Мирапекс 1 5

Мирапекс

Состав

Одна таблетка Мирапекса включает 0,25 мг или 1 мг дигидрохлорида моногидрата прамипексола (0,18 мг или 0,7 мг прамипексола). Дополнительно: коллоидный кремния диоксид, стеарат магния, маннитол, повидон, кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Лечебное средство Мирапекс (МНН – Pramipexole, Прамипексол) производиться в форме таблеток №30 и таблеток ПД №10 или №30.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое, дофаминергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агонист допаминовых рецепторов – прамипексол обладает высокой специфичной и селективной способностью связывается с D2 подгруппой рецепторов допамина, из которых наиболее выраженное сродство проявляет к D3-рецепторам. Посредством стимуляции допаминовых рецепторов, находящихся в полосатом теле, препарат способствует снижению недостаточности двигательной активности пациента, наблюдающейся при болезни Паркинсона.

Характерным для прамипексола является его ингибирующее воздействие на синтез, последующее высвобождение и дальнейший метаболизм допамина. In vitro прамипексол предохраняет допаминовые нейроны от процесса их дегенерации, развивающегося при метамфетаминовой нейротоксичности или ишемии.

Лечение синдрома беспокойных ног Мирапексом (СБН) до конца не изучено, так как патофизиология данного болезненного состояния полностью не известна. Несмотря на это, наличествуют нейрофармакологические свидетельства о первичном вовлечении в терапию допаминергической системы. Проведенные исследования с применением ПЭТ (позитронно-эмиссионная томография), выявили возможность влияния в полосатом теле умеренной допаминергической пресинаптической дисфункции на патогенез СБН.

In vitro прамипексол защищает нейроны от нейротоксичного воздействия леводопы. В зависимости от принятой дозы уменьшает секрецию пролактина.

Продолжительное использование препарата (больше 3-х лет) для терапии больных, страдающих болезнью Паркинсона, а также лечение им больных с СБН в течение 1 года, не выявило признаков понижения его эффективности.

При пероральном приеме абсорбция прамипексола из ЖКТ происходит довольно быстро. Плазменная Cmax наблюдается приблизительно по прошествии 120-ти минут. Показатель абсолютной биодоступности превышает 90%. Степень абсорбции прамипексола не зависит от его приема во время еды, но увеличивает время достижения плазменной Cmax примерно на 60 минут. Css отмечается через 48 часов после начала приема Мирапекса.

Прамипексол отличается широким распределением в организме человека, Vd равняется примерно 500 литрам (с вариацией 20%). С плазменными белками связывается приблизительно 15% препарата. Отмечается накопление прамипексола в эритроцитах, о чем свидетельствует соотношение его концентраций в эритроцитах в сравнении с концентрацией в плазме, равное 2. У здоровых молодых добровольцев T1/2 препарата равен 8-ми часам, у пожилых добровольцев – 12-ти часам.

Выведение прамипексола осуществляется преимущественно почками, 90% препарата определяется в моче практически полностью в неизмененной форме. Внепочечные пути экскреции прамипексола могут играть некоторую роль в его элиминации, хотя в моче и плазме не было выявлено продуктов его метаболизма. Почечный клиренс препарата составляет приблизительно 400 мл/мин (с вариацией 25%), что примерно втрое превышает скорость клубочковой фильтрации. Таким образом, секреция прамипексола происходит посредством почечных канальцев, возможно с помощью системы транспортировки органических катионов.

У женщин показатель клиренса прамипексола приблизительно на 30% ниже данного показателя у мужчин, хотя такое различие в значительной мере может зависеть от разницы в весе. Отличие в значениях T1/2 у женщин и мужчин отсутствует.

Показатель клиренса прамипексола с возрастом снижается. У пожилых пациентов (после 65-ти лет) T1/2 препарата увеличивается приблизительно на 40% (с 8,5 часов до 12-ти часов). В сравнении со здоровыми молодыми добровольцами (до 40 лет) общий клиренс прамипексола уменьшается примерно на 30%.

У пациентов с болезнью Паркинсона, в сравнении со здоровыми пожилыми добровольцами, наблюдали снижение клиренса прамипексола до 30%. Причиной данного различия в показателях может быть сниженная почечная функция, отмечаемая при болезни Паркинсона.

Фармакокинетические особенности прамипексола в отношении пациентов с недостаточностью печеночной функции не изучены. В связи с 90% выведением препарата почками в неизмененной форме можно предположить отсутствие значимого влияния нарушений печеночной функции на экскрецию прамипексола.

В случае тяжелых нарушений почечной функции (при КК 20 мл/мин) отмечается снижение клиренса прамипексола примерно на 75%, при нарушениях почечной функции умеренного характера (при КК 40 мл/мин) клиренс понижается на 60%. Пациенты данных категорий нуждаются в снижении начальных и поддерживающих дозировок Мирапекса. У больных, проходящих процедуру гемодиализа, наблюдается крайне низкий клиренс прамипексола, поскольку при проведении диализа выводится его незначительное количество.

В детской возрастной группе фармакокинетика прамипексола не изучалась.

Показания к применению

Назначение Мирапекса показано для симптоматической терапии болезни Паркинсона (используется как монотерапия, так и параллельный прием с Леводопой) и лечения негативной симптоматики синдрома беспокойных ног.

Противопоказания

Мирапекс противопоказан пациентам с персональной гиперчувствительностью к прамипексолу или прочим компонентам таблеток, а также в возрасте до 18-ти лет.

Осторожного назначения препарата требуют больные со сниженным артериальным давлением и почечной недостаточностью, а также кормящие и беременные женщины.

Побочные действия

Терапия с применением Мирапекса может привести к следующим негативным побочным эффектам:

  • снижение аппетита;
  • аномальные сновидения;
  • обморок;
  • амнезия;
  • зуд/сыпь и прочие явления гиперчувствительности;
  • поведенческие нарушения (симптоматика компульсивных и импульсивных действий, включая гиперсексуальность, переедание, навязчивое желание покупок, патологическую привязанность к азартным играм и пр.);
  • сердечная недостаточность;
  • уменьшение/увеличение веса;
  • спутанное сознание;
  • снижение остроты/четкости зрительного восприятия;
  • запор;
  • беспокойство;
  • бред;
  • сонливость;
  • гиперкинезия;
  • головокружение;
  • икота;
  • дискинезия;
  • головная боль;
  • гиперфагия;
  • одышка;
  • внезапное засыпание;
  • утомляемость;
  • пневмония;
  • галлюцинации;
  • нарушение зрения (в том числе диплопия);
  • снижение АД;
  • паранойя;
  • снижение секреции антидиуретического гормона;
  • периферические отеки;
  • бессонница;
  • тошнота/рвота;
  • расстройство полового влечения.

Инструкция по применению

Таблетки Мирапекса предназначены для перорального (внутрь) приема совместно с водой и независимо от времени приема пищи. Все суточные дозировки препарата в миллиграммах рассчитывают по дигидрохлориду моногидрату прамипексола и равномерно разделяют на 3 приема.

Инструкция по применению Мирапекса при терапии болезни Паркинсона

Первую неделю терапии с использованием Мирапекса показано проводить в суточной дозе 0,375 мг деленной на три приема по 0,125 мг. При недостаточной эффективности проводимого лечения, во вторую неделю можно увеличить суточную дозировку до 0,75 мг (трижды по 0,25 мг), а в третью неделю до 1,5 мг (трижды по 0,5 мг). В дальнейшем возможно повышение суточных дозировок препарата на 0,75 мг в неделю, вплоть до достижения максимальной суточной дозы – 4,5 мг. Такое постепенное увеличение (1 раз в 5-7 дней) суточных доз проводится с цель уменьшения возможных проявлений побочных эффектов Мирапекса и осуществляется до получения оптимального терапевтического эффекта терапии.

Поддерживающее лечение проводится с использованием индивидуально подобранных суточных дозировок Мирапекса, составляющих от 0,375 мг до 4,5 мг. На всех стадиях заболевания (от ранней до поздней) эффективность препарата наблюдалась, начиная с применения суточной дозировки 1,5 мг. При этом у отдельных пациентов не исключается возможность дополнительного терапевтического эффекта терапии Мирапексом в суточной дозе, превышающей 1,5 мг, в особенности на позднем этапе развития заболевания, когда практикуется уменьшение дозировок леводопы.

Прекращение терапии Мирапексом осуществляется постепенным ежедневным снижением его суточных дозировок на 0,75 мг вплоть до достижения суточной дозы 0,75 мг, после чего уменьшают дозу еще на 0,375 мг.

При параллельной терапии с применением леводопы рекомендуют по мере повышения дозировки Мирапекса, а также в процессе проведения поддерживающего лечения, снижать дозу принимаемой леводопы, с целью предупреждения чрезмерного допаминергического стимулирования организма.

При патологиях почек начальная терапия Мирапексом пациентов с КК больше 50 мл/мин проходит в рекомендованном выше дозировочном режиме. При КК 20-50 мл/мин суточная начальная дозировка препарата должна быть снижена на треть и составлять 0,25 мг (по 0,125 мг дважды в 24 часа). Максимально допустимая суточная поддерживающая доза Мирапекса для таких пациентов не должна превышать 2,25 мг. При КК меньше 20 мл/мин назначают однократный прием препарата в сутки, начиная с дозы 0,125 мг. Такие больные в качестве поддерживающей дозы могут принять максимум 1,5 мг Мирапекса в 24 часа.

В случае снижения почечной функции во время проведения поддерживающего лечения, следует уменьшить суточную дозу Мирапекса на процент снижения КК (то есть при снижении КК на 30% уменьшить дозу препарата также на 30%). При КК 20-50 мл/мин суточную дозировку Мирапекса делят на два приема, при КК меньше 20 мл/мин суточную дозу принимают однократно.

Необходимости в корректировке дозировочного режима для терапии пациентов с патологиями печени не существует.

Инструкция по применению Мирапекса при терапии синдрома беспокойных ног

При терапии данной патологии изначально назначают Мирапекс в суточной дозировке 0,125 мг, с однократным приемом дозы за 2-3 часа перед сном. В случае необходимости дополнительного снижения негативной симптоматики заболевания суточную дозу можно поэтапно повышать каждые 4-7 суток, вначале до 0,25 мг, после до 0,5 мг и максимально до 0,75 мг.

Поддерживающее лечение осуществляется в индивидуально подобранной суточной дозе Мирапекса, находящейся в границах от 0,125 мг до 0,75 мг.

Прекращение терапии не требует постепенного уменьшения дозировок препарата. В проведенных клинических исследованиях явления утяжеления негативных симптомов заболевания после одномоментного прекращения терапии в любой суточной дозе наблюдалось лишь у 10% пациентов.

При патологиях почек выведение прамипексола зависит от их функционального состояния и обусловливается показателями КК. Результаты фармакокинетических исследований в отношении пациентов с недостаточностью почечной функции (при КК больше 20 мл/мин) показали отсутствие необходимости корректировки дозировочного режима. Применение Мирапекса у пациентов с СБН и недостаточной функцией почек не изучалось.

При патологиях печени снижение доз Мирапекса не требуется, ввиду того, что около 90% абсорбированного активного ингредиента препарата выводится с мочой.

Безопасность и эффективность Мирапекса для терапии пациентов детской возрастной группы (до 18-ти лет) не установлена.

Передозировка

Эпизоды выраженной передозировки при лечении Мирапексом не описаны. Предположительно при приеме чрезмерных дозировок препарата могут проявляться негативные симптомы, характерные для фармакодинамического профиля агонистов допаминовых рецепторов: возбуждение, тошнота/рвота, галлюцинации, гиперкинезия, снижение АД.

Антидота к прамипексолу не существует. Лечение случаев передозировки должно включать очистку органов ЖКТ, динамическое наблюдение и симптоматическую терапию. Результативность гемодиализа ставится под сомнение. В случае наблюдения у пациента возбуждения ЦНС допускают применение нейролептиков.

Взаимодействие

Поскольку связывание прамипексола с плазменными белками осуществляется в незначительной мере (меньше 20%), а также по причине малой биотрансформации данного препарата, его взаимодействие с прочими лечебными средствами, воздействующими на белковые связи или выведение за счет процесса биотрансформации маловероятно.

Препараты, угнетающие секрецию катионных веществ посредством почечных канальцев (Циметидин), как и лекарственные средства, самостоятельно выводящиеся почечными канальцами, могут взаимодействовать с активным ингредиентом Мирапекса – прамипексолом и приводить к понижению клиренса одного препарата или обоих лечебных средств. При параллельном применении с прамипексолом таких лекарственных препаратов (включая амантадин) нужно обращать внимание на явления чрезмерной допаминовой стимуляции (перевозбуждение, галлюцинации, дискинезия) и вовремя корректировать дозировочный режим терапии.

Селегилин и леводопа не оказывают влияния на фармакокинетические показатели прамипексола, который, в свою очередь, не влияет на общие параметры абсорбции и экскреции леводопы.

Взаимодействие прамипексола с антихолинергическими лечебными препаратами и амантадином целенаправленно не изучалось. Тем не менее, благодаря сходному механизму выведения, взаимодействие прамипексола и амантадина возможно. Антихолинергические лечебные препараты в основном подвержены метаболическим преобразованиям, в связи с чем, их взаимодействие с прамипексолом сомнительно.

При повышении дозировки прамипексола рекомендуют снижать дозы совместно принимаемой леводопы. Дозировки прочих противопаркинсонических препаратов поддерживают на постоянном уровне.

Из-за возможности кумулятивных эффектов необходимо проявлять осторожность в случае сочетаемого приема с Мирапексом этанола или седативных препаратов, а также лекарственных средств, повышающих плазменную концентрацию прамипексола (циметидин).

При лечении прамипексолом следует избегать параллельного приема антипсихотических средств (например, при ожидаемом антагонизме).

Условия продажи

Мирапекс относится к лечебным средствам, продающимся по рецепту.

Условия хранения

Таблетки Мирапекс следует сохранять при окружающей температуре воздуха до 30 °C.

Срок годности

Мирапекс годен к применению на протяжении 3-х лет с момента производства таблеток.

Особые указания

Проявления галлюцинаций и спутанное сознание являются самыми известными побочными явлениями при приеме допаминовых агонистов (включая Мирапекс) и леводопы. В случае параллельного приема прамипексола и леводопы на позднем этапе заболевания, проявления галлюцинаций отмечались чаще, в сравнении с монотерапией Мирапексом пациентов, находящихся на раннем этапе заболевания. Принимающих Мирапекс пациентов следуют проинформировать о возможности развития галлюцинаций (как правило, зрительных), могущих влиять на их способность к выполнению опасных работ и вождению автомобиля.

Пациенты, проходящие терапию с использованием допаминергических препаратов, как и лица, заботящиеся о них, должны знать о возможности возникновение симптомов аномального поведения (симптоматика компульсивных и импульсивных действий), включая: гиперсексуальность, гиперфагию (переедание), патологический шоппинг (постоянное желание покупок) и патологическую страсть к азартным играм. При проявлении данной аномальной симптоматики следует принять решение об уменьшении дозы Мирапекса и возможно о постепенном прекращении терапии.

У больных с психотическими расстройствами применение прамипексола совместно с допаминовыми агонистами возможно только при адекватной оценке соотношения риска/пользы такого лечения. Следует избегать сочетаемого назначения антипсихотических лечебных средств и прамипексола.

На этапе проведения лечения Мирапексом рекомендуют через равные промежутки времени проверять зрение пациента. Также при наличии зрительных нарушений следует провести проверку зрения сразу же после первого приема препарата.

Осторожного применения Мирапекса требуют пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми патологиями. По причине возможного формирования ортостатической гипотензии, во время проведения лечения допаминергическими препаратами следует взять по контроль АД больного, в особенности в начале терапии.

Пациентов необходимо предупреждать о возможности проявления седативного действия Мирапекса. Есть сообщения о возникновении чувства сонливости и последующего внезапного засыпания во время обычной повседневной деятельности больного (включая выполнение опасных работ и вождение автомобиля), отмечаемые на любом этапе проведения терапии.

Проведенные эпидемиологические исследования выявили повышенный риск формирования меланомы у пациентов с болезнью Паркинсона (в 2-6 раз выше в сравнении с общей популяцией). Не известно является ли данное увеличение риска формирования меланомы следствием самой болезни Паркинсона, или связано с прочими факторами, включая прием лечебных препаратов, используемых для лечения этой патологии. Вследствие вышеприведенных причин, самих пациентов и лиц, заботящихся о них, следует проинформировать о возможном формировании меланомы в период приема допаминергических препаратов, включая прамипексол.

Сообщалось, что при терапии болезни Паркинсона резкое прекращение приема допаминергических препаратов приводило к развитию негативных симптомов схожих с проявлениями злокачественного нейролептического синдрома.

Сообщения, описанные в специальной литературе, свидетельствуют о возможности усиления синдрома беспокойных ног в случае его лечения допаминергическими препаратами. Такое усиление проявлялось более ранним началом развития вечерних симптомов заболевания (иногда уже после обеда) и распространением схожих негативных явлений на другие конечности. Однако проведенные 26-недельные клинические контролируемые исследования, посвященные изучению именно этого эффекта, не выявили значительного различия в усилении клинических симптомов СБН в группах приема прамипексола и плацебо.

Следует проинформировать пациентов о потенциальной возможности формирования галлюцинаций (как правило, зрительных), негативно влияющих на способность вождения автотранспорта. При приеме Мирапекса может наблюдаться седативное действие препарата, проявляющееся чувством сонливости и мгновенным засыпанием во время повседневной жизни. В связи с тем, что сонливость является довольно частым негативным явлением терапии допаминергическими препаратами и способна привести к потенциально смертельным последствиям, пациенты должны отказаться от опасных работ и управления автомобилем до момента приобретения достаточного опыта терапии Мирапексом и способности адекватно оценивать его влияние на собственную двигательную и/или умственную активность. В случае проявлений во время повседневной жизни повышенной сонливости или внезапного засыпания (во время еды, разговора и пр.) в процессе проведения лечения, пациентам не рекомендуют заниматься опасными работами и вождением автотранспорта.

Аналоги Мирапекса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Мирапекса представлены лечебными препаратами схожими с ним своим основным действием:

  • Абергин;
  • Парлодел;
  • Бромокриптин;
  • Рольприна СР;
  • Проноран;
  • Бромэргон;
  • Реквип Модутаб;
  • Ньюпро;
  • Опримея.

Детям

В педиатрии (до 18-ти лет) Мирапекс не применяется.

С алкоголем

На всем процессе проведения лечения с использованием Мирапекса пациенту следует исключить из рациона напитки, содержащие алкоголь.

При беременности и лактации

Влияние Мирапекс на беременных и кормящих женщин не исследовано.

Проведенные изыскания на животных с целью выяснения воздействия прамипексола на их репродуктивную функцию не показали тератогенного действия препарата, однако выявили некоторую эмбриотоксичность. В связи с этим, назначение Мирапекса при беременности допускается только в случаях явного превышения пользы такого лечения в сравнении с возможным риском для плода.

Выделение прамипексола с молоком кормящей матери не изучалось. Поскольку одним из эффектов прамипексола является ингибирование секреции пролактина, предполагают его подавляющее воздействие на лактацию. По этой причине Мирапекс не стоит назначать во время кормления грудью.

Отзывы о Мирапексе

Отзывы о Мирапексе на форумах, посвященных обсуждению лечебных препаратов, используемых для терапии болезни Паркинсона, в сравнении с отзывами о прочих аналогичных лекарственных средствах, носят более позитивный характер. Родственники больных наблюдают меньшую частоту и выраженность побочных эффектов Мирапекса, включая сонливость и галлюцинации, а также большую эффективность данного препарата. Среди отрицательных моментов такого лечения можно отметить постепенное снижение действия Мирапекса, которое приводит к необходимости поиска его заменителей.

Цена Мирапекса, где купить

Средняя цена Мирапекса составляет 260 рублей за 30 таблеток по 0,25 мг и 900 рублей за 30 таблеток по 1 мг.

В среднем купить Мирапекс ПД можно за: 0,375 мг №30 – 140 рублей; 1,5 мг №30 – 1500 рублей; 3 мг №30 – 3000 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Мирапекс пд таб.пролонг. 0,375мг n10Boehringer Ingelheim 141 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Мирапекс (таб. 0,25мг №30) 255 руб.заказать
  • Мирапекс (таб. 1мг №30) 1017 руб.заказать
  • Мирапекс ПД таблетки пролонгированного действия 3мг №30 2908 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Мирапекс 0,25 мг n30 таблБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ 288 руб.заказать
  • Мирапекс пд 1,5 мг №30 таблБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ 1566 руб.заказать
  • Мирапекс пд 0,375 мг №10 таблБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ 149 руб.заказать
  • Мирапекс 1 мг №30 таблБерингер Ингельхайм ФармаГмбх и 1055 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Мирапекс ПД 0.375 мг №30 таблетки Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ,Німеччина 534 грн.заказать
  • Мирапекс ПД 1.5 мг N30 таблетки Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ,Німеччина 1811 грн.заказать
  • Мирапекс 1 мг №30 таблетки Берингер Ингельхайм, Германия 1585 грн.заказать
  • Мирапекс ПД 0.75 мг N30 таблетки Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ,Німеччина 999 грн.заказать
  • Мирапекс 0.25 мг №30 таблетки Берингер Ингельхайм, Германия 442 грн.заказать

ПаниАптека

  • Мирапекс ПД табл. 0.375мг №30 Австралия , Берингер Ингельхайм 564 грн.заказать
  • Мирапекс ПД таблетки Мирапекс ПД табл. 1.5мг №30 Германия , Boehringer Ingelheim Pharma 1901 грн.заказать
  • Мирапекс ПД табл. 0.75мг №30 Австралия , Берингер Ингельхайм 1053 грн.заказать
  • Мирапекс таблетки Мирапекс табл. 1мг №30 Германия , Boehringer Ingelheim Pharma 1574 грн.заказать

показать еще

Очень тяжело смотреть на дорогого тебе человечка, который страдает неизлечимой болезнью. Еще хуже от того, что ничем не в состоянии помочь. К такому подвиду относится болезнь Паркинсона и она не уходит при лечении, а при бездействии прогрессирует быстрее.

В ходе клинических исследований и было изобретено такое средство, как Мирапекс. Оно не лечит, но помогает справляться с подавлением симптоматики данного весьма тяжелого заболевания.

Начнем с того, что паркинсонизм протекает очень тяжело. Он сопровождается нарушением двигательных функций и рядом психологических расстройств. Спросите почему? Болезнь Паркинсона развивается вследствие отмирания нервных клеток головного мозга, при этом наблюдается ослабевание всего организма в целом.

Причиной возникновения данной болезни могут послужить и иные факторы, как старение человека. В большинстве случаев замечается и генетическая зависимость. Также к ряду причин можно приписать ранее перенесенные хронические и острые инфецирования ( менингит ), а также церебральный атеросклероз, опухоль, сосудистые заболеания и травмы головного мозга. К их ряду можно прибавить и лекарственные интоксикации, употребление наркотических препаратов.

Наиболее распространенными симптомами болезни Паркинсона являются тремор, мышечная тугоподвижность, ограниченные и замедленные движения, ощущения слабости мышц горла и лица, нарушение равновесия, походки. Первым симптомом все же нужно отметить тремор. Изначально это проявление может охватить конечность лишь по одной стороне тела, поражая или руку, или ногу. Помимо этого появиться тремор может и в области лица, затрагивая, тем самым, губы и язык, подбородок. Люди с диагнозом болезнь Паркинсона, очень часто сталкиваются с нарушениями мышления и сна, у них очень быстро меняется настроение.

После длительных исследований мы и пришли к препарату Мирапекс. Он помогает стимулировать передачи нервных импульсов непосредственно в центральную нервную систему. После приема внутрь он быстро и полностью всасывается, не зависимо от приема пищи. Суточную дозу необходимо разделить на три приема, четко прописанной врачем. Каждому пациенту своя дозировка, не занимайтесь самолечением. С особой осторожностью препарат принимать при почечной недостаточности.

Принимаем Мирапекс в комлексе с Левадопой. Поверьте- эффект поражает. Принимаем уже более года, приступы по количеству сократились в пять раз. За последние три месяца вообще не наблюдались. Очень рекомендую! Не болейте.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Все(5)

Мирапекс Смарта и Чудо-сумка — Все серии подряд — Сборник — Развивающий мультик-квест для малышей Беспокоят ноги: синдром беспокойных ног или флебопатия 5 удивительных причин синдрома беспокойных ног Что нужно знать об особенностях лечения болезни Паркинсона

Мирапекс — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N015908/01-270213

Торговое наименование препарата:

Мирапекс®

Международное непатентованное наименование:

прамипексол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,25 мг или 1,0 мг (эквивалент 0,18 мг или 0,7 мг прамипексола основания)
вспомогательные вещества: маннитол — 61,0 мг (121,50 мг), крахмал кукурузный — 39,90 мг (79,85 мг), кремния диоксид коллоидный — 1,20 мг (2,30 мг), повидон -1,15 мг (2,35 мг), магния стеарат — 1,50 мг (3,00 мг).

Описание:

Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, со скошенным краем, плоские с обеих сторон. На одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка «Р7», на другой стороне таблетки риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании.
Таблетки 1 мг: круглые таблетки белого цвета, со скошенным краем, плоские с обеих сторон. На одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка «Р9», на другой стороне таблетки риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании.

Фармакотерапевтическая группа:

дофаминовых рецепторов агонист.

Код АТХ:

N04DC05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счёт стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Точный механизм действия препарата при лечении синдрома «беспокойных ног» в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома «беспокойных ног» до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома «беспокойных ног» может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3-х лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности не было.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног» в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.

Фармакокинетика
Прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-3 часа. Скорость всасывания снижается при приёме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.
Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (<20%), и имеет большой объём распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени.
Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (Т%) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.

Показания к применению

Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия, или в комбинации с леводопой) и идиопатического синдрома «беспокойных ног». Повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата. Дети до 18 лет.
С осторожностью

Почечная недостаточность, снижение артериального давления.

Беременность и лактация

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогеннсти на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.
Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью. Внутрь, вне зависимости от приёма пищи, запивая водой.
Суточную дозу равномерно делят на 3 приема.
Расчет доз ведется по прамипексола дигидро-хлорида моногидрату.
Симптоматическое лечение болезни Паркинсона:
Начальная терапия:
Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы препарата Мирапекс®
неделя доза (мг) полная суточная доза (мг)
1 3×0,125 0,375
2 3 х 0,25 0,75
3 3×0,5 1,50

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг в сутки.
Поддерживающая терапия:
Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в сутки могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение лечения:
Доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки.
Дозы для пациентов, получающих одновременно терапию леводопой:
При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью:
Для начальной терапии: у пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. При клиренсе креатинина 20 — 50 мл/мин начальную суточную дозу препарата назначают в два приема, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг в сутки). Не следует превышать максимальную суточную дозу 2,25 мг прамипексола. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин суточную дозу препарата назначают один раз в день, начиная с 0,125 мг. Не следует превышать максимальную суточную дозу 1,5 мг прамипексола.
Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается клиренс креатинина, т.е. если клиренс креатинина снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20 -50 мл/мин, и принимать один раз в сутки, если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин.
Дозы для пациентов с печёночной недостаточностью: нет необходимости снижать дозу у пациентов с печёночной недостаточностью.
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног»:
Начальная терапия:
Рекомендованная начальная суточная доза составляет 0,125 мг, за 2-3 часа перед сном. Если пациентам требуется дополнительное снижение симптоматики, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день (как представлено в таблице ниже).

Схема повышения дозы препарата Мирапекс®
Шаги увеличения Доза для приема один раз в день, вечером (мг)
1 0,125
2* 0,25
3* 0,50
4* 0,75

* при необходимости

Поддерживающая терапия:
Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 мг до 0,75 мг в сутки.
Прекращение лечения:
Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы.
В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозе.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью:
Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом креатинина. На основании фармакокинетических исследований у лиц с почечной недостаточностью, для пациентов с клиренсом креатинина более 20 мл/мин снижение дневной дозы не требуется.
Применение препарата Мирапекс® у пациентов с синдромом «беспокойных ног», страдающих почечной недостаточностью, не изучалось.
Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью:
Необходимость снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не рассматривается, поскольку приблизительно 90% абсорбированного лекарственного средства выводится почками.
Доза для детей и подростков:
Безопасность и эффективность препарата Мирапекс® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Побочное действие

Предполагаемые побочные эффекты
При использовании препарата предполагаются следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; сердечная недостаточность, спутанное сознание, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, утомляемость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, снижение артериального давления, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства полового влечения, тошнота, паранойя, периферические отеки, пневмония, зуд, сыпь и другие признаки гиперчувствительности; беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обморок, нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и чёткости восприятия, рвота, уменьшение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела.
На основании анализа объединенных данных плацебо-контролируемых исследований, включающих суммарно 1923 пациента принимающих прамипексол и 1354 пациента принимающих плацебо, о побочных эффектах сообщалось часто в обеих группах. 63% пациентов принимающих прамипексол и 52% пациентов принимающих плацебо сообщили не менее чем об одной неблагоприятной лекарственной реакции.
В таблицах 1 и 2 приведена частота побочных эффектов по результатам плацебо-контролируемых клинических исследований по болезни Паркинсона и синдрому беспокойных ног. Неблагоприятные лекарственные реакции, перечисленные в этих таблицах, представляют собой явления, наблюдавшиеся у 0,1% или большего числа пациентов, получавших прамипексол, которые регистрировались достоверно чаще у пациентов, принимавших прамипексол, по сравнению с группой плацебо, или те явления, которые были признаны клинически значимыми. Большинство побочных эффектов были легкими или умеренно выраженными, обычно проявлялись на ранних этапах терапии, и большинство имело тенденцию устраняться даже при продолжении терапии.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко <1/10000).
Болезнь Паркинсона, наиболее частые побочные эффекты

Наиболее часто (>5%) регистрируемыми неблагоприятными лекарственными реакциями у пациентов с болезнью Паркинсона, чаще при терапии прамипексолом по сравнению с плацебо, были тошнота, дискинезия, снижение артериального давления, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота случаев сонливости является повышенной при дозе, превышающей 1,5 мг прамипексола в виде соли в день. Более частым побочным эффектом при комбинировании с леводопой была дискинезия. Снижение артериального давления может развиться в начале терапии, особенно если дозу прамипексола увеличивают слишком быстро.
Таблица 1. Болезнь Паркинсона

Системно-органный класс Частота Побочный эффект
Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто пневмония
Нарушения со стороны эндокринной системы Нечасто нарушение секреции антидиуретического гормона1
Психические нарушения Часто аномальные сновидения, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), спутанность сознания, галлюцинации, бессонница
Нечасто компульсивное переедание1, навязчивое желание делать покупки, бред, гиперфагия1, гиперсексуальность, нарушения полового влечения, паранойя, патологическая тяга к азартым играм, беспокойство
Нарушения со стороны нервной системы Очень часто головокружение, дискинезия, сонливость
Часто головная боль
Нечасто амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок
Нарушения со стороны органов зрения Часто нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и чёткости восприятия
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто сердечная недостаточность1
Часто снижение артериального давления
Нарушения со стороны дыхательной системы Нечасто одышка, икота
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто тошнота
Часто запор, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто зуд, сыпь и другие признаки гипер-чувствительности
Общие нарушения Часто утомляемость, периферические отеки
Нарушения, выявленные при специальных исследованиях Часто уменьшение массы тела, снижение аппетита
Нечасто увеличение массы тела

1Это побочное действие наблюдалось в процессе пострегистрационного наблюдения. С вероятностью 95% категория частоты не превышает «нечастые», но может быть ниже. Точная оценка категории частоты невозможна, так как побочное действие не зафиксировано в базе данных клинических исследований, содержащей информацию по 2762 пациентам с болезнью Парки неона, получавшим прамипексол.

Синдром беспокойных ног, наиболее распространенные побочные эффекты
Наиболее часто (>5%) регистрируемые побочные эффекты у пациентов с синдромом беспокойных ног, получавших прамипексол, были тошнота, головная боль, головокружение и утомляемость. Тошнота и утомляемость более часто отмечались у пациентов-женщин, получавших Мирапекс® (20.8% и 10,5% соответственно) по сравнению с мужчинами (6,7% и 7,3% соответственно).

Таблица 2. Синдром беспокойных ног

Системно-органный класс Частота Побочный эффект
Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто пневмония1
Нарушения со стороны эндокринной системы Нечасто нарушение секреции антидиуретического гормона1
Психические нарушения Часто аномальные сновидения, бессонница
Нечасто нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, бред1, гиперфагия1,гиперсексуальность, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения полового влечения, параноя1, патологическая тяга к азартым играм1, беспокойство
Нарушения со стороны нервной системы Часто головокружение, головная боль, сонливость
Нечасто амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок
Нарушения со стороны органов зрения Нечасто нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и чёткости восприятия
Нарушения со стороны сердца Нечасто сердечная недостаточность1
Нарушения со стороны сосудов Нечасто снижение артериального давления
Нарушения со стороны дыхательной системы Нечасто одышка, икота
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто тошнота
Часто запор, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто зуд, сыпь и другие симптомы гипер-чувствительности
Общие нарушения Часто утомляемость
Нечасто периферические отеки
Нарушения, выявленные при специальных исследованиях Нечасто уменьшение массы тела, снижение аппетита, увеличение массы тела

1 Это побочное действие наблюдалось в процессе пострегистрационного наблюдения. С вероятностью 95% категория частоты не превышает «нечастые», но может быть ниже. Точная оценка категории частоты невозможна, так как побочное действие не зафиксировано в базе данных клинических исследований, содержащей информацию по 1395 пациентам с синдромом беспокойных ног. получавших прамипексол.

Сонливость
Прием прамипексола часто сопровождается сонливостью it нечасто чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания.
Расстройства полового влечения
С приемом прамипексола нечасто могут быть связаны расстройства полового влечения (ослабление или усиление).
Симптомы импульсивных и компульсивных действий
У пациентов, получающих агонисты дофамина включая Мирапекс®, могут наблюдаться патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, патологический шоппинг, компульсивное переедание.
В межгрупповом ретроспективном скрининговом исследовании методом «случай-контроль», включавшем 3090 пациентов с болезнью Паркинсона, у 13,6% из всех пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию, наблюдались симптомы расстройств контроля над побуждениями на протяжении последних шести месяцев. Наблюдаемые проявления включали патологическую страсть к азартным играм, непреодолимую страсть к покупкам, компульсивное переедание и компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска развития расстройств контроля над побуждениями включали дофаминергическую терапию и большую дозу дофаминергических препаратов, более молодой возраст (<65 лет), несостояние в браке и собственная оценка наличия патологической страсти к азартным играм в семейном анамнезе.
Сердечная недостаточность
В клинических исследованиях и в процессе пострегистрационного наблюдения сердечная недостаточность была зафиксирована у пациентов, принимавших прамипексол. В фармакоэпидемиологическом исследовании с использованием прамипексола был связан повышенный риск сердечной недостаточности по сравнению с неиспользованием прамипексола (отношение рисков составило 1,86; 95% ДИ 1,21-2,85).

Передозировка

Случаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления.
Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение.
Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков.

Лекарственные взаимодействия

Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счёт биотрансформации маловероятны.
Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счёт активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюции. В подо6ных случаях необходимо снизить дозу.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Парамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, подвергаются метаболизму, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.
При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.
Из-за возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс®, а также и при одновременном приёме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина).
Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами (например, если ожидается антагонизм).

Особые указания

Галлюцинации и спутанность сознания — известные побочные эффекты при лечении дофаминовыми агонистами и леводопой, При применении препарата Мирапекс® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.
Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения.
У пациентов с психотическими расстройствами назначение дофаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать.
Рекомендуется проверять зрение через определённые интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.
Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжёлого сердечнососудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии дофаминергическими препаратами рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения.
Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности, (в т.ч. при вождении автомобиля или управлении сложными механизмами) могут произойти в любое время в период лечения, и пациенты должны быть об этом проинформированы.
Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно 6 раз выше) развитие меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарственных средств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно.
Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других дофаминергических препаратов необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.
Болезнь Паркинсона:
Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром.
Усиление синдрома «беспокойных ног»

Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечение синдрома «беспокойных ног» дофаминергическими препаратами может привести к его усилению.
Данное усиление представляло собой более раннее начало проявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня), усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другие конечности. Вместе с тем, в проведённом 26-недельном контролируемом клиническом исследовании, специально посвящённом изучению данного эффекта, не было выявлено значительной разницы в усилении клинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо.

Влияние на способность управлять автомобилем и техникой

Пациенты должны быть информированы о вероятности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.
При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьёзными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс®, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Если во время лечения пациенты испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой, и обратиться к врачу.

Форма выпуска

Таблетки 0,25 мг или 1 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПА/алюминиевой фольги/ПВХ. 3 блистера с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

по рецепту.

Производитель

«Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ», Германия
Германия, Ингельхайм-на-Рейне, Бингерштрассе, 173

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России
ООО «Берингер Ингельхайм»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А стр.3

27 февраля 2013 г.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Мирапекс® ПВ

Международное непатентованное название

Прамипексол

Лекарственная форма

Таблетки c пролонгированным высвобождением 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг и 3,0 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,375 мг или 0,75 мг или 1,5 мг или 3,0 мг (эквивалентно 0,26 мг или 0,52 мг или 1,05 мг или 2,1 мг прамипексола),

вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, крахмал кукурузный, карбомер 941, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, со скошенными краями и маркировкой Р1 на одной стороне и символом компании – на другой стороне (для дозировки 0,375 мг).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, со скошенными краями и маркировкой Р2 на одной стороне и символом компании — на другой стороне (для дозировки 0.75 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с маркировкой Р3 на одной стороне и символом компании – на другой стороне (для дозировки 1,5 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с маркировкой Р4 на одной стороне и символом компании — на другой стороне (для дозировки 3,0 мг).

Фармакологическая группа

Антипаркинсонические препараты. Агонисты дофаминовых рецепторов.

Код ATХ N04BC05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция: прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается примерно через 6 часов после приема, сравнительно устойчивое воздействие достигается через 5 дней непрерывного дозирования. Прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола. Прием пищи с высоким содержанием жиров вызывает увеличение максимальной концентрации (Cmax) до 24 % после приема разовой дозы, до 20 % после приема многократных доз и замедление времени достижения максимальной концентрации приблизительно на 2 часа. Увеличение Cmax не является клинически существенным.

Масса тела не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), но оказывает влияние на объем распределения и максимальные концентрации в плазме крови Сmax. Уменьшение массы тела до 30 кг приводит к увеличению Сmax до 45 %, но не имеет никакого клинически значимого влияния на терапевтический эффект и переносимость препарата.

Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно незначительное изменение концентрации в плазме крови у одного и того же пациента, независимо от лекарственной формы.

Распределение и выведение: прамипексол связывается с белками в незначительной степени <20 % и имеет большой объём распределения 400 л. Метаболизируется в незначительной степени. Около 90 % дозы выводится через почки и менее 2 % обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин и почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (t½) колеблется от 8 часов у молодых и до 12 часов у пожилых людей.

Фармакодинамика

Препарат Мирапекс ПВ (прамипексол) — агонист дофаминовых рецепторов, который связывается с высокой селективностью и специфичностью с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам, а также имеет полную собственную активность.

Прамипексол уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счёт стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Мирапекс ПВ ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина, защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

In vitro исследования показали, что Мирапекс ПВ защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.

Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). В клинических исследованиях у здоровых добровольцев, во время которых подбор дозы происходил быстрее рекомендованного (каждые 3 дня) и достигал 4,5 мг в сутки, наблюдалось повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Данный эффект не наблюдался при исследовании пациентов.

Клиническая эффективность и безопасность при болезни Паркинсона

Клинические исследования показали, что прамипексол облегчает признаки и симптомы идиопатической болезни Паркинсона. В плацебо-контролируемом клиническом исследовании прамипексола принимали участие пациенты на стадиях I–V по Хен-Яру, из них больше половины пациентов находились на более поздней стадии заболевания и получали поддерживающую терапию леводопой, кроме того, страдали от двигательных осложнений.

На ранних и поздних стадиях болезни Паркинсона эффективность прамипексола у пациентов, принимавших участие в контролируемых клинических исследованиях, поддерживалась приблизительно 6 месяцев и сохранялась на всем протяжении исследований. В открытых продленных исследованиях продолжительностью более 3 лет признаков снижения эффективности не было.

В контролируемых двойных слепых клинических исследованиях продолжительностью 2 года первичная терапия прамипексолом значительно отсрочила наступление двигательных осложнений и уменьшила их проявление по сравнению с первичной терапией леводопой. Данная отсрочка в наступлении двигательных осложнений при приеме прамипексола должна быть сбалансированной со значительным улучшением двигательной функции, которое проявлялось при приеме леводопы (в качестве измерения использовалось среднее изменение по шкале UPDRS (Унифицированной рейтинговой шкале оценки болезни Паркинсона). Общее количество случаев галлюцинаций и бессонницы в целом было выше у пациентов в группе прамипексола, находившихся в фазе увеличения дозы. Однако значительного отличия данных, полученных в период фазы поддерживающего лечения, не наблюдалось. Эти данные следует рассматривать в период начального лечения прамипексолом у пациентов с болезнью Паркинсона.

Безопасность и эффективность препарата в лечении болезни Паркинсона оценивались в трех рандомизированных контролируемых клинических исследованиях, два исследования у пациентов с начальной стадией болезни Паркинсона и одно исследование у пациентов на поздней стадии болезни.

Эффективность препарата Мирапекс ПВ по сравнению с плацебо была продемонстрирована после 18 недель лечения в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, включающем пациентов с болезнью Паркинсона начальной стадии, результатами первичной конечной точки эффективности по шкале UPDRS II + III и ключевой вторичной конечной точки эффективности согласно оценке по шкале общего клинического впечатления об улучшении CGI-I и PGI-I. Эффективность препарата у пациентов сохранялась на всем протяжении исследования в течение 33 недель и была схожей с Мирапекс (таблетки немедленного действия) по оценке UPDRS II + III.

Эффективность и переносимость препарата Мирапекс ПВ по сравнению с плацебо оценивались в двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании у пациентов с болезнью Паркинсона на поздней стадии с сопутствующим лечением леводопой. Результаты продемонстрировали преимущество Мирапекс ПВ по сравнению с плацебо после 18 недель лечения оценки первичной конечной точки эффективности по шкале UPDRS II + III и ключевой вторичной конечной точки эффективности по шкале CGI-I and PGI-I.

В двойном слепом клиническом исследовании пациентов с болезнью Паркинсона на ранней стадии доказана эффективность и переносимость при прямом переключении на Мирапекс ПВ (таблетки с пролонгированным высвобождением) с препарата Мирапекс (таблетки немедленного действия) при приеме в той же суточной дозе.

  • лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой)

Начальная терапия

Начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают постепенно каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы препарата Мирапекс ПВ

неделя

таблетки с пролонгированным высвобождением (мг)

полная суточная доза (мг)

0,375

0,375

0,75

0,75

1,50

1,50

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг в сутки. Однако следует отметить, что частота возникновения симптомов сонливости увеличивается при дозе свыше 1,5 мг.

Пациенты, которые принимают таблетки Мирапекс 0,25 мг и 1,0 мг, могут быть переведены на таблетки с пролонгированным высвобождением Мирапекс ПВ в той же суточной дозе. После перехода на таблетки с пролонгированным высвобождением, дозу можно регулировать в зависимости от терапевтического эффекта.

Поддерживающая терапия

Индивидуальная доза должна быть в пределах от 0,375 мг максимум до 4,5 мг в сутки. При приеме начальной суточной дозы 1,5 мг препарат эффективен на ранней и на поздней стадиях заболевания. В клинических исследованиях, у отдельной группы пациентов при приеме суточной дозы выше 1,5 мг возможен дополнительный терапевтический положительный эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы. При комбинированной терапии с леводопой, по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом, рекомендуется снижать дозу леводопы в зависимости от индивидуальных реакций пациентов. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.

Пропущенная доза

Если прием препарата Мирапекс ПВ в обычное время был пропущен, то следует принять эту дозу в течение 12 часов после обычного времени приема. Если прошло более 12 часов – эту дозу не принимают, принимают только следующую дозу в положенное время.

Прекращение лечения

Резкое прекращение дофаминергической терапии может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома.

Принимаемые дозы препарата Мирапекс ПВ следует постепенно снижать на 0,75 мг в день до тех пор, пока суточная доза не будет 0,75 мг. Далее дозу следует уменьшить на 0,375 мг в день.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью

Выведение препарата Мирапекс ПВ из организма зависит от почечной функции.

Для начальной терапии пациентам с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин снижения суточной дозы или частоты приема препарата не требуется.

При клиренсе креатинина в диапазоне 30 — 50 мл/мин лечение следует начать с дозы 0,375 мг через день. В зависимости от терапевтической эффективности и переносимости препарата Мирапекс ПВ через неделю его приема, возможно увеличение дозы до суточной. Если необходимо дальнейшее повышение дозы, суточную дозу следует увеличивать на 0,375 мг прамипексола с интервалом в неделю, до максимальной дозы 2,25 мг прамипексола в день.

Лечение пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин препаратом Мирапекс ПВ не рекомендуется, данные отсутствуют.

Дозы для пациентов с печёночной недостаточностью

Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печёночной недостаточностью.

Способ применения

Таблетки с пролонгированным высвобождением Мирапекс ПВ следует принимать ежедневно, один раз в день, в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Таблетки принимают внутрь целиком, проглатывать, не разжевывая или не разламывая, запивая водой.

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, неизвестно – не может быть определено из доступных данных.

Система/класс органов

Очень часто

Часто

Нечасто

Редко

Инфекции и инвазии

  • пневмония

Эндокринные расстройства

  • нарушение секреции антидиуретического гормона1

Психические нарушения

  • неадекватное поведение (симптомы расстройства контроля импульсов и компульсивное поведение)

  • спутанность и нарушение сознания

  • галлюцинации

  • яркие и аномальные сновидения

  • бессонница

  • компульсивное переедание

  • навязчивое желание совершать покупки

  • тяга к азартным играм

  • делюзии

  • гиперфагия

  • нарушение либидо (снижение или повышение)

  • гиперсексуальность

  • паранойя

  • беспокойство

  • бред

  • мания

Нарушения со стороны нервной системы

  • головокружение

  • дискинезия

  • сонливость

  • головная боль

  • амнезия

  • гиперкинезия

  • внезапное засыпание

  • обморок

Нарушения со стороны органов зрения

  • нарушения зрения (диплопия, снижение остроты зрения, размытость зрения)

Сердечные нарушения

  • сердечная недостаточность1

Сосудистые нарушения

  • артериальная гипотензия

Нарушения со стороны органов дыхания

  • диспноэ

  • икота

Желудочно-кишечные расстройства

  • тошнота

  • рвота

  • запор

Нарушения со стороны кожных покровов

  • зуд

  • сыпь

  • другие проявления гиперчувствительности

Общие нарушения и показатели

  • утомляемость

  • периферические отёки

  • снижение веса

  • понижение аппетита

  • увеличение веса

1Побочные действия наблюдались в пост-маркетинговом наблюдении.

Сонливость

Прием прамипексола часто связан с сонливостью и нечасто с чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания. Расстройства либидо

Препарат Мирапекс ПВ может вызывать нарушение либидо (снижение или повышение).

Расстройства импульсного контроля

Тяга к азартным играм (в литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола, особенно в высоких дозах, которая прекращалась после отмены препарата), повышение либидо, гиперсексуальность, навязчивое желание совершать покупки, компульсивное переедание могут возникнуть у пациентов, получающих агонисты дофамина, включая прамипексол.

Сердечно-сосудистая недостаточность

В ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта сообщалось о случаях сердечно-сосудистой недостаточности у пациентов, принимавших прамипексол.

  • повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата

  • детский возраст до 18 лет

Препарат Мирапекс ПВ связывается с белками плазмы в незначительной степени <20 % и имеет слабо выраженную степень биотрансформации. Вероятность лекарственного взаимодействия с другими лекарствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение путем биотрансформации низкая.

Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Препараты, ингибирующие активную секрецию основных (катионных) лекарств через почечные канальцы. Циметидин в комбинации с прамипексолом снижает почечный клиренс последнего на 34 %. Поэтому препараты, ингибирующие активную секрецию основных (катионных) лекарств через почечные канальцы или элиминирующиеся данным путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид при взаимодействии с препаратом Мирапекс ПВ приводят к снижению клиренса одного или обоих лекарственных средств. Во избежание развития признаков дофаминовой избыточной стимуляции (например, дискинезия, возбуждение или появление галлюцинаций) необходимо снизить дозу при комбинированном лечении с лекарствами такого типа.

Комбинация с леводопой. При увеличении дозы препарата Мирапекс ПВ рекомендуется снижение дозы леводопы, дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать постоянной.

Не рекомендуется прием прамипексола одновременно с антипсихотическими лекарственными средствами (см. раздел «Особые указания»).

При назначении препарата Мирапекс ПВ пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снизить дозу в соответствии с разделом «Способ применения и дозы».

Галлюцинации и аномальное поведение являются частыми побочными эффектами при лечении дофаминовыми агонистами и леводопой. Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных).

Дискинезия может наблюдаться во время начального титрования препарата Мирапекс ПВ при комбинированном лечении с леводопой у пациентов с болезнью Паркинсона в развернутой стадии заболевания. При возникновении дискинезии рекомендуется снизить дозу леводопы.

Прием прамипексола может вызывать сонливость и эпизоды внезапного засыпания, во время повседневной деятельности, иногда без осознания происходящего или при отсутствии предупреждающих сигналов, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Пациенты, у которых были случаи сонливости и/или эпизоды внезапного засыпания должны воздерживаться от вождения и управления механизмами. Данное побочное действие возможно предупредить снижением дозы или прекращением лечения.

Из-за возможных аддитивных эффектов необходимо соблюдать меры предосторожности при одновременном приеме прамипексола и других седативных препаратов или алкоголя.

Пациентов следует регулярно наблюдать на предмет развития расстройства импульсного контроля. Пациенты и опекуны должны быть осведомлены о том, что в связи с лечением дофаминергическими препаратами возможны проявления симптомов аномального поведения: расстройства импульсного контроля и компульсивного поведения, например, компульсивное переедание, навязчивое желание совершать покупки, повышение либидо, гиперсексуальность, патологическая тяга к азартным играм, мания и бред. В таких случаях следует снизить дозу и постепенно прекратить лечение.

Пациенты с психическими расстройствами должны применять агонисты дофамина только в том случае, если при соотношении польза-риск, потенциальная польза превосходит риск. Применение прамипексола и антипсихотических средств не рекомендуется, так как возможны антагонистические эффекты.

Рекомендуется регулярный офтальмологический контроль, а также при выявлении нарушений зрения.

Необходимо проявлять осторожность в случае тяжёлой сердечно-сосудистой патологии. Рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности в начале лечения, ввиду общего риска ортостатической гипотензии, связанной с дофаминергической терапией.

При резком прекращении дофаминергической терапии наблюдались симптомы, позволяющие предположить злокачественный нейролептический синдром.

Исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (в 2-6 раз чаще, чем у остальных людей) развития меланомы, факторы развития неизвестны.

Поступали сообщения о наличии в кале остатков похожих на неповрежденные таблетки препарата Мирапекс ПВ. При поступлении подобных сообщений от пациентов, лечащий врач должен провести повторную оценку реакции пациента на терапию.

Беременность

Эффективность и безопасность применения препарата во время беременности и в период лактации у женщин не исследованы. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период лактации

Выделение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью. Если прием препарата необходим, кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая возможные побочные явления со стороны нервной системы (сонливость, дискинезия, головокружение) и психиатрические расстройства (зрительные галлюцинации) связанными с приемом препарата, пациентам следует воздержаться от управления транспортным средством или сложными механизмами. В случае появления у пациентов повышенной сонливости или эпизодов внезапного засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, приеме еды и т.д.) в любой момент в ходе лечения, они должны отказаться от управления автомобилем или от участия в потенциально опасных видах деятельности и обратится к врачу.

Симптомы: возможными нежелательными явлениями могут быть явления, связанные с фармакодинамическими характеристиками дофаминового агониста, такие как: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и гипотензия.

Лечение: антидота нет. В случае появления признаков стимуляции нервной системы могут быть рекомендованы нейролептики. Лечение передозировки наряду с промыванием желудка, внутривенным введением жидкостей, приемом активированного угля и контролем электрокардиограммы может потребовать проведение обычных поддерживающих мероприятий.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ,

Бингер Штрассе 173,

55216 Ингельхайм, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Ингельхайм, Германия

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии от потребителей по качеству лекарственных средств, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Филиал «Берингер Ингельхайм Фарма Геселлшафт м.б.Х» в Республике Казахстан

Юридический и почтовый адрес:

050008, г. Алматы, пр. Абая, 52

Dormire

Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Dormire информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dormire (Midazolam). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы в инструкции к лекарству Dormire непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. more… close

Мидазолам — сильное седативное средство, требующее медленного введения и индивидуального подбора дозы.

Дозу следует титровать до достижения нужного седативного действия, которое соответствует клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемой им медикаментозной терапии.

У больных старше 60 лет, ослабленных или хронических больных дозу следует выбирать осторожно, учитывая особые факторы, присущие каждому больному.

Внутривенная седация с сохранением сознания

Дозу Dormireа подбирают индивидуально; препарат нельзя вводить быстро или струйно. Наступление седации варьирует индивидуально, в зависимости от состояния больного и режима дозирования (скорости введения, величины дозы). При необходимости дозу подбирают индивидуально. Эффект наступает примерно через 2 мин после введения, максимальный — в среднем, через 2,4 мин.

Взрослым

Dormire следует вводить в/в медленно, со скоростью приблизительно 1 мг в 30 с. Для взрослых больных в возрасте до 60 лет начальная доза составляет 2,5 мг за 5–10 мин до начала процедуры. При необходимости вводят последующие дозы по 1 мг. Средние суммарные дозы колеблются от 3,5 до 7,5 мг. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 5 мг.

Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим больным начальную дозу снижают примерно до 1 мг и вводят ее за 5–10 мин до начала процедуры. При необходимости вводят последующие дозы по 0,5–1 мг. Поскольку у этих больных максимальный эффект может достигаться не столь быстро, последующие дозы нужно титровать очень медленно и осторожно. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 3,5 мг.

Детям

В/м препарат вводят в дозе 0,1–0,15 мг/кг за 5–10 мин до процедуры. Больным в состоянии более выраженного возбуждения можно вводить до 0,5 мг/кг. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 10 мг.

В/в начальную дозу Dormireа вводят за 2–3 мин, после чего, прежде чем приступать к процедуре или вводить повторную дозу, нужно выждать еще 2–3 мин для оценки седативного эффекта. Если седацию необходимо усилить, дозу продолжают осторожно титровать до достижения необходимой степени седации. Грудным детям и детям до 5 лет могут потребоваться гораздо бóльшие дозы, чем детям старшего возраста и подросткам.

Данные по введению препарата неинтубированным детям младше 6 мес ограничены. Эти дети особенно склонны к обструкции дыхательных путей и гиповентиляции, поэтому крайне важно титровать дозу, повышая ее мелкими «шагами» до достижения клинического эффекта, а также тщательно мониторировать пациентов.

Начальная доза у детей от 6 мес до 5 лет составляет 0,05–0,1 мг/кг. Для достижения желаемого эффекта может потребоваться суммарная доза до 0,6 мг/кг, однако она не должна превышать 6 мг.

Начальная доза у детей от 6 до 12 лет составляет 0,025–0,05 мг/кг, суммарная доза — до 0,4 мг/кг (но не более 10 мг).

Дозы для детей от 12 до 16 лет — такие же, как для взрослых.

Наркоз

Премедикация

Премедикация Dormireом незадолго до процедуры оказывает седативное действие (возникновение сонливости и устранение эмоционального напряжения), а также вызывает предоперационную амнезию. Премедикацию обычно производят путем введения препарата глубоко в мышцу за 20–60 мин до вводного наркоза.

Dormire можно применять в сочетании с антихолинергическими средствами.

Внутримышечное введение

Взрослым: для предоперационной седации и устранения памяти на предоперационные события больным, не входящим в группу высокого риска (класс ASA I или II, возраст до 60 лет) вводят 0,07–0,1 мг/кг (около 5 мг).

Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим: дозу индивидуально уменьшают. Если пациент одновременно не получает наркотики, рекомендованная доза мидазолама составляет 0,025–0,05 мг/кг, обычная доза — 2–3 мг. Больным старше 70 лет в/м введение Dormireа должно проводиться осторожно, под непрерывным наблюдением, из-за возможности слишком сильной сонливости.

Детям от 1 до 15 лет: относительно более высокие дозы (из расчета на кг массы тела), чем взрослым. Дозы в пределах 0,08–0,2 мг/кг зарекомендовали себя как эффективные и безопасные.

Вводный наркоз (взрослые)

Если Dormire вводят для индукционной анестезии прежде других анестетиков, то индивидуальная реакция больных очень варьирует. Дозу нужно титровать до желаемого эффекта в соответствии с возрастом и клиническим состоянием больного. Если Dormire вводится перед другими в/в препаратами для вводного наркоза, то начальные дозы каждого из этих препаратов можно значительно уменьшить, иногда до 25% от стандартной начальной дозы.

Желательный уровень анестезии достигается путем титрования дозы. Индукционная доза Dormireа вводится в/в медленно, дробно. Каждую повторную дозу, не превышающую 5 мг, следует вводить в течение 20–30 с, делая интервалы в 2 мин между введениями.

Взрослым больным моложе 60 лет: доза 0,15–0,2 мг/кг вводится в/в за 20–30 с, после чего следует подождать 2 мин для оценки эффекта. Для хирургических больных старческого возраста, не принадлежащих к группе высокого риска (класс ASA I и II) рекомендуется начальная доза 0,2 мг/кг. Некоторым ослабленным пациентам или больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями может быть достаточно меньшей дозы.

Взрослым больным моложе 60 лет, не получившим премедикации: доза может быть выше, до 0,3-0,35 мг/кг. Она вводится в/в за 20–30 с, после чего следует подождать 2 мин для оценки эффекта. При необходимости для завершения индукции препарат вводится дополнительно в дозах около 25% от начальной. В качестве альтернативы для завершения индукции можно использовать жидкие ингаляционные анестетики. В рефрактерных случаях индукционная доза Dormireа может достигать 0,6 мг/кг, однако восстановление сознания после таких доз может быть замедлено.

Больным старше 60 лет, не получившим премедикации, требуются меньшие индукционные дозы Dormireа; рекомендованная начальная доза составляет 0,3 мг/кг, для пациентов с тяжелой сопутствующей патологией и ослабленных достаточна индукционная доза — 0,2–0,25 мг/кг, иногда — только 0,15 мг/кг.

Для вводного наркоза у детей Dormire не рекомендуется, поскольку опыт его применения ограничен.

Поддерживающий наркоз

Поддержание нужного уровня выключения сознания может достигаться либо путем дальнейшего дробного введения малых доз (0,03–0,1 мг/кг), либо путем непрерывной в/в инфузии в дозе 0,03–0,1 мг/кг × ч, обычно в сочетании с анальгетиками. Дозы и интервалы между введениями зависят от индивидуальной реакции больного.

Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим больным для поддержания наркоза требуются меньшие дозы.

Детям, получающим с целью анестезии (атаралгезии) кетамин, рекомендуется вводить дозу от 0,15 до 0,20 мг/кг в/м. Достаточно глубокий сон достигается обычно через 2–3 мин.

Внутривенная седация в интенсивной терапии

Нужный седативный эффект достигается путем постепенного подбора дозы, за которым следует либо непрерывная инфузия, либо дробное струйное введение препарата, в зависимости от клинической потребности, состояния больного, его возраста и одновременно вводимых препаратов.

Взрослым

В/в нагрузочную дозу вводят дробно, медленно. Каждую повторную дозу в 1–2,5 мг вводят в течение 20–30 с, соблюдая 2-минутные интервалы между введениями.

Величина в/в нагрузочной дозы может колебаться в пределах 0,03–0,3 мг/кг, причем обычно достаточно суммарной дозы не более 15 мг.

Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией нагрузочную дозу уменьшают или не вводят вообще.

Если Dormire применяют одновременно с сильными анальгетиками, последние следует вводить до него, с тем, чтобы дозу Dormireа можно было безопасно титровать на высоте седации, вызванной анальгетиком.

Поддерживающая доза может составлять 0,03–0,2 мг/(кг × ч). Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией поддерживающую дозу уменьшают. Если позволяет состояние больного, следует регулярно оценивать степень седации.

Детям

Для достижения желаемого клинического эффекта препарат вводится в/в в дозе 0,05–0,2 мг/кг не менее, чем за 2–3 мин (в/в быстро вводить нельзя). После этого переходят на непрерывную в/в инфузию в дозе 0,06–0,12 мг/кг (1–2 мкг/кг/мин). При необходимости, для усиления или поддержания желаемого эффекта, скорость инфузии можно увеличивать или уменьшать (обычно на 25% от начальной или последующей скорости) или вводить дополнительные дозы Dormireа.

Если инфузию Dormireа начинают больным с нарушениями гемодинамики, обычную нагрузочную дозу необходимо титровать мелкими «шагами», мониторируя гемодинамические показатели (гипотония). У этих пациентов есть склонность к угнетению дыхания при применении Dormireа, они требуют тщательного контроля за частотой дыхания и насыщением кислородом.

Новорожденным (<32 нед) Dormire следует вводить в виде непрерывной в/в инфузии в начальной дозе 0,03 мг/кг × ч (0,5 мкг/кг/мин), а новорожденным (>32 нед) — в дозе 0,06 мг/кг/ч (1 мкг/кг/мин). В/в нагрузочную дозу новорожденным не вводят, вместо этого в первые несколько часов проводят инфузию несколько быстрее для достижения терапевтических концентраций препарата в плазме. Скорость инфузии нужно часто и тщательно пересматривать, особенно в первые 24 ч, чтобы вводить наименьшую эффективную дозу и снизить возможность кумуляции препарата.

Особые указания по дозированию

Раствор Dormireа в ампулах можно разводить 0,9% раствором хлорида натрия, 5 и 10% раствором глюкозы, 5% раствором фруктозы, раствором Рингера и раствором Хартмана в соотношении 15 мг мидазолама на 100–1000 мл инфузионного раствора. Эти растворы остаются физически и химически стабильными в течение 24 ч при комнатной температуре или 3 сут при температуре 5 °C.

Не следует разводить Dormire 6% раствором Макродекса в глюкозе или смешивать его со щелочными растворами.

Кроме того, возможно выпадение осадка, который растворяется при встряхивании при комнатной температуре.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *