Пектрол от чего

Пектрол

Состав

В одной таблетке пролонгированного действия содержится 40 или 60 мг активного вещества — изосорбида мононитрата, а также неактивные вспомогательные вещества (масса указана для концентрации акт. вещества — 60 мг): 102,3 мг гипромеллозы, 51,2 мг воска карнаубского, 51,2 мг кислоты стеариновой очищенной, 38,2 мг лактозы моногидрата, 1,5 мг магния стеарата и 2 мг кремния диоксида коллоидного.

В состав пленочной оболочки входит: 2,8 мг талька, 2,167 мг гипромеллозы, 2,1 мг титана диоксида, 4 мг магния стеарата, 0,45 мг макрогола. В качестве красителя использован — Е172 железа оксид желтый (0,05 мг).

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке. Они имеют белый цвет с желтоватым оттенком, возможны точечные вкрапления. Форма овальная, двояковыпуклая, есть риска на обеих сторонах и гравировка «60» на одной из сторон.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 шт. В картонной коробке может быть 3 или 10 блистеров.

Фармакологическое действие

На человеческий организм Пектрол оказывает вазодилатирующее, сосудорасширяющее влияние.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Пектрол является периферическим вазодилататором с преимущественным воздействием на венозные сосуды. За счет стимуляции образования в сосудистом эндотелии оксида азота — релаксирующего фактора эндотелия, вызывает активацию внутриклеточного трансмембранного белка — гуанилатциклазы, вследствие чего увеличивается концентрация медиатора вазодилатации — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

Вазодилатация уменьшает венозный возврат к сердцу – преднагрузку, а также нагрузку на сердце, чем снижает потребность миокарда в кислороде. Общее периферическое сопротивление (постнагрузка) снижается посредством дилатирующего эффекта нитратов.

Кроме того, препарат обладает:

  • коронарорасширяющим действием и способствует перераспределению кровотока сердца в области с пониженным кровоснабжением;
  • при отеке легких снижает приток крови к правому предсердию, что ведет к регрессии симптомов;
  • увеличивает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ИБС и стенокардией;
  • ингибирует агрегацию и снижает синтез тромбоксана тромбоцитов;

Так как Пектрол является нитратом, его прием ведет к развитию перекрестной толерантности. Отмена препарата или перерыв в лечении быстро восстанавливает чувствительность.

Показания к применению Пектрола

Чаще всего назначают Пектрол для профилактики приступов стенокардии. Кроме того, показанием к применению Пектрола являются некоторые формы легочной гипертензии, патология правых отделов сердца — так называемого легочного сердца, хроническая сердечная недостаточность, где препарат применяется как составляющее средство комбинированной терапии.

Противопоказания

  • сосудистый коллапс;
  • кардиогенный шок;
  • острые нарушения кровообращения;
  • выраженная артериальная гипотензия (при систолическом АД меньше 90 мм рт.ст. и диастолическом — меньше 60 мм рт.ст.);
  • прием ингибитора ФДЭ Силденафила;
  • повышенная чувствительность к составляющим Пектрола или нитратам.

Побочные действия

Относительно различных органов и систем Пектрол может вызывать следующие побочные реакции:

  • Сердечно-сосудистая система: в первые дни лечения возможно возникновение «нитратной» головной боли, которая обычно исчезает в последующие дни терапии, а также возможна артериальная гипотензия и тахикардия, головокружение, ощущение слабости. В редких случаях при выраженной артериальной гипотензии в результате парадоксального влияния нитратов возникало усиление симптомов стенокардии, вплоть до коллапса, брадиаритмии и синкопы.
  • Пищеварительная система: редко возникает тошнота и/или рвота.
  • Кожные покровы: возможно возникновение транзиторного покраснения кожи, эксфолиативного дерматита.
  • Нервная система: замедление психомоторных реакций.

Инструкция по применению Пектрола (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимать внутрь за час до или через два часа после приема пищи. Глотать надо целиком, не разжёвывая и запивая водой.

Для профилактики приступов стенокардии: начинают курс со стандартной дозы в 40 мг (1 таб.) один раз в день утром. При необходимости дозу увеличивают до 60 мг, которую также следует принимать за 1 раз. Если у пациентов возникают ночные приступы стенокардии, то лекарство рекомендуют принимать вечером. С учетом клинической картины с 3–5 дня курса приема возможно увеличение разовой дозы до 60–80 мг, в некоторых случаях она может достигать 80 мг в сутки, причем режим приема представляет собой: по 1 таб. дозировки 40 мг два раза за сутки.

Инструкция по применению Пектрола при лечении ХСН индивидуальна и должна подбираться с учетом терапевтического эффекта и возникающих побочных реакций. Лечение в таком случае проводят в стационаре.

Внимание! Дозу препарата и режим приема должен устанавливать лечащий врач индивидуально, основываясь на тяжести заболевания и состоянии больного.

Передозировка

Сопровождается такими симптомами как: возникновение обморочного состояния, головной боли, головокружения, зрительных расстройств, гипертермии, судорог, гиперемии кожи, брадикардии, повышенного потоотделения, тошноты, рвоты, диареи, паралича, развитие коллапса, увеличение внутричерепного давления, возникновение метгемоглобинемии (цианоза, аноксии – чаще всего при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, вплоть до впадения больного в кому.

В качестве лечения применяют промывание желудка, при метгемоглобинемии – назначают 1 г аскорбиновой кислоты, в/в метилтиониния хлорида 1-2 мг на кг массы тела (1% раствор, до 50 мл). Кроме того, эффективным является гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови. При выраженном снижении АД необходима симптоматическая терапия – ведение в/в фенилэфрина, причем эпинефрин и прочие родственные соединения оказываются малоэффективны.

Взаимодействие

При параллельном применении с ниже перечисленными лекарственными средствами данные таблетки могут вызывать:

  • С адсорбентами, вяжущими, обволакивающими средствами наблюдается снижение абсорбции изосорбида мононитрата.
  • С антихолинергическими веществами — нарушение памяти и внимания у пациентов преклонного возраста.
  • Вазодилататоры, антигипертензивные препараты, блокаторы кальциевых каналов и β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы ФДЭ, этаноласодержащие препараты могут вызывать в комбинации с Пектролом усиление гипотензивного действия.
  • Одновременный прием с дигидроэрготамином вызывает потенциацию их эффектов, тогда как с норадреналином – наблюдается снижение терапевтического действия последнего.
  • С Силденафилом высок риск развития тяжелой формы артериальной гипотензии или инфаркта миокарда.

Условия продажи

Отпускается в аптеках по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения должна быть не более 25 °Цельсия. Рекомендуется хранить в недоступном для несовершеннолетних лиц месте.

Срок годности

Хранить не более трех лет.

Особые указания

Так как таблетки Пектрол могут вызывать побочный эффект — снижение скорости психомоторных реакций, то не рекомендуется заниматься опасными видами деятельности, к примеру, вождением транспортного средства или управлением другими сложными механизмами.

Аналоги Пектрола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги и синонимы подбираются по международному непатентованному наименованию (МНН) или названию действующего вещества — у Пектрола, к примеру, это изосорбида мононитрат. Среди прочих известны:

  • Моносан
  • Эфокс Лонг
  • Эфокс 20

Отзывы о Пектроле

Отзывы о данном препарате немногочисленны. Те, кто принимал Пектрол, указывают на побочные эффекты данного сосудорасширяющего средства – скачки артериального давления и ЧСС.

Цена Пектрола, где купить

Цена Пектрола за упаковку, вмещающую 30 таблеток (дозировка 40 мг) составляет 190-220 рублей; 30 таблеток (дозировка 60 мг) – 220-270 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Пектрол 40 мг n30 таблКРКА-РУС/Вальфарма С.А.Сан Марин 185 руб.заказать
  • Пектрол 60 мг n30 таблВальфарма Интернационал С.п.А./»КРКА-РУС 266 руб.заказать

показать еще

Топирол таблетки : инструкция по применению

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, парестезии, у детей — апатия, нарушение внимания; часто — нарушение координации, нистагм, вялость, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, тремор, амнезия, неправильная походка, гипестезия, извращение вкусовых ощущений, нарушение мышления, нарушение речи, дизартрия, когнитивные расстройства, апатия, психическая ущербность, психомоторные нарушения, седативное действие; иногда — утрата вкусовой чувствительности, акинезия, потеря обоняния, афазия, ощущение жжения (преимущественно на лице и конечностях), мозжечковый синдром, нарушение циркадного ритма сна, неловкость движений, постуральное головокружение, усиленное слюноотделение, дизестезия, дисграфия, дискинезия, дисфазия, ощущение «мурашек» по телу, гиперестезия, гипогевзия, гипокинезия, гипосмия, периферическая невропатия, паросмия, предобморочные состояния, повторяющаяся речь, нарушение осязания, ступор, обмороки, отсутствие реакций на стимулы, у детей — психомоторная гиперактивность.

Психические нарушения: часто — замедленное мышление, спутанность сознания, депрессия, бессонница, агрессивные реакции, возбуждение, раздражительность, дезориентация, эмоциональная лабильность, эректильная дисфункция, у детей — изменение поведения; иногда — аноргазмия, сексуальная дисфункция, плач, нарушение полового возбуждения, дисфемия, ранние пробуждения по утрам, эйфорическое настроение, слуховые и зрительные галлюцинации, гипоманиакальные состояния, снижение либидо, мании, панические атаки, параноидальные состояния, нарушение навыков чтения, беспокойность, нарушения сна, суицидальные мысли или попытки, плаксивость; очень редко — чувство безысходности.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — снижение аппетита, анорексия; часто — тошнота, диарея; иногда — боль в животе, запоры, сухость во рту, нарушение чувствительности в ротовой полости, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, кровоточивость десен, неприятный запах изо рта, метеоризм, глоссодиния, боли в ротовой полости, жажда, диспептические симптомы (дискомфорт в желудке, дискомфорт в эпигастральной области, тяжесть в желудке), у детей — рвота; редко — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги, мышечные боли в области грудной клетки, артралгия; иногда — боли в боку, скованность мышц; очень редко — припухлость суставов, дискомфорт в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — брадикардия, учащенное сердцебиение, приливы крови, ортостатическая гипотензия, феномен Рейно.

Со стороны органа зрения: часто — диплопия, нарушение зрения, сухость глаз; иногда — нарушение аккомодации, амблиопия, блефароспазм, преходящая слепота, односторонняя слепота, повышенное слезотечение, мидриаз, ночная слепота, фотопсия, пресбиопия, мерцательная скотома, скотома, уменьшение остроты зрения; очень редко — закрытоугольная глаукома, нарушение глазных движений, отек век, миопия, конъюнктивальный отек.

Со стороны органов слуха: часто — боль в ушах, звон в ушах, у детей — вертиго; иногда — глухота, нейросенсорная глухота, односторонняя глухота, дискомфорт в ушах, нарушение слуха.

Со стороны дыхательной системы: часто — затрудненное дыхание, носовое кровотечение, кашель; иногда — хрипота, одышка при физической нагрузке, заложенность носа, гиперсекреция в околоносовых пазухах, у детей — ринорея; очень редко — назофарингит.

Дерматологические реакции: часто — сыпь, алопеция, зуд, уменьшение чувствительности лица; иногда — отсутствие потоотделения, аллергический дерматит, покраснение кожи, нарушение пигментации кожи, отек лица, неприятный запах кожи, крапивница; очень редко — многоформная эритема, параорбитальный отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нефролитиаз, дизурия, поллакиурия; иногда — мочекаменная болезнь, гематурия, недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию, почечная колика, боли в почках; очень редко – почечно-канальцевый ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; иногда — лейкопения, лимфоаденопатия, тромбоцитопения, у детей — эозинофилия; очень редко — нейтропения.

Лабораторные показатели: иногда — уменьшение содержания бикарбонатов в крови (в среднем на 4 ммоль/л), кристаллурия, лейкопения, гипокалиемия (снижение уровня калия в сыворотке крови ниже 3.5 ммоль/л).

Общие нарушения: очень часто — усталость, раздражительность, уменьшение массы тела; часто — астения, беспокойство, у детей — повышенная температура; нечасто — отек лица, аллергические реакции, похолодание конечностей; очень редко — генерализованный отек, гриппоподобные заболевания, аллергический отек, увеличение массы тела.

При проявлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффекте, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Влияние Топирола на другие противоэпилептические препараты

Добавление Топирола к другим противоэпилептическим препаратам (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитон, примидон) не оказывает эффекта на их равновесные концентрации в плазме, за исключением отдельных пациентов, когда прибавление топирамата в фенитоину может приводить к повышению плазменной концентрации фенитоина. Это становится возможным при ингибировании специфической ферментной полиморфной изоформы (CYP2C19). У пациентов, получающих топирамат с фенитоином, при проявлении клинических признаков и симптомов токсичности требуется мониторинг уровня фенитоина в плазме.

Влияние других противоэпилептических препаратов на Топирол

Топирамат метаболизируется на 50% у пациентов, получающих комбинированную противоэпилептическую терапию, известными индукторами ферментов, метаболизирующих препараты.

Фенитоин и карбамазепин снижают плазменную концентрацию топирамата. При добавлении к Топиролу или при отмене фенитоина или карбамазепина требуется корректировка дозы Топирола. Это производят путем титрования дозы до достижения клинического эффекта.

При прибавлении или отмене вальпроевой кислоты клинически значимых изменений плазменной концентрации не наблюдается и корректировка дозы Топирола не требуется.

Взаимодействие топирамата с другими лекарственными средствами

Дигоксин

В однодозовом исследовании установлено, что площадь под кривой концентрация-время для дигоксина снижается на 12% при одновременном приеме топирамата. Клиническая значимость данного явления не установлена. При добавлении или отмене Топирола пациентам, принимающим дигоксин, требуется контроль уровня дигоксина в сыворотке.

Препараты, угнетающие ЦНС

В клинических исследованиях не изучали взаимодействия топирамата и алкоголя или препаратов, угнетающих ЦНС. Не рекомендуется одновременный прием Топирола и алкоголя и других препаратов, угнетающих ЦНС.

Пероральные контрацептивы

В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев одновременный прием топирамата в дозах 50-200 мг/ сутки и пероральных контрацептивов, содержащих 1 мл норэтиндрона и 5 мкг этинилэстрадиола, ассоциировался со значительным изменением воздействия (AUC) компонентов пероральных контрацептивов. В другом исследовании отмечено статистически значимое снижение этинилэстрадиола при дозах топирамата 200-400-800 мг/сутки (18%, 21%, 30% соответственно) в качестве дополнительной терапии у пациентов, принимающих вальпроевую кислоту.

В обоих исследованиях топирамат (от 50 мг/сутки до 800 мг/сутки) не оказывал значительного воздействия на эффекты норэтиндрона. При дозах топирамата 200-800 мг/сутки отмечали дозозависимое снижение эффектов этинилэстрадиола, а при дозах топирамата 50-200 мг/ сутки значительного дозозависимого изменения эффектов этинилэстрадиола не отмечали. Клиническая значимость наблюдаемых изменений не известна. Следует ожидать снижение эффективности контрацепции и увеличение прорывных кровотечений у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы совместно с топираматом. Пациентке, принимающей контрацептивы, содержащие эстрогены, рекомендуется сообщать врачу о возможных кровотечениях. Эффективность контрацепции может быть снижена даже при отсутствии прорывных кровотечений.

Препараты лития

У здоровых добровольцев отмечали снижение (18% для AUC) системного эффекта солей лития при одновременном приеме топирамата в дозе 200 мг/ сутки. У пациентов с биполярными расстройствами фармакокинетика лития не изменяется при одновременном приеме топирамата в дозе 200 мг/сутки, но отмечали увеличение системного эффекта (25% для AUC) после приема доз топирамата до 600 мг/сутки. При одновременном приеме топирамата следует контролировать уровень лития в плазме.

Рисперидон

В исследовании взаимодействия лекарств у здоровых добровольцев и у пациентов с биполярными расстройствами при применении разовой и многократных доз отмечали одинаковые результаты. При применении топирамата в возрастающих дозах: 100, 250 и 400 мг/сутки отмечали снижение системного воздействия рисперидона, принимаемого в дозах от 1 до 6 мл/сутки. Отмечены минимальные изменения в фармакокинетике рисперидона и 9-гидроксирисперидона.

Гидрохлортиазид

В исследованиях фармакокинетического взаимодействия топирамата и гидрохлортиазида установлено, что при одновременном приеме Сmах, топирамата возрастала на 27%, a AUC снижалась на 29% при введении в схему лечения гидрохлортиазида. Клиническая значимость этого изменения не известна. В этой ситуации может потребоваться корректировка дозы топирамата. Фармакокинетика гидрохлортиазида значительно не менялась при введении в схему лечения топирамата. Лабораторные исследования показывают снижение уровня калия в плазме при данной комбинации.

Вальпроевая кислота

Одновременный прием топирамата и вальпроевой кислоты связывают с риском развития гипераммониемии с наличием или отсутствием энцефалопатии. Этот побочный эффект не связан с фармакокинетическим взаимодействием.

Метформин

В исследованиях фармакокинетического взаимодействия с участием здоровых добровольцев оценивали равновесную фармакокинетику метформина и топирамата в плазме при раздельном приеме и при их комбинации. Результаты исследования показывают, что средние показатели Сmaх. и AUC0-12 час метформина возрастали на 18% и 25% соответственно, в то время как среднее значение CL/F снижалось на 20% при одновременном приеме метформина и топирамата. Клиническая значимость эффекта топирамата на фармакокинетику метформина неясна. Плазменный клиренс топирамата снижается при приеме метформина. Степень изменения клиренса не известна. Требуется осторожность при введении в схему лечения или при отмене топирамата у пациентов, получающих метформин, для адекватного контроля уровня глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом.

Пиоглитазон

Исследовали взаимодействие у здоровых добровольцев равновесной фармакокинетики топирамата и пиоглитазона при применении их по отдельности и в комбинации. Отмечали 15% снижение AUCt,ss пиоглитазона при отсутствии изменений AUCmax.ss. Эти изменения статистически незначимы. Одновременно отмечали статистически достоверное снижение на 13% и 16% Cmax.ss и AUCt,ss соответственно активного гидрокси-метаболита, а также на 60% Cmax.ss и AUCt,ss активного кето-метаболита. Клиническая значимость этих изменений не известна. При введении в схему лечения одного из указанных препаратов требуется активный мониторинг для адекватного контроля уровня глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом.

Глибенкламид

Оценивали взаимодействие лекарств у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в состоянии равновесной фармакокинетики глибенкламида (5 мг/день) при применении отдельно и в комбинации с топираматом (150 мг/день). Отмечали 25% снижение AUC24 глибенкламида при одновременном приеме топирамата. Системное воздействие активных метаболитов 4-транс-гидрокси-глибенкламида (M1) и 3-цис-гидроксиглибенкламида (М2) также снижались на 13% и 15% соответственно. Равновесная фармакокинетика топирамата не менялась при одновременном применении глибенкламида. При введении в схему лечения топирамата или глибенкламида требуется тщательный мониторинг уровня глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом.

Лекарственные средства, предрасполагающие к развитию нефролитиаза

При одновременном применении со средствами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, топирамат может повышать риск нефролитиаза. Следует избегать такого взаимодействия для предупреждения создания физиологической среды, повышающей риск образования камней в почках.

Особые указания

Необходимо постепенное снижение дозы при отмене топирамата у пациентов с судорогами и эпилепсией в анамнезе (получавших или нет противоэпилептические средства), чтобы минимизировать риск потенциальных судорог или их частоту. В клинических исследованиях снижение дозы производили на 50-100 мг топирамата в течение недели у взрослых пациентов с эпилепсией или на 25-50 мг у пациентов, получавших топирамат в дозе до 100 мг/день для профилактики мигрени. В клинических исследованиях с участием детей отмену дозы топирамата производили постепенно на протяжении 2-8 недель. В ситуациях, когда требуется быстрая отмена препарата по медицинским показаниям, рекомендуется соответствующий мониторинг за состоянием пациентов.

У пациентов с предрасположенностью к нефролитиазу может наблюдаться повышение риска образования камней в почках и связанные с этим признаки и симптомы, такие как почечная колика и боль.

Факторы риска нефролитиаза включают: первичное образование камней, семейный анамнез, гиперкальциемия. Ни один из перечисленных факторов не может реально предсказать возможность образования камней при лечении топираматом. Другие препараты также могут повышать риск нефролитиаза при одновременном приеме.

Важна адекватная гидратация при терапии топираматом. Гидратация может понизить риск развития нефролитиаза. Адекватная гидратация, физическая активность, тепло могут снизить риск развития побочных эффектов.

Олигогидроз и гипертермия

Олигогидроз (снижение потоотделения), возникающий при применении топирамата, может привести к госпитализации. Для ситуации характерно снижение потоотделения и повышение температуры тела, в отдельных случаях это наблюдается при повышении температуры окружающей среды.

Большинство таких случаев касаются применения препарата у детей. Необходим мониторинг у детей, получающих лечение препаратом, особенно в жаркую погоду.

Также требуется осторожность при назначении топирамата совместно с другими препаратами, предрасполагающими к повышению температуры тела: другие ингибиторы карбоангидразы, препараты с антихолинергической активностью.

Снижение функции печени

У пациентов со сниженной функцией печени требуется осторожность при применении топирамата, так как клиренс топирамата может снижаться.

При применении топирамата описан синдром, включающий острую миопию с сопутствующей вторичной закрытоугольной глаукомой. Симптомы включают острое снижение остроты зрения и/или боль в глазу. При офтальмологическом обследовании может обнаруживаться миопия, уплощение передней камеры глаза, гиперемия (покраснение) глазного яблока, повышение внутриглазного давления. Может наблюдаться мидриаз. Этот синдром может сопровождаться секрецией жидкости, приводящей к смещению хрусталика и радужной оболочки вперед с развитием вторичной закрытоугольной глаукомы. Симптомы обычно появляются через 1 месяц после начала применения топирамата. В отличие от первичной открытоугольной глаукомы, которая редко наблюдается у больных до 40 лет, вторичная закрытоугольная глаукома наблюдается при применении топирамата как у взрослых, так и у детей. При возникновении синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, лечение включает прекращение приема топирамата, как только лечащий врач сочтет это возможным, и соответствующие меры, направленные на понижение внутриглазного давления. Обычно эти меры приводят к нормализации внутриглазного давления.

Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям, вплоть до потери зрения.

Гиперхлоремический метаболический ацидоз (например, сниженный сывороточный бикарбонат при отсутствии респираторного алкалоза) может быть связан с применением топирамата. Это снижение сывороточного бикарбоната происходит по причине ингибирующего действия топирамата на почечную карбоангидразу. Снижение бикарбоната наблюдается на ранней стадии лечения, хотя это может иметь место и на протяжении всего периода лечения. Это снижение обычно легкое или умеренное (среднее снижение на 4 ммоль/л при дозах 100 мг/сутки и выше у взрослых и примерно 6 мг/кг/сутки у детей). Редко отмечается снижение ниже 10 ммоль/л. Иногда условия или терапия, предрасполагающие к ацидозу (заболевание почек, тяжелые респираторные нарушения, эпилептический статус, диарея, хирургическое вмешательство, кетогенная диета или определенные препараты) могут служить дополнительным механизмом для снижения эффектов топирамата.

Хронический метаболический ацидоз у детей может способствовать замедлению роста. Влияние топирамата на рост и костную ткань детей должны находиться под постоянным контролем.

Рекомендуется постоянный контроль сывороточного уровня бикарбонатов при терапии топираматом. При развитии или персистировании метаболического алкалоза необходимо принять решение о прекращении приема топирамата (с постепенным понижением дозы).

Нарушение настроения/депрессия

Наблюдается повышение числа случаев изменения настроения и депрессии при применении топирамата. Психиатрические/поведенческие нарушения у большинства пациентов дозозависимы как при комбинированной терапии эпилепсии, так и при лечении мигрени.

Суицидальные попытки

В двойных слепых испытаниях топирамата суицидальные попытки наблюдали очень редко — уровень составил 0,003 (13 событий/3999 пациенто-лет применения топирамата по сравнению с 0 событий/1430 пациенто-лет при применении плацебо). Отмечен один полный суицид у пациента при лечении топираматом в исследовании биполярных расстройств.

Если на фоне приема топирамата у пациента уменьшается масса тела, то следует рассмотреть вопрос о целесообразности усиленного питания.

Снижение почечной функции

Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся в основном почками. Почечная элиминация зависит от почечной функции и не зависит от возраста. Для достижения равновесной плазменной концентрации пациенты со сниженной почечной функцией должны принимать препарат на протяжении 10-15 дней по сравнению с 4-8 днями для пациентов с нормальной почечной функцией. Схема титрования дозы зависит от клинического ответа (например, контроль судорог, предупреждение судорожных эффектов) и знания того, что пациентам с установленной почечной недостаточностью требуется больше времени для достижения равновесной концентрации топирамата.

Топирол содержит лактозу, поэтому не должны принимать топирамат пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Дефекты поля зрения

У пациентов, получавших топирамат, отмечались дефекты поля зрения независимо от повышения внутриглазного давления. В клинических испытаниях большинство из этих явлений были обратимы после прекращения приема топирамата. Необходимо рассмотреть возможность отмены топирамата в случае возникновения нарушений зрения в любое время на фоне приема препарата.

Усиленное питание

Если пациент теряет массу тела при лечении топираматом, то необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности усиленного питания.

Беременность и период кормления грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.

Как и другие противоэпилептические препараты, топирамат тератогенен у мышей, крыс и кроликов. Топирамат проходит плацентарный барьер у крыс.

По данным Британского и Североамериканского Регистров беременности отмечен повышенный риск развития врожденных дефектов плода (расщелины губы/неба) в случаях, когда женщина принимала топирамат в первом триместре беременности.

Если топирамат принимается во время беременности или беременность наступила на фоне применения топирамата, необходимо проинформировать женщину о потенциальной опасности для плода.

Необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза при назначении топирамата женщинам детородного возраста. Применение топирамата у беременных возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Должны быть рассмотрены альтернативные противосудорожные лекарственные средства с более низким риском развития дефектов лицевого черепа.

Если принято решение назначить топирамат женщине детородного возраста, которая не планирует беременность, необходимо рекомендовать данной женщине использовать эффективные контрацептивные лекарственные средства.

Топирамат экскретируется с молоком матери лактирующих крыс. Экскреция топирамата с женским молоком в контролируемых исследованиях не оценивалась. Ограниченные наблюдения у пациентов предполагают интенсивную экскрецию топирамата с молоком матери. В зависимости от важности применения препарата для матери принимается решение или о прекращении приема препарата, или о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Топирол действует на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение, нарушение зрения (нечеткость зрительной картинки) и другие симптомы. Эти неблагоприятные эффекты могут представлять опасность для больных, управляющих автомобилем и движущимися механизмами, особенно в период, пока не будет установлена индивидуальная реакция больного на препарат.

Топирол

О препарате

Топирол — противоэпилептическое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Топирол:

Монотерапия для лечения пациентов с впервые диагностированной эпилепсией или пациентов, больных эпилепсией.

Дополнительная терапия для лечения взрослых и детей старше 2 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими припадками.

Как дополнительная терапия для лечения взрослых и детей при приступах, ассоциированных с синдромом Леннокса-Гасто.

Профилактика приступов мигрени у взрослых.

Для оптимального контроля как у взрослых, так и у детей рекомендуется начинать лечение с незначительной дозы с последующим постепенным увеличением эффективной дозы.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Эпилепсия.

Дополнительная терапия.

Взрослые лечение следует начинать с приема 25 — 50 мг топирамата на ночь в течение недели. В дальнейшем с недельным или двухнедельным интервалом дозу можно увеличивать на 25 — 50 мг и разделять ее на 2 приема. Дозы подбирают в соответствии с ожидаемым терапевтического эффекта. У некоторых больных эффект может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.

Минимальная эффективная доза — 200 мг. Обычная поддерживающая доза составляет от 200 до 400 мг в сутки и принимается в 2 приема. Некоторые пациенты хорошо переносят дозу, превышающую 1600 мг в день.

Указанные рекомендации относительно дозирования могут быть пригодными для всех взрослых больных, включая людей пожилого возраста при отсутствии у них заболеваний почек.

Дети 2 года и старше .

Рекомендуемая общая суточная доза топирамата для дополнительной терапии составляет в среднем 5 — 9 мг / кг массы тела в сутки, в 2 приема. Лечение начинается с дозы 25 мг (или меньше, основываясь дозировка 1 — 3 мг / кг массы тела в сутки) на ночь в течение недели. В дальнейшем с недельным или двухнедельным интервалом дозу можно увеличивать на 1 — 3 мг / кг массы тела в сутки и принимать ее в 2 приема до достижения терапевтического эффекта. Дозы подбирают в соответствии с ожидаемым терапевтического эффекта.

Средняя терапевтическая доза 30 мг / кг массы тела в сутки.

Монотерапия.

Применение монотерапии топираматом следует базировать на наблюдениях за проявлениями судорожных припадков при отмене сопутствующей терапии противоэпилептическими средствами.

Если соображения безопасности не требуют срочной отмены сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств, рекомендуется последовательное уменьшение их приема примерно на 1/3 от предыдущей дозы в течение 2 недель.

После прекращения приема лекарственных средств, которые обладают свойствами индукторов ферментов, отвечающих за метаболизм лекарственных средств, уровне топирамата увеличиваются.Состояние здоровья больного может потребовать уменьшения доз топирамата.

Взрослые. Лечение следует начинать с приема 25 мг на ночь в течение недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 25 — 50 мг с недельным или двухнедельным интервалом и принимать ее в 2 приема. Если пациент не успевает приспособиться к увеличению дозы, можно использовать менее значительные приращение дозы или более длительные интервалы между приращениями. Дозы подбирают в соответствии с ожидаемым терапевтического эффекта.

Рекомендуемый уровень начальной целевой дозы топирамата при монотерапии у взрослых — 100 мг в сутки, а максимальная рекомендуемая доза — 500 мг в сутки. Некоторые пациенты с рефрактерными формами эпилепсии хорошо переносят монотерапию топираматом в дозе 1000 мг в сутки. Указанные рекомендации относительно дозирования могут быть пригодными для всех взрослых пациентов, включая людей пожилого возраста при отсутствии у них заболеваний почек.

Дети. Лечение детей от 2 лет и старше следует начинать с приема 0,5 — 1 мг / кг на ночь в течение первой недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 0,5 — 1 мг / кг в сутки с недельным или двухнедельным интервалом; суточную дозу разделять на 2 приема. Если ребенок не может приспособиться к режиму подбора дозы, можно использовать менее значительное приращение дозы или более длительные интервалы между приращениями. Дозы подбирают в соответствии с ожидаемым терапевтического эффекта.

Рекомендуемый уровень начальной целевой дозы топирамата при монотерапии у детей 2 года и старше составляет 3 — 6 мг / кг массы тела в сутки. В случае, когда недавно установлен диагноз «парциальные эпилептические припадки», дети могут принимать дозу 500 мг в сутки.

Мигрень.

Рекомендуемая суточная доза топирамата для профилактики приступов мигрени составляет 100 мг, разделенная на 2 приема. Подбор дозы следует начинать с приема 25 мг вечером в течение недели. В дальнейшем дозу увеличивают на 25 мг в сутки с интервалом неделю после каждого повышения дозы.Если пациент плохо переносит указанный режим подбора дозы, можно использовать менее значительное приращение дозы или более длительные интервалы между приращениями. У некоторых пациентов положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг. В клинических исследованиях пациенты получали суточные дозы топирамата до 200 мг в сутки. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтической эффективностью.

Передозировка препарата Топирол:

Симптомы: судороги, сонливость, нарушение речи и зрения, диплопия, нарушения мышления, нарушения координации, летаргия, ступор, артериальная гипотензия, боль в животе, головокружение, возбуждение или депрессия, тяжелое метаболический ацидоз.

Были зарегистрированы летальные случаи после передозировки с применением комбинации нескольких лекарственных средств включая топираматом.

Лечение. При острой передозировке необходимо сразу промыть желудок или спровоцировать рвоту, назначить симптоматическую терапию. Эффективной мерой выведения топирамата из организма является гемодиализ. Пациентам рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Топирол:

Со стороны ЦНС: нервозность, головокружение, головная боль, нарушение речи, психомоторная заторможенность, атаксия, утомляемость, нарушение концентрации внимания, трудности с запоминанием, спутанность сознания, сонливость, нарушение мышления, анорексия, нистагм, парестезии, депрессия

дополнительно у детей — расстройства личности, слюнотечение, гиперкинезия, нарушение вкусовых ощущений, возбуждение, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, нарушение координации движений и походки, апатия, психозы-психотические симптомы, агрессивные реакции;очень редко — суицидальные мысли и попытки, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия глаза, повышение внутриглазного давления, диплопия, мидриаз.

Со стороны пищеварительного тракта и печени: диспепсические явления, тошнота, боль в животе, диарея, сухость губ; редко — повышение печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Другие: уменьшение массы тела, астения, нефролитиаз, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз, лихорадка, а также реакции со стороны кожи и слизистых (многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) редко — лейкопения, нейтропения; в отдельных случаях — тромбоэмболия.

Противопоказания препарата Топирол:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью, возраст до 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременное применение топирамата и фенитоина может вызвать повышение концентрации фенитоина в плазме. Это может быть связано с угнетением специфической полиморфной изоформы фермента (CYP2C meph ). Таким образом, у больных, принимающих фенитоин, в случае развития клинических признаков или симптомов интоксикации необходимо контролировать уровень фенитоина в плазме.

Фенитоин и карбамазепин снижают концентрации топирамата в плазме. Добавление (или отмена)фенитоина или карбамазепина к лечению топираматом может потребовать изменения доз последнего.

При одновременном применении топирамата с дигоксином концентрация последнего в плазме может снижаться, поэтому при назначении (или отмене) препарата больным, принимающим дигоксин, необходимо уделять особое внимание рутинному мониторингу концентрации дигоксина в сыворотке.

Существует риск снижения эффективности контрацептивов и возникновения прорывных кровотечений у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы с топираматом. Поэтому они должны обязательно сообщить врачу о любых изменениях в сроках и характере менструаций. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при дозировке топирамата 200 — 800 мг в день.

У здоровых добровольцев наблюдалось снижение (до 18%) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) лития во время приема топирамата в дозе 200 мг в сутки. У пациентов с биполярными расстройствами фармакокинетика лития оставалась неизменной при лечении топираматом в дозах 200 мг в сутки, тогда как при применении топирамата в дозах 600 мг в сутки наблюдалось увеличение AUC лития (до 26%). Несмотря на это, рекомендуется проводить мониторинг уровня лития при одновременном его применении с топираматом.

При одновременном применении рисперидона и топирамата наблюдалось снижение AUC рисперидона.Клинически значимых изменений фармакокинетики активных метаболитов рисперидона и топирамата не наблюдалось.

Результаты исследований показали, что при одновременном приеме топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение максимальной концентрации топирамата на 27% и AUC топирамата на 29%.Клиническая значимость этих исследований не известна. Назначение гидрохлоротиазида пациентам, принимающим топирамат, может потребовать корректировки дозы топирамата. При применении топирамата и гидрохлоротиазида в комбинации возможно усиление снижения уровня калия в сыворотке крови.

Клиническая значимость действия метформина, глибенкламида и пиоглитазона на фармакокинетику топирамата не известна. В случае назначения или отмены препарата пациентам, которым назначен любой из указанных препаратов, необходимо уделять особое внимание тщательному исследованию их диабетического статуса.

Одновременное применение препарата и других препаратов, способствующих возникновению нефролитиаза, может повышать риск образования конкрементов в почках.

Одновременное применение топирамата вместе с вальпроевой кислотой вызывало гипераммониемия с или без энцефалопатии у пациентов, которые хорошо переносили терапию указанными препаратами отдельно. В большинстве случаев симптомы и признаки исчезали после прекращения приема одного из препаратов.

При ликуванны топираматом противопоказано употребление алкоголя и прием препаратов, угнетающих функцию ЦНС.

Также установлено, что:

  • при одновременном применении топирамата и амитриптилина концентрация препаратов в плазме не меняется, однако примерно на 20% увеличивается максимальная концентрация и AUC метаболита нортрипталину;
  • при одновременном применении с галоперидолом увеличивается AUC его метаболита;
  • в условиях совместного применения топирамата и пропранолола наблюдалось увеличение максимальной концентрации и AUC обоих изучаемых препаратов;
  • при одновременном применении топирамата и дилтиазема наблюдалось уменьшение AUC дилтиазема и увеличение площади под фармакокинетической кривой топирамата;
  • при совместном применении топирамата с суматриптан, пизотифеном, дигидроэрготамином и венлафаксином не отмечали никаких изменений концентраций.

Состав и свойства

действующее вещество: topiramate;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит топирамата 25 мг, 50 мг, 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон (К 30), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Топирамат — новый противоэпилептическое препарат, который относится к классу сульфаматзамищених моносахаридов. Вследствие электрофизиологических и биохимических исследований было установлено три механизма действия топирамата, благодаря которым возможна реализация его противоэпилептической действия. Во-первых, топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейронов. Во-вторых, топирамат усиливает активацию g-аминобутиратом соответствующих рецепторов и таким образом стимулирует способность этих рецепторов производить поток хлоридов к нейронам, усиливая активность ингибиторных нейротрансмиттеров. В-третьих, топирамат препятствует активации каинатом подтипа каинат / АМРA (α-amino-3-hydroxi-5-methylisoxazole-4-propionic acid) чувствительных рецепторов глутамата, однако не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) относительно подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата является дозазависимое при концентрации препарата в плазме в пределах от 1 мкмоль до 200 мкмоль. Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этот фармакологический эффект топирамата значительно уступает ацетазоламиду — известному ингибитора карбоангидразы, поэтому этот эффект топирамата нельзя считать основным компонентом его противоэпилептической активности.

Фармакокинетика. Топирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы 13 — 17% топирамата. После однократного приема в дозе до 1200 мг средний объем распределения составляет от 0,55 до 0,8 л / кг в зависимости от пола: у женщин — примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

После приема внутрь метаболизируется около 20% принятой дозы. Но у больных, получающих терапию противоэпилептическими препаратами, метаболизм топирамата может повышаться до 50%.Идентифицированы шесть метаболитов топирамата, которые есть практически неактивными.Основным путем выведения неизмененного топирамата (70%) и его метаболитов являются почки.После перорального применения плазменный клиренс составляет 20 — 30 мл / мин.

Фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным, а AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. У больных с нормальной функцией почек для достижения устойчивой концентрации в плазме может понадобиться от 4 до 8 дней. Максимальная концентрация после многократного перорального применения 100 мг дважды в день составляет 6,76 мкг / мл. Период полувыведения топирамата составляет около 21 часов.

У больных с нарушениями функции почек клиренс топирамата снижается на 40 — 50% (при КК 30 — 69 мл / мин) по сравнению с нормальной функцией почек (клиренс креатинина 70 мл / мин). Топирамат эффективно выводится из плазмы путем гемодиализа. У больных с нарушением функции печени клиренс топирамата также снижается.

Фармакокинетика у детей до 12 лет.

Особенность фармакокинетики у детей заключается в том, что дети имеют более высокий уровень клиренса и более короткий период полувыведения. Итак, концентрации топирамата в плазме для одних и тех же доз могут быть ниже для детей по сравнению с таковыми у взрослых.

Условия хранения:

Хранить Топирол следует при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

  • Форма продажи: по рецепту
  • Действующее в-о: Топирамат
  • Производитель:

Пектрол® (Pektrol®)

Последняя актуализация описания производителем 23.09.2015 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Изосорбида мононитрат* (Isosorbide mononitrate*)

АТХ

C01DA14 Изосорбида мононитрат

Фармакологическая группа

  • Вазодилатирующее средство — нитрат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I20 Стенокардия
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

Фармакологическое действие — вазодилатирующее.

Способ применения и дозы

Внутрь, целиком, запивая водой, за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Начальная доза — 1 табл., 40 мг 1 раз в сутки (утром). При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг 1 раз в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта, с 3–5-го дня терапии разовую дозу можно увеличить до 60–80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут — по 1 табл. 40 мг 2 раза в сутки).

Лечение ХСН обычно начинают в стационаре, где доза подбирается с учетом терапевтического эффекта и побочного действия.

Препарат Пектрол® необходимо принимать по 1 табл. (40 или 60 мг) 1 раз в сутки или по 1 табл. (40 мг) 2 раза в сутки (1 табл. — утром и вторая — приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро — не менее 12 ч.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 и 60 мг. В контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, 1 шт. 3 или 10 контурных ячейковых упаковок в пачке картонной.

Производитель

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. Вальфарма С.А. Сан-Марино.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг. Вальфарма Интернационал С.п.А. Италия.

Владелец регистрационного удостоверения: ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Тел.: (495) 981-10-88; факс (495) 981-10-90.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Пектрол®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пектрол®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии
Ишемическая болезнь сердца хроническая
Ишемия миокарда при артериосклерозе
Ишемия миокарда рецидивирующая
Коронарная болезнь сердца
Стабильная ИБС
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная Диастолическая ригидность
Диастолическая сердечная недостаточность
Кардиоваскулярная недостаточность
Сердечная недостаточность при диастолической дисфункции
Сердечно-сосудистая недостаточность

Пектрол — инструкция по применению

Регистрационный номер: П N011751/01-161014

Торговое название: Пектрол

Международное непатентованное название (МНН): изосорбида мононитрат

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 60 мг

Состав
(на одну таблетку)

Ядро
40 мг 60 мг
Действующее вещество:
Изосорбида мононитрат 40,000 мг 60,000 мг
Вспомогательные вещества:
Гипромеллоза 68,266 мг 102,333 мг
Воск карнаубский 34,133 мг 51,167 мг
Стеариновая кислота очищенная 34,133 мг 51,167 мг
Лактозы моногидрат 25,446 мг 38,167 мг
Кремния диоксид коллоидный 1,333 мг 2,000 мг
Магния стеарат 1,000 мг 1,500 мг
Оболочка пленочная
Тальк 1,866 мг 2,800 мг
Гипромеллоза 1,440 мг 2,167 мг
Титана диоксид 1,400 мг 2,100 мг
Магния стеарат 2,666 мг 4,000 мг
Макрогол 4000 0,300 мг 0,450 мг
Краситель железа оксид желтый (Е172) 0,033 мг 0,050 мг

Описание
Таблетки 40 мг.
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, с гравировкой на одной стороне таблетки «1М 40», с возможными вкраплениями.
Вид таблетки на поперечном разрезе: желтовато-белая шероховатая масса с белыми вкраплениями с оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета.

Таблетки 60 мг.
Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной
оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, с риской на обеих сторонах, с
гравировкой на одной стороне таблетки «60», с возможными вкраплениями.
Вид таблетки на поперечном разрезе: желтовато-белая шероховатая масса с белыми
вкраплениями с оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство — нитрат

Код ATX: C01DA14

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный даастолический объём левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. К изосорбиду, как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены терапии (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-40 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного
тракта (ЖКТ). Обладает абсолютной биодоступностью (около 100 %), так как нет эффекта «первичного прохождения» через печень. Высвобождение изосорбида из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете желудочно-кишечного тракта. Изосорбид имеет высокий объем распределения; менее 4 % связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация (100 нг/мл) достигается через 30 минут после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови — 1-1,5 ч. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. Образованный неактивный 2-глюкоронид выводится через почки. Почечный клиренс 115 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 4 до 10 ч. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида существенно не изменяется.

Показания к применению

  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям и компонентам препарата; тяжёлая артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт. ст.); острая сердечная недостаточность, шок (включая кардиогенный шок), сосудистый коллапс, левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением, острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией), тяжёлый аортальный и / или тяжёлый митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), тампонада сердца, констриктивный перикардит, токсический отёк лёгких, тяжёлая анемия, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил, варденафил, тадалафил), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: пролапс митрального клапана, аортальный и / или митральный стеноз, склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, у пациентов пожилого возраста, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, тяжёлая почечная недостаточность, печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), гипотиреоз, неполноценное питание.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Пектрол не рекомендуется при беременности.
Применение препарата Пектрол возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
При необходимости применения препарата Пектрол грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, целиком, запивая водой за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Начальная доза — 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки, утром.
При необходимости доза может бьгть увеличена до 60 мг один раз в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Доза препарата и кратность приёма устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3 — 5 дня терапии разовую дозу можно увеличивать до 60 — 80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут — по 1 таблетке 40 мг 2 раза в сутки).

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается с учетом терапевтического эффекта и побочного действия.
Препарат Пектрол необходимо принимать по 1 таблетке (40 мг или 60 мг) один раз в сутки или по 1 таблетке (40 мг) два раза в сутки (1 таблетка утром и вторая приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро не менее 12 ч.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение артериального давления (АД); редко: преходящая гипоксемия, усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс;
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта; Со стороны нервной системы:
часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);
редко: ишемия головного мозга;
Аллергические реакции:
нечасто: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница;
очень редко: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
Прочие:
нечасто: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение меттемоглобина.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести применяется в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиония хлорид (метиленовый синий) по 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Симптоматическая терапия при выраженном снижении АД (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При одновременном применении с вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептики), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, дигидроэрготамином, ингибиторами ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усиление гипотензивного эффекта

При одновременном применении амиодарона, пропранолола, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.
Возможно уменьшение терапевтического эффекта норэпинефрина (норадреналина).

При одновременном применении всех вазодилатирующих средств, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, нитроглицерин изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия молсидомин) и др., с сапроптерином (коферментом синтетазы оксида азота) повышается риск развития
артериальной гипотензии.

Особые указания
Препарат Пектрол не предназначен для купирования приступов стенокардии.
В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). В случае необходимости применения препарата на фоне артериальной гипотензии следует
одновременно применять лекарственные средства (ЛС), обладающие положительным инотропным эффектом.
Правильное применение препарата Пектрол обеспечивает наличие периода с низкой концентрацией изосорбида мононитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго соблюдать режим дозирования и 12-часовой интервал между применением препарата Пектрол. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.
Необходимо избегать резкой отмены препарата Пектрол и снижать дозу постепенно. Частое применение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена препарата на 24-48 ч или перерыв на 3-5 дней после 3-6 недель регулярного приема, заменяя на это время изосорбид мононитрат другими антиангинальными ЛС.

При переводе пациента с терапии изосорбидом динитратом на препарат Пектрол общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
Возможно развитие транзиторной гипоксемии, за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты.
В период применения препарата Пектрол необходимо исключить употребление алкоголя.
При одновременном применении препарата Пектрол с сапроптерином рекомендуется контролировать АД.

Влияние на способность управления автотранспортом и и другими техническими устройствами: при применении препарата Пектрол необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью развития побочных эффектов.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 60 мг. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ (PVC/PVDC) и фольги алюминиевой.
По 3 или 10 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку картонную вместе с
инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Владелец РУ:
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *