Поколение антигистаминных препаратов

Обзор

Все мази от аллергии у взрослых можно разделить 2 группы – негормональные и гормональные. У каждого вида есть свои минусы и плюсы, которые следует учесть во время терапии.

Гормональные

Гормональная мазь содержит кортикостероиды. Она обладает комплексным воздействием: приостанавливает выработку гистамина, убирает зуд и воспаление, избавляет от внешних признаков. Гормональными мазями нельзя пользоваться длительный промежуток времени. Они наиболее эффективны при тяжелых формах аллергии, например, дерматит или экзема.

Гормональные препараты:

При обширном поражении данные противоаллергенные средства на лице не используются.

Негормональные

Негормональные мази от аллергии эффективным в том случае, если симптомы выражены слабо, заболевание протекает в легкой степени. Они хорошо справляются с аллергическими проявлениями, но эффект заметен спустя 3-4 дня после начала применения. Преимуществом негормональных средств является их безопасность и отсутствие тяжелых побочных эффектов. Они не влияют на функционирование внутренних органов.

Все препараты данной группы можно подразделить на 3 подгруппы: антигистаминные, противовоспалительные, увлажняющие и смягчающие кожный покров мази.

Антигистаминные средства от аллергии кожи лица — одни из лучших негормональных препаратов. Они эффективно справляются с зудом и покраснением, поскольку подавляют выработку гистамина – провокатора возникновения аллергической реакции. Хорошие антигистаминные мази:

  • Фенистил.Помогает избавиться от симптомов аллергического дерматита.
  • Псило-Бальзам.Является эффективным средством от отеков на лице.

Увлажняющие и заживляющие мази не воздействуют непосредственно на причину аллергической реакции, а борются с симптомами. Они подходят против аллергии на лице легкой степени тяжести. При тяжелых аллергических реакциях их лучше использовать в сочетании с гормональными средствами.

Эффективные препараты:

  • Бепантен.Ускоряет заживление кожи, подходит для беременных и новорожденных.
  • Д-Пантенол. Успокаивает и заживляет кожный покров, подходит при любом виде аллергии на лице.
  • Ла-Кри.Заживляет повреждение и снимает раздражение. Эффективен при атопическом дерматите.
  • Незулин.Крем-гель устраняет раздражение, покраснение и зуд. Является натуральным средством, поэтому не имеет побочных эффектов.
  • Видестим.Восстанавливает поврежденный кожный покров.
  • Радевит Актив.Повышает регенеративную функцию эпидермиса.

При выраженном покраснении и отечности стоит применять противовоспалительные средства. Мазь от аллергии на лице, оказывающая противовоспалительное действие:

  • Гель Найз. Успокаивает, избавляет от зуда и болевых ощущений.
  • Салициловая мазь.Эффективна при аллергических высыпаниях, которые сопровождаются воспалением кожного покрова. Курс лечения не более 21 дня.
  • Скин-Кап. Это дорогостоящее, но эффективное средство, которое не вызывает побочных эффектов. Курс лечения – 1 месяц. Перед нанесением средства нужно обработать кожу антисептиком.
  • Индовазин гель.Оказывает выраженное обезболивающее действие, устраняет покраснение и отечность. Можно применять не более 10 дней.
  • Радевит.Снимает воспаление, устраняет зуд, повышает защитную функцию кожного покрова.
  • Цинковая мазь.Особенно эффективна при мокнущих ранах. Оказывает подсушивающее действие.

Одно из лучших средств – Скин-Кап. Оно эффективно при себорейном и атопическом дерматите, экземе и псориазе.

Антигистаминные препараты при кожных аллергиях

Использование антигистаминных препаратов позволяет воздействовать на одного из

главнейших активаторов аллергических ответов организма – биогенное соединение гистамин. Подавляя его продуцирование, удается снизить интенсивность аллергии, и ускорить лечение.

Зачастую врачи используют противоаллергические таблетки, сиропы, гели – они наиболее удобные и их можно всегда держать при себе. При первых сигналах кожной аллергии свою эффективность показывают Тавегил, Фенкарол и, конечно, Супрастин. Все они являются блокаторами гистамина, позволяя предупредить и облегчить кожную аллергию. Но есть один нюанс: Супрастин и Тавегил угнетают ЦНС, их прием сопровождается вялостью, заторможенностью, сонливостью. Лучше употреблять их перед сном. А вот Фенкарол не имеет подобного эффекта, так что его можно принимать по рецепту врача и в рабочее время.

Не меньшей эффективностью при лечении кожных форм аллергии обладают и такие медикаменты, как Кларитин, Эриус (заменитель – Эдем), Зиртек, Телфаст, Лоратадин, Кестин. Перечень побочных действий в случае их приема гораздо меньше и не включает усиление аппетита, вялость, сонливость.

Для лечения кожных выражений аллергии особенно хорошо подходят Цетиризин и Эриус. Они действуют быстро, устраняют зуд, облегчают состояние при укусах насекомых и крапивнице, не влияя при этом на работу ЦНС. Их эффект сохраняется надолго, так что зачастую достаточно пить всего по 1 таблетке раз в день.

Покраснения кожных покровов, сыпь, зуд успешно устраняют антигистаминные мази, гели и крема негормонального происхождения. Их используют локально, нанося непосредственно на пораженный кожный покров, предварительно промытый чистой водой. Пользоваться ими можно в течение длительного времени – они не вызывают привыкания и не вредят здоровью. Приобрести их можно без рецепта врача.

Крема на базе ланолина применяются при легких признаках кожной аллергии. Если симптомы проявляются в тяжелой форме (нестерпимый зуд, сильное покраснение, шелушение), используйте наружные мази на базе ретинола или пантенола – Пантодерм, Видестим, Бепантен. Они наделены успокаивающим и смягчающим эффектом, не противопоказаны новорожденным.

Лучше всего справляются с кожной аллергией и ее неприятными проявлениями (отечности, зуд, высыпания) Фенистил-гель и Совентол-гель.

Иммуномодуляторы при аллергии

Так как аллергическая реакция провоцируется нарушениями в работе иммунитета, то успешность лечения зависит и от повышения защитных сил организма.

Иммуномодуляторы особенно необходимы детям с хроническими аллергиями, их применение помогает предотвратить развитие тяжелых осложнений.

К иммуностимуляторам относят:

  • Тимолин;
  • Ликопид;
  • Имунофан;
  • Полудан;
  • Виферон;
  • Деринат;
  • Зостерин (порошок в состав которого входит Пектин из трав Zosteraceae).

Капли Деринат обладают иммуномодулирующим и противовоспалительным свойством.

Их назначают для закапывания в носовые ходы, как во время острой фазы аллергии, так и в последующим для активизации работы иммунитета.

Деринат используют в педиатрической практике.

Назначает иммуностимуляторы врач и лучше всего, если перед началом терапии сдать анализы, позволяющие определить состояние иммунной системы.

Иммуностимуляторы используются и вне обострений аллергических реакций – нормализация работы иммунной системы уменьшает риск развития повторной аллергии.

Перечень и характеристика антигистаминов при кожной аллергии

Противоаллергические препараты – основной элемент лечения при любой форме негативной реакции на раздражитель. При слабой симптоматике достаточно современных составов с пролонгированным эффектом, деликатным воздействием, практически полным отсутствием отрицательных признаков во время лечения. При острой форме аллергической реакции, развитии отёков в зоне гортани, нёба, лица нужны более токсичные, но быстродействующие средства 1 поколения для купирования признаков, угрожающих жизни.

Действие

Антигистаминные составы устраняют кожные признаки псевдоаллергии и острого иммунного ответа:

зуд; покраснение тканей; отёчность любой степени; высыпания на лице и теле.

Классические препараты и современные лекарства от аллергии также:

предупреждают отёчность гортани; не дают развиваться бронхоспазму; нормализуют давление; предупреждают нарушение дыхания; прекращается слезотечение, ринорея, краснота век и конъюнктивы; исчезает аллергический кашель, чихание; температура при аллергии возвращается к оптимальным показателям.

Форма выпуска

Антигистаминные препараты после проникновения в организм купируют не только внешние проявления аллергической реакции, но и подавляют процессы, провоцирующие кожные признаки, слезотечение, аллергический кашель, ринорею, бронхоспазм. По этой причине большинство лекарств фармацевтические компании предлагают в форме для перорального приёма, для наружного нанесения – минимум наименований.

Антигистаминные препараты поступают в аптечные сети в следующем виде:

лечебные сиропы; таблетки; капли для перорального приёма; растворы для инъекций; противоаллергические гели.

Взрослым подходят все формы антигистаминных составов, детям до двух лет – только гель и капли Фенистил, с двух или четырёх лет разрешены некоторые сиропы. Противоаллергические антигистаминные препараты для детей разрешены после 6 или 12 лет (в зависимости от действующего вещества), исключение – Супрастин. Уколы при аллергии помогают при генерализованной крапивнице, анафилактическом шоке, ангионевротическом отёке, когда симптоматика опасна для жизни.

Каким медикаментам отдается предпочтение?

Кожная аллергия может пройти самостоятельно, если у человека есть возможность убрать из жизни раздражающий фактор, но зачастую это или невозможно сделать, или пациент, пренебрегая необходимостью сдачи медицинских анализов, не может самостоятельно выявить аллерген.

Аптечные киоски заполнены самыми разнообразными препаратами с антигистаминным действием, но лучше будет, когда нужное лекарство назначает врач, в противном случае, человек может потратить время на поиск препарата, который окажется для него эффективным. Основные противоаллергические медикаменты, которые обладают наибольшей эффективностью, быстротой и длительностью воздействия, следующие:

Диазолин; Супрастин; Лоратадин; Эриус; Цетрин; Фенкарол.

Диазолин — сильнейший препарат для лечения аллергических реакций. Используется не только при кожных высыпаниях, но и при аллергическом насморке, крапивнице, зуде. Принимать лекарственное средство нужно после основного приема пищи. Разрешено использовать детям, но для них дозировка отличается от дозы для взрослого. Средство от аллергии Диазолин запрещено принимать людям с нарушениями работы желудочно-кишечного тракта, беременным женщинам, в период кормления грудью и при наличии индивидуальных аллергических реакций на отдельные компоненты лекарственного средства.

Эриус — принимается при различных видах аллергических реакций. Для детей в возрасте до 12 лет рекомендовано использовать Эриус в виде сиропа. Препарат не назначается при индивидуальной непереносимости. Беременным женщинам и в период грудного кормления назначают только в тех случаях, когда другие антигистаминные средства не дают положительного эффекта.

Цетрин — противоаллергическое лекарство широкого спектра действия. Способствует быстрому устранению аллергического ринита или конъюнктивита, при дерматите, астме, крапивнице. Цетрин помогает в случае, когда сильная аллергическая реакция провоцирует отек Квинке. Противопоказания к применению препарата — беременность и лактация, индивидуальная непереносимость к отдельным компонентам лекарственного средства.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Эти препараты на сегодняшний день также используются гораздо реже, чем препараты 2 и 3 поколения, поскольку:

  • Они обладают выраженным снотворным, седативным действием
  • Уменьшают мышечный тонус
  • У всех антигистаминных средств 1 поколения действие наступает быстро, но терапевтический эффект длится не более 5 часов, кроме Тавегила — 8 часов, что является существенным недостатком в сравнении с пролонгированным действием препаратов 3 поколения.
  • Иногда у пациентов возникает психомоторное возбуждение, особенно у детей, и при передозировке или длительном применении у взрослых.
  • Из-за снотворного действия их нельзя принимать при выполнении различных действий, деятельности, требующей концентрации внимания — водителям, при работе с различными механизмами, при обучении.
  • Эти лекарства от аллергии усиливают действие алкоголя, анальгетиков, снотворных средств.
  • Также они обладают тахифилаксией, то есть при длительном приеме их действие снижается, поэтому следует каждые 20 дней менять лекарства от аллергии 1 поколения на другие.
  • В некоторых странах многие из этих препаратов сняты с производства и запрещены для продажи из-за массы побочных действий, таких как тахикардия, задержка мочи, снижение зрения, сухость во рту, запоры.

Учитывая вышесказанное, далее размещен список таблеток от аллергии — антигистаминные препараты 1 поколения, применение которых не желательно:

  • Супрастин, Хлоропирамин — единственный из средств 1 поколения, который продолжает пользоваться популярностью, поскольку не вызывает сильных кардиотоксических действий. Он не накапливается в крови и его можно использовать длительное время, особенно при аллергии на коже, крапивнице, атопическом дерматите, зуде, аллергическом конъюнктивите, отеке Квинке. Недостатком является кратковременный эффект от применения и седативный эффект.
  • Тавегил — используется и сейчас, но уже гораздо реже, чем раньше. Он считается высокоэффективным антигистаминным препаратом, оказывает схожее действие, что и димедрол, но в последнее время наблюдаются случаи возникновения аллергии на сам Тавегил.
  • Димедрол — непредсказуем по последствиям действия на центральную нервную систему.
  • Диазолин — вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, сильную сонливость, психическую и двигательную приторможенность, головокружения, задержку мочеиспускания, оказывает токсическое действие на нервные клетки.
  • Перитол — вызывает повышенный аппетит, но его продолжают использовать при различных видах мигрени.
  • Пипольфен, Дипразин — используется в основном как противорвотное средство, так же оказывает выраженное воздействие на центральную нервную систему.
  • Фенкарол — от димедрола его отличает меньшее седативное действие, однако и антигистаминная эффективность также ниже, чем у прочих лекарств от аллергии 1 поколения. Его используют при возникновении привыкания к прочим антигистаминным средствам.

Лечение кожной аллергии

Важная составляющая лечения — определение внешнего раздражителя, который и является причиной аллергии. Для этого необходимо обязательно посетить специалиста, а в будущем оградить себя от контактов с аллергеном. Бывает так, что беременным женщинам приходится отстраниться от домашних питомцев, так как беременность провоцирует появление аллергии на те вещества, которые раньше были абсолютно безопасны.

Важно помнить про редкие виды аллергии, к примеру, на холод. Такая непереносимость возникает в ряде случаев, после ослабления организма, и требует детального изучения проблемы

Поэтому ни в коем случае нельзя заниматься самолечением. Кроме того, лекарства против аллергии не уберут её полностью, они лишь снимут основные симптомы. Для эффективного лечения необходимо заняться иммунной системой, тогда защитные свойства организма повысятся, а аллергия отступит сама по себе.

Антигистаминные препараты имеют высокую эффективность

Но, кроме позитивных аспектов (быстро снимают симптомы аллергии), важно иметь в виду их негативные действия:

  • сонливость;
  • сухость кожных покровов;
  • головокружение, шоковое состояние;
  • мигрень;
  • тошнота, рвота;
  • снижение артериального давления;
  • потеря аппетита, бледность кожи.

Кроме того, многие антигистаминные лекарства не советуют давать грудничку, маленьким детям и при беременности

Важно изучать состав перед тем, как применять препарат, так как действующие вещества и вызывают вышеперечисленные побочные действия

Антигистаминные препараты принято делить на 3 поколения. Время появления лекарства на рынке влияет на его причисление к одной из этих категорий.

Первое поколение

Препараты этого поколения (Супрастин, Димедрол, Тавегил, Диазолин, Пипольфен, Атаракс) требуют повторения дозы спустя пять-шесть часов после принятия. Кроме того, они обладают широким рядом побочных действий. Поэтому искать лекарства не вызывающие сонливости нужно в других категориях.

Они делают влияние других препаратов более сильным, оказывают седативный эффект, а также обладают противокашлевым и противоукачивающим действием. Такие препараты не рекомендуется принимать водителям, людям, которым необходима концентрация внимания на чем-либо. Один из немногих плюсов – антигистаминные лекарства первого поколения помогают пациентам с проблемами дыхания.

Второе поколение

Антигистаминные препараты второго поколения (Семпрекс, Аллергодил, Кларитин, Фенистил) не вызывают такого перечня негативных воздействий на организм, как прошлое поколение

Однако, их следует с осторожностью принимать пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, так как существует опасность возникновения аритмии

Лекарства второго поколения быстро убирают кожные покраснения и волдыри, устраняют общие симптомы заболевания.

Третье поколение

Препараты третьего поколения (Зодак, Зиртек, Телфаст) в целом не имеют такого количества побочных эффектов, как предыдущие две категории. Когда лучше принимать такие лекарства? Например, при астме, потому что третье поколение действует эффективно, быстро уничтожая все симптомы.

Не все лекарства данной категории подойдут для детей до года, для кормящих (при ГВ) и при лактации, про принятие беременными стоит уточнить у врача.

Поколения таблеток от аллергии

При лечении могут использоваться такие группы лекарственных средств:

  • гормональные;
  • антигистаминные;
  • гомеопатические.

Однако любые таблетки от аллергии прописываются только после проведения предварительного комплексного обследования. Самолечение недопустимо! В лучшем случае оно не даст желаемого результата (не будут устранены негативные симптомы), а в худшем – возникнут серьезные осложнения. По этой причине к выбору препарата должен быть ответственный подход.

Чаще при лечении аллергии прописываются антигистаминные средства. У этих препаратов особый принцип действия. Они блокируют гистаминные рецепторы. Благодаря этому биологически активные вещества не связываются с тканями организма. Сам по себе гистамин в обычном состоянии не представляет опасности для организма. Однако ситуация изменяется, когда вещество вступает в реакцию с аллергеном. Активный гистамин способствует выделению адреналина. Это вызывает учащение сердцебиения, появление кожной сыпи, развитие отечности, возникновение головной боли и так далее.

Антигистаминные таблетки от аллергии бывает трех поколений. Каждое из них рассчитано на определенную ситуацию. У всех этих поколений есть свои особенности:

  1. Первое поколение – препараты данной группы отличаются быстрым действием (буквально через час-полтора угасают все симптомы). Такие лекарственные средства могут прописываться деткам и беременным женщинам. Однако есть у этих медикаментов и отрицательные стороны. Так как они могут использоваться длительное время, препараты провоцируют привыкание, из-за чего их эффективность уменьшается. К тому же такие таблетки нарушают сердечный ритм и вызывают снотворный эффект.
  2. Второе поколение – в отличие от представителей первого поколения такие медикаменты не провоцируют привыкание и снотворным действием не обладают. По этой причине польза приема этих лекарственных средств велика. Однако принимать их пожилым пациентам и страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями не рекомендуется.
  3. Третье поколение – эти таблетки считаются очень популярными. Они максимально эффективны и обладают минимальным количеством побочных реакций. Чаще эти медикаменты прописываются месячным курсом.

Еще одна группа используемых препаратов – это гомеопатические средства. Для их изготовления используются исключительно природные вещества. Чаще эта группа медикаментов воспринимается как вспомогательная терапия. Такое отношение не вызывает удивления, поскольку гомеопатические средства действуют очень медленно. Они не могут в считанные часы убрать негативные аллергические симптомы. Желаемый результат возникнет лишь время спустя. Например, для лечения хронической болезни может понадобиться полгода, а то и больше.

При усложненном течении аллергии эффективно использовать гормональные препараты. Такие лекарственные средства разработаны на основе гормонов надпочечников. Эти медикаменты быстро убирают ярко выраженные симптомы, которыми сопровождается аллергия. После того как пациент чувствует значительное улучшение, гормональные препараты отменяются. Далее аллерголог прописывает последующую схему лечения. Например, могут назначать кромоны – лекарственные средства, которые стабилизируют тучные клетки и способствуют выработке гистамина.

Разновидности противоаллергических мазей

В зависимости от стадии заболевания доктор рекомендует применять один из следующих препаратов:

  • негормональную (с антибиотиками, для быстрого снятия раздражения);
  • гормональную.

Негормональные медикаментозные средства от аллергии

Препараты, не содержащие гормоны, часто рекомендуют при пищевой аллергии или при небольших высыпаниях, которые появляются после укусов пчел и других насекомых.

Их несомненные преимущества заключаются в следующем:

  • спасают от зуда и раздражения кожи;
  • безвредны (некоторые мази от аллергии можно назначать будущим мамам и грудничкам);
  • предотвращают повторное появление аллергических высыпаний.

Недостатков у них гораздо меньше: действуют медленно, у некоторых пациентов может быть индивидуальная непереносимость отдельных компонентов.

Препараты с антибиотиками («Эритромицин», «Левомеколь») прописывают, когда к пораженному участку можно приложить марлевый компресс. Если выбирают «Левомеколь», то марлевую повязку оставляют на сутки.

Противозудные препараты от аллергии («Флуцинар», «Акридерм», «Преднизолон») используются, когда необходимо быстро снять раздражение. Их можно применять как «первую помощь» при сильном зуде, но заниматься самолечением не стоит, необходимо обратиться за помощью к врачу. Курс лечения указанными препаратами должен длиться не более недели.

Гормональные средства от аллергии

В состав гормональных мазей входят кортикостероидные гормоны. Эти препараты назначают лишь в тяжелых случаях, когда другие лекарства от аллергии не спасают.

Однако недостатков гораздо больше:

  • могут негативно повлиять не только на состояние кожи, но и работу организма в целом;
  • способны нарушить работу надпочечников;
  • вызывают повышение артериального давления;
  • в том месте, куда прикладывается мазь от аллергии, могут появиться сосудистые звездочки, кожа может потерять пигмент (ненадолго обесцветиться) либо происходит отмирание кожных покровов.

Например, в случае крайней необходимости назначают дешевый «Гидрокортизон» и более дорогие «Белодерм», «Тридерм». Не рекомендовано длительная терапия «Адвантаном» и «Флуцинаром». Противопоказаны беременным «Преднизолон», «Синафлан», «Целестодерм», а влияние на здоровье будущей мамы и ребенка «Элокома», «Гистана» и вовсе не изучено.

Препараты первого поколения

Действие антигистаминных средств 1 поколения основано на обратимой связи лекарства с H1-рецепторами. Вводить их нужно чаще, чем все остальные, и в гораздо большей дозировке.

В среднем, эффект от их приема заметен в течение четырех – пяти часов, после чего препарат следует принять повторно. Лишь в некоторых случаях действие удалось продлить до восьми часов (например, Тавегил).

У этих средств довольно обширный список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому их использование не рекомендовано детям и беременным женщинам. Так, они способны вызвать антропиноподобные реакции. Чаще всего они проявляются сухостью во рту, реже могут возникнуть запоры, задержка мочи, тахикардия, ухудшение зрения.

Седативное действие средств первого поколения объясняется их хорошей растворимостью в жирной среде. Они легко преодолевают гематоэнцефалический барьер и образуют связи с рецепторами, находящимися в головном мозге.

При одновременном приеме психотропных, наркотических веществ или алкоголя этот эффект усиливается, вплоть до непредсказуемых последствий. Поэтому одновременный прием антигистаминных средств первого поколения и подобных веществ строго противопоказан.

Кроме того, наличие седативного эффекта не позволяет применять такие препараты во время деятельности, требующей внимания и сосредоточенности: управление транспортом, работа на станках и опасных производствах, процесс обучения.

Средства первого поколения обладают эффектом тахифлаксии: их антигистаминная активность со временем снижается. В среднем через две-три недели приходится менять препарат.

Из плюсов можно отметить противорвотное и противоукачивающее действие, что обуславливает частое их включение в комплексные препараты для путешественников. Еще антигистамины первого поколения содержатся во многих лекарствах от простуды, головной боли, а также успокоительных и снотворных средствах.

Также неоспоримым достоинством является быстрое наступление терапевтического эффекта – до 30 минут с момента приема лекарства. Плюс и в длительности использования: большой практический опыт применения позволил четко описать и систематизировать все «узкие места» и побочные явления.

Из-за большого числа побочных явлений и противопоказаний, реализация первого поколения антигистаминов прекращена во многих европейских странах.

Ниже приведем самые известные и часто используемые из таких лекарств:

Димедрол

Имеет достаточно высокую антигистаминную активность, но и большое число побочных действий: сухость слизистых и задержку мочеиспускания. Обладает значительным седативным действием, поэтому нередко используется в качестве успокоительного или снотворного. Работает как местный анестетик.

Эта особенность позволяет использовать димедрол как альтернативу новокаину и лидокаину при индивидуальной непереносимости. Доступен в различных лекарственных формах: таблетках и растворах для инъекций. Наиболее опасно лекарство своей непредсказуемостью при воздействии на ЦНС. Поэтому в свободной продаже оно отсутствует, димедрол можно приобрести только по рецепту врача.

Диазолин

Обладает более слабым седативным эфеектом, чем димедрол. Зато имеет еще более широких спектр побочных явлений: раздражение слизистых, нарушения в работе ЖКТ и мочевыделительной системы, заторможенность психомоторных реакций, головокружения, порой до потери сознания.

По непроверенным данным, диазолин обладает токсическим действием на нервные клетки. Особенно сильно воздействие на молодой организм.

Супрастин

Один из наиболее часто применяемых лекарств. Его отличает немалое антигистаминное и умеренным спазмолитическое действия, что позволяет широко применять его при крапивнице, рините аллергического происхождения, отека Квинке, и прочих аллергических реакциях.

Также супрастин часто назначают для снятия кожного зуда неясного происхождения. При неотложных состояниях лекарство вводят парентерально, в прочих случаях – перорально в виде таблеток. Эффект от приема супрастина наступает быстро, но длится недолго. Для большей продолжительности его часто комбинируют со средствами второго или третьего поколения.

Тавегил

Очень эффективное средство, по действию сходное с димедролом. Его часто применяют для лечения аллергии у взрослых. Он меньше способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, седативный эффект значительно уменьшается. В форме инъекций часто используется при отеке Квинке, анафилактическом шоке.

Как работают таблетки от аллергии?

Медиатором аллергии в организме становится гистамин. В норме это вещество содержится в «тучных» клетках человеческого тела в спокойном состоянии и не наносит никакого вреда. После воздействия аллергена оно переходит в активную фазу. Это негативно отражается на работе дыхательной, мышечной и нервной систем, ухудшает состояние тканей.

Препараты, обладающие антигистаминным эффектом, снижают количество гистамина, высвобождаемого из «тучных» клеток в процессе аллергической реакции. Благодаря этому такие медикаменты оказывают следующее воздействие на организм:

  1. Устраняют зуд.
  2. Снимают отечность тканей и покраснение.
  3. Помогают быстро заживлять высыпания и формирующиеся после них ранки.
  4. Препятствуют развитию бронхоспазма.
  5. Нормализуют артериальное давление.
  6. Стабилизируют температуру тела.

Антигистаминные препараты первого поколения не только предотвращают выработку гистамина, но и блокируют функционирование гистаминовых рецепторов. Из-за этого могут развиваться сильные побочные реакции: сонливость, снижение умственной активности, резкое снижение остроты зрения, сухость слизистых поверхностей ротовой полости.

Современные медикаменты третьего поколения лишены подобных недостатков. Они производятся на основе веществ, являющихся синтетическими аналогами гормонов, вырабатываемых надпочечниками. Такие средства применяются только при тяжелых формах течения болезни. Применение гормональных противоаллергических препаратов показано в ситуациях, когда остальные средства не оказывают должного эффекта.

Повышение иммунитета

Проявление аллергической реакции наблюдается на фоне снижения иммунитета. Это выражается в накоплении иммуноглобулина Е, а также нарушении клеточного звена иммунной защиты. В результате организм не в состоянии сопротивляться инфекционным заболеваниям.

Прием антигистаминных препаратов положительно влияет на защитные функции организма. Но полностью восстановить иммунитет они не в состоянии. Поэтому одновременно с основным курсом лечения потребуется применение иммуномодулирующих методик. Программа терапии заключается в применении специализированных медикаментов, корректировке образа жизни, а также использовании средств нетрадиционной медицины.

Устранение аллергена

Ключевым фактором в лечении становится устранение аллергена. Для этого в первую очередь необходимо провести алергопробы и выяснить, какое именно вещество стало причиной негативной реакции организма. После этого следует избегать контакта с выявленным аллергеном. К примеру, если причиной болезни стала пыль, придется каждый день проводить влажную уборку в квартире, избавиться от ковров, мягких игрушек и прочих вещей, которые могут накапливать на себе большое количество загрязнений.

Сегодня разработана методика терапии при помощи аллергена. Его вводят в тело человека в небольших количествах. Это позволяет организму выработать достаточное количество защитных антител. Такой способ лечения позволяет устранить причину аллергии, продлить период ремиссии. После прохождения полноценного курса потребность в антигистаминных препаратах полностью пропадает.

2.4.2. Антиаллергические и антигистаминные средства

Листать назад Оглавление Листать вперед

Аллергия — состояние повышенной чувствительности организма к веществам, обладающим антигенными свойствами. Аллергические реакции могут развиваться очень быстро (в течение минут) и продолжаться часы -реакции немедленного типа (анафилактический шок, сывороточная болезнь, отек Квинке, сенная лихорадка, крапивница и др.), а могут нарастать часами и сутками и длиться неделями — реакции замедленного типа (дерматиты, аутоиммунные реакции, реакция отторжения пересаженных тканей и др.). Аллергические заболевания широко распространены и по данным ВОЗ охватывают около 40% населения земного шара. Причиной развития аллергических реакций являются аллергены (антигены), вызывающие состояние повышенной чувствительности организма. Они могут быть экзо- и эндогенного происхождения. К ним относятся лекарственные средства, некоторые компоненты пищи, пыльца растений, продукты бытовой химии, инфекционные агенты и др. При определенных условиях все они вызывают образование в организме антител (сенсибилизация организма), и при повторном контакте взаимодействие антиген- антитело провоцирует аллергическую реакцию.

Различают два вида антител: клеточные (фиксированные), обусловливающие аллергические реакции замедленного типа, и свободные антитела, участвующие в аллергических реакциях немедленного типа. Образование комплексов аллергена с антителами активирует протеолитические и липолитические ферменты, освобождает из клеток биологически активные вещества — гистамин, серотонин, брадикинин и др.

Ведущую роль в патогенезе аллергических реакций играет гистамин. Освобождение гистамина зависит от соотношения в клетке циклических АМФ и ГМФ. Первый угнетает, а второй стимулирует его освобождение. Повышают выход так называемые либераторы гистамина (тубокурарин, морфин, яд крапивы, пчелиный и змеиный яды и др.). Либераторы могут также образовываться в организме при химических превращениях пищевых веществ (земляника, устрицы, желтки куриных яиц и пр.).

Инактивация гистамина осуществляется несколькими путями: окислительное дезаминирование (гистаминаза), ацетилирование или метилирование, связывание гепарином или тканевыми белками.

В физиологических концентрациях гистамин необходим для поддержания нормальной жизнедеятельности, в более высоких -вызывает ряд специфических эффектов: расширяются капилляры и повышается их проницаемость, приводящее к уменьшению количества циркулирующей крови и падению артериального давления с возможным развитием недостаточности кровоснабжения жизненно важных органов, шоку, потере сознания, усиливается тонус гладких мышц, возрастает секреция желудочного сока, увеличивается выброс адреналина и глюкокортикоидов.

Серотонин содержится почти во всех органах и тканях. В аллергических реакциях вместе с гистамином участвуют и другие биологически активные вещества — серотонин (содержится почти во всех органах и тканях) брадикинин, ацетилхолин, гепарин, «медленно реагирующая субстанция аллергии».

Возникновение аллергического заболевания зависит от многочисленных условий: реактивности организма, особенностей аллергена, состояния барьерных систем и гормональной регуляции. Наиболее тяжелой аллергической реакцией является анафилактический шок (см. главу «Неотложные состояния»).

Рациональная терапия аллергических процессов включает несколько этапов: прекращение контакта с аллергеном, торможение образования биологически активных веществ, угнетение их взаимодействия с рецепторами, активация распада и связывания гистамина, торможение образования антител и комплексов антиген-антитело, стимулирование истощения запасов антител (специфическая десенсибилизация). При аллергии немедленного типа преимущественно используют:

1) средства, препятствующие освобождению гистамина и других медиаторов аллергии — глюкокортикоиды и АКТГ, кромоглициевая кислота (кромолин натрий, интал);

2) противогистаминные средства;

3) симптоматические средства — адреномиметики (адреналин, эфедрин, мезатон), миотропные бронхолитики (эуфиллин).

При аллергии замедленного типа применяют препараты, подавляющие иммуногенез и воспаление (глюкокортикоиды, цитостатики, НПВС).

К противогистаминным средствам относятся дифенгидрамин (димедрол), хлоропирамин (супрастин), прометазин (дипразин, пипольфен), мебгидролин (диазолин), клемастин (тавегил), хифенадин (фенкарол). Они конкурируют с гистамином за рецепторы на клеточных мембранах, существенно не влияя на его освобождение. Мембраны имеют два вида гистаминовых рецепторов H1 и H2. Возбуждение гистамином H1- рецепторов приводит к расширению сосудов, спазму гладких мышц и другим проявлениям аллергии. Реакция гистамина с H2-рецепторами отражается на секреции желудочного сока. «Закрывают» H2-рецепторы циметидин, ранитидин, фамоцид (фамотидин). Эти препараты используют с целью уменьшения желудочной секреции при язвенной болезни желудка и гастрите.

Антигистаминные средства, применяемые при аллергических заболеваниях, блокируют в основном H1-рецепторы клеток. Наиболее выраженной активностью обладают (в порядке ее убывания): дипразин, тавегил, супрастин, димедрол. Назначают нх при различных аллергических процессах: анафилактический шок, сенная лихорадка, аллергический дерматит, отек Квинке, крапивница, лекарственные аллергии и др.

Антигистаминные средства вызывают и другие фармакологические эффекты. Так, эти препараты обладают седативными свойствами (дипразин, супрастин, димедрол), в связи с чем их используют в качестве успокаивающих средств, но не для амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания (водители, диспетчеры и др.); в таких случаях необходимо назначать другие антигистаминные средства (фенкарол, диазолин), не влияющие на центральную нервную систему.

Эти препараты обладают, кроме того, седативными свойствами (дипразин, супрастин, димедрол), в связи с чем их используют в качестве успокаивающих, но не для амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания (водители, диспетчеры и др.), а таких случаях необходимо назначать другие антигистаминные средства (фенкарол, диазолин), не влияющие на центральную нервную систему. Они оказывают местноанестезирующее и болеутоляющее действие, потенцируют эффект анальгетиков, местных анестетиков, снотворных, барбитуратов, транквилизаторов, наркотиков (особенно дипразин). Все они (больше дипразин, меньше димедрол) тормозят тошноту, рвоту. Димедрол, дипразин, супрастин обладают адренолитическими, ганглиоблокирующими и центральными холинолитическими свойствами.

При длительном применении противогистаминных средств лечебный эффект постепенно ослабевает, что обусловливает целесообразность периодической замены одного препарата другим.

Побочное действие может проявляться уменьшением слюноотделения, нарушением аккомодации, гипотензией при быстром внутривенном введении, угнетением ЦНС. Высокие дозы вызывают двигательное и психическое возбуждение, бессонницу, тремор, повышение рефлекторной возбудимости. При заболеваниях печени и почек противогистаминные средства следует использовать с осторожностью.

Особое место в терапии аллергических процессов занимают гормоны коры надпочечников — глюкокортикоиды (см. главу «Гормональные средства»). Глюкокортикоиды изменяют продукцию антител, пролиферацию лимфоцитов, угнетают образование гистамина и функции Т-киллеров. Наиболее выраженно они подавляют воспалительную реакцию. В зависимости от формы и тяжести аллергического процесса глюкокортикоиды назначают парентерально, внутрь и местно. Длительность, доза и схема назначения определяются индивидуально. Очень важно местное применение глюкокортикоидов, так как в очаге аллергического повреждения их уровень снижен. Для местного лечения заболеваний аллергического генеза широко используют глюкокортикоидные мази «Фторокорт», «Синалар», «Лоринден» и др.

Кромолин-натрий (интал) и кетотифен (задитен), относится к препаратам, блокирующим выход медиаторов аллергии из тучных клеток. Он угнетают активность фосфодиэстеразы, что сопровождается накоплением цАМФ, и стабилизирует мембрану тучных клеток. Применяются для профилактики атопической бронхиальной астмы, при аллергическом рините, конъюнктивите и др. Блокировать либерацию гистамина из тучных клеток способны также антагонисты кальция (верапамил, фенигидин).

При аллергических заболеваниях можно использовать средства, усиливающие связывание гистамина. С этой целью назначают гистаглобин (гистаглобулин).

При аутоаллергических процессах применяют иммунодепрессивные средства (азатиоприн, метотрексат, циклофосфамид или циклофосфан, цитостатические антибиотики). Они тормозят кооперацию иммунных клеток, пролиферацию лимфоцитов и образование антител.

Часто назначают также средства, направленность действия которых противоположна медиаторам аллергии (функциональные антагонисты). К этим препаратам относят адреналин, эфедрин, мезатон (адреномиметики), эуфиллин, папаверин (спазмолитики) и др.

Препараты:

Димедрол (дифенгидрамин)

Применяется внутрь, внутримышечно, внутривенно (капельно) и наружно.

Выпускается в порошке, таблетках по 0,02; 0,03 и 0,05 г; ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 1% раствора.

Супрастин (хлоропирамин)

Применяют внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Выпускается в таблетках по 0,025 г; в ампулах по 1 мл 2% раствора.

Дипразин (прометазин)

Назначают внутрь (после еды), внутримышечно и внутривенно в составе литических смесей.

Выпускается в таблетках и драже по 0,025 г: драже по 0,025 и 0,05 г в ампулах по 2 мл 2,5% раствора.

Диазолин (мебгидролин)

Назначают внутрь (после еды).

Выпускается в драже по 0,05 и 0,1 г.

Задитен (кетотифен)

Назначают внутрь.

Выпускается в капсулах и таблетках по 0.001 г; в сиропе, содержащем в 1 мл 0,2 мг препарата.

Тавегил (клемастин)

Применяется внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Выпускается в таблетках по 0,001 г; в ампулах по 2 мл 0.1% раствора.

Листать назад Оглавление Листать вперед

Антигистаминные средства: поколение за поколением

Дорогие друзья, приветствую вас!

Сегодня в продолжение прошлой темы мы будем говорить об антигистаминных средствах.

Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. препаратов, я даю себе слово завязывать с этой рубрикой, поскольку у меня медицинское, но никак не фармацевтическое образование. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. как вы, не изучают.

Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге, ортопедии в аптеке, продажах. А фарм. препараты в рубрике «фарм. кружок» я планировала рассматривать лишь в тандеме с медициной, чтобы вы понимали суть врачебных назначений и со знанием дела могли предложить комплексное решение проблемы покупателя.

Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела.

К примеру, не хотела писать об антигистаминных, но опять от вас после прошлого разговора прилетел вопрос: «а будем ли разбирать препараты?»

Вот и пытаюсь врубиться…

Скажу вам откровенно: не люблю я этим заниматься, потому что переживаю, что дам вам не ту информацию, поскольку, во-первых, я не имею под рукой инструкций к препаратам, как вы. Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше.

Посему если что не так, извиняйте.

Итак,

Что такое гистамин?

Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.

Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген (т.е. аллерген) соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.

Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые отпираются этими самыми ключами.

Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:

H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов. Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.

H2 – рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов H2 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (Циметидин, Фамотидин и др.).

H3 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса. Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они «закрывают» рецепторы от гистамина, и он свое повреждающее действие оказать не может.

Но эти средства «закрывают» только свободные рецепторы. Если рецептор уже находится в союзе с гистамином, разрушить этот союз непросто, и антигистаминный эффект препаратов оказывается недостаточным, чтобы полностью убрать имеющуюся симптоматику. Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.

И еще один важный момент. В попытке нейтрализовать действие гистамина, «старенькие» антигистаминные средства закрывают и другие рецепторы, которые очень похожи на гистаминовые. И что получается? Другие биологически активные вещества (серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.) «не видят» свои рецепторы и не оказывают своего регулирующего влияния на органы. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.

Поколения антигистаминных средств

В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению.

Но мне понятна классификация, когда все антигистаминные средства делятся на три поколения.

1 поколение – препараты, которые оказывают седативный эффект.

2 поколение – препараты, не оказывающие седативного эффекта.

3 поколение – активные метаболиты препаратов второй группы.

1 поколение антигистаминных средств

Самые известные: Димедрол, Супрастин, Тавегил, Пипольфен, Диазолин, Фенкарол. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.

Их плюсы:

  1. Дают быстрый и сильный лечебный эффект.
  2. Есть инъекционные формы, поэтому они применяются при острых аллергических реакциях.
  3. Некоторые из них оказывают противорвотный и противоукачивающий эффекты (Димедрол, Пипольфен, Драмина), благодаря которым они используются для профилактики укачивания.
  4. Некоторые усиливают действие анальгетиков. Например, для снижения температуры классикой жанра до сих пор остается смесь анальгина с димедролом.

Минусы:

  1. Проникают через ГЭБ*, оказывают седативное и снотворное действие.
  2. Действуют кратковременно.
  3. Усиливают действие алкоголя.
  4. Снижают скорость реакции, поэтому водителям транспорта противопоказаны.
  5. Вызывают массу побочных эффектов: сухость в носу и во рту, тахикардию, запоры, нарушение зрения, могут способствовать обострению аденомы простаты, ухудшают отток внутриглазной жидкости и т.д.
  6. Вызывают привыкание. Поэтому их нужно менять каждые 10 дней.

Для информации:

*ГЭБ – это гематоэнцефалический барьер, который представляет собой тесно расположенные эндотелиальные клетки капилляров мозга, и задача его – не пропускать в мозг микроорганизмы, токсины, лекарственные препараты.

Препараты 1 поколения растворяются в липидах эндотелия, что и открывает им двери в святая святых.

Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов (по преимущественному действию).

2 поколение антигистаминных средств

Здесь называю МНН, поскольку они вам хорошо известны.

Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили .

Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

Плюсы:

  1. Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
  2. Седативного действия не оказывают.
  3. Действуют продолжительно.
  4. Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
  5. Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

Минусы:

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности фибрилляции желудочков и внезапной смерти.

В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

3 поколение антигистаминных средств

Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.

Плюсы:

  • Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
  • Действуют быстро и длительно.
  • Не оказывают седативного эффекта.
  • Не снижают скорости реакции.
  • Не усиливают действие алкоголя.
  • Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
  • Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
  • Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
  • Самые безопасные.

Минусов в целом для группы не нашла.

Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.

Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

Он хочет, чтобы препарат:

  • Был эффективным.
  • Начинал действовать быстро.
  • Принимался один раз в день.
  • Не вызывал сонливости.
  • Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
  • Был совместим с алкоголем.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные, кормящие, дети и пожилые.

Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

Антигистаминные средства

1 поколение.

Супрастин таблетки

  • Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
  • Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
  • Вызывает сонливость.
  • Беременным, кормящим противопоказан.
  • Детям – с 3 лет (для данной формы).
  • Масса побочных.
  • Пожилым лучше не рекомендовать.
  • Водителям нельзя.
  • Действие алкоголя усиливает.

Тавегил таблетки

Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.

Другие отличия:

  • Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
  • Детям – с 6 лет (для данной формы).

Диазолин таблетки, драже

  • Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток. Тогда вопросы вызывает кратность приема.
  • Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
  • У детей может вызывать повышенную возбудимость.
  • Беременным, кормящим нельзя.
  • Пожилым не рекомендовать.
  • Водителям нельзя.

Фенкарол таблетки

  • Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
  • Начинает действовать через час.
  • С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
  • При беременности – взвесить риск/польза, противопоказан в 1 триместре.
  • Кормящим нельзя.
  • Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
  • Водителям автотранспорта осторожно.

2 поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

  • Начинает действовать через 30 минут после приема.
  • Действие длится 24 часа.
  • Не вызывает сонливости.
  • Не вызывает аритмии.
  • Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
  • Лактация – нельзя.
  • Беременность – с осторожностью.
  • Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
  • Не усиливает действие алкоголя.
  • Водителям можно.

Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано, что во время беременности прием противопоказан. Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?

Зиртек (цетиризин) – таблетки, капли для приема внутрь

  • Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
  • Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
  • Показания: поллиноз, крапивница, дерматиты, отек Квинке.
  • Эффективен при холодовой аллергии.
  • Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
  • От алкоголя воздержаться.
  • Водителям – осторожно.

Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг

  • Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен!).
  • После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
  • Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
  • Беременность, лактация – противопоказан.
  • Детям: с 12 лет.
  • Водителям можно.
  • Сердечникам – с осторожностью.
  • Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
  • Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать.

Фенистил (диметинден) капли, гель

  • Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
  • Показания: поллиноз, аллергические дерматозы.
  • Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
  • Беременность – кроме 1 триместра.
  • Кормящим нельзя.
  • Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
  • Действие алкоголя усиливает.
  • Водителям – лучше не надо.
  • Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
  • Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.

3 поколение

Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп

  • Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
  • Показания: поллинозы, крапивница.
  • Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
  • Побочные очень редко.
  • Водителям можно.
  • Действие алкоголя не усиливает.

Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг

  • Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
  • Показания: аллергический ринит (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – с 12 лет.
  • Водителям – осторожно.
  • Пожилым – осторожно.
  • Действие алкоголя – нет указаний.

Назальные и глазные антигистаминные препараты

Аллергодил – спрей назальный.

Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.

Подходит для длительного применения.

Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.

Беременным и кормящим не рекомендуются.

Санорин- аналергин

Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.

Беременным и кормящим противопоказан.

Визин Алерджи – капли глазные.

Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.

На этом все.

Напоследок у меня к вам вопросы:

  1. Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
  2. Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
  3. Есть, что добавить? Пишите.

Буду признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими коллегами, кликнув по кнопкам соц. сетей, которые видите ниже.

До новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Весной у многих начинается обострение заболевания, вызываемого пыльцой деревьев, что побуждает идти в аптеку и покупать таблетки от аллергии список которых довольно обширен.

При этом не каждый знает о преимуществах и недостатках подобных препаратов, а также их действия на организм. Поскольку в списке побочных эффектов присутствуют воздействия на: центральную, нервную, сердечнососудистую систему, а также на способность управлять транспортными средствами. Стоит присмотреться к подобным таблеткам внимательнее.

Принцип действия таблеток

На сегодня ученые не смогли определить главную причину появления аллергических реакций. Известно лишь то, что при контакте с раздражителем биологически-активное вещество, находящееся в организме человека – гистамин, – переходит в активное состояние, вызывая довольно обширный список симптомов:

  • Насморк;
  • Отеки;
  • Зуд;
  • Покраснение;
  • Высыпания на коже;
  • Удушение;
  • Слезоточивость.

Действие аллергенов на человека

При появлении данных признаков начинается лечение таблетками и мазями, которое является симптоматическим, то есть направленным на устранение неприятных симптомов. Лекарства от аллергии выпускаются в следующих формах:

  • Таблетки;
  • Драже;
  • Спреи;
  • Сиропы;
  • Инъекции;
  • Мази и крема;

Список может быть дополнен такими сложными формами аллергии, как отек Квинке, анафилактический шок, отеки дыхательных путей. Попадая в организм человека, таблетки и другие препараты блокируют гистамин, вызывающий подобные реакции, способствуя устранению симптомов. При этом желательно обнаружить и устранить аллерген, которым могут быть:

  • Пыльца растений;
  • Шерсть животных – кошек, собак и других;
  • Сладкое, мед;
  • Холод;
  • Пыль;
  • Солнечные лучи;
  • Лекарственные средства – таблетки, капли, мази;
  • Бытовая химия.

Данный список не является полным, аллергия может появляться на алкогольную продукцию и множество других окружающих и с виду безопасных предметов.

Аллергия на пыльцу встречается чаще всего, она появляется весенней порой и может не проходить вплоть до конца октября. Чаще всего ей присущи такие симптомы, как сильное течение из носа, бронхиальная астма, заложенность носа, отеки дыхательных путей, слезоточивость, реже – покраснения кожи, высыпания на лице.

Как правило, большая часть этого обширного списка лечится таблетками. Мази и спреи используются для устранения высыпаний на коже и снятия отеков.

Отек Квинке к содержанию

Классификация антигистаминных средств

Препараты от аллергии с момента появления постоянно совершенствовались, и сегодня существует огромный список, который условно делят на несколько категорий.

Первое поколение таблеток

Противоаллергенные средства данной группы представляют собой препараты, направленные на блокировку гистамина. При этом они воздействуют не только на него, но также оказывают негативное воздействие на работу центральной нервной системы, головного мозга, скорость реакции, вызывая довольно длинный список побочных реакций, таких как:

  • Ощущение сухости во рту;
  • Сонливость, заторможенность ЦНС;
  • Запоры;
  • Тахикардию, сбои сердечного ритма;
  • Снижение остроты зрения.

Список побочных эффектов таблеток и сиропов от аллергии

При приеме данных лекарственных препаратов противопоказано заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания. Стоит отметить, что, несмотря на столь обширный список побочных эффектов, препараты первого поколения оказывают быстрое действие, устраняя симптомы аллергии, однако период этот длится недолго, что приводит к необходимости повторного приема с повышением силы побочных эффектов.

Кроме того, подобные антигистаминные средства вызывают привыкание организма, что в дальнейшем означает отсутствие эффекта в борьбе с проявлением аллергических реакций.

Список антигистаминных препаратов первого поколения:

Супрастин От зуда, отеков, высыпаний на коже Вызывает сонливость. Выпускается в ампулах и таблетках Около 180 рублей
Димедрол Обезболивает, устраняет кашель и другие симптомы аллергии Влияет на ЦНС. Наиболее популярные формы выпуска – растворы для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки Около 75 рублей
Перитол Снимает симптомы аллергии Повышает аппетит, вызывает беспокойство, сухость во рту, кожную сыпь Около 1000 рублей
Пипольфен Снимает симптомы аллергии – крапивницу, зуд, сыпь, конъюнктивит, ринит Негативное воздействие на деятельность кишечника и ЦНС, сонливость, ночные кошмарные сны Около 990 рублей
Диазолин Аналог димедрола, лекарство, не вызывающее сонливость Негативное воздействие на ЖКТ. Выпускается в форме драже, таблеток. Гранулированная форма предназначена для лечения детей Около 70 рублей
Фенкарол От симптомов аллергии Негативное воздействие на печень Около 380 рублей
Тавегил От зуда, аллергического ринита, крапивницы и дерматита Аллергия может появиться на растительные компоненты препарата Около 160 рублей
Хлоропирамин Снимает симптомы аллергии Вызывает сонливость Около 130 рублей

Наиболее безопасными из данной группы признаны таблетки Супрастин, однако побочные действия их довольно ощутимы, поэтому они не рекомендованы детям, принимать его можно только взрослым.

Данный список не окончательный, существует много препаратов от аллергии первого поколения, которые имеют схожее действие, как для устранения симптомов аллергии, так и на способность к концентрации внимания.

Второе поколение таблеток

Это поколение лекарственных препаратов имеет в составе таблеток компоненты, которые определяются гистаминами как родственные. Именно поэтому воздействие лекарств производится только на сам гистамин, не затрагивая головной мозг.

Однако в данной ситуации повышается воздействие на сердечную мышцу, что может привести к ослаблению данной функции.

Список преимуществ включает в себя:

  • Отсутствие таких побочных эффектов, как сухость во рту, снижение концентрации внимания, остроты зрения;
  • Длительный срок действия – от 12 часов до нескольких дней (при условии устранения возбудителя аллергии);
  • Отсутствие привыкания к компонентам препаратов;

Не рекомендовано к приему лицами пожилого возраста из-за негативного воздействия на сердечную мышцу.

Список таблеток второго поколения состоит из следующих лекарств:

Семпрекс Аллергический насморк Без побочных эффектов Около 115 рублей Имеет кратковременный эффект
Кларитин Течение из носа, аллергия на пыльцу, кожные высыпания Тошнота, головная боль, повышенная утомляемость Около 175 рублей Рекомендован пожилым и детям старше года. Быстрый и длительный эффект
Трексил Ринит, зуд, отеки, кашель крапивница Тошнота, головокружение, тахикардия Около 100 рублей
Фенистил Уменьшает зуд и раздражение, отеки, а также имеет обезболивающее действие Практически нет Около 350 рублей Гель для наружного применения и капли для приема внутрь.

Можно применять детям с одного месяца и беременным в первом триместре

Гисталонг Снимает симптомы хронической аллергии Судороги, резкая смена настроения По заказу и при предъявлении рецепта врача Детям с двух лет, имеет пролонгированное действие до трех недель

Данный список можно также дополнить большим количеством других препаратов, имеющих в своей основе такое же действующее вещество.

Таблетки второго поколения к содержанию

Третье поколение таблеток

Побочные реакции, возникающие в результате приема антигистаминных средств первого и второго поколения, побудили ученых создать их более безвредный аналог.

Это современные лекарства, которые не имеют побочных эффектов, безвредные для организма.

Противоаллергические средства третьего поколения являются метаболитами лекарств второй группы, при этом в список их преимуществ входят:

  • Отсутствие побочных реакций;
  • Быстрое выведение из организма;
  • Длительный период действия;
  • Таблетки не вызывают сонливости;
  • Отсутствие воздействия на ЦНС, головной мозг.

Список препаратов третьего поколения:

Телфаст Сезонный аллергический ринит, хроническая крапивница Детям с шести лет. Не воздействует на ЦНС и ЖКТ, не вступает в реакцию с другими препаратами Около 570 рублей
Фексофенадин Ринит, крапивница, зуд, отеки Детям старше шести лет. Побочных действий практически нет. За рубежом производится аналог данного средства под названием Фенафекс. Около 195 рублей
Цетрин Все симптомы аллергии С двух лет. Побочных действий практически нет Около 170 рублей
Цетиризин Дерматит, кожные аллергические высыпания. Недорогой антигистаминный препарат. С двух лет. Побочных действий практически нет Около 110 рублей
Зиртек Холодовая крапивница, поллиноз, отеки, кожные высыпания От одного года. Побочные эффекты слабо выражены Около 200 рублей
Лоратадин Аллергический ринит, крапивница и другие симптомы аллергии. Недорогой, но эффективный препарат. С двух лет. Побочные эффекты слабо выражены. Таблетки не имеют седативного эффекта. Около 60 рублей
Аллергофри Все симптомы аллергии Производство данных препаратов находится в Казахстане. Имеет эффект, длящийся до двух суток. Около 200 рублей

Также довольно популярным препаратом из этой группы является Эриус – голубые таблетки, которые имеют ярко выраженное противоаллергенное действие, появляющееся практически сразу.

При этом эти таблетки не вызывают побочных действий со стороны ЦНС, ЖКТ и сердечнососудистой системы. Цена препарата составляет около 590 рублей.

При этом многих интересует вопрос гормональный Эриус или нет? Можно сразу ответить, что гормонов в своем составе данное лекарство не содержит, привыкания не вызывает, к роду глюкокортикоидов не относится.

Эриус от аллергии к содержанию

Препараты последнего поколения

Препараты нового поколения представлены двумя списками лекарственных средств, отличие которых заключается в составе и воздействии на организм человека.

Это медикаменты последнего поколения, которые имеют совершенно другой принцип подавления и устранения симптомов аллергии.

Антигистаминные препараты последнего поколения к содержанию

Гормональные препараты

Назначаются при тяжелых формах аллергических реакций, когда заболевание представляет угрозу жизни человека.

Ни в коем случае не рекомендовано самостоятельно начинать лечение подобными лекарствами, так как гормоны особенно в таблетках оказывают сильное влияние на все органы человека, и способны привести к необратимым изменениям их функций.

Терапия гормональными препаратами является длительной и начинается, когда у пациента имеются сильные отеки слизистой горла и бронхов, отек Квитке, шоковое состояние. Список таблеток подобного рода довольно узок, так как они являются сильнодействующими:

  • Преднизолон. Глюкокортикоид, имеющий выраженное противовоспалительное действие, при котором происходит угнетение активности лейкоцитов и микрофагов. Один из самых сильных препаратов из данного списка. Индийские производители создают недорогие таблетки. Цена преднизолона составляет всего 110 рублей.
  • Триамцинолон. Детям можно принимать с шести лет. Гормональное средство, которое оказывает сильное противовоспалительное действие с наименьшим количеством побочных эффектов из этого списка. Доза препарата постепенно снижается каждые три дня. Таблетки продаются по рецепту врача.
  • Кестин. Действие препарата начинается через час после приема и сохраняется 72 часа после его отмены. Не оказывает седативного эффекта. Показаниями являются аллергический ринит и крапивница разных форм. Детям старше 12 лет. Цена 240 рублей.
  • Дексаметазон. Глюкокортикоид, оказывающий иммунодепрессивный эффект. Самый дешевый из данного списка. Цена таблеток около 50 рублей.

В большинстве случаев гормональные препараты выпускаются в форме мазей, гелей и инъекций. В форме таблеток принимать можно только под присмотром врача, так как они оказывают более системное воздействие на организм.

Список данных препаратов постоянно пополняется новыми названиями.

Гормональные препараты от аллергии к содержанию

Гомеопатические средства

Список данных лекарственных средств включает в себя:

  • Люффель. Новейшее средство, которое выпускается в двух формах – назального спрея и таблеток. Одновременный прием гарантирует быстрое избавление от аллергического ринита и других проявлений симптомов аллергии. Цена около 520 рублей.
  • Риннитал. Безопасное антиаллергенное средство. Выпускается в форме таблеток для рассасывания. Активно борется с течением из носа, при этом к преимуществам относится отсутствие привыкания. Рекомендовано начинать прием за месяц до появления первого цветения растений. Детям с шести лет. Наиболее дорогостоящее средство из списка подобных таблеток. Цена 840 рублей.
  • Циннабсин. Выпускается в таблетках для рассасывания, обладающих способностью устранять такие симптомы аллергии, как повышенная секреция в носовых пазухах, отеки, зуд. Укрепляют иммунитет. Детям до трех лет не рекомендован. Цена 680 рублей.

Данные таблетки практически безвредны, при этом в качестве побочного эффекта может возникнуть непереносимость к составляющим препаратов, так как они в большинстве случаев состоят из натуральных природных компонентов, каждый из которых способен вызвать аллергическую реакцию.

Перед применением следует внимательно изучить список компонентов.

Гомеопатическое средство Люффель к содержанию

Кромоны

Данные препараты широко применяются для местного лечения симптомов аллергии у детей. При этом список основных действующих веществ в них ограничивается двумя — кромогликатом и недокромилом натрия.

Не оказывают быстрого эффекта, напротив, для достижения нужного результата применять подобные таблетки следует довольно длительное время.

Механизм действия направлен на приведение в стабильное состояние мембран тучных клеток, отвечающих за выработку гистамина. Чаще всего используются для облегчения конъюнктивита, ринита, а также кожного зуда и высыпаний.

Список наиболее популярных включает в себя:

  • Кетотифен. Рекомендован детям старше трех лет. Таблетки имеют доступную стоимость, при этом могут возникать такие побочные реакции, как сухость во рту, сонливость и усталость. Как правило, их продолжительность незначительна. Недорогое эффективное средство. Цена 73 рубля.
  • Кетопрофен. Негормональное средство, которое чаще всего используется в форме мази для регулярной обработки пораженных кожных поверхностей, однако выпускается также в форме таблеток и инъекций. Цена 150 рублей.
  • Интал. Выпускается в форме мази и капсул для приема внутрь. В таблетках не выпускается, так как наиболее эффективно всасывается из кишечника. Предупреждает бронхоспазмы. Цена 700 рублей. Страна производства — Франция.
  • Недокромил натрия. Таблетки, требующие длительного приема для достижения нужного результата. При этом они эффективны в борьбе с сезонной аллергией.

С помощью кромонов осуществляется профилактика аллергии. При этом список этот может быть дополнен такими препаратами, как Кромогексал, Кромоглин, Тайлед.

Данные лекарства чаще используются при аллергии дыхательных путей.

Кромоны — список препаратов от аллергии к содержанию

Что давать детям при аллергии?

Средства от аллергии детям нужно подбирать строго по возрасту. Существует несколько препаратов, которые врач может назначать с двухмесячного возраста. Список их приведен ниже:

Диазолин С 1 года При конъюнктивите, от поллиноза, кожных реакциях Таблетку необходимо измельчить до порошкообразного состояния
Фенистил Капли и гель – с 1 месяца

Капсулы – с 10 лет

Пищевая, холодовая, кожная аллергия В форме таблеток не выпускается. Полный список показаний указывается в инструкции
Перитол С 2 лет Холодовая, кожная аллергия Препарат в форме таблеток удобно дозировать
Димедрол С 2-х месяцев в виде суппозиторриев и инъекций

С 3-х лет – в виде таблеток

Холодовая аллергия, высыпания на кожных покровах. Полный список показаний можно найти в инструкции – он включает в себя практически все симптомы аллергии
Пипольфен Таблетки и инъекции – с 2-х месяцев

Драже – с 6 лет

Высыпания на коже, аллергический насморк и другие Полный список включает в себя большую часть симптомов аллергии
Астемизол С 3 лет При всех типах аллергии Обладает длительным действием
Терфенадин С 3 лет При всех типах аллергии
Лоратадин С 2-х лет При всех типах аллергии Давать следует из расчета 5 мг на 30 килограмм веса. Это составляет половину таблетки
Кларитин С 2-х лет При кожных высыпаниях и отеках дыхательных путей Давать следует по половине таблетки, из расчета 5 мг на 30 килограмм веса.

В список включены таблетки и другие формы препаратов от аллергии, которые подходят детям до двенадцати лет. После достижения этого возраста они могут принимать препараты, которые предназначены для взрослых.

Детям до года лекарства стоит давать только под постоянным контролем врача.

Список лекарств от аллергии для детей делятся на три основные группы:

  • Антигистамины.
  • Стабилизаторы мембраны тучных клеток.
  • Кортикостероиды. Самые сильные препараты, которые дают только в том случае, если симптомы аллергии являются тяжелыми. Список лекарств описан выше.

Детям назначают только тогда, когда аллергия представляет угрозу для жизни.

Аллергены опасные для детей к содержанию

Список аналогов дорогих лекарств

Данные препараты можно условно разделить на четыре больших списка, которые имеют общий основной компонент в составе:

  • Цетиризин. Популярными препаратами на основе данного компонента являются Зиртек и Цетрин, цена которых составляет 230 и 350 рублей соответственно. Таблетки Цетиризин Гексал можно купить в аптеках за 60 рублей, что делает их наиболее доступными по стоимости в данном списке.
  • Фексофенадин. Наиболее дорогостоящим препаратом в данной группе является Аллегра (так переименован в данный момент Телфаст). Стоимость его составляет порядка 600 рублей, более дешевый аналог Гифаст стоит всего 240 рублей.
  • Лоратадин. Всем известный Кларитин – наиболее популярное противоаллергическое средство в данном списке — стоит 240 рублей, тогда как одноименное лекарство Лоратадин – 40 рублей.
  • Дезлоратадин. Наиболее популярное в данном списке лекарство – таблетки Эриус. Имеют быстрое действие, при этом стоимость их составляет порядка 600 рублей. Более дешевый аналог носит также одноименное с действующим веществом название — это таблетки от аллергии Дезлоратадин Тева и стоит 275 рублей. Дезал еще доступнее по цене – 275 рублей.

Современные отечественные средства не всегда являются самыми дешевыми и лучшими. Импортные также сложно отнести к идеально соответствующим по цене и качеству.

Самые дешевые – дженерники, которые обладают таким же действием, но не требуют обязательного патентования. Список их постоянно растет, при этом приобретать их следует только у проверенных производителей.

Наибольшее количество подобных таблеток производится в Индии, Европе и США.

Лоратадин аналог дорогих лекарств к содержанию

Как выбрать антигистаминное средство

Таблетки от аллергии, как лекарства, имеющие множество побочных эффектов и направленные на устранение разного рода симптомов, следует подбирать, исходя из составляющих следующего списка:

  • Возраст больного;
  • Проявления аллергии;
  • Наличие проблем с сердечнососудистой, центральной нервной системой и ЖКТ;
  • Наличие/отсутствие почечной недостаточности;
  • Стадия аллергии – острая, хроническая.

При этом значение имеет каждый элемент указанного списка.

Назначение таблеток от аллергии, мазей или инъекций должен производить только врач, исходя из общего физического состояния больного.

В случае появления аллергических реакций на принимаемые таблетки и мази следует немедленно от них отказаться, известив лечащего врача. Так он сможет выявить содержащиеся в них аллергены, что поможет в будущем при выборе из списка других, более подходящих лекарств.

Не стоит заменять таблетки, выписанные врачом аналогами из списка более дешевых лекарств без консультации.

Это может привести к появлению неприятных последствий, так как кроме основного компонента препаратов немаловажное значение имеют элементы из списка второстепенных, способные сами вызывать аллергию.

Порядок лечения от аллергии

Для быстрого избавления от аллергии и ее симптомов следует тщательно изучить список таблеток и других препаратов, особенно выделяя универсальные средства, действующие при всех видах аллергии.

Лекарства в форме таблеток удобны для приема, однако препараты местного действия – гели, мази, инъекции – вызывают меньшее количество побочных эффектов.

В первую очередь следует выявить и по возможности устранить возбудитель аллергии. Затем отметить, какие проявления аллергии появились за время контакта с аллергеном.

Когда нужно помочь аллергику? В тех случаях, когда у человека начался сильный приступ удушья и кашля, следует немедленно вызвать врача.

Для облегчения состояния можно дать одно из средств от аллергии из списка наиболее безвредных, обеспечить положение, при котором больной не задохнется от попадания в легкие рвотных масс.

к содержанию

Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.
Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).
Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.
Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.
Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.
При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
• кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
• быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
• низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.
Антигистаминные препараты II поколения
Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).
Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).
Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.
Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).
Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).
Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.
Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .
Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .
Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.
Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.
Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *