Розарт 10 инструкция

Розарт

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Состав

действующее вещество: розувастатин;

1 таблетка покрыта оболочкой, содержит розувастатина 5 мг или 10 мг или 20 мг, или 40 мг в виде 5,21 мг, или 10,42 мг, или 20,84 мг, или 41,68 мг розувастатина кальция

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кальция гидрофосфат дигидрат, лактоза, магния стеарат

оболочка:

таблетки по 5 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин;

таблетки по 10 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин, кармин (E 120)

таблетки по 20 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин, кармин (E 120)

таблетки по 40 мг гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3350, триацетин, кармин (E 120).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 1» с одной стороны;

таблетки по 10 мг розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 2» с одной стороны;

таблетки по 20 мг розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 3» с одной стороны;

таблетки по 40 мг розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ST 4» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы.

Код АТХ С10А А07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

механизм действия

Розувастатин — это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, определяющего скорость реакции и превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган-мишень для уменьшения уровней холестерина.

Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП, и подавляет печеночный синтез ЛПОНП, таким образом уменьшая общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

фармакодинамическая действие

Розарт снижает повышенный уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов и повышает уровни холестерина ЛПВП.

Он также уменьшает уровни апоВ, ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и повышает уровень апоА-I (таблица 1). Розарт также уменьшает соотношение ХС ЛПНП / ХС-ЛПВП, общего ХС / ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП / ХС-ЛПВП и апо / апоА-И.

Таблица 1

Ответ на дозу у пациентов с первичной гиперхолестеринемией типа IIa и IИb

(Откорректирована средняя процентная изменение по сравнению с исходным уровнем)

доза N ХС ЛПНП В общем-ный ХС ХС-ЛПВП ТГ ХС-неЛПВП апо апоА-I
плацебо 13
  • 7
-5 3
  • 3
-7
  • 3
0
5 17
  • 45
  • 33
13
  • 35
  • 44
  • 38
4
10 17
  • 52
  • 36
14
  • 10
  • 48
  • 42
4
20 17
  • 55
  • 40
8
  • 23
  • 51
  • 46
5
40 18
  • 63
  • 46
10
  • 28
  • 60
  • 54
0

Терапевтический эффект достигается в течение 1 недели после начала применения препарата, 90% максимального эффекта — через 2 недели.

Максимальный эффект обычно достигается через 4 недели и продолжается дальше.

Фармакокинетика.

всасывания

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после перорального применения. Абсолютная биодоступность

20%.

распределение

Розувастатин в значительной степени захватывается печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса ХС ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

метаболизм

Розувастатин испытывает незначительного метаболизма (примерно 10%). Исследования метаболизма in vitro с использованием гепатоцитов человека свидетельствуют, что розувастатин является слабым субстратом для метаболизма на основе ферментов цитохрома Р450. Основным задействованным изоферментом является CYP2C9, несколько меньшую роль играют 2C19, 3A4 и 2D6. Основными определенными метаболитами являются N-десметиловый и лактонов метаболиты. N-десметил-метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактонов метаболит считается клинически неактивным. На розувастатин приходится более 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

вывод

Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (вместе завязнув и невсмоктана действующее вещество), остальное выводится с мочой. Примерно 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 19 часов и не увеличивается при повышении дозы. Среднее геометрическое значение клиренса препарата из плазмы крови составляет приблизительно 50 л / ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, печеночная захвата розувастатина происходит участием мембранного транспортера OATP-C, который играет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При многократном ежедневном применении параметры фармакокинетики не изменяются.

Особые группы пациентов

Возраст и пол

Не наблюдалось клинического значимого влияния возраста или пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых. Фармакокинетика розувастатина у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией была подобна таковой у взрослых добровольцев (см. Раздел «Дети»).

раса

Исследования фармакокинетики обнаружили, что у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) медианные значения AUC и C max примерно вдвое выше, чем у европейцев; у индейцев медианные значения AUC и C max повышены примерно в 1,3 раза. Анализ популяционной фармакокинетики не выявил клинически значимых различий между пациентами европеоиднои и негроидной рас.

Нарушение функции почек

В исследовании у пациентов с различной степенью нарушения функции почек изменений плазменных концентраций розувастатина или N-десметил-метаболита у лиц со слабой или умеренной недостаточностью отмечено не было. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

В исследовании пациентов с различными степенями нарушения печеночных функций признаков повышенной экспозиции розувастатина не было обнаружено у пациентов, состояние которых оценивалось в 7 или менее баллов по шкале Чайлд-Пью. Однако у двух пациентов, которые набрали 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью, системная экспозиция была как минимум вдвое выше, чем у пациентов с меньшими баллами. Опыт применения розувастатина у пациентов, состояние которых оценивается в более чем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.

генетический полиморфизм

Распределение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатина, происходит с участием транспортных белков ОАТР1В1 и BCRP. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCO1B1 (OATP1B1) и / или ABCG2 (BCRP) существует риск повышенной экспозиции розувастатина. При отдельных формах полиморфизма SLCO1B1 с.521СС и ABCG2 с.421АА экспозиция розувастатина (AUC) повышенная по сравнению с генотипами SLCO1B1 с.521ТТ или ABCG2 с.421СС. Специальное генотипирование в клинической практике не предусмотрено, но пациентам с таким полиморфизмом рекомендуется применять меньшую дозу препарата Крестор.

дети

Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией в возрасте от 10 до 17 лет полностью не определены. Небольшое исследование фармакокинетики розувастатина (в форме таблеток) с участием 18 пациентов детского возраста показало, что экспозиция препарата у детей подобна экспозиции у взрослых пациентов. Также результаты свидетельствуют, что значительных отклонений пропорционально доз не ожидается.

Показания

лечение гиперхолестеринемии

Взрослым, подросткам и детям старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (типа Па, в том числе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемией (типа IИb) как дополнение к диете, когда соблюдение диеты и применения других немедикаментозных средств (например физических упражнений, снижение массы тела) является недостаточным.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других гиполипидемических средств лечения (например афереза ЛПНП) или в случаях, когда такое лечение является неуместным.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

Предотвращение значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которым, по оценкам, грозит высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения (см.

Раздел «Фармакологические»), в дополнение к коррекции других факторов риска.

Противопоказания

Розарт противопоказан:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к розувастатина или любой из вспомогательных веществ препарата
  • пациентам с активным заболеванием печени, в том числе устойчивыми повышениями сывороточных трансаминаз неизвестной этиологии и любыми повышениями трансаминаз в сыворотке крови, что в три раза превышает верхнюю границу нормы (ВМН)
  • пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
  • пациентам с миопатией;
  • пациентам, которые одновременно получают циклоспорин;
  • в период беременности и кормления грудью, а также женщинам, репродуктивного возраста, не использующие надлежащие средства контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам со склонностью к миопатии / рабдомиолиза.

К факторам такого риска относятся:

  • умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина
  • гипотиреоз
  • наличие в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
  • наличие в анамнезе миотоксичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • ситуации, которые могут привести к повышению концентрации препарата в плазме крови
  • принадлежность к монголоидной расы;
  • одновременное применение фибратов

(См. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакокинетика»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние сопутствующих препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков

Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в том числе печеночного транспортера захвата ОАТР1В1 и ефлюксного транспортера BCRP. Одновременное применение препарата Розарт с лекарственными средствами, угнетающими эти транспортные белки, может приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови и увеличению риска миопатии (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий «, таблицу 2).

циклоспорин

В период совместного применения розувастатина и циклоспорина значение AUC первого были в среднем примерно в 7 раз выше, чем те, которые наблюдались у здоровых добровольцев (см.

Таблицу 2). Розарт противопоказан пациентам, которые одновременно получают циклоспорин (см. Раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

ингибиторы протеазы

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно увеличивать экспозицию розувастатина (см. Таблицу 2). Например, в исследовании фармакокинетики одновременное применение 10 мг розувастатина и комбинированного лекарственного средства, содержащего два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев сопровождалось повышением AUC и C max розувастатина примерно в 3 и 7 раз соответственно. Одновременное применение розувастатина и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможно после тщательного обдумывания коррекции дозы препарата Розарт, исходя из ожидаемого роста экспозиции розувастатина (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» , таблицу 2).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства

Одновременное применение розувататину и гемфиброзила приводило к росту AUC и C max розувастатина в 2 раза (см. Раздел «Особенности применения»).

Исходя из данных специальных исследований, фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не ожидается однако, возможна фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы (> или уровне 1 г / сут) ниацина (никотиновой кислоты) увеличивают риск миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА, вероятно, за счет того, что они могут вызывать развитие миопатии, когда их применять отдельно. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Таким пациентам также следует начинать терапию с дозы 5 мг.

эзетимиб

Одновременное применение препарата в дозе 10 мг и эзетимиба 10 мг пациентам с гиперхолестеринемией приводило к росту AUC розувастатина в 1,2 раза (таблица 2). Нельзя исключать фармакодинамического взаимодействия между препаратом розувастатином и эзетимиба, что может привести к нежелательным явлениям (см. Раздел «Особенности применения»).

антацидные препараты

Одновременное применение препарата с суспензии антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, снижало концентрации розувастатина в плазме крови на 50%.

Этот эффект был менее выраженным в случае применения антацидных средств через 2:00 после препарата Розарт. Клиническую значимость этого взаимодействия не изучались.

эритромицин

Одновременное применение розувататину и эритромицина снижало AUC розувастатина на

20%, а C max — на 30%. Это взаимодействие может быть вызвана усиленной перистальтикой кишечника вследствие действия эритромицина.

Ферменты цитохрома Р450

Результаты доступных исследований in vitro и in vivo свидетельствуют, что розувастатин не ингибируется и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Таким образом, взаимодействия с лекарственными средствами в результате метаболизма, опосредованного 450, не ожидается. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).

Взаимодействия, требующие коррекции дозы розувастатина

При необходимости применения препарата Розарт с другими лекарственными средствами, способными повышать экспозиции розувастатина, дозу препарата Розарт нужно скорректировать. Если ожидается, что экспозиция препарата (AUC) возрастет примерно в 2 или более раз, применение Розарту следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки. Максимальную суточную дозу препарата Розарт следует скорректировать таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала экспозицию, отмечается при приеме дозы 40 мг / сут без применения лекарственных средств, взаимодействующих с препаратом; например, при использовании с гемфиброзилом доза Розарту составит 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), при применении с комбинацией ритонавир / атазанавир — 10 мг (увеличение в 3,1 раза), при одновременном применении с циклоспорином — 5 мг (увеличение в 7,1 раза).

Таблица 2

Влияние сопутствующих лекарственных средств на экспозицию розувастатина

(AUC; в порядке убывания величины) по опубликованным данным клинических исследований

Режим дозирования лекарственного средства, взаимодействует Режим дозирования розувастатина Изменения AUC розувастатина *
Циклоспорин от 75 мг дважды в сутки до 200 мг дважды в сутки, 6 месяцев 10 мг один раз в сутки, 10 дней 7,1 раза
Атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней 10 мг, однократно 3,1 раза
Симепривир 150 мг один раз в сутки, 7 дней 10 мг, однократно 2,8 раза
Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 17 дней 20 мг один раз в сутки, 7 дней 2,1 раза
Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней 80 мг, однократно 1,9 раза
Елтромбопак 75 мг один раз в сутки, 5 дней 10 мг, однократно 1,6 раза
Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 7 дней 10 мг один раз в сутки, 7 дней 1,5 раза
Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг два раза в сутки, 11 дней 10 мг, однократно 1,4 раза
Дронедарон 400 мг дважды в сутки неизвестно 1,4 раза
Итраконазол 200 мг один раз в сутки, 5 дней 10 мг, однократно 1,4 раза **
Эзетимиб 10 мг один раз в сутки, 14 дней 10 мг один раз в сутки, 14 дней 1,2 раза **
Фозампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 8 дней 10 мг, однократно
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней
Силимарин 140 мг три раза в сутки, 5 дней 10 мг, однократно
Фенофибрат 67 мг три раза в сутки, 7 дней 10 мг, 7 дней
Рифампицин 450 мг один раз в сутки, 7 дней 20 мг, однократно
Кетоконазол 200 мг дважды в сутки, 7 дней 80 мг, однократно
Флуконазол 200 мг один раз в сутки, 11 дней 80 мг, однократно
Эритромицин 500 мг четыре раза в сутки, 7 дней 80 мг, однократно ↓ 20%
Байкалин 50 мг три раза в сутки, 14 дней 20 мг, однократно ↓ 47%

* Данные, представленные как изменение в х раз, представляют собой соотношение между применением розувастатина в комбинации и отдельно. Данные, представленные в виде% изменения, представляют собой% разницу в отношении показателей при применении розувастатина отдельно.

Увеличение обозначено значком , отсутствие изменений ↔, уменьшение — ↓.

** Было проведено несколько исследований взаимодействия при различных дозах препарата розувастатина, в таблице представлены наиболее значимое соотношение.

Влияние розувастатина на сопутствующие лекарственные средства

Антагонисты витамина К

Как и в других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в начале применения препарата Розарт или при повышении его дозы у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К (например варфарин или другой антикоагулянтов кумаринового), возможно повышение международного нормализованного соотношения (МНС). Отмены препарата Розарт или уменьшения его дозы может привести к снижению МЧС. В таких случаях желаемый надлежащий мониторинг МЧС.

Пероральные контрацептивы / гормонозаместительной терапии (ГЗТ)

Одновременн

Розарт: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Розарт – статин последнего поколения, которые назначается для снижения уровня холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), повышения концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Согласно инструкции Розарт назначают для профилактики осложнений атеросклероза сосудов. Выпускается компанией Актавис групп (Исландия).

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Розарт».

Состав, форма выпуска

Розарт – активное действующее вещество розувастатин. Вспомогательные компоненты: стеарат магния, дигидрат гидрофосфата кальция, моногидрат лактозы, кросповидон типа А, целлюлоза. Пленочная оболочка состоит из моногидрата лактозы, макрогола-3350, диоксида титана, гипромеллозы, триацетина.

Розарт – круглые таблетки, содержащие 5, 10, 20 или 40 мг активного вещества. Чтобы их было сложнее перепутать друг с другом, они имеют различный цвет и/или гравировку:

  • 5 мг – белые, надпись “ST 1”;
  • 10 мг – розовые, надпись “ST 2”;
  • 20 мг – розовые, надпись “ST 3”;
  • 40 мг – белые, надпись “ST 4”.

Фармакологическое действие

Розувастатин относится к группе статинов. Принцип действия таких препаратов – блокирование работы фермента ГМГ-КоА-редуктазы, необходимого для биосинтеза холестерина. Снижение уровня стерола запускает каскад изменений.

Организм пытается компенсировать недовыработку холестерина, расщепляя содержащие его структуры (ЛПНП) или мобилизуя стерол из периферических тканей. Для транспортировки от других тканей к печени необходимы дополнительные количества молекул-переносчиков – ЛПВП.

Снижение уровня холестерина, нейтральных жиров, ЛПНП, увеличение концентрации ЛПВП тормозит развитие атеросклероза. Размер холестериновых бляшек уменьшается, просвет сосудов увеличивается. За счет повышения проходимости артерий кровоснабжении органов, тканей улучшается. Это предотвращает такие угрожающие жизни осложнения как инсульт, инфаркт миокарда.

Заметное снижение уровня холестерина наступает через неделю терапии Розартом. Через 2 недели препарат достигает своей 90% эффективности. К концу 4-й уровень показатели холестерина, ЛПНП снижаются максимально. На таком уровне они будут удерживаться на протяжении всего курса терапии. Для более выраженного эффекта необходимо увеличивать дозировку розувастатина.

Розарт всасывается гораздо медленнее аторвастатина. Пиковая концентрация достигается через 5 часов. 90% препарата выводится печенью, 10% — почками. Если один из этих органов работает неадекватно, Розарт начинает накапливаться. Его концентрация в плазме увеличивается, что опасно развитием осложнений.

Розарт: показания к применению

Согласно инструкции по применению Розарта препарат назначают взрослым, подросткам старше 10 лет для лечения первичной гиперхолестеринемии, смешанной дислипидемии как дополнение к диете. Если она, а также другие способы нормализации жирового обмена, оказываются неэффективными.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии Розарт назначают как дополнение к диетотерапии, а также другим липидоснижающим методам лечения.

Розувастатин применяют для профилактики осложнений атеросклероза при наличии симптомов ишемической болезни сердца или нескольких факторов риска:

  • возраст;
  • высокая концентрация СРБ-фактора;
  • курение;
  • повышенное артериальное давление;
  • предрасположенность к раннему развитию ишемической болезни сердца;
  • низкое содержание ЛПВП.

Читайте также: статины последнего поколения название препаратов польза и вред

Способ применения, дозировка

Лечение Розартом требует подготовки. Пациенту необходимо сдать анализы крови на холестерин, ЛПНП, соблюдать некоторое время диету. Измененный рацион питания необходимо сохранять на протяжении всего курса терапии. Иначе эффективность приема розувастатина сводится к минимуму.

Розарт можно принимать в любое время, независимо от пищи. Важно придерживаться одного и того же времени. Таблетку выпивают 1 раз/день, запивая достаточным количествам воды.

Лечение начинают с 5 или 10 мг розувастатина. При выборе дозы необходимо учитывать состояние здоровья пациента, исходный уровень холестерина, ЛПНП, наличие факторов риска развития осложнений. Если через 4 недели показатели жирового обмена не нормализовались, дозу увеличивают до 20 мг.

Максимально допустимая дозировка – 40 мг. Ее назначение сопряжено с более высоким риском развития осложнений. Пациенты, которые ее принимают, требуют более тщательного наблюдения, регулярного контроля показателей крови.

Пожилым людям (старше 70 лет) терапию Розарта начинают с 5 мг. Такая же дозировка рекомендована для пациентов монголоидной расы, людям с высоким риском развития миопатии.

Детям розувастатин назначают в дозировке 5-10 мг, с возможностью повышения до 20 мг. На момент начала лечения у мальчиков должно начаться увеличение половых органов, у девочек не меньше года идти менструации.

Противопоказания, побочные эффекты

Розарт не назначают при:

  • гиперчувствительности к розувастатину или иному компоненту препарата;
  • тяжелом нарушении работы почек;
  • острых гепатопатологиях;
  • повышении уровня АЛТ, АСТ ≥ 3 раза;
  • миопатии;
  • беременным, кормящим, планирующим беременность женщинам.

Инструкция Розарт предупреждает, что дозировка 40 мг противопоказана при:

  • умеренном нарушении работы почек;
  • недостаточности щитовидной железы;
  • непереносимости других статинов;
  • мышечных заболеваниях (личный или семейный анамнез);
  • злоупотреблении алкоголем;
  • монголоидной расе;
  • приеме фибратов.

Побочные эффекты при приеме Розарта обычно легкие, временные. Всего 4% пациентов прекратили лечение розувастатином из-за невозможности мириться с осложнениями. Количество, тяжесть побочных реакций зависит от дозы: чем она выше, тем возможны более серьезные нарушения здоровья.

Самые распространенные побочные эффекты (частота 1-10%) – головная боль, головокружение, запор, тошнота, боли в животе, мышцах, слабость, сахарный диабет.

Реже (частота 0,1-1%) пациенты жалуются на зуд, высыпания.

В отдельных случаях (частота менее 0,001%) регистрировались периферические отеки, слабость сухожилий, синдром Стивенса-Джонсона, понос, кашель, одышка, депрессия, бессонница, ночные кошмары.

Читайте также: статины побочные эффекты и противопоказания

Взаимодействие

Розарт противопоказано назначать людям, которые принимают циклоспорин, а также фибраты (при максимальной дозе розувастатина).

Ряд препаратов при одновременном приеме с Розартом повышают/понижают его концентрацию:

Цена

Цена Розарта зависит от содержания действующего вещества:

Аналоги

Аптеки России предлагают широкий выбор аналогов Розарта:

При непереносимости/невозможности приобретения розувастатина его можно заменить другими статинами:

Любые изменения назначения обязательно согласовывайте со своим врачом.

Читайте также: как уменьшить холестерин в крови в домашних условиях без таблеток?

Ирина Костылева Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

В состав Розарта входит действующее вещество розувастатин в количестве 5,10, 20 и 40 миллиграммов, а также вспомогательные вещества:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кросповидон;
  • кальция гидрофосфата дигидрат;
  • моногидрат лактозы;
  • стеарат магния.

Оболочка таблеток Розарт состоит из:

  • гипромеллозы;
  • диоксида титана;
  • моногидрата лактозы;
  • макрогола;
  • триацетин.

Форма выпуска

  • Таблетки 5 миллиграмм белого цвета, круглой формы в пленочной оболочке. На одной из сторон нанесена маркировка ST 1.
  • Таблетки 10 миллиграмм розового цвета, круглой формы в пленочной оболочке. На одной из сторон нанесена маркировка ST 2.
  • Таблетки 20 миллиграмм розового цвета, круглой формы в пленочной оболочке. На одной из сторон нанесена маркировка ST 3.
  • Таблетки 40 миллиграмм розового цвета, овальной формы в пленочной оболочке. На одной из сторон нанесена маркировка ST 4.

Розарт относится к классу препаратов статинов, которые используется для лечения высокого уровня холестерина и связанных с ним состояний, а также для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розарт — это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, лимитирующий ферменты в синтезе холестерина. Он увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП. Он также уменьшает уровень аполипопротеина В, триглицеридов и повышает ЛПВП.

В 1 неделю приема препарата активные вещества поглощаются не полностью и всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет примерно 20%. Максимальная концентрации в плазме достигается через 5 часов после перорального приема.

Связывание с белком составляет 90%. Метаболизм осуществляется в печени. Выведение с калом (90% пероральной дозы) приблизительно через 19 часов (период полувыведения).

Показания к применению

Розарт показан к применению при:

  • Гиперхолестеринемии второго типа по классификации Фредриксона (состояние предболезни, которое без надлежащего лечения может перерасти в атеросклероз), в том числе гетерозиготной формы (наследственной) или смешанной формы (комбинированная) гиперлипидемии. Препарат используется в комбинации с другими немедикаментозными мероприятиями, направленными на снижение массы тела и уровня холестерина в крови.
  • Гипертриглицеридемия четвертого типа по классификации Фредриксона. Препарат используется в комбинации с диетой, разработанной диетологом.
  • Необходимости снижения темпа развития атеросклероза. Используется препарат в качестве дополнения к диете у людей, которым специалист уже назначил терапевтические мероприятия для уменьшения уровня содержания общего холестерина и холестерина-ЛПНП.
  • Для профилактики развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также их осложнений – инфаркт миокарда, инсульт, ишемическая болезнь сердца.

Лекарство Розарт имеет несколько серьезных противопоказаний:

  • непереносимость любого ингредиента препарата;
  • активное заболевание печени или необъяснимые функциональные аномалии работы печени;
  • беременность;
  • планирование беременности;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • миопатия;
  • почечная недостаточность и нарушения функции почек.

Розарт необходимо использовать с большой осторожностью, если:

  • если пациенту назначено терапевтическое лечение медикаментозными препаратами;
  • если пациент использует методы нетрадиционной медицины (лечение гомеопатическими средствами, травами и прочее);
  • при регулярных мышечных спазмах;
  • при низком кровяном давлении;
  • при перенесенных тяжелых инфекционных заболеваниях;
  • при нарушениях функции щитовидной железы;
  • при диабете;
  • при обезвоживании;
  • при чрезмерных физических нагрузках.

Побочные действия

Побочные эффекты встречаются редко. Следующие побочные эффекты должны быть доведены до сведения врача, если они сохраняются или ухудшаются:

  • запор;
  • изжога;
  • головокружение;
  • проблемы со сном;
  • депрессия;
  • боли в суставах;
  • кашель;
  • потеря памяти или забывчивость;
  • путаница сознания.

Следующие побочные эффекты являются более серьезными. При их наличии необходимо прекратить прием Розарта и немедленно обратиться к врачу. К таким побочным реакциям относятся:

  • мышечная боль или слабость;
  • лихорадка;
  • боль в груди;
  • пожелтение кожи или глаз;
  • потемнение мочи;
  • боль в правой верхней части живота;
  • тошнота;
  • крайняя усталость;
  • необычные кровотечения или гематомы;
  • потеря аппетита;
  • гриппоподобные симптомы;
  • боль в горле, озноб или другие признаки инфекции.

Если какие-либо признаки аллергической реакции развиваются, необходимо связаться с экстренной медицинской помощью немедленно:

  • сыпь;
  • крапивница;
  • зуд;
  • затрудненное дыхание или глотание;
  • отек лица, горла, языка, губ, глаз, рук, ног, лодыжек или голеней;
  • охриплость;
  • онемение или покалывание в пальцах рук и ног.

Инструкция по применению Розарта

В инструкции по применению Розарт 10 мг говорится, что препарат принимают перорально без предварительного измельчения. Запивают препарат достаточным количеством жидкости, предпочтительно водой. Прием таблеток не зависит от приема пищи.

Согласно инструкции по применению Розарт 10 миллиграмм, принимать препарат следует с минимальной дозировки — 5 миллиграмм или 10 миллиграмм, даже если ранее принимались высокие дозы других статинов. Выбор начальной дозировки зависит от:

  • уровня холестерина;
  • уровня риска сердечного приступа или инсульта;
  • уровня восприимчивости к компонентам препарата.

При начальной дозировке 5 миллиграмм, врач может удвоить эту дозу до 10 миллиграмм, а затем увеличить до 20 миллиграмм и 40 миллиграмм, если это необходимо.

Между каждыми корректировками дозы должны пройти четыре недели. Максимальная суточная дозировка составляет 40 миллиграмм. Это доза назначают только пациентам с высоким уровнем холестерина и с высоким риском развития инфаркта или инсульта, где дозировка 20 миллиграмм является достаточной для снижения уровня холестерина в крови.

При назначении препарата для снижения риска сердечного приступа, инсульта или их
соответствующих проблем со здоровьем рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Дозировка может быть снижена, если у пациента присутствуют симптомы, входящие в список противопоказаний.

Доза для детей в возрасте от десяти до семнадцати лет — обычная начальная дозировка составляет 5 миллиграмм, максимальная суточная доза составляет 20 мг. Препарат следует принимать один раз в день.

Лекарство Розарт, по инструкции по применению, в дозировке 40 мг назначать детям не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы передозировки Розартом аналогичны симптомам побочного действия препарата. При их выраженности необходимо обратиться за помощью к специалисту, который назначит симптоматическое лечение.

В данном случае гемодиализ будет неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Розарт при одновременном приеме с некоторыми лекарственными средствами может спровоцировать проявление нежелательных реакций:

  • Прием Розарта с Циклоспорином – последний препарат стимулирует многократное увеличение системной экспозиции розувастатина, поэтому пациентам, которым назначено лечение Циклоспорином необходимо принимать Розарт в минимальной дозировке – не более 5 миллиграмм в сутки.
  • Гемофиброзил (Gemfibrozil) — значительно увеличивает системную экспозицию розувастатина. В связи с наблюдаемым повышенным риском миопатии / рабдомиолиза , комбинированной терапии Розарта и Гемфиброзила следует избегать. Максимальная дозировка не должна превышать 10 миллиграммов в сутки.
  • Ингибиторы протеазы — совместное применение Розарта с некоторыми ингибиторами протеазы в сочетании с ритонавиром оказывает различные эффекты на розувастатин, а точнее на воздействие вещества на организм. Ингибиторы протеазы в комбинациях: лопинавиром / ритонавир и атазанавир / ритонавир могут увеличить системную экспозицию розувастатина до трех раз. Для этих комбинаций доза Розарта не должна превышать 10 миллиграмм один раз в день.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача с соответствующей печатью.

Условия хранения

Хранить Розарт нужно в темном месте при температуре не выше 30С по Цельсию.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 36 месяцев.

Аналоги Розарта

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

У данного лекарственного препарата довольно обширная группа аналогов, совпадающих по составу и количеству действующего вещества. В их список входят:

  • Акорта;
  • Мертенил;
  • Розувастатин;
  • Крестор;
  • Розукард;
  • Розистарк;
  • Розулип;
  • Тевастор.

Также у Розарта есть аналоги, совпадающие по фармакологической группе (статины). К ним относятся:

Внимание: цена аналогов может сильно отличаться от стоимости препарата.

Отзывы о Розарте

Сегодня в интернете можно найти большое количество отзывов о Розарте. Хотелось бы обратить внимание на отзывы врачей, которые ввиду высокой квалификации и большого опыта в лечении заболеваний, связанных с высоким уровнем холестерина, характеризуют данный лекарственный препарат как достаточно сложный.

Специалисты предостерегают пациентов и коллег от бессистемного приема таблеток, поскольку неправильное лечение может повлечь за собой развитие более сложных заболеваний. У препарата есть масса побочных эффектов, а также были зарегистрированы несколько случаев рабдомиолиза.

Пациенты, в свою очередь выражают на форумах полную удовлетворенность эффектом, оказанным лекарством Розарт. Многие пишут, что после приема этого препарата у них не возникло никаких побочных реакций, а самочувствие существенно улучшилось.

Цена Розарта

Что касается стоимости таблеток, то она зависит от содержания активного вещества в них (мг) и количества самих таблеток в упаковке.

К примеру, таблетки 10 миллиграмм 30 штук в упаковке стоит примерно 509 рублей, а вот цена Розарта с таким же содержанием активного вещества, но 90 штук в упаковке в два раза выше – примерно 1190 рублей.

Розарт 20 мг 90 штук в упаковке стоит порядка 1500 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Розарт 10 мг №90 таблАктавис Лтд 1490 руб.заказать
  • Розарт 20 мг №90 таблАктавис Лтд 2150 руб.заказать
  • Розарт 20 мг №30 таблАктавис Лтд 899 руб.заказать
  • Розарт 10 мг №30 таблАктавис Лтд 250 руб.заказать
  • Розарт 5 мг №90 таблАктавис Лтд 940 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Розарт 10 мг №30 таблетки Актавіс Лтд, Мальта 122 грн.заказать
  • Розарт 10 мг №90 таблетки Актавіс Лтд, Мальта 322 грн.заказать
  • Розарт 20 мг №90 таблетки Актавіс Лтд, Мальта 499 грн.заказать
  • Розарт 40 мг №30 таблетки Актавіс Лтд, Мальта 178 грн.заказать
  • Розарт 20 мг №30 таблетки Актавіс Лтд, Мальта 179 грн.заказать

ПаниАптека

  • Розарт таблетки Розарт табл. п/о 20мг №90 Мальта , Actavis 550 грн.заказать
  • Розарт таблетки Розарт табл. п/о 10мг №90 Мальта , Actavis 338 грн.заказать
  • Розарт таблетки Розарт табл. п/о 40мг №30 Мальта , Actavis 261 грн.заказать
  • Розарт таблетки Розарт табл. п/о 20мг №30 Мальта , Actavis 195 грн.заказать
  • Розарт таблетки Розарт табл. п/о 40мг №90 Мальта , Actavis 938 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Розарт 10 мг №30 табл.п.п.о.Actavis Ltd (Мальта) 1 тг.заказать
  • Розарт 20 мг №30 табл.п.п.о.Actavis Ltd (Мальта) 3 тг.заказать

показать еще

Аналоги таблеток Розарт

Розарт (таблетки) 71

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

  • Таб. п/обол. 10 мг, 30 шт.; Цена от 512 рублей

Цены на Розарт в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Розарт – гиполипидемический препарат на основе розувастатина в дозировке 5 мг на таблетку. Не назначается в период беременности и кормления грудью. Также существуют и дополнительные ограничения к использованию Розарта с которыми вы можете ознакомится в инструкции.

Аналоги препарата Розарт

Аторвастатин (таблетки) 236

Аналог дешевле от 402 руб.

Производитель: Биоком (Россия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 10 мг, 30 шт.; Цена от 110 рублей
  • Таблетки 20 мг, 30 шт.; Цена от 186 рублей

Цены на Аторвастатин в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Аторвастатин — препарат таблетированной формы выпуска, предназначенный для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Противопоказан в период беременности, лактации и в детском возрасте до 18 лет.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Роксера (таблетки) 130

Аналог дешевле от 96 руб.

Производитель: КРКА (Словения)
Формы выпуска:

  • Таб. п/обол. 5 мг, 30 шт.; Цена от 416 рублей
  • Таблетки 20 мг, 30 шт.; Цена от 186 рублей

Цены на Роксера в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Роксера — гиполипидемический препарат словенского производства. Выпускается в виде таблеток, содержащих Розувастатин в дозировке от 5 до 20 мг. Используется для нормализации повышенного уровня холестерина в крови.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Сувардио (таблетки) 149

Аналог дешевле от 137 руб.

Производитель: Лек д.д. (Словения)
Формы выпуска:

  • Таблетки 10 мг. 28 шт.; Цена от 375 рублей
  • Таблетки 20 мг, 30 шт.; Цена от 186 рублей

Цены на Сувардио в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Сувардио — словенский препарат на основе розувастатина в дозировке 5 мг. Основные показания к назначению: первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона, семейная гомозиготная гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений. Сувардио не назначается в возрасте до 18 лет, в период беременности и лактации. С полным списком противопоказаний и ограничений можно ознакомится в инструкции по применению.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Вазилип (таблетки) 114

Аналог дешевле от 313 руб.

Производитель: КРКА (Словения)
Формы выпуска:

  • Таблетки 20 мг, 14 шт.; Цена от 199 рублей
  • Таблетки 10 мг, 28 шт.; Цена от 289 рублей

Цены на Вазилип в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Более выгодный словенский заменитель с такой же формой выпуска и набором действующих веществ. Основные показания к назначению: первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия, уменьшение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарным диабетом. Есть противопоказания.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Розистарк (таблетки) 117

Аналог дешевле от 244 руб.

Производитель: Белупо (Хорватия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 10 мг 14 шт.; Цена от 268 рублей
  • Таблетки 10 мг, 28 шт.; Цена от 289 рублей

Цены на Розистарк в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Розистарк – гиполипидемический препарат группы статинов. Включает в себя молекулу розувастатина. Снижает уровень холестерина и его фракций, устраняет эндотелиальную дисфункцию. Обладает антипролиферативным и антиоксидантным свойствами. Назначается при гиперхолестеринемиях, повышении триглицеридов в крови, с целью устранения прогрессирования атеросклероза и снижения риска сосудистых катастроф. Все средства, которые содержат розувастатин, применяются в любое время суток, независимо от приема пищи. Абсолютными противопоказаниями к применению являются тяжелые заболевания почек и печени, миопатии, женщины репродуктивного возраста без приема контрацептивов. Из побочных наиболее частые – это запор, головная боль, ощущения болезненности в мышцах.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Розулип (таблетки) 82

Аналог дешевле от 178 руб.

Производитель: Эгис (Венгрия)
Формы выпуска:

  • Таб. п/обол. 5 мг, 28 шт.; Цена от 334 рублей
  • Таб. п/обол. 10 мг, 28 шт.; Цена от 450 рублей

Цены на Розулип в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Розулип – еще один розувастатин класса статинов. Выпускается, как и Розарт, а также все существующие розувастатины, в виде таблеток. При приеме снижает повышенные уровни холестерина, липопротеидов низкой и очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), триглицеридов, повышает уровень липопротеидов высокой плотности, которые защищают организм человека от сердечных и мозговых осложнений. Улучшает свойства крови, препятствует образованию атеросклеротических бляшек. Показания к применению, режим дозирования и приема, противопоказания и побочные явления полностью идентичны Розарту и Розистарку, так как все эти лекарственные препараты содержат розувастатин.

ОбсуждениеДобавить отзыв / задать вопрос

Ещё лекарства этого производителя:

Аналоги таблеток Ацеклофенак
Аналоги спрея Белодерм Экспресс
Аналоги таблеток Бонадэ
Аналоги таблеток Бетмига
Аналоги глазных капель Броксинак
Аналоги таблеток Беллалгин
Аналоги капель Визомитин
Аналоги таблеток Валсартан
Аналоги препарата Ванкомицин
Аналоги таблеток Венлафаксин
Аналоги капсул Гинкго Билоба
Аналоги таблеток Гликлазид МВ
Аналоги капсул Геломиртол
Аналоги таблеток Дуопресс
Аналоги капсул Дексилант
Аналоги таблеток Джардинс
Аналоги таблеток Диабеталонг
Аналоги таблеток Дезлоратадин
Аналоги таблеток Исмиген
Аналоги таблеток Инспра
Аналоги капсул Корментол
Аналоги таблеток Кальция добезилат
Аналоги таблеток Кросацид
Аналоги таблеток Мигренол Экстра
Аналоги таблеток Моксарел
Аналоги раствора Микодерил
Аналоги таблеток Мигрениум
Аналоги жевательных таблеток Монтелукаст
Аналоги таблеток Миртазапин Канон
Аналоги раствора Мукосат
Аналоги таблеток Мидантан
Аналоги капсул Новостат
Аналоги таблеток Небиволол
Аналоги таблеток Нифуроксазид
Аналоги таблеток Пантопразол Канон
Аналоги капсул Прегабалин
Аналоги таблеток Разо
Аналоги таблеток Рамиприл
Аналоги таблеток Рабелок
Аналоги таблеток Левоцетиризин Сандоз
Аналоги таблеток Ламотриджин Канон
Аналоги сиропа Синекод
Аналоги крема Сертамикол
Аналоги драже Триквилар
Аналоги капсул Уролесан
Аналоги таблеток Флебофа
Аналоги таблеток Фосфоглив
Аналоги раствора Фламадекс
Аналоги таблеток Форсига
Аналоги таблеток Фозиноприл
Аналоги крема Экзитер
Аналоги таблеток Эдарби
Аналоги таблеток Эсциталопрам
Аналоги таблеток Эйсипи
Аналоги таблеток Эпистат
Аналог таблеток Гипосарт
Аналог таблеток Авиамарин
Аналог таблеток для рассасывания Блогир-3
Аналог капель Оксидевит
Аналог спрея Генеролон
Аналог капсул Дилакса
Аналог таблеток Либерум
Аналог таблеток Веро-Анаприлин
Аналог таблеток Ипигрикс
Аналог Будесонид-натив
Аналог порошка для ингаляций Формотерол Изихейлер
Аналог мази Бондерм
Аналог таблеток Бикотрим
Аналог аэрозоля Атровент Н
Аналог таблеток Доброкам
Аналог таблеток Торасемид Канон
Аналог таблеток Клапитакс
Аналог глазных капель Кетадроп
Аналог таблеток Раеном
Аналог таблеток Валаар
Аналог таблеток Вацирекс
Аналог глазных капель Конъюнктин
Аналог капсул Индинол
Аналог таблеток Метглиб
Аналог таблеток Итопра
Аналог таблеток Випидия
Аналог глазных капель Глаумакс
Аналог глазных капель Пролатан
Аналог капсул Геломиртол форте
Аналог таблеток Реслип
Аналог таблеток Эладон
Аналог ампул Кетодексал
Аналог спрея назального Синофлурин
Аналог драже Климен
Аналог капель Авитар
Аналог таблеток Эльцет
Аналог капсул Нейродолон
Аналог таблеток Листата Мини
Аналог Дерматоловая мазь
Аналог капсул Орсотен слим
Аналог таблеток Долоспа табс
Аналог таблеток Коделак Нео
Аналог таблеток Эстролет
Аналог таблеток Гипотэф
Аналог раствора Горостен
Аналог раствора Витаксон
Аналог таблеток Изосорбида мононитрат
Аналог таблеток Магнелис В6 Форте
Аналог таблеток жевательных Монлер
Аналог таблеток жевательных Экталуст
Аналог жевательных таблеток Монакс
Аналог геля стоматологического Метродент
Аналог таблеток Меларена
Аналог таблеток Соннован
Аналог таблеток Мегафлокс
Аналог таблеток Леводопа/Бенсеразид-Тева
Аналог порошка Фибралакс
Аналог капель Сиалор рино
Аналог мази Артрафик
Аналог капсул Осельтамивир Канон
Аналог таблеток Фильтрум-СТИ
Аналог таблеток Фелотенз ретард
Аналог таблеток Парнавел АМЛО
Аналог таблеток Пангексавит
Аналог таблеток Циталопрам
Аналог таблеток Модэлль МАМ
Аналог мази Такропик
Аналог таблеток Гексамидин
Аналог таблеток Рокситромицин
Аналог Рамиприл СЗ
Аналог таблеток Рустор
Аналог порошка Релвар Эллипта
Аналог Медифокс
Аналог капсул Билобил интенс 120
Аналог спрея Оралсепт
Аналог капсул Фурагин-Актифур
Аналог таблеток Инвокана
Аналог капель глазных Эмоксипин-АКОС
Аналог таблеток Анестезин
Аналог таблеток Цитрамон П

Розарт: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Rozart

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatinum)

Производитель: Актавис Лтд (Мальта)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 250 руб.

Розарт – гиполипидемический препарат.

Форма выпуска и состав

Розарт выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, на одной стороне нанесена гравировка «ST 1» – на круглых таблетках белого цвета, «ST 2» и «ST 3» – на круглых таблетках розового цвета, «ST 4» – на розовых таблетках овальной формы (в блистерах: по 7 шт., в картонной пачке 4 блистера; по 10 шт., в картонной пачке 3 или 9 блистеров; по 14 шт., в картонной пачке 2 или 6 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: розувастатин кальция – 5,21 мг, 10,42 мг, 20,84 мг или 41,68 мг, это эквивалентно содержанию 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг розувастатина соответственно;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кальция гидрофосфата дигидрат, кросповидон (тип А), магния стеарат;
  • состав пленочной оболочки: таблетки белого цвета – опадрай белый II 33G28435 (титана диоксид, гипромеллоза-2910, лактозы моногидрат, триацетин, макрогол-3350), таблетки розового цвета – опадрай розовый II 33G240007 (титана диоксид, гипромеллоза-2910, лактозы моногидрат, триацетин, макрогол-3350, краситель кармин красный).

Фармакодинамика

Розарт – препарат из группы статинов с гиполипидемической активностью. Его действующее вещество, розувастатин, является селективным конкурентным ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктаза) – фермента, который превращает ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина.

Увеличивая количество рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, розувастатин способствует усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и уменьшению общего числа ЛПНП и ЛПОНП. Он понижает повышенный уровень концентрации холестерина-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), холестерина-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, холестерина неЛПВП (липопротеинов высокой плотности), аполипопротеина B (АпоВ). Вызывает повышение уровня концентрации холестерина-ЛПВП и АпоА-I. Уменьшает показатели отношения холестерина-ЛПНП к холестерину-ЛПВП, общего холестерина к холестерину-ЛПВП, холестерина неЛПВП к холестерину-ЛПВП, аполипопротеина B (АпоВ) к аполипопротеину A-I (АпоА-I).

Гиполипидемический эффект Розарта находится в прямой зависимости от величины назначенной дозы. Терапевтическое действие наступает после первой недели терапии, через две недели оно достигает 90% от максимального эффекта, а к четвертой неделе – 100% и остается постоянным. Розувастатин показан для лечения гиперхолестеринемии без/с гипертриглицеридемией вне зависимости от пола, возраста или расы пациента, включая больных сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. Результаты исследований показали, что на фоне приема Розарта в дозе 10 мг при гиперхолестеринемии IIa и IIb типа (классификация по Фредриксону) со средним исходным показателем холестерина-ЛПНП 4,8 ммоль/л концентрация холестерина-ЛПНП достигает значений меньше 3 ммоль/л у 80% пациентов. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии среднее понижение уровня холестерина-ЛПНП на фоне приема розувастатина в дозе 20 мг и 40 мг составляет 22%.

Отмечается аддитивный эффект в комбинации Розарта с никотиновой кислотой в дозе 1000 мг и более в сутки (в отношении увеличения уровня холестерина-ЛПВП) и фенофибратом (в отношении понижения концентрации ТГ).

Фармакокинетика

После приема таблетки Cmax (максимальная концентрация) розувастатина в плазме крови достигается примерно через 5 часов. Его системная экспозиция увеличивается пропорционально принятой дозе. Абсолютная биодоступность – около 20%. Фармакокинетические параметры при ежедневном приеме не изменяются.

Связывание с белками плазмы крови (в большей степени с альбумином) – примерно 90%. Преимущественное поглощение происходит в печени. Vd (объем распределения) – 134 л. Препарат преодолевает плацентарный барьер.

Является непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Около 10% розувастатина биотрансформируется в печени. Процесс захвата розувастатина в печени происходит с участием специфического мембранного переносчика – полипептида, который транспортирует органический анион (ОАТР) 1В1 и принимает существенное участие в его печеночной элиминации. Изофермент CYP2C9 является основным изоферментом метаболизма розувастатина, CYP3A4, CYP2C19 и CYP2D6 – в меньшей степени.

Основные метаболиты розувастатина – фармакологически неактивные лактоновые метаболиты и N-десметил, который приблизительно на 50% менее активен, чем розувастатин. Ингибирование циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается на более чем 90% фармакологической активностью розувастатина, остальные ~ 10% – активностью его метаболитов.

В неизмененном виде через кишечник выводится примерно 90% дозы Розарта, через почки – оставшаяся часть. T1/2 (период полувыведения) – около 19 часов, при увеличении дозы препарата он не изменяется. Плазменный клиренс в среднем составляет 50 л/ч.

При легкой и умеренной степени выраженности почечной недостаточности существенное изменение уровня концентрации розувастатина в плазме крови или N-десметила не происходит. При выраженной почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин содержание розувастатина в плазме повышается в 3 раза, N-десметила – в 9 раз. У пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация розувастатина в плазме повышается примерно на 1/2.

При различных стадиях печеночной недостаточности (7 баллов и ниже по шкале Чайлд – Пью) увеличения T1/2 не выявлено. Удлинение T1/2 розувастатина в 2 раза отмечено у больных с печеночной недостаточностью при 8 и 9 баллах по шкале Чайлд – Пью. При более выраженных нарушениях функции печени опыт применения препарата отсутствует.

На фармакокинетику розувастатина клинически значимого влияния не оказывают пол и возраст больного.

Расовая принадлежность влияет на фармакокинетические параметры Розарта. AUC (суммарная концентрация) розувастатина в плазме крови у китайцев и японцев выше, чем у европейцев и жителей Северной Америки в 2 раза. Cmax и AUC у индийцев и представителей монголоидной расы в среднем увеличивается в 1,3 раза.

  • гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) – в виде дополнения к диете;
  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию, или комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типа IIb по Фредриксону) – в качестве дополнения к диете, физическим нагрузкам и снижению веса тела;
  • гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии при отсутствии достаточного эффекта от диеты и других видов терапии, направленных на понижение уровня концентрации липидов (включая ЛПНП-аферез) или при индивидуальной непереносимости таких видов лечения;
  • первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, инсульт, артериальная реваскуляризация) у взрослых без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с предпосылками к ее развитию (возраст для мужчин – старше 50 лет и для женщин – старше 60 лет, концентрация С-реактивного белка 2 мг/л и выше при наличии хотя бы одного из дополнительных факторов риска: артериальная гипертензия, низкий уровень холестерина-ЛПВП, раннее начало ИБС в семейном анамнезе, курение).

Кроме этого, Розарт назначают в качестве дополнения к диете пациентам, которым показана терапия для понижения уровня общего холестерина и холестерина-ЛПНП с целью замедления прогрессирования атеросклероза.

  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз ;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • миопатия;
  • непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Также Розарт не следует принимать женщинам репродуктивного возраста, которые не используют адекватные методы контрацепции.

Кроме этого, препарат в суточной дозе 5 мг, 10 мг или 20 мг нельзя назначать при тяжелых нарушениях функции почек (КК меньше 30 мл/мин).

Дополнительные противопоказания для применения Розарта в дозе 40 мг в сутки:

  • принадлежность к монголоидной расе;
  • миотоксичность на фоне применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и фибратов в анамнезе;
  • тяжелая и средняя степень почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин);
  • гипотиреоз;
  • состояния, которые могут вызывать повышение плазменной концентрации розувастатина;
  • употребление алкоголя в значительном объеме;
  • одновременный прием фибратов;
  • личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний.

Следует соблюдать осторожность при назначении любых доз Розарта пациентам в возрасте старше 70 лет, при артериальной гипотензии, заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, травмах, обширных хирургических операциях, неконтролируемой эпилепсии, тяжелых эндокринных, метаболических или водно-электролитных нарушениях.

Кроме этого, Розарт в суточной дозе 5 мг, 10 мг или 20 мг с осторожностью применяют при наличии факторов риска развития рабдомиолиза и/или миопатии , при чрезмерном употреблении алкоголя, у пациентов монголоидной расы, в сочетании с фибратами, при состояниях, которые сопровождаются повышением плазменной концентрации розувастатина.

При назначении Розарта в суточной дозе 40 мг дополнительно следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности (КК больше 60 мл/мин).

Инструкция по применению Розарта: способ и дозировка

Таблетки Розарт принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой, независимо от приема пищи или времени суток.

Применение препарата показано на фоне соблюдения стандартной гиполипидемической диеты.

Дозу препарата врач подбирает индивидуально с учетом клинических показаний, терапевтического ответа и общепринятых рекомендаций по целевым концентрациям липидов.

Рекомендованная начальная доза Розарта – 10 мг или 5 мг 1 раз в сутки, в том числе при переходе с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Начальная доза зависит от концентрации холестерина, следует также оценивать потенциальный риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и побочных реакций. При необходимости достижения желаемого терапевтического эффекта доза может быть увеличена через 4 недели.

Из-за риска развития нежелательных явлений при приеме дозы 40 мг титрование до максимальной дозы (40 мг) рекомендуется проводить только у больных с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно при наследственной гиперхолестеринемии), у которых при применении суточной дозы 20 мг целевая концентрация холестерина не была достигнута. Пациентам следует обеспечить регулярный врачебный контроль. Контроль показателей липидного обмена необходимо провести после 2–4 недель терапии.

При легкой или средней степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При средней степени почечной недостаточности (КК меньше 60 мл/мин) и у пациентов старше 70 лет начальная доза Розарта должна составлять 5 мг.

При печеночной недостаточности 7 баллов и ниже по шкале Чайлд – Пью коррекция дозы не требуется, при 8 и 9 баллах по шкале Чайлд – Пью необходимо предварительно провести оценку функции почек.

При предрасположенности к развитию миопатии начальная доза Розарта должна составлять 5 мг. Из-за риска повышения системной концентрации розувастатина для пациентов монголоидной расы начальная доза не должна превышать 5 мг.

Больным с установленным специфическим полиморфизмом при назначении препарата рекомендуются использовать более низкие суточные дозы.

  • со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, запор, тошнота; редко – панкреатит; очень редко – желтуха, гепатит; частота не установлена – диарея;
  • со стороны лимфатической системы и крови: редко – тромбоцитопения;
  • со стороны опорно-двигательной системы: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (в том числе миозиты); очень редко – артралгия; частота не установлена – некротизирующая миопатия (иммуноопосредованная), поражения сухожилий, разрыв сухожилий;
  • со стороны нервной системы: часто – астенический синдром, головная боль, головокружение; очень редко – снижение памяти, полиневропатия; частота не установлена – периферическая невропатия, нарушения сна, бессонница, кошмарные сновидения, депрессия;
  • со стороны иммунной системы: нечасто – крапивница, кожный зуд, сыпь; редко – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек;
  • со стороны дыхательной системы: частота не установлена – одышка, кашель, интерстициальное заболевание легких;
  • со стороны эндокринной системы: часто – сахарный диабет (зависит от наличия у больного таких факторов риска, как артериальная гипертензия в анамнезе, уровень глюкозы в крови натощак 5,6 ммоль/л и выше, повышенная концентрация ТГ);
  • дерматологические реакции: частота не установлена – синдром Стивенса – Джонсона;
  • со стороны молочной железы и половых органов: очень редко – гинекомастия;
  • со стороны мочевыделительной системы: очень редко – гематурия;
  • лабораторные показатели: редко – транзиторное повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ);
  • прочие: частота не установлена – периферические отеки.

Частота развития побочных действий носит дозозависимый характер. На фоне применения розувастатина в дозе 40 мг увеличивается вероятность развития выраженных нарушений функции почек, рабдомиолиза, повышения активности печеночных ферментов.

Симптомы передозировки розувастатина не установлены. Разовый прием нескольких суточных доз Розарта на фармакокинетику не влияет.

Лечение: назначение симптоматической терапии. Следует обеспечить контроль активности креатинфосфокиназы (КФК) и состояния печени. При необходимости проводятся мероприятия для поддержания функции жизненно важных органов и систем.

Эффективность применения гемодиализа маловероятна.

Риск развития миопатии, включая рабдомиолиз, повышается при одновременном приеме розувастатина со следующими лекарственными средствами: циклоспорин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, включая сочетания ритонавира с атазанавиром, типранавиром и/или лопинавиром. Поэтому следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии, а в случае необходимости применения указанных средств – терапию розувастатином временно прекратить.

При применении Розарта в дозе 40 мг необходимо регулярно контролировать показатели функции почек.

При определении активности КФК следует исключить наличие факторов, которые могут нарушать достоверность результатов, включая физические нагрузки. Больным с существенным повышением исходной активности КФК следует через 5–7 дней провести повторное исследование. В случае подтверждения пятикратного превышения нормы активности КФК применение препарата противопоказано.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении Розарта пациентам с факторами риска развития миопатии или рабдомиолиза, тщательно оценив соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска от терапии. Данной категории больных следует обеспечить в течение всего курса лечения клиническое наблюдение. Нельзя начинать прием таблеток при исходной активности КФК в 5 раз выше верхней границы нормы.

Врач должен проинформировать больного о возможном появлении на фоне терапии мышечных болей, недомогания, лихорадки, мышечной слабости или спазмов и о необходимости немедленного обращения за консультацией в медучреждение. При значительном увеличении активности КФК или мышечных симптомов терапию следует прекратить. При исчезновении симптомов и восстановлении показателя активности КФК возможно повторное назначение препарата в меньших дозах.

1–2 раза в месяц следует проводить мониторинг липидного профиля и с учетом его результатов корректировать дозу Розарта.

При заболевании печени в анамнезе и у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, рекомендуется до начала терапии и после трех месяцев применения препарата провести определение показателей функции печени. Если активность печеночных ферментов в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, следует снизить дозу или прекратить прием Розарта.

Поскольку комбинации ингибиторов ВИЧ-протеаз с ритонавиром вызывают увеличение системного уровня розувастатина, следует тщательно оценивать снижение концентрации липидов в крови, учитывать возможное повышение концентрации розувастатина в плазме крови как в начале лечения, так и в период повышения дозы препарата, проводить соответствующую коррекцию дозы.

Требуется отмена Розарта при подозрении на интерстициальное заболевание легких, проявлением которого может стать одышка, непродуктивный кашель, слабость, понижение веса тела, лихорадка.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможного развития головокружения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая работу со сложными механизмами и управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Розарт противопоказано применять в период вынашивания и грудного вскармливания.

Назначение препарата женщинам репродуктивного возраста должно производиться только при использовании ими надежных противозачаточных методов.

Пациентку следует проинформировать о потенциальном риске для плода в случае зачатия в период лечения.

При необходимости приема Розарта в период лактации вскармливание грудью необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения назначать Розарт детям в возрасте до 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Розарта в любой из доз при тяжелой степени почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин, в дозе 40 мг – при КК от 30 до 60 мл/мин.

При легкой или средней степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется, начальная доза при КК меньше 60 мл/мин должна составлять 5 мг.

При нарушениях функции печени

Изменения дозы розувастатина не требуется при печеночной недостаточности 7 баллов и ниже по шкале Чайлд – Пью, при 8 и 9 баллах по шкале Чайлд – Пью назначение необходимо проводить после предварительной оценки функции почек.

Опыт применения Розарта при печеночной недостаточности выше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью отсутствует.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется назначать Розарт пациентам старше 70 лет.

Начальная доза препарата – 5 мг, другие изменения дозы не требуются.

При одновременном применении Розарта:

  • лекарственные средства, ингибирующие транспортные белки, субстратом которых является розувастатин, увеличивают вероятность развития миопатии;
  • циклоспорин вызывает значительное усиление эффекта розувастатина, повышая его максимальную концентрацию в плазме крови в 11 раз;
  • эритромицин способствует увеличению Cmax на 30% и уменьшению AUC розувастатина на 20%;
  • варфарин и другие непрямые антикоагулянты могут вызывать колебания MHO (международное нормализованное отношение, которое используется при определении показателя системы свертывания крови): в начале применения и при повышении дозы розувастатина – увеличение MHO, а при отмене или снижении дозы розувастатина – уменьшение МНО, поэтому рекомендуется мониторинг показателя MHO;
  • гиполипидемические средства, включая гемфиброзил, вызывают повышение AUC и Cmax розувастатина в 2 раза;
  • антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, понижают плазменную концентрацию препарата в 2 раза;
  • пероральные противозачаточные средства повышают AUC этинилэстрадиола на 26% и норгестрела на 34%;
  • флуконазол, кетоконазол и другие средства, являющиеся ингибиторами изоферментов CYP2A6, CYP3A4 и CYP2C9, клинически значимого взаимодействия не вызывают;
  • эзетимиб (в дозе 10 мг) у пациентов с гиперхолестеринемией повышает AUC розувастатина (в дозе 10 мг) в 1,2 раза, возможно развитие нежелательных явлений;
  • ингибиторы ВИЧ-протеаз могут привести к выраженному повышению экспозиции розувастатина;
  • дигоксин клинически значимого взаимодействия не вызывает.

В период применения розувастатина следует проконсультироваться с врачом при необходимости его сочетания с другими лекарственными средствами.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Розарте носят преимущественно положительный характер. Пациенты указывают на быстрый терапевтический эффект, подчеркивая, что холестерин хорошо понижается с началом применения таблеток, но необходим регулярный прием препарата, чтобы удерживать его значения в пределах нормы.

Некоторые больные предупреждают, что возможно появление побочных реакций в виде зуда и сыпи, понижения артериального давления, появления головной боли и боли в животе. Но в целом отмечают, что Розарт дает минимальные побочные эффекты в сравнении с другими аналогичными лекарственными средствами. Для многих стоимость препарата является достаточно высокой.

Цена на Розарт в аптеках

Цена на Розарт в зависимости от дозировки:

  • Розарт 5 мг за упаковку из 30 таблеток – от 400 рублей, 90 таблеток – от 1009 рублей;
  • Розарт 10 мг за упаковку из 30 таблеток – от 569 рублей, 90 таблеток – от 1297 рублей;
  • Розарт 20 мг за упаковку из 30 таблеток – от 754 рублей, 90 таблеток – от 1954 рублей;
  • Розарт 40 мг за упаковку из 30 таблеток – от 1038 рублей, 90 таблеток – от 2580 рублей.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *