Престанс 10 5 инструкция

Престанс

Состав

Престанс выпускается в 4-х различных вариантах соотношения действующих веществ: аргинина периндоприла – 5 мг / 10 мг (что равно 3.395 мг / 6.79 мг периндоприла), безилата амлодипина– 6.935 мг / 13.87 мг (что равно 5 мг / 10 мг амлодипина).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Препарат представляет собой двояковыпуклые белые таблетки с гравировкой на одном крае и логотипом — на другом. 30 таких таблеток в полипропиленовом флаконе, один такой флакон в бумажной пачке с контролем вскрытия.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает гипотензивным действием, а также ингибирует ангиотензинпревращающий фермент и кальциевые каналы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Периндоприл угнетает фермент, трансформирующий ангиотензин I в ангиотензин II. Кининаза II, или ангиотензинпревращающий фермент, осуществляет как трансформацию ангиотензина I в вазаоконстриктер ангиотензин II, так и инактивацию брадикинина, который оказывает сосудорасширяющий эффект.

Периндоприл оказывает лечебное действие благодаря своему метаболиту — периндоприлату. Другие производные не оказывают никакого действия. Периндоприл – препарат для терапии артериальной гипертонии любой формы и степени тяжести. Он снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в вертикальном и горизонтальном положении.

Лекарство понижает периферическое сопротивление сосудов, что ведет к снижению увеличенного артериального давления и усилению периферического кровоснабжения без повышения частоты сердечных сокращений.

Действие препарата становится максимальным через 5–6 часов после приема и сохраняется в течение суток. Снижение давления достигается быстро. Лечебной эффект наступает через 1 месяц с момента начала терапии. После прекращение лечения не развивается синдром отмены.

Периндоприл также способствует увеличению эластичности крупных сосудов, восстановлению структуры стенки более мелких артерий и снижению гипертрофии левого желудочка.

Амлодипин — блокатор кальциевых каналов. Подавляет трансмембранное движение ионов кальция в ткани миокарда и клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Известно, что амлодипин:

  • расширяет артериолы, уменьшая периферическое сопротивление, частота сердечных сокращений при этом остается на прежнем уровне, а необходимость миокарда в кислороде понижается;
  • расширяет сердечные артерии и артериолы. У лиц со стенокардией Принцметала в этом случае усиливается коронарный кровоток.

Амлодипин не влияет на липидноый профиль и гиполипидемические показатели крови. Препарат может использоваться у лиц с сахарным диабетом, астмой и подагрой.

Фармакокинетика

При пероральном приеме периндоприл быстро адсорбируется, максимальная концентрация в крови появляется через 1 час. Период полувыведения из крови составляет также 1 час.

Периндоприл фармакологически не активен. 27% вещества попадает в сосудистое русло в виде периндоприлата (активный метаболит). Кроме периндоприлата известны еще 5 метаболитов, которые фармакологически не активны. Максимальная концентрация периндоприлата в крови появляется через 3 часа после приема. Прием еды тормозит превращение в периндоприлат, влияя на биодоступность. Следовательно, препарат следует использовать 1 раз в сутки, до завтрака.

Связывание периндоприлата с протеинами крови, составляет примерно 20% и имеет дозозависимый характер.

Периндоприлат выделяется из организма через почки. Конечный период полувыведения равен 17 часам, поэтому равновесная концентрация достигается в течение четырех суток.

После приема амлодипин всасывается из пищеварительного тракта медленнее периндаприла. Прием пищи не изменяет биодоступность данного вещества. Максимальная концентрация амлодипина в крови наступает через 7-11 часов. Биодоступность колеблется в пределах 64-80%.

Около 97% циркулирующего в крови амлодипина находится в крови в связанном состоянии.

Конечный период полувыведения амлодипина из крови – 37-50 часов. Это позволяет осуществлять прием препарат один раз в сутки. Метаболизируется в печени, при этом 10% от дозы выделяется в первоначальном виде и 60% выводится с мочой в виде метаболитов. Не выводится посредством диализа.

Показания к применению

  • Стабильная стенокардия напряжения у лиц, которым необходима лечение амлодипином и периндоприлом.
  • Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Противопоказания к приему периндоприла:

  • отек Квинке;
  • аллергия к периндоприлу или другим препаратам из группы ингибиторов АПФ;
  • возраст менее 18 лет.

Противопоказания к приему амлодипина:

  • аллергия к амлодипину;
  • шок, в том числе кардиогенный;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • обструкция выносящего пути левого желудочка;
  • сердечная недостаточность с нестабильной гемодинамикой после инфаркта миокарда;
  • возраст менее 18 лет.

Противопоказания к приему Престанса:

  • аллергия к любому из компонентов препарата;
  • почечная недостаточность;
  • возраст менее 18 лет;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применять с осторожностью при: единственная почка, стеноз почечной артерии, печеночная или почечная недостаточность, терапия аллопуринолом, иммунодепрессантами, прокаинамидом, системные болезни соединительной ткани, цереброваскулярные нарушения, атеросклероз, сахарный диабет, реноваскулярная гипертензия, сердечная недостаточность, одновременный прием эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, дантролена, препаратов калия, препаратов лития, гиперкалиемия, оперативное вмешательство, пожилой возраст, десенсибилизирующая терапия, аортальный или митральный стеноз.

Побочные действия

  • Со стороны крови: лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, снижение гематокрита и гемоглобина.
  • Со стороны метаболизма: гипергликемия, гипогликемия.
  • Со стороны иммунитета: аллергические реакции.
  • Со стороны ЛОР-органов: нарушения зрения, шум в ушах.
  • Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, лабильность настроения, сонливость, бессонница, тремор, депрессия, периферическая нейропатия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сильное снижение давления, инфаркт, стенокардия, инсульт, васкулит.
  • Со стороны респираторной системы: кашель, эозинофильная пневмония, бронхоспазм.
  • Со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, тошнота, диарея, диспепсия, запор, сухость слизистых рта.
    Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов.
  • Со стороны кожи: зуд, экзантема, отек Квинке, геморрагическая сыпь, алопеция, изменение цвета кожи, потливость, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
  • Со стороны опорно-двигательной системы: отеки голеней, спазмы мышц, миалгия, артралгия.
  • Со стороны мочеполовой системы: никтурия, нарушение функции почек, нарушение мочеиспускания, импотенция, гинекомастия.
  • Расстройства общего характера: астения, отеки, утомляемость, боли в груди, изменение массы тела.

Также зарегистрированы эпизодические случаи возникновения экстрапирамидного синдрома.

Престанс, инструкция по применению

Инструкция по применению Престанса рекомендует принимать таблетки внутрь, по одной раз в сутки до завтрака. Доза лекарства подбирается индивидуально исходя из четырех возможных соотношений доз периндоприла и амлодипина в препарате: Престанс 5 мг + 5 мг, Престанс 5 мг + 10 мг, Престанс 10 мг + 5 мг, Престанс 10 мг + 10 мг.

У пожилых пациентов и пациентов с поражением почек нужно осуществлять постоянный контроль креатинина и калия в крови, так как этой группы лиц выведение периндоприлата замедлено.

У лиц с печеночной недостаточностью нужно с осторожностью проводить подбор дозы. Лучше начинать использование препарата с малых доз.

Передозировка

Данные о передозировке Престансом отсутствуют.

Передозировка амлодипином вызывает: сильное снижение артериального давления с возможным развитием тахикардии и периферической вазодилатации.

Лечение: необходимо произвести промывание желудка, осуществить прием активированного угля, поддержание показателей сердечной и дыхательной системы, контроль объема циркулирующей крови и диуреза, симптоматическая терапия, внутривенное введение глюконата кальция и допамина.

Симптомы передозировки периндоприлом: выраженное снижение артериального давления, электролитные нарушения, шок, почечная недостаточность, тахикардия, головокружение, беспокойство.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, коррекция гиповолемии, внутривенное введение катехоламинов, гемодиализ.

Взаимодействие

Взаимодействие с Периндоприлом

При совместном приеме с препаратами калия и лития, калийсберегающими диуретиками у некоторых лиц может развиваться гиперкалиемия и увеличение содержания лития в крови.

Одновременный прием ингибиторов АПФ с нестероидными противовоспалительными средствами приводит к ослаблению антигипертензивного действия, а также может приводить к нарушению функции почек, повышению концентрации калия в крови.

Гипогликемические средства взаимодействуя с ингибиторами АПФ повышают гипогликемическое действие инсулина и метаболитов сульфонилмочевины у лиц с сахарным диабетом.

У пациентов использующих диуретики в начале терапии ингибиторами АПФ вероятно сильное снижение артериального давления.

Симпатомиметики ослабляют гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Совместное использование ингибиторов АПФ и препаратов для общей анестезии приводит к активации антигипертензивного эффекта.

Взаимодействие с амлодипином.

Одновременное использование индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицин, препараты зверобоя) приводит к понижению концентрации амлодипина в крови.

Амлодипин активирует гипотензивное действие других таблеток от давления.

В ходе исследований таблетки Престанс не влияли на фармакокинетику дигоксина, аторвастатина, варфарина и циклоспорина.

Употребление грейпфрутового сока или грейпфрутов увеличивает биодоступность амлодипина у ряда пациентов, что может привести к сильному снижению артериального давления.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, Амифостин, Баклофен, гипотензивные средства, вазодилататоры усиливают антигипертензивное действие периндоприла и амлодипина.

Условия продажи

Отпускается строго по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Флакон необходимо хранить закрытым в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Выведение периндоприла замедлено у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной и сердечной недостаточностью, поэтому у них необходимо регулярно проверять концентрацию калия и креатинина в плазме крови.

Вследствие возможного сильного снижения артериального давления, развития сонливости, головокружения и иных побочных явлений, следует быть осторожным при управлении автомобилем, особенно в начале терапии и при повышении употребляемой дозы.

Аналоги Престанса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Престанс 5/5 мг (5/10 мг, 10/5 мг, 10/10 мг): Би-Престариум 5/5 мг (5/10 мг, 10/5 мг, 10/10 мг), Амлесса 4/5 мг (4/10 мг, 8/5 мг, 8/10 мг).

Детям

Запрещен к применению лицам, не достигшим 18 лет.

При беременности и лактации

Запрещено принимать Престанс во время беременности и в период грудного вскармливания из-за недостатка клинического опыта использования амлодипина и периндоприла.

Отзывы о Престансе

Отзывы о Престанс 5/5 мг, 10/5 мг, 5/10 мг и отзывы о Престанс 10/10 мг принципиально не отличаются и характеризуются частыми сообщениями о появлении отеков голеней. Отзывы врачей в целом хорошо оценивают препарат, однако указывают на необходимость индивидуального подхода к лечению препаратом и подбору дозы. Форумы также сообщают о частом возникновении головных болей и отеков на фоне эффективного снижения артериального давления после использования Престанса.

Цена Престанса

Цена Престанс 5/5 мг в России составляет 517-603 рубля, на Украине колеблется в пределах 390-437 гривен; цена Престанс 5/10 мг в России и на Украине — 663-747 рублей и 580-591 гривну соответственно; цена Престанс 10/10 мг – 747-839 рублей и 605-645 гривен, а купить Престанс 5/10 мг обойдется в 685-793 рубля или 590-612 гривен в зависимости от местоположения.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Престанс таб. 10мг+5мг n30ООО Сервье Рус 688 руб.заказать
  • Престанс таб. 10мг+10мг n30ООО Сервье Рус 706 руб.заказать
  • Престанс таб. 5мг+5мг n30АО Servier/Сердикс 550 руб.заказать
  • Престанс таб. 5мг+10мг n30Servier/ Сердикс ООО 706 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Престанс таблетки 10мг+5мг №30 749 руб.заказать
  • Престанс таблетки 5мг+10мг №30 766 руб.заказать
  • Престанс таблетки 5мг+5мг №30 599 руб.заказать
  • Престанс таблетки 10мг+10мг №30 769 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Престанс 5 мг + 5 мг №30 таблСердикс, ООО 699 руб.заказать
  • Престанс 10 мг + 10 мг №30 таблСердикс ООО 920 руб.заказать
  • Престанс 10 мг + 5 мг №30 таблСервье Рус ООО 899 руб.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

Престанс® : инструкция по применению

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства периндоприла и амлодипина не меняются по сравнению с их раздельным применением.

Периндоприл

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 1 часа. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1ч. 27% принимаемой дозы периндоприла гидролизуется с образованием активного метаболита периндоприлата. Другие продукты метаболизма неактивны. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч. Прием пищи снижает преобразование периндоприла в периндоприлат и, следовательно, его биодоступность. Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной.

Распределение

Объем распределения (Vd) свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (в основном, с ангиотензин-конвертирующим ферментом (АКФ) составляет 20% и зависит от концентрации препарата.

Выведение
Периндоприлат выводится из организма через почки. Период полувыведения (T1/2) его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется. При диализе клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы периндоприла замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозы не требуется.

Амлодипин

Всасывание и метаболизм

Амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая Cmax в крови приблизительно через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность препарата составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до образования неактивных метаболитов.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет примерно 97,5%.

Выведение

T1/2 составляет 35-50 часов. 60% принятой дозы выводится с мочой, 10% в виде неизмененного амлодипина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов клиренс амлодипина снижается, что сопровождается увеличением AUC и T1/2.

У больных с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени выведение амлодипина замедляется.

Фармакодинамика

ПрестансÒ – комбинация аргининовой соли периндоприла, ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента, и амлодипина, антагониста ионов кальция дигидропиридиновой группы.

Периндоприл — ингибитор АКФ. Конвертирующий фермент или киназа — экзопептидаза, превращающая ангиотензин I в сосудосуживающий ангиотензин II и вызывающая распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивных гептапептидов. Ингибирование АКФ приводит к снижению уровня ангиотензина II, что ведет к повышению активности ренина в плазме (по принципу обратной связи) и снижению секреции альдостерона.

Так как АКФ блокирует активность брадикинина, ингибирование АКФ приводит также к активации калликреин-кининовой системы и системы простагландина.

Действие периндоприла обусловлено активностью метаболита периндоприлата.
Периндоприл эффективен при любой стадии артериальной гипертензии: мягкой, умеренной и тяжелой. Снижение диастолического и систолического артериального давления (АД) наступает как в положении лежа, так и стоя.

Периндоприл уменьшает сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению АД. Вследствие этого увеличивается периферический кровоток, не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС). Почечный кровоток усиливается, в то время как скорость гломерулярной фильтрации не изменяется.

Максимум гипотензивного эффекта наблюдается через 4-6 ч после однократного приема и сохраняется на протяжении 24 ч. Отмечается высокая степень остаточного ингибирования активности АКФ через 24 ч после приема препарата – 87-100%.

У больных, чувствительных к действию препарата, нормализация АД не сопровождается рефлекторной тахикардией. Отмена препарата не приводит к развитию гипертензивной реакции.

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, восстанавливает эластичность основных артерий, корректирует гистоморфологические изменения в резистентных артериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца.

Периндоприл достоверно снижает сердечно-сосудистую смертность и частоту развития осложнений.

Амлодипин – ингибитор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, блокирующий поступление ионов кальция через мембраны в гладкую мускулатуру миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), т.е. постнагрузку. Так как ЧСС остается стабильной, уменьшение постнагрузки приводит к снижению потребности миокарда в энергии и кислороде.

Амлодипин расширяет основные коронарные артерии и артериолы, в том числе в ишемизированных зонах миокарда, что приводит к увеличению поступления кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У пациентов со стенокардией прием разовой суточной дозы амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, задерживает время наступления приступа стенокардии и развитие депрессии сегмента ST (на 1мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и уровень липидов плазмы крови и может назначаться пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

ПрестансÒ достоверно снижает частоту приступов стенокардии, риск развития инфаркта миокарда и инсульта, а также сердечно-сосудистую смертность.

Данные клинических исследований по двойной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС):

Два крупных рандомизированных контролируемых исследования (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial, Международное исследование по сравнению эффективности телмисартана при монотерапии и в комбинации с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes, Исследование диабетической нефропатии) были посвящены изучению комбинированного применения ингибитора АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось среди пациентов, имевших в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет 2-го типа с признаками поражения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и диабетической нефропатией.

Данные этих исследований показали отсутствие значимого благоприятного эффекта в отношении почечных и/или сердечно-сосудистых исходов и смертности и в то же время наличие повышенного риска развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии по сравнению с монотерапией.

Учитывая сходные фармакодинамические свойства, полученные результаты также распространяются на другие ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Следовательно, ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints, Исследование преимуществ алискирена в снижении риска сердечно-сосудистых и почечных осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа) было посвящено изучению пользы от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АКФ или блокатором рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистым заболеванием, или и тем, и другим. Исследование было прекращено досрочно по причине повышенного риска развития нежелательных явлений. Смерть от сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт количественно чаще встречались в группе алискирена по сравнению с группой плацебо, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления, представляющие особый интерес (гиперкалиемия, гипотензия и дисфункция почек), также чаще регистрировались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Инструкция по применению Престанс таблетки 5мг+5мг

С осторожностью: стеноз почечной артерии (в том числе, двусторонний), единственная функционирующая почка, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (в том числе, системная красная волчанка, склеродермия), терапия иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК) (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), атеросклероз, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, первичный гиперальдостеронизм, хроническая сердечная недостаточность, одновременное применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли, препаратов лития, кларитромицина, такролимуса, циклоспорина, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, применение у пациентов негроидной расы, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: препарат противопоказан при беременности. Препарат не рекомендован для применения в период грудного вскармливания. Необходимо оценить значимость терапии для матери, чтобы принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата. Беременность. Периндоприл: применение ингибиторов АПФ не рекомендовано к применению в первом триместре беременности. Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместре беременности. В настоящий момент нет неопровержимых эпидемиологических данных о тератогенном риске при приеме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности. Однако небольшое увеличение риска возникновения нарушений развития плода исключить нельзя. При планировании беременности следует отменить препарат и назначить другие гипотензивные средства, разрешенные для применения при беременности. При установлении беременности следует немедленно прекратить терапию ингибиторами АПФ и, при необходимости, назначить другую терапию. Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала ингибиторы АПФ во время II или III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния черепа и функции почек плода/ребенка. Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под тщательным медицинским контролем из-за риска развития артериальной гипотензии. Амлодипин: безопасность применения амлодипина при беременности не установлена. В экспериментальных исследованиях на животных фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата установлено при применении его в высоких дозах. Применение при беременности возможно только в случае отсутствия более безопасной альтернативы и когда заболевание несёт больший риск для матери и плода. Период грудного вскармливания. Периндоприл: вследствие отсутствия информации, касающейся применения периндоприла в период кормления грудью, прием периндоприла не рекомендован, предпочтительнее придерживаться в период кормления грудью альтернативного лечения с более изученным профилем безопасности, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей. Амлодипин: отсутствуют данные относительно экскреции амлодипина с грудным молоком. Решение о продолжении/прекращении терапии или грудного вскармливания следует принимать, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от приема амлодипина для матери. Влияние на фертильность. Периндоприл: не выявлено влияния периндоприла на репродуктивную функцию или фертильность. Амлодипин: у некоторых пациентов, получавших блокаторы «медленных» кальциевых каналов были обнаружены биохимические изменения в головке сперматозоидов. Однако в настоящее время нет достаточных клинических данных относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность. В исследовании на крысах были выявлены нежелательные влияния на фертильность у самцов. Особые указания, относящиеся к периндоприлу и амлодипину, применимы и к препарату Престанс. Периндоприл. Повышенная чувствительность/ангионевротический отек: при приеме ингибиторов АПФ. в том числе и периндоприла, в редких случаях может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани. Это может произойти в любой период терапии. При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно и/или обеспечить проходимость дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов. У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов AПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы. В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой или рвотой, в некоторых случаях, без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне C1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника. Одновременное применение с комбинированными лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил/валсартан: одновременное применение периндоприла с комбинированными лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил/валсартан, противопоказано, так как повышен риск развития ангионевротического отека. Применение комбинированного лекарственного препарата, содержащего сакубитрил/валсартан, возможно не ранее, чем через 36 часов после последнего приема периндоприла. Применение периндоприла возможно не ранее, чем через 36 часов после прекращения приема комбинированного лекарственного препарата, содержащего сакубитрил/валсартан. При одновременном приеме ингибиторов АПФ с другими ингибиторами неприлизина (например, рацекадотрилом) может быть повышен риск развития ангионевротического отека. У пациентов, получающих периндоприл, перед началом лечения ингибиторами энкефалиназы (например, рацекадотрилом) необходимо провести тщательную оценку соотношения риск/польза. Совместное применение с ингибиторами mTOR (например, сиролимусом, эверолимусом, темсиролимусом): при совместном применении с mTOR ингибиторами (например, сиролимусом, эверолимусом, темсиролимусом), повышается риск развития ангионевротического отека (например, отек дыхательных путей или языка, сопровождающийся или нет нарушением функции дыхания). Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП: в редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза. Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации: имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых). У этих же пациентов анафилактоидной реакции удавалось избежать путем временной отмены ингибиторов АПФ, а при случайном приеме препарата анафилактоидная реакция возникала снова. Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия: на фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять периндоприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать лейкоциты в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка). Реноваскулярная гипертензия: у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки на фоне терапии ингибиторами АПФ возрастает риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Прием диуретиков может быть дополнительным фактором риска . Ухудшение функции почек может наблюдаться уже при незначительном изменении концентрации креатинина в сыворотке крови, даже у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии. Двойная блокада РААС: есть данные, свидетельствующие о том, что совместное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Таким образом, двойная блокада РААС путем совместного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендована. Если терапия с помощью двойной блокады признана абсолютно необходимой, ее следует проводить только под строгим медицинским контролем и при регулярном контроле функции почек, концентрации электролитов в крови и артериального давления. Противопоказано применение ингибиторов АПФ в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов. Первичный гиперальдостеронизм: пациенты с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не восприимчивы к антигипертензивным препаратам, действие которых основано на ингибировании РААС. Поэтому прием препарата не рекомендован. Артериальная гипотензия: ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у пациентов без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, диарее и рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии препаратом. Подобный подход применяется и у пациентов со стенокардией и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения. В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить объем циркулирующей крови при помощи внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема препарата. После восстановления объема циркулирующей крови и АД лечение может быть продолжено. Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия: периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом. Амлодипин противопоказан пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка. Нарушение функции почек: пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 60мл/мин) рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Таким пациентам необходим регулярный контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии. Чаще этот эффект отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без признаков поражения сосудов почек возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при одновременном назначении периндоприла с диуретиком, обычно незначительное и преходящее. Чаще этот эффект отмечается у пациентов с предшествующим нарушением функции почек. Печеночная недостаточность: в редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха. При прогрессировании этого синдрома развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности «печеночных» ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Этнические различия: у пациентов негроидной расы чаще, чем у представителей других рас, на фоне приема ингибиторов АПФ развивается ангионевротический отек. Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, возможно, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас. Возможно, это различие обусловлено тем, что у пациентов с артериальной гипертензией негроидной расы чаще отмечается низкая активность ренина. Кашель: на фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель. Кашель длительно сохраняется на фоне приема препаратов этой группы и исчезает после их отмены. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля. Хирургическое вмешательство/общая анестезия: у пациентов, которым планируется проведение обширных операций или использование средств для анестезии, вызывающих артериальную гипотензию, применение периндоприла может блокировать образование ангиотензина II на фоне компенсаторного высвобождения ренина. Лечение следует прекратить за сутки до операции. При развитии артериальной гипотензии по указанному механизму следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Гиперкалиемия: гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе, и периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, нарушение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин, ко-тримоксазол (фиксированная комбинация триметоприма и сульфаметоксазола). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием периндоприла и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови. Пациенты с сахарным диабетом: при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови. Амлодипин: эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Сердечная недостаточность: лечение пациентов с сердечной недостаточностью следует проводить с осторожностью. При применении амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA возможно развитие отека легких. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, включая амлодипин, необходимо с осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, в связи с возможным увеличением риска развития нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы и смертности. Печеночная недостаточность: у пациентов с нарушением функции печени Т1/2 и AUC амлодипина увеличивается. Рекомендации по дозированию препарата не установлены. Прием амлодипина необходимо начать с наиболее низких доз и соблюдать меры предосторожности, как в начале лечения, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью повышать дозу следует постепенно, обеспечивая тщательный мониторинг клинического состояния. Пациенты пожилого возраста: у пожилых пациентов увеличение дозы следует проводить с осторожностью. Почечная недостаточность: пациенты с почечной недостаточностью могут принимать амлодипин в стандартных дозах. Изменения плазменных концентраций амлодипина не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится из организма посредством диализа. Престанс: особые указания, касающиеся амлодипина и периндоприла, относятся и к препарату Престанс. Вспомогательные вещества: из-за наличия лактозы в составе препарата не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций: хотя на фоне приема препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Риссет

Риссет: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Risset

Код ATX: N05AX08

Действующее вещество: рисперидон (Risperidone)

Производитель: Плива Хрватска, д.о.о. (Pliva Hrvatska, d.o.o.) (Хорватия)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Цены в аптеках: от 119 руб.

Риссет – антипсихотическое средство (нейролептик).

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, белого (дозировка 1 мг), от светло-оранжевого до оранжевого (дозировка 2 мг), от желтого до желтого с зеленоватым оттенком (дозировка 3 мг) или зеленого (дозировка 4 мг) цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров и инструкция по применению Риссета).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: рисперидон – 1, 2, 3 или 4 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая;
  • пленочная оболочка: таблетки по 1 мг – опадрай II 31F58914 белый (натрия цитрата дигидрат, макрогол-4000, лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид); таблетки по 2 мг – опадрай II 31F58914 белый, краситель солнечный закат желтый (Е110); таблетки по 3 мг – опадрай II 31F58914 белый, краситель хинолиновый желтый (Е104); таблетки по 4 мг – опадрай II 31F58914 белый, индигокармин (Е132), краситель хинолиновый желтый (Е104).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Риссета – рисперидон, является производным бензизоксазола, нейролептиком с седативным, гипотермическим и противорвотным действием.

Рисперидон – селективный моноаминергический антагонист, обладающий высокой тропностью к дофаминергическим D2 и серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам. Также связывается с альфа1-адренорецепторами, с несколько меньшей аффинностью – с альфа2-адренергическими и H1-гистаминергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие рисперидона объясняется его способностью блокировать дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативный эффект объясняется блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса, противорвотная активность – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Риссет подавляет продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред, агрессивность) и автоматизм. По сравнению с классическими нейролептиками рисперидон в меньшей степени угнетает моторную активность, слабее индуцирует каталепсию.

Вследствие сбалансированного центрального антагонизма рисперидона к дофамину и серотонину уменьшается склонность к экстрапирамидным побочным реакциям, расширяется терапевтическое действие Риссета, которое охватывает также аффективные и негативные симптомы шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое повышение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью абсорбируется. Пища на объем и скорость всасывания не влияет. Абсолютная биодоступность составляет 74%, относительная (таблеток по сравнению с раствором) – 94%. Рисперидон максимальной плазменной концентрации достигает в течение 1 ч, его активный метаболит 9-гидроксирисперидон – в течение 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) или 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6).

Среднее время достижения равновесной концентрации рисперидона – 1 день, 9-гидроксирисперидона – 4–5 дней.

Объем распределения составляет 1–2 л/кг. Вещество быстро распределяется по организму, проникает в центральную нервную систему и в грудное молоко. Плазменные концентрации рисперидона и его активного метаболита пропорциональны дозе принятого Риссета (от 1 до 16 мг в сутки).

С белками плазмы (альбуминами и альфа1-кислым гликопротеином) рисперидон связывается на 90%, 9-гидроксирисперидон – на 77%.

Метаболизируется нейролептик при участии изофермента CYP2D6 с образованием основного метаболита 9-гидроксирисперидона. Другой путь метаболизма – N-дезалкилирование.

Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию.

Период полувыведения (Т1/2) рисперидона составляет 3 или 20 ч (при высокой и низкой активности изофермента CYP2D6 соответственно), 9-гидроксирисперидона – 21 или 30 ч (при высокой и низкой активности изофермента CYP2D6 соответственно), активной антипсихотической фракции – 20 ч.

Выводится: 14% – с желчью, 70% – почками (35–45% в виде фармакологически активной антипсихотической фракции).

У пациентов с хронической почечной недостаточностью на 60% снижается клиренс креатинина (КК). У больных с печеночной недостаточностью на 35% повышается плазменная концентрация рисперидона.

В пожилом возрасте уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 препарата.

Риссет применяется для купирования острых приступов и длительной поддерживающей терапии следующих заболеваний/расстройств:

  • острая и хроническая шизофрения, другие психотические расстройства, сопровождающиеся продуктивной и негативной симптоматикой;
  • аффективные расстройства при шизофрении;
  • развивающиеся на фоне деменции поведенческие расстройства с психотическими симптомами, нарушениями деятельности (бред, возбуждение), симптомами агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие);
  • расстройства поведения у взрослых и подростков от 15 лет с задержкой умственного развития или сниженным интеллектуальным уровнем в случаях, когда ведущим признаком клинической картины заболевания является деструктивное поведение (импульсивность, агрессивность, аутоагрессия).

В качестве вспомогательного средства Риссет назначают при маниях, обусловленных биполярными аффективными расстройствами, с целью стабилизации настроения.

Абсолютные:

  • недостаток лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 15 лет;
  • мании при биполярных аффективных расстройствах у детей и подростков до 18 лет;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (таблетки Риссет используют с осторожностью): болезнь Паркинсона, судороги (в т. ч. в анамнезе), злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, опухоль мозга (в т. ч. пролактинома гипофиза), нарушение мозгового кровообращения, болезнь диффузных телец Леви, синдром Рейе, острая передозировка лекарств, кишечная непроходимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, гиповолемия и обезвоживание, наличие факторов риска развития тромбоэмболии венозных сосудов, заболевания сердечно-сосудистой системы (нарушения проводимости сердечной мышцы, перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность), предрасполагающие к развитию тахикардии по типу пируэт состояния (нарушения электролитного баланса, брадикардия, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), пожилой возраст пациентов с деменцией, период беременности.

Риссет, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Риссет следует принимать внутрь 1–2 раза в сутки.

Шизофрения

В первый день Риссет назначают в суточной дозе 2 мг, во второй день – 4 мг. Далее дозу либо сохраняют, либо корректируют индивидуально. Оптимальная суточная доза – 4–6 мг.

В некоторых случаях, например, при впервые возникшем эпизоде шизофрении, целесообразным может быть более медленное повышение дозы и назначение более низких начальных и поддерживающих доз.

Максимально допустимая суточная доза – 16 мг. Однако необходимо учитывать, что при приеме Риссета в дозах от 10 мг в сутки усиление терапевтического действия обычно не наблюдается, при этом есть вероятность развития экстрапирамидных симптомов.

Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями почек или печени рекомендуется начинать лечение с дозы по 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае недостаточности эффекта, но при условии хорошей переносимости Риссета, ее можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития

Лечение начинают с дозы 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости ее повышают не чаще, чем через день, на 0,5 мг. Максимальная суточная доза – 1,5 мг.

Поддерживающая доза Риссета обычно составляет 1 мг 1 раз в сутки.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией

В большинстве случаев оптимальная доза составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости ее повышают не чаще, чем через день, на 0,5 мг.

Некоторым пациентам в начале терапии требуется назначение Риссета в дозе 1 мг 2 раза в сутки.

После улучшения состояния кратность приема может быть уменьшена до 1 раза в сутки.

Мании при биполярных аффективных расстройствах

Для взрослых начальная доза Риссета составляет 2 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем при необходимости врач подбирает дозу индивидуально, повышая не чаще, чем через день, на 1 мг. Оптимальная суточная доза в большинстве случаев – 2–6 мг.

Лечащий врач должен периодически оценивать эффективность проводимой симптоматической терапии и, если потребуется, корректировать режим дозирования.

Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями почек или печени рекомендуется начинать лечение с дозы по 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае недостаточности эффекта, но при условии хорошей переносимости Риссета ее увеличивают до 1–2 мг 2 раза в сутки.

  • со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, ажитация, экстрапирамидные симптомы (острая дистония, гиперсаливация, ригидность, брадикинезия, тремор, акатизия), мания и гипомания. У больных шизофренией возможны: нарушения терморегуляции, поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения, в основном языка и/или лица), эпилептические припадки, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), злокачественный нейролептический синдром (нарушение сознания, мышечная ригидность, гипертермия, нестабильность автономных функций, повышение активности креатинфосфокиназы);
  • со стороны эндокринной системы: гипергликемия, обострение имеющегося ранее сахарного диабета, повышение или снижение массы тела, аменорея, нарушения менструального цикла, гинекомастия, галакторея;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, фибрилляция желудочков, желудочковая аритмия по типу пируэт, удлинение интервала QT, тромбоэмболия венозных сосудов (в т. ч. тромбоэмболия легочных сосудов и глубоких вен); у пожилых пациентов с деменцией – транзиторные ишемические атаки, инсульт;
  • со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевыводящих путей, недержание мочи;
  • со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения;
  • со стороны пищеварительной системы: усиление аппетита, гипо- или гиперсаливация, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, диспепсия, запор, тошнота, рвота, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • со стороны половой системы: аноргазмия, нарушение эякуляции, нарушение эрекции, приапизм;
  • со стороны кожных покровов: зуд, гиперпигментация, сухость кожи, себорея;
  • аллергические реакции: кожные высыпания, ринит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек;
  • прочие: артралгия.

Имеются сообщения о приеме пациентами препарата в дозах до 360 мг. Полученные данные позволяют предполагать широкий спектр безопасности Риссета.

В случае передозировки отмечается усиление фармакологических эффектов, что проявляется сонливостью, седацией, снижением артериального давления, тахикардией, экстрапирамидными симптомами. В редких случаях происходит удлинение интервала QT.

При острой передозировке у пациентов, получающих комбинированную терапию, следует учитывать влияние других препаратов.

Лечение включает промывание желудка (если больной без сознания, после интубации), назначение активированного угля и слабительных средств, обеспечение свободной проходимости дыхательных путей (для проведения вентиляции легких и адекватного снабжения кислородом). Для выявления возможной аритмии требуется мониторирование электрокардиограммы.

Специфического антидота рисперидона нет. Лечение симптоматическое. При сниженном артериальном давлении и коллапсе проводят внутривенные инфузии жидкостей и/или адреномиметиков. При острых экстрапирамидных расстройствах назначают м-холиноблокаторы. Пациенту требуется тщательное врачебное наблюдение до полного исчезновения симптомов интоксикации.

До назначения Риссета больным с шизофренией при наличии возможности необходимо постепенно отменить предыдущую терапию. При переводе пациента с антипсихотических средств в депо-формах первый прием рисперидона обязан замещать следующую запланированную инъекцию. Врач периодически должен оценивать целесообразность продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Риссет повышает риск развития тромбоэмболических осложнений у пациентов с предрасположенностью к образованию тромбов. До начала лечения следует выяснить наличие всех сопутствующих факторов риска и предпринять соответствующие меры предосторожности для профилактики тромбоэмболии.

При цереброваскулярных нарушениях, обезвоживании, гиповолемии, сердечно-сосудистых заболеваниях увеличение дозы препарата должно быть постепенным.

В случае развития ортостатической гипотензии, особенно в период подбора дозы, требуется рассмотреть вопрос об уменьшении дозы Риссета.

Риск развития мании и гипомании на фоне терапии рисперидоном снижается, если лечение начинать с низкой дозы и повышать ее постепенно.

Риссет усиливает аппетит. Во избежание увеличения массы тела следует избегать переедания.

В случае развития симптомов злокачественного нейролептического синдрома или поздней дискинезии Риссет следует отменить и провести симптоматическую терапию. Только после этого можно рассмотреть вопрос о возобновлении лечения. Во избежание развития указанных осложнений в период терапии следует мониторировать состояние пациента и регулярно корректировать дозу.

Пациентам с болезнью Паркинсона и болезнью диффузных телец Риссет может быть назначен только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков, поскольку при этих заболеваниях повышена чувствительность к антипсихотическим средствам и увеличен риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

С осторожностью Риссет должен назначаться пожилым пациентам с деменцией. Согласно мета-анализу результатов 17 контролируемых клинических исследований, у пожилых пациентов (средний возраст 86 лет) с деменцией, получавших атипичные нейролептики (в том числе рисперидон), отмечен больший процент смертности по сравнению с пожилыми людьми, получавшими плацебо. Смертность составляла соответственно 4% и 3,1%.

Повышенная смертность отмечена у пожилых пациентов с деменцией, получавших рисперидон и фуросемид одновременно, по сравнению с группами, получавшими эти препараты в отдельности. Патофизиологические механизмы, которые могли бы объяснить данное наблюдение, не установлены. У пожилых лиц, получающих с рисперидоном другие диуретики, увеличение смертности не обнаружено. Вне зависимости от типа проводимой терапии, общим фактором риска смертности является дегидратация, поэтому ее следует тщательно контролировать в период применения Риссета.

В плацебо-контролируемых исследованиях выявлено повышение частоты (по сравнению с применением плацебо) нарушений мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, инсульт), в том числе с фатальным исходом, у пожилых людей с деменцией, получавших рисперидон или другие атипичные антипсихотические средства.

Пациентам, принимающим карбамазепин или другие индукторы микросомальных ферментов печени, в случае их отмены следует снижать дозу Риссета.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Весь период приема Риссета следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения препарата у беременных женщин не изучалась. Риссет может назначаться только в тех случаях, когда польза определенно выше потенциальных рисков.

Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко. Если проведение терапии требуется в период лактации, вскармливание должно быть прекращено.

Применение в детском возрасте

Детям Риссет может назначить только врач, имеющий опыт работы в детской психиатрии.

При нарушениях функции почек

Тяжелая почечная недостаточность является относительным противопоказанием к назначению Риссета. Препарат должен применяться с осторожностью, требуется коррекция доз.

При нарушениях функции печени

Тяжелая печеночная недостаточность является относительным противопоказанием к назначению Риссета. Препарат должен применяться с осторожностью, требуется коррекция доз.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью Риссет должен назначаться пожилым пациентам, особенно с деменцией. Может потребоваться коррекция режима дозирования.

Для получения дополнительного седативного эффекта к Риссету можно добавить бензодиазепины.

С осторожностью одновременно следует принимать лекарственные средства центрального действия.

Ранитидин и циметидин повышают плазменную концентрацию рисперидона без усиления антипсихотического эффекта.

Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина и некоторые бета-адреноблокаторы способны увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фазы.

Пароксетин, флуоксетин, хинидин, тербинафин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6 способны повышать плазменный уровень рисперидона, в меньшей степени – концентрацию активной антипсихотической фазы.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

Риссет не следует применять в комбинации с карбамазепином у пациентов с маниями на фоне биполярного аффективного расстройства, поскольку происходит уменьшение плазменной концентрации активной антипсихотической фазы рисперидона.

При одновременном применении других антипсихотических средств, антидепрессантов, препаратов с центральным антихолинергическим эффектом, противопаркинсонических средств, лития повышается вероятность развития поздней дискинезии.

У пациентов с цереброваскулярной деменцией применение комбинации рисперидон + фуросемид ассоциируется с повышенной смертностью, хотя механизм такого взаимодействия точно не установлен. В связи с этим возможность применения Риссета и диуретиков должна оцениваться особенно тщательно, с учетом ожидаемой пользы и возможных рисков.

С осторожностью одновременно необходимо применять лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, включая другие антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты, цизаприд, литий, антиаритмические средства IA и III классов, метадон, эритромицин, моксифлоксацин, мефлохин.

Следует соблюдать меры предосторожности при сочетанном применении лекарственных средств, способных вызывать нарушения электролитного обмена, например, тиазидных диуретиков (могут спровоцировать гипокалиемию). Прием подобных комбинаций повышает риск развития злокачественной аритмии.

Влияние рисперидона на другие одновременно применяемые лекарственные средства:

  • усиливает эффекты бензодиазепинов, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, наркотических анальгетиков, этанола;
  • блокирует гипотензивное действие гуанетидина;
  • снижает эффект лабеталола, феноксибензамина и других альфа-адреноблокаторов, метилдопы, резерпина и других гипотензивных средств центрального действия;
  • уменьшает действие леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов, а также, предположительно, других индукторов микросомальных ферментов печени, таких как фенитоин, рифампицин, зверобой продырявленный, барбитураты.

Риссет не влияет на клинические эффекты и фармакокинетические параметры топирамата, дигоксина, вальпроевой кислоты и препаратов лития.

Аналоги

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей, сухом месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Риссете

Отзывы о Риссете положительные: препарат эффективно устраняет многие симптомы шизофрении и других психотических расстройств, значительно улучшает качество жизни пациента. Поскольку лекарственное средство обладает высокой эффективностью, его рекомендуют применять только по назначению врача и под его строгим контролем.

Цена на Риссет в аптеках

Примерные цены на Риссет: 20 таблеток по 2 мг – 178–192 руб., 20 таблеток по 4 мг – 218–356 руб.

Престанс – комбинированное лекарственное средство, относящееся к группе ингибиторов АПФ, обладающее антигипертензивным и антиангинальным действиями. Выпускается в форме таблеток.

Фармакологические свойства Престанса

Главные действующие компоненты медикамента – периндоприл и амлодипин. Таблетки Престанс выпускают разной формы в зависимости от содержания этих активных компонентов (периндоприл/амлодипин): продолговатые – 5/5, треугольные – 10/5, квадратные – 5/10, круглые – 10/10.

Вспомогательными веществами препарата являются моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.

Активные вещества медикамента оказывают два воздействия на организм человека – антиангинальное и антигипертензивное.

Периндоприл ингибирует кининазу II – фермент, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II. Также он инактивирует брадикинин, по этой причине подавление АПФ происходит на фоне повышения активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой систем.

Престанс – препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии любой сложности. Медикамент снижает систолическое и диастолическое артериальное давления вне зависимости от положения человека, лежит он или стоит после приема таблетки.

Также периндоприл увеличивает почечный кровоток, не изменяя скорость клубочковой фильтрации, улучшает периферический кровоток, расширяет сосуды, снижает гипертрофию левого желудочка, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистых стенок мелких артерий.

Антигипертензивный эффект от Престанса по отзывам наступает через 4-6 часов после разового приема препарата и продолжается в течение 24 часов, но достаточно эффективно лекарство продолжает действовать и спустя сутки.

Терапевтический эффект от Престанса наступает менее чем через месяц после начала приема медикамента.

Амлодипин, также входящий в состав Престанса в качестве активного компонента, оказывает дозозависимое пролонгированное антигипертензивное действие. Он блокирует медленные кальциевые каналы производных дигидропирина и препятствует поступлению ионов кальция к гладкомышечным клеткам миокарда и всех сосудов.

Также амлодипин расслабляет мышцы сосудов, основные коронарные артериолы и артерии, периферические артериолы.

В результате пролонгированного действия амлодипина артериальное давление снижается постепенно, при этом рефлекторная стимуляция симпатической нервной системы практически не происходит. У пациентов с артериальной гипертензией в результате приема Престанса снижается степень гипертрофического изменения миокарда левого желудочка.

Суточная доза препарата позволяет значительно увеличить общую продолжительность физических нагрузок у пациентов со стенокардией, снизить частоту приступов стенокардии и задержать время их наступления. В результате такого воздействия человек имеет возможность снизить дозу применяемого нитроглицерина.

Разовая дозировка Престанса снижает АД у людей с артериальной гипертензией на 24 часа, при этом не вызывает острой гипотензии по причине медленного начала действия.

Согласно инструкции, Престанс не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ в организме и уровень липидов в крови, благодаря чему данный медикамент можно принимать пациентам с сахарным диабетом, подагрой и бронхиальной астмой

Комбинированное действие двух активных компонентов при регулярном применении Престанса позволяет снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частоту приступов стенокардии и риск развития инфаркта.

По активным компонентам аналогом Престанса является препарат Дальнева.

По механизму воздействия и по принадлежности к одной фармакологической группе аналогами Престанса являются следующие средства: Корипрен, Эквакард, Экватор, Триапин и Энанорм.

Показания к применению Престанса

Согласно инструкции, Престанс рекомендован к применению людям с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца, сопровождающейся стабильной стенокардией напряжения, в том случае, когда требуется комплексное применение Амлодипина и Периндоприла.

Согласно инструкции, Престанс следует принимать по 1 таблетке один раз в сутки, желательно в утреннее время перед едой.

Длительность терапии и дозировку препарата (соотношение активных компонентов) назначает лечащий врач.

В соответствии с инструкцией, Престанс нельзя применять при:

  • Сердечной недостаточности, возникшей после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);
  • Почечной недостаточности при показателе КК менее 60 мл/мин;
  • Нестабильной стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала;
  • Выраженной гипотензии (при показателе СД менее 90 мм рт. ст.);
  • Отёке Квинке, причиной которого стал предыдущий прием ингибиторов АПФ;
  • Наследственном или идиопатическом ангионевротическом отёке;
  • Наследственной непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и лактазной недостаточности;
  • Стенозе аорты и других обструкциях выходного пути левого желудочка;
  • Любом виде шока, в том числе при кардиогенном.

Не назначают Престанс детям в возрасте до 18 лет, беременным и кормящим женщинам, а также людям, у которых обнаружена гиперчувствительность к производным дигидроперидина (в частности к амлодипину), ингибиторам АПФ (в частности к периндоприлу) и вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью Престанс назначают пожилым и людям с единственной функционирующей почкой, при стенозе почечной артерии, печеночной и почечной недостаточности, системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. при склеродермии и красной волчанке), хронической сердечной недостаточности, атеросклерозе, реноваскулярной гипертензии, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете.

Побочные действия Престанса

Престанс по отзывам пациентов наиболее часто вызывает такие побочные эффекты, как:

  • Аллергические реакции в виде сыпи, кожного зуда;
  • Усиление сердцебиения;
  • Головные боли, головокружения, сонливость;
  • Шум в ушах;
  • Расстройства зрения;
  • Одышка, кашель;
  • Диспепсические явления;
  • Спазмы мышц.

Согласно отзывам, Престанс также может вызывать и другие расстройства, но происходит это очень редко. В любом случае при возникновении любых побочных эффектов следует незамедлительно обратиться к врачу.

В отзывах о Престансе данных о передозировке медикаментом нет.

Дополнительная информация

Согласно инструкции, Престанс не вызывает зависимость, а прекращение его применения не сопровождается синдромом отмены.

Хранить лекарственное средство следует в оригинальной упаковке в прохладном, защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте, недоступном для детей.

Срок хранения – 2 года.

Из аптек Престанс и аналоги отпускаются строго по рецепту.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *