, эпилептическими припадками, галлюцинациями.

Если на фоне лечения у пациента отмечаются такие необычные реакции, как тревожность, повышенная агрессия, мысли о суициде, бессонница, поверхностный сон, усиление мышечных судорог, галлюцинации, острые состояния возбуждения то лекарственное средство отменяют.

В первые дни терапии, а также при резкой отмене медикамента у пациентов с эпилептическими припадками и эпилепсией в анамнезе отмечается ускорение развития припадков и эпилептического статуса.

Во время вынашивания беременности диазепам может быть назначен только по «жизненным» показаниям, в исключительных случаях. Применение Сибазона в первом триместре беременности увеличивает вероятность развития врожденных пороков, а также оказывает выраженное токсическое воздействие на плод. Применение медикамента на поздних сроках беременности ведет к угнетению деятельности центральной нервной системы у новорожденных. При постоянном приеме в период вынашивания беременности отмечается формирование физической зависимости, иногда регистрируется синдром «отмены» у новорожденных детей.

Дети младшего возраста наиболее чувствительны к угнетающему воздействию бензодиазепинов на деятельность центральной нервной системы. Не рекомендуется назначать новорожденным препараты, в составе которых содержится бензиловый спирт, из-за риска развития смертельного токсического синдрома, проявляющегося затруднением дыхания, угнетением деятельности центральной нервной системы, метаболическим ацидозом, падением уровня кровяного давления, внутричерепными кровоизлияниями, эпилептическими припадками, почечной недостаточностью.

При использовании диазепама в течение 15 часов до родоразрешения в дозах, превышающих 30 мг, может развиться апноэ, угнетение дыхания у новорожденных, гипотермия, слабый акт сосания, падение кровяного давления, снижение мышечного тонуса, синдром «вялого ребенка», нарушение метаболических процессов в ответ на холодовую реакцию.

Сибазон оказывает влияние на управление транспортным средством, выполнение сложной работы.

В Википедии не описан.

МНН: Диазепам.

Аналоги Сибазона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются: Диазепам, Реланиум, Релиум.

Отзывы о Сибазоне

Препарат считается очень действенным и недорогим транквилизатором. При правильном применении не способствует привыканию. Эффективно успокаивает, незаменим при серьезных проблемах с возбудимостью.

Отрицательные отзывы о Сибазоне содержат информацию о большом количестве противопоказаний, побочных действий, о том, что медикамент не безопасен, и для его приобретения требуется рецепт.

Цена Сибазона, где купить

Цена Сибазона в таблетках по 5 мг составляет 20 рублей.

Цена Сибазона в ампулах по 2 мл равна 70 рублям.

Купить в Москве и других городах препарат довольно сложно.

Сибазон
, Раствор для инъекций

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СИБАЗОН

Торговое название

Сибазон

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество − диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

  • острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции
  • делирий
  • эпилептический статус
  • столбняк
  • мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит
  • премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

— усталость, общая слабость, сонливость, вялость

— головокружение, головная боль

— замедленная речь, спутанность сознания

— мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

— нарушение аккомодации

— ухудшение настроения

— снижение внимания

— повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

— флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— артериальная гипотензия

— угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

— нарушение сердечного ритма

— сердечная недостаточность

— брадикардия, ускоренное сердцебиение

— в отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

— апноэ

— снижение частоты дыхания

— диспноэ

— угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

— дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

— беспокойство, возбуждение

— дезориентация

— нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

— сонливость и мышечная слабость

— снижение скорости психических и двигательных реакций

— тремор

— антероградная амнезия

— атаксия

— головокружение, головная боль

— каталепсия

— астения

— гипорефлексия

— спутанность сознания

— вертиго

— повышение или снижение либидо

— физическая и психическая зависимость

— снижение эмоциональных реакций

— депрессия

— нарушение речи (в частности дизартрия)

— раздражительность

— агрессивность, бред, приступы ярости

— ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)

— психозы, нарушения поведения

— делирий и приступы судорог

— склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

— тошнота

— ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

— отрыжка

— икота

— запор

— потеря аппетита

— колики

Изменения лабораторных показателей:

— повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

— недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Другие:

— аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

— бронхоспазм

— ларингоспазм

— анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

— боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

— лейкопения

— нейтропения

— агранулоцитоз

— анемия

— тромбоцитопения

— желтуха

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

  • закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)
  • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)
  • острое отравление алкоголем и седативными средствами
  • тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • острая дыхательная недостаточность
  • алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)
  • выраженная хроническая гиперкапния
  • миастения
  • хронические психозы
  • интоксикация алкоголем, психотропными средствами
  • шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность
  • фобии, навязчивые состояния
  • период беременности и лактации
  • детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Беременность и период лактации.

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.

Передозировка

Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) – конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 5 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон/факс: (057) 717 41 09

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

Сибазон – лекарственное средство, оказывающее седативное, снотворное, противосудорожное и анксиолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Сибазона:

  • таблетки: двояковыпуклые, белые или белые со слабым желтоватым оттенком (по 20 или 50 шт. в темных банках из стекла или полимера, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 5 упаковок; по 20 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка);
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный либо с желтовато-зеленым оттенком (в стеклянных темных ампулах по 2 мл в комплекте с ампульным ножом, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 или 2 упаковки в картонной пачке либо 100 упаковок в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: сибазон (диазепам) – 5 мг;
  • дополнительные компоненты: моногидрат стеарата кальция – 0,5 мг, картофельный крахмал – 8,5 мг, моногидрат лактозы – 34,5 мг, повидон (медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон) – 1,5 мг.

Состав 1 мл раствора:

  • действующее вещество: сибазон (диазепам) – 5 мг,
  • дополнительные компоненты: этанол – 0,233 49 мл (в пересчете на 100% спирт), хлорид натрия – 0,575 мг, полиэтиленоксид-400 (макрогол-400) – 200 мг, пропиленгликоль – 200 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
  • острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, алкогольные психозы с явлениями абстиненции (как анксиолитическое средство);
  • мышечные спазмы центрального происхождения при нейродегенеративных болезнях, включая травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит (как миорелаксирующее и противосудорожное средство);
  • период подготовки к проведению диагностических процедур и оперативных вмешательств.

Дополнительно для Сибазона в виде таблеток:

  • психомоторное возбуждение при зудящих дерматозах (в дерматологической практике; как седативное средство).

Дополнительно для Сибазона в виде инъекционного раствора:

  • мышечные спазмы ревматического происхождения, вертебральный синдром;
  • эпилептический статус и другие судорожные состояния (эклампсия, столбняк);
  • пределириозные состояния и делирии;
  • проведение дефибрилляции (для премедикации);
  • инфаркт миокарда (в комбинации с иными лекарственными средствами);
  • родовая деятельность (для облегчения);
  • преждевременное отслоение плаценты;
  • преждевременные роды (только в конце III триместра беременности).
  • острые интоксикации лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему, включая препараты со снотворным действием и наркотические анальгетики;
  • острая алкогольная интоксикация, протекающая с ослаблением жизненно важных функций;
  • кома;
  • болезни печени/почек в остром течении;
  • нарушения сознания и дыхания центрального происхождения;
  • закрытоугольная глаукома (предрасположенность или острый приступ);
  • дыхательная недостаточность в остром и/или тяжелом течении;
  • шок;
  • печеночная недостаточность в тяжелом течении;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
  • миастения в тяжелом течении;
  • тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (из-за опасности прогрессирования дыхательной недостаточности);
  • гипертрофия предстательной железы;
  • возраст до 30 дней включительно (для инъекционного раствора) и до 6 лет (для таблеток);
  • беременность (в особенности I триместр, для инъекционного раствора);
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к иным бензодиазепинам.

Сибазон назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

  • тяжелая депрессия (из-за вероятности появления суицидальных попыток, для таблеток);
  • органические заболевания головного мозга;
  • гиперкинезы;
  • отягощенный анамнез по эпилепсии или эпилептическим припадкам (начало терапии либо резкая отмена препарата может ускорять развитие эпилептического статуса или припадков);
  • психоз (из-за вероятности возникновения парадоксальных реакций);
  • спинальные и церебральные атаксии;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • отягощенный анамнез по лекарственной зависимости, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
  • синдром Леннокса-Гасто или абсанс (внутривенное введение препарата способствует развитию тонического эпилептического статуса, для инъекционного раствора);
  • предполагаемое или установленное ночное апноэ;
  • гипопротеинемия;
  • пожилой возраст;
  • беременность (прием Сибазона допускается только при наличии абсолютных показаний в случае, когда применение альтернативного, более безопасного средства противопоказано либо невозможно, для таблеток).

Способ применения и дозировка

Дозу препарата врач определяет индивидуально, основываясь на состоянии больного, клинической картине болезни, чувствительности к действию Сибазона.

Таблетки

Сибазон принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых: средняя разовая доза – 5–15 мг, возможно ее увеличение до 20 мг (при выраженном страхе, возбуждении, тревоге); суточная доза – от 15–45 (средняя) до 60 мг (максимальная); кратность приема – 2-3 раза в день.

Как анксиолитик Сибазон назначается 2–4 раза в день по 5–10 мг.

Больным с алкогольным абстинентным синдромом в первый день показан прием 3-4 раза в день по 10 мг, в дальнейшем разовую дозу снижают до 5 мг.

Больным в пожилом возрасте, а также ослабленным пациентам назначают пониженные дозы (1/2 либо 2/3 от средней).

Особенности применения Сибазона в зависимости от показаний:

  • неврология (при лечении спастических состояний центрального происхождения при дегенеративных неврологических болезнях): по 5–10 мг 2-3 раза в день;
  • менструальные/климактерические расстройства: по 5 мг 2-3 раза в день;
  • внутренние болезни: по 5 мг 2–3 раза в день, возможно применение более высоких доз – до 10 мг 4 раза в день;
  • хирургия, анестезиология (проведение премедикации вечером, накануне операции): 10–20 мг.

У детей терапию следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая их до оптимальной дозы, которая хорошо переносится. Суточную дозу нужно разделить на 2-3 приема, при этом самую большую дозу нужно принимать в вечернее время.

Рекомендованная суточная доза для детей от 7 лет – 5 мг, максимально – 10 мг в день.

Инъекционный раствор

Способ введения раствора Сибазона:

  • внутривенно (в/в): в крупные вены медленно (скорость – до 1 мл в минуту);
  • внутримышечно (в/м): глубоко в крупную мышцу.

Особенности применения Сибазона в зависимости от показаний:

  • острые тревожные состояния, возбуждение и страх: в/м; взрослые по 2,5–10 мг, в случае необходимости через 3-4 часа возможно повторное введение препарата в такой же дозе; в/в по 0,1–0,1 мг/кг, до исчезновения острых симптомов препарат вводят каждые 8 часов;
  • травмы спинного мозга: в/м; взрослые – по 10–20 мг, дети – по 2–10 мг (определяется возрастом);
  • эпилептический статус: в/в либо в/м, взрослые – по 0,15–0,25 мг/кг, в случае необходимости через 30–60 минут введение Сибазона можно повторить до максимальной дозы (3 мг/кг); дети от 6 месяцев – 0,3–0,5 мг/кг, нужно учитывать максимальные дозы (дети до 5 лет – 5 мг, от 5 лет – 10 мг); в случае необходимости через 2–4 часа введение препарата можно повторить;
  • столбняк: в/в по 0,1–0,3 мг/кг с соблюдением перерывов 1–4 часа; детям Сибазон можно вводить в/в и в/м, от 6 месяцев до 5 лет – по 1–2 мг, от 5 лет – 5–10 мг; возможно повторное введение препарата;
  • инфаркт миокарда: в/м по 10 мг;
  • премедикация при дефибрилляции: в/в по 10–30 мг;
  • мышечные спазмы ревматического происхождения и вертебральный синдром: в/м по 10 мг;
  • эклампсия: в/в по 10–20 мг в день, во время кризиса – по 70 мг в день; применение доз более 30 мг на протяжении 15 часов до родов у новорожденных может вызывать артериальную гипотензию, апноэ, гипотермию;
  • премедикация в хирургии и анестезиологии: накануне операции вечером в/м 10–20 мг, за 1 час до наркоза – в/в или в/м 10 мг, после операции – в/м 5–10 мг; для достижения непродолжительного наркотического сна при проведении сложных диагностических (эндоскопических) вмешательств – в/в 10–20 мг.

Терапию пожилых пациентов нужно начинать с 1/2 обычной взрослой дозы, в зависимости от переносимости и эффективности ее постепенно повышают.

После купирования острого состояния и достижения требуемого терапевтического эффекта больного обычно переводят на пероральный прием Сибазона.

  • скелетно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость;
  • пищеварительная система: нечасто – запор, рвота, тошнота, гиперсаливация или сухость слизистой оболочки полости рта, изжога, гастралгия, икота, понижение аппетита; очень редко – желтуха (при проведении продолжительного курса рекомендован периодический контроль функции печени), функциональные нарушения печени, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз;
  • нервная система: часто – сонливость, слабость, атаксия; нечасто – понижение активности, спутанность сознания, тревожность, депрессия, нарушения памяти, дизартрия, бессонница, снижение либидо, несвязная речь, головная боль, головокружение, тремор, галлюцинации; редко – депрессия, каталепсия, эйфория, тремор, гипорефлексия, экстрапирамидные реакции; очень редко – парадоксальные реакции (в виде агрессивных вспышек, психомоторного возбуждения, страха, суицидальных наклонностей, мышечного спазма, раздражительности, острого возбуждения);
  • мочевыделительная система: нечасто – задержка или недержание мочи, функциональные нарушения почек;
  • кроветворная система: очень редко – нейтропения (при продолжительном курсе рекомендован периодический контроль состава крови), лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • репродуктивная система: нечасто – нарушения менструального цикла, снижение или повышение либидо;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – обморок, ощущение сердцебиения, сердечно-сосудистый коллапс, брадикардия;
  • кожные покровы: редко – кожная сыпь, крапивница, зуд;
  • органы чувств: нечасто – диплопия, нечеткость зрения, нистагм;
  • влияние на плод: тератогенность (при применении в I триместре), угнетение центральной нервной системы, подавление сосательного рефлекса и нарушение дыхания у новорожденных, матери которых применяли препарат;
  • местные реакции (в месте введения инъекционного раствора): венозный тромбоз или флебит (в виде красноты, припухлости и/или боли).

В период проведения и после окончания применения Сибазона могут наблюдаться незначительные изменения на электроэнцефалограмме (в большинстве случаев низковольтажная быстрая активность).

При продолжительном курсе изменяется переносимость Сибазона с развитием признаков физической или психической зависимости. Риск зависимости увеличивается при применении высоких доз и длительном курсе.

Быстрой отмены Сибазона после его длительного применения нужно избегать (показано постепенное снижение дозы).

В случае резкого прерывания терапии Сибазоном может развиться синдром отмены (в виде судорог, тремора, спазм в мышцах и животе, рвоты, потливости). В большинстве случаев его возникновение наблюдается после продолжительной терапии с применением высоких доз. Синдром отмены протекает с развитием более легких симптомов (в виде дисфории, бессонницы) после внезапной отмены препарата, принимавшегося в течение нескольких месяцев в терапевтических дозах.

При развитии тяжелых неблагоприятных эффектов терапию прекращают.

Вероятность формирования лекарственной зависимости увеличивается при применении Сибазона в высоких дозах (от 60 мг в день), значительной длительности курса, отягощенном анамнезе по злоупотреблению лекарственными средствами или алкоголем. Применять длительно препарат без особых указаний нельзя.

Из-за возможности суицидальных попыток, проводить монотерапию Сибазоном у больных с сочетанием тревоги и депрессии не следует. При развитии парадоксальных реакций (в виде повышенной агрессивности, тревожности, острого возбуждения, страха, мыслей о самоубийстве, галлюцинаций, усиления мышечных судорог, трудного засыпания, поверхностного сна) препарат отменяют. Осторожность требуется при назначении терапевтического курса у пациентов с поведенческими или личностными нарушениями. В большинстве случаев парадоксальные реакции наблюдаются у пациентов детского и старческого возраста.

Сибазон нельзя назначать при острых приступах глаукомы.

Диазепам может вызывать амнезию, ее длительность зависит от дозировки.

Употребление алкоголя во время лечебного курса категорически запрещено. Нужно учитывать, что курение ослабляет действие препарата.

У больных с печеночной или почечной недостаточностью, а также при длительном лечении нужно контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

При применении значительных доз диазепама наблюдается развитие умеренной артериальной гипотензии. При глубоких расстройствах сердечной деятельности может возникать значительная артериальная гипотензия, в особенности на фоне выраженной гиповолемии.

Резкое прерывание терапии недопустимо. Начало терапии Сибазоном или его резкая отмена на фоне эпилепсии или эпилептических припадков в анамнезе может ускорять возникновение эпилептического статуса или припадков.

Дети, в особенности младшего возраста, проявляют особую чувствительность к угнетающему центральную нервную систему действию Сибазона.

Из-за вероятности образования осадка и адсорбции препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных трубок и баллонов, проводить непрерывные внутривенные инфузии не рекомендуется.

В период терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Сибазона с некоторыми препаратами/веществами могут развиваться следующие эффекты:

  • ингибиторы микросомального окисления, включая вальпроевую кислоту, дисульфирам, циметидин, пропранолол, пероральные контрацептивы, флуоксетин, эритромицин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропоксифен: удлинение периода полувыведения, усиление действия диазепама;
  • этанол, седативные и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), антидепрессанты, наркотические анальгетики, препараты для общей анестезии, миорелаксанты: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
  • омепразол: удлинение времени выведения диазепама;
  • препараты с гипотензивным действием: усиление выраженности снижения артериального давления;
  • леводопа: снижение ее эффективности;
  • индукторы микросомальных ферментов печени (кофеин, карбамазепин, рифампицин): уменьшение эффективности Сибазона;
  • наркотические анальгетики: усиление эйфории, что может приводить к нарастанию психической зависимости;
  • фентанил (при применении Сибазона для премедикации): снижение дозы фентанила для вводной общей анестезии, уменьшение времени, необходимого для выключения сознания с использованием индукционных доз;
  • антацидные препараты: уменьшение скорости всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта, но не его полноты;
  • низкополярные сердечные гликозиды: увеличение их сывороточной концентрации в крови, развитие дигиталисной интоксикации;
  • клозапин: усиление угнетения дыхания;
  • теофиллин (в низких дозах): уменьшение или даже извращение седативного действия;
  • аналептики, ингибиторы моноаминоксидазы, психостимуляторы: снижение активности;
  • рифампицин: усиление выведения диазепама, понижение его плазменной концентрации;
  • зидовудин: увеличение его токсичности.

Сибазон фармацевтически несовместим в одной капельнице или шприце с иными лекарственными средствами/веществами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 15 °C (инъекционный раствор) или 25 °C (таблетки). Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *