Рецепт на хинидин

Хинидин

Состав

1 порошок или 1 таблетка могут содержать хинидина сульфата количеством 100 или 200 мг. Данные о вспомогательных веществах не предоставлены.

Форма выпуска

10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Хинидин относится к антиаритмическим средствам IA класса. Тормозит перенос ионов натрия сквозь быстрые каналы клеточной стенки кардиомиоцитов, понижает предельную скорость деполяризации, повышает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного отрезка времени. Ослабляет возбудимость миокарда, проводимость и автоматизм в AV-узле, предсердиях, пучке Гиса и других структурах. Имеет ваголитическое действие, снижает сократительную активность сердца, способен вызвать снижение кровяного давления, оказывает также м-холиноблокирующий эффект.

Негативный инотропный эффект – результат торможения преобразования энергии в митохондриях. Антиаритмическое действие вызвано наличием в структуре молекуле амидной группы. Снижение скорости распространения возбуждения связано воздействием на процесс деполяризации. Подавление проводимости проявляется на ЭКГ увеличением отрезка QRS, торможение реполяризации выражается в увеличении отрезка QT. В токсических дозировках препарат Хинидин усиливает функцию автоматизма волокон Пуркинье.

Подавляя м-холинорецепторы, стимулирует AV-проводимость. В лечебных дозах оказывает гипотензивный эффект из-за понижения тонуса периферических артерий и вен и негативного инотропного действия. Демонстрирует местнораздражающее действие. Обладает также обезболивающим и жаропонижающим эффектами, что связано с угнетающим влиянием на головной мозг.

Фармакокинетика

После приема внутрь наибольшая концентрация препарат в крови достигается спустя полтора часа. Реагирование с белками составляет 75-80%. Биотрансформируется в печени. Некоторые производные обладают кардиотоническим действием. Время полувыведения составляет около 6 часов. Эвакуируется преимущественно почками. Выделение препарата усиливается при закислении мочи и тормозится при ее щелочной реакции.

Показания к применению

Применение Хинидина обосновано при следующих состояниях:

  • предсердная тахикардия, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, AV-тахикардия, приступы трепетания и мерцания предсердий;
  • для сохранения синусового ритма после проведения кардиоверсии;
  • для предупреждения приступов наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, предупреждения фибрилляции желудочков.

Противопоказания

  • AV-блокада 2-3 степени;
  • тромбоцитопеническая пурпура после приема Хинидина;
  • тяжелые расстройства внутрижелудочковой проводимости;
  • интоксикация гликозидами с нарушением проводимости;
  • кардиогенный шок;
  • блокада ножек пучка Гиса;
  • аллергия на Хинидин или хинин;
  • миастения.

Побочные действия

  • Реакции со стороны кровообращения: артериальная тромбоэмболия, расширение отрезка QRS, желудочковая экстрасистолия эктопического типа, увеличение отрезка QT на ЭКГ, пароксизмальная желудочковая тахикардия, асистолия, фибрилляция желудочков, снижение кровяного давления, синусовая брадикардия.
  • Реакции со стороны пищеварения: потеря аппетита, горький привкус во рту, боли спастического характера в эпигастральной области, гастралгия, рвота, тошнота, гепатит, диарея.
  • Реакции со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, головокружение.
  • Реакции со стороны сенсорных органов: потеря слуха, шум в ушах, нарушения зрения.
  • Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
  • Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, лихорадка, крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд.
  • Прочие реакции: миастения, астения.

Хинидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально за час до или спустя 2 часа после еды, запивая стаканом воды (или молоком при необходимости ослабления раздражающего действия на органы пищеварения); пролонгированные таблетки не следует разжевывать или раскусывать.

Хинидина сульфат в стандартных случаях принимается по 200–300 мг до 4 раз в день. При лечении приступов наджелудочковой тахикардии принимают 400–600 мг каждые 3 часа до купирования пароксизма. При лечении приступов мерцательной аритмии принимают по 200 мг через каждые 3 часа (и так до 5–8 раз в день), поддерживающая доза равна 200–300 мг до 4 раз в день.

Пролонгированные таблетки принимаются по 300–600 мг 2-3 раза в день.

Передозировка

Признаки передозировки: угнетение сердечной функции, трепетание предсердий на фоне желудочковой тахикардии, не исключен хинидиновый шок (асистолия и выраженные нарушения ритма), диплопия, снижение кровяного давления, звон в ушах, головокружение, потеря слуха.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием гипертензивных средств, подача кислорода, применение электрокардиостимуляции, ИВЛ, введение внутривенных растворов, гемодиализ.

Взаимодействие

При совместном приеме с антиаритмическими средствами не исключено усиление кардиодепрессивного действия.

При совместном применении не исключено ослабление действия антихолинэстеразных препаратов; с калийсодержащими средствами выявляется усиление эффектов Хинидина.

При одновременном использовании с противосудорожными средствами возможно снижение содержания Хинидина в крови и уменьшение его эффективности, из-за стимуляции его метаболизма .

При одновременном приеме со слабительными средствами концентрация Хинидина в крови и его эффективность снижаются; с лекарствами, алкализирующими мочу (например, гидрокарбонат натрия, Ацетазоламид) увеличивается вероятность появления токсических реакций Хинидина.

При совместном применении стимулируется действие средств, подавляющих нервно-мышечную передачу.

При совместном использовании с трициклическими антидепрессантами замедляется выведение из организма Нортриптилина, Дезипрамина, Имипрамина, Тримипрамина, что приводит к увеличению их содержания в крови и риска появления токсических реакций.

При совместном приеме с Амилоридом снижается эффективность описываемого препарата; с Амиодароном — удлиняется отрезок QT из-за аддитивного действия лекарств и возникает повышенная вероятность возникновения желудочковой аритмии «пируэт». Также повышается концентрация активного вещества в крови и усиливаются его нежелательные эффекты.

При одновременном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение срока кровотечения, возникновение петехий и кровотечений из органов пищеварения.

При одновременном приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект; с Верапамилом – понижается скорость выведения Хинидина и возрастает вероятность появления побочных эффектов.

При совместном применении увеличивается содержание Галоперидола в крови и возрастает вероятность развития побочных реакций.

При одновременном приеме с Гидроксизином повышается вероятность тяжелых аритмий; с Декстрометорфаном – повышается его содержание в крови из-за торможения метаболизма в печени под действием Хинидина.

При совместном применении с Дигоксином повышается его концентрация в крови; с Дизопирамидом – не исключено повышение содержания Хинидина в крови и увеличение отрезка QT на ЭКГ.

При совместном приеме с Дикумаролом сообщается о снижении его эффективности; с Итраконазолом, Кетоконазолом – увеличение концентрации Хинидина в крови; с Кодеином – снижается анальгезирующий эффект кодеина; с Метоклопрамидом – изменение концентрации сульфата хинидина в крови; с Мефлохином – повышение интервала QT на ЭКГ.

При совместном приеме применении с Нифедипином не исключено изменение концентраций Хинидина и Нифедипина в крови.

При совместном применении с Пропранололом подавляется работа изофермента CYP2D6, что вызывает торможение метаболизма Пропранолола и снижению его выведения. Также не исключено усиление бета-адреноблокирующего эффекта и развитие ортостатической гипотензии.

При совместном применении с Рифампицином происходит снижение концентрации Хинидина в крови и, следовательно, его эффективности; с Флувоксамином – возможно блокирование биотрансформации Хинидина и замедление его выведения.

При одновременном приеме с Эритромицином увеличивается концентрация Хинидина в крови и немного удлиняется отрезок QT на ЭКГ.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности
2 года.

Особые указания

Рекомендуется с осторожностью применять описываемое лекарство при желудочковой тахиаритмии с удлинением отрезка QT, AV-блокаде первой степени, при сердечной недостаточности хронического типа 2-3 стадии, слабости синусового узла, бронхиальной астме, артериальной гипотензии, тиреотоксикозе, эмфиземе, гипокалиемии, тромбоцитопении, острых инфекционных болезнях, гиперплазии простаты, печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, хронической почечной недостаточности, псориазе, при беременности и лактации.

Лицам с миокардитом или другими серьезными заболеваниями миокарда при использовании препарата требуется постоянный медицинский контроль. Перед началом терапии следует произвести коррекцию симптомов недостаточности работы сердца и гипокалиемии.

В процессе лечения регулярно необходимо контролировать ЭКГ, показатели гемодинамики и данные анализа периферической крови.

Детям

Стандартная доза сульфата хинидина для детей составляет 6 мг/кг веса 5 раз в день.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

При беременности и лактации

Не рекомендуется применять препарат в вышеуказанные периоды.

Отзывы о Хинидине

В настоящий момент препарат исключен из свободного обращения в аптечной сети и не применяется в стационарах из-за появления более безопасных и эффективных аналогов для лечения желудочковых и наджелудочковых тахикардий. Сульфат хинидина продолжает использоваться как составляющее поликомпонентных антиаритмических препаратов.

Цена Хинидина, где купить

В настоящее время нет данных о цене и не представляется возможным купить Хинидин, так как регистрация данного препарата на территории РФ аннулирована в 2013 году.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Гидро-Хинидин (аналог Кинидин Дурулес) табл. 150мг 40шт 1600 руб.заказать

показать еще

Состав, описание, аналоги и инструкция по применению препарата Хинидин

Для лечения нарушений работы сердечной мышцы используют различные химические соединения, в том числе и алкалоидные вещества.

Общая характеристика

Хинидин инструкция по применению описывает как средство, активный ингредиент которого получают из хинного дерева, а также:

  • Действующее вещество имеет алкалоидную структуру, его относят к правовращающему изомеру хинина. Относится к антиаритмическим средствам.
  • В фармацевтической промышленности используется в форме хинидинового сульфата, которая является порошком белым с кристаллической структурой. Данное соединение способно легко растворяться в водной среде.
  • Фармакологические характеристики близки к хининовому изомеру, но его противоаритмическая активность более выражена. На основе хинидина были созданы первые антиаритмические лекарства, относящиеся ко второй группе.

Алкалоидное средство с хинолиновой и нуклидиновой цикличностью. Лекарства на его основе проявляют антиаритмическую активность, замедляют проведение и возбуждение миокарда. Обладают слабо выраженным антропиноподобным эффектом.

Хинин способствует выработке пищеварительного сока, повышает чувство голода и маточное напряжение. Он нормализует терморегуляцию и температурные показатели организма.

Данное соединение прекрасно снимает боль, особенно головную, а при совмещении с наркотическими и ненаркотическими компонентами такой эффект возрастает.

Вещество способно угнетать размножение малярийных плазмодиев в эритроцитарных клетках.

Существуют много заменителей, например:

  • К таким препаратам относится шведский медикамент «Кинидин дурулес», производится компанией «Астра Зенека». Продается в виде таблеток с оболочковым покрытием и замедленным выделением активного ингредиента.
  • Другой аналог производится американской корпорацией «Мир Фармасьютикал» под названием «Хинидина сульфат». Инструкция включает следующую характеристику препарата: таблетки с оболочковым покрытием и пролонгированным воздействием.
  • Российский аналог «Хинипэк» производится предприятием «Фармапэк» в виде таблеток с продленным выделением.
  • Еще один медикамент «Хинидин дьюрулс» выпускается шведской компанией «Астра» в таблетированном лекарственном виде с оболочковым покрытием.

«Хинидин дьюрулс»

Характеристика препарата:

  • Данное средство производится в таблетированной форме с оболочковым покрытием.
  • Дозировка составляет 0,2 г активного компонента.

Отзывы свидетельствуют о его эффективном использовании при нарушениях ритма миокардной мышцы. Будучи мембраностабилизирующим лекарством, он осуществляет:

  1. блокировку быстрых натриевых каналов;
  2. снижение быстроты прохождения импульсных колебаний и возбудимости сердца;
  3. обладает антихолинергическим эффектом, благодаря чему уменьшает тонусное напряжение в блуждающем нерве;
  4. способен осуществлять торможение окисления и восстановления в миокарде.

Дозирование подбирается для каждого больного отдельно, учитывая признаки клинических реакций:

  • Начинают лечение с пробного количества препарата в 0,2 г, чтобы проверить его переносимость.
  • Следует учитывать потенциальную кардиотоксическую активность при введении суточной дозировки лекарства более 2400 мг.
  • Длительная терапия требует периодических проверок крови и электрокардиограммы.
  • Если первая фаза в желудочковом комплексе удлиняется на четверть, то можно говорить о начальном отравлении.
  • При увеличении данного показателя наполовину возникает токсическое поражение. Проверяется давление в артериях, работа печеночная и почечная, чтобы исключить накопление алкалоида в организме.

«Хинидина сульфат»

Американский аналог также относится к антиаритмическим мембраностабилизирующим медикаментам. В одной дозе содержится 0,3 г сульфата хинидина. Его таблетки имеют оболочковое покрытие и обладают пролонгированным воздействием.
Лекарства «Хинидина сульфат» инструкция по применению включает рекомендации по использованию для терапии и предупреждения:

  1. пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии;
  2. предсердно-желудочкового ритма;
  3. мерцательного нарушения работы сердца;
  4. при его участии устраняются предсердное трепетание и экстрасистолия.

В начале терапии вводят для пробы дозировку в 0,2 г, чтобы проверить реакцию организма. При дальнейшем лечении количество лекарства рассчитывается для каждого больного отдельно.

«Хинидин дурулес»

Его еще называют «Кинидин дурулес». Данный препарат с 2007 г года не продается на рынке российском в связи с окончанием регистрации, которую так и не возобновили. Его можно купить в Украине.
Описание указывает, что это таблеточный препарат с оболочковым покрытием и удлиненным воздействием. В каждой дозировке содержится 250 мг бисульфата хинидина, которые эквивалентны 200 мг сульфата хинидина. Такой состав позволяет лучше растворяться лекарству в водной среде.
Медикаментом лечат:

  • наджелудочковую и желудочковую экстрасистолию;
  • предсердную и атриовентрикулярную тахикардию;
  • приступы, связанные с трепетанием и мерцанием предсердия.

Таблетками проводят профилактические мероприятия для предупреждения фибрилляциив желудочках. Их употребляют, чтобы поддержать синусовый ритм по завершении выполнения кардиоверсий.

Дозирование подбирается для каждого человека отдельно. Начальную дозировку дневнуювыписывают от 0,2 до 0,6 г. Количество введений связано с заболеванием. Максимально можно принять за сутки не более 4000 мг препарата.

Как действует?

Активный компонент лекарства осуществляет торможение перенесения натриевых ионов через проход быстрых каналов, находящихся в стенке кардиомиоцитарных клеток, также препарат осуществляет следующие действия в организме человека:

  1. При его участии снижается предельная деполяризационная скорость, потенциал воздействия и рефрактерный отрезок времени становится длиннее.
  2. Под влиянием хинидина происходит ослабление возбудимости миокардной мышцы, проводимости и автоматизма атриовентрикулярного узла, предсердий и пучка гиссового.
  3. Осуществляет ваголитическую и м-холиноблокирующую активность.
  4. Он способен понижать сократительное сердечное действие и давление кровяное.

Негативная инотропная эффективность является результатом блокировки митохондриального процесса, связанного с энергетическим преобразованием. Амидная группа в составе молекулы способствует антиаритмической активности.

Инструкция по применению

Препарат нужно употреблять следующим образом:

  1. Таблетки употребляют орально перед едой за 60 минут, можно их выпить после приема пищи, подождав 120 минут.
  2. Обязательно после введения лекарства его запивают стаканом воды или молока, чтобы ослабить раздражающий эффект на пищеварительные органы.
  3. Так как препарат имеет пролонгированное действие, то его не разжевывают, и не раскусывают.

Цена терапии будет рассчитываться из количества упаковок, необходимых для курсового приема;

  • Обычно используют от 0,2 до 0,3 г средства по 1-4 раза за сутки.
  • Если лечат наджелудочковую тахикардию в состоянии приступа, то следует вводить от 0,4 до 0,6 г через 180 минут, пока не пресечется его усиление.
  • Аритмия мерцательная устраняется 0,2 г через 180 минут, что составляет от 5 до 8 приемов. Для поддерживающего лечения употребляют по 0,2 или 0,3 г медикамента по 4 раза за сутки.
  • Таблетированные формы с продленным действием назначаются по 0,3 или 0,6 г за 2 или 3 приема.

Показания

На медикамент «Хинидин» инструкция по применению включает рекомендации по употреблению таблеток при предсердной тахикардии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии. Препаратом лечат:

  • атриовентрикулярную тахикардию;
  • приступы, связанные с трепетанием и мерцанием предсердия.

Лекарство принимают, чтобы сохранить синусовый ритм по завершении выполнения кардиоверсии.
Использование средства предупреждает фибрилляцию желудочка и приступы, связанные с наджелудочковой и желудочковой тахикардией.

На медикамент «Хинидин» инструкция по применению имеет данные о необходимости аккуратного введения таблеток больным, имеющим желудочковую тахиаритмию, при которой QT отрезок удлинен больше обычного.

Осторожность нужна:

  1. во время атриовентрикулярной блокировки первого типа;
  2. недостаточной работы миокардной мышцы в хронической форме;
  3. псориатических высыпаниях;
  4. вынашивании ребенка;
  5. периода кормления грудью.
  6. слабость в синусовом узле;
  7. астматические нарушения бронхиального типа;
  8. низкое давление в артериях;
  9. излишек гормонов железы щитовидной;
  10. эмфиземное поражение легочной ткани;
  11. недостаток калиевый;
  12. уменьшение количества тромбоцитарных клеток;
  13. острые инфекций;
  14. разрастание простатной ткани;
  15. нарушения функционирования почек или печени.

Средство «Хинидин» употребляют при постоянном медицинском контроле во время миокардитов и серьезных болезнях сердечной мышцы. Введение хинидиновых таблеток возможно после корректировки признаков недостаточной деятельности миокарда и калийной недостаточности.

В ходе терапевтического использования средства нужен периодический контроль показателей электрокардиограммы, гемодинамических характеристик и данных исследований с периферической кровью.

Мнение пациентов

Данное средство больше не продается на российском фармацевтическом рынке. Пациенты, которые когда-то принимали его, жалеют, что не могут сейчас купить, ведь многим оно помогало.
Существуют также мнения, что лекарство очень токсичное и может быть опасным для здоровья человека.

Также вы можете посмотреть видеоролик, где врач-кардиолог расскажет вам о том как поддерживать свое сердуе в хорошем состоянии, и какие продукты следует употреблять.

Кинидин Дурулес® (Kinidin® Durules®)

Последняя актуализация описания производителем 19.07.2004 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Хинидин (Quinidine)

АТХ

C01BA01 Хинидин

Фармакологическая группа

  • Антиаритмические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, замедленного высвобождения 1 табл.
хинидина сульфат 200 мг
(в виде хинидина бисульфата 250 мг)
вспомогательные вещества: поливинилхлорид; поливинилацетат; полиэтиленгликоль; магния стеарат; этанол 95%; оксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид E 171; парафин; пероксид водорода 30%; вода очищенная

в пластиковых флаконах по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие — антиаритмическое.

Угнетает ток ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы кардиомиоцитов, снижает скорость деполяризации (0 фаза); увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода; снижает возбудимость и сократительную активность миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, пучке Гиса; тормозит вагусные эффекты; вызывает вазодилатацию.

Показания препарата Кинидин Дурулес®

Фибрилляция предсердий (профилактика рецидивов); тахикардия наджелудочковая и желудочковая; пароксизмальная желудочковая экстрасистолия.

Гиперчувствительность; AV-блокада II степени или полная (при отсутствии пейсмейкера); дигиталисная интоксикация, тромбоцитопения (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует приостановить грудное вскармливание.

Тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, диплопия, желудочковая тахикардия, брадикардия, фибрилляция желудочков, артериальная гипотензия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, лихорадка, крапивница, сыпь.

Способ применения и дозы

Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, прием препарата с пищей может повысить его переносимость. Лечение следует начинать в условиях стационара. Дозировку устанавливают индивидуально. Оптимальным является установление дозы в зависимости от концентрации хинидина в плазме примерно через неделю после начала лечения. Перед началом и во время лечения определяют QT-интервал. Обычная дозировка составляет от 2 до 5 табл. (0,4–1,0 г) утром и вечером; при поддерживающем лечении для предотвращения рецидивов мерцательной аритмии — по 3 табл. (0,6 г) утром и вечером.

При нарушении функции почек (в т.ч. у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью) корректировка дозы не требуется. При назначении препарата пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции печени и детям следует принимать во внимание необходимость снижения дозы.

Меры предосторожности

С осторожностью используют при замедлении AV проводимости, брадикардии, декомпенсированной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, артериальной гипотонии, гипокалиемии, стенозе пищевода, в сочетании с противоаритмическими препаратами I и II класса.

Условия хранения препарата Кинидин Дурулес®

При температуре ниже 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кинидин Дурулес®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I47.1 Наджелудочковая тахикардия Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Наджелудочковая тахиаритмия
Наджелудочковая тахикардия
Наджелудочковые нарушения ритма
Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии
Наджелудочковые тахиаритмии
Наджелудочковые тахикардии
Неврогенная синусовая тахикардия
Ортодромные тахикардии
Параксизмальная наджелудочковая тахикардия
Пароксизм наджелудочковой тахикардии
Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме
Пароксизм предсердной тахикардии
Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
Политопная предсердная тахикардия
Предсердная аритмия
Предсердная истинная тахикардия
Предсердная тахикардия
Предсердная тахикардия с АВ блокадой
Реперфузионная аритмия
Рефлекс Берцольда-Яриша
Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Симптоматические вентрикулярные тахикардии
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
Синусовая тахикардия
Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Суправентрикулярная тахиаритмия
Суправентрикулярная тахикардия
Суправентрикулярная экстрасистолия
Суправентрикулярные аритмии
Тахикардия из AV соединения
Тахикардия наджелудочковая
Тахикардия ортодромная
Тахикардия синусовая
Узловая тахикардия
Хаотическая политопная предсердная тахикардия
I47.2 Желудочковая тахикардия Желудочковая аритмия
Желудочковая пароксизмальная тахикардия
Желудочковая тахиаритмия
Желудочковая тахикардия
Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия
Пароксизмальная желудочковая тахикардия
Пируэтная тахикардия (torsade de pointes)
Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда
Симптоматическая желудочковая тахикардия
Тахикардия желудочковая
Угрожающая жизни желудочковая аритмия
Устойчивая желудочковая тахикардия
Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
Мерцание предсердий
Наджелудочковая аритмия
Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
Пароксизм мерцания предсердий
Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Пароксизмальное мерцание предсердий
Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
Предсердная экстрасистолия
Предсердные экстрасистолы
Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
Тахисистолическая форма мерцания предсердий
Трепетание предсердий
Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
Фибрилляция предсердий
Хроническое мерцание предсердий
I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков Аритмия желудочковая
Асинергия желудочков сердца
Асинергия левого желудочка
Выраженные желудочковые экстрасистолы
Желудочковая аритмия
Желудочковая экстрасистола
Желудочковая экстрасистолия
Желудочковые аритмии
Желудочковые экстрасистолии
Пароксизмальная желудочковая экстрасистолия
Рецидивирующие желудочковые аритмии
Экстрасистолия желудочковая

Хинидин (Quinidine)

  • Применение вещества Хинидин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Хинидин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Меры предосторожности вещества Хинидин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Хинидин

Латинское название вещества Хинидин

Chinidinum (род. Chinidini)

Химическое название

(8R,9S)-6′-Метоксицинхонан-9-ол (в виде сульфата); алкалоид коры хинного дерева, правовращающий изомер хинина

Брутто-формула

C20H24N2O2

Фармакологическая группа вещества Хинидин

  • Антиаритмические средства
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • Код CAS

    56-54-2

    Характеристика вещества Хинидин

    Относится к подклассу IA антиаритмических средств. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (около 1%).

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиаритмическое.

    Блокирует быстрые натриевые каналы. Угнетает автоматизм клеток водителей ритма (в большей степени подчиненных, чем клеток синусного узла), снижает скорость проведения импульсов, возбудимость миокарда. Оказывает непосредственное и непрямое (антихолинергическое) влияние на сердце. Прямой эффект заключается в снижении максимальной (в фазе 0) и диастолической скорости деполяризации, увеличении эффективного рефрактерного периода и продолжительности потенциала действия. Антихолинергическое действие проявляется в снижении тонуса блуждающего нерва (блокада передачи импульсов в окончаниях парасимпатических волокон в кардиомиоцитах). Тормозит окислительно-восстановительные процессы в сердечной мышце.

    Абсорбируется в тонком отделе кишечника. Биодоступность — 70–80%. Терапевтическая концентрация в крови 3–6 мкг/мл (токсические эффекты развиваются при содержании выше 8 мкг/мл). Объем распределения уменьшается у больных с сердечной недостаточностью, увеличивается при циррозе печени. Около 80–90% связывается с белками плазмы (в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином); связывание с белками снижается при заболеваниях печени, возрастает после травмы, оперативного вмешательства, остановки сердца и на фоне инфаркта миокарда. Биотрансформируется в печени при участии оксидазной системы, частично — до активных метаболитов. T1/2 — 4–10 ч (обычно 6–7 ч), увеличивается в пожилом возрасте. 10–50% экскретируется почками (в неизмененной форме и в виде активных метаболитов), выведение снижается при щелочной реакции мочи. Эффект наступает через 1–3 ч, пик действия после приема внутрь регистрируется через 1–2 (хинидина сульфат), или 3–4 ч (хинидина глюконат) и спустя 1 ч — при в/м введении. Продолжительность действия составляет 6–8 (обычные таблетки) или 12 ч (пролонгированные формы).

    Снижается ЧСС, замедляется проводимости по AV узлу и пучкам Гиса — Пуркинье, увеличивается эффективный рефрактерный период в предсердиях и желудочках сердца, удлиняются комплекс QRS и интервал QT (электрофизиологические изменения более выражены в условиях ишемии, гипоксии и тахикардии). У здоровых людей непрямой ваголитический эффект проявляется в синусном (увеличение ЧСС) и AV (повышение проводимости) узлах. Снижает силу сердечных сокращений, системное АД и минутный объем (особенно при в/в введении). При высоких концентрациях может вызвать блокаду синусного и AV узлов, нарушение автоматизма.

    Применение вещества Хинидин

    Аритмии (профилактика и лечение): пароксизмы наджелудочковой и желудочковой тахикардии (без полной блокады сердца), пароксизмальный предсердно-желудочковый (узловой) ритм, мерцательная аритмия (пароксизмы и постоянная форма), трепетание предсердий, реже — желудочковая и предсердная экстрасистолия.

    Гиперчувствительность, полная предсердно-желудочковая блокада (за исключением случаев наличия искусственного водителя ритма), блокада ветвей пучка Гиса, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аберрантные ритмы (обусловленные ускользающим механизмом из AV узла или желудочков), кардиогенный шок, тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина или хинина (в анамнезе).

    Ограничения к применению

    Неполная предсердно-желудочковая блокада, синдром врожденного удлинения интервала QT, эпизоды аритмии типа «torsade de pointes» (в анамнезе), дигиталисная интоксикация, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипотония, миокардит, бронхиальная астма, эмфизема легких, миопатия, аденома предстательной железы, глаукома, инфекционные заболевания с лихорадкой, гипертиреоз, псориаз, беременность, кормление грудью, нарушение функции печени и почек, детский возраст (для пролонгированных форм).

    Побочные действия вещества Хинидин

    Аритмогенные эффекты — аритмии типа «torsade de pointes», желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, блокада, волчаночноподобный синдром, гипотензия, обморок, головокружение, горький вкус во рту, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, гепатит, анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции (повышение температуры тела, кожная сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожных покровов, одышка или затрудненное дыхание).

    Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, миорелаксантов, снижает — антимиастенических средств, бетанехола, бретилия (орнида). Вещества, подщелачивающие мочу (антацидные средства, содержащие кальций или магний, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), и калийсодержащие препараты повышают токсичность, пимозид, другие антиаритмики — проаритмогенную активность, фенотиазины и резерпин — кардиодепрессию. Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) ослабляют ваготонизирующие свойства; холиномиметические (ацетилхолин, пилокарпин, прозерин) — усиливают. Циметидин уменьшает общий клиренс и удлиняет T1/2 (угнетает микросомальные ферменты печени), стимуляторы печеночного метаболизма (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) — укорачивают. Ранитидин — индуцирует желудочковые экстрасистолы (в т.ч. по типу бигеминии). Риск отравления хинидином повышается на фоне хинина.

    Симптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, возможен хинидиновый шок (асистолия и тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение АД, диплопия, головокружение, звон в ушах, потеря слуха.

    Лечение: при недавнем приеме препарата — промывание желудка или индукция рвоты; кислород, гипертензивные средства, препараты, подкисляющие мочу, ИВЛ, электрокардиостимуляция, в/в введение жидкостей, гемодиализ.

    Меры предосторожности вещества Хинидин

    Дозы подбираются индивидуально на основе клинической реакции. Перед началом лечения следует назначить пробную дозу (200 мг) внутрь для проверки переносимости.

    Поскольку хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием (особенно в дозах выше 2,4 г в сутки), при длительном назначении необходимы регулярные анализы крови, контроль ЭКГ (удлинение комплекса QRS на 25% — начальный признак интоксикации, более 50% — токсикоз), функции печени и почек, АД (особенно при в/в ведении), уровня калия и хинидина в сыворотке крови (если суточная доза внутрь превышает 2 г и при парентеральном применении).

    У пожилых больных, при нарушении функции печени и почек доза должна быть снижена из-за опасности кумуляции.

    Следует соблюдать осторожность при сопутствующих хирургических вмешательствах. Абсорбция и эффективность снижаются при одновременном приеме внутрь противодиарейных и антацидных средств (кроме геля гидроокиси алюминия), у больных с сердечной недостаточностью, при в/м введении, гипокалиемии, гипоксии и нарушениях КЩС.

    Следует иметь в виду, что антихолинергические свойства (в частности — гипосаливация) могут приводить (особенно у пожилых больных) к развитию кариеса, заболеваниям околозубных тканей, кандидозу полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Кинидин Дурулес® 0.0009

    Противоаритмитические ср-ва(хинидин, прокаинамид, лидокаин, фенитоин)

    Аритмии характеризуются нарушением места и частоты возникновения импульсов, их регулярности и проводимости, то есть нарушения ритма сердечных сокращений могут быть обусловлены изменениями автоматизма, изменениями степени проводимости по проводящей системе сердца или комплексом этих нарушений.

    Причины сердечных аритмий разнообразны. Прежде всего, это ишемия миокарда, пороки сердца (особенно митрального клапана), электролитные нарушения, изменения кислотно-основного состояния, различные интоксикации (например, при передозировке сердечных гликозидов), эндокринные заболевания, энергетические нарушения. При инфаркте миокарда частота возникновения аритмий достигает 90%.

    Различают два основных вида аритмий :

    1. Тахиаритмии.

    2. Брадиаритмии.

    В связи с этим все антиаритмические средства разделяют на две большие группы:

    1. Средства, применяемые при тахиаритмиях.

    2. Средства, применяемые при брадиаритмиях.
    СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ТАХИАРИТМИЯХ :

    I. Блокаторы натриевых каналов :

    А: замедляющие деполяризацию и реполяризацию:

    — хинидин, новокаинамид, этмозин, этацизин, дизопирамид, аймалин, аллапинин, боннекор;

    Б: ускоряющие реполяризацию :

    — лидокаин, мексилетин, дифенин.

    II. Блокаторы бета-адренорецепторов :

    — амиодарон, бретилия тозилат (орнид).

    IV. Блокаторы кальциевых каналов :

    — верапамил, нифедипин, дилтиазем и др.
    СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРАДИАРИТМИЯХ И БЛОКАДАХ

    В эту группу входят средства, повышающие процессы возбудимости и проводимости в сердце, а также, устраняющие тормозящее влияние на них блуждающего нерва)

    I. Адреномиметические средства :

    — изадрин, адреналин, эфедрин.

    II. М-холиноблокатры :

    — атропин, ипратропия бромид (итроп). III. Гормонопрепарат — глюкагон.
    СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ТАХИАРИТМИЯХ

    Ведущим препаратом группы антиаритмических средств, уменьшающих проницаемость клеточных мембран для ионов калия и натрия и являющихся истинными противоаритмическими средствами (использующимися только для лечения больных с аритмиями), является ХИНИДИНА СУЛЬФАТ (Chinidini sulfas; в таб. по 0, 1 и 0, 2). Хинидин — производное хинина (противомалярийного препарата, сокращающего матку). Алкалоид коры хинного дерева. Это один из самых сильных и универсальных противоаритмических препаратов.

    Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, на 70-90% связываясь с белками плазмы. Эффект развивается медленно, максимальное действие регистрируется через 1-3 часа после приема. Длительность эффекта — около 8 часов. В тканях препарат распределяется неравномерно, наибольшее количество его обнаруживается в миокарде, причем в миокарде желудочков концентрация хинидина больше, чем в миокарде предсердий. Препарат связывается с белками миокардиоцитов, вызывая тем самым мембраностабилизирующий эффект. В результате хинидин, прямо угнетая все четыре основных функции сердца, снижает возбудимость, уменьшает сократимость миокарда и скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца. В целом, в основе механизма действия хинидина лежит селективное блокирование быстрых натриевых каналов и торможение выхода ионов калия из клетки, что в итоге влечет за собой удлинение фазы реполяризации.


    На кривой трансмембранного потенциала замедление скорости спонтанной деполяризации Р-клеток выразится более пологим характером участка фазы деполяризации (фаза 4), то есть угнетением автоматизма, замедлением фазы активирования деполяризации (фазы 0) и фазы реполяризации, что в целом приведет к удлинению эффективного рефрактерного периода, то есть к увеличению времени рефрактерности кардиомиоцитов и к удлинению периода потенциала действия. Важным фактом является то, что такое действие препараты первой группы, и хинидин в частности, оказывают преимущественно на автоматические клетки эктопических очагов, не влияя при этом в терапевтических дозах, на клетки синоатриального узла.

    Итак, препараты первой группы снижают автоматизм эктопических очагов, препятствуют возврату возбуждения, устраняя тем самым аритмогенный очаг. В результате удлинения эффективного рефрактерного периода (в желудочках на 10% и в предсердиях на 50%) многие импульсы, пришедшие из эктопического очага, особенно слабые, отсекаются. Таким образом, препараты этой группы угнетают проводимость за счет удлинения потенциала действия. Важной особенностью этих препаратов является их способность к кумуляции.


    Показания к применению :

    1. Аритмии предсердного генеза:

    а) трепетание предсердий (частота импульсов 220-300 в минуту);

    б) мерцание предсердий (частота импульсов 500-600 в минуту);

    в) иногда при пароксизмальной тахикардии предсердий (после использования других терапевтических манипуляций : каротидный массаж, введение бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, вазопрессоров, холиномиметиков).

    Клиническая практика показывает, что наилучший эффект при применении средств первой группы, и хинидина в частности, достигается при лечении больных с предсердными артмиями. Перечисленные кардиальные эффекты хинидина обусловлены, главным образом, ваголитическим (М-холиноблокирующим) и кардиодепрессивным влиянием. Данное атропиноподобное действие хинидина необходимо учитывать при его назначении, так как сначала при его введении наблюдается тахикардия вследствие усиления симпатических влияний, а уже после этого регистрируется ясный антиаритмический эффект. Также следует учитывать взаимодействие препарата с антикоагулянтами, бета-адреноблокаторами.

    Побочные эффекты :

    1. Нарушения со стороны ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота, понос).

    2. АВ-Блокады II-III степеней.

    3. При длительном использовании препаратов в больших дозах происходит снижение сократимости миокарда, снижение артериального давления, отмечаются кожные сыпи, лихорадка и звон в ушах.

    4. Со стороны крови : тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения.

    5. Гепатит.

    Противопоказания к применению :

    1. Непереносимость хинидина.

    2. Атриовентрикулярные блокады.

    3. Отравление сердечными гликозидами.

    4. Синдром Адамса-Стокса.

    5. Сердечная недостаточность.

    Прокаинамид — лекарственное средство, антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Табл. 250 и 500мг, р-р 10%-5мл

    Фармакологическое действие

    Антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше — в AV узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом(без существенного влияния на минутный объем кровообращения). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов P-Q и Q-T. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении — немедленно, при внутримышечном — 15-60 мин.

    Фармакокинетика

    Абсорбция — до 95 %, быстрая. Биодоступность — 85 %, связь с белками плазмы — 15-20 %. TCmax при пероральном приеме — 1-2 ч, Cmax в плазме — 10 мкг/мл. Проникает через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком. Имеет эффект «первого прохождения», метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-АПА. Около 25 % введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40 % дозы. При хронической почечной недостаточности илихронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах. T1/2 — 2.5-4.5 ч; при хронической почечной недостаточности — 11-20 ч; N-АПА — около 6 ч. Выводится почками (50-60 % в неизмененном виде), с желчью. Прокаинамид и N-АПА выводятся при гемодиализе, но не при перитонеальном диализе.

    Показания

    Наджелудочковые аритмии: мерцание и/или трепетание предсердий (в том числе пароксизмальное), тахикардия (в том числе синдром WPW), предсерднаяэкстрасистолия, желудочковые аритмии (тахикардия, желудочковая экстрасистолия).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, AV блокада II—III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

    СРЕДСТВА, УСКОРЯЮЩИЕ РЕПОЛЯРИЗАЦИЮ

    К этой группе относят препараты, снижающие проницаемость клеточных мембран для ионов натрия и повышающие — для ионов калия.

    По ряду фармакодинамических характеристик эти препараты существенно отличаются от препаратов группы хинидина :

    — уменьшают рефрактерный период;

    — не изменяют скорость проведения импульса, либо повышают ее;

    — не оказывают отрицательного инотропного действия.

    ЛИДОКАИН (Lidocainum; вып. в таб. и драже по 0, 25, а также в амп. по 10 мл 2% и по 2 10% раствора) — ведущий препарат скорой помощи, его первичным эффектом является усиление выхода ионов калия из клетки.

    Механизм действия: лидокаин ускоряет реполяризацию, уменьшает продолжительность фазы 2 трансмембранного потенциала, увеличивая наклон кривой в фазах 2 и 3 без значительного изменения максимальной амплитуды покоя и амплитуды потенциала действия. Фаза 0 практически не изменяется, однако, лидокаин угнетает фазу 4 (реполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшая их автоматизм. Эффективный рефрактерный период также снижается, но в меньшей степени, чем продолжительность потенциала действия.

    В результате последующий потенциал действия также смещается. Кроме того, препараты этой группы облегчают проведение импульсов через АВ-узел. Таким образом, применение лидокаина при предсердных аритмиях является неоправданным, и препарат используется исключительно при желудочковых аритмиях.

    Таблетированная лекарственная форма лидокаина используется редко в силу того, что большая часть препарата (75%) разрушается в печени, поэтому препарат вводят в вену, иногда в мышцу.

    Показания к применению:

    Лидокаин используют только по скорой помощи, особенно при остром инфаркте миокарда, при политопной тахиаритмии, например, при интоксикации сердечными гликозидами.

    Препарат также применяется для профилактики желудочковой фибрилляции.

    Несомненными достоинствами препарата являются :

    — способность уменьшать длительность потенциала действия, что способствует распространению импульса из синусового узла. Спонтанная деполяризация в эктопическом очаге не успевает достичь порога, необходимого для возникновения в нем потенциала действия;

    — лидокаин не ослабляет силу сокращения миокарда и не нарушает проведение возбуждения по проводящей системе сердца, в том числе и через АВ-узел;

    — препарат малотоксичен, действует кратковременно, и поэтому при его использовании практически не бывает передозировок;

    — лидокаин обладает небольшим коронарорасширяющим и калийсберегающим эффектами.

    Побочные эффекты.

    При применении лидокаина иногда отмечается нежелательное воздействие препарата на ЦНС: головная боль, раздвоение сознания, сонливость, парастезии, возбуждение, снижение АД, кома.

    ДИФЕНИН (Фенитоин официнальный препарат выпускается в таб. по 0, 117) также используют в качестве антиаритмического средства. Действие этого препарата аналогично таковому лидокаина, однако, отличается от последнего более легким поступлением ионов натрия в клетки миокарда в фазу 0 деполяризации клеток миокарда. Этим дифенин ускоряет генерацию потенциала действия и возникновение сокращения миокарда.

    Воздействуя на ЦНС, дифенин ослабляет центральное влияние на сердце, что является особенно важным при интоксикации сердечными гликозидами. Несомненно важным фактом является то, что, среди антиаритмических средств, только дифенин улучшает проводимость возбуждения через АВ-узел. По этой причине препарат применяют для устранения суправентрикулярных и желудочковых аритмий, обусловленных интоксикацией сердечными гликозидами. В этих случаях эфективность дифенина очень высока (50-90%). Препарат оказывает антиаритмическое действие и на фоне гипокалиемии.

    Побочные эффекты:

    При применении дифенина возможны следующие нежелательные эффекты : атаксия, нистагм, нарушения психики, артралгии, брадикардия, гипотония. При длительном использовании препарата возможны диспепсия, гиперплазия десен, анемия, остеопатия.
    64.Мочегонные ср-ва(маннитол, спиронолактон, триамперен)

    К данной группе лекарств относятся средства различной химической структуры, тормозящие в канальцах почек реабсорбцию воды и солей, и увеличивающие их выведение с мочой.

    Средства, повышающие скорость образования мочи, используются при сердечных отеках (хроническая сердечная недостаточность, ХСН), почечных и печеночных отеках. При всех этих формах патологии (особенно при ХСН) у больного имеется положительный баланс натрия (то есть количество натрия, принятого с пищей, превышает его выведение). Выведение натрия из организма сопровождается спадом отеков. Поэтому наибольшее значение имеют те диуретики, которые повышают, прежде всего, натрийурез.

    В образовании мочи главную роль играют три процесса:

    1) фильтрация;

    2) реабсорбция;

    3) канальцевая секреция.

    Эти процессы обусловлены особенностями морфо-функциональной организации почки. Известно, что мозговой слой почки состоит из нефронов, имеющих в своей структуре сосудистый клубочек, расположенный в капсуле Шумлянского-Боумена, где происходит фильтрация плазмы крови и образование первичной мочи, лишенной высокомолекулярных белков и других соединений. В норме ежедневный гломерулярный фильтрат составляет около 150 литров и в нем содержится приблизительно 1, 2 кг натрия.

    КЛАССИФИКАЦИЯ ДИУРЕТИКОВ

    I. Мощные, или сильно действующие («потолочные») диуретики

    — фуросемид, этакриновая кислота;

    II. Диуретики средней силы действия, производные бензотиадиазина (тиазидные диуретики)

    — дихлотиазид, политиазид;

    III. Калийсберегающие диуретики

    1) антагонисты альдостерона :

    — спиронолактон (верошпирон, «Гедеон Рихтер»);

    2) с неизвестным механизмом действия :

    — триамтерен, амилорид.

    По силе действия это слабые диуретики.

    IV. Ингибиторы карбоангидразы :

    — диакарб.

    Данный препарат как мочегонное также относится к слабым диуретикам.

    Все четыре вышеперечисленные группы средств в первую очередь выводят соли, прежде всего натриевые и калиевые, а также анионы хлора, бикарбонатов, фосфатов. Именно поэтому препараты этих четырех групп называют салуретиками.

    V Осмотические диуретики

    — маннитол, мочевина, концентрированные растворы глюкозы, глицерин.

    СПИРОНОЛАКТОН (верошпирон; Spironolactonum, Verospironum, «Гедеон Рихтер», Венгрия; в таб. по 0, 025) — слабый калийсберегающий диуретик, являющийся конкурентным антагонистом альдостерона. Спиронолактон по химической структуре очень похож на альдостерон (стероид), а потому блокирует альдостероновые рецепторы в дистальным канальцах нефрона, что нарушает обратное поступление (реабсорбцию) натрия в клетку почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия и воды с мочой. Этот диуретический эффект развивается медленно — через 2-5 суток и довольно слабо выражен. Торможение реабсорбции профильтровавшегося в клубочках натрия составляет не более 3%. Вместе с тем, торможение калийуреза проявляется сразу же после введения препарата. Активность спиронолактона не зависит от кислотно-основного состояния. Препарат обладает существенной длительностью действия (до нескольких суток). Это препарат медленного, но длительного действия. Препарат повышает кальцийурез, оказывает прямое положительное инотропное действие на сердечную мышцу.

    Показания к применению:

    1. Первичный гиперальдостеронизм (синдром Кона — опухоль надпочечников). При этой патологии верошпирон используют как препарат консервативной терапии.

    2. При вторичном гиперальдостеронизме, развивающемся при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефропатическом синдроме .

    3. В комплексной терапии больных гипертонической болезнью.

    4. Спиронолактон показан для комбинирования его с другими диуретикими, вызывающими гипокалиемию, то есть для коррекции калиевого баланса, нарушенного при использовании других мочегонных средств (тиазиды, диакарб).

    5. Препарат назначают при подагре и сахарном диабете.

    6. Спиронолактон назначают также для усиления кардиотонического действия сердечных гликозидов (здесь также важен тот факт, что спиронолактон тормозит калийурез).

    Побочные эффекты:

    1. Диспепсические расстройства (боли в животе, диарея).

    2. При длительном использовании совместно с препаратами калия — гиперкалиемия.

    3. Сонливость, головные боли, кожные сыпи.

    4. Гормональные расстройства (препарат имеет стероидное строение): — у мужчин — может возникнуть гинекомастия; — у женщин — вирилизация и нарушения менструального цикла

    5. Тромбоцитопения.

    Препарат этой же группы — ТРИАМТЕРЕН (птерофен). Выпускается в капсулах по 50 мг. Слабый калийсберегающий диуретик, начало действия через 2 — 4 часа, продолжительность эффекта — 7-16 часов. Нарушает реабсорбцию натрия в собирательных трубочках и тормозит калийурез (дистальные отделы). Препарат усиливает действие других мочегонных средств, особенно тиазидов, предотвращая развитие гипокалиемии. Способствует выведению уратов. Оказывает гипотензивное действие достаточной силы. Препарат нельзя назначать беременным женщинам, так как происходит угнетение редуктазы, фермента, переводящего фолиевую кислоту в фолиниевую.

    Калийсберегающим диуретком слабой силы, по среднй продолжительности действия является также препарат АМИЛОРИД (таб. по 5 мг). Препарат ТРИАМПУР является комбинацией триамтерена и дихлотиазида.
    ОСМОТИЧЕСКИЕ ДИУРЕТИКИ

    К этой группе мочегонных средств относятся маннитол, концентрированные растворы глюкозы, глицерин. Объединяют эти препараты в одну группу общие механизмы действия. Последние обусловливают то, что диуретически эффект этих мочегонных средств сильный, мощный.

    МАННИТОЛ (МАННИТ; Mannitolum)- шестиатомный спирт, являющийся наиболее сильным из существующих осмотических диуретиков. Он способен увеличить диурез на 20% от всего профильтровавшегося в клубочках натрия.

    Выпускается в герметически закрытых флаконах по 500 мл, содержащих 30, 0 препарата, а также в ампулах по 200, 400, 500 мл 15% раствора.

    Выводится медленно. При внутривенном введении, находясь в крови, маннитол, как и другие диуретики этой группы, резко повышает осмотическое давление в плазме крови, что приводит к притоку жидкости из тканей в кровь и увеличению ОЦК («высушивающий эффект»). Это приводит к снижению реабсорбции натрия и воды в дистальной части нефрона, а также обусловливает усиление фильтрации в клубочках. Кроме того, маннитол хорошо фильтруется через мембрану клубочков и создает высокое осмотическое давление в моче, а реабсорбции в канальцах не подвергается. Маннитол не подвергается биотрансформации и выводится неизмененным, а потому постоянно притягивает воду и первично выводит ее за собой. Применение осмотических диуретков не сопровождается гипокалиемией и изменением кислотно-основного состояния.

    По способности выводить воду из организма, маннитол — почти самый сильный препарат.

    Показания к применению:

    1. Предупреждение развития или ликвидация отека мозга (шок, опухоль мозга, абцесс) является наиболее распространенным показанием.

    2. Маннитол показан как средство дегидратационной терапии при отеке легких, возникшем после токсического действия на них бензина, скипидара, формалина; а также при отеке гортани.

    3. При проведении форсированного диуреза, в частности при отравлении лекарственными средствами (барбитуратами, салицилатами, сульфаниламидами, ПАСК, борной кислотой), при переливании несовместимой крови.

    4. При остром приступе глаукомы.

    5. Для уменьшения повреждения канальцев почек при резком падении фильтрации (у больных с шоками, ожогами, сепсисом, перитонитом, остеомиелитом, у которых препарат улучшает почечный кровоток), при тяжелых отравлениях гемолитическими ядами (выпадение в осадок белков, гемоглобина- опасность закупорки почечных канальцев и развития анурии).

    Побочные эффекты:

    — головная боль, тошнота, рвота, иногда аллергические реакции.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *