Найзилат инструкция цена

Проблемы амбулаторной практики в трех измерениях. X Вейновские чтения

Среди амбулаторных пациентов, обращающихся за помощью к врачу общей практики, большинство страдают хроническим болевым синдромом различной степени выраженности и локализации. Однако не все терапевты своевременно устанавливают факт наличия боли и могут назначить адекватную обезболивающую терапию. Вопросы патогенеза боли, взаимосвязи болевого синдрома и соматических заболеваний, а также принципы назначения анальгетических препаратов рассмотрели в рамках специализированного симпозиума сотрудники кафедры терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи Московского государственного медико-стоматологического университета им. А.И. Евдокимова. С докладами выступили к.м.н. Анна Владимировна НОСОВА, к.м.н. Антон Сергеевич СКОТНИКОВ и д.м.н., профессор Аркадий Львович ВЁРТКИН. К.м.н. А.В. Носова К.м.н. А.С. Скотников Профессор А.Л. Вёрткин Рис. 1. Неблагоприятные эффекты болевого синдрома в отношении сердечно-сосудистой системы Рис. 2. Снижение риска сердечно-сосудистых катастроф на фоне приема кеторолака (частота инфаркта миокарда после хирургических операций) Рис. 3. Безопасность амтолметин гуацила по сравнению с другими НПВП (индометацин, толметин, диклофенак): результаты метаанализа Рис. 4. Сравнительные затраты на лечение Найзилатом и традиционными НПВП

Боль – одна из основных причин обращений к врачу

Насколько остро стоит вопрос болевого синдрома в практике терапевта и как часто он сталкивается с такими пациентами? Для того чтобы оперировать актуальными для современной России данными, докладчики в течение 7 дней вели амбулаторный прием пациентов вместе с терапевтом, после чего проанализировали полученные результаты. Чаще всего (в 72% случаев) пациенты старше 35 лет обращались за помощью из-за ухудшения течения имеющегося хронического заболевания, например артериальной гипертонии или сахарного диабета, при этом 88% пациентов на вопрос, страдают ли они от хронических болей, ответили утвердительно. Согласно данным регистра скорой медицинской помощи, хронический болевой синдром в российской популяции возникает, как правило, у лиц трудоспособного возраста, характеризуется высокой интенсивностью и часто рецидивирует. Боль может иметь различную локализацию, но чаще всего источниками дискомфорта служат суставы и спина. Наиболее распространенными причинами хронической боли являются артриты (остеоартриты), грыжи межпозвонковых дисков и травмы. Нередко хронический болевой синдром носит затяжной характер: 27% пациентов страдают от него в течение 5–10 лет, а еще 12% – более 10 лет. Немаловажно, что на протяжении этого времени интенсивность боли и длительность приступов только возрастают, поэтому их купирование становится все более сложной задачей. Прогрессируя, болевой синдром значительно ухудшает качество жизни пациента, вызывая у него чувство страха, беспомощности и усталости. Пациенты часто доходят до той стадии отчаянья, когда использование, например, ветеринарных препаратов начинает казаться приемлемым решением. Получение же адекватных назначений от лечащего врача осложняется тем, что боль может локализоваться как в позвоночнике, так и в суставах конечностей, поэтому пациент не знает, к какому специалисту обратиться.

Врачи первичного звена, как правило, редко задают вопросы о боли (особенно если заболевание, по поводу которого обратился пациент, не предполагает выраженного болевого синдрома), поэтому огромная по своей значимости проблема хронической боли практически полностью исчезает из поля зрения терапевтов. Только 24% врачей упоминают болевой синдром в карте амбулаторного больного. Между тем обеспечение всех пациентов, страдающих болевым синдромом в позвоночнике или суставах, адекватной медицинской помощью является задачей именно врачей первичного звена. Направлять пациентов к неврологу необходимо только тогда, когда без консультации узкого специалиста действительно не обойтись. Если же речь идет о стандартном случае болевого синдрома, обусловленного поражением костно-суставной системы, терапевт должен подобрать эффективное лечение самостоятельно.

Боль и соматические заболевания

«Дегенеративная патология костно-суставной системы становится серьезной проблемой. Темпы прироста заболеваемости в данной области сегодня опережают даже прирост заболеваемости болезнями сердца и сосудов», – отметил профессор А.Л. Вёрткин.

По мнению А.С. Скотникова, в амбулаторном звене здравоохранения возникает парадоксальная ситуация. Порядок оказания медицинской помощи взрослому населению по профилю «ревматология» четко и однозначно прописан в соответствующем приказе Минздрава России. Так, первичную помощь ревматологическим больным оказывает терапевт, который часто даже не спрашивает пациентов о длительности и выраженности боли. Между тем хронический болевой синдром тесно связан с коморбидностью, которая в свою очередь является чисто терапевтической проблемой, принципиально не решаемой усилиями узких специалистов. Ядро соматической полиморбидности на нозологическом уровне составляет сердечно-сосудистая патология, а на уровне типовых патологических процессов – системное воспаление, сопровождающееся выбросом провоспалительных цитокинов и деструктивных медиаторов. Системное воспаление играет ключевую роль в развитии коморбидности вне зависимости от того, проявляется ли она в форме сердечно-сосудистых заболеваний, хронической обструктивной болезни легких или заболевания опорно-двигательного аппарата. Это означает, что в лечении таких пациентов не обойтись без препаратов, обладающих противовоспалительным эффектом.

Купирование болевого синдрома становится вопросом не только качества жизни, но и ее продолжительности, поскольку выраженные болевые ощущения сами по себе способны оказывать неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему (рис. 1).

На фоне болевого синдрома повышается риск развития гипертонического криза, острого коронарного синдрома и нарушений сердечного ритма. На сегодняшний день считается доказанным, что во время гипертонического криза развивается так называемый цитокиновый шторм – в крови в несколько раз повышается уровень провоспалительных интерлейкинов. Еще одним характерным примером влияния воспаления на жизненный прогноз являются воспалительные процессы в атеросклеротической бляшке, приводящие в конечном счете к ее дестабилизации, отрыву и развитию острого коронарного синдрома.

«Наличие болевых ощущений, – подчеркнул профессор А.Л. Вёрткин, – играет огромную роль в ухудшении состояния пациента. Из-за боли пациент теряет мобильность. Иммобилизация провоцирует развитие смертельно опасных состояний: тромбозов и тромбоэмболий». Иллюстрируя свою мысль, профессор А.Л. Вёрткин описал клинический случай 83-летней пациентки, умершей от острого повторного инфаркта миокарда, но незадолго до смерти предъявлявшей жалобы на боли в суставах ног, а не на боли в груди. При аутопсии было обнаружено отсутствие хрящей в коленных суставах, что, видимо, приводило к развитию не только болевого синдрома, но и множественных кровоизлияний, которые в свою очередь оказывали слабопредсказуемое воздействие на коагуляционную систему крови в целом.

На тесную связь остеоартрита с классическими составляющими полиморбидности указывают также результаты исследования состояния связки головки бедренной кости у пациентов, перенесших артропластику1. Анализ показал, что в связках пациентов, страдающих остеоартритом, присутствуют те же изменения, что и в коронарных и почечных артериях полиморбидных пациентов, что указывает на возможную взаимосвязь остеоартрита и сердечно-сосудистых расстройств. Была также подтверждена связь между выраженностью остеоартрита и тяжестью стеноза сонных артерий2. В целом результаты проведенных на сегодняшний день исследований позволяют рассматривать риск смерти при остеоартрите как показатель, тесно связанный с риском сердечно-сосудистой летальности и летальности от любых причин.

Критерии выбора анальгетиков

Подбор адекватной обезболивающей терапии в свете вышесказанного становится одновременно важной и достаточно сложной задачей, поскольку отсутствие обезболивания сопряжено с повышением риска преждевременной смерти, а подбор анальгетиков – с ограничениями, накладываемыми полиморбидностью.

Назначение пациентам с коморбидными заболеваниями некоторых обезболивающих препаратов (например, Баралгина, производимого в Индии и запрещенного к использованию в этой стране) может приводить к развитию серьезных нежелательных реакций вплоть до анафилактического шока и токсического эффекта. Наиболее популярным препаратом среди пациентов с болевым синдромом является диклофенак, который заслуженно считается золотым стандартом в лечении заболеваний с воспалительным патогенезом, но он не рекомендован к применению при ряде сопутствующих заболеваний из-за высокого риска развития желудочных кровотечений. Ситуация осложняется тем, что пациенты, предпочитающие выбирать препарат исключительно по его стоимости, приобретают низкокачественные дженерики диклофенака, вероятность развития нежелательных реакций на фоне приема которых выше, чем на фоне приема оригинального препарата.

В принципе проблема самолечения стоит крайне остро. Многие пациенты продолжают приобретать анальгетики, руководствуясь советом друзей или соседей, а не рекомендациями лечащего врача и соображениями безопасности. Болевой синдром у пациентов с набором коморбидных заболеваний сохраняется на протяжении многих лет, поэтому случайным образом выбранные обезболивающие препараты также принимаются больными длительно. Это приводит к накоплению нежелательных эффектов и повышению вероятности развития серьезных последствий. Даже если пациент одновременно получает гипотензивную или сахароснижающую терапию препаратами, которые нежелательно принимать одновременно с обезболивающими, отказаться от анальгетиков больные, как правило, не могут.

Патогенез болевого синдрома

Ключевую роль в развитии болевого синдрома и воспалительных реакций, как известно, играют простагландины. Однако тотальное ингибирование синтеза этих веществ (на сегодняшний день их известно более 30) привело бы к развитию тяжелых негативных последствий вплоть до нарушений гомеостаза и функции почек.

Синтез простагландинов катализируется ферментом циклооксигеназой (ЦОГ), которая играет важную роль в развитии воспалительных реакций. Известно, что ЦОГ-1 участвует в процессе активации и агрегации тромбоцитов. ЦОГ-2 способствует нормальному протеканию репаративных процессов в тканях. ЦОГ-3 тоже участвует в синтезе простагландинов и играет роль в развитии боли и лихорадки, но в отличие от изомеров 1 и 2 не принимает участия в развитии воспаления.

Первая линия в терапии хронической боли представлена нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), которые блокируют активность ЦОГ. НПВП характеризуются тремя эффектами – противовоспалительным (актуально для лечения хронической боли), болеутоляющим (актуально для терапии острой боли) и жаропонижающим (актуально для лечения при остром воспалении). В этой связи НПВП широко применяются в качестве средств симптоматической терапии невралгий, зубной боли, мигреней, болей и лихорадки, сопровождающих простудные заболевания, а также для купирования симптомов дисменореи. У пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата НПВП могут рассматриваться как часть патогенетической терапии.

Назначая НПВП, следует помнить о том, что, во-первых, обезболивающий эффект всех НПВП проявляется в дозах меньших, чем их противовоспалительное действие, а во-вторых, не все эффекты от применения препаратов данной группы связаны непосредственно с ингибированием ЦОГ. Существуют препараты, способные блокировать выработку провоспалительных интерлейкинов, подавлять активацию фактора транскрипции ядерного фактора каппа B (nuclear factor kappa B, NF-kB) в Т-лимфоцитах, лежащую в основе каскада воспалительных реакций.

НПВП не влияют на альтерацию, являющуюся первой фазой тканевых изменений в зоне воспаления, однако некоторые препараты, например индометацин, оказывают влияние на эту фазу и могут использоваться, в частности, при подагре. Типичные НПВП обеспечивают антиэкссудативный и антипролиферативный эффект, ускоряя заживление и препятствуя формированию грубого рубца.

Как правило, пациенты принимают НПВП в виде монотерапии, однако примерно в 20% случаев оказывается, что больной одновременно употребляет два, три и более НПВП. Нередок также сочетанный прием НПВП с глюкокортикостероидами или антикоагулянтами. К сожалению, информацией о возможных рисках такой комбинированной терапии в ряде случаев не обладают ни врачи, ни пациенты, а 66% больных остаются вне процесса мониторинга побочных эффектов НПВП. Эта проблема актуальна и нуждается в дополнительном изучении.

Кеторол, Найз и Найзилат – современные средства обезболивания

Несмотря на то что препараты из группы нестероидных НПВП в значительной степени различаются между собой по безопасности, а также некоторым нюансам механизма действия, на окончательный выбор препарата значительное влияние оказывает мнение врача и пациента о лекарственном средстве, стоимость, а также популярность и узнаваемость бренда. При этом часто не принимается во внимание такая важная характеристика обезболивающего препарата, как анальгезирующее действие средних доз. Одним из лидеров по данному показателю является кеторолак (Кеторол) – внутримышечная инъекция препарата по силе равна приему 12 мг морфина. Кеторолак также характеризуется обширнейшей доказательной базой и хорошим профилем безопасности, сходным с профилем безопасности диклофенака.

Кеторолак является ингибитором ЦОГ-1 и – в большей степени – ЦОГ-2, играющей ключевую роль в патогенезе боли и воспаления. Кроме того, препарат характеризуется центральным анальгезирующим действием. Эффект от инъекции кеторолака развивается уже через 10–15 минут и длится несколько часов. Кеторолак быстро проникает в очаг воспаления и накапливается там, обеспечивая высокую концентрацию и выраженный анальгезирующий эффект.

Кеторолак обладает относительно низкой противовоспалительной активностью. Но, так как препарат предназначен для купирования острой боли, а не для лечения хронического воспаления, данное свойство является скорее особенностью лекарственного средства, а не его недостатком.

Возможности применения кеторолака несколько ограничены тем, что 90% действующего вещества элиминируется почками, а значит, пожилые люди и пациенты с хронической почечной недостаточностью нуждаются в тщательной титрации дозы, а сам кеторолак у них должен использоваться строго по показаниям. Однако кеторолак не вызывает зависимости и хорошо сочетается со многими лекарственными средствами, которые применяют коморбидные пациенты.

Врач, назначая кеторолак, должен учитывать, что, с одной стороны, препарат обладает антитромбоцитарной активностью (это теоретически может привести к увеличению времени кровотечения). С другой – фармакокинетика кеторолака позволяет использовать его даже у пациентов с риском гастропатий. Более того, имеются данные, указывающие на кардиопротективные свойства препарата (рис. 2)3.

«Кеторол (кеторолак) на сегодняшний день является золотым стандартом в купировании интенсивной боли при травмах, метастазах, почечных коликах, в послеоперационном периоде и во многих других клинических ситуациях, требующих быстрого и надежного обезболивания», – подытожил А.Н. Скотников.

Если кеторолак подходит для терапии острой боли, то для купирования хронического болевого синдрома необходимо выбрать препарат с доказанной выраженной противовоспалительной активностью, такой как нимесулид (препарат Найз). Нимесулид характеризуется высокой селективностью в отношении ЦОГ-1, хорошим профилем безопасности и высокой противовоспалительной активностью при применении в низких дозах. Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта на фоне приема Найза развиваются редко, кроме того, препарат стимулирует синтез компонентов хрящевого матрикса и не оказывает негативного влияния на синтез протеогликанов. Немаловажно также, что в отличие от некоторых других НПВП нимесулид не влияет на агрегацию тромбоцитов и не повышает риск тромбозов.

Найз с успехом применяется для лечения хронической боли в нижней части спины, в терапии энтезитов, бурситов и тендинитов. Он также назначается пациентам в послеоперационном периоде и больным, страдающим хроническими ревматологическими заболеваниями, прежде всего остеоартритом. Нимесулид накапливается в синовиальной жидкости и обеспечивает длительное безопасное обезболивание, воздействуя одновременно на центральный механизм боли и воспаления, ингибируя фактор некроза опухоли альфа и некоторые цитокины. Кроме того, нимесулид влияет на глюкокортикоидные рецепторы, но при этом не обладает присущими глюкокортикостероидам недостатками.

Докладчики отметили возможность последовательного назначения Кеторола и Найза. Комбинация Кеторола, обладающего анальгетическим эффектом, и Найза, оказывающего выраженное противовоспалительное и противоотечное действие, характеризуется хорошей переносимостью, высокой эффективностью и доступной ценой.

Однако, особенно если речь идет о пожилых коморбидных больных, безопасности терапии уделяется не меньше внимания, чем ее эффективности. В этом отношении несомненным преимуществом обладает новый препарат из группы НПВП амтолметин гуацил (Найзилат). Это неселективный ингибитор ЦОГ с принципиально новым механизмом защиты желудочно-кишечного тракта. Амтолметин гуацил стимулирует капсаициновые рецепторы, что в свою очередь приводит к выработке вазодилатирующего пептида. Кроме того, амтолметин гуацил влияет на обмен оксида азота (NO), причем концентрация NO под воздействием препарата повышается исключительно в желудке, что является уникальной особенностью средства, отличающей его от других ингибиторов ЦОГ, являющихся одновременно донаторами NO.

В результате приема Найзилата стимулируется секреция слизи, улучшается кровоснабжение слизистой оболочки желудка, снижается желудочная секреция и уменьшается адгезия лейкоцитов и нейтрофилов к эндотелию сосудов. Все это в совокупности значительно уменьшает риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта на фоне приема Найзилата. Для достижения максимального гастропротективного эффекта Найзилат следует принимать натощак. Безопасность Найзилата и его гастропротективные свойства были продемонстрированы в рандомизированных клинических исследованиях (рис. 3)4. Было установлено, что Найзилат сопоставим с коксибами, известными низким риском побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

По мнению А.В. Носовой, применение Найзилата не только безопасно, но и экономически выгодно, поскольку при использовании этого средства пациентам не приходится тратить время и деньги на борьбу с нежелательными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта (рис. 4)5. Следовательно, назначение Найзилата можно рассматривать как эффективное, безопасное и экономически целесообразное решение проблемы болевого синдрома различной этиологии.

Заключение

Таким образом, хронический болевой синдром – это серьезная клиническая проблема ввиду высокой распространенности и многообразия форм. Рецидивы боли, ее выраженность и продолжительность серьезно снижают качество жизни пациента, ухудшая его эмоциональное состояние. Кроме того, боль провоцирует обострение соматических заболеваний. Эффективное и безопасное лечение болевого синдрома невозможно, во-первых, без понимания причин развития боли в каждом конкретном клиническом случае, а во-вторых, без тщательного изучения противовоспалительных и обезболивающих эффектов различных НПВП, представленных на российском фармацевтическом рынке.

При выборе препаратов следует руководствоваться доказательствами эффективности и безопасности препаратов. В этом отношении можно выделить Кеторол (кеторолак), который имеет значительную доказательную базу. Кеторол отлично подходит для терапии острой боли, обладает хорошим профилем безопасности, сходным с профилем безопасности диклофенака. Он не вызывает зависимости и сочетается со многими лекарственными средствами, назначаемыми пациентам с коморбидными заболеваниями. Для лечения хронической боли можно рекомендовать использовать Найз (нимесулид), который обеспечивает длительное безопасное обезболивание, влияя одновременно на центральный механизм боли и воспаления. Если речь идет о пожилых полиморбидных больных, безопасность терапии становится таким же важным ее свойством, как эффективность. С этой точки зрения неоспоримы преимущества современного НПВП Найзилата, обладающего уникальными гастропротективными свойствами и одновременно эффективно купирующего боль и воспаление.

Найзилат — это препарат (таблетки), (фармакологическая группа — противовоспалительные и противоревматические препараты). Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

В одной таблетке препарата содержится амтолметин гуацила 600 мг (действующее вещество).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400.

Форма выпуска

Найзилат представляет собой таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, в форме капсулы, со специфическим запахом. 10 таких таблеток — в блистере, два таких блистера — в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее, гастропротекторное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика амтолметина гуацила

Нестероидное противовоспалительное средство, неизбирательный блокатор циклооксигеназы, предшественник толметина в метаболической цепи. Подавляет склеивание тромбоцитов; блокирует циклооксигеназу первого и второго типов, изменяет метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов, тормозит экссудативную и пролиферативную фазы воспалительного процесса. Ухудшает проницаемость капилляров; нормализует лизосомальные мембраны; замедляет биосинтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины).

Блокирует реакцию брадикинина с тканевыми рецепторами, снижает болевые ощущения в очаге воспаления. Оказывает влияние на таламические центры, отвечающие за болевую чувствительность; понижает содержание биогенных аминов, проявляющих алгогенные свойства. Устраняет интенсивность болевого синдрома, снижает утреннюю скованность, увеличивает амплитуду движений в суставах через четыре дня от начала лечения. Протекторное действие амтолметин гуацила на слизистую желудка оказывается путем активации рецепторов капсаицина в стенках пищеварительного тракта. Это сопровождается увеличением синтеза оксида азота и создает противовес негативному эффекту ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика

Всасывание после приема обычно быстрое и полное. Препарат скапливается в стенках пищеварительного тракта, где в течение 2 часов поддерживается его высокая концентрация. Метаболизируется подвергаясь гидролизу эстеразами крови с образованием следующих метаболитов: MED5, гваякол и толметин, превращающихся в толметин (активный метаболит), который оказывает фармакологическое действие в тканях. Связывается с белками плазмы на 99%. Период полувыведения равен 5 часам. Через сутки препарат полностью выводится с мочой (80%) и с желчью (20%).

Показания к применению

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • бурсит;
  • суставной синдром при подагре;
  • тендовагинит;
  • артралгия;
  • болевой синдром;
  • миалгия;
  • мигрень;
  • невралгия;
  • головная и зубная боль;
  • альгодисменорея;
  • боль при ожогах и травмах.

Противопоказания

  • Аллергия на толметин, амтолметин.
  • Наличие бронхиальной астмы, аллергии на Аспирин или рецидивирующего полипоза.
  • Язвенное поражение слизистых желудка и 12-перстной кишки.
  • Желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе.
  • Цереброваскулярное кровотечение.
  • Нарушение свертываемости крови.
  • Заболевания кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Тяжелые поражения печени и почек.
  • Артериальная гипертония.
  • Послеоперационный период аортокоронарного шунтирования.
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Беременность и лактация.
  • Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при:

  • гипербилирубинемии;
  • ишемической болезни сердца;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • цереброваскулярных заболеваниях;
  • сахарном диабете;
  • поражениях периферических артерий;
  • хронической почечной недостаточности;
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

  • Со стороны системы пищеварения: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, запоры, пептическая язва.
  • Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящего тракта.
  • Со стороны зрения и слуха: нарушения зрения, шум в ушах.
  • Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, депрессия.
  • Со стороны системы кровообращения: подъем давления.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Со стороны кожи: сыпь, пурпура, дерматит, крапивница, синдром Лайелла.
  • Аллергические реакции: анафилактоидные реакции.

Инструкция на Найзилат

Инструкция по применению Найзилата предписывает принимать по 600 мг препарата 2 раза в день. Для сохранения гастропротекторного действия препарат следует использовать натощак. Максимальная дневная доза — 1800 мг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, рвота, метаболический ацидоз. Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Препарат понижает эффективность гипотензивных, урикозурических средств и диуретиков.

Найзилат усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков, антикоагулянтов, побочные эффекты эстрогенов, минералокортикоидов.

Колестирамин и антациды снижают абсорбцию Найзилата.

Миелотоксичные средства усиливают гематотоксические свойства препарата.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 градусов в сухом темном месте.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Лечение препаратом следует отменить за 48 часов до проведения анализа на 17-кетостероиды. Во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий опасными, требующими внимания и быстроты реакций, видами деятельности.

Аналоги Найзилата

Препарат синтезирован сравнительно недавно – аналоги Найзилата пока не производятся. Вимово (комбинация НВПС и ингибитора протонной помпы) является наиболее схожим по действию с Найзилатом.

Детям

Препарат противопоказан лицам, не достигшим 18 лет.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью.

Отзывы о Найзилате

В целом отзывы о Найзилате оставляют положительный отпечаток, как в отношении терапевтической эффективности, так в и отношении низкой частоты побочных эффектов.

Цена Найзилата

В России цена Найзилата в стандартной упаковке достигает 380 рублей, на Украине средняя цена Найзилата 600 мг №20 составляет 63 гривны.

Аптека ИФК

Отзывы

Видео по теме

Какие таблетки от давления самые лучшие?

Аналоги лекарств. Дженерики и оригинальные препараты.

найзилат

Знать всем, кто принимает лекарства! Дешевые аналогии дорогих лекарств. Дженерики

ДЕШЕВЫЕ аналоги дорогих ЛЕКАРСТВ!

Как избавиться от спазма грушевидной мышцы. О самом главном. Программа о здоровье на Россия 1

Как можно Разблокируовть Седалищный Нерв: 2 Упражнения, чтобы избавиться от БОЛИ

Аналоги препарата амтолметин гуацил

реклама

Какой возраст пациента, принимающего это лекарство?
до 1 года 1-5 лет 6-15 лет 16-29 лет 30-45 лет 46-60 лет > 60 лет

Представлены синонимы (аналоги) лекарства амтолметин гуацил, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Амтолметин гуацил — НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ, предшественник толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.
Защитное действие амтолметина гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в молекуле амтолметина гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NО). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Амтолметин гуацил, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы посетителей

Сергей Николаевич 18 авг 2016 09:26
На данное время это самый эффективный препарат из НПВС, так как ранее толметины не были представлены в РФ.

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

НАЙЗИЛАТ

Досье препарата
Особенности и преимущества

Регистрационный номер:

ЛП-001588

Торговое название препарата:

Найзилат

Международное непатентованное название (МНН):

Амтолметин гуацил

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: Амтолметин гуацил 600 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40,1 мг, гипромеллоза (15 cps) 6,0 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) 120,3 мг, кремния диоксид коллоидный 1,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип-А) 24,0 мг, магния стеарат 8,0 мг;
Пленочная оболочка: гипромеллоза (5 срs) 12,5 мг, титана диоксид 6,25 мг, макрогол-400 1,25 мг.
Описание: Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.
Код ATX М01АВ
Фармакодинамика
Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках желудочно-кишечного тракта. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаитиновые рецепторы, что в свою очередь вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Фармакокинетика

Всасывание Амтолметин гуацил после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 часов после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания Амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED-5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина – окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную.
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – 20-60 мин.
Связь с белками плазмы – 99%. Период полувыведения (T½) у взрослых – около 5 ч. В течение 24 часов препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой – 80%, с желчью – 20%).
Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.
Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания для применения

Повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аорто-коронарного шунтирования; артериальная гипертензия; врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Меры предосторожности при применении

Гипербилирубинемия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия / гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Н. pуlori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Рекомендуемая доза амтолметин гуацила составляет 600 мг дважды в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 1800 мг. Для сохранения гастропротективного действия препарата, Найзилат следует принимать на голодный желудок

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; нечасто – диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко – боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко – пептическая язва, нарушения функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей
Со стороны органов чувств: редко – шум в ушах, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль сонливость; редко – депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – подъем артериального давления.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – слабость; нечасто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко – повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко – отек языка.

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и (или) пищевыми продуктами

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикостероидов и минералкортикоидов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.
По 10 таблеток в блистер из непрозрачной ПВХ/ПВДХ пленки/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес места производства
Участки 42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Найзилат

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее, гастропротекторное действие.

Симптомы: тошнота, боль в животе, рвота, метаболический ацидоз. Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию.

Препарат отпускается по рецепту.

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 градусов в сухом темном месте.

Два года.

Препарат противопоказан лицам, не достигшим 18 лет.

Препарат противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью.

В целом отзывы о Найзилате оставляют положительный отпечаток, как в отношении терапевтической эффективности, так в и отношении низкой частоты побочных эффектов.

В России цена Найзилата в стандартной упаковке достигает 380 рублей, на Украине средняя цена Найзилата 600 мг №20 составляет 63 гривны.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Найзилат таб. п.п.о. 600мг n20Dr. Reddy’s lab. 634 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Найзилат (таб. п/о плен. 600мг №20) 497 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Найзилат 600 мг №20 таблД-р Редди с Лабораторис Лтд 690 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Найзилат 600 мг №10 таблетки Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Індія 140 грн.заказать

ПаниАптека

  • Найзилат таблетки Найзилат табл. 600мг №10 Индия , Dr. Reddy’s 155 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Найзилат 600 мг №10 табл.п.п.о.Dr. Reddy’s Laboratories (Индия) 1 тг.заказать

показать еще

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель

действующее вещество: 1 таблетка содержит амтолметину гуацилу 600 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гипромеллоза; кремния диоксид коллоидный натрия крахмала (тип А) магния стеарат титана диоксид (Е 171) макрогол.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.

Код АТС М01А.

Показания

Болевой и воспалительный синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: при остеоартрите, ревматоидном артрите; при посттравматическом боли.

v чувствительность к амтолметину, его метаболитов и / или любого из составляющих препарата, а также пациентам, у которых другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) провоцировали аллергические реакции

v острая язва желудка или кишечника, гастроинтестинальная кровотечение или перфорация;

v острая или тяжелая сердечная недостаточность

v нарушения функции печени, почек

v гемофилия;

v патология вестибулярного аппарата;

v дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Способ применения и дозы

Применяют внутрь натощак.

Рекомендуемая доза взрослым — по 1 таблетке 1-2 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания. Превышать рекомендуемую суточную дозу. Срок лечения зависит от фармакологического эффекта и общего состояния пациента.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: благодаря Гастропротекторное свойствам амтолметину гуацилу применения препарата обеспечивает минимальный риск проявлений побочных реакций в желудочно-кишечном тракте; редко — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; очень редко — гастриты, гастроинтестинальная кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или перфорацией или без них), колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические / анафилактоидные реакции, включая гипотензию и анафилактический шок очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, редко — сонливость очень редко — парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органа зрения: очень редко — зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярные нарушения: очень редко — звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердца: очень редко — сердцебиение, грудной боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Сосудистые расстройства: очень редко — артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — астма (включая одышку), бронхоспазм, очень редко — пневмониты.

Со стороны пищеварительной системы: часто — повышенный уровень трансаминаз; редко — гепатит, желтуха;

Со стороны кожи и ее производных: часто — сыпь, редко — крапивница очень редко — буллезные высыпания; экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Лечение следует прекратить при любых аллергических реакций и / или симптомов побочных реакций.

Известны случаи передозировки амтолметину, как и метод лечения в таких случаях. Специального антидота не установлено. В случае передозировки следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения амтолметину беременным изучалась, поэтому противопоказано применение препарата в период беременности. Неизвестно, екскрегуються метаболиты амтолметину гуацилу в грудное молоко, поэтому противопоказано применять препарат женщинам в период кормления грудью.

Дети

Противопоказано.

Особенности применения

Амтолметин гуацил пациентам, страдающим печеночные и почечные заболевания, необходимо применять под наблюдением врача с периодическими лабораторными исследованиями почечной и печеночной функций. Если при длительной терапии нарушения со стороны функциональных показателей почек и печени ухудшаются, лечение следует прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит при приеме НПВП может возникнуть без продромальных явлений.

Пациенты с нарушенной функцией свертывания крови или пациенты, которым проводилась антикоагулянтная терапия, должны применять препарат под наблюдением врача.

НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

При возникновении нарушений зрительных функций вследствие применения амтолметину гуацилу лечения следует прекратить и провести офтальмологическое обследование.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), в которых обычно ослаблена почечная и / или печеночная функция, следует применять с осторожностью меньше суточные дозы для предотвращения возникновения нежелательных явлений.

Хотя амтолметин гуацил имеет гастропротекторное безопасность, следует учитывать, что этот препарат относится к НПВП (активный метаболит — толметин), то есть существует вероятность возникновения характерных для всех НПВП желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфорации, которые могут сопровождаться предупреждающими симптомами, или при их отсутствии . Такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В случае их обнаружения препарат следует отменить.

В вышеуказанных пациентов и пациентов, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в сочетании с защитными препаратами (например, ингибиторами «протонной помпы»).

НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными.

В связи с применением НПВП очень редко сообщалось о кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Самый высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентов нужна особая осторожность.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, принимающих диуретики, а также больных, у которых наблюдается значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после хирургических вмешательств.

НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Особое внимание следует уделить пациентам, которые применяют другие лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язв, кровотечений, в том числе препараты, применяемые внутрь (кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина, антиагреганты). При обнаружении каких-либо проявлений побочных эффектов применение препарата следует отменить.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам НПВП могут маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Лечение следует прекратить при любых аллергических реакций и / или симптомов побочных реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении амтолметину возможно нарушение зрительных функций. Поэтому рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и / или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диуретики и антигипертензивные средства. Амтолметин гуацил, как и другие НПВП, при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ (АПФ)) может снижать их антигипертензивный эффект.

Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Необходимо должным образом поддерживать уровень содержания воды в организме и следить за функцией почек в начале и в течение комбинированного лечения. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует держать под контролем.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно НПВП и эти препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Другие НПВП и кортикостероиды . Одновременное применение амтолметину гуацилу и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС ). Одновременное применение системных НПВП и СИПЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амтолметин гуацил — НПВП с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом, что обусловлено угнетением синтеза простагландинов за счет неселективного ингибирования ферментов циклооксигеназы (ЦОГ), но, в отличие от традиционных НПВП, за счет своей структуры обеспечивает гастропротекторный, антисекреторное, антиоксидантный эффект.

Защитные эффекты обусловлены, как минимум, двумя путями. Вследствие структуры амтолметину гуацилу при его приеме внутрь повышается уровень антиоксидантных ферментов в слизистой желудка — СОД (супероксиддисмутазы), каталазы, глутатиона, — в то же время уменьшается уровень супероксид-анионов, пероксинитрита или пероксихлориду и малонового диальдегида, что наблюдается преимущественно в условиях перекисного окисления липидов. Один из метаболитов амтолметину гуацилу — гваякол (2-метоксифенол) — повышает уровень желудочной синтазы оксида азота (NO). Известная существенная роль оксида азота в механизмах защиты гастродуоденальной слизистой оболочки, важно в период, когда синтез простагландинов подавлено. Амтолметин гуацил действует на периферические рецепторы капсаицина, тем самым обеспечивает локальный обезболивающий эффект.

Фармакокинетика. Всасывание амтолметину гуацилу после перорального применения происходит быстро и полностью. Он преимущественно оседает на стенках желудочно-кишечного тракта, где самый высокий уровень концентрации сохраняется в течение двух часов после применения. Его трансформация в активные метаболиты начинается после попадания препарата в плазме крови, поэтому сам амтолметин гуацил трудно определить в плазме и тканях. Амтолметин гуацил гидролизуется эстераз плазмы крови в следующие метаболиты: толметин-глицинамид (MED5), что является преобладающим в плазме крови, толметин и гваякол (2-метоксифенол). Непосредственно толметин-глицинамид (MED5) далее метаболизируется до толметин. Активные метаболиты достигают высокого уровня концентрации в тканях. Выведение препарата заканчивается почти полностью в течение 24 часов с мочой (77% дозы) в форме глюкуронидов, в несколько меньших количествах выводится желчью (9,4%) и калом (7,5%).

Основные физико-химические свойства

белые или почти белые капсулоподобные, покрытые пленочной оболочкой таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон.

2 года.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд (производственный участок -II).

Местонахождение

Участок № 42, 45, 46, с. Бачупали, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редди, Андра Прадеш, 500090, Индия.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *