От чего допегит

Допегит

Состав

В 1 таблетке содержится 250 мг активного вещества метилдопа (в виде метилдопы сесквигидрата).

Дополнительными компонентами выступают: этилцеллюлоза, тальк, стеарат магния, крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота.

Форма выпуска

Допегит выпускается в таблетированной лекарственной форме.

Фармакологическое действие

Центральный альфа-2-адреностимулятор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом выступает метилдопа. Лекарственный препарат снижает ЧСС и МОК, обеспечивая гипотензивное воздействие, снижение ОПСС. В центральной нервной системе образуется метаболит лекарственного средства – альфа-метилнорэпинефрин, под действием которого снижается тонус сосудов, притормаживается симпатическая импульсация. Медикамент умеренно подавляет активность ренина, вызывает ортостатическую гипотензию, снижает ОПСС, уменьшает тканевую концентрацию эпинефрина, дофамина, серотонина. Допегит не оказывает существенного влияния на почечный кровоток и МОК, но увеличивает объем плазмы. Длительная терапия ведет к регрессии размеров гипертрофированного левого желудочка, в миокарде наблюдается увеличение коллагена.

Прием первой дозы ведет к кратковременной гипертензии. В период интенсивных физических нагрузок снижается выраженность гипотензивного эффекта. Лекарственное средство способствует задержке воды и ионов натрия в организме, замедляет синусный ритм, повышает активность барорецепторов, что ведет к возможному развитию рефрактерности при длительной терапии (1-1,5 месяцев). Для медикамента характерен синдром «отмены». Допегит способен вызывать седацию, выраженность которой снижается через 2-3 недели после начала курса терапии.

Максимальное падение кровяного давления регистрируется через 4-6 часов, эффект длится 1-2 суток. Выраженность гипотензивного эффекта нарастает постепенно. При внутривенном вливании медикамента падение кровяного давления регистрируется через 2-3 часа, пик отмечается через 3-5 часов, эффект длится 6-10 часов. Лекарственное средство усиливает почечный кровоток.

Показания к применению

Инструкция по применению Допегита рекомендует назначать его при артериальной гипертонии легкой и средней степеней тяжести.

Противопоказания

Допегит не применяется при остром гепатите, непереносимости метилдопы, при остром инфаркте миокарда, системных заболеваниях соединительной ткани, выраженной патологии печени и почечной системы, феохромоцитоме, депрессии, атеросклерозе сосудов головного мозга, паркинсонизме, при гемолитической анемии, одновременном терапии леводопой и ингибиторами МАО, при выраженном коронарном атеросклерозе.

При диэнцефальном синдроме, острой левожелудочковой недостаточности, при гепатите в анамнезе медикамент назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: самопроизвольные хореоатетоидные движения конечностей, паркинсонизм, заторможенность, головокружение, пошатывания при ходьбе, головные боли, паралич лицевого нерва, вялость и сонливость.

Сердечно-сосудистая система: перикардит, гиперемия кожных покровов верхней части тела, периферические отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, миокардит, усугубление течения сердечной недостаточности.

Пищеварительный тракт: желтушность, колит, гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, глоссалгия, панкреатит, диарея, сухость во рту, тошнота.

Органы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения.

Опорно-двигательный аппарат: развитие артралгии, миалгии.

Эндокринная система: снижение либидо, аменорея, снижение потенции.

Возможны аллергические реакции в виде экзантемы, синдрома Лайелла, лихорадочного синдрома, сыпи. Длительная терапии может послужить причиной регистрации положительного теста Кумбса. На фоне лечения возможно воспаление слюнных желез, заложенность носа.

Таблетки Допегит, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В первые 2 дня назначают по 250 мг в вечернее время, затем разовую дозировку каждые 2 дня увеличивают на 250 мг до момента достижения требуемого и оптимального гипотензивного эффекта (стендартная схема – 1 грамм метилдопы на 2-3 приема).

Возможно увеличение вечерней дозы медикамента для снижения выраженности седативного эффекта. В сутки назначают не больше 2 грамм медикамента (при комбинированной терапии другими гипотензивными препаратами – метилдопу назначают не больше 500 мг/день). После достижения и стабилизации требуемого гипотензивного эффекта количество медикамента постепенно уменьшают до показателей минимальной эффективной дозировки.

Предупредить синдром «отмены» можно постепенным снижением количества метилдопы.

Согласно инструкции по применению пациентам с выраженной патологией почечной системы рекомендуют снижать разовую дозировку.

Передозировка

Проявляется атонией кишечника, заторможенностью, падением кровяного давления, рвотой, метеоризмом, брадикардией, тремором конечностей, диареей, сонливостью.

Требуется экстренное проведение форсированного диуреза, промывание желудка, назначение адреностимуляторов.

Особые указания

Лечением метилдопой требует регулярного контроля над функциональными показателями работы печеночной системы, состоянием периферической крови.

Допегит способен маскировать гипертермию при заболеваниях инфекционного характера.

Медикамент оказывает влияние на результате определения сывороточного креатинина, мочевой кислоты и др.

При хранении моча пациентов, принимающих Допегит, приобретает темный оттенок.

Лекарственный препарат отменяют при регистрации положительной реакции Кумбса, при диагностировании гемолитической анемии.

Показатели периферической крови могут самостоятельно нормализоваться во время лечения, в некоторых случаях требуется назначение глюкокортикостероидов.

Недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков.

Допегит способен оказывать отрицательное влияние на управление автотранспортными средствами, концентрацию внимания.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более пяти лет.

Взаимодействие

Усиление выраженности побочных эффектов наблюдается при одновременной терапии ингибиторами МАО (психомоторное возбуждение, выраженная артериальная гипертония либо гипотония).

При лечении трициклическими антидепрессантами отмечаются головные боли, возбуждение, тахикардия, уменьшение выраженности гипотензивного эффекта.

Сочетание с леводопой вызывает усиление противопаркинсонического действия, которое объясняется затормаживанием процесса декарбоксилирования леводопы на периферии под воздействием метилдопы и повышением уровня леводопы в центральной нервной системе.

Но при преобладании процессов торможения декарбоксилирования в центральной нервной системе отмечается снижение выраженности противопаркинсонического воздействия леводопы.

Ортостатическая гипотензия наблюдается при одновременной терапии медикаментами, в состав которых входят карбидопа и леводопа (рекомендуется в течение 2-х часов после приеме препарата находиться в горизонтальном положении).

Риск развития синдрома слабости синусного узла возрастает при совместном лечении пожилых пациентов дигоксином; деменция развивается при приеме галоперидола.

Совместная терапия с бета-адреноблокаторами вызывает ортостатическую гипотензию, возможно повышение уровня кровяного давления.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается при назначении нифедипина, диуретических медикаментов и гидралазина.

Одновременная терапия индометацином, адреностимуляторами, препаратами группы НПВС ведет к снижению выраженности гипотензивного эффекта.

Транквилизаторы (анксиолитики) способны усиливать гипотензивный эффект. При закислении мочи на фоне приема метилдопы ее эффект снижается, при защелачивании – усиливается. У пациентов, которые получают метилдопу во время проведения общей анестезии, могут развиться коллаптоидные состояния, поэтому препарат отменяют за 7-10 дней до предполагаемого оперативного вмешательства.

Допегит назначают с осторожностью пациентам, которые получают тиопентал натрия, Фторотан и другие медикаменты для общей анестезии. Этиловый эфир противопоказан.

Лекарственное средство несовместимо с диакарбом, прокаинамидом, хинидином, нейролептиками.

Допегит способен усиливать гепатотоксичность пероральных контрацептивов; повышать токсичность солей лития.

Допегит при беременности

Согласно инструкции таблетки при беременности и грудном вскармливании не рекомендуется употреблять, так как имеется предположение о возможном вреде средства для ребенка, хотя клинических доказательств этому нет, да и отзывы о Допегите при беременности также не обладают информацией о вредном влиянии препарата.

Активное вещество проникает через плацентарный барьер. Допегит при грудном вскармливании способен проникать в молоко матери.

Если же лекарство было назначено, то его следует принимать под строгим контролем врача.

Таким образом, лекарственное средство может быть назначено только, если потенциальная польза для матери выше возможного вреда для ребенка.

Аналоги

Аналогами можно назвать препараты Допанол и Альдомет.

Отзывы о Допегите

Отзывы характеризуют препарат как недорогое, доступное средство для снижения давления.

Цена Допегита, где купить

Цена Допегита в таблетках по 250 мг составляет 230 рублей за упаковку в 50 штук.

Купить в Минске такую же упаковку можно за 140 — 190 тысяч белорусских рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Допегит таб. 250мг n50Egis 215 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Допегит (таб. 250мг №50) 211 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Допегит 250мг №50Эгис Фармацевтический завод ОАО 239 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Допегит 250 мг N50 таблетки ЗАТ ФЗ Егіс, Угорщинa 119 грн.заказать

ПаниАптека

  • Допегит таблетки Допегит табл. 250мг №50 Венгрия , Egis 135 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Допегит 250 мг №50 табл.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия) 2 тг.заказать

показать еще

Допегит – инструкция по применению препарата

Общие рекомендации по применению. Лечение метилдопой должно проводиться с использованием сугубо индивидуальных доз. Если одна дозировка отлично работает для одного пациента, это не значит, что она так же замечательна для другого.

Обычно изначально предписывается 250 мг (1/4 грамма) раз в сутки. Затем можно неспешно повышать принимаемое количество – плюс еще 250 мг каждые два дня (до достижения требуемых отметок кровяного давления). Максимум, который разрешается в сутки, составляет три грамма. После прекращения приема Допегита давление возвращается к стартовым (ненормальным) значениям в течение, как правило, двухсуточного периода.

Детям можно принимать только после того, как их вес достигнет 25-киллограммовой отметки. В данном случае дозировка рассчитывается исходя из веса и составляет 10 мг препарата на 1 кг массы тела в сутки.

Инструкция по применению для беременных. Если будущая мама не принимает иных противогипертензивных медикаментов, то суточно назначается не больше 2 г, то есть, 4 таблетки, – при этом увеличение дозировки должно происходить постепенно, как указано в рекомендациях выше. Если при этом употребляется еще и другое средство, следует проявлять большущую осторожность, как правило, дозировка в таких ситуациях составляет полграмма (500 мг). Однако точные рекомендации должны быть предоставлены лечащим врачом, заниматься самолечением, особенно в данном трепетном периоде.

Побочные эффекты. Побочные эффекты альфа-метилдопы являются прерогативно следствиями его фармакологического действия. Частота «побочек» в принципе может достигать 60%, но львиную долю из них можно назвать временными или обратимыми. Так, на самом старте терапии данным противогиперензивным препаратом или при подъеме дозы у пациента может возникнуть следующая симптоматика: преходящая сонливость, головные боли и слабость. Если вы столкнулись с подобными неприятностями, не стоит рисковать вашими водительскими правами, своим здоровьем и здоровьем окружающих.

Такие симптомы могут привести к засыпанию за рулем или дорожно-транспортному происшествию. То же самое касается использования иных механизмов, например, грузоподъемных, различных промышленных (технологических) и пр.

К психическим и неврологическим возможным неблагоприятным последствиям Допегита относятся проблемы с фокусировкой вниманию и памятью, легкие психозы, депрессивные расстройства, нарушения сна и кошмары, парестезии (спонтанно возникающие ощущения покалывания и жжения), паралич Белла (неврит лицевого нерва), непроизвольные хореоатетозные движения (которые характеризуются чередованием выраженных сгибательных и разгибательных спазмов), а также паркинсонизм (характеризующийся треморов, ригидностью мышц, постуральной неустойчивостью, т.е. в положении стоя, и брадикинезией – медленностью темпа движений, трудностями при поворачивании тела и пр.). Также средство в редких случаях может вызвать анемию с образованием аутоантител.

Иные указания. Стоит отказывать себе в желании выпить пива или чего-нибудь покрепче (виски, рома, водки) во время лечения Допегитом.

Перед началом терапии следует сходить в клинику и сдать анализ крови (об этом должен сообщить лечащий врач). После полутора-двух с половиной месяцев приема Допегита необходим тест Кумбса (Coombs test). Данный тест позволяет выявить полные двухвалентные антитела. В данном случае он может показать наличие аутоиммунной лекарственной анемии. Согласно статистическим данным, около 20 процентов больных, находящихся на метилдоповом лечении, сталкиваются с данной проблемой.

От чего назначается Допегит и когда его нельзя принимать?

Показанием к применению препарата Dopegyt (метилдопы сесквигидрат‎) является легкая и умеренная артериальная гипертензия. Это препарат является предпочтительным при лечении гипертонии у беременных, так как он показывает эффективность и безопасность как для матери, так и для плода. Однако при лактации (ГВ) его назначают лишь после отмены кормления, поскольку остатки препарата могут обнаруживаться в грудном молоке матери.

Аннотация к медикаменту гласит, что он противопоказан при следующих обстоятельствах:

  • наличие гиперчувствительных реакций к основному либо вспомогательным компонентам препарата;
  • нарушения работы печени, связаны с проводившейся ранее метилдоповой терапией;
  • единовременное использование МАО-ингибиторов, к ним принадлежат некоторые антидепрессанты;
  • депрессивное расстройство у пациента (так как метилдофе свойственно усугублять такую ситуацию);
  • феохромоцитома (гормонально активная опухоль хромаффинных клеток симпато-адреналовой системы, которая выделяет много катехоламинов типа адреналина, норадреналина и дофамина);
  • порфирия (порфириновое заболевание).

Принцип действия средства

Действие Допегита является дуальным (двойным). Оно обладает некоторыми сходствами с веществом, обнаруженным в организме, вкратце называемым DOPA (ДОПА).

  • Это конкурентный ингибитор, т.е. подавляющее вещество, в отношении фермента DOPA (дофа) декарбоксилазы. Последний также известен под наименованием ароматическая декарбоксилаза L-аминокислоты. Она превращает L-DOPA в дофамин. Дофамин является предшественником норадреналина (норэпинефрина) и адреналина. Это ингибирование приводит к снижению дофаминергической и адренергической синаптической передачи (нейропередачи) в периферических нервных структурах. Указанный эффект может снизить проявления гипертензии и вызвать некоторые эффекты с стороны центральной нервной системы, такие как депрессивное настроение, беспокойство, апатия, ангедония (снижение либо утрата способности получать удовольствие) и паркинсонизм. Кроме того, снижение дофамина может снизить его ингибирующее действие на пролактин, что приводит к появлению признаков и симптомов гиперпролактинемии – повышенного уровня гормона пролактина в крови, могущего быть как бессимптомным, так и иметь широкий спектр клинических проявлений.
  • Базовое вещество препарата превращается в α-метилнорепинефрин с помощью дофамин-бета-гидроксилазы (DBH). Альфа(α)-метилнорепинефрин является агонистом α2-адренергических рецепторов. «Оживление» упомянутых рецепторов в стволе мозга, как сообщается профессиональным медицинским сообществом, ингибирует «выхлоп» со стороны симпатической нервной системы и снижение артериального давления. Подобный механизм действия имеет известный препарат клонидин.

После перорального приема активный компонент Допегита абсорбируется активным транспортером. Биологический период полураспада (“half-life”) составляет около 120 мин.

Максимальное падение давления обнаруживается в организме через 4-6 часиков после употребления и держится от ½ до 1 сутки. При многократных употреблениях согласно указаниям медицинского работника максимальный упадок артериального давления достигается в течение 2-3 дней. После окончания антигипертензивной терапии данным средством артериальное давление возвращается к «стартовым» значениям спустя одну-двое суток.

Допегит: цена в традиционной и «кибераптеке»

После проведения сравнительного анализа ценовых предложений Допегита в классических и онлайн аптеках можно сказать, что они ориентировочно одинаковы. Интересно, что пользователи могут сэкономить немножко деньжат, забронировав средство заранее для покупки. Купить метилдопу (Допегит), по крайней мере, официально, можно только по рецепту, однако зачастую аптечные фармацевты не спрашивают это у покупателей.

Аналоги Допегита – какую подмену препарату можно выбрать?

Согласно информации авторитетных медицинских источников, в нашей стране не существует полных аналогов Допегита (метилдопы).

Стоит отметить, что метилдопа продается под десятками других брендовых наименований в иностранных аптеках. Так, если вы путешествуете или откомандированы за границу, вам будет полезно знать о них. Вот перечень названий и стран-производителей:

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель

действующее вещество: метилдопа; 1 таблетка содержит 250 мг метилдопы (в форме сесквигидрата 282 мг)

вспомогательные вещества : магния стеарат, стеариновая кислота, натрия крахмала (тип А), этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Антиадренергические средства центрального действия.

Код АТХ С02А В01.

Показания

Артериальная гипертензия.

Реакции гиперчувствительности к компонентам препарата нарушение функции печени, связанные с предшествующей терапией метилдофой; острые нарушения функции печени (включая острый гепатит и активный цирроз печени); совместное применение с ингибиторами МАО; депрессия феохромацитома; порфирия.

Способ применения и дозы

Лечение метилдофой требует индивидуального подбора дозы. Таблетки следует принимать внутрь до или после еды.

Взрослым.

Обычно начальная доза метилдопы для взрослых составляет 250 мг 1 раз в сутки (перед сном) в течение первых 2 дней. Затем дозу можно постепенно увеличивать на 250 мг каждые 2 дня до достижения адекватного снижения артериального давления. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться седативный эффект препарата, увеличенную дозу препарата рекомендуется принимать 1 раз вечером.

Поддерживающая доза обычно составляет 500 мг — 2 г в сутки, которую следует распределять на

2-4 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г в сутки отмечается недостаточно эффективное снижение степени артериального давления (АД) рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными средствами. Толерантность к препарату может развиваться, как правило, между вторым и третьим месяцем терапии. Назначение дополнительно мочегонного средства или увеличение дозы метилдопы восстановит эффективный контроль артериального давления.

Отмена метилдопы сопровождается обратным повышением артериального давления, наблюдается, как правило, в пределах 48 часов.

Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, в условиях постепенной отмены этих лекарственных средств.

В таких случаях начальная доза Допегита не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы должно происходить при необходимости, с интервалом не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит как дополнение к ранее назначенной антигиперетензивнои терапии, чтобы гарантировать плавный переход, может возникнуть необходимость коррекции доз гипотензивных препаратов.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов этой возрастной группы начальная доза должна быть по возможности низкой и не превышать суточную дозу 250 мг, поскольку очень часто наблюдается седативный эффект. При необходимости дозу можно увеличить. Продолжительность интервалов между увеличением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза Допегит не должна превышать 2 г в сутки.

Дети с массой тела более 25 кг.

Детям применять таблетки с дозировкой, что соответствует назначенной дозе.

У детей начальная доза составляет 10 мг / кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Между повышением дозы препарата следует соблюдать интервал не менее 2 дней.

Максимальная суточная доза Допегит составляет 65 мг / кг массы тела в сутки, но не более 3 г в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек нуждаются низкие дозы препарата. При легком нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 60-89 мл / мин / 1,73 м 2 ) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8:00, при умеренном (скорость клубочковой фильтрации — 30-59 мл / мин / 1,73 м 2 ) — до 8-12 часов, при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 2 ) — до 12-24 часов.

Метилдопа удаляется путем диализа, после проведения гемодиализа больному следует дать дополнительно 250 мг, чтобы предотвратить повышение артериального давления.

Побочные реакции

У лиц с индивидуальной непереносимостью к компонентам препарата возможны реакции гиперчувствительности.

В начале терапии препаратом Допегит, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться седативные эффекты, которые быстро проходят, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, беспокойство, депрессия, психоз (умеренный и временный), ночные кошмары, снижение либидо, импотенция паркинсонизм, хореоатетоза, цереброваскулярная недостаточность (может сопровождаться гипотензией), периферический лицевой паралич (паралич Белла) снижение умственной активности, психические расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : обострение стенокардии, застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, повышенная чувствительность синуса сонной артерии, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы : панкреатит, колит, рвота, диарея, сиалоденит, воспаление или окраски языка в черный цвет, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость во рту.

Со стороны печени: желтуха, гепатит, холестаз, изменения функции печени, некротический гепатит.

Со стороны системы кроветворения : угнетение функции костного мозга, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест на антинуклеарные антитела, клетки красной волчанки, ревматоидный фактор, положительный тест Кумбса.

Со стороны иммунной системы: васкулит, лихорадка, вызванная препаратом, эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы : гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея, увеличение груди.

Кожные реакции : покраснение; токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, который похож на лишай.

Со стороны костно-мышечной системы : артралгия, опухание суставов, мышечная боль.

Со стороны дыхательной системы : заложенность носа.

Лабораторные показатели: положительные показатели тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышенная активность печеночных трансаминаз, повышение концентрации мочевины в крови.

Другие импотенция, нарушения семяизвержения.

У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается обморок. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обморока можно предотвратить снижением дозы Допегит.

Симптомы : выраженная артериальная гипотензия, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, головокружение, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Лечение : сразу после передозировки — промывание желудка; индукция рвоты может уменьшить количество абсорбированного препарата. Если препарат уже впитался, выведению его с мочой могут способствовать внутривенное вливание жидкости. Необходим тщательный мониторинг сердечного ритма, объема крови, электролитного баланса, функций кишечника, почек и мозговой функции. Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности и кормления грудью

Лечение гипертонии у беременных женщин метилдофой должно проходить под наблюдением врача.

Во время лечения беременных или кормящих грудью не было никаких клинических доказательств вредного воздействия на плод или новорожденного.

В опубликованных отчетах о лечении метилдофой во всех триместрах беременности существует удаленная вероятность вредного воздействия препарата на плод.

Метилдопа проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко и пуповинную кровь.

Хотя никакой информации о тератогенное влияние на плод не поступало, вероятность влияния не следует исключать. Поэтому не следует назначать беременным женщинам или планирующим беременность, а также кормящим грудью, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Дети

Препарат назначать детям с массой тела не менее 25 кг, учитывая содержание действующего вещества в данной лекарственной форме.

Особенности применения

Перед началом лечения метилдофой необходимо сделать анализ крови, а после первых

6-10 недель лечения провести тест Кумбса, который при длительном лечении необходимо повторять через каждые 0,5-1 год. 10-20% пациентов, лечившихся метилдофой, имели положительный тест Кумбса, особенно когда принимали более 1 г метилдопы в сутки

0,5 -1 года.

Менее чем у 5% этих пациентов наблюдалась гемолитическая анемия. В таком случае лечение метилдофой следует прекратить. После отмены препарата гемолитическая анемия исчезала. В некоторых случаях было необходимо лечение стероидами.

Следует также учитывать возможность других причин развития гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия была вызвана метилдофой, прием препарата следует прекратить. Положительный тест Кумбса становится отрицательным в течение нескольких недель или месяцев после прекращения лечения метилдофой.

Предыдущая наличие или развитие положительного теста Кумбса не является противопоказанием для терапии метилдофой. Если положительный тест Кумбса развивается при лечении метилдофой, следует исключить возможность гемолитической анемии или врач должен определить, имеет положительный тест Кумбса любую клиническую значимость. Может возникнуть проблема, если пациент нуждается в переливании крови. В таком случае следует провести прямой и косвенный тест Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии будет положительным только прямой тест Кумбса. Если косвенный тест Кумбса также положителен, могут возникнуть проблемы. В таком случае необходима помощь специалиста по переливанию крови или врача-гематолога.

В первые 6-12 недель лечения или в случае появления лихорадки неясного происхождения необходимо провести исследование функции печени. Если наблюдаются изменения в ферментной системе печени, желтуха, следует предположить реакцию гиперчувствительности, которая может привести к холестаз, гепатоцеллюлярной повреждения или гепатит. Очень редко может наблюдаться некроз печени с летальным исходом. Поэтому, когда наблюдаются изменения в ферментной системе печени или печеночная недостаточность, лечение метилдофой следует немедленно прекратить. Эти пациенты никогда не должны применять метилдопу снова. Если температура тела и показатели функции печени, нарушены применением метилдопы, вернулись к норме после прекращения приема препарата, метилдопу не следует больше назначать этим пациентам.

Пациенты с заболеваниями печени или нарушениями функции печени в анамнезе должны лечиться метилдофой с особой осторожностью.

Очень редко могут развиваться гранулоцитопения и тромбоцитопения. Они обычно проходят при прекращении лечения метилдофой.

У некоторых пациентов при лечении метилдофой могут появиться отеки или увеличиться масса тела, можно лечить добавлением мочегонного средства. Лечение метилдофой не следует продолжать, если отеки увеличиваются или развиваются симптомы сердечной недостаточности.

Метилдопа удаляется с помощью диализа. Поэтому после этой процедуры может рецидивировать артериальная гипертензия (см. Также раздел «Способ применения и дозы» ).

Поскольку метилдопа флуоресцирует при той же самой длине волны, и катехоламины, в моче может быть обнаружено большое количество катехоламинов, указывает на развитие феохромоцитомы.

Однако метилдопа не влияет на измерения ванилилмигдалевои кислоты.

Пациентам, которые лечатся метилдофой, следует назначать более низкие дозы анестетиков. Если во время анестезии развилась артериальная гипотензия, ее можно контролировать применением сосудосуживающих средств. Адренорецепторы остаются чувствительными во время лечения метилдофой (см. Также раздел » Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий «).

У больных с тяжелым двусторонним цереброваскулярные заболевания редко могут наблюдаться непроизвольные патологические движения тела.

Метилдопу следует применять с осторожностью больным, близкие родственники которых страдают печеночной порфирией.

Во время лечения метилдофой необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Во время лечения метилдофой может наблюдаться обратная лейкопения, лихорадка. Также наблюдается изменение лабораторных тестов, например потемнение мочи.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

С особой осторожностью следует принимать допегита ® в комбинации с любым из следующих препаратов:

  • симпатомиметики (возможно усиление вазопрессорного эффекта)
  • трициклические антидепрессанты;
  • фенотиазины;
  • препараты железа для перорального применения (биодоступность метилдопы может снижаться)
  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • эстрогены.

Антигипертензивное действие метилдопы усиливается при применении с другими антигипертензивными препаратами, анестетиками.

При одновременном применении с антигипертензивными лекарственными средствами может наблюдаться идиосинкразия.

Метилдопа и нижеуказанные препараты могут изменять эффект друг друга:

  • литий (возможно усиление токсичности лития);
  • леводопа (уменьшение антипаркинсонического эффекта, усиление неблагоприятного воздействия на центральную нервную систему (ЦНС))
  • алкоголь и препараты, угнетающие центральную нервную систему (усиливается -пригничувальний влияние на центральную нервную систему)
  • антикоагулянты (повышается антикоагулянтный эффект, опасность кровотечения)
  • бромокриптин (может неблагоприятно влиять на концентрацию пролактина).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Допегит (метилдопа) — гипотензивный препарат центрального действия. Его механизм действия полностью невыясненным. Попадая в центральную нервную систему, препарат оказывает гипотензивное действие благодаря своим активным метаболитам (альфа-метил-эпинефрина и альфа-метил-норэпинефрина). Стимулируя альфа 2 адрено-рецепторы нейронов ствола мозга, он снижает тонус симпатической нервной системы.

Умеренно снижает уровень ренина в плазме крови и общее периферическое сопротивление сосудов.

Подавляя фермент допа-декарбоксилазы, снижает синтез норадреналина, допамина, серотонина и тканевую концентрацию норадреналина и адреналина.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца. Минутный объем крови изменяет мало. Не вызывает рефлекторную тахикардию, повышает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, а также фракцию фильтрации. Несколько уменьшает частоту сердечных сокращений. Эффективно снижает артериальное давление в положении лежа на спине и в положении стоя, редко вызывает ортостатической гипотензии.

Фармакокинетика.

После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте абсорбируется около 50% препарата. Связывание с белками плазмы крови незначительное — до 20%. Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 — 6:00 после приема препарата и сохраняется в течение 12 — 24 часов. После повторного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в пределах 2 — 3 дней. После отмены препарата артериальное давление возвращается к прежнему уровню в пределах 1 — 2 дней.

Метилдопа интенсивно метаболизируется, главным образом в печени. Его активный метаболит, альфа-метилнорадреналин, происходит от центральных адренергических нейронов.

Кроме того, известно много других метаболитов, которые выводятся с мочой.

Примерно 70% метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или его сульфоконьюгатив. Остальные выводится с калом в виде метилдопы. При нормальной функции почек период полувыведения составляет 1,7 часа. Полная элиминация препарата происходит через 36 часов.

Метилдопа удаляется из организма путем диализа. При 6-часовом гемодиализе из кровообращения могут быть удалены 60% абсорбированной метилдопы, при перитонеальном диализе — 22-39%.

Метилдопа проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Особая группа больных

При почечной недостаточности экскреция метилдопы замедляется в соответствии со степенью поражения почек. При тяжелом поражении почек (без диализа) период полувыведения метилдопы в 10 раз меньше, чем в нормальных условиях.

Основные физико-химические свойства

белого или серовато-белого цвета круглые, плоские таблетки с фаской, гладкие с одной стороны, с гравировкой «DOPEGYT» с другой стороны, без или почти без запаха.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 о С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 таблеток в стеклянном флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Местонахождение

Фармакологические свойства препарата Допегит

Препарат, действующий на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через гематоэнцефалический барьер; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, стимулирующего в ЦНС постсинаптические α-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра. Гипотензивный эффект при длительном приеме препарата связан в основном со снижением ОПСС, минутный объем крови при этом не меняется. Повышает скорость клубочковой фильтрации и почечное кровообращение, снижает уровень ренина в плазме крови. Вызывает также умеренное уменьшение сердечного выброса и ЧСС. Действие препарата проявляется через 2 ч после применения и длится 24–48 ч.
После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 50% препарата. Связывание с белками — до 20%. До 10% принятой дозы метаболизируется с образованием альфа-метилдофы и альфа-метилнорадреналина. Выделяется в основном почками. Около 70% абсорбированного препарата выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов.
При длительном приеме препарат может кумулировать в организме. Период полувыведения не более 8 ч; при почечной недостаточности — увеличивается. После приема внутрь полная элиминация препарата происходит через 36 ч. Удаляется при гемодиализе, перитонеальном диализе.

Показания к применению препарата Допегит

Легкая и умеренная АГ (артериальная гипертензия), АГ у беременных.

Применение препарата Допегит

Дозу устанавливают индивидуально. Как правило, начальная доза метилдопы для взрослых — 250 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки в течение первых 2 дней.
Затем суточную дозу повышают на 250 мг (1 таблетка) последовательно каждые 2 дня до достижения адекватного уровня снижения АД. При необходимости повышают дозу до 1–1,5 г/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г (12 таблеток).
Детям при необходимости назначают Допегит, начиная с дозы 10 мг/кг массы тела (в 2–4 приема), в дальнейшем дозу подбирают индивидуально, в зависимости от полученного эффекта. Максимальная суточная доза для детей — 65 мг/кг массы тела.

Противопоказания к применению препарата Допегит

Таблетки Допегит не следует применять в случае:

  • аллергии на любой компонент, входящий в состав препарата;
  • активной формы гепатита и/или печеночной недостаточности, цирроза печени;
  • аутоиммунной гемолитической анемии;
  • феохромоцитомы;
  • гиперпролактинемии;
  • порфирии;
  • депрессии.

Побочные эффекты препарата Допегит

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, редко — синдром паркинсонизма, галлюцинации.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха, колит.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения и тромбоцитопения, аутоимунная гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: экзантема.
Редко — лихорадка, миалгия, артралгии, волчаночный синдром.

Особые указания по применению препарата Допегит

С особой осторожностью следует применять препарат у больных с нарушением мозгового кровообращения; депрессией в анамнезе; болезнью Паркинсона (возможно обострение).
При заболевании почек перед применением Допегита следует провести обследование с целью определения наличия почечной недостаточности.
В течение первых 1–3 мес лечения рекомендуется периодически проводить контроль гемограммы, уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
После первых 6–10 нед лечения необходимо исключить возможность аутоиммунной гемолитической анемии (проведение теста Кумбса), который при длительном лечении необходимо повторять через каждые 6 мес–1 год.
При лечении метилдопой возможно появление положительного катехоламинового теста, свидетельствующего о возможности развития феохромоцитомы.
Введение Допегита в дозе ≥750 мг/сут также может привести к появлению положительного порфобилиногенового теста. В связи с влиянием препарата на водный баланс возможно появление периферических отеков, что иногда требует назначения диуретиков. Поскольку отеки — наиболее частый побочный эффект при применении препарата Допегит, в период лечения необходимо обеспечить контроль массы тела больных, питьевой и диетический режим.
При общей анестезии может усиливаться наркотический эффект.
В период беременности у женщин, принимающих Допегит, прекращать его прием не обязательно. Применение Допегита в этом случае должно быть тщательно взвешено с учетом соотношения пользы для матери с потенциальным риском для ребенка.
Метилдопа проникает в грудное молоко, поэтому при назначении Допегита пациентке необходимо прекратить кормление грудью.
В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.
Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания, в том числе управления транспортными средствами.

Взаимодействия препарата Допегит

Следует соблюдать осторожность при приеме Допегита в комбинации с любым из нижеуказанных препаратов:

  • леводопа, левадопа/кардидопа — возможно усиление антигипертензивного действия;
  • препараты, принадлежащие к группе ингибиторов МАО (например фенельзин, транципромин) — возможно усиление гипотензии или гипертензии с психомоторным возбуждением;
  • препараты для лечения пациентов с депрессией (например трициклические антидепрессанты) — снижение антигипертензивного эффекта, появление тахикардии, возбуждения, головной боли;
  • диуретики, апрессин, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы α-адренорецепторов или другие антигипертензивные препараты, а также анестетики усиливают эффект Допегита;
  • дигоксин — возможно появление брадикардии, асистолии;
  • препараты железа ослабляют эффект Допегита;
  • индометацин и другие НПВП снижают антигипертензивное действие Допегита;
  • литий — возможно усиление токсичности лития;
  • алкоголь и препараты, вызывающие угнетение ЦНС, повышают депрессивный эффект;
  • антикоагулянты производные кумарина, индадиона повышают антикоагулянтный эффект;
  • анорексигенные препараты ослабляют эффект Допегита;
  • симпатомиметики допамин, мезатон усиливают эффект Допегита.

Комбинация Допегита с транквилизаторами обусловливает усиление антигипертензивного эффекта.При алкилизации мочи повышается концентрация Допегита в крови, при ацидолизации — эффект снижается.
Применение Допегита сочетанно с любым из указанных препаратов может изменить их действие на организм или быть опасными для организма.

Передозировка препарата Допегит, симптомы и лечение

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тремор, брадикардия, атония желудка, рвота, психическая заторможенность.
Лечение: промывание желудка (если препарат был принят недавно); если детоксикация проводится со значительным опозданием, более эффективно применение гемодиализа, чем метода форсированного диуреза. По показаниям назначают плазмозамещающие р-ры, адреномиметики (например эпинефрин). В случае передозировки таблеток Допегита следует немедленно обратиться к врачу в ближайшее отделение скорой помощи или в больницу.

Допегит® (Dopegyt®)

Последняя актуализация описания производителем 19.09.2017 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Метилдопа* (Methyldopa*)

АТХ

C02AB02 Метилдопа (рацемическая смесь)

  • Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Гипотензивное средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия

3D-изображения

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
метилдопы сесквигидрат 282 мг
(эквивалентно 250 мг метилдопы)
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 8,8 мг; магния стеарат — 1 мг; крахмал кукурузный — 45,7 мг; стеариновая кислота — 3 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 3,5 мг; тальк — 6 мг

Фармакологическое действие — гипотензивное.

Внутрь. Терапия препаратом Допегит® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.

Взрослые пациенты. Рекомендованная начальная доза препарата Допегит® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит® составляет 500–2000 мг/сут. Эта доза делится на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит® с другими антигипертензивными препаратами.

Спустя 2–3 мес терапии к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.

Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит® АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.

Препарат Допегит® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит® не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход, может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты. Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® не должна превышать 2000 мг.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит®.

Дети старше 3 лет. Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг/сут. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® составляет 65 мг/кг/сут, но не более 3 г/сут.

Нарушения функции почек. Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 60–89 мл/мин/1,73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести — до 8–12 ч (СКФ 30–59 мл/мин/1,73 м2), а при тяжелой почечной недостаточности — до 12–24 ч (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2).

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Таблетки, 250 мг. По 50 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. в картонной пачке.

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Допегит®

При температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Допегит®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *