Просульпин инструкция по применению цена

Просульпин® (Prosulpin®)

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2011 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Сульпирид
  • Сульпирид Белупо

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Сульпирид* (Sulpiride*)

АТХ

N05AL01 Сульпирид

Фармакологическая группа

  • Антипсихотическое средство (нейролептик)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
  • F10.4 Абстинентное состояние с делирием
  • F20 Шизофрения
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F48 Другие невротические расстройства
  • F84.0 Детский аутизм
  • F91 Расстройства поведения
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
сульпирид 50 мг
200 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; гипромеллоза К4М; гипромеллоза К15М (для таблеток 200 мг); магния стеарат; тальк

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — психостимулирующее, тимолептическое, нейролептическое.

Фармакодинамика

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с дофаминблокирующим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

Фармакокинетика

При назначении внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/л для одной таблетки, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся Vss — 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрации в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет, в среднем, около 13% (4–29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.

Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками практически в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический T1/2 составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90–126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

Показания препарата Просульпин®

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

острая и хроническая шизофрения;

острые делириозные состояния;

депрессии различной этиологии;

неврозы и беспокойство у взрослых пациентов при неэффективности обычных методов лечения (только для таблеток 50 мг);

тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромами аутизма (только для таблеток 50 мг).

Противопоказания

повышенная чувствительность к сульпириду или другому компоненту препарата;

пролактинзависимые опухоли (например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

гиперпролактинемия;

острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;

аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;

феохромоцитома;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);

детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);

в комбинации с:

— сультопридом;

— антагонистами дофаминовых рецепторов: амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол (см. раздел «Взаимодействие»).

С осторожностью

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, сульпирид противопоказан при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС) в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, синдромом/болезнью Паркинсона, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери длительно получали лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с м-холиноблокирующим действием некоторых препаратов, особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами, а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери или применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы как матери, так и новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов; редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатизия.

Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.

При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея; реже — импотенция и фригидность.

Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны ССС: тахикардия, возможно повышение или снижение АД; в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT; очень редкие случаи развития синдрома «torsade des pointes».

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сулътоприд

Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.

Не рекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин и т.д.

Алкоголь

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Леводопа

Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (БКК с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в) , ГКС, тетракозактид

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Антигипертензивные препараты

Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие средства, угнетающие ЦНС: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид

Угнетение ЦНС. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20–40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1–3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.

Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

Таблетки 200 мг

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Таблетки 50 мг

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4-х нед максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.

Дозы для пациентов с нарушением функции почек. В связи с тем, что до 92% сульпирида выводится из организма через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. табл.):

Клиренс креатинина, мл/мин Доза сульпирида, % стандартной Увеличение интервала между приемами
30–60 70 1,5 раза
10–30 50 2 раза
<10 34 3 раза

Передозировка

Симптомы. Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм, нечеткость зрительного восприятия, повышение АД, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — паркинсонизм.

Лечение. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного; холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии сульпирид следует отменить, т.к. это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное АД могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT). Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

— брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;

— гипокалиемия;

— врожденное удлинение интервала QT;

— одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечении сульпиридом должен быть усилен:

— у больных эпилепсией, т.к. судорожный порог может быть снижен;

— при лечении пожилых пациентов, проявляющих бóльшую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

В период лечения препаратом Просульпин® запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания, а также прием алкоголя или применение ЛС, содержащих спирт.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Просульпин®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Просульпин®

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами Делириозное состояние
F10.4 Абстинентное состояние с делирием Алкогольный делирий
Белая горячка алкогольная
Делирий
Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство Большое депрессивное расстройство
Вторичная депрессия
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивный синдром
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционные депрессии
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F48 Другие невротические расстройства Невроз
Неврологические заболевания
Невротические расстройства
Невротическое состояние
Психоневроз
Тревожно-невротические состояния
Хронические невротические расстройства
Эмоциональные реактивные расстройства
F84.0 Детский аутизм Аутизм
Аутизм детский
Аутизм ранний детский
Каннера синдром
Раннего детства аутизм
Ранний детский аутизм
F91 Расстройства поведения Деструктивное поведение
Нарушение поведения
Нарушения в поведении
Нарушения поведения
Поведенческие расстройства у детей
Поведенческое расстройство
Поведенческое расстройство у подростков с 15 лет и взрослых
Расстройства поведения в детском возрасте
Расстройства поведения в пожилом возрасте
Расстройства поведения у детей
Расстройство поведения
Смешанные нарушения поведения
Ювенильные и другие нарушения поведения
R45.1 Беспокойство и возбуждение Ажитация
Беспокойство
Взрывчатая возбудимость
Внутреннее возбуждение
Возбудимость
Возбуждение
Возбуждение острое
Возбуждение психомоторное
Гипервозбудимость
Двигательное возбуждение
Купирование психомоторного возбуждения
Нервное возбуждение
Неусидчивость
Ночное беспокойство
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острое психическое возбуждение
Пароксизм возбуждения
Перевозбуждение
Повышенная возбудимость
Повышенная нервная возбудимость
Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость
Повышенное возбуждение
Психическое возбуждение
Психомоторная ажитация
Психомоторная ажитированность
Психомоторное возбуждение
Психомоторное возбуждение при психозах
Психомоторное возбуждение эпилептического характера
Психомоторный пароксизм
Психомоторный припадок
Симптомы возбуждения
Симптомы психомоторного возбуждения
Состояние ажитации
Состояние беспокойства
Состояние возбуждения
Состояние повышенного беспокойства
Состояние психомоторного возбуждения
Состояния беспокойства
Состояния возбуждения
Состояния волнения при соматических заболеваниях
Сотояние возбуждения
Чувство беспокойства
Эмоциональное возбуждение

Просульпин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П №15244/01-040510

Торговое название: Просульпин®

Международное непатентованное название:

сульпирид (sulpiride)

Химическое рациональное название: 5-(Аминосульфонил)-1

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

каждая таблетка содержит 50 мг или 200 мг активного вещества сульпирида.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза К4М, гипромеллоза К15М (для таблеток 200 мг), магния стеарат, тальк.

Описание: круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакологическое действие
Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. В центральной нервной системе (ЦНС) сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК- рецепторы.
Фармакокинетика
При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Cmax) достигается через 3-6 часов, и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной таблетки, содержащей 50 мг. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25-35%, и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.
Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13% (4-29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.
Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками в практически неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения (T½) составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90-126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

Показания к применению
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.

  • острая и хроническая шизофрения;
  • острые делириозные состояния;
  • депрессии различной этиологии;
  • неврозы и беспокойство у взрослых пациентов при неэффективности обычных методов лечения (только для таблеток 50 мг);
  • тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромами аутизма (только для таблеток 50 мг).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к сульпириду или другому компоненту препарата;
  • пролактинзависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
  • гиперпролактинемия;
  • острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
  • аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;
  • феохромоцитома;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);
  • детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);
  • в комбинации с:
    • сультопридом;
    • антагонистами дофаминовых рецепторов: амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголит, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: аритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другими препаратами, такими как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.
В связи с наличием в составе препарата лактозы, сульпирид противопоказан при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС) в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, синдром/болезнь Паркинсона, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Беременность и лактация
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в . качестве меры предосторожности предпочтительно не применять сульпирид в период беременности. Однако в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери длительно получали лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с м-холиноблокирующим действием некоторых препаратов, особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами, а также экстрапирамидный синдром.
При продолжительном лечении матери или применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы как матери, так и новорожденного.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Таблетки принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня активности. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.
Таблетки 200 мг
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Таблетки 50 мг
Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4-х недель максимально.
Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4 — 1/2 дозы для взрослых.
Дозы для пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что до 92% сульпирида выводится из организма через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

клиренс креатинина (мл/мин) доза сульпирида по сравнению со стандартной (%) увеличение интервала между приемами сульпирида
30-60 мл/мин 70 1,5 раза
10-30 мл/мин 50 2 раза
менее 10 мл/мин 34 3 раза

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов, редко -экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатазия.
Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.
При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность.
Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала Q-T, очень редкие случаи развития синдрома «torsade des pointes».
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Передозировка
Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм, нечеткость зрительного восприятия, повышение АД, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — паркинсонизм.
Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала Q-T), который должен продолжаться до полного выздоровления больного; холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедш, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона.
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства. Сулътоприд.
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, сотапол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов. Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедш, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона.
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома). Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал Q-T и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы «медленных» кальциевых кантов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат: Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикостероиды, тетракозактид. усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антигипертензивные препараты. Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие средства, угнетающие центральную нервную систему: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторьг H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид Угнетение центральной нервной системы. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или Аl3+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40 %. Сульпирид следует назначать за два часа до их приема.

Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.
Увеличение интервала Q-T: сульпирид удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T). Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

  • брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;
  • гипокалиемия;
  • врожденное удлинение интервала Q-T;
  • одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Контроль при лечении сульпиридом должен быть усилен:

  • у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;
  • при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

В период лечения препаратом Просульпин® запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания, а также прием алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих спирт.

Форма выпуска
Таблетки 50 мг, 200 мг. По 10 таблеток в ПВХ/ал. блистер. Три блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек
Отпускается только по рецепту врача!

InternetСкорая помощьМедицинский портал

Действующее вещество
›› Сульпирид* (Sulpiride*)
Латинское название
Prosulpin
АТХ:
›› N05AL01 Сульпирид
Фармакологическая группа
›› Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› F20 Шизофрения
›› F29 Неорганический психоз неуточненный
›› F32 Депрессивный эпизод
›› F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
›› F39 Расстройство настроения неуточненное
›› F48 Другие невротические расстройства
›› F84.0 Детский аутизм
›› F91.9 Расстройство поведения неуточненное
›› G43 Мигрень
›› H81.0 Болезнь Меньера
›› H81.4 Головокружение центрального происхождения
›› H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
›› K25 Язва желудка
›› K26 Язва двенадцатиперстной кишки
›› K27 Пептическая язва неуточненной локализации
›› K51.9 Язвенный колит неуточненный
›› K58 Синдром раздраженного кишечника
›› R42 Головокружение и нарушение устойчивости
Состав и форма выпуска
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
Описание лекарственной формы
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны
Характеристика
Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Фармакокинетика
Cmax в плазме после перорального приема дозы 200 мг достигается примерно через 4,5 ч. Биодоступность — 25–35%. Связывание с белками плазмы — <40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс — 126 мл/мин. T1/2 составляет 6–8 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут; в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки снижает интенсивность абдоминальных болей.
Низкие дозы сульпирида (50–300 мг/сут) эффективны при головокружениях.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации следует применять с осторожностью и в минимально эффективных дозах, в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием матери, плода, новорожденного. Возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых длительное время применяли сульпирид.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко — тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны повышение АД, тахикардия; редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, головокружение.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Другие: нарушение остроты зрения.
Взаимодействие
Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные, антигистаминные средства, барбитураты, транквилизаторы, противокашлевые препараты центрального действия), может привести к усилению седативного действия этих препаратов.
Комбинация сульпирида с алкоголем может усилить седативное действие алкоголя.
Следует избегать одновременого назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма и снижения эффективности сульпирида.
При одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств усиливается гипотензивное действие последних и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
Сукральфат, антациды, содержащие магний или алюминий, снижают биодоступность сульпирида на 20–40%.
Передозировка
Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения; в отдельных случаях — кома.
Лечение: симптоматическая терапия, назначение холиноблокаторов центрального действия.
Способ применения и дозы
Внутрь, не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.
Психосоматические расстройства, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки: 100–300 мг/сут в 1–2 приема в течение 4–6 нед.
Неврозы: 100–400 мг/сут в 2–3 приема.
Депрессии: от 150–300 мг/сут, разделенные на несколько приемов; максимальная суточная доза — 600 мг.
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения): в зависимости от клинической картины заболевания назначают 300–600 мг/сут, разделенные на несколько приемов; максимальная суточная доза — 1200 мг. При негативной симптоматике — 200–600 мг/сут, при продуктивной — 800–1200 мг/сут; при двигательной заторможенности — 100–300 мг/сут.
Головокружение, мигрень: 150–300 мг/сут, в тяжелых состояниях суточную дозу можно увеличивать до 300–400 мг. Продолжительность лечения головокружения должна быть не менее 14 дней.
При нарушении функции почек рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. табл.):
Для лиц пожилого возраста начальная доза — 1/4–1/2 дозы для взрослых.
Детям среднесуточную дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают лицам пожилого возраста, т.к. эта категория пациентов часто имеет повышенную чувствительность к препарату. Следует также соблюдать осторожность при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.
У больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.
Гипертермия, развившаяся на фоне терапии сульпиридом, может быть ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома. При развития гипертермии препарат следует отменить.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления алкоголя.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Просульпин

Состав

В составе этого лекарства содержится активный компонент сульпирид и дополнительные компоненты: картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, моногидрат лактозы, магния стеарат, гипромеллоза К4М, гипромеллоза К15М, тальк.

Форма выпуска

ЛС выпускается в виде таблеток, круглой плоской формы. Таблетки белого цвета, с одной стороны есть риска. Упакованы в блистеры по 10 шт., в картонную пачку вкладывается три блистера.

Просульпин оказывает психостимулирующее, нейролептическое, тимолептическое воздействие. Активный компонент препарата сульпирид – это нейролептик, который относится к бензамидной группе. Демонстрирует умеренную нейролептическую активность, которая сочетается с тимоаналептическим и стимулирующим эффектом.

Нейролептическое воздействие лекарства связано с его дофаминблокирующим влиянием.

В центральной нервной системе активное вещество блокирует в основном дофаминергические рецепторы лимбической системы, при этом на неостриатную систему влияет незначительно. Оказывает антипсихотическое воздействие.

Периферический эффект сульпирида связан с угнетением пресинаптических рецепторов. Когда в ЦНС увеличивается уровень дофамина, при этом отмечается улучшение настроения человека, соответственно, при его уменьшении развивается депрессивное состояние.

Если сульпирид принимают в дозе больше 600 мг в сутки, проявляется антипсихотический эффект, при приеме доз до 600 мг в сутки — антидепрессивный эффект.

На ГАМК-рецепторы, а также на адренергические, холинергические, гистаминовые, серотониновые рецепторы значительного влияния не оказывает.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема препарата внутрь наибольшая концентрация в плазме достигается спустя 3-6 часов. Если пациент принимает таблетку 200 мг, концентрация равна 0,73 мг на 1 л. Если пациент принимает таблетку 50 мг, концентрация составляет 0,25 мг на 1 л.

Уровень биодоступности равен 25–35%, с белками связывается на 40%. Попадает в эритроциты, концентрация активного компонента в спинномозговой жидкости низкая. В печень проникает очень быстро, медленно – в мозговые ткани. Через плаценту проникает.

Активное вещество сульпирид только в небольшой степени подвергается в организме метаболизму. Выводится через почки, небольшое количество – через кишечник. Время полувыведения равно 7 часам.

Показания к применению

Назначается пациентам с целью монолечения или совместно с другими психотропными лекарствами:

  • шизофрения в острой и хронической форме;
  • депрессии различного происхождения;
  • острые делириозные состояния;
  • беспокойство и невроз (если другие методы оказываются неэффективными, применяются только табл. 50 мг);
  • при нарушениях поведения у детей после 6 лет в тяжелой форме (членовредительство, ажитация, стереотипия), особенно актуально применение таблеток, если такое состояние сочетается с аутизмом (применяются только табл. 50 мг).

Не следует применять Просульпин при таких состояниях и болезнях:

  • если отмечается сильная чувствительность к сульпириду или к другим составляющим этого средства;
  • гиперпролактинемия;
  • пролактинзависимые опухоли;
  • острое отравление снотворным, алкоголем, наркотическими анальгетиками;
  • феохромоцитома;
  • агрессивное поведение, маниакальный психоз, аффективные расстройства;
  • грудное кормление;
  • детский возраст: таблетки 200 мг – до 18 лет, таблетки 50 мг – до 6 лет;
  • одновременно с антагонистами дофаминовых рецепторов, сультопридом.

Так как в составе лекарства есть лактоза, сульпирид нельзя принимать людям с врожденным дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией непереносимостью лактозы.

Осторожно средство назначают людям, которые страдают печеночной и почечной недостаточностью, эпилепсией или припадками с судорогами, злокачественным нейролептическим синдромом, артериальной гипертензией, тяжелыми болезнями сердца, болезнью Паркинсона. Также осторожно нужно принимать лекарство пожилым людям, женщинам при дисменорее.

При приеме Просульпина могут отмечаться такие побочные действия:

  • Центральная нервная система: сонливость, седативное действие, тремор, головокружение, в редких случаях — экстрапирамидный синдром, двигательное возбуждение, гиперкинезия-гипертонус, акатизия. Могут отмечаться случаи проявления поздней дискинезии, при которой у человека проявляются непроизвольные ритмические движения лица, языка, при этом противопаркинсонические лекарства не являются эффективными или ухудшают состояние пациента.
  • Эндокринная система: может развиваться обратимая гиперпролактинемия, при которой могут отмечаться аменорея, дисменорея, галакторея, в редких случаях — фригидность и импотенция.
  • Система ЖКТ: увеличение активности ферментов печени.
  • Сердце и сосуды: увеличение или снижение показателей артериального давления, тахикардии, редко может развиваться удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия.
  • Лимфатическая и кровеносная системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия, гранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз.
  • Аллергические проявления: сыпь на коже.
  • Другие проявления: сильная потливость, увеличение веса.

Просульпин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать лекарство нужно перорально, 1–3 раза в день, независимо от приема еды, запивать нужно небольшим количеством воды. Во второй половине дня пить таблетки не рекомендуется, так как после приема может повыситься уровень активности человека.

Прием таблеток 200 мг показан людям с шизофренией, психозом, депрессией. В таких случаях доза препарата в сутки составляет, в зависимости от диагноза, от 200 мг до 1000 мг. Нужно разделить ее на несколько приемов.

Прием таблеток 50 мг показан людям с беспокойством и неврозами, доза в сутки составляет от 50 до 150 мг. На протяжении четырех недель нужно принимать максимальную дозу лекарства.

Детям после 6 лет, у которых отмечаются тяжелые нарушения поведения, назначают в сутки от 5 до 10 мг на 1 кг веса.

Если существует необходимость лечения пожилых пациентов, доза должна составлять четверть или половину дозы для взрослых людей. Дозировку для людей с заболеваниями почек должен устанавливать врач.

Нет достаточного количества данных по поводу передозировки сульпиридом. При передозировке специфические симптомы отсутствуют, но при этом возможно развитие дискинезии со спастической кривошеей, нечеткости зрительного восприятия, седативного действия, протрузии языка, повышение артериального давления, тошноты, сухости во рту и др. У некоторых пациентов отмечался паркинсонизм.

Частичное выведение сульпирида происходит в процессе гемодиализа. Так как специфический антидот отсутствует, необходимо применять симптоматическое и поддерживающее лечение. При этом важно контролировать сердечную деятельность и дыхательную функцию. Если у больного отмечается экстрапирамидный синдром, ему назначают холиноблокаторы центрального действия.

Противопоказано при лечении Просульпином применять лекарства — агонисты дофаминовых рецепторов (Апоморфин, Пирибедил, Амантадин, Каберголин, Ропинирол, Бромокриптин, Лизурид, Энтакапон, Прамипексол, Перголид, Хинаголид).

Отмечается взаимный антагонизм между нейролептиками и агонистами дофаминовых рецепторов. Если у пациента отмечается экстрапирамидный синдром, индуцированный нейролептиками, агонисты дофаминовых рецепторов не применяют, в таком случае показано использовать антихолинергические лекарственные средства.

Не рекомендуется одновременный прием сульпирида и алкоголя, леводопы, лекарств, вызывающих желудочковые аритмии, антиаритмических лекарств Ia класса и III класса, ряда нейролептиков (Хлорпромазин, Тиоридазин, Трифлуоперазин, Левомепромазин, Амисульприд, Циамемазин, Пимозид, Тиаприд, Дроперидол, Галоперидол), а также других лекарств (Дифеманил, Бепридил, Цизаприд, Мизоластин, Эритромицин внутривенно, Винкамин внутривенно, Пентамидин, Галофантрин, Моксифлоксацин, Спарфлоксацин и др.).

С осторожностью нужно комбинировать с приемом Просульпина лекарства, которые вызывают брадикардию.

Гипотензивное действие усиливается при приеме лекарств, которые угнетают центральную нервную систему.

При одновременном приеме Сукральфата, антацидных лекарств, в составе которых есть Mg2+ и/или А13+, уменьшается биодоступность сульпирида на 20–40%.

Условия продажи

Просульпин можно купить по рецепту.

Условия хранения

Хранить Просульпин можно при температуре 15–25 °C, беречь от доступа детей.

Срок годности

2 года.

Если у пациента в процессе лечения развивается гипертермии невыясненной этиологии, следует сразу отменить препарат, так как этот симптом может являться признаком злокачественного нейролептического синдрома, который развивается при приеме нейролептиков. Настораживающими признаками могут быть симптомы вегетативной дисфункции (сильное потоотделение и лабильное АД), эти признаки могут предшествовать развитию гипертермии.

Перед началом лечения нейролептиками необходимо провести пациенту ЭКГ. Больным с болезнью Паркинсона назначают только в исключительных случаях. В процессе лечения нужно контролировать состояние больных эпилепсией.

Нельзя водить транспортные средства и работать с опасными механизмами в период лечения этим препаратом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги лекарства — средства Сульпирид Белупо, Эглонил.

Детям

Назначается детям, при этом доза для применения определяется из расчета 5 мг средства на 1 кг веса ребенка.

С алкоголем

Под воздействием алкоголя седативный эффект нейролептиков усиливается. Поэтому следует избегать спиртного в период лечения.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лечение препаратами, содержащими сульпирид, не рекомендуется. Исключением является назначение врача, который предварительно взвешивает пользу и риск для пациентки и плода. По возможности, нужно ограничивать период приема и дозу лекарства. Во время лактации Просульпин принимать нельзя.

Отзывы о Просульпине

Отзывы пользователей свидетельствуют, что с помощью препарата можно эффективно лечить неврозы, депрессивные состояния. Однако пациенты подчеркивают, что лекарство можно принимать только по назначению врача и в дозировке, рекомендованной специалистом.

Цена Просульпина, где купить

Цена таблеток Просульпин 200 мг (30 шт.) составляет в среднем 210 рублей.

Цена таблеток Просульпин 50 мг (30 шт.) составляет в среднем 110 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

Аптека Диалог

  • Просульпин (таб. 200мг №30) 260 руб.заказать
  • Просульпин (таб. 50мг №30) 93 руб.заказать

показать еще

Просульпин

Механизм действия сульпирида принципиально отличается от большинства доступных в настоящее время антипсихотиков. Активный нейролептик в отношении как дофаминовых, так и серотониновых рецепторов, как и другие антипсихотики, сульпирид является частичным агонистом рецептора допаминергического D2 и серотонинергического рецептора 5-HT1A и является антагонистом серотонинергического рецептора 5-HT2A. Частичная агонистическая активность в отношении рецептора D2 является результатом действия препарата в качестве антагониста на постсинаптические рецепторы D2 и слабого агониста на пресинаптические рецепторы D2. По-видимому, происходит активация на рецепторе в состояниях с низким дофаминергическим тонусом и ингибирование на рецепторе в состояниях с высоким дофаминергическим тонусом. Сульпирид действительно обладает высоким сродством к рецептору D2, хотя его активность меньше, чем у галоперидола или хлорпромазина. Считается, что действия на рецепторы D2, 5-HT1A и 5-HT2A опосредуют антипсихотическое действие сульпирида, поскольку данные указывают на то, что системы дофамина и серотонина важны в патологии симптомов шизофрении. Сульпирид имеет более высокое сродство к рецепторам 5-HT1A и 5-HT2A по сравнению с рецептором D2, что может объяснять более низкую склонность препарата вызывать экстрапирамидные побочные эффекты. Действия на рецепторы, отличные от D2, 5-HT1A и 5-HT2A, включают в себя активность на D3, D4, 5-HT2C, 5-HT7, альфа-1 адренергические и гистаминовые рецепторы (H1 рецепторы), что может объяснить некоторые из клинических эффекты сульпирида, такие как ортостатическая гипотензия и сонливость. Сульпирид Лауроксил является пролекарством сульпирида; Активность этого пролекарства обусловлена прежде всего сульпиридом и, в меньшей степени, дегидросульпиридом. Просульпин вводят перорально. Внутримышечные препараты пролонгированного действия сульпирида и лауроксила (Aristada и Aristada Initio) являются лекарствами сульпирида, после внутримышечного введения сульпирид лауроксил, вероятно, превращается через фермент-опосредованный гидролиз в N-гидроксиметилсульпирид, а затем с помощью водного гидролиза в сульпирид. В терапевтических концентрациях сульпирид и его основной метаболит более чем на 99% связаны с белками сыворотки, прежде всего с альбумином. По-видимому, существует зависимость от дозы D2-рецепторов, что указывает на проникновение в мозг человека. Метаболизируется главным образом тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N-деалкилированием. Изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 отвечают за дегидрирование и гидроксилирование, а N-деалкилирование катализируется CYP3A4. В устойчивом состоянии активный метаболит дегидросульпирид представляет около 40% AUC сульпирида в плазме. Приблизительно 25% от введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 1% — в виде неизмененного препарата. Пятьдесят пять процентов выделяется с калом в виде метаболитов, а 18% — в неизмененном виде. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет около 75 часов и 94 часа, соответственно, с использованием лекарственных форм с немедленным высвобождением. Пораженные изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2D6. Метаболизм сульпирида происходит в основном через CYP3A4 и CYP2D6. Корректировки дозировки необходимы у пациентов, принимающих определенные ингибиторы в течение длительного периода времени, в зависимости от показаний к применению. Продукт Aristada Initio следует избегать у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 или CYP2D6 или сильные индукторы CYP3A4, потому что доза не может быть изменена. Сульпирид не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A4. Пероральное средство хорошо абсорбируется с абсолютной биодоступностью 87%. Абсорбция после приема внутрь не зависит от пищи. При эквивалентных дозах концентрации сульпирида в плазме из раствора выше, чем в таблетированной композиции. В исследовании относительной биодоступности, сравнивающем 30 мг сульпирида в качестве перорального раствора с 30 мг сульпирида в таблетках, отношения геометрических средних значений Cmax и AUC раствора к таблетке составляли 122% и 114% соответственно. Фармакокинетика однократной дозы сульпирида была линейной и пропорциональной дозе в дозах от 5 до 30 мг. Пиковые концентрации в плазме возникают в течение 3-5 часов после перорального приема. Установившиеся концентрации достигаются в течение 14 дней после перорального приема сульпирида и его активного метаболита дегидросульпирида. Среднее значение Cmax после внутримышечной дозы с немедленным высвобождением в среднем на 19% выше, чем для пероральных таблеток. AUC в течение первых 2 часов на 90% выше для внутримышечной дозы немедленного высвобождения по сравнению с пероральной дозой; хотя системное воздействие аналогично между составами в течение 24 часов. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет приблизительно 75 часов и 94 часа соответственно при пероральном введении.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *