ПК мерц 500

Пк-Мерц

При болезни Паркинсона и некоторых других состояниях (например. после черепно-мозговой травмы) происходит в головном мозге недостаток дофамина и у человека появляются соответствующие жалобы, самые ярки из них — это замедленность движений, дрожь в конечностях, которая больше в покое и напоминает счет монет и исчезает при движениях. Существует множество препаратов, которые применяются при болезни Паркинсона и ПК-Мерц один из них.

Это блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Из-за чего он оказывает свое лечебное действие:

Пк-Мерц, кроме как в таблетках существует и в растворе, это, как раз для очень тяжелых больных актуально.

Это очень хороший препарат и очень широко применяется в неврологии. Но кто его применяет, должен знать о побочных эффектах и противопоказаниях.

Главные противопоказания — это серьезные заболевания сердца, такие как: тяжелая сердечная недостаточность, низкая частота сердечных сокращений, выраженные блокады, аритмии, низкое содержание калия или магния в крови, тяжелая почечная недостаточность, ну и, конечно, обыкновенная непереносимость, которая включает аллергические реакции.

Дозу постепенно наращивают, но схему лечения назначает лечащий врач.

К сожалению на фоне приема рпрепарата довольно часто отмечается тошнота, даже до рвоты бывает, нарушение пищеварения, сухость во рту, но со временем эти побочные эффекты могут уйти.

Также могут быть головная боль, головокружения, тревога. Хотя, довольно сложно иногда бывает понять — отчего эти симптомы появились — от препарата, или на фоне самой болезни Паркинсона, или же на фоне сопутствующего заболевания, которое всегда присутствует у пожилых людей — это хроническое нарушение мозгового кровообращения.

Иногда бывают бессонница и возбуждение. Что и понятно.

Со стороны сердца могут быть и аритмии, и падения артериального давления, и отеки, что понятно, учитывая, что с патологиями сердца выраженно степени прием этого препарат стоит избегать.

И еще надо знать, что прекращать лечение этим препаратом стоит постепенно, ибо может быть обострение заболевания, так как происходит привычка работы нервных клеток головного мозга с помощью этого лекарства.

То есть, в любом случае, этот препарат будет назначаться вашим лечащим врачом. Эффект от него обязательно будет, а вот насчет побочных эффектов, то у какого сильнодействующего препарата их нет?

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

ПК-Мерц (PK-Merz)

Последняя актуализация описания производителем 18.05.2010 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Амантадин* (Amantadine*)

АТХ

N04BB01 Амантадин

Фармакологические группы

  • Дофаминомиметики
  • Противопаркинсонические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G20 Болезнь Паркинсона
  • G21 Вторичный паркинсонизм
  • G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения
  • G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
амантадина сульфат 100 мг

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Раствор для инфузий 500 мл
амантадина сульфат 200 мг

во флаконах ПЭ по 500 мл; в коробке 2 или 10 флаконов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нейропротективное, противопаркинсоническое.

Фармакодинамика

Увеличивает выделение дофамина из нейронального депо и угнетает его обратный нейрональный захват, стимулирует дофаминергическую передачу. Тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС.

Показания препарата ПК-Мерц

болезнь Паркинсона (ригидность, тремор, гипокинезия);

паркинсонизм (интенсивное первичное лечение в тяжелых и опасных для жизни случаях, в т.ч. при акинетических кризах);

экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;

невралгии при опоясывающем лишае.

гиперчувствительность;

глаукома;

аденома предстательной железы;

тиреотоксикоз;

эпилепсия;

психомоторное возбуждение; состояние пределирия или делирия; психозы в анамнезе;

острые и хронические заболевания печени и почек;

беременность (I триместр);

грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, двигательное или психическое возбуждение, головокружение, расстройства сна, понижение остроты зрения (очень редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, аритмия, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы).

Прочие: очень редко — появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.

Взаимодействие

Усиливает эффекты (в т.ч. побочные) других противопаркинсонических средств; при одновременной терапии амантадином и леводопой возможно уменьшение дозы леводопы. Одновременный прием с мочегонными средствами, содержащими триамтерен/гидрохлоротиазид, может привести к изменению концентрации амантадина в плазме.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Дозировка подбирается индивидуально, обычно — 100 мг/сут в течение 3 дней, затем до 200 мг/сут с дальнейшим повышением на 100 мг в неделю (последний дневной прием перед ужином). Максимальная доза — 600 мг/сут.

В/в, по 500 мл 1–2 раза в сутки в течение 3 ч со скоростью 55 капель в минуту. При сниженной функции почек предлагается следующая схема дозировки:

Скорость гломерулярной фильтрации, мл/мин Дозировка, мг Интервал между дозами, ч
80–60 100 12
60–50 200 и 100 попеременно Каждый второй день
50–40 100 24
30–20 200 2 раза в неделю
20–10 100 3 раза в неделю
<10 200 и 100 Еженедельно и каждую вторую неделю

В тяжелых случаях доза может быть повышена с учетом оценки риска.

Меры предосторожности

В период терапии пациентам, страдающим сердечной недостаточностью или нарушениями кровообращения, требуется постоянный врачебный контроль. Для пожилых пациентов (в т.ч. находящихся в состоянии возбуждения, пределирия или делирия и др.) рекомендуется уменьшать дозу. Отменять препарат необходимо постепенно во избежание резкого обострения заболевания. Нельзя употреблять алкоголь во время лечения. Больных следует предупредить, что ПК-Мерц понижает концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций.

Условия хранения препарата ПК-Мерц

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата ПК-Мерц

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G20 Болезнь Паркинсона Дрожательный паралич
Идиопатический паркинсонизм
Паркинсона болезнь
Симптоматический паркинсонизм
G21 Вторичный паркинсонизм Лекарственный паркинсонизм
Паркинсонизм
Паркинсонизм симптоматический
Поражения экстрапирамидной системы
Синдром Паркинсона
Синдром паркинсонизма
G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения Мозжечковые двигательные расстройства
Пирамидный спастический парез
Поражение пирамидной системы
Поражение экстрапирамидной системы
Поражения экстрапирамидной системы
Экстрапирамидные расстройства
Экстрапирамидный гиперкинез
G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+) Постгерпетическая невралгия
Постгерпетическая невралгия у взрослых

ПК-Мерц для инъекций — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер в РФ:

ПК-Мерц

Международное непатентованное название:

амантадин

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Состав:

каждый флакон раствора для инфузий объемом в 500 мл содержит:
200 мг активного вещества амаптадина сульфата (1-адамантанамин сульфат).
вспомогательные вещества: натрия хлорид 4500 мг, вода для инъекций до 500 мл.

Описание: бесцветный, прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсоническое средство

Код АТХ: N04ВВ01.

Фармакодинамика:
Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика:
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его инфузии в количестве 200 мг в течение 3-х часов составляет 0,54 мкл. При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения – от 10 до 30 часов, в среднем около 10 часов. Амантадин примерно на 67 % связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90 % разовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5 % за одну процедуру).

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация).
Нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде.
Невралгия при опоясывающем герпесе.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокад II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков); беременность и период грудного вскармливания; пониженное содержание в крови калия и магния; одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), детский возраст.

С осторожностью

Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитация, делирий, угнетение центральной нервной системы, экзогенный психоз (в том числе в анамнезе), совместный прием с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Внутривенно. 1-2 раза в день по 500 мл; дозу можно увеличить до 3 раз в день по 500 мл. Продолжительность вливания 3 часа (55 капель в минуту). Средняя длительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на пероральный прием препарата.
При нарушениях функции почек:

Гломерулярная скорость
фильтрации (GFR) мл/мин
Дозировка (мг) Интервал дозировки (ч)
80-60 100 12
60-50 200 и 100 попеременно Каждый второй день
50-40 100 24
30-20 200 2 раза в неделю
20-10 100 3 раза в неделю
<10 200 и 100 Еженедельно и через неделю

Побочные эффекты

Очень часто (>1/10)
Часто (>1/100, <1/10)
Не часто (>1/1000, <1/100)
Редко (>1/10000,<1/1000)
Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы, органов чувств и психики: Часто: тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессоница. Очень редко: эпилептические припадки, периферическая нейропатия, временная потеря зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень редко: аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия. Часто: синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.
Прочие: Часто: задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы. Очень редко: кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсебилизация, полиурия, никтурия, лейкопения, тромбоцитопения.

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, депрессия, эпилептические припадки, сердечная аритмия. Лечение симптоматическое (применение седативных, антиконвульсионных и антиаритмических препаратов).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающий увеличение интервала ОТ, в частности:
— некоторые антиаритмические препараты класса 1 А (например, кинидин, дизопирамид, прокаинамид), и класса III (например, амиодарон и соталол);
— некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
— некоторые трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
— некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
— некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
— некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксасин);
— противогрибковые средства группы азолов, и другие препараты, в частности, бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме.
При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (такими, как леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов для избегания нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.
Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин: усиливают побочные эффекты.
Средства, стимулирующие центральную нервную систему (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов.

Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению симптоматики. Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 200 мг/500мл. По 500 мл во флакон из полимерного материала, снабженный специальным приспособлением для крепления. Флакон герметично укупорен крышкой из полимерного материала. На верхней части крышки нанесена алюминиевая фольга. По 1 или 2 флакона помещают в картонную коробку с инструкцией по применению.

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

Предприятие-производитель

«Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА» D-60318, Германия, Франкфурт-на-Майне

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особые меры безопасности
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель (и) лекарственного средства.

Состав

действующее вещество : амантадина сульфат

1 флакон содержит амантадина сульфата 200 мг

вспомогательные вещества : вода для инъекций, натрия хлорид.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакологическая группа

Противопаркинсонические препараты. Код АТС N04B B01.

Показания

  • Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического кризис при резких обострениях симптомов паркинсонизма.
  • Повышение способности концентрировать внимание (вигильности) в посткоматозних состояниях различной этиологии в больничных условиях.
  • Повышенная чувствительность к амантадину или к любым другим компонентам препарата
  • декомпенсированная сердечная недостаточность (стадия NYHA IV)
  • кардиомиопатия и миокардит;
  • блокада II или III степени;
  • брадикардия (менее 55 ударов / мин);
  • пролонгированный интервал QT (Bazett QTc> 420 мс) или с заметными U-волнами, или с врожденным QT-синдромом в семейном анамнезе
  • тяжелая желудочковая аритмия, включая хаотическую полиморфное желудочковой тахикардии;
  • одновременное лечение будипином или другими препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» )
  • снижен уровень калия или магния в крови
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
  • возраст;
  • период кормления грудью.

Лечение пациентов с синдромом Паркинсона

При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризисе внутривенная доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1-3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, равной времени инфузии примерно 3:00.

Вигильнисть.

Для улучшения вигильности в посткоматозному состоянии различной этиологии, терапия с суточной дозой 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии

(> 3:00), может проводиться в начальном периоде 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечения может быть продлен, если это возможно, в пероральной форме — до 4 недель в дозе

200 мг амантадина сульфата в сутки.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны быть адаптированы в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ), как показано в таблице.

Таблица

СКФ, мл / мин Доза амантадина сульфата, мг Интервал между приемами доз
80-60 100 Каждые 12:00
60-50 200 и 100 Каждый следующий день *
50-30 100 1 раз в сутки
30-20 200 2 раза в неделю
20-10 100 3 раза в неделю
200 и 100 1 раз в неделю или 1 раз каждые две недели

* Достигается введением поочередно 1 раз 100 мг 1 раз 200 мг амантадина сульфата.

СКФ можно примерно вычислить с помощью такого уравнения:

Cl cr = (140 — возраст) х масса тела ,

72 х креатинин

где:

Cl cr = клиренс креатинина в мл / мин и

Креатинин = креатинин сыворотки в мг / 100 мл.

КК, исчисляемый в соответствии с данного выражения, касается исключительно мужчин (соответствующее значение для женщин составляет 85% от этого значения) и может быть приравнен к клиренса инулина для определения СКФ (120 мл / мин для взрослых).

Амантадин диализируется слабо (около 5%).

Продолжительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания и определяется врачом. Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение.

Следует избегать резкого прекращения лечения, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление экстрапирамидных симптомов, которые иногда включают акинетический кризисов, и эффект прекращения приема иногда может выражаться в виде делирия.

Побочные реакции

очень часто (> 1/10)
часто (> 1/100, <1/10)
нечасто (> 1/1000, <1/100)
редко (> 1/10000, <1/1000)
Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения

Психические расстройства.

Часто нарушения сна и психическая ажитация.

У пациентов (особенно пожилых), склонных к психическим расстройствам, могут начаться параноидные экзогенные психозы, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями.

Побочные действия такого типа могут наблюдаться чаще, если препарат принимают в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопа, бромокриптин или мемантин).

Со стороны нервной системы.

Часто двигательные нарушения.

Нечасто: головокружение, ортостатические нарушения.

Редко затуманенное зрение.

Очень редко эпилептические припадки, как правило, после лечения дозами, превышающих рекомендуемые, симптомы миоклонии и периферической нейропатии.

Нарушения зрения.

Очень редко: временная потеря зрения.

Сердечные нарушения.

Очень редко аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, хаотичная полиморфная желудочковая тахикардия и удлинение интервала QT). Причиной возникновения большинства этих случаев было передозировки, одновременное применение определенных лекарственных средств или другие факторы риска (см. Разделы » Противопоказания» и » Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Сосудистые нарушения.

Часто «мраморная кожа», что сопровождается отеками нижней части голени и голеностопного сустава.

Со стороны пищеварительной системы.

Нечасто: тошнота, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Очень редко повышенная светочувствительность.

Инфузионная терапия ПК-Мерц может вызвать анафилактические реакции.

Со стороны мочеполовой системы.

Часто задержка мочи у пациентов с гипертрофией простаты.

Симптомы. Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманивание зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями; сердечная аритмия.

Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, иногда включая кому и миоклонией, наблюдался после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов.

Лечение. Специальное медикаментозное лечение или антидот неизвестны. В случае интоксикации препаратом ПК-Мерц необходимо вызвать рвоту и / или промыть желудок.

Необходимо принять терапевтических мероприятий, которые включают введение жидкости и пидкислювання мочи для быстрого вывода вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмий.

Для лечения нейротоксических симптомов можно попробовать введение физостигмина в дозе 1-2 мг каждые 2:00 у взрослых и 2 х 0,5 мг с интервалом 5-10 минут до максимальной дозы 2 мг у детей.

Рекомендуется особенно пристально наблюдать за пациентами, склонными к возможному удлинение интервала QT и факторов, способствующих возникновению хаотической полиморфной желудочковой тахикардии, например, электролитного дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.

Из-за низкой способности амантадина к диализу (почти 5%) гемодиализ не рекомендуется.

Применение в период беременности и кормления грудью

Во время беременности препарат может применяться только после очень тщательной оценки соотношения польза для матери / риск для плода.

Данные о проникновении препарата через плаценту отсутствуют. Отсутствуют адекватные данные о приема амантадина у беременных женщин. В опытах на животных амантадин показал свою эмбриотоксическое и тератогенное действие. Потенциальный риск для людей неизвестен.

Поэтому амантадин можно применять во время беременности только в случаях крайней необходимости. Если терапия проводится в первом триместре, то необходимо провести УЗИ. Если амантадин назначают женщине детородного возраста, пациентка должна быть проинструктированы о необходимости немедленно проконсультироваться с врачом в случае предполагаемой беременности или подозрении на беременность.

Период кормления грудью.

ПК-Мерц попадает в грудное молоко. Если во время кормления грудью абсолютно необходима терапия амантадина, то необходимо обязательно осматривать младенца на предмет возможных симптомов, связанных с применением препарата (кожные высыпания, задержка мочи, рвота), кормление грудью следует прекратить.

Дети

Данные о применении препарата у детей отсутствуют, поэтому препарат не применяют в данной возрастной категории.

Особые меры безопасности

Пациенты, которые одновременно принимают нейролептики и препарат ПК-Мерц, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема препарата ПК-Мерц.

У пациентов с поражением почек может наблюдаться интоксикация.

Необходимо быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам с органическим мозговым синдромом или пациентам с эпилептическими приступами, поскольку может наблюдаться усиление индивидуальных симптомов (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции» ).

Пациенты с известными кардиоваскулярными нарушениями должны оставаться под постоянным наблюдением врача во время лечения ПК-Мерц.

У пациентов с заболеванием Паркинсона часто наблюдаются такие симптомы, как артериальная гипотензия, усиленное слюноотделение, усиленное потоотделение, повышенная температура тела, отеки и депрессия. У таких пациентов необходимо обратить особое внимание на побочные действия и взаимодействие препарата ПК-Мерц с другими лекарственными средствами.

Пациенты должны проинформировать своего врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.

Капельница с 500 мл инфузии содержит 77 ммоль натрия (1770 мг натрия). Это необходимо учитывать у пациентов, находящихся на низко-солевой диете.

Особенности применения

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с:

  • гипертрофией простаты
  • узкоугольной глаукомой;
  • почечной недостаточностью (различной тяжести; существует риск накопления амантадина за нарушения почечной фильтрации (см. также раздел «Способ применения и дозы» )
  • ажитацией или спутанностью сознания;
  • синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе
  • при одновременном лечении мемантином (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения следует сделать ЭКГ (50 мм / с) и частотную коррекцию времени QT (QTc) по Bazett, что определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо делать перед любым последующим увеличением дозы и через 2 недели после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум один раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение QTс составляет более 420 мс, при увеличении QT более чем на 60 мс во время лечения или если значение QTc составляет более 480 мс, а также у пациентов с видимыми ЭКГ — U-волнами.

Пациенты с риском электролитного дисбаланса в результате, например, лечение диуретиками, с частым рвотой и / или диареей, пациенты, которые принимают инсулин в кризисных ситуациях, или пациенты с почечными или анорексичная нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных показателей и соответствующее пополнение электролитов, особенно калия и магния.

В случае возникновения таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечения ПК-Мерц необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 часов по удлинение интервала QT. Если удлинение интервала QT отсутствует, можно восстановить лечения, учитывая противопоказания и взаимодействия.

У пациентов с электрокардиостимулятора точное определение времени QT невозможно, поэтому решение о применении препарата ПК-Мерц следует принимать индивидуально после консультации с кардиологом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможные побочные действия препарата со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Перед началом приема других лекарственных средств совместно с препаратом ПК-Мерц необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению на предмет возможного взаимодействия этих лекарственных средств с амантадина, что может привести к удлинению интервала QT.

Возможно применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами. Чтобы избежать побочных действий (таких как психотические реакции), следует уменьшить дозу других препаратов или их комбинаций.

Специальные исследования по взаимодействию после одновременного приема препарата ПК-Мерц и других противопаркинсонических средств не проводились (например, леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенидил) (обратить внимание на раздел «Побочные реакции»).

Одновременный прием препарата ПК-Мерц и любых других групп лекарственных средств или активных компонентов, перечисленных ниже, может привести к таким видам взаимодействия.

Антихолинергические средства. Усиление побочных действий (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических средств (например, тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, биперидена, орфенадрин т.д.).

Симпатомиметики с прямым действием на ЦНС. Усиление основного действия амантадина.

Алкоголь. Снижение переносимости алкоголя.

Леводопа (противопаркинсонический препарат). Взаимное усиление терапевтического действия. Итак, леводопу можно назначать одновременно с препаратом ПК-Мерц.

Другие противопаркинсонические. Мемантин может усиливать действие и побочные действия препарата ПК-Мерц (важно обратить внимание на раздел «Особенности применения»).

Другие лекарственные средства. Одновременное применение мочегонных средств, таких как триамтерен / гидрохлоротиазид, может привести к снижению выведения амантадина из плазмы, что приводит к образованию токсической концентрации последнего в плазме. Итак, следует избегать одновременного применения этой комбинации.

Противопоказан одновременный прием амантадина с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT. К ним относятся:

  • определенные антиаритмические средства класса IA (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол)
  • определенные нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид)
  • определенные трициклические и тетрацикличные антидепрессанты (например, амитриптилин)
  • определенные антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин)
  • определенные макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин)
  • определенные ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин)
  • азоловые противогрибковые и другие препараты, такие как будипин, галофантрин, тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.

Алкоголь усиливает побочные действия препарата.

Фармакодинамика.

Амантадин имеет различные фармакологические свойства. Он косвенную свойство агониста стриарного допаминового рецептора. Исследования на животных показали, что амантадин увеличивает внеклеточную концентрацию допамина как путем увеличения высвобождения допамина, так и путем блокады обратного захвата в пресинаптических нервных клетках. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом может оказывать антихолинергическое действие. Амантадин имеет эффект синергетического действия с L-допа.

Фармакокинетика.

Амантадин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме (С max ) достигается через 2-8 ч после приема разовой дозы. При приеме препарата в дозе 200 мг / сут состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней при концентрации в плазме 400-900 нг / мл. После приема 100 мг амантадина сульфата С max составляет 0,15 мкг / мл. Клиренс определен как идентичный почечного клиренса и составляет 17,7 ±

10 л / час у здоровых взрослых добровольцев. Объем распределения (4,2 ± 1,9 л / кг) зависит от возраста, у взрослых людей он составляет 6 л / кг.

Период полувыведения составляет 10 — 30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых мужчин (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения может быть значительно продлен (до 68 ± 10:00).

При инфузии в дозе 200 мг амантадина сульфата С max через 3:00 составляет 0,54 мкг / мл. После лечения в дозе 200 мг / сут, средняя концентрация в плазме 0,76 мкг / мл достигается в конце инфузии на 6-й день. Средний общий клиренс был подсчитан при 3,6 л / ч; период полувыведения составляет от 7 до 23 часов со средним значением примерно 10:00.

Амантадин связывается с белками плазмы примерно на 67% ( in vitro ) почти 33% обнаруживается в плазме в несвязанной форме. Он проникает через гематоэнцефалический барьер с помощью транспортных систем, насыщаются.

Выводится с мочой почти в неизмененном виде (90% разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.

Способность к диализу в амантадина низкая — почти 5% за один диализ.

В организме человека амантадин не метаболизируется.

Основные физико-химические свойства

бесцветный прозрачный раствор без запаха.

Срок годности

5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 500 мл во флаконе; по 2 флакона в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель (и) лекарственного средства.

Производитель in bulk, первичное и вторичное упаковки:

Б. Браун Медикал С.А.

Ктра. Где Террасса 121,

08191 РЕБРЕ (Барселона), Испания

  • русский
  • қазақша

Торговое название

ПК-Мерц

Международное непатентованное название

Амантадин

Раствор для инфузий

500 мл раствора

активное вещество – амантадина сульфат 0,20 г,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный, прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Производные адмантана. Амантадин.

Код АТX N04BB01

Фармакокинетика

Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его инфузии в количестве 200 мг в день в течение 3-х часов составляет 0,54 мкл. При дозировке 200мг в день средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения — от 10 до 30 часов, в среднем 10 часов. Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнце-фалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество выделяется с фекалиями. Диализ мало эффективен (около 5% за одну процедуру).

Фармакодинамика

ПК-Мерц — противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклицеский симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Са+ в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Снижает проникновение вируса гриппа А в клетки. Препарат стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и повышает чувствительность дофаминегрических рецепторов в медиатору (дофамину); таким образом, даже при уменьшении образования дофамина в базальных ганглиях создаются условия для нормализации происходящих в них нейрофизиологических процессов. Тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы.

  • болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация)

  • нарушение вагильности (инициативности) в посткоматозном периоде

  • невралгия при опоясывающем герпесе.

Внутривенно. 1-2 раза в день по 500 мл; дозу можно увеличить до 3 раз в день по 500 мл. Продолжительность вливания 3 часа (55 капель в минуту). Средняя длительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на пероральный прием препарата.

При нарушении функции почек:

Гломерулярная

скорость фильтрации

(GFR) мл/мин

Дозировка

(мг)

Интервал дозировки

(ч)

80 – 60

60 – 50

50 – 40

30 — 20

20 – 10

< 10

200 и 100 попеременно

200 и 100

через день

2 раза в неделю

3 раза в неделю

еженедельно и через неделю

Часто

— тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение

— головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница

— синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени

— тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия

— задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы

Очень редко

— эпилептические припадки, периферическая нейропатия

— временная потеря зрения

— аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия

— кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация

— полиурия, никтурия, лейкопения, тромбоцитопения.

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

— тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокада II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия ( в том числе трепетания желудочков)

— беременность и период лактации

— пониженное содержание в крови калия и магния

— одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT

  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10

мл/мин

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Противопоказан одновременный прием амантадина с препаратами, вызывающими увеличение интервала QT, в частности:

— некоторые антиаритмические препараты класса IА ( например, кинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III ( например, амиодарон и соталол)

— некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид)

— некоторые трициклические и тетрациклические антидепрссанты ( например, амитриптилин)

— некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин)

— некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин)

— некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин)

противогрибковые средства группы азолов и другие препараты, в частности, бидупин, галофантрин , ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме.

При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами, такими как, леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил, необходимо понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежании нежелательных последствий, в частности , психотических реакций.

Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты.

Средства, стимулирующие центральную нервную систему (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов.

Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению симптоматики.

Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата.

На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.

С осторожностью применять при гиперплазии предстательной железы, узкоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении центральной нервной системы, экзогенном психозе ( в том числе в анамнезе).

Беременность и лактация

При беременности применение амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача. Противопоказан в I триместре беременности.

В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, депрессия, аритмия.

Лечение: симптоматическое (применение седативных, антиконвульсионных и антиаритмических препаратов.

Форма выпуска и упаковка

По 500 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности, снабженный специальным приспособлением для крепления. Флакон герметично укупорен крышкой из полиэтилена высокой плотности. На верхней части крышки нанесена алюминиевая фольга.

По 2 флакона вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку

Хранить при температуре не выше 25С˚.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Мерц Фарма ГмбХ и Ко КГаА, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Мерц Фармасьютикалс ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании Фарма Гарант ГмбХ, Жибек Жолы 64,

оф. 305, Алматы, Казахстан, 050002, тел./факс: (727) 2 73 62 78

Электронная почта: pharmagarant.kaz@mail.ru

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *