Пароксин инструкция по применению

Пароксин

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: пароксетина гидрохлорида полугидрат;

1 таблетка содержит пароксетина гидрохлорида полугидрата в пересчете на пароксетин 20 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с фаской, с насечкой, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическая группа

Антидепрессанты. Код АТХ N06A B05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пароксетин является сильнодействующим селективным ингибитором поглощения нейронами головного мозга 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина), что обусловливает его антидепрессивное действие и эффективность.

По химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических или любых других известных в настоящее время антидепрессантов.

Препарат имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами. Он, в отличие от трициклических антидепрессантов, имеет незначительную родство с альфа 1 -, альфа 2 — и бета-адренорецепторами, допаминовыми (D 2 ), 5-НТ 1 образными, 5-НТ 2 — и гистаминовыми (Н 1 -) рецепторами ; не влияет на психомоторную функцию и не усиливает депрессивное действие этанола.

Пароксетин не влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы; не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и параметров ЭКГ.

Пароксетин, в отличие от антидепрессантов, которые тормозят захват норадреналина, в значительно меньшей степени влияет на гипотензивное действие гуанетидина.

Антидепрессивное действие препарата проявляется примерно через 10 дней системного приема. На фоне лечения наблюдается уменьшение состояния тревожности, депрессии и расстройства сна.

Фармакокинетика.

После приема быстро всасывается и подвергается преобразования в печени.

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма.

Примерно 64% от дозы пароксетина выводится с мочой, при этом количество экскретироваться пароксетина в неизмененном виде составляет менее 2%.

Примерно 36% от принятой дозы пароксетина выводится вместе с калом в виде метаболитов.

Метаболиты пароксетина выводятся в 2 этапа — сначала путем метаболизма первого прохождения через печень, а затем — путем системного вывода пароксетина.

Период полувыведения в среднем составляет примерно 1 сутки.

Постоянная концентрация в крови достигается через 7-14 дней после начала лечения, и в течение последующего длительного лечения фармакокинетика препарата почти не меняется.

Между концентрацией пароксетина в плазме крови и клиническим эффектом (эффективность и неблагоприятные реакции) не было обнаружено корреляции.

Благодаря распада препарата в печени количество пароксетина, циркулирующей в крови, меньше количество, всосалась в желудочно-кишечном тракте. При увеличении разовой дозы или при многократном дозировании возникает эффект частичного насыщения метаболического пути первого прохождения через печень и наблюдается снижение клиренса. Это приводит к непропорционального увеличения концентрации пароксетина в плазме крови и изменения фармакокинетических параметров с появлением нелинейной зависимости. Однако такая нелинейность в основном незначительна и наблюдается только у пациентов, у которых при применении низких доз достигается небольшая концентрация в плазме крови.

Пароксетин широко распределяется в тканях организма. Значение рассчитанных фармакокинетических параметров указывают на то, что в плазме крови остается лишь 1% от принятой дозы.

При применении в терапевтических концентрациях примерно 95% пароксетина связывается с белками плазмы крови.

У пациентов пожилого возраста и больных с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации пароксетина в плазме крови, но оно не выходит за пределы колебаний концентрации у здоровых взрослых.

Показания

Депрессия. Лечение депрессии любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, в т. Ч. Депрессию, сопровождающуюся тревогой. В случае удовлетворительного ответа на лечение продолжения терапии эффективен для профилактики рецидивов депрессии.

Обсесивно- компульсивное расстройство . Лечение и профилактика рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства.

Паническое расстройство. Лечение и профилактика рецидивов панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без нее.

Социальные фобии / социально-тревожные расстройства. Лечение социальных фобий / социально-тревожных состояний.

Генерализованное тревожное расстройство . Лечение и профилактика рецидивов генерализованного тревожного расстройства.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пароксетина или другим компонентам препарата.

Пароксин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО (МАО), включая линезолид — антибиотик, является обратным неселективным ингибитором МАО, и с метилтионинию хлоридом (метиленовым синим), и раньше чем через 2 недели после прекращения лечения ингибиторами МАО.

Аналогично не следует применять ингибиторы МАО ранее чем через 2 недели после прекращения лечения Пароксином.

Пароксин нельзя применять одновременно с тиоридазином и пимозидом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Серотонинергические препараты.

Совместное применение пароксетина с серотонинергичными препаратами может приводить к 5-НТ-ассоциированного эффекта (серотонинового синдрома).

В период одновременного применения пароксетина с литием, фентанилом, трамадолом или травой зверобоя следует соблюдать осторожность с обязательным тщательным контролем клинического состояния пациента, чтобы избежать развития серотонинергического синдрома. По этой причине не следует назначать Пароксин одновременно с препаратами, содержащими триптофан, триптанами, а также с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Совместное применение пароксетина и ингибиторов МАО (включая линезолид — антибиотик, который является обратным неселективным ингибитором МАО), и метилтионинию хлорида (метиленовый синий) противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).

Пимозид.

При совместном применении разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина было зафиксировано увеличение уровня пимозида. Это объясняется известными CYP2D6 ингибиторной свойствами пароксетина. В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его свойством удлинять интервал QT совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

Препараты, влияющие на метаболизм ферментов печени.

Метаболизм и фармакокинетику пароксетина могут изменяться при одновременном применении препаратов, которые индуцируют или подавляют метаболизм ферментов печени.

При одновременном применении пароксетина с препаратами, которые ингибируют ферменты, рекомендуется назначать самые эффективные дозы.

При совместном применении с препаратами, которые индуцируют ферменты (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), необходимости в изменении начальной дозы пароксетина нет. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в соответствии с клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Поскольку пароксетин активно связывается с белками плазмы крови, одновременное применение его с другими препаратами, которые активно связываются с белками плазмы крови, может привести к увеличению свободной фракции одного из препаратов.

Фосампренавир / ритонавир.

Совместное применение фосампренавиру / ритонавира с пароксетином существенно снижает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Проциклидин.

При ежедневном применении пароксетина значительно повышается уровень проциклидина в сыворотке крови. В случае появления антихолинергических эффектов дозу проциклидина необходимо уменьшить.

Антиконвульсанты.

Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. При совместном применении с этими препаратами не наблюдается какого-либо влияния на фармакокинетику / фармакодинамику препарата у больных эпилепсией.

Пароксетин замедляет активность цитохрома Р450 CYP2D6. Угнетение CYP2D6 может приводить к увеличению в плазме крови концентрации одновременно введенных препаратов, распад которых катализирует этот фермент. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например, перфеназин и тиоридазин, применение которых может вызвать удлинение интервала QT с ассоциированной тяжелой желудочковой аритмией (например, «torsades de pointes» ) и внезапным летальным исходом, поэтому тиоридазин и пароксетин нельзя одновременно применять), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Пароксетин может уменьшить эффективность тамоксифена (см. Раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение пароксетина и терфенадина, алпразолама и других препаратов, которые являются субстратами для CYP3A4, не опасен.

Пароксетин можно назначать одновременно с галоперидолом, амилобарбитоном и оксазепамом.

Установлено, что на всасывание или фармакокинетику пароксетина не влияют или почти не влияют (то есть не требуют изменения дозировки) следующие факторы: еда, антациды, дигоксин, пропранолол, алкоголь.

Однако одновременное применение пароксетина и дигоксина должна проводиться с оговоркой в связи с уменьшением AUC дигоксина.

Пароксетин не усиливает нарушения умственных и моторных реакций, вызванных действием алкоголя, однако употреблять алкогольные напитки во время лечения Пароксином не рекомендуется.

Антикоагулянты.

Пароксин следует с осторожностью назначать одновременно с варфарином и другими антикоагулянтами, поскольку их взаимодействие может привести к усилению антикоагулянтной активности и увеличить риск кровотечения.

Нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота и антитромбоцитарные средства.

При совместном применении нестероидных противовоспалительных средств / ацетилсалициловой кислоты и пароксетина может возникнуть фармакодинамическая взаимодействие, может вызвать повышение риска кровотечений. С осторожностью следует назначать пароксетин вместе с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов или увеличивают риск кровотечений.

Особенности применения

Ухудшение клинического состояния и риск суицида.

Взрослые пациенты молодого возраста, особенно больные с тяжелыми депрессивными расстройствами, могут иметь повышенный риск суицидального поведения во время лечения Пароксином.

У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и / или формироваться суицидальные мысли и поведение, независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит существенное ремиссия. Риск суицидов может расти на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых назначают Пароксин, могут ассоциироваться с увеличением риска суицидального поведения, и такие расстройства могут также сочетаться с большими депрессивными нарушениями. Пациенты с суицидальным поведением и намерениями в прошлом, молодые пациенты и пациенты с постоянным суицидальным настроением до начала курса лечения являются группой повышенного риска в отношении попыток самоубийства и суицидальных мыслей. Для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидального поведения во время лечения, особенно в начале курса лечения или при изменении дозы (как увеличение, так и уменьшение), всем пациентам следует находиться под тщательным наблюдением. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) нужно предупредить о необходимости постоянного наблюдения за любым обострением состояния больного (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных намерений / поведения или мыслей о причинении себе вреда и о необходимости немедленно обращаться за медицинской помощью в случае их появления.

Следует понимать, что появление некоторых симптомов, таких как ажитация, акатизия или мания, может быть связана как с течением заболевания, так и с курсом лечения (см.

Раздел «Побочные реакции»).

У больных с клиническим ухудшением состояния (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных мыслей / поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или раньше у больного не наблюдалось, необходимо изменить режим приема препарата до его отмены.

Акатизия.

Применение пароксетина или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизии — состоянием, которое характеризуется ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением дискомфорта. Вероятность возникновения этого наибольшая в течение первых недель лечения.

Серотониновый синдром / нейролептический злокачественный синдром.

В редких случаях лечение пароксетином может ассоциироваться с развитием серотонинового или нейролептического злокачественного синдрома, особенно при совместном применении с другими серотонинергичными и / или нейролептическими препаратами. В случае появления таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможным быстрым колебаниям основных показателей функционального состояния организма, изменение психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность, предельная ажитация с прогрессированием до делирия и комы, лечение Пароксином следует прекратить (поскольку эти симптомы являются жизненно опасными) и назначить поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не следует применять в комбинации с серотониновым прекурсорами (такими как L-триптофан, окситриптан) из-за риска развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Общепринято, что лечение таких эпизодов одним только антидепрессантом может увеличивать вероятность ускорения появления смешанных / маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском развития биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантами больных следует тщательно обследовать с целью выявления любого риска возникновения биполярного расстройства. Такое обследование должно включать в себя детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличие суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Необходимо учитывать, что Пароксин не применяют для лечения депрессии при биполярном расстройстве.

Пароксин следует с осторожностью применять больным, имеющим в анамнезе эпизоды мании.

Тамоксифен.

По данным исследований было выявлено, что эффективность тамоксифена, измеряемая риском появления рецидива рака молочных желез / летальных случаев, может быть уменьшена при совместном применении с пароксетином, поскольку пароксетин является необратимым ингибитором CYP2D6. Этот риск увеличивается с увеличением продолжительности совместного применения. При лечении рака молочной железы тамоксифеном пациенту назначают альтернативный антидепрессант с незначительным или полным отсутствием ингибирования CYP2D6.

Переломы костей.

По данным исследований по изучению риска возникновения переломов костей при применении некоторых антидепрессантов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, сообщалось о ассоциативную связь с переломами. Риск возникает при лечении и является крупнейшим на начальных стадиях терапии. При лечении пароксетином следует взвешивать возможность возникновения переломов костей.

Ингибиторы моноаминоксидазы.

Лечение Пароксином необходимо начинать с осторожностью, не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО.

Почечная / печеночная недостаточность.

Назначать пациентам с выраженной почечной (КК — менее 30 мл / мин) или печеночной недостаточностью необходимо с осторожностью, поскольку у таких пациентов увеличиваются плазменные концентрации пароксетина. В связи с этим дозы Пароксина следует уменьшить до минимальных эффективных.

Сахарный диабет.

У больных сахарным диабетом лечение ингибиторами обратного захвата серотонина может изменять гликемический профиль, поэтому дозу инсулина и / или пероральных противодиабетических препаратов следует корректировать.

Эпилепсия.

Пароксин, как и другие антидепрессанты, необходимо применять с осторожностью при лечении больных эпилепсией. В случае возникновения у больного приступов применения Пароксина необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия.

Имеется лишь незначительный клинический опыт применения пароксетина в сочетании с электросудорожной терапией.

Глаукома.

Пароксин, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызвать мидриаз, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия.

Иногда отмечались случаи развития гипонатриемии, преимущественно у больных пожилого возраста. После отмены пароксетина признаки гипонатриемии в большинстве случаев проходят.

Геморрагии.

После лечения пароксетином наблюдались кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения). Поэтому Пароксин необходимо применять с осторожностью при лечении больных, которые одновременно препараты с повышенным риском появления кровотечения, а также больных с частыми кровотечениями в анамнезе или со склонностью к ним.

Заболевания сердца.

При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует придерживаться обычных мер предосторожности.

Симптомы, которые наблюдаются при отмене пароксетина.

(См. Раздел «Побочные реакции»).

Фертильность.

По данным некоторых клинических исследований было показано, что селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая пароксетин, могут повлиять на качество спермы. Считается, что эти явления проходят после прекращения лечения. Изменение качественных характеристик спермы может влиять на фертильность некоторых мужчин.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Тератогенный или эмбриотоксическим эффект пароксетина в исследованиях на животных не обнаружено.

По данным исследований исходов беременности у женщин, лечившихся антидепрессантами в I триместре беременности, сообщалось о повышении риска врожденных нарушений развития, главным образом, сердечно-сосудистых (например, дефекта межпредсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приемом пароксетина. Согласно этим данным можно предположить, что риск рождения младенцев с сердечно-сосудистым дефектом у женщин, лечившихся пароксетином во время беременности, составляет примерно 1 на 50 по сравнению с ожидаемым риском возникновения такого дефекта в общей популяции, составляет примерно 1 на 100.

Врач должен учитывать возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, планирующей беременность, и назначать пароксетин только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Необходимо провести обследование новорожденных, если беременная продолжала принимать Пароксин в III триместре беременности, поскольку есть сообщения о развитии осложнений у новорожденных при лечении матери пароксетином или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в этот период, хотя причинно-следственных взаимосвязей с приемом препарата не установлено .

Сообщалось о таких эффектах: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, гипотензия, гиперрефлексия, тремор, возбуждение, заторможенность, постоянный плач и сонливость. Иногда эти симптомы связывают с отменой препарата. В большинстве случаев они возникают сразу или вскоре (

По данным исследований, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) у беременных, особенно на поздних сроках беременности, ассоциировались с повышенным риском развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. У женщин, принимавших ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, такой риск увеличивался в 4-5 раз по сравнению с общей группой пациентов.

Кормление грудью .

Небольшое количество пароксетина выводится в грудное молоко. Никаких признаков влияния препарата на новорожденных обнаружено не было, однако Пароксин не следует применять в период кормления грудью, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Опыт применения пароксетина в клинической практике свидетельствует, что этот препарат не влияет на когнитивные функции или психомоторные реакции. Однако, как и при применении других психоактивных препаратов, пациентов следует предупредить о возможном нарушении способности управлять автотранспортом или работать с другими механизмами во время лечения.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации.

Пароксин применять внутрь, рекомендуется принимать 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку следует глотать, не разжевывая.

Как и для всех других антидепрессивным средств, дозу необходимо подбирать тщательно индивидуально в течение первых 2-3 недель лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.

Курс лечения должен быть достаточно длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, необходимо избегать внезапной отмены препарата.

Депрессия. Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Если эта доза неэффективна, для улучшения состояния дозу увеличивают на 10 мг в сутки до максимальной 50 мг в сутки.

Дозу можно подбирать 2-3 недели с момента начала терапии. Для лечения острых эпизодов депрессии продолжительность лечения должна составлять несколько месяцев и более.

Обсессивно-компульсивное расстройство . Рекомендуемая доза — 40 мг в сутки. Лечение следует начинать с дозы 20 мг и постепенно увеличивать дозировку на 10 мг еженедельно. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной 60 мг.

Паническое расстройство. Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с дозы 10 мг в сутки, увеличивая ее еженедельно на 10 мг. Для достижения соответствующего терапевтического эффекта дозу Пароксина можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 50 мг в сутки.

Социально-тревожные расстройства / социальные фобии . Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки — в зависимости от клинического эффекта лечения, вплоть до 50 мг в сутки. Интервал между увеличением доз должно быть не менее 1 недели.

Генерализованное тревожное расстройство . Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг в сутки.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг в сутки.

Больные пожилого возраста . Лечение начинают с применения обычной начальной дозы для взрослого, которую потом можно постепенно увеличить до 40 мг в сутки.

Отмена Пароксина.

Как и при применении других препаратов для лечения психических болезней, надо избегать внезапной отмены препарата. Возможно использование режима постепенного снижения дозы препарата, включающего уменьшение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом в неделю. После достижения режима дозирования 20 мг в сутки больные еще неделю принимают препарат в такой дозе перед полной его отменой. В случае появления сильно выраженных симптомов во время снижения дозы или после отмены лечения необходимо решать вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позже можно продолжать уменьшать дозу, но в более медленном темпе.

Дети

Пароксин не показан для лечения детей. По результатам контролируемых клинических исследований не было отмечено эффективности и не получено подтверждающих данных относительно применения пароксетина для лечения детей, больных депрессией.

Передозировка

Терапия пароксетином безопасна в широком диапазоне доз. Признаки передозировки — тошнота, рвота, повышение температуры тела, изменение артериального давления, непроизвольное сокращение мышц, тревожность и тахикардия.

Все эти эффекты у пациентов в большинстве случаев проходят без тяжелых последствий даже после приема дозы 2000 мг. Иногда наблюдалась кома или изменение параметров ЭКГ, очень редко отмечались летальные исходы, но в основном в таких случаях пароксетин применяли вместе с другими психотропными средствами или алкоголем.

Специфический антидот неизвестен.

Лечение. Необходимо удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка. Показано проведение поддерживающей терапии при контроле жизненно важных показателей и тщательном наблюдении за состоянием больного в условиях стационара.

Побочные реакции

Со стороны крови: повышенная кровоточивость кожи и слизистых оболочек (экхимозы), тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).

Со стороны эндокринной системы: возможно синдром, обусловленный недостаточной секрецией АДГ.

Метаболизм и расстройства пищеварения: увеличение уровня холестерина, снижение аппетита, гипонатриемия. Гипонатриемия наблюдается преимущественно у больных пожилого возраста и иногда связана с синдромом, обусловленным недостаточной секрецией АДГ.

Со стороны пищеварительного тракта, печени: тошнота, рвота, запоры, диарея, сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение. Возможно повышение уровня печеночных ферментов, возникновения расстройств со стороны печени (таких как гепатиты, иногда с желтухой и / или печеночной недостаточностью).

Со стороны нервной системы и психики: сонливость, бессонница, ажитация, аномальные сны (включая кошмарные сновидения), спутанность сознания, галлюцинации, маниакальные реакции, беспокойство, деперсонализация, панические атаки, суицидальные идеи и суицидальное поведение.

Головокружение, тремор, головная боль, экстрапирамидные расстройства, судороги, акатизия, синдром беспокойных ног, серотониновый синдром (может включать ажитации, спутанность сознания, гипергидроз, галлюцинации, гиперрефлексия, миоклонус, тахикардию и тремор).

Экстрапирамидные расстройства, включая орофациальная дистонией, наблюдаются у пациентов с двигательными нарушениями или у больных, которые лечатся нейролептиками.

Со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, мидриаз, острая глаукома.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия, преходящее повышение или снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: зевота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: усиление потоотделения, зуд, кожные высыпания, фотосенсибилизация, кожные побочные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция, гиперпролактинемия / галакторея, приапизм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Общие расстройства : астения, увеличение массы тела, периферические отеки.

Симптомы, обусловленные отменой препарата.

Как и при применении других препаратов для лечения психических расстройств, отмена Пароксина (особенно внезапная) может привести к возникновению таких симптомов, как головокружение, расстройство чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока, звон в ушах), нарушения сна (включая яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость, усиленное сердцебиение, возбуждение, эмоциональная лабильность, расстройства зрения. У большинства пациентов эти симптомы легкой или средней степени тяжести и проходят без лечения. Симптомы возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, сообщалось о единичных случаях возникновения таких симптомов у пациентов, нечаянно пропускали прием препарата. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть длительным (2-3 месяца и дольше). Особой группы риска возникновения этих симптомов не существует, поэтому при необходимости отмены Пароксина дозу необходимо снижать постепенно в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фарма Старт», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03124, г.. Киев, бул. И. Лепсе, 8.

ухудшение клинического состояния и риск суицида. Взрослые пациенты молодого возраста, особенно больные с тяжелыми депрессивными расстройствами, могут иметь повышенный риск суицидального поведения во время лечения Пароксином.

У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и/или формироваться суицидальные мысли и поведение, независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает существенная ремиссия. Риск суицида может возрастать на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых назначают Пароксин, могут ассоциироваться с повышением риска суицидального поведения, и такие расстройства могут также сочетаться с большими депрессивными нарушениями. Пациенты с суицидальным поведением и намерениями в прошлом, молодые пациенты и пациенты с постоянным суицидальным настроением до начала курса терапии являются группой повышенного риска относительно попыток самоубийства и суицидальных мыслей. Для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидального поведения во время лечения, особенно в начале курса терапии или во время изменения дозы (как повышения, так и снижения), всем пациентам следует находиться под тщательным наблюдением. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) требуется предупредить о необходимости постоянного наблюдения на предмет какого-либо обострения состояния больного (включая развитие новых симптомов) и/или появления суицидальных намерений/поведения или мыслей о причинении себе вреда и о необходимости немедленно обратиться за медицинской помощью в случае их возникновения.

Следует понимать, что появление некоторых симптомов, таких как ажитация, акатизия или мания, может быть связано как с ходом заболевания, так и с курсом лечения (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

У больных с клиническим ухудшением состояния (включая развитие новых симптомов) и/или появлением суицидальных мыслей/поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или раньше у больного не наблюдались, необходимо изменить режим приема препарата вплоть до его отмены.

Акатизия. Применение пароксетина или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизии — состоянием, которое характеризуется ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением дискомфорта. Вероятность возникновения этого наибольшая в течение первых недель лечения.

Серотониновый синдром/нейролептический злокачественный синдром. В единичных случаях лечение пароксетином может ассоциироваться с развитием серотонинового или нейролептического злокачественного синдрома, особенно при сочетанном применении с другими серотонинергическими и/или нейролептическими препаратами. В случае появления таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможным быстрым колебанием основных показателей функционального состояния организма, изменение психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность, предельную ажитацию с прогрессированием до делирия и комы, лечение Пароксином требуется прекратить (поскольку эти симптомы жизненно опасны) и назначить поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не следует применять в комбинации с серотониновыми прекурсорами (такими как L-триптофан, окситриптан) из-за риска развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярные расстройства. Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Является общепринятым то, что лечение таких эпизодов одним только антидепрессантом может повышать вероятность ускорения появления смешанных/маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском развития биполярного расстройства. Перед началом терапии антидепрессантами больных следует тщательно обследовать с целью выявления любого риска возникновения биполярного расстройства. Такое обследование должно включать детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличие суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Необходимо учитывать, что Пароксин не применяют для лечения пациентов с депрессией при биполярном расстройстве. Пароксин следует с осторожностью применять у больных, имеющих в анамнезе эпизоды мании.

Тамоксифен. По данным исследований выявлено, что эффективность тамоксифена, измеряемая риском появления рецидива рака молочной железы/летальных случаев, может быть снижена при сочетанном применении с пароксетином, поскольку пароксетин является необратимым ингибитором СYР 2D6. Этот риск повышается с увеличением продолжительности сочетанного применения. При применении тамоксифена при раке молочной железы пациенту следует назначать альтернативный антидепрессант с несущественным или с полным отсутствием ингибирования СYР 2D6.

Переломы костей. По данным исследований по изучению риска возникновения переломов костей при применении некоторых антидепрессантов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, сообщалось об ассоциативной связи с переломами. Риск возникает во время лечения и является наибольшим на начальных стадиях терапии. При лечении пароксетином следует учитывать возможность возникновения переломов костей.

Ингибиторы МАО. Лечение Пароксином следует начинать с осторожностью, не раньше чем через 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО; дозу следует повышать постепенно — до достижения оптимального эффекта.

Почечная/печеночная недостаточность. Рекомендуется применять с осторожностью для лечения пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.

Сахарный диабет. У больных сахарным диабетом лечение ингибиторами обратного захвата серотонина может изменять гликемический профиль, поэтому дозу инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов следует корригировать. Дополнительно известные клинические исследования указывают на то, что повышение уровня глюкозы в крови может происходить при одновременном лечении пароксетином и правастатином.

Эпилепсия. Пароксин, как и другие антидепрессанты, необходимо применять с осторожностью при лечении больных эпилепсией. В случае возникновения у больного приступов применение Пароксина необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия. Имеется только незначительный клинический опыт применения пароксетина в сочетании с электросудорожной терапией.

Глаукома. Пароксин, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызывать мидриаз, поэтому его следует применять с осторожностью для лечения больных с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия. Иногда отмечали случаи развития гипонатриемии, большей частью у лиц пожилого возраста. После прекращения применения пароксетина признаки гипонатриемии в большинстве случаев проходят.

Геморрагии. После лечения пароксетином отмечали кровоизлияния в кожу и слизистую оболочку (включая желудочно-кишечные кровотечения). Поэтому Пароксин необходимо применять с осторожностью при лечении больных, которым одновременно назначены препараты с повышенным риском появления кровотечения, а также лиц с частыми кровотечениями в анамнезе или со склонностью к ним. Пациенты пожилого возраста могут быть с повышенным риском кровотечений, не связанных с менструацией.

Заболевания сердца. При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует придерживаться обычных предостерегающих мер.

Симптомы, отмечаемые при отмене пароксетина. Появление симптомов при отмене препарата не аналогично ситуации, когда возникает привыкание или зависимость от препарата при злоупотреблении им.

Сообщалось о таких симптомах, как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока и шум в ушах), нарушения сна (включая интенсивные сновидения), ажитация или тревожность, тошнота, тремор, судороги, повышенное потоотделение, головная боль, диарея. В общем эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть более интенсивными. Они возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, но были единичные случаи развития этих симптомов у пациентов, которые случайно пропускали прием одной дозы. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 нед, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть длительным (2–3 мес и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене пароксетина дозу снижать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Тератогенный или эмбриотоксический эффект пароксетина в исследованиях на животных не выявлен.

По данным исследований результатов беременности у женщин, лечившихся антидепрессантами в І триместр беременности, сообщалось о повышении риска врожденных нарушений развития, главным образом сердечно-сосудистых (например дефекта межпредсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приемом пароксетина. Согласно этим данным, можно предположить, что риск рождения младенцев с сердечно-сосудистым дефектом у женщин, лечившихся пароксетином в период беременности, составляет приблизительно 1:50 по сравнению с ожидаемым риском возникновения аналогичного дефекта в общей популяции, составляющего приблизительно 1:100.

Врачу необходимо учитывать возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, планирующей беременность, и назначать пароксетин только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Требуется провести обследование новорожденных, если беременная продолжала принимать Пароксин в ІІІ триместр беременности, поскольку есть сообщения о развитии осложнений у новорожденных при лечении матери пароксетином или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в этот период, хотя причинно-следственная взаимосвязь с приемом препарата не установлена. Сообщалось о таких эффектах: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебание температуры тела, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, АГ, гипотензия, гиперрефлексия, тремор, возбудимость, заторможенность, постоянный плач и сонливость. Иногда эти симптомы связывают с отменой препарата. В большинстве случаев они возникают сразу или вскоре (<24 ч) после родов.

По данным исследований, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) у беременных, особенно на поздних сроках беременности, ассоциировалось с повышенным риском развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. У женщин, применявших ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, такой риск повышался в 4–5 раз по сравнению с общей группой пациентов.

Кормление грудью. Небольшое количество пароксетина экскретируется в грудное молоко. Никаких признаков влияния препарата на новорожденных не выявлено, однако Пароксин не следует применять в период кормления грудью, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Фертильность. По данным некоторых клинических исследований продемонстрировано, что селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая пароксетин, могут влиять на качество спермы. Считается, что эти явления проходят после прекращения лечения. Изменение качественных характеристик спермы может влиять на фертильность некоторых мужчин.

Дети. Пароксетин не показан для лечения детей. По результатам контролируемых клинических исследований не продемонстрирована эффективность и не получены подтверждающие данные в отношении применения пароксетина для лечения детей с депрессией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Опыт применения пароксетина в клинической практике свидетельствует, что этот препарат не влияет на когнитивные функции или психомоторные реакции. Однако, как и при применении других психоактивных препаратов, пациентов следует предупредить о возможном нарушении способности управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами во время лечения. Пароксетин не усиливает нарушения умственных и моторных реакций, вызванных алкоголем, однако сочетанное применение пароксетина и употребление алкоголя не рекомендуется.

Средство дезинфицирующее ПЕРОКСИН ПЛЮС

Концентрированное универсальное средство для ПСО, дезинфекции, ДВУ и стериализации.

СОСТАВ: ПГМГ + перекись водорода + оксикислота.

— перекись водорода 10% ,

— полигексаметиленгуанидин гидрохлорид — 2,5% .

— оксикислота (гликолевая кислота) — до 15% ,

— функциональные компоненты.

СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ:

— Бактерицидный (включая внутрибольничные штаммы MRSA, VRE, микобактерии туберкулёза, тестировано на М. terrae);

— Фунгицидный ( включая дерматофиты, дрожжевые и плесневые грибы рода Asp. Niger);

— Вирулицидный (включая ВИЧ, парентеральные гепатиты, респираторные, кишечные вирусные инфекции, полиомиелит),

— Спороцидный,

Овоцидный в отношении возбудителей паразитарных болезней (цистов и ооцистов простейших, яиц и личинок гельминтов).

ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ: организации здравоохранения различного профиля ( в т. ч. многопрофильные, специализированные и детские стационары, ожоговые и асептические отделения), предприятия торговли общественного питания, пищевой, парфюмерно — косметической, химико — фармацевтической и биотехнологической промышленности по производству нестерильных лекарственных средств (помещения класса чистоты С и D). Детские, образовательные и оздоровительные учреждения, транспорт (общественный, санитарный, для перевозки продуктов питания), спортивные, общественные, коммунальные и социальные объекты, учреждения пенитенциарной системы.

НАЗНАЧЕНИЕ: — дезинфекция, предстерилизационная очистка и стерилизация изделий медназначения (в том числе эндоскопов и инструментов к ним),

— обеззараживание и очистка систем кондиционирования и вентиляции, поверхностей, жёсткой мебели, уборочного инвентаря, санитарно — технического оборудования, предметов ухода за больными, посуды (столовой, лабораторной), белья (нательного, постельного, санитарной одежды персонала), детских игрушек и прочих объектов,

— инактивация биологических жидкостей,

— для дезинфекции медицинских и пищевых отходов;

— дезинфекции, очистки, мойки и дезодорирования мусороуборочного оборудования, мусоровозо, мусорных баков, контейнеров для отходов;

— мусоровозов, накопительных баков автономных туалетов, поверхностей в кабинах общественных, автономных туалетов и биотуалетов;

— для дезинфекции и деинвазии объектов внешней среды при чрезвычайных ситуациях техногенного и природного характера.

КРАТКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:

Полный спектр антимикробной активности, выраженные моющие свойства, высокая проницающая способность, умеренная коррозионная активность, 100% биоразлагаемость и экологическая безопасность. Не содержит токсичных компонентов (хлора, альдегидов, фенола), не создаёт опасных испарений в воздухе закрытых помещений, рабочий раствор без запаха.

Пары концентрата и рабочих растворов не опасны для персонала и пациентов, не обладают раздражающим и сенсибилизирующим действием.

Стабильность рабочих растворов до 14 суток. Срок годности — 1 год.

концентрация раствора от 1 % , экспозиция от 15 минут, расход от 50 мл / м²

фасовка: 1л

Свидетельство о государственной регистрации

Пароксетина гидрохлорида полугидрат, кальция гидрофосфат, гликолят крахмала натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, Opadry II.

Форма выпуска

Таблетки 20 мг в оболочке круглой формы белого цвета в блистере в картонной пачке № 20, 30, 60.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Пароксетин относится к группе препаратов — сильнодействующих селективных ингибиторов поглощения 5-НТ, что обуславливает его антидепрессивное действие. Однако, по химической структуре, препарат не является ингибитором обратного захвата серотонина. Антидепрессивный эффект препарата проявляется через 8-12 суток его системного приема — уменьшается выраженность состояния депрессии, тревоги и расстройств ночного сна.

Препарат хорошо абсорбируется в ЖКТ, прием антацидных средств и пищи на всасывание не влияет. Биодоступность варьирует в пределах 50–100%. Связывание с белками крови около 95%. Терапевтическая концентрация препарата в крови после приема внутрь достигается через 5 — 8 часов. Стабильные уровни в крови от начала приема препарата достигаются через 2 недели. Метаболизируется в печени при первичном прохождении через нее. Выводится с мочой и калом.

  • В терапии депрессии любого типа (реактивной, тяжелой), а также депрессий, которые сопровождается чувством тревоги;
  • Лечение и профилактика панического расстройства и их рецидивов;
  • Лечение и профилактика генерализованных тревожных расстройств и их рецидивов;
  • Лечение посттравматического стрессового состояния;
  • Лечение социально-тревожных состояний и фобий.

Высокая чувствительность к препарату, возраст до 18 лет, период беременности и лактации. Назначать с осторожностью пациентам со склонностью к припадкам, старше 65 лет, с печеночно/почечной недостаточностью, при приеме пациентом ЛС — ингибиторов МАО.

Аллергические реакции, раздражительность, бессонница, тремор, амнезия, головокружение, повышенная возбудимость ЦНС, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, делирий, шум в ушах, боль в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения, повышение АД, тахикардия, обморок, ХСН, нарушение ритма сердца, ринит, кашель, снижение аппетита, тошнота, гастрит, дисфагия, артрит, миозит, полиурия, цистит, задержка мочеиспускания, дисменорея, половые расстройства, олигурия, нефрит, зуд, фурункулёз, крапивница, экзема, усиление потовыделения, узловатая эритема, дерматит, периферические отеки.

Пароксин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать таблетки Пароксин во время еды 1 раз в сутки, желательно утром.

При состояниях депрессии: ежедневно 20 мг. При отсутствии терапевтического эффекта дозировку повышают до улучшения состояния пациента на 10 мг в день до 50 мг в день. Длительность приема препарата при острых эпизодах депрессии может продолжаться в течение несколько месяцев.

При состояниях панического расстройства доза препарата составляет 40 мг в день, начиная лечение с дозы 10 мг в день с последующим еженедельным увеличением 10 мг до максимальной дозировки — 60 мг в день.

При приеме Пароксина в дозах, превышающих рекомендованные возможно появление сонливости, тошноты, рвоты, расширения зрачков, синусовой тахикардии.

Взаимодействие

Препараты, подавляющие активность ферментов печени повышают концентрацию Пароксина в крови. Совместный прием Пароксина с ЛС, индуцирующими ферменты печени снижают его активность.

При назначении Пароксина совместно с Варфарином увеличивается риск появления кровоточивости. Пароксин необходимо осторожностью назначать с антикоагулянтами.

Не рекомендуется назначать Пароксин совместно с препаратами, содержащими триптофан. При лечении Пароксином противопоказано употребления алкоголя.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

При температуре до 25°C.

36 месяцев.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Отзывы о Пароксине

Отзывы о препарате среди тех, кто принимал Пароксин, в большинстве случаев хорошие, хотя встречаются и негативные.

  • «… После того, как мой ребенок чуть не погиб при прогулке на улице у меня на глазах, у меня начались панические атаки при каждом его выходе на улицу. Доходило до безумства, боялась абсолютно всего. Назначили лечение Пароксином, принимала 2 месяца, сейчас отпустило и врач начал снижать дозу препарата».
  • «… После увольнения с работы и неудачного поиска нового рабочего места я впала в депрессию — полное безразличие к будущему, плаксивость, нежелание жить. Принимала различные лекарства в комплексе, в том числе и Пароксин. Сейчас жизнь начала налаживаться, появился интерес к окружающему миру и желание работать».

Некоторые пациенты отмечают его хорошую эффективность, но указывают на появление зависимости от препарата.

Цена Пароксина, где купить

Цена таблеток Пароксин 20 мг № 20 варьирует в пределах 580 — 820 рублей за упаковку; №30 стоит 920 — 1182 рублей, №60 — в среднем 2140 рублей за упаковку. Купить Пароксин можно без проблем в большинстве аптек Москвы

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Пароксин 20 мг №30 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна 329 грн.заказать
  • Пароксин 20 мг №60 таблетки Фарма Старт ТОВ, Україна 630 грн.заказать

ПаниАптека

  • Пароксин таблетки Пароксин табл. п/о 20мг №60 Украина , Фарма Старт ООО 717 грн.заказать
  • Пароксин таблетки Пароксин табл. п/о 20мг №30 Украина , Фарма Старт ООО 374 грн.заказать

показать еще

Производитель: ООО «Фарма Старт» Украина

Код АТС: N06AB05

МНН: Рaroxetin

Фарм группа: Антидепрессанты.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: пароксетина гидрохлорида полугидрата в пересчете на пароксетин 20 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмалгликолят, тип А, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е 171).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Пароксетин является сильнодействующим селективным ингибитором поглощения нейронами головного мозга 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина), что обусловливает его антидепрессивное действие и эффективность.
По химической структуре пароксетин не относится к другим селективным ингибиторам обратного захвата серотонина или к трициклическим, тетрациклическим или каким-либо иным известным в настоящее время антидепрессантам.
Антидепрессивное действие препарата проявляется приблизительно через 10 дней системного приема. На фоне лечения наблюдается уменьшение состояния тревоги, депрессии и расстройства сна.

Фармакокинетика. После перорального приема пароксетин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте; его биодоступность колеблется в пределах 50-100 %. Присутствие пищи, молока или антацидных средств на всасывание не влияет. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 2-8 часов после приема внутрь. Пароксетин активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Период полувыведения у взрослых в среднем составляет 24 часа. Период полувыведения удлиняется у больных с тяжелыми нарушениями функции печени или почек. Выведение метаболитов двухфазное: вначале в результате первого прохождения через печень, затем в результате системного выведения. Приблизительно 64 % дозы метаболизированного пароксетина выводится с мочой; около 2 % — в неизмененном виде. Около 36 % дозы выводится с каловыми массами (содержание неизмененного пароксетина — менее 1 %). Стабильные системные уровни пароксетина в крови достигаются на 7-14 сутки после начала терапии, в течение длительного периода лечения фармакокинетика практически не изменяется.
Связывание с белками плазмы составляет 95 %.
Отмечена нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы препарата, которая проявляется при увеличении дозы и/или продолжительности лечения.

Способ применения и дозы:

Общие рекомендации.

Пароксин применяют перорально, рекомендуется принимать 1 раз в день, утром, во время еды. Таблетку следует глотать не разжевывая.
Как и для всех других антидепрессивных средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально на протяжении первых 2-3 недель лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.
Курс лечения должен быть довольно продолжительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, необходимо избегать внезапной отмены препарата.

Депрессия. Рекомендованная доза — 20 мг в сутки. Если эта доза неэффективна, для улучшения состояния дозу увеличивают на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Дозу можно подбирать 2-3 недели с момента начала терапии. Для лечения острых эпизодов депрессии продолжительность лечения должна составлять несколько месяцев и более.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза — 40 мг в сутки. Лечение следует начинать с дозы 20 мг и постепенно увеличивать дозировку на 10 мг еженедельно. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной дозы 60 мг.

Паническое раcстройство. Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с дозы 10 мг в сутки, увеличивая ее еженедельно на 10 мг. Для достижения соответствующего терапевтического эффекта доза Пароксина может быть увеличена до максимальной дозы, составляющей 60 мг в сутки.

Социально-тревожные расстройства/социальные фобии. Рекомендованная доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки — в зависимости от клинического эффекта лечения, вплоть до 50 мг в сутки. Интервал между увеличением доз должен быть не менее 1 недели.

Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендованная доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки, в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг в сутки.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендованная доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки, в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг в сутки.

Больные пожилого возраста. Лечение начинают с применения обычной начальной дозы для взрослых, которую потом можно постепенно увеличить до 40 мг в сутки.

Отмена Пароксина.
Как и при применении других препаратов для лечения психических болезней, необходимо избегать внезапной отмены препарата. Возможно применение режима постепенного уменьшения дозы препарата, что включает уменьшение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом в одну неделю. После достижения режима дозирования 20 мг в сутки больные еще неделю принимают препарат в такой дозе перед полной его отменой. В случае появления сильно выраженных симптомов во время уменьшения дозы или после отмены лечения необходимо решать вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позже можно продолжать уменьшать дозу, но в более медленном темпе.

Особенности применения:

Применение в период беременности и кормления грудью.
Беременность.
Тератогенный или эмбриотоксический эффект пароксетина в исследованиях на животных не выявлен.
По данным недавних эпидемиологических исследований наблюдения результатов беременности у женщин, лечившихся антидепрессантами в І триместре беременности, сообщалось об увеличении риска врожденных нарушений развития, главным образом сердечно-сосудистых (например, дефекта межпредсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приемом пароксетина. Согласно этим данным можно предположить, что риск рождения младенцев с сердечно-сосудистым дефектом у женщин, лечившихся пароксетином во время беременности, составляет приблизительно 1 на 50 в сравнении с ожидаемым риском возникновения такого дефекта в общей популяции, составляющей приблизительно 1 на 100.

Врач должен учесть возможность применения альтернативного лечения беременной или женщине, планирующей беременность, и назначать пароксетин только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Необходимо провести обследование новорожденных, если беременная продолжала принимать Пароксин в ІІІ триместре беременности, поскольку есть сообщения о развитии осложнений у новорожденных при лечении матери пароксетином или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в этот период, хотя причинно-следственная взаимосвязь с приемом препарата не установлена. Сообщалось о таких эффектах: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебание температуры, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, гипотензия, гиперрефлексия, тремор, возбудимость, заторможенность, постоянный плач и сонливость. Иногда эти симптомы связывают с отменой препарата. В большинстве случаев они возникают сразу или вскоре (< 24 часа) после родов.

По данным эпидемиологических исследований, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) у беременных, особенно на поздних сроках беременности, ассоциировалось с увеличенным риском развития стойкой легочной гипертензии у новорожденных. У женщин, применявших ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, такой риск увеличивался в 4-5 раз сравнительно с общей группой пациентов.

Кормление грудью.
Небольшое количество пароксетина экскретируется в грудное молоко. Никаких признаков влияния препарата на новорожденных выявлено не было, однако Пароксин не следует применять в период кормления грудью, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Дети.
Пароксин не показан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет. По результатам контролируемых клинических исследований не было продемонстрировано эффективности и не получено подтверждающих данных в отношении применения пароксетина для лечения детей, больных депрессией.

Пароксин следует с осторожностью назначать больным, имеющим в анамнезе эпизоды мании и припадков. Перед началом лечения антидепрессантами больных нужно тщательно обследовать с целью выявления у них любого риска возникновения биполярного расстройства. Такое обследование должно включать в себя детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличие суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Необходимо учитывать, что Пароксин не применяют для лечения биполярного расстройства.

Ухудшение клинического состояния и риск суицида.
Пациенты молодого возраста, особенно больные с тяжелыми депрессивными расстройствами, могут иметь повышенный риск суицидального поведения во время лечения Пароксином.

У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и/или формироваться суицидальные мысли и поведение, независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает существенная ремиссия. Риск суицидов может возрастать на ранних стадиях выздоровления.

Пациенты с суицидальным поведением и намерениями в прошлом, молодые пациенты и больные с постоянным суицидальным настроением к началу курса лечения, являются группой повышенного риска относительно попыток самоубийства и суицидальных мыслей. Для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидального поведения во время лечения, особенно в начале курса лечения или во время изменения дозы, всем пациентам следует находиться под тщательным наблюдением.

Следует понимать, что появление некоторых симптомов, таких как ажитация, акатизия (вероятность возникновения которой самая большая на протяжении первых недель лечения) или мания, может быть связано как с ходом заболевания, так и с курсом лечения (см. раздел «Побочные реакции»).

У больных с клиническим ухудшением состояния (включая развитие новых симптомов) и/или появлением суицидальных мыслей/поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или раньше у больного не наблюдались, необходимо изменить режим приема препарата вплоть до его отмены.

Серотониновый синдром/нейролептический злокачественный синдром.
В единичных случаях лечения пароксетином может ассоциироваться с развитием серотонинового или нейролептического злокачественного синдрома, особенно при совместном применении с другими серотонинергическими и/или нейролептическими препаратами. В случае появления таких симптомов как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможным быстрым колебанием основных показателей функционального состояния организма, изменение психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность, предельную ажитацию с прогрессированием к делирию и коме, лечение Пароксином следует прекратить и назначить поддерживающуюся симптоматичную терапию.

Ингибиторы моноаминоксидазы.
Лечение Пароксином нужно начинать с осторожностью, не раньше чем через 2 недели после прекращения применения ингибиторов МАО.

Почечная/печеночная недостаточность.
Назначать препарат пациентам с выраженной почечной (клиренс креатинина — меньше 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью необходимо с осторожностью, поскольку у таких пациентов увеличиваются плазменные концентрации пароксетина. В связи с этим дозы Пароксина следует уменьшить до минимально эффективных. Увеличение доз и поддерживающая доза корректируется в соответствии с клиническим эффектом.

Эпилепсия.
Пароксин, как и другие антидепрессанты, необходимо применять с осторожностью при лечении больных эпилепсией.
В случае возникновения у больного приступов применение Пароксина необходимо прекратить.

Глаукома.
Пароксин, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызывать мидриаз, поэтому его нужно применять с осторожностью для лечения больных с закрытоугловой глаукомой.

Гипонатриемия.
Иногда отмечались случаи развития гипонатриемии, большей частью у больных пожилого возраста. После прекращения применения пароксетина признаки гипонатриемии в большинстве случаев проходят.

Геморрагии.
Пароксин необходимо применять с осторожностью при лечении больных, которым одновременно назначены препараты с повышенным риском появления кровотечения, а также больных с частыми кровотечениями в анамнезе или со склонностью к ним.

Заболевание сердца.
При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует придерживаться обычных предостерегающих мер.

Симптомы, наблюдаемые при отмене пароксетина.
(См. раздел «Побочные реакции»)

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пароксин может вызывать сонливость, поэтому во время лечения Пароксином следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и работе с другими механизмами.

Побочные действия:

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость кожи и слизистых оболочек (экхимозы), тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).
Со стороны эндокринной системы: возможен синдром, обусловленный недостаточной секрецией антидиуретического гормона.
Метаболизм и расстройства пищеварения: увеличение уровня холестерина, снижение аппетита. Редко — гипонатриемия. Гипонатриемия наблюдается главным образом у больных пожилого возраста и иногда связана с синдромом, обусловленным недостаточной секрецией антидиуретического гормона.
Со стороны пищеварительного тракта, печени: тошнота, рвота, запоры, диарея, сухость во рту. Очень редко — желудочно-кишечные кровотечения. Возможно повышение уровня печеночных ферментов.
Очень редко возникают расстройства со стороны печени (такие как гепатиты, иногда с желтухой и/или печеночной недостаточностью).
Со стороны нервной системы и психики: сонливость, бессонница, ажитация, аномальные сны (включая кошмарные сновидения), спутанность сознания, галлюцинации, маниакальные реакции.
Головокружение, тремор, головная боль, экстрапирамидные расстройства, эпилептические припадки, акатизия, синдром беспокойных ног. Очень редко — серотониновый синдром (может включать ажитацию, спутанность сознания, диафорез, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию и тремор).
Экстрапирамидные расстройства, включая орофациальную дистонию, наблюдаются у пациентов с двигательными нарушениями или у больных, которые лечатся нейролептиками.
Со стороны органа зрения: снижение остроты зрения, мидриаз, острая глаукома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, постуральная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: зевота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: усиление потоотделения, зуд, кожные высыпания, реакции фоточувствительности.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочевыделения, недержание мочи.
Репродуктивная система: сексуальная дисфункция, гиперпролактинемия/галакторея.
Общие расстройства: астения, увеличение массы тела, периферические отеки.
Симптомы, обусловленные отменой препарата.

Как и при применении других препаратов для лечения психических расстройств, отмена Пароксина (особенно внезапная) может привести к возникновению таких симптомов как головокружение, расстройство чувствительности (включая парестезию, звон в ушах), нарушение сна (включая яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость. У большинства пациентов эти симптомы легкой или средней степени тяжести и проходят без лечения. Симптомы возникают обычно на протяжении первых нескольких дней после отмены препарата, сообщалось о единичных случаях возникновения таких симптомов у пациентов, которые непреднамеренно пропускали прием препарата. Особой группы риска возникновения этих симптомов не существует, поэтому в случае необходимости отмены Пароксина дозу необходимо уменьшать постепенно на протяжении нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Серотонинергические препараты.
В период одновременного применения Пароксина с литием, фентанилом, трамадолом или травой зверобоя следует соблюдать осторожность с обязательным тщательным контролем клинического состояния пациента во избежание развития серотонинергического синдрома. По этой же причине не следует назначать Пароксин одновременно с препаратами, содержащими триптофан, а также с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Совместное применение пароксетина и ингибиторов МАО (включая линезолид — антибиотик, который является обратным неселективным ингибитором МАО) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Пимозид.
В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью удлинять интервал QT совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

Антикоагулянты.
Пароксин следует с осторожностью назначать одновременно с варфарином и другими антикоагулянтами, так как их взаимодействие приводит к повышенной кровоточивости при неизмененном протромбиновом времени.

Препараты с влиянием на метаболизм ферментов печени.
Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут меняться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или угнетающих метаболизм ферментов печени.

При одновременном применении пароксетина с препаратами, ингибирующими ферменты, рекомендуется назначать наименьшие эффективные дозы. При совместном применении с препаратами, индуцирующими ферменты (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), необходимости в изменении начальной дозы пароксетина нет. Изменять дозу на протяжении дальнейшего лечения необходимо согласно клиническому эффекту (переносимость и эффективность).
Поскольку пароксетин активно связывается с белками плазмы, одновременное применение его с другими препаратами, активно связывающимися с белками плазмы, может привести к увеличению свободной фракции одного из препаратов.

Фосампренавир/ритонавир.
Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином существенно уменьшает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу на протяжении дальнейшего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Проциклидин.
При ежедневном применении пароксетина значительно повышается уровень проциклидина в сыворотке крови. В случае появления антихолинергических эффектов дозу проциклидина нужно уменьшить.

Антиконвульсанты.
Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. При совместном применении с этими препаратами не наблюдается какого-либо влияния на фармакокинетику/фармакодинамику препарата у больных эпилепсией.

CYP2D6.
Пароксетин замедляет активность цитохрома P450 CYP2D6. Угнетение CYP2D6 может приводить к увеличению в плазме крови концентрации одновременно введенных препаратов, распад которых катализирует этот фермент. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например, перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, противоаритмические средства (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Пароксетин может уменьшить эффективность тамоксифена.
Одновременное применение Пароксина и терфенадина, альпрозалама и других препаратов, которые являются субстратами для CYP3A4, не может быть опасным.

Пароксин можно назначать одновременно с галоперидолом, амилобарбитоном и оксазепамом.
Установлено, что на всасывание или фармакокинетику пароксетина не влияют или почти не влияют (то есть не требуют изменения дозирования) такие факторы: пища, антациды, дигоксин, пропранолол, алкоголь. Однако одновременное применение Пароксина и дигоксина должно проводиться с предостережением в связи с уменьшением AUC дигоксина.

Пароксетин не усиливает нарушение умственных и моторных реакций, вызванных действием алкоголя, однако употреблять алкогольные напитки во время лечения Пароксином не рекомендуется. Фармакологические свойства.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пароксетину или другим компонентам препарата.
Пароксин нельзя принимать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и раньше чем через 2 недели после прекращения лечения ингибиторами МАО.
Не следует применять ингибиторы МАО раньше, чем через 2 недели после прекращения лечения Пароксином.
Пароксин нельзя принимать одновременно с тиоридазином и пимозидом.
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Передозировка:

Терапия пароксетином безопасна в широком диапазоне доз. Симптомы передозировки возникали при одновременном приеме пароксетина в дозе 2000 мг или при применении высоких доз в сочетании с другими препаратами или алкоголем. Признаки передозировки — тошнота, рвота, повышение температуры тела, изменение артериального давления, непроизвольное сокращение мышц, тревожность и тахикардия.

Все эти эффекты у пациентов большей частью проходят без тяжелых последствий даже после приема дозы 2000 мг. Иногда наблюдали кому или изменение параметров ЭКГ, очень редко отмечались летальные случаи, но в основном в таких случаях пароксетин применялся вместе с другими психотропными средствами или с алкоголем.

Специфический антидот неизвестен.

Лечение. Необходимо удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка. Показано проведение поддерживающей терапии при контроле жизненно важных показателей и тщательном наблюдении за состоянием больного в условиях стационара.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере; по 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Опубликовано: 05 янв 2019

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *