Ороназол таблетки инструкция

Ороназол — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое (патентованное) название: Ороназол.

Международное (непатентованное) название: кетоконазол.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: кетоконазол 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.

Описание
Круглые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне, от белого до светло серого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство.

Код ATX JO2AB02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием против дерматофитов, дрожжей (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов).
Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales.
Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.
При терапевтической дозе 200 мг в сутки, может наблюдаться преходящее снижение концентрации тестостерона в плазме. Концентрация тестостерона возвращается к исходному уровню в течение 24 часов после назначения кетоконазола. Во время длительной терапии с данной дозировкой, концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля.
Кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более не вызывал снижения кортизолового «ответа» на стимуляцию АКТГ у добровольцев.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды.
После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени в большое число неактивных метаболитов.
Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Около 13% дозы выводится через почки, из которых от 2 до 4 % составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделятся в основном с желчью в желудочно-кишечный тракт.
Выведение из плазмы является двухфазным Т1/2 =2 ч в течение первых 10 ч и спустя 8 ч после.
In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99 %. Лишь незначительная часть препарата проникает в спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное вещество, нуждающееся в кислой среде для растворения и абсорбции.
Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Показания к применению
Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения:

  • дерматофития,
  • разноцветный лишай
  • фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum,
  • кандидоз пищевода
  • кандидоз рта и глотки,
  • хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек,
  • хронический рецидивирующий кандидоз влагалища при отсутствии эффекта от проведения местной терапии.
    Системные грибковые инфекции
  • Паракокцидиоидоз
  • Гистоплазмоз
  • Кокцидиоидоз
  • Бластомикоз
    Профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденным или вызванным заболеванием или действием лекарств), поскольку в этих случаях увеличивается риск возникновения грибковых инфекций.
    Применение кетоконазола при грибковом менингите не целесообразно, так как препарат плохо проникает через ГЭБ.

    Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кетоконазолу или вспомогательным веществам;
  • дети до 3-х лет (для данной лекарственной формы) и массой тела до 15 кг (эффективность и безопасность не изучены).
  • острые или хронические заболевания печени;
  • одновременный прием с кетоконазолом:
    — субстратов CYP3A4: астемизол, терфенадин, бепридил, галофантрин, дизопирамид, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин или сертиндол, т.к. повышение концентрации этих препаратов в плазме может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и развитию желудочковых аритмий по типу «torsade de pointe»;
    — домперидона, т.к. возможно удлинение интервала QT;
    — триазолама и мидазолама для перорального применения;
    — ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемых CYP3A4, таких, как симвастатин и ловастатин;
    — алкалоидов спорыньи, например, дигидроэрготамина, эргометрина, эрготамина, метилэргометрина (метилэргоновина);
    — нисолдипина;
    — эплеренона;
    — иринотекана;
    — эверолимуса.
    (см. так же раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

    С осторожностью: одновременный прием препаратов, снижающих кислотность желудочного сока (антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы); женщины старше 50 лет, заболевания печени в анамнезе, лекарственная непереносимость, прием гепатотоксичных лекарственных средств, длительность лечения препаратом Ороназол более 2-х недель; недостаточность функции надпочечников или пациенты, подвергающиеся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства, реанимационные мероприятия и др); порфирия.

    Беременность и период лактации
    На данный момент имеется ограниченная информация об использовании кетоконазола при беременности. В исследованиях на животных была обнаружена репродуктивная токсичность кетоконазола. Степень потенциального риска для человека неизвестна. Таким образом, таблетки Ороназол не следует назначать беременным за исключением случаев, когда потенциальная польза превосходит потенциально возможный риск для плода. Поскольку кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме Ороназола не рекомендуется.

    Способ применения и дозы
    Внутрь, во время еды для улучшения всасывания.
    Терапевтическое применение:
    Взрослые:
    Одна таблетка (200 мг) один раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг один раз в день).
    Вагинальный кандидоз: две таблетки (400 мг) один раз в день во время еды. Дети старше 3-ех лет:
    с массой тела от 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день с массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых.
    Средняя продолжительность лечения:
    вагинальный кандидоз — 7 дней;
    кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;
    разноцветный лишай — 10 дней;
    кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;
    грибковые поражения волосистой части головы — 1-2 месяца;
    паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз — обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев.
    По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя.

    Побочное действие
    Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10
    часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до 1/10000 до очень редко от Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
    Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек.
    Со стороны эндокринной системы: очень редко — надпочечниковая недостаточность.
    Со стороны центральной нервной системы: очень редко — обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, рвота «фонтаном» у детей, набухание родничка у детей младшего возраста), головокружение, головная боль, парестезия.
    Со стороны органа зрения: очень редко — фотофобия.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — рвота, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.
    Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — тяжелое гепатотоксическое действие, включая желтуху, гепатит, гепатонекроз (подтвержденный биопсией), цирроз печени, печеночную недостаточность (в т.ч. случаи трансплантации печени и смерти) (см. раздел «Особые указания»), нарушение лабораторных показателей функции печени.
    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко -крапивница, зуд, сыпь, алопеция.
    Со стороны половых органов и грудных желез: очень редко — азооспермия при дозах, превышающих терапевтические — 200 или 400 мг в день, эректильная дисфункция, гинекомастия (обратимая), нарушения менструального цикла.

    Передозировка
    Симптомы: тошнота, рвота, головокружение и головная боль, парестезии и судороги.
    Лечение: при передозировке в течение первого часа после приема препарата необходимо: отменить препарат, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Необходимы: контроль за состоянием пациента и проведение симптоматического лечения.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    1. Лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока (антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы), уменьшают всасывание кетоконазола. Поэтому прием данных препаратов рекомендован не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема кетоконазола.
    2. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола:
    А) значительно снижающие биодоступность кетоконазола: препараты-индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, невирапин, фенитоин и изониазид. Применение кетоконазола одновременно с такими препаратами не рекомендуется; Б) повышающие биодоступность кетоконазола, такие, как ритонавир (вследствие этого при одновременном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола).
    3. Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов:
    А) кетоконазол может подавлять метаболизм лекарственных препаратов, метаболизирующихся CYP3A: астемизола, терфенадина, бепридила, галофантрина, дизопирамида, цизаприда, дофетилида, левацетилметадола, мизоластина, пимозида, хинидина или сертиндола, домперидона. В результате чего концентрации указанных препаратов повышаются, что приводит к увеличению частоты и/или длительности эффектов, в том числе и побочных (например, продолжительность интервала QT на ЭКГ — риск развития желудочковых тахикардии по типу «torsade de pointe». Не следует применять эти препараты одновременно с кетоконазолом. Б) аналогичное взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми CYP3A4, такими, как, симвастатин и ловастатин. Не следует применять эти препараты одновременно с кетоконазолом. В) возможны взаимодействия с алкалоидами спорыньи, например, дигидроэрготамином, эргометрином, эрготамином, метилэргометрином (метилэргоновином); нисолдипином; эплереноном. Не следует применять эти препараты одновременно с кетоконазолом. Так же возможны взаимодействия с триазоламом и мидазоламом (увеличение продолжительности седативного действия мидазолама). Поэтому не следует одновременно применять кетоконазол с мидазоламом в лекарственной форме для приема внутрь, в то время как внутривенное введение мидазолама допускается только при адекватном контроле состояния пациента. 4. Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием. Их дозировка при одновременном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена:

  • некоторые иммунодепрессанты: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • антикоагулянты;
  • некоторые глюкокортикостероиды, такие, как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие, как индинавир, саквинавир;
  • некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан и доцетаксел;
  • метаболизирующиеся с помощью \ изофермента CYP3A4 блокаторы «медленных кальциевых каналов» дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил.
  • некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;
  • другие препараты: дигоксин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, триметрексат, эбастин, ребоксетин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид, силденафил, толтеродин. В единичных случаях при одновременном приеме с алкоголем отмечались дисульфирамоподобные реакции, характеризующиеся покраснением кожных покровов, сыпью, периферическими отеками, тошнотой и головной болью. Эти симптомы проходили самостоятельно в течение нескольких часов.

    Особые указания
    При приеме таблеток Ороназол существует риск развития серьезных гепатотоксических эффектов. Поэтому Ороназол следует использовать в следующих случаях: когда потенциальная польза превышает возможный риск, при неэффективности местных лекарственных форм кетоконазола, при резистентности к флуконазолу, тербинафину или итраконазолу или их непереносимости.
    Гепатотоксичность. У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, одновременном приеме гепатотоксичных лекарственных средств риск токсического действия препарата на печень увеличивается.
    При появлении выраженной слабости с лихорадкой, кожным зудом, потемнением мочи и обесцвечиванием стула, желтухи и боли в животе необходимо немедленно прекратить прием препарата, обратиться к врачу и оценить функцию печени.
    Контроль функции печени. При длительности терапии кетоконазолом более 2-х недель необходимо провести исследование функции печени перед началом терапии, через 2 и 4 недели терапии и затем ежемесячно. Если любой из показателей функции печени возрастает до величин, в три раза превышающих верхнюю границу нормы, применение кетоконазола должно быть прекращено.
    Контроль функции надпочечников. У пациентов с недостаточностью надпочечников, а также у пациентов, подвергающихся продолжительным и значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства, реанимационные мероприятия и др.) при назначении препарата следует контролировать функцию надпочечников, т.к. кетоконазол уменьшает ответ кортизола на стимуляцию адренокортикотропным гормоном (АКТГ).
    В исследованиях in-vitro кетоконазол считается небезопасным у пациентов с порфирией, поэтому по возможности следует избегать применения кетоконазола при порфирии. Данные о применении препарата Ороназол у детей массой тела менее 15 кг очень ограничены. Поэтому этой категории пациентов назначать препарат не рекомендуется. Ороназол содержит лактозу, поэтому пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать препарат.

    Влияние на способность управлять автомобилем или другими сложными механическими средствами: не оказывает влияния.

    Форма выпуска
    Таблетки по 200 мг. По 20 таблеток во флакон темного стекла с алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство во флаконе заполняют ватой медицинской гигроскопической. 1 флакон в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения
    Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    5 лет.
    Не использовать препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель: КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
    По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
    123022, Москва, ул.2-я Звенигородкая, д. 13 , стр.41

  • Отоназол, 10 мл, описание

    Состав

    Отоназол (Otоnazоl) — комплексное химиотерапевтическое средство для наружного применения, 1 мл которого содержит: миконазола нитрат — 23 мг, преднизолона ацетат — 5 мг, полимиксина В-сульфат — 5500 МЕ, а также вспомогательные компоненты — коллоидную двуокись кремния и парафиновое масло.Препарат представляет собой однородную суспензию белого цвета.

    Свойства

    Входящие в состав отоназола компоненты обладают противовоспалительным, антиаллергенным, противогрибковым и противомикробным действием, активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и грибов.

    Препарат в рекомендуемых дозах нетоксичен для теплокровных животных, не оказывает местно-раздражающего и сенсибилизирующего действия.

    Показания к применению

    Отоназол назначают собакам и кошкам при наружных отитах (воспалениях наружного слухового прохода) и заболеваниях кожи различной этиологии (дерматитах, пиодерматитах, дерматомикозах, экземах и инфицированных ранах).

    Дозировка и способ применения

    При отитах наружный слуховой проход очищают от ушной серы. Флакон с препаратом тщательно встряхивают и вводят в каждое ухо по 3-5 капель отоназола. После этого для равномерного распределения препарата легкими движениями массируют основание ушной раковины.

    При заболеваниях кожи у животных на пораженном и пограничном с ним участке выстригают шерсть, при необходимости проводят туалет раны, после чего капельно наносят отоназол на подготовленную поверхность, слегка ее увлажняя и предотвращая слизывание препарата животным.

    Обработку животных проводят ежедневно два раза в день до исчезновения клинических признаков заболевания и продолжают еще два-три дня.

    Особые указания

    Побочных явлений и осложнений при применении отоназола не наблюдается, противопоказаний не установлено.

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    О.ЗОЛ

    Международное непатентованное название

    Орнидазол

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – орнидазола 500 мг,

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, вода очищенная, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел), тальк очищенный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,

    Описание

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Орнидазол.

    Код АТХ J01XD03

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем, всасывание составляет 90 %. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 ч.

    Распределение

    Объем распределения после внутривенного введения составляет в среднем 1 л/кг. С белками плазмы связывается около 13 % орнидазола. Активное вещество препарата О.ЗОЛ очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость, другие жидкости организма и ткани. Концентрация в плазме поддерживается на уровне, который считается оптимальным для различных показаний (6-36 мг/л). Коэффициент кумуляции, вычисленный после многократного введения доз 500 мг или 1000 мг здоровым добровольцам каждые 12 ч, равнялся 1,5-2,5.

    Метаболизм

    Биотрансформация орнидазола происходит, главным образом, в печени с образованием 2-оксиметилового и a-оксиметилового метаболитов. Оба основных метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

    Выведение

    Период полувыведения составляет около 13 ч. После приема однократной дозы 85 % ее выводится в течение первых 5 дней, в основном в виде метаболитов. Около 4 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

    Фармакокинетика в особых случаях

    Больные с нарушением функции печени – у больных с циррозом печени период полувыведения орнидазола удлиняется (22 часа вместо 14 часов) и снижен клиренс (35 вместо 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами. Интервал дозирования у больных с тяжелой недостаточностью функции печени должен быть удвоен.

    Больные с нарушением функции почек – фармакокинетика орнидазола не изменяется при снижении функции почек. Коррекция дозы не нужна. Орнидазол удаляется при гемодиализе. Поэтому перед началом гемодиализа нужно дать добавочную дозу орнидазола 500 мг, если суточная доза 2 г, и 250 мг, если суточная доза – 1 г.

    Новорожденные и дети – фармакокинетика орнидазола у новорожденных и детей младшего возраста такая же, как у взрослых.

    Фармакодинамика

    О.ЗОЛ обладает антибактериальным и противопротозойным действием.

    Активное вещество препарата О.ЗОЛ – орнидазол – взаимодействует с ДНК микробной клетки и вызывает нарушение ее спиральной структуры, разрыв нитей, подавляет синтез нуклеиновых кислот, вызывает гибель микробных клеток и клеток простейших.

    О.ЗОЛ эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

    • трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis)

    • амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, а также все некишечные формы амебиаза, в особенности, амебный абсцесс печени)

    • лямблиоз

    • инфекции, вызванные анаэробными бактериями: септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, сепсис после выкидыша, эндометрит, вызванный чувствительными патогенами

    • профилактика анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, особенно на толстой кишке или органах малого таза

    Способ применения и дозы

    Препарат применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

    Таблетки нужно всегда принимать после еды.

    Трихомониаз

    а) Лечение однократной дозой: 3 таблетки (по 500 мг) вечером .

    б) 5-дневный курс лечения: 2 таблетки (по 1 таблетке 500 мг утром и вечером).

    Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен принимать такие же дозы.

    Детям назначают из расчета 25 мг/кг массы тела в сутки в один прием.

    Амебиаз

    а) 3-дневный курс лечения для больных с амебной дизентерией:

    Взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг – 3 таблетки однократно вечером в один прием в течение трех дней. При массе тела свыше 60 кг – 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером) в течение 3 дней.

    Дети с массой тела до 35 кг: из расчета 40 мг/кг массы тела в один прием в течение 3 дней.

    б) 5-10-дневный курс лечения при всех, в том числе некишечных, формах амебиаза:

    Взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг – по 1 таблетке утром и вечером в течение 5-10 дней.

    Дети с массой тела до 35 кг – из расчета 25 мг/кг массы тела в сутки в один прием в течение 5-10 дней.

    Лямблиоз

    Взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг – 3 таблетки однократно вечером в один прием в течение 1-2 дней.

    Дети с массой тела до 35 кг – из расчета 40 мг/кг массы тела в один прием в течение 1-2 дней.

    Анаэробные инфекции

    При лечение анаэробных инфекций по состоянию пациента при переводе с парентерального введения на прием таблеток – по 1 таблетке каждые 12 часов.

    Для детей доза составляет 20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

    Побочные действия

    Редко

    • головокружение, головная боль, сонливость

    • желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), нарушение вкуса, металлический вкус во рту

    • полиурия

    • дрожание, ригидность, нарушение координации движений, судороги и нарушение сознания, временное потеря сознания

    • отклонение от нормы показателей функции печени

    • аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

    • угнетение лейкопоэза

    Очень редко

    • симптомы сенсорной или смешанной периферической нейропатии

    • нейтропения, лейкопения

    Противопоказания

    • гиперчувствительность к орнидазолу и другим производным имидазола, а также к компонентам препарата

    • нарушения функции центральной нервной системы (ЦНС): эпилепсия или периферическая нейропатия

    • заболевания печени

    • гемодиализ

    • прием алкоголя

    • беременность и период лактации

    • детский возраст до 6 лет

    Лекарственные взаимодействия

    В отличие от других производных нитроимидазола, О.ЗОЛ не ингибирует альдегиддегидрогеназу, поэтому не вызывает побочные эффекты, подобно дисулфираму. Однако О.ЗОЛ потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции дозы. Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векоруния бромида. Сообщалось, что орнидазол увеличивает клиренс 5-фторурацила.

    Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности, с блокаторами Н2-ре-цепторов (циметидином).

    О.ЗОЛ не может совмещаться с алкогольными напитками.

    Требуется с осторожностью назначать орнидазол пациентам с атаксией, головокружением и нарушением психического состояния, так как сообщалось о случаях, когда препарат ухудшает психическое состояние пациентов с нарушениями центральной и периферической нервных систем. С осторожностью следует назначать О.ЗОЛ больным с недостаточностью функции печени (необходимо уменьшить дозировку), больным с нарушением кроветворения (большой риск развития лейкопении, нейтропении).

    При трихомониазе рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.

    В случае лечения свыше 10 дней и при применении высоких доз рекомендуется проведение клинического и лабораторного мониторинга.

    Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

    Передозировка

    Симптомы: усиление побочных действий.

    Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен, при судорогах назначается диазепам.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой печатной фольги.

    По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель

    «Lincoln Pharmaceutical Ltd»

    10, 12, 13, Trinut Estate, Near Khatraj Chokadi, P.O. Khatraj – 382 721, Индия

    Владелец регистрационного удостоверения

    О.ЗОЛ (таблетки) : инструкция по применению

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем, всасывание составляет 90 %. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 ч.

    Распределение

    Объем распределения после внутривенного введения составляет в среднем 1 л/кг. С белками плазмы связывается около 13 % орнидазола. Активное вещество препарата О.ЗОЛ очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость, другие жидкости организма и ткани. Концентрация в плазме поддерживается на уровне, который считается оптимальным для различных показаний (6-36 мг/л). Коэффициент кумуляции, вычисленный после многократного введения доз 500 мг или 1000 мг здоровым добровольцам каждые 12 ч, равнялся 1,5-2,5.

    Метаболизм

    Биотрансформация орнидазола происходит, главным образом, в печени с образованием 2-оксиметилового и a-оксиметилового метаболитов. Оба основных метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

    Выведение

    Период полувыведения составляет около 13 ч. После приема однократной дозы 85 % ее выводится в течение первых 5 дней, в основном в виде метаболитов. Около 4 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

    Фармакокинетика в особых случаях

    Больные с нарушением функции печени – у больных с циррозом печени период полувыведения орнидазола удлиняется (22 часа вместо 14 часов) и снижен клиренс (35 вместо 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами. Интервал дозирования у больных с тяжелой недостаточностью функции печени должен быть удвоен.

    Больные с нарушением функции почек – фармакокинетика орнидазола не изменяется при снижении функции почек. Коррекция дозы не нужна. Орнидазол удаляется при гемодиализе. Поэтому перед началом гемодиализа нужно дать добавочную дозу орнидазола 500 мг, если суточная доза 2 г, и 250 мг, если суточная доза – 1 г.

    Новорожденные и дети – фармакокинетика орнидазола у новорожденных и детей младшего возраста такая же, как у взрослых.

    Фармакодинамика

    О.ЗОЛ обладает антибактериальным и противопротозойным действием.

    Активное вещество препарата О.ЗОЛ – орнидазол – взаимодействует с ДНК микробной клетки и вызывает нарушение ее спиральной структуры, разрыв нитей, подавляет синтез нуклеиновых кислот, вызывает гибель микробных клеток и клеток простейших.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *