Ницерголин инструкция цена

НИЦЕРГОЛИН 0,01 N30 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Состав

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: ницерголин (в пересчете на 100 % вещество) — 10,0 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 26,9 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг магния стеарат — 1,1 мг лактозы моногидрат — до получения таблетки без оболочки массой 110,0 мг.
Вспомогательные вещества оболочки до получения таблетки с оболочкой массой 180,0 мг: сахар (сахароза) — 48,1159 мг магния карбонат — 19,8800 мг повидон — 1,0000 мг, воск пчелиный — 0,3880 мг, титана диоксид — 0,3036 мг, тальк — 0,2990 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,0135 мг.

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокируЮщее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8р-гидроксиметил-10а-метсксиэргслин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8р-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм «при первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 — 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к а1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Системно-органный класс Очень частые >1/10 Частые >1/100 до <1/10 Нечастые >1/1 000 до <1/100 Редкие >1/10000 до <1/1 000 Очень редкие <1/10,000 Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)*
Нарушения психики психомоторное возбуждение, спутанность сознания, бессонница
Нарушения со стороны нервной системы сонливость, головокружение, головная боль ощущение жара
Нарушения со стороны сосудов Снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, «приливы» крови к коже лица
Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта ощущение дискомфорта в животе диарея, запор, тошнота, диспептические явления
Нарушения со стороны кожи и подкож- кожный зуд кожные высыпания
Лабораторные и инструментальные данные повышение концентрации мочевой кислоты в крови (этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии)
Нарушения со стороны иммунной системы аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи
* Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационного применения ницерголина.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антагонистической активностью по отношению к 6HT2B рецепторам серотонина.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антагонистической активностью по отношению к 6HT2B рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно учитывая, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

Показания

Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в ом числе деменции при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемости, эмоциональными расстройствами.
Примечание: перед началом терапии ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требует специфической терапии.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, дефицит сахаразы/йзомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности ницерголин противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и его продукты метаболизма проникают в молоко матери.
В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.

Лекарственное взаимодействие

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

Ницерголин (Nicergoline)

Последняя актуализация описания производителем 24.08.2011 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Ницерголин* (Nicergoline*)

АТХ

C04AE02 Ницерголин

Фармакологические группы

  • Альфа-адреноблокатор
  • Альфа-адреноблокатор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F01 Сосудистая деменция
  • G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
  • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы и родственные синдромы
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга
  • I66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненной
  • I67.2 Церебральный атеросклероз
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I73 Другие болезни периферических сосудов
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 амп.
ницерголин 4 мг
вспомогательные вещества: кислота винная — 1,04 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30 мг

По 4 мг в ампулах из нейтрального стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ.

По 5 мл растворителя — натрия хлорида раствора для инъекций 0,9% в ампулах из нейтрального стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ.

Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом и одну контурную ячейковую упаковку с растворителем вместе со скарификатором ампульным керамическим или ампульным абразивным и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Описание лекарственной формы

Пористая масса или порошок белого цвета без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — вазодилатирующее.

Фармакодинамика

Ницерголин — производное эрголина — улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие. У больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

Фармакокинетика

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием CYP2D6). Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10–20 %) — через кишечник. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания препарата Ницерголин

острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);

острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно; синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);

в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата;

недавно перенесенный инфаркт миокарда;

кровотечение;

выраженная брадикардия;

ортостатическая гипотензия;

непереносимость галактозы;

дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

грудное вскармливание;

детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью — гиперурикемия или подагра в анамнезе в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Побочные действия

Выраженное снижение АД, головокружение, диспептические расстройства (тошнота, диарея, боли в животе), ощущение жара, аллергические реакции, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Взаимодействие

Усиливает действие гипотензивных ЛС. Ницерголин метаболизируется под действием CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Способ применения и дозы

В/м, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%, по 2–4 мг 2 раза в сутки.

Доза, длительность терапии зависят от характера заболевания.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

После введения Ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможной ортостатической гипотензии.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Несмотря на то что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалась. В любом случае, в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Ницерголин

В защищенном от света месте, при температуре 2–10 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ницерголин

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Ницерголин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-000517 от 2018-07-12
Ницерголин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-000517 от 2005-07-15

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F01 Сосудистая деменция Церебрально-сосудистая деменция
G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках Артериогипотонический вариант головной боли
Боли вазогенные
Вазомоторная головная боль
Головная боль сосудистого генеза
Головная боль сосудистого происхождения
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы и родственные синдромы Атаки транзиторные ишемические
Дроп-атаки
Ишемические неврологические расстройства
Ишемические поражения мозга
Острая цереброваскулярная недостаточность
Повторная преходящая ишемия мозга
Преходящая ишемическая атака
Преходящее ишемическое нарушение
Преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения
Преходящее ишемическое состояние
Преходящее нарушение мозгового кровообращения
Синдром подключичного обкрадывания
Транзиторная ишемическая атака
Транзиторная ишемия
Транзиторная церебральная ишемическая атака
Транзиторная церебральная ишемия
Транзиторные приступы ишемии
Транзиторный ишемический приступ
Хроническая ишемия мозга
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия Злокачественная гипертензия
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Реноваскулярные болезни
I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга Тромбоз мозговых артерий
Тромбоз мозговых сосудов
Тромбоз почечной артерии
Тромбоз сосудов головного мозга
Тромбоз церебральных сосудов
Тромбоэмболия
Тромбоэмболия мозговых сосудов
Эмболия мозговых сосудов
Эмболия сосудов головного мозга
I66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненной Стеноз мозговых артерий
Тромбоз мозговых артерий
Тромбоз мозговых сосудов
Тромбоз сосудов головного мозга
Тромбоз церебральных сосудов
Тромбоэмболия мозговых сосудов
Эмболия мозговых сосудов
Эмболия сосудов головного мозга
I67.2 Церебральный атеросклероз Атеросклероз артерий головного мозга
Атеросклероз сосудов головного мозга
Атеросклеротические изменения мозговых сосудов
Склероз сосудов головного мозга
Склеротические нарушения мозгового кровообращения
Сосудистые заболевания головного мозга
I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная Ангионейропатия
Артериальная ангиопатия
Гипоксия мозга
Дисциркуляторная энцефалопатия
Заболевание головного мозга сосудистого и возрастного характера
Кома при нарушении мозгового кровообращения
Лакунарный статус
Метаболические и сосудистые нарушения головного мозга
Нарушение кровоснабжения мозга
Нарушение мозгового кровообращения
Нарушение функций головного мозга
Нарушение функций коры головного мозга
Нарушение церебрального кровообращения
Недостаточность мозгового кровообращения
Острая недостаточность мозгового кровообращения
Острое нарушение мозгового кровообращения
Поражение сосудов головного мозга
Прогрессирование деструктивных изменений в мозге
Расстройства мозгового кровообращения
Синдром церебральной недостаточности
Сосудистая мозговая недостаточность
Сосудистая энцефалопатия
Сосудистые заболевания головного мозга
Сосудистые нарушения головного мозга
Сосудистые поражения головного мозга
Функциональные расстройства головного мозга
Хроническая ишемия головного мозга
Хроническая недостаточность кровообращения
Хроническая недостаточность мозгового кровообращения
Хроническая цереброваскулярная недостаточность
Хроническое нарушение кровоснабжения мозга
Церебральная недостаточность
Церебральная органическая недостаточность
Церебрастения
Церебро-васкулярная патология
Цереброастенический синдром
Цереброваскулярная болезнь
Цереброваскулярное заболевание
Цереброваскулярное нарушение
Цереброваскулярное расстройство
Энцефалопатия дисциркуляторная
I73 Другие болезни периферических сосудов Ангиопатия периферическая
Артериопатия конечностей
Заболевание артерий конечностей
Ишемические поражения стоп
Нарушения периферического артериального кровообращения
Недостаточность артериовенозного кровообращения
Облитерирующее заболевание артерий
Облитерирующий эндартериит
Облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой
Хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей
Хронические облитерирующие заболевания периферических артерий
Эндартериит облитерирующий
I73.0 Синдром Рейно Болезнь Рейно
Периферическая ангиопатия
Рейно болезнь
Рейно феномен
Рейно-Лериша синдром
Синдром Рейно с трофическими нарушениями
Синдром Рейно-Лериша
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная Ангиоспазм
Вазоспазм/вазоконстрикция
Вазоспастические расстройства
Нарушение венозной микроциркуляции
Нарушение кровообращения
Нарушение периферического кровообращения
Недостаточность периферического кровообращения в нижних и верхних конечностях
Окклюзионное заболевание периферических артерий
Окклюзионное заболевание периферических артерий в стадиях III-IV по Фонтейну
Периферическая сосудистая недостаточность
Периферические сосудистые поражения
Периферическое сосудистое нарушение
Расстройство периферического кровообращения
Спазм артерий
Спазм сосудов
Функциональные поражения периферических артерий
Хронический облитерирующий эндартериит
Хроническое облитерирующее заболевание сосудов нижних конечностей
Хроническое окклюзионное заболевание артерий
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках Ангиопатия диабетическая
Ангиопатия при сахарном диабете
Артериосклероз диабетический
Боли при поражениях периферических нервов
Диабетическая ангиопатия
Диабетическая микроангиопатия
Диабетическое поражение сосудов
Интермиттирующая ангионевротическая дисбазия
Макроангиопатия при сахарном диабете
Микроангиопатии
Микроангиопатия
Микроангиопатия при сахарном диабете
Ощущение покалывания в руках и ногах
Ощущение холода в конечностях
Периферическая ангиопатия
Поражение периферических артерий
Склероз Менкеберга
Хронические облитерирующие заболевания артерий

ЭРГОАЛКАЛОИДЫ

ЭРГОАЛКАЛОИДЫ, индольные алкалоиды, выделенные из «ergot» — высушенной зрелой формы (склероции) гриба спорыньи (Claviceps purpurea) семейства Hypocreaceae. Спорынья паразитирует на ржи, др. злаках и ряде дикорастущих трав. Эргоалкалоиды обнаружены также в грибах родов Aspergillus, Penicillium и др., а также в растениях семейства вьюнковых (Соn volvulaceae). Из разных источников получают разл. типы эргоалкалоидов.
Эргоалкалоиды включают более 60 представителей. Большинство из них — производные эрголина (ф-ла I). Различают две осн. группы эргоалкалоидов. К первой относятся амиды лизергиновой к-ты (II; R = СООН), выделенные из грибов, паразитирующих на злаках. Эта группа включает растворимые в воде алкалоиды, в частности эргоновин , и т. наз. пептидные эргоалкалоиды, нерастворимые в воде. Примеры последних — эрготамин (III; R = Н, R’ = СН2С6Н5), эргокристин (III; R = СН3, R’ = СН2С6Н5), эргокорнин , эргокриптин .
При выделении эргоалкалоидов первой группы из свежеприготовленного сырья в мягких условиях получают фармакологически высокоактивные производные лизергиновой к-ты, к-рые, как правило, левовращающие. Использование лежалого сырья или жестких условий выделения приводит к диастереомерам (по атому С-8), к-рые являются правовращающими и фармакологически малоактивны. Называют их, используя окончание «инин», напр. малоактивный изомер эргокристина — эргокристинин. В щелочной среде наблюдается взаимопревращение диастереомеров.
Вторая группа включает эргоалкалоиды клавинового типа, к-рые специфичны для грибов, паразитирующих на дикорастущих травах, реже — на ржи, а также высш. растениях. Клавиновые эргоалкалоиды- производные лизергола (II; R = СН2ОН) или лизергина (II; R = CH3). К ним относятся, в частности, элимоклавин (IV), пенниклавин (V), изофумигаклавин-А (VI), циклоклавин (VII), ханоклавин-I (VIII).

Нек-рые грибы продуцируют эргоалкалоиды необычного строения, к-рые не относятся ни к одной из названных групп. Так, из Penicillium concavo-rugulosum выделен (наряду с VIII) ругуловазин-А (IX), а из Penicillium rogueforti — рокефортин (X) в смеси с VI.

Строение эргоалкалоидов устанавливали по продуктам гидролиза и окисления, а также в результате их исследований методами спектрального и рентгеноструктурного анализа. Многие эргоалкалоиды синтезированы.
Биогенетич. предшественник эргоалкалоидов — триптофан. Из культуры Claviceps fusiformis выделено N-метильное производное образующегося в ходе биосинтеза 4-(3-метил-2-бутенил) триптофана (XI). Дальнейшие превращения последнего приводят к клавиновым алкалоидам и лизергиновой к-те, к-рая взаимод. с пептидами, одновременно образующимися из соответствующих аминокислот.
В пром-сти эргоалкалоиды получают из склероции спорыньи (содержащей до 0,3% алкалоидов) или синтетически. Для определения эргоалкалоидов используют р-ции, приводящие к образованию окрашенных соед., напр. с n-диметиламинобензальдегидом в сернокислом р-ре эргоалкалоиды дают характерное голубое окрашивание.
Массовые заболевания (эпилептич. конвульсии, гангрена конечностей), вызванные употреблением в пищу зараженного спорыньей зерна, были известны еще в средние века. Спектр фармакологич. действия эргоалкалоидов и их производных чрезвычайно широк. Среди них встречаются антагонисты адреналина, серотонина, ингибиторы пролактина. В медицине эргоалкалоиды применяются как маточные и успокаивающие средства, а также как средства против тахикардии, мигрени, аллергии, гипертонии. Эргоновин (в виде соли малеиновой к-ты) останавливает послеродовые кровотечения. Эрготоксин — смесь эргокристина, эргокорнина и эргокриптина — обладает сильным симпатолитич. действием. Дигидроэрготоксин — смесь соответствующих 9,10-дигидропроизводных — применяется при лечении сосудистых заболеваний. Лизергиновой кислоты диэтиламид — один из самых сильных галлюциногенов.

Купить Ницерголин лиофилизат для инъекций 4мг 5мл №5 в аптеках

Инструкция по применению
Ницерголин лиоф. д/ин. 4мг 5мл №5
Лекарственные формы
лиофилизат для инъекций 4мг
Синонимы
Ницерголин-Ферейн
Сермион
Группа
Средства, улучшающие мозговое кровообращение
Международное непатентованное название
Ницерголин
Состав
Активное вещество — ницерголин.
Производители
Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия)
Фармакологическое действие
Альфа-адренолитическое, сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение. Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды, повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления. Быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация определяется через 1-1,5 часа. Почками выводится 70-80% препарата и метаболитов в течение 70-100 часов после приема. С калом выводится 20%. Период полувыведения препарата — 2,5 часа.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок; ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей; тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока; нарушение эякуляции; потливость; зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница; боль в конечностях, жар.
Показания к применению
Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит, диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; гипертрофия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, связанные с нейрогенным мочевым пузырем.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, лактация.
Передозировка
В случае передозировки наблюдается понижение артериального давления.
Взаимодействие
Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.
Особые указания
При стойкой брадикардии прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами. После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10-15 мин. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *