Налтрексон для чего?

НАЛТРЕКСОН Инструкция по применению

  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Налтрексон — блокирующее опиатные рецепторы, вытесняет агонисты с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.
Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-β-налтрексол. Т1/2 налтрексона — 3,9 ч, 6-β-налтрексола — 12,9 ч; средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий Cl составляет 1,5 л/мин.
Начинает действовать через 1–2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.
Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).
Показания к применению:
Препарат Налтрексон применяют при алкогольной и наркологической зависимости, профилактики рецидивов при комплексной терапии и продолжительном лечении.
Способ применения:
Для начала лечения Налтрексоном необходимо воздержание от наркотиков не менее чем в течении 7-10 дней. После анализов, подтверждающих воздержание от наркотических веществ в установленный срок, введение препарата начинают с 20 мг в виде раствора внутрь.
Если не возникает негативной реакции организма, вводят еще 30 мг перорально.
Суточная доза составляет 50 мг (одна таблетка).
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нервозность, усталость, общая слабость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, угнетение ЦНС, раздражительность, тревога, сонливость, дезориентация, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, неспецифические изменения ЭКГ, флебит, лимфоцитоз.
Со стороны респираторной системы: кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея или запор, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, метеоризм, сухость во рту, анорексия, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, усугубление симптомов геморроя, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, мышечная боль, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах.
Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица),
Прочие: повышение температуры тела, озноб, повышение или снижение массы тела, усиленное потоотделение, лимфаденопатия, в т.ч. шейный аденит; реакции в месте введения (болезненность, уплотнение, припухлость).
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Налтрексон являются: лечение наркотическими анальгетиками, непереносимость препарата, абстиненциальный синдром, выраженная зависимость от опиатов, наличие опиатов в моче, острый гепатит, печеночная недостаточность.
Применение налтрексона в в возрасте до 18 лет, а также в период беременности и грудного вскармливания не исследовалось.

Беременность

Применение Налтрексона при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Налтрексон увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами.
Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Передозировка

:
Не выявлена в экспериментальной группе пациентов с суточной дозой приема препарата 800 мг.
При выявлении предполагаемой передозировки проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Форма выпуска

Налтрексон — таблетки по 0,05 г (50 мг).
Упаковка: 10 таблеток.

Состав

Препарат Налтрексон содержит: налтрексона гидрохлорид.

Дополнительно

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.
На фоне Налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.
Следует предупреждать пациентов, что:
— при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
— в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
— при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).

Основные параметры

Название: НАЛТРЕКСОН
Код АТХ: N07BB04 — Naltrexone

Налтрексон ФВ (Naltrexone FV)

Последняя актуализация описания производителем 12.09.2013 Фильтруемый список 12.09.2013

Действующее вещество:

Налтрексон* (Naltrexone*)

АТХ

N07BB04 Налтрексон

Фармакологические группы

  • Опиоидных рецепторов антагонист
  • Опиоидных рецепторов антагонист
  • Опиоидных рецепторов антагонист

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов

3D-изображения

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
налтрексона гидрохлорид 50 мг
вспомогательные вещества: лактоза — 96 мг; магния стеарат — 4 мг
капсула (твердая желатиновая №4): (желатин, диоксид титана, индигокармин) — до получения содержимого капсулы массой 150 мг

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 4 с белым непрозрачным корпусом и голубым колпачком.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — блокирующее опиатные рецепторы.

Фармакодинамика

Налтрексон ФВ является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Помимо свойств блокирования действия опиоидов, Налтрексон ФВ не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50 мг Налтрексон ФВ в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина, в дозе 100 мг — его действие удлиняется до 48 ч, а в дозе 150 мг — до 72 ч.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-β-налтрексон — также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-β-налтрексона в плазме крови наблюдается через час после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры — Vd составляет 1350 л; время полусуществования в плазме крови — 4 ч, для его метаболита 6-β-налтрексона — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции.

Метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном (около 1%) и метаболизированном виде (38% — в виде свободного и связанного 6-β-налтрексона).

Показания препарата Налтрексон ФВ

комплексное лечение опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерное действие (препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома);

комплексное лечение алкоголизма, в т.ч. при поддерживающей терапии (в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе;

применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов;

отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. «Способ применения и дозы»);

острый гепатит или печеночная недостаточность.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (безопасность применения у больных моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания не установлена).

Побочные действия

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, налтрексон обычно не вызывает серьезные побочные эффекты. В дозах, превышающих 200 мг/сут, налтрексон может оказывать гепатотоксическое действие.

Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота и/или рвота, абдоминальная боль; редко — снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто — беспокойство, нервозность, необычайная усталость, общая слабость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, головная боль; редко — головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.

Со стороны ССС: редко — боль в груди, повышение АД, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).

Аллергические реакции: менее часто — кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); редко — гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез, озноб.

Прочие: более часто — артралгия, миалгия; редко — жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, акне, алопеция, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.

Синдром отмены опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, гусиная кожа, потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.

Взаимодействие

Некоторые препараты, содержащие опиоиды (в т.ч. противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики), могут не вызывать желаемого эффекта у принимающих Налтрексон ФВ. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоиды.

Гепатотоксические препараты увеличивают (взаимно) риск поражения печени.

Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Ускоряет появление симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин поле введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).

Случаи несовместимости с препаратами других фармакологических групп не описаны.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Лечение героиновой наркомании. Применение начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий.

Лечение может быть начато не ранее чем через 7–10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Поддерживающая терапия. После окончания вводной фазы назначают 50 мг препарата каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг в/в введенного героина).

Можно использовать и другие схемы лечения:

1. 50 мг ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу.

2. 100 мг 1 раз в 2 дня или 150 мг 1 раз в 3 дня.

3. По 100 мг в понедельник и вторник и 150 мг — в пятницу. Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс от 3 мес, стандартный — 6 мес.

Лечение алкоголизма. Ежедневный прием — 50 мг, минимальный курс — 3 мес.

Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Особые указания

Больной должен иметь при себе карточку назначений Налтрексона ФВ для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи.

При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в необходимых случаях) следует использовать увеличение доз короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения. Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность печеночных трансаминаз.

Налтрексон ФВ необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих; обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.

Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

Капсулы, 50 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку картонную.

Производитель

ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика». Россия, 125329, Москва, Фармацевтический пр., 1.

Тел.: (495) 956-05-71; факс (495) 459-41-12.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Налтрексон ФВ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Налтрексон ФВ

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F10.2 Синдром алкогольной зависимости Алкоголизм
Алкогольная зависимость
Дипсомания
Зависимость от алкоголя
Запойное пьянство
Запойное состояние
Злоупотребление алкоголя
Идеаторное нарушение при алкоголизме
Квартальный запой
Навязчивое влечение к алкоголю
Невротические симптомы при алкоголизме
Патологическое влечение к алкоголю
Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме
Снижение влечения к алкоголю
Хронический алкоголизм
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов Героиновая зависимость
Героиновая наркомания
Диагностика опиоидной зависимости
Зависимость от препаратов опия
Морфинная абстиненция
Морфиновая абстиненция
Опиатный синдром отмены
Опийная наркомания
Опийный абстинентный синдром
Опиоидная зависимость
Опиоидная наркомания
Поведенческое и постабстинентное расстройство при наркотической зависимости

Налтрексон (Naltrexone)

  • Применение вещества Налтрексон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Налтрексон
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Налтрексон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Налтрексон

Латинское название вещества Налтрексон

Naltrexonum (род. Naltrexoni)

Химическое название

(5альфа)-17-(Циклопропилметил)-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C20H23NO4

Фармакологическая группа вещества Налтрексон

  • Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
  • Код CAS

    16590-41-3

    Характеристика вещества Налтрексон

    Налтрексона гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — блокирующее опиатные рецепторы.

    Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.

    Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-β-налтрексол. Т1/2 налтрексона — 3,9 ч, 6-β-налтрексола — 12,9 ч; средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий Cl составляет 1,5 л/мин.

    Начинает действовать через 1–2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.

    Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).

    У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).

    Применение вещества Налтрексон

    Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, положительный тест на наличие опиоидов в моче, острый гепатит, печеночная недостаточность.

    Ограничения к применению

    Нарушение функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

    Побочные действия вещества Налтрексон

    Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нервозность, усталость, общая слабость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, угнетение ЦНС, раздражительность, тревога, сонливость, дезориентация, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, неспецифические изменения ЭКГ, флебит, лимфоцитоз.

    Со стороны респираторной системы: кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея или запор, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, метеоризм, сухость во рту, анорексия, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, усугубление симптомов геморроя, повышение активности печеночных ферментов.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, мышечная боль, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах.

    Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица),

    Прочие: повышение температуры тела, озноб, повышение или снижение массы тела, усиленное потоотделение, лимфаденопатия, в т.ч. шейный аденит; реакции в месте введения (болезненность, уплотнение, припухлость).

    Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

    Пути введения

    Внутрь, в/м.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Вивитрол 0.0173
    Налтрексон ФВ 0.0048
    Антаксон 0.0034
    Налтрексон 0.0014
    Налтрексона гидрохлорид 0.0003

    Налоксон, налтрексон и налмефен являются чистыми блокаторами опиатных рецепторов. Налоксон применяют для восстанов­ления самостоятельного дыхания при передозировке опиоидов. Его вводят парентерально, подбирая дозу таким образом, чтобы обеспе­чить сохранность защитных дыхательных рефлексов и нормальную вентиляцию. Налтрексон принимают внутрь. Его назначают при отме­не опиоидов во время детоксикации и на стадии воздержания, а также как дополнительное средство при отмене алкоголя. Налмефен — пре­парат для парентерального введения. Продолжительность его действия меньше, чем у налтрексона, но больше, чем у налоксона.

    Налоксон, налтрексон и налмефен блокируют все виды опиатных ре­цепторов, не обладая при этом стимулирующими свойствами. Они препятствуют связыванию стимуляторов, частичных агонистов и аго- нистов-антагонистов с рецепторами, не оказывая собственного дейст­вия. Эти препараты обладают максимальным сродством к мю-рецепторам; для блокады к-рецепторов могут потребоваться более высо­кие дозы. Налоксон, налтрексон и налмефен имеют сходные блоки­рующие свойства, но различаются по фармакокинетике (Т1/2 налмефена и налтрексона больше, чем у налоксона). Налтрексон можно назна­чать внутрь.

    В обычных терапевтических дозах блокаторы опиатных рецепторов подавляют действие всех эндогенных и экзогенных опиоидов, кроме бупренорфина, обладающего крайне высоким сродством к р-рецепторам и медленно отсоединяющегося от них. При этом сохраняются все эф­фекты, не опосредованные опиатными рецепторами (высвобождение гистамина из тучных клеток, блокада натриевых каналов под влиянием лекстропропоксифена). Блокаторы опиатных рецепторов препятствуют развитию эпилептических припад­ков, вызванных опиоидами (кроме петидина и трамадола).

    В очень низких дозах (например, налоксон в дозе 0,25 мкг/кг/ч) бло­каторы опиатных рецепторов усиливают обезболивающее действие опиоидов и препятствуют развитию привыкания и зависимости. Счи­тается, что это обусловлено уменьшением активации возбуждающих путей и увеличением активации тормозных путей внутриклеточной пе­редачи сигнала под действием опиоидов.

    Налоксон обладает низкой биодоступностью при приеме внутрь из-за разрушения при первом прохождении через печень, но хорошо вса­сывается при любых других путях введения. Т1/2 у взрослых достигает 60—90 мин, у новорожденных — в 3 раза больше. Продолжитель­ность действия налоксона составляет 20—90 мин зависимо от до­зы и способа введения, дозы вызвавшего отравление опиоида и ско­рости элиминации обоих препаратов. Начало действия налоксона за­висит от вида введения: при в/в введении — 1—2 мин, п/к — в среднем 5,5 мин, интралингвальном — 30 с, интраназальном — 3,4 мин, через распылитель (2 мг налоксона растворяют в 3 мл 0,9% физраствора) — 5 мин, эндотрахеальном — 60 с. В отношении в/м введения точных данных нет.

    Налтрексон быстро всасывается при приеме внутрь (биодоступность 5—60%), максимальная сывороточная концентрация достигается через 1 ч. Т1/2 составляет 10 ч, продолжительность действия — 8—24 ч.

    Налмефен представляет собой производное налтрексона. При прие­ме внутрь биодоступность составляет 40%, максимальная сывороточ­ная концентрация достигается через 1—2 ч. Т1/2 — 8—9 ч.

    Побочные эффекты

    Блокаторы опиатных рецепторов предотвращают действие опиоидов при заблаговременном назначении, уменьшают симптомы опиоидной интоксикации и помогают выявить абстинентный синдром у больных с опиоидной зависимостью. Побочные эффекты редки (кроме абсти­нентного синдрома и возобновления действия опиоидов). Назначение блокаторов опиатных рецепторов и агонистов-антагонистов (пентазо­цина) при опиоидной зависимости вызывает абстинентный синдром (зевота, слезотечение, потливость, насморк, гусиная кожа, мидриаз, рвота, понос, миалгия, небольшое увеличение ЧСС и АД, бессонница). Иногда наблюдается рикошетный синдром: устранение эффекта опио­идов на фоне блокаторов опиатных рецепторов вызывает временное резкое повышение активности симпатоадреналовой системы, что при­водит к усугублению гипервентиляиии, тахикардии и артериальной ги­пертонии и, как следствие, возрастанию риска ишемии миокарда и синдрома острого повреждения легких.

    При незащищенных дыхательных путях рвота в результате прекра­щения действия опиоидов может привести к аспирационной пневмо­нии. Возобновление действия опиоидов наблюдается, если продолжи­тельность их действия больше, чем продолжительность действия бло­каторов опиатных рецепторов. Иногда после введения налоксона раз­виваются синдром острого повреждения легких, артериальная гипер­тония или аритмии. Вопрос о том, является ли налоксон непосредст­венной причиной этих осложнении, остается спорным, тем более что в некоторых случаях синдром острого повреждения легких развивается под действием опиоидов, но остается нераспознанным до введения налоксона вследствие угнетения дыхания. Иногда возникает делирий, особенно при назначении налоксона больным с высокой толерантно­стью к опиоидам, а также при быстрой детоксикации.

    С учетом широкого применения налоксона можно утверждать, что он на удивление безопасен, особенно при назначении в низких дозах с последующим их повышением.

    Применение налоксона при отмене опиоидов и этанола

    При опиоидной зависимости сначала проводят детоксикацию, а затем стараются добиться длительного полного воздержания или назначают заместительную терапию метадоном или бупренорфином. На стадии воздержания можно также использовать любой блокатор опиатных ре­цепторов, но предпочтение отдают налтрексону, так как он всасывает­ся при приеме внутрь, обладает более продолжительным действием, чем налоксон и налмефен.

    Налтрексон применяют также как дополнительное средство при воздержании от алкоголя. В основе этого лежит предположение о том, что в стремлении к алкоголю играет определенную роль эндогенная опиоидная система. Налтрексон уменьшает тягу к алкоголю, частоту и длительность рецидивов.

    Способ применения, дозы налоксона, налтрексона, налмефена

    При передозировке опиоида доза блокатора опиатных рецепторов за­висит от дозы этого опиоида и относительного сродства обоих препа­ратов к рецепторам. Опиоиды, обладающие высоким сродством к к- и 8-рецепторам (пентазоцин, буторфанол), требуют введения более вы­соких доз блокаторов. Продолжительность действия блокаторов опи­атных рецепторов зависит от многих свойств препарата и состояния больного, в том числе дозы и скорости выведения как самого блокато­ра, так и опиоида.

    У больных без опиоидной зависимости лечение налоксоном следует начинать с дозы 0,4 мг в/в. При этом в большинстве случаев удается восстановить самостоятельное дыхание. Однако при наличии толе­рантности указанная доза обычно вызывает абстинентный синдром, а цель лечения заключается в восстановлении дыхания без развития это­го синдрома. Соответственно, у большинства больных вначале назна­чают налоксон в дозе 0,05 мг, которую затем повышают до 0,4 мг, далее до 2 мг и, наконец, до 10 мг (при необходимости). Если налоксон в дозе 10 мг не вызывает положительного эффекта, отравление опиоидами как причина угнетения дыхания маловероятно.

    Необходимо тщательное наблюдение, так как возможно возобнов­ление действия опиоидов и повторное угнетение дыхания. В этих слу­чаях назначают повторные дозы блокаторов опиатных рецепторов ли­бо в/в струйное введение с последующей постоянной инфузией.

    Продолжительность действия налтрексона в дозе 150 мг при приеме внутрь обычно составляет 72 ч. В большинстве случаев этого достаточ­но для прекращения действия опиоидов. Налтрексон противопоказан при толерантноста к опиоидам.

    Возникли вопросы или что-то непонятно? Спросите у редактора статьи — .

    При подозрении на опиоидную зависимость лечение налмефеном начинают с дозы 0,1 мг в/в (для больного весом 70 кг). Если не развива­ется абстинентный синдром, можно назначить 0,5 мг, а при необходи­мости — еще 1 мг через 2—5 мин. При невозможности в/в инъекций налмефен вводят в/м или п/к, в этом случае действие препарата в дозе 1 мг начинается через 5—15 мин. Для устранения угнетающих эф­фектов наркотических анальгетиков (в частности, на дыхательный центр) в послеоперационном периоде начинают с дозы 0,25 мкг/кг, ко­торую постепенно повышают на 0,25 мкг/кг каждые 2—5 мин до полу­чения эффекта или до обшей дозы 1 мкг/кг. Данных о применении налмефена при передозировке опиоидов недостаточно, чтобы опреде­лить время последующего наблюдения. По-видимому, достаточно 24 ч.

    Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.

    Описание действующего вещества Налтрексон/Naltrexone.

    Фармакологические свойства

    Налтрексон вытесняет агонистов с опиатных рецепторов или конкурентно блокирует их связывание с опиатными рецепторами. Снимает или уменьшает симптоматику, которая вызывается внутривенным введением опиатов. Налтрексон имеет наибольшее сродство к каппа — и мю-рецепторам. При приеме внутрь налтрексон всасывается на 96%. На 95 % превращается в печени в фармакологически активные метаболиты, в том числе и в 6-β-налтрексол. Период полувыведения налтрексона составляет 3,9 часов, 6-β-налтрексола равен 12,9 часов. Средний период полувыведения зависит от дозы и повышается при продолжительном использовании препарата. Налтрексон со своими метаболитами выводится в основном почками и с фекалиями. Общий клиренс налтрексона составляет 1,5 л/мин. Препарат начинает действовать через 1–2 часа. При совместном продолжительном использовании предупреждает развитие физической зависимости к героину, морфину и прочим опиатам. 50 мг налтрексона блокируют фармакологические эффекты в течение суток 25 мг внутривенно введенного героина, 100 мг — в течение 2 суток, а 150 мг — 3 суток. Продолжительное использование налтрексона не вызывает зависимости и толерантности. Совместный прием налтрексона с большими дозами опиоидов приводит к повышенному выделению гистамина, что характеризуется соответствующей клинической картиной (сыпь, зуд, покраснение лица). Налтрексон вызывает приступ абстиненции у пациентов с опиоидной зависимостью. При алкоголизме налтрексон, связываясь с опиоидными рецепторами, блокирует эффекты эндорфинов. Уменьшает употребление алкоголя и предотвращает рецидивы на протяжении полугода при 12-недельном курсе лечения (успех терапии зависит от согласия пациента и его взаимодействия с лечащим врачом).

    Показания

    Алкоголизм; опиоидная наркомания (как дополнительное средство после отмены опиоидных анальгетиков).

    Способ применения налтрексона и дозы

    Налтрексон принимают внутрь (независимо от приема пищи). Терапия алкоголизма: в течение 12 недель 1 раз в день по 50 мг. Лечение наркотической зависимости начинают только после 7–10-дневного воздержания от приема опиоидов, подтвержденного анализом мочи и провокационным тестом; начальная доза составляет 25 мг, далее 1 час наблюдают за состоянием больного и при отсутствии абстинентного синдрома вводят остальную часть суточной дозы; назначают налтрексон по 50 мг каждые сутки (такой дозы достаточно для предупреждения действия внутривенно введенных 25 мг героина). Альтернативные схемы терапии:
    1. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу;
    2. 150 мг через 2 дня;
    3. 100 мг через день;
    4. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу.
    Стоит учитывать, что использование данных схем терапии повышает риск гепатотоксичности. Минимальный курс терапии составляет 3 месяца, рекомендуемый — полгода.
    Налтрексон вводят внутримышечно, в ягодичную мышцу, чередуя ягодицы. Препарат должны вводить квалифицированные медицинские работники только с использованием имеющихся в упаковке компонентов. Компоненты упаковки заменять нельзя. Рекомендованная доза — внутримышечно 1раз в 4 недели 380 мг. Нельзя налтрексон вводить внутривенно! Если пропущено очередное введение дозы, то следующую инъекцию необходимо сделать как можно быстрее.
    До начала лечения нужно исключить субклиническую печеночную недостаточность, при терапии необходимо периодически контролировать содержание трансаминаз печени; налтрексон нельзя сочетать с препаратами, которые обладают гепатотоксичностью. Для профилактики появления острого абстинентного синдрома больные как минимум за 7–10 дней должны прекратить употребление опиоидов и препаратов, которые их содержат, это необходимо подтвердить провокационным тестом и анализом на наличие опиоидов в моче; если данные требования не соблюдены, то абстинентный синдром может развиться уже через 5 минут после введения налтрексона и длиться в течение 2 суток. Необходимо предупреждать больных, что:
    — при появлении болей в животе, пожелтения склер, потемнения мочи необходимо отменить прием налтрексона и обратиться к врачу;
    — они обязаны сообщать медицинским работникам о терапии налтрексоном при обращении за медицинской помощью;
    — при самостоятельном приеме малых доз героина и прочих наркотиков эффектов от их приема не будет, а дальнейшее повышение дозы героина и прочих наркотиков приведет к летальному исходу (остановка дыхания).

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность (включая и к налоксону), печеночная недостаточность, острый гепатит, положительный тест на наличие опиоидов в моче, состояние абстиненции при опиоидной зависимости.

    Ограничения к применению

    Нарушение функционального состояния почек или печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование налтрексона при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Налтрексон со своими метаболитами проникает в грудное молоко. Из-за возможной канцерогенности и вероятности развития у грудных детей серьезных побочных реакций необходимо принять решение об отмене лечения препаратом при грудном вскармливании или прекращении лактации время терапии налтрексоном, в зависимости от степени важности лечения для матери.

    Побочные действия налтрексона

    Нервная система и органы чувств: беспокойство, усталость, нервозность, общая слабость, кошмарные сновидения, беспокойный сон, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, головокружение, спутанность сознания, обморок, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, раздражительность, сонливость, тревога, дезориентация, ощущение заложенности и звон в ушах, светобоязнь, чувство жжения и боль в глазах; кровь и система кровообращения: боли в груди, сердцебиение, гипертензия, тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, лимфоцитоз, флебит; система пищеварения: боль в животе, тошнота или/и рвота, запор или диарея, частая дефекация, метеоризм, желудочно-кишечное расстройство, сухость во рту, увеличение/ снижение аппетита, анорексия, извращения вкуса, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения, повышение активности ферментов печени; система дыхания: охриплость голоса, кашель, заложенность носа, ринорея, бронхообструкция, чиханье, затруднение дыхания, носовое кровотечение, одышка, сухость в горле, синусит, фарингит, повышенное отделение слизистой мокроты, назофарингит; система опоры и движения: артрит, боли и скованность в суставах, боль в спине, в конечностях, спазм мышц, мышечная боль, скованность в мышцах, подергивание мышц; мочеполовая система: учащение мочеиспускания, дискомфорт при мочеиспускании, отечный синдром (отек пальцев, лица, голеней, стоп), сексуальные расстройства у мужчин (снижение потенции, задержка эякуляции); аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи (включая и лица); прочие: гипертермия, озноб, снижение или повышение массы тела, лимфаденопатия (включая и шейный аденит), усиленное потоотделение; реакции в месте введения: уплотнение, болезненность, припухлость.

    Взаимодействие налтрексона с другими веществами

    Налтрексон при сочетании с гепатотоксичными препаратами взаимно увеличивает риск поражения печени. Возможны повышенная сонливость или летаргия при совместном приеме налтрексона с тиоридазином. При совместном использовании налтрексона с агонистами опиоидных рецепторов (противокашлевые средства, анальгетики) снижается эффективность последних.

    Передозировка

    Данные о передозировке налтрексоном очень ограничены. Возможно развитие головокружения и сонливости, болей в животе, тошноты, реакций в месте инъекции. Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом налтрексон

    Антаксон
    Вивитрол
    Налтрексон
    Налтрексон ФВ
    Налтрексона гидрохлорид

    Налтрексон в настоящее время используется во многих странах для лечения алкогольной и героиновой зависимости. А ученые из Лондонского университета обнаружили: низкие дозы этого лекарства останавливают процесс роста опухоли. Кроме того, налтрексон заставляет раковые клетки самоуничтожаться. По словам специалистов, лекарство влияло на гены, регулирующие процесс роста раковых клеток. Налтрексон повышал активность генов, вызывающих гибель клеток опухоли, а также генов, настраивающих иммунную систему против рака. Препарат убивал раковые клетки всего за два дня.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *