Прометазин инструкция по применению цена

Прометазин

Химическое название

N,N,альфа-Триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин. Обычно вещество присутствует в лекарственных препаратах в виде камситала либо гидрохлорида.

Химические свойства

Прометазин – производное фенотиазина, его строение и фармакологические свойства сходны с диэтазином и аминазином. По внешнему виду это белый кристаллический порошок, который легко растворяется в воде и спирте. Водородный показатель средства (2,5% водный раствор) от 3,9 до 4,9.

Молекулярная масса вещества = 284,4 грамма на моль. При длительном пребывании на свету порошок и его водные растворы темнеют.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, седативное, противозудное, антигистаминное, противорвотное, снотворное, местное обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прометазин обладает сильной антигистаминной активностью. Обеспечивает блокировку Н1-гистаминовых рецепторов по конкурентному механизму. Средство снижает проницаемость капилляров, ликвидирует зуд и отечность слизистых оболочек. Обладает андренолитическим, холинолитическим, умеренно периферическим и центральным действием. Вещество оказывает влияние на фермент гистамин-N-метилтрансферазу, что приводит к блокировке центральных Н3-гистаминовых рецепторов.

Лекарство угнетает работу центральной нервной системы, обладает седативным, антипсихотическим, снотворным действием. После приема средства понижается температура тела, снижается возбудимость вестибулярного аппарата, проходит головокружение. Противорвотный эффект достигается за счет блокады хеморецепторов в зоне продолговатого мозга.

Средство проникает через гематоэнцефалический барьер. У беременных женщин, которые принимали лекарство за 14 дней до родов, новорожденные дети были со сниженной агрегацией тромбоцитов. При проведении клинических испытаний у данного вещества не было выявлено мутагенной активности, оно не оказывает отрицательного влияния на развитие плода.

После поступления в организм лекарство полностью и в короткий срок усваивается в пищеварительном тракте. Эффект от приема препарата можно наблюдать в промежутке от 15 минут до часа, после приема. При внутривенном введении лекарство начинает действовать через 4-5 минут после инъекции, при внутримышечном введении – через 20 минут. Эффект от приема препарата сохраняется 12 часов (перорально) и 4-6 часов (инъекции). Степень связывания с белками плазмы крови – от 70 до 90%.

Метаболизм лекарства протекает в тканях печени и почек. В результате образуются сульфоксид прометазина, N-дезметилпрометазин и другие метаболиты. Период полувыведения составляет от 7 до 14 часов. Лекарство выводится с мочой.

Показания к применению

У данного вещества широкая сфера применения в медицине.

Прометазин назначают:

  • для лечения аллергических заболеваний и реакций на другие препараты, зуда, сыпи, крапивницы, экземы, сывороточной болезни, сенной лихорадки, ангионевротического отека, анафилактического шока;
  • при искусственной гибернации;
  • в составе комплексного лечения бронхообструктивного синдрома;
  • при кожных заболеваниях, дерматитах, нейродермите;
  • для лечения диатеза, токсикодермии;
  • в качестве успокаивающего средства после операций и перед оперативными вмешательствами;
  • в комбинации с болеутоляющими средствами;
  • во время проведения наркоза для профилактики развития рвоты и тошноты;
  • для лечения мигрени, кинетозов, возбуждения, бессонницы, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в комбинации с другими лекарствами);
  • детям и подросткам при экземе, ложном крупе, астматическом бронхите, сывороточной болезни, при аллергодерматозах и экссудативном диатезе;
  • при экстрапирамидных расстройствах (на фоне лечения нейролептиками);
  • во время проведения исследования желудочной секреции, если в качестве стимулятора секреции назначили гистамин.

Противопоказания

Средство не применяется:

  • если у пациента ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к этому веществу и другим фенотиазинам;
  • при коме;
  • в сочетании с ингибиторами МАО и в течение двух недель после прекращения их приема;
  • у пациентов с алкогольной интоксикацией;
  • при заболеваниях почек и печени;
  • у беременных женщин;
  • у детей с эпизодически возникающей рвотой неизвестного происхождения;
  • при кормлении грудью;
  • парентерально в раннем детском возрасте (до 60 дней);
  • внутрь в возрасте до 6 лет.

Побочные действия

Во время лечения Прометазином могут наблюдаться:

  • умеренное онемение слизистой во рту, сонливость, нарушение координации движений;
  • тошнота, понос, сухость во рту, запор, дискомфорт в пищеварительном тракте;
  • слабость, головокружение, ощущение усталости, снижение остроты зрения;
  • болезненность при проведении внутримышечных инъекций.

Редко проявляются:

  • эйфория, бессонница, истерия, кататония, возбуждение ЦНС, головные боли, нистагм, окулогирный криз, экстрапирамидные расстройства, желтуха;
  • брадикардия, обморок, тахикардия, понижение артериального давления при внутривенном введении, сердечная аритмия;
  • повышенная чувствительности к свету, контактный дерматит, лейкопения;
  • крапивница, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
  • апластическая анемия, отек Квинке, экзантема, анафилактические реакции;
  • анурия, проблемы с дыханием.

Прометазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Схема лечения зависит от показаний и возраста пациента.

Внутрь, перорально лекарство назначают в дозировке от 75 до 100 мг в сутки.
Днем используют дозировку меньшую, чем перед отходом ко сну. Назначают от 12,5 до 25 мг средства в дневное время и до 50 мг перед сном.

Максимально допустимая разовая дозировка при приеме внутрь составляет 75 мг, суточная – до 0,5 грамма. Внутримышечно можно вводит не более 50 мг средства за раз и не более 0,25 г в день.

Внутримышечно лекарство вводится глубоко в мышцу. Внутривенные инъекции проводят в составе литического коктейля.

При анафилактическом шоке лекарство вводится после Эпинефрина в дозировке от 10 до 20 мг, медленно, внутривенно. Рекомендуется сделать повторную инъекцию через 1-2 суток.

Для детей до 2 лет назначают Прометазин в дозировке 10-20 мг, 1-2 раза в день. В возрасте от 2 до 5 лет применяют перорально по 50-30 мг, 1-2 раза в сутки. Дети от 5 до 10 лет принимают от 5 до 45 мг препарата в день, за 1-3 раза. Подросткам и детям от 10 лет назначают по 5-60 мг средства в день, за 1-3 приема.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: одышка, гиперемия лица, мидриаз, сухости во рту и на слизистых, возбуждение ЦНС, делирий в детском возрасте, тремор, судороги, снижение АД, снижение дыхательной активности, обморок.

Рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок, назначить энтеросорбенты, солевые слабительные, внутривенно вводятся р-ры электролитов. За пострадавшим необходимо следить, контролировать жизненно важные показатели. Также показано проведение симптоматической терапии. Назначают сосудосужающие средства, кислород, антихолинергические средства, барбитураты, дифенгидрамин.

Диализ не дает положительного эффекта, нельзя назначать аналептики и эпинефрин.

Взаимодействие

Сочетание Прометазина с опиоидными обезболивающими, снотворными, и местными обезболивающими приводит к снижению эффективности последних.

Трициклические антидепрессанты усиливают м-холиноблокирующее и седативное действие препарата.

Препараты, понижающие давление в сочетании с Прометазином, усиливают свое действие. Кодеиновый сироп, подавляющий кашлевой рефлекс, лучше не сочетать с данным лекарственным средством.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

За 3 суток перед проведением аллергологического тестирования рекомендуется отменить вещество. Также лекарство вызывает ложно положительную реакцию при прохождении теста на беременность.

Раствор нельзя вводить подкожно и внутриартериально.

С осторожностью средство назначают:

  • при хронических респираторных заболеваниях;
  • с транквилизаторами и опиоидными анальгетиками, с кодеином;
  • при рвоте не уточненного происхождения.

Во время проведения терапии нельзя управлять автомобилем, выполнять работу, требующую высокую скорость психомоторных реакций.

С алкоголем

Лекарство не рекомендуется сочетать с алкоголем.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вещество входит в состав лекарств: Пипольфен, Прометазина гидрохлорид, Дипразин, Колдрекс Найт.

Отзывы

Отзывы на препараты Прометазина есть как положительные, так и отрицательные. Лекарство обладает большим набором побочных эффектов, которые нередко проявляются после приема средства. Препараты отличаются высокой эффективностью, однако принимать их нужно в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Цена Прометазина, где купить

Цена Пильпофена для инъекционного введения, дозировкой 50 мг на 2 мл составляет примерно 800 рублей, 10 ампул. Купить сироп от кашля Колдрекс найт, содержащий 20 мг Прометазина на 20 мл сиропа можно за 130 рублей.

Прометазина гидрохлорид

Действующее вещество:

Прометазин* (Promethazine*)

Фармгруппа:

H1.антигистаминные средства

Аналоги по действующему веществу:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

13.001 (Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Драже светло-голубого цвета, чечевицеобразной формы, с блестящей поверхностью, без или почти без запаха.

1 драже
прометазина гидрохлорид 25 мг

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: ариавит синий, глицерол, желатин, титана диоксид, макрогол 35 000, тальк, сахароза.

20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (25) — коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с зеленым оттенком, без или почти без запаха.

1 мл 1 амп.
прометазина гидрохлорид 25 мг 50 мг

Вспомогательные вещества: гидрохинон, калия дисульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода д/и.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (2) — пачки картонные.

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает значительное влияние на ЦНС (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.

Предотвращает эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обуславливает подсушивающее действие на слизистые оболочки полости носа и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-К-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы; стимуляция α-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры других антипсихотических средств из группы фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.

В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Клинический эффект проявляется через 20 мин после приема внутрь (в среднем 15-60 мин), через 2 мин после в/м введения или через 3-5 мин после в/в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч).

Всасывание

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Связывание прометазина с белками плазмы составляет около 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени при «первом прохождении» преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметил-прометазин являются основными метаболитами, которые определяются в моче.

Выведение

T1/2 прометазина составляет 7-15 ч. Выводится главным образом почками; в меньшей степени — через кишечник.

Дозировка

Назначают внутрь, в/м и в/в.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

В/м препарат назначают взрослым по 25 мг 1 раз/сут, при необходимости 12.5-25 мг каждые 4-6 ч.

При лечении аллергических заболеваний Пипольфен® назначают внутрь в дозе 25 мг 1 раз/сут вечером или по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты препарат назначают внутрь или в/м в дозе 25 мг однократно. При необходимости можно назначать по 25 мг через каждые 4-6 ч.

При кинетозе Пипольфен® назначают внутрь по 25 мг 2 раза/сут, первый прием — за 0.5-1 ч до поездки, последующий — через 8-12 ч.

В качестве успокаивающего средства в хирургии накануне операции назначают внутрь или в/м в дозе 25-50 мг однократно на ночь. Для предоперационной подготовки за 2.5 ч до операции в составе литических смесей в/м вводят 50 мг Пипольфена, при необходимости через 1 ч введение можно повторить.

Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции, Пипольфен® можно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте старше 2 мес препарат можно вводить в/м 3-5 раз/сут в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают внутрь по 25 мг (1 драже) 3-4 раза/сут. Драже делить не рекомендуется, поэтому применение данной лекарственной формы детям в возрасте до 6 лет не показано.

Симптомы: у детей — возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых — психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке — выраженное снижение АД, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в связи с отсутствием антидотов проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема внутрь); по показаниям – противоэпилептические препараты. Диализ неэффективен. Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния.

Следует принимать меры для восстановления адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких. Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии следует вводить норэпинефрин (норадреналин) или мезатон. Эпинефрин (адреналин) парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Пипольфен® усиливает эффекты опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).

Пипольфен® ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазме крови.

Пипольфен® ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина.

Этанол, клофелин, противоэпилептические средства усиливают угнетающее влияние прометазина на ЦНС.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.

Применение при беременности и лактации

Клинические данные о применении препарата Пипольфен® при беременности отсутствуют, поэтому применение его противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, кошмарные сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; после приема в высоких дозах — экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, парез аккомодации, нарушение зрения.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм.

Прочие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

— аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд);

— вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, эпинефрином /адреналином/);

— в качестве седативного средства в пред- и послеоперационном периоде;

— для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде;

— послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);

— кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте);

— в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения).

— коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения ЦНС;

— одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема;

— закрытоугольная глаукома;

— алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными средствами, опиоидными анальгетиками;

— синдром апноэ во сне;

— эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения);

— детский возраст до 6 лет (для приема внутрь);

— повышенная чувствительность к прометазину, другим производным фенотиазина и любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при острых и хронических респираторных заболеваниях (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольной глаукоме, угнетении функции костного мозга, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни с пилородуоденальной обструкцией, стенозе шейки мочевого пузыря и/или гипертрофии предстательной железы, предрасположенности к задержке мочи, эпилепсии, синдроме Рейе, а также пациентам пожилого возраста.

При длительном применении препарата необходимо систематически контролировать формулу периферической крови и функцию печени.

С особой осторожностью, особенно в высоких дозах, следует назначать Пипольфен® пациентам пожилого возраста, т.к. у этой категории пациентов повышен риск развития побочного действия.

При одновременном применении с Пипольфеном анальгетики и снотворные средства следует назначать в меньших дозах.

Пипольфен® следует применять под строгим врачебным контролем одновременно с опиоидными анальгетиками, седативными и снотворными препаратами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами.

Пипольфен® может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.

Пипольфен® снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, склонным к развитию судорог, или одновременно с другими лекарственными средствами со сходным действием.

В качестве противорвотного препарата Пипольфен® следует применять только при затяжной рвоте известной этиологии.

При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

В период приема Пипольфена диагностический тест на беременность может давать ложноположительный результат.

Следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы в крови больных, принимавших Пипольфен®, при выполнении теста на толерантность к глюкозе.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологических тестов.

Каждое драже содержит 95 мг лактозы, что следует учитывать при непереносимости лактозы.

Использование в педиатрии

С осторожностью следует назначать Пипольфен® детям, поскольку при этом затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно приняты за побочные эффекты Пипольфена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальный период применения Пипольфена необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/2 мл: амп. 10 шт. П N012682/02 (2030-03-07 – 2022-12-11)

После последнего приступа Лил Уэйна вкратце резюмируем, какое влияние оказал кодеин на хип-хоп-культуру и почему систематическое его употребление может стать для вас главной ошибкой в жизни.

В понедельник стало известно, что личный самолет Лил Уэйна был вынужден совершить посадку, потому что у артиста неожиданно случился приступ. Когда самолет взлетел во второй раз, рэперу вновь стало плохо, после чего его доставили в больницу.

К счастью для Уэйна, уже в который раз все закончилось хорошо. Однако причина подобных проблем со здоровьем очень простая – употребление кодеиносодержащих препаратов. Сиропа, лина, пёрпл дрэнка – называйте как хотите – эффект этот появившийся на юге напиток на хип-хоп оказал не самый положительный.

Да, за эти годы он стал частью культуры, а уж сколько од от южных и не только рэперов было ему посвящено – сосчитать по памяти вряд ли удастся. Однако именно «грязный спрайт» за последние лет 15 стал причиной смерти множества известных и культовых уже артистов, не говоря уже об обычных людях. DJ Screw, Big Moe, Pimp C, A$AP Yams – всех их так или иначе погубила тяга к кодеину/прометазину. И это только верхушка айсберга. Еще больше рэперов в свое время плотно сидели, а некоторые впоследствии смогли и совладать с этой привычкой – Дэнни Браун, A$AP Rocky, 2 Chainz, Чиф Киф, его в свое время по глупости употреблял даже Джастин Бибер, когда пару лет назад пустился во все тяжкие.

Лил Уэйн всегда выделялся на фоне остальных рэперов, и речь не только о его песнях или «марсианском» происхождении. В годы своего творческого рассвета, в 2007–2009 годах, он не выпускал свой пенопластовый стакан из рук, кажется, никогда. В студии, на улице, в клипах – полный пурпурной жидкости, он был важнейшим спутником Уэйна.

Положение постепенно ухудшалось, особенно если взглянуть на некоторые интервью того времени, когда речь рэпера становилась все более несвязной, заторможенной и нелепой. Чего стоит одно только появление Уэйна на шоу Тима Вествуда, когда, держа знакомый всем стакан, он выдал один из худших фристайлов в истории хип-хопа, хотя когда-то умел неплохо с этим справляться.

В 2012 году его самолет уже сажали из-за внезапного приступа, он уже попадал в больницу на грани прямо во время съемок клипа на песню «High School» с Ники Минаж.

Это был мой не первый, не второй и даже не седьмой приступ… У меня их было очень много, просто вы о них не слышали. Мой пульс опустился до 30 ударов в минуту, но со мной были люди, которые знали, как действовать в такой ситуации. В этот раз было действительно хреново, потому что у меня случилось три приступа подряд, и последний был очень жесткий.

При этом, несколько лет назад Уиззи вроде как одумался и принял решение покончить с пагубной привычкой. Он много говорил о том, что принимал «лин» не потому, что нравилось, а потому что был болен.

Уэйн просил всех держаться подальше от кодеина, однако, похоже, не смог удержаться сам. И последний приступ тому доказательство. Любовь к пластиковым стаканам не только отражается на его здоровье, но и сильно вредит творчеству. Трезвый и «мертвый» Уэйны отличаются сильнее, чем Канье времен «College Dropout» и сегодняшний мистер Уэст.

Если яркий пример в свое время потенциально одного из крутейших рэперов в истории в опасности кодеина кого-то убедить не может, то вот ответы на несколько основных вопросов, связанных с медицинской стороной вопроса. Они записаны со слов доктора Вольфганга Стюдела, который уже больше 20 лет является профессиональным анестезиологом.

Что такое кодеин

Кодеин – легкий наркотик (обладает слабым опиатным эффектом), который подавляет кашель и выводит мокроту. Но в сильных дозах может сдавливать дыхание, замедлять пульс и снижать кровяное давление. Человек может даже впасть в кому. Передозировка препаратом может привести к сердечно-сосудистой недостаточности и сердечному приступу, а как результат – смерти.

Что будет, если смешать его с прометазином

Если к кодеину добавить прометазин, то эффект может усугубиться. Он сам по себе воздействуют на центральную нервную систему. Передозировка приводит к учащенному сердцебиению или, наоборот, неожиданно замедляет пульс. В особых случаях можно упасть в обморок и умереть. Одним из побочных эффектов могут стать припадки, когда конечности тела внезапно начинают хаотично дергаться.

И если в этот момент в крови есть и кодеин, то есть большая вероятность затруднения и остановки дыхания, что в таких случаях чревато.

Почему «лин» вызывает сильное привыкание

Все дело в кодеине – чем больше принимаешь, тем больше требует организм (как и с другими наркотиками). Однако в таком случае всегда настает момент, когда прометазин становится ядовитым. Но, к сожалению, люди не знают, где находится та самая грань.

Прометазин опасен тем, что когда организм достигает этой точки, то вещество либо усиливает седативный эффект кодеина, либо делает человека чересчур возбужденным. А это уже чревато припадками. В то же время нужно выпить огромное количество кодеина в отдельности, чтобы у человека случились конвульсии. Все дело здесь именно в прометазине – без него кодеин фактически не способен вызвать передозировку, схожую с побочными эффектами от тяжелых наркотиков.

Другое дело, что прометазин никто не принимает сам по себе, потому что организм не достигает желаемого эффекта. И так получается, что практически все сильно зависимые от кодеина люди приходят к этой опасной комбинации «кодеин + прометазин».

Сколько «дрэнка» нужно выпить, чтобы вызвать припадок

Точной дозы не существует, поскольку каждый организм индивидуален, а зависимость от кодеина способна увеличить этот порог. При этом и вероятность припадка возрастет в разы.

Если у человека уже были приступы, то уязвимость организма лишь увеличивается. И в таком случае врачи рекомендует в принципе быть осторожными с любыми веществами, притупляющими мозг – будь то кодеин, прометазин и даже алкоголь. Несколько бокалов вина вряд ли усугубят положение, а вот бутылочка кодеиносодержащего сиропа от кашля в следующий раз может стоить Лил Уэйну (и любому другому человеку с подорванным наркотиками здоровьем) жизни.

Описание действующего вещества Прометазин/ Promethazinum.

Формула: C17H20N2S, химическое название: N,N,альфа-триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин (в виде гидрохлорида или камсилата).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: антигистаминное, противоаллергическое, снотворное, седативное, противозудное, противорвотное, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Прометазин является производным фенотиазина. Прометазин конкурентно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное, местноанестезирующее, противовоспалительное, адренолитическое, центральное и периферическое холинолитическое действие. Прометазин снижает отечность слизистых оболочек, проницаемость капилляров, зуд. Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки ротовой и носовой полости. Блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы, ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу. Угнетает центральную нервную систему, понижает температуру тела, оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, антипсихотическое действие. Химическая структура прометазина отличается от структуры антипсихотических фенотиазинов, поэтому прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием. Также возможна блокада других рецепторов центральной нервной системы, таких как ацетилхолиновые и серотониновые, стимуляция альфа-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает функцию лабиринта, снижает возбудимость вестибулярных рецепторов, устраняет головокружение. Прометазин блокирует рецепторы хеморецепторной зоны продолговатого мозга, тем самым оказывая противорвотное действие. Предупреждает и успокаивает икоту. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Не влияет на сердечно-сосудистую систему (в терапевтических дозах). Не обнаружено неблагоприятного воздействия на развитие плода и мутагенного эффекта в экспериментальных исследованиях. Может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных при назначении за 2 недели до родов.
Прометазин полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь эффекты проявляются через 0,25 – 1 час, при внутривенном введении через 3 – 5 минут, при внутримышечном введении через 20 минут. Продолжительность действия составляет 4 – 6 часов (до 12 часов после приема внутрь). С белками плазмы крови связывается на 65 – 90%. В печени и почках (частично) метаболизируется (основным процессом метаболизма является S-окисление) с образованием N-дезметилпрометазина, сульфоксидов прометазина и прочих производных. Период полувыведения составляет 7 – 14 часов. В основном выводится с мочой, в том числе в виде метаболитов. В меньшей степени выводится через кишечник.

Показания

Аллергодерматозы, экзема, пруриго, экссудативный диатез, сыпь и прочие кожные аллергические реакции на химические и лекарственные препараты, крапивница, зуд, нейродермит, контактные дерматиты, диатез, токсикодермии, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, поллиноз, сывороточная болезнь, укусы ос, пчел, скорпионов, шмелей, ложный круп, ангионевротический отек, атопическая бронхиальная астма, астматический бронхит, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, анафилактоидные и анафилактические реакции (в составе комплексного лечения); тошнота и рвота, головокружение, синдром Меньера, синдром укачивания; неврозы и неврозоподобные состояния, беспокойство, психозы, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), инсомния, мигрень, невралгия тройничного нерва, хорея, гипертермия; исследование желудочной секреции (при применении в качестве стимулятора секреции гистамина), послеоперационный период и премедикация (как седативное средство, для искусственной гибернации, профилактики и лечения тошноты и рвоты, местной анестезии и потенцирования наркоза).

Способ применения прометазина и дозы

Прометазин принимается внутрь (после еды), вводится внутривенно, внутримышечно (глубоко в мышцу).
Взрослые: 3 – 4 раза в дневные часы по 12,5 – 25 мг и 25 – 50 мг на ночь (максимальная разовая составляет 75 мг, суточная — 500 мг). Кинетозы — 12,5 – 25 мг 3 – 4 раза в сутки внутрь. Тошнота и рвота — в начале 25 мг, далее — 12,5 – 25 мг каждые 4 – 6 часов.
Дети: 2 – 6 лет — 12,5 мг, 6 – 14 лет — 25 мг 3 – 4 раза в сутки.
Профилактика синдрома укачивания однократно за 1 час до поездки взрослые — 25 – 50 мг, дети — 10 – 20 мг.
Парентерально (анестезиологическая практика, экстренные случаи): внутримышечно 0,5 – 1 мг/кг 3 – 5 раз в сутки (при тяжелых случаях начальная доза может составлять 1 – 2 мг/кг), максимальная суточная доза составляет 250 мг; внутривенно (для гибернации) 0,15 – 0,3 мг/кг (скорость введения — 25 мг в минуту, предельно допустимая концентрация — 25 мг/мл).
Подготовка к операции — накануне вечером 25 – 50 мг внутрь совместно с другими лекарственными препаратами; в день операции за 2,5 часа до нее — 50 мг внутримышечно (вместе с холинолитиком и анальгетиком), возможно повторное введение через 1 час; детям в дозе — 1,1 мг/кг.
Вспомогательное лечение анафилактического шока — 10 – 20 мг внутривенно медленно (после введения эпинефрина) и далее в течение последующих 1 – 2 суток для профилактики рецидива.
С осторожностью использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушением функции печени, угнетением костномозгового кроветворения.
Прометазин может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у пациентов (в особенности детского возраста) с обострением хронических респираторных заболеваний.
При продолжительном применении необходим периодический контроль клеточного состава периферической крови и показателей функции печени.
В пожилом возрасте необходима осторожность при использовании прометазина, так как возможны острая задержка мочи и экстрапирамидные нарушения.
Для профилактики угнетения центральной нервной системы рекомендуется назначение кофеина.
При назначении прометазина детям необходимо убедиться, что симптомы болезни не являются побочными реакциями этого препарата и отсутствуют одновременные проявления недиагностированного синдрома Рейе и энцефалопатии.
При затяжной рвоте применять прометазин как противорвотное средство можно только тогда, когда известна причина рвоты.
При продолжительном использовании возрастает риск развития стоматологических заболеваний (пародонтит, кариес, кандидоз) вследствие уменьшения слюноотделения.
Прометазин увеличивает потребность в рибофлавине.
Совместно с анксиолитиками, наркотическими анальгетиками (для комплексной предоперационной подготовки пациентов) прометазин используется под строгим врачебным контролем.
Прометазин может скрывать ототоксическое действие (головокружение, шум в ушах) совместно используемых лекарственных средств.
При совместном использовании препарата со снотворными средствами и анальгетиками следует снизить дозы последних.
На время лечения необходимо исключить употребление алкоголя.
Прометазин уменьшает порог судорожной готовности, что необходимо учитывать при терапии пациентов, которые склонны к судорогам или получают другие средства аналогичного действия совместно с прометазином.
Раствор прометазина не предназначен для подкожного и внутриартериального введения.
Часть лекарственных форм прометазина содержит метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции (в том числе астматические и анафилактоидные).
У пациентов, которые получают прометазин, отмечено увеличение уровня глюкозы крови.
Во время терапии прометазином возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.
Следует отменить прометазин за 3 суток до аллергологического тестирования для профилактики искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены.
Во время терапии прометазином следует отказаться от вождения транспортных средств и работы, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим фенотиазинам), совместное использование ингибиторов моноаминооксидазы и период в течение 2 недель после завершения их приема, коматозное состояние, почечная или/и печеночная недостаточность, алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, синдром апноэ во сне, закрытоугольная глаукома, эпизодически возникающая рвота неуточненного происхождения, кормление грудью, беременность, возраст до 2 месяцев (для парентерального введения), возраст до 6 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Желтуха, предрасположенность к задержке мочи, гипертрофия предстательной железы, стеноз шейки мочевого пузыря, глаукома, заболевания нижних отделов дыхательных путей, острые и хронические респираторные заболевания (из-за подавления кашлевого рефлекса), язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, угнетение функции костного мозга, эпилепсия, нарушения функции печени и/или почек, заболевания сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, мерцательная тахиаритмия, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность), синдром Рейе, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование прометазина противопоказано при беременности, так как отсутствуют данные безопасности использования препарата в этом периоде. На время терапии прометазином необходимо прекратить кормление грудью (прометазин проникает в грудное молоко, у ребенка возможно развитие экстрапирамидных нарушений).

Побочные действия прометазина

Нервная система и органы чувств: головокружение, седативный эффект, сонливость, возбуждение, беспокойство, кошмарные сны, дезориентация, усталость, вялость, нарушения координации движений, головная боль, учащение ночных апноэ, спутанность сознания, повышение судорожной активности, судороги, тиннит, нервозность, эйфория, бессонница, кататонический статус, окулогирный криз, истерия, психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, шум или звон в ушах, нистагм, нарушение аккомодации и зрения, нарушение остроты зрения.
Сердечно-сосудистая система и кровь: гипертензия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, пальпитация, обморок, аритмии, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
Пищеварительная система: сухость и анестезия во рту, тошнота, холестаз, рвота, запор, диарея, желтуха.
Дыхательная система: сухость в глотке, носу, нерегулярное дыхание.
Мочеполовая система: болезненное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.
Аллергические реакции: дерматит, крапивница, астма, бронхоспазм, экзантема, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Прочие: фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, болезненность и инфильтраты (при парентеральном введении).

Взаимодействие прометазина с другими веществами

Прометазин ослабляет действие м-холиномиметиков, производных амфетамина, антихолинэстеразных средств, гуанетидина, эфедрина, допамина, леводопы.
Прометазин усиливает эффекты снотворных препаратов, анальгетиков, нейролептиков, транквилизаторов, наркозных средств, м-холиноблокаторов, местных анестетиков, гипотензивных препаратов (необходима коррекция доз).
Бета-адреноблокаторы взаимно увеличивают концентрацию прометазина в плазме крови (возможна необратимая ретинопатия, аритмии, резкая гипотензия, поздняя дискинезия).
Барбитураты ускоряют выведение и снижают активность прометазина.
Прометазин увеличивает содержание пролактина в сыворотке крови и ослабляет действие бромокриптина.
Антихолинергические препараты и трициклические антидепрессанты усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина, клофелин, этиловый спирт, противоэпилептические препараты усиливают угнетение центральной нервной системы прометазином.
Хинидин увеличивает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.
Ингибиторы моноаминооксидазы (одновременное использование противопоказано) и производные фенотиазина увеличивают риск развития экстрапирамидных расстройств и гипотензии.

Передозировка

При передозировке прометазином развиваются одышка, гиперемия кожи лица, сухость слизистых оболочек, беспокойство, мидриаз, двигательная гиперактивность, делирий (у детей), возбуждение, экстрапирамидные расстройства, эпилептиформные припадки, тремор, гипотензия, потеря сознания, угнетение дыхания.
Лечение: при приеме препарата внутрь – вызов рвоты, промывание желудка, прием солевых слабительных, активированного угля; внутривенное введение жидкости; контроль и поддержание жизненно важных функций; симптоматическое лечение: кислород (для поддержания адекватной оксигенации), сосудосуживающие препараты (при гипотензии), антихолинергические средства, используемые для лечения паркинсонизма, барбитураты или дифенгидрамин (при развитии экстрапирамидных реакций). Диализ неэффективен. Не рекомендуется использование эпинефрина (возможно усиление гипотензии) и аналептиков (могут вызвать судороги).

Торговые названия препаратов с действующим веществом прометазин

Пипольфен®
Прометазина гидрохлорид

Прометазин

Promethazine
Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, производное фенотиазина

Форма выпуска

Драже 25 мг, 50 мг
Р-р д/ин. 50 мг/2 мл, 2,5%
Табл., п.о., 25 мг
Табл., п.о., детск. 5 мг, 10 мг

Механизм действия

Конкурентно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Основные эффекты

■ Обладает противоаллергическим действием.
■ Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека.

■ Оказывает противовоспалительное действие.
■ Обладает выраженным седативным, анксиолитическим и антипсихотическим эффектом.
■ Оказывает противорвотное действие.
■ Предупреждает и купирует икоту.
■ Оказывает адреноблокирующее действие.
■ Обладает умеренным периферическим и центральным холиноблокирующим действием.
■ Обладает местноанестезирующей активностью.
■ Обладает умеренной снотворной активностью.
■ Устраняет головокружение.
■ Уменьшает зуд.
■ Клинический эффект продолжается 4—6 ч (после приема внутрь — до 12 ч).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Клинические эффекты при приеме внутрь проявляются через 15—60 мин, при в/м — через 20 мин, при в/в — через 5 мин. Связывается с белками плазмы крови до 65—90%. Метаболизируется в печени и частично в почках, основные метаболиты — сульфоксиды прометазина и N-дезметил-прометазин. Т1/2 — 7—14 ч. Выделяется в основном с мочой, частично — в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник.

Показания

■ Аллергические и токсико-аллергические заболевания полости рта: медикаментозный стоматит, гингивит, глоссит, хейлит.
■ В составе комплексной терапии пародонтита, многоформной экссудативной эритемы, синдрома Стивенса—Джонсона, хронического рецидивирующего афтозного стоматита, кандидоза слизистой оболочки полости рта.
■ Невралгия тройничного нерва.
■ Отек Квинке.
■ Аллергические реакции на лекарства и стоматологические материалы.
■ Анафилактический шок.
■ Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница).
■ Анафилактоидные реакции.
■ Премедикация перед операций в качестве седативного средства для потенцирования наркоза и местной анестезии.
■ Премедикация перед стоматологическим вмешательством для предупреждения рвоты.
■ Купирование послеоперационной боли в сочетании с анальгетиками.
■ Для снятия повышенного рвотного рефлекса.

Способ применения и дозы

Внутрь, ректально, в/м, в/в.
Как антигистаминное средство внутрь (после еды) 3—4 р/сут взрослым 12,5—25 мг — в дневные часы и 25—50 мг — на ночь. Для предоперационной подготовки накануне вечером — 25— 50 мг (вместе с другими ЛС), в день операции — за 2,5 ч до операции 50 мг вводят в/м (в сочетании с анальгетиком и холиноблокатором), возможно повторное введение через 1 ч; доза для детей — 1,1 мг/кг. Детям (внутрь): в возрасте 2— 12 месяцев — 6,25 мг, 1—6 лет — 12,5 мг, 6— 14 лет — 25 мг 3—4 раза в день.
Для вспомогательной терапии анафилактического шока — 10—20 мг в/в медленно (после инъекции адреналина) и в течение последующих 24—48 ч для предотвращения рецидива.
■ Гиперчувствительность, в т.ч. к другим фенотиазинам.
■ Беременность.
■ Период лактации.
■ Детский возраст (до 2 месяцев — для парентерального введения и 14 лет — для приема внутрь).
■ Прием ингибиторов МАО.
■ Коматозное состояние, в т.ч. при алкогольной интоксикации
■ Острая интоксикация снотворными средствами, анальгетиками и психотропными средствами
■ Печеночная недостаточность, желтуха.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:
■ пациентам пожилого возраста;
■ лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и угнетением костномозгового кроветворения;
■ при гипертрофии предстательной железы, предрасположенности к задержке мочи, стенозе шейки мочевого пузыря;
■ при закрытоугольной глаукоме;
■ при язвенной болезни с пилородуоденальной обструкцией;
■ при заболеваниях нижних отделов дыхательного тракта;
■ при эпилепсии, синдроме апноэ во сне, синдроме Рея.
Снижает скорость психомоторной реакции: в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
На период лечения необходимо отказаться от употребления этанола.
Прометазин не должен вводиться внутриартериально и п/к.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены прометазин необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического обследования.
При длительном применении следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови.

Побочные эффекты

При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за снижения слюноотделения.
Со стороны нервной системы:
■ сонливость, седация;
■ головокружение, редко — дезориентация;
■ спутанность сознания;
■ беспокойство, возбуждение;
■ экстрапирамидные расстройства;
■ гиперреактивность, кошмарные сны;
■ учащение ночных апноэ;
■ повышение склонности к судорогам (у детей);
■ нарушение аккомодации и зрения;
■ редко — шум или звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы:
■ умеренная анестезия и сухость во рту;
■ запор;
■ тошнота;
■ рвота;
■ холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы:
■ затрудненное или болезненное мочеиспускание.
Со стороны дыхательной системы:
■ сухость в носу, глотке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ ортостатическая гипотензия (при в/в введении);
■ гипертензия;
■ при инъекционном введении — тахикардия или брадикардия;
■ редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз (1 случай).
Со стороны системы крови:
■ лейкопения;
■ тромбоцитопения;
■ агранулоцитоз.
Аллергические реакции:
■ крапивница;
■ дерматит;
■ астма.
Другие эффекты:
■ повышение потоотделения;
■ фотосенсибилизация.
Симптомы: беспокойство, двигательная гиперактивность, психическое возбуждение, ночные кошмары; делирий (у детей); гиперемия кожи лица, одышка, экстрапирамидные расстройства, тремор и эпилептиформные припадки (редко); сухость слизистых, расширение зрачка, покраснение лица, иногда выраженная сонливость и гипотензия, угнетение дыхательной функции и потеря сознания.
Лечение: если рвота при приеме внутрь не возникла спонтанно, промыть желудок, назначить активированный уголь; солевые слабительные; в/в введение жидкости; симптоматическая и поддерживающая терапия; необходим мониторинг и поддержание жизненно важных функций.

Синонимы

Пипольфен (Венгрия)
Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Опубликовал Константин Моканов

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *