Метозок инструкция по применению

Metolazone — Metolazone

Не следует путать с Metaxalone , миорелаксант.

Metolazone является тиазидные как мочегонное , выпускаемые под торговыми марками Zytanix , Zaroxolyn и Mykrox . Он в основном используется для лечения застойной сердечной недостаточности и высокого кровяного давления . Metolazone косвенно уменьшает количество воды реабсорбируется в кровь путем почки , так что объем крови уменьшается и мочи объем увеличивается. Это снижает кровяное давление и предотвращает избыточное накопление жидкости в сердечной недостаточности. Metolazone иногда используется вместе с петлевыми диуретиками , такими как фуросемид или буметанид , но эти высокоэффективными комбинации могут привести к дегидратации и электролитных нарушениям .

Он был запатентован в 1966 году и одобрен для использования в медицинских целях в 1974 году.

Медицинские применения

Одним из основных применений метолазон для лечения отека (задержка жидкости) , связанные с застойной сердечной недостаточностью (ХСН). При легкой форме сердечной недостаточности, метолазон или другое мочегонное могут быть использованы по отдельности или в сочетании с другими диуретиками для умеренной или тяжелой сердечной недостаточности. В дополнении к предотвращению накопления жидкости, использование метолазона может позволить пациенту ослабить ограничение количества натрия , который требуется. Хотя большинство тиазидных диуретиков теряют свою эффективность при почечной недостаточности , метолазон остается активным даже тогда , когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ниже 30-40 мл / мин (умеренная почечная недостаточность). Это дает значительное преимущество по сравнению с другими тиазидными диуретиками, так как почечная и сердечная недостаточность часто сосуществует и способствует задержке жидкости.

Metolazone также могут быть использованы при почечной (почек) заболевания, такие как хроническая почечная недостаточность или нефротический синдром . Хроническая почечная недостаточность приводит к избыточной задержке жидкости, которая часто обрабатывают диеты корректировки и диуретики. Metolazone могут быть объединены с другими диуретиками ( как правило , петлевые диуретики) для лечения мочегонным сопротивление в CHF, хроническая почечная недостаточность и нефротический синдром. Metolazone и петлевой диуретик будет синергически повышения диуреза по сравнению с использованием либо одного агента. Используя эту комбинацию, мочегонное действие будет происходить в двух различных сегментах нефрона; а именно, петлевой диуретик будет действовать на петли Генле и метолазона будет действовать на дистальных извитых канальцев. Metolazone часто назначают в дополнение к петлевой диуретик. Metolazone могут быть использованы для отека , вызванного печени цирроз печени , а также.

Другое важное использование метолазона в лечении гипертонии (высокое кровяное давление). Тиазидные диуретики, хотя обычно не метолазон, очень часто используются отдельно в качестве терапии первой линии при мягкой гипертонии. Они также используются в сочетании с другими препаратами для трудной для лечения или более тяжелой артериальной гипертензии. «Седьмой доклад Объединенного национального комитета по предупреждению, выявлению, оценке и лечение высокого кровяного давления» (JNC 7) рекомендуют тиазидные диуретики в качестве исходных лекарственного средства для лечения гипертонии. Гидрохлоротиазид на сегодняшний день является наиболее часто используемым, так как она является как лучше изученной и дешевле (примерно в четыре раза) , чем метолазон, хотя , как упоминалось выше метолазон используются у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

токсичность

Поскольку тиазидные диуретики влияют на транспорт электролитов и воды в почках, они могут быть ответственны за нарушения водного баланса и уровня электролита. Удаление слишком большое количество жидкости может вызвать объем истощение и гипотонию . Различные аномалии электролита могут привести, в том числе гипонатриемия (низкий натрий), гипокалиемии (низкий калий), гипохлоремия (низкий хлорид), гипомагниемии (низкая магния ), гиперкальциемии (высокий кальция ) и гиперурикемий (высокая мочевая кислота ). Это может привести к головокружению , головной боли , или сердечных аритмий (сердцебиение). Серьезные, хотя и редко, побочные эффекты включают апластическая анемия , панкреатит , агранулоцитоз и ангионевротический . Metolazone, как и другие тиазидные диуретики, может разоблачить латентный сахарный диабет или усугубить подагру , особенно при взаимодействии с лекарствами , применяемыми для лечения подагры. Кроме того, тиазидные диуретики, в том числе метолазона, являются сульфонамидами ; те , с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам ( «серосодержащие аллергии») также может быть аллергия на Metolazone.

Механизм действия

Схематическое нефрона . Дистальных извитых канальцев обозначен «второй извитых канальцев» (далее проксимальных извитых канальцев является первым) на этой иллюстрации.

Первичная мишень всех тиазидных диуретиков, в том числе метолазона, является дистальными извитыми каналец , часть нефрона в почках , где они ингибируют Симпортер натрия хлорида .

В почках кровь фильтруется в просвет или открытое пространство, нефрона канальцев. Все , что остается в трубочку отправится в мочевой пузырь в моче и в конечном счете выводятся из организма. Клетки , выстилающие трубочку модифицировать жидкость внутри, поглощая некоторые материалы и выделяющих другие. Одна стороны ячейки ( апикальная сторона) сталкивается просвет; противоположная сторона ( базолатеральная сторона) обращено к интерстициальному пространству вблизи кровеносных сосудов. Другие стороны плотно соединены с соседними клетками.

Как и в других регионах, канальцев клетки в дистальных извитых канальцев обладают АТФ Приведено натрий — калий антипортер ( Na + / К + -АТФазы ), который использует энергию от АТФ для передачи трех ионов натрия из базолатеральной поверхности ( в направлении кровеносных сосудов ), одновременно передавать два иона калия в. дистальных извитых канальцев клетки также обладают Симпортер натрия хлорида на апикальной стороне, которая пассивно позволяет один ион натрия и один ион хлора диффундировать вместе из просвета (где моча формующей) в клетка интерьер. Как натрий закачиваются из клетки с помощью АТФазы, его внутриклеточная концентрация падает, и дополнительный натрий начинает диффундировать в из каналец просвета как замена. Симпортер требует хлорида , чтобы транспортировать в а. Вода пассивно следует поддерживать изотоничность ; избыток хлористого калия и пассивно диффундировать в клетку через базолатеральные каналы в интерстициальное пространство, и вода сопровождает их. Вода и хлорид, а также натрий откачивается АТФазами, будут всасываться в кровь.

Metolazone и другие тиазидные диуретики ингибируют функцию Симпортера натрия хлорида, предотвращая натрий и хлорид, и , следовательно , воду тоже покидать просвет , чтобы войти в клетку каналец. В результате, вода остается в просвете и выводится из организма в виде мочи, вместо того , чтобы поглощаться в кровоток. Поскольку большая часть натрия в просвете уже поглощаемые время фильтрат достигает дистальных извитых канальцев, тиазидные диуретики имеют ограниченное воздействие на водный баланс и на электролита уровнях. Тем не менее, они могут быть связаны с низким уровнем натрия , истощением объема и низким кровяным давлением , среди других побочных эффектов.

Фармакокинетика

Metolazone доступен только в пероральных препаратов. Примерно 65% от суммы съеденного становится доступным в крови. Его период полураспада составляет примерно четырнадцать часов, похожие на индапамид , но значительно дольше , чем гидрохлортиазид . Metolazone примерно в десять раз мощные , как гидрохлортиазид. Первичная форма экскреции с мочой (около 80%); оставшаяся пятая равномерно распределяется между билиарной экскреции и метаболизма в неактивные формы.

Химия

Использование активированной производных антраниловой кислоты облегчает получение амидов в тех случаях, когда амины являются либо инертными или трудно получить.

Metolazone центр:

Таким образом, реакция (1) с фосгеном дает реактивную в изатиновому ангидрид (2). Конденсация , что с орто-толуидином приводит к продукту ацилирования (3) , сформированный с одновременной потерей углекислого газа. Это затем преобразуется в quinazolone (4) при нагревании с уксусным ангидридом . Реакция с боргидридом натрия в присутствии хлорида алюминия селективно уменьшает двойную связь с получением указанного мочегонного агента Metolazone (5).

Metolazone является хиназолинами , производный от аналогичного мочегонного квинэтазона , а также сульфонамид . Это связано с аналогами 1,2,4-benzothiadizine-1,1-диоксид ( бензотиадиазина ). Эти препараты называются benzothiadiazides или тиазиды для краткости. Химически, метолазон не является замещенным бензотиадиазин, и , следовательно , не является технически тиазидным . Однако, так как метолазон, а также других препаратов , как индапамид , действуют на одной и той же цели , как тиазиды и вести себя в подобной фармакологической моды, они считаются «тиазидные диуретики , такие как». Таким образом, они часто включаются в тиазидные диуретики несмотря на не тиазиды себя.

история

Metolazone был разработан в 1970 — х годах. Его создатель, индийский родился химик доктор Bola Vithal Шетти играет активную роль в оказании помощи в США пищевых продуктов и медикаментов приложений обзор наркотиков, а также в разработке новых лекарственных средств. Metolazone быстро завоевал популярность благодаря своей низкой токсичности почек по сравнению с другими диуретиками (особенно тиазиды) у больных с почечной недостаточностью .

внешняя ссылка

ЗАРОКСОЛИН Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Зароксолин — кардиологический препарат, который применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Метолазон является мочегонным средством, по действию подобным тиазидным диуретикам.
Диуретический эффект чаще всего начинается в течение часа, а примерно через два часа достигает пика активности. Длится он около 24 часов.

Показания к применению

Препарат Зароксолин применяется в лечении гипертонии и используется, как мочегонное средство.

Способ применения

При гипертонии начальная доза препарата Зароксолин составляет 5 мг в день, через две недели можно принимать ту же дозу через день.
При почечной недостаточности требуется 5-20 мг в несколько приемов.
При сердечной недостаточности — 5-10 мг.

Побочные действия

При применении препарата Зароксолин возможно проявление следующих побочных действий: учащенное сердцебиение, головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство, бессонница, желудочно-кишечные расстройства, кожная сыпь.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Зароксолин являются:
— гиперчувствительность или аллергическая реакция к действующему или вспомогательному веществу препарата
— печеночная или почечная недостаточность.

Беременность

Препарат Зароксолин не рекомендуется для приема при беременности и лактации.

Передозировка

В случае передозировки препарата Зароксолин возможно появление обезвоживания.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и солнца месте при комнатной температуре.
Срок годности: 4 года.

Форма выпуска

Зароксолин — таблетки.
Упаковка: в картонной упаковке 5 блистеров по 10 таблеток каждый.

Состав

1 таблетка Зароксолина содержит: метолазон.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Основные параметры

Название: ЗАРОКСОЛИН
Код АТХ: C03BA08 — Метолазон

Метозок

В состав препарата входит основной компонент: метопролола сукцинат.

Дополнительные составляющие: гипромеллоза, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель оранжевый.

Выпускается Метозок в форме таблеток, с содержанием активного вещества по 25, 50 и 100 мг, упакованных по 30 штук в пластиковые флаконы или по 10 штук в контурные ячейки.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарство является кардиоселективным бета1-адреноблокатором. Во время лечения не возникает мембраностабилизирующее действие и внутренняя симпатомиметическая активность. При этом проявляется антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект.

Приём в невысоких дозировках способствует блокированию β1-адренорецепторов сердца, снижает образование АМФ из АТФ, которое стимулируют катехоламины, а также уменьшает внутриклеточное течение ионов кальция, проявляет действие, приводящее к урежению ЧСС, угнетению проводимости и возбудимости, понижает сократимость миокарда.

Антигипертензивный эффект обуславливается снижением минутного объёма кровотока и выработки ренина, угнетением деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой и нервной системы, нормализует работу барорецепторов дуги аорты, а также снижением периферических симпатических влияний. Эффективно понижается давление, сохраняясь в нормальном состоянии не менее суток.

Антиангинальное действие обуславливается понижением потребности миокарда в поступлении кислорода путём уменьшения ЧСС, сокращения чувствительности миокарда к влиянию симпатической иннервации. Также снижается количество и тяжёлое течение приступов стенокардии, возрастает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект проявляется путём устранения аритмогенных факторов, например, тахикардии, артериальной гипертензии, повышения активности нервной системы, замедлением AV-проводимости и так далее.

Внутри организма препарат подвергается хорошему всасыванию, проявляя умеренную растворимость в жирных кислотах. Для Метозока характерен интенсивный метаболизм. Максимальная концентрация в составе плазмы крови достигается в течение 6-12ч с момента приёма. В течение терапевтического курса биодоступность возрастает. Употребление еды способно повысить биодоступность, в среднем, на 30%.

Препарат обладает небольшим связыванием с белками плазмы. После приёма внутрь основное вещество полноценно распределяется в тканях, проходит сквозь через плацентарный барьер и ГЭБ, попадает в грудное молоко. Метаболизм препарата протекает в печени, в результате чего образуются активные метаболиты.

Применение Метозока рекомендовано при:

  • артериальной гипертензии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • ИБС;
  • нарушениях сердечного ритма;
  • профилактике приступов мигрени;
  • функциональных сбоях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией.

Препарат не назначают при:

  • кардиогенном шоке;
  • AV-блокаде II-III cтепени;
  • синдроме слабого синусового узла;
  • синоатриальной блокаде;
  • выраженной брадикардии;
  • острой или хронической форме сердечной недостаточности;
  • артериальной гипотензии;
  • остром инфаркте миокарда;
  • тяжёлой бронхиальной астме;
  • нарушениях периферического кровообращения;
  • одновременном применении ингибиторов МАО и верапамила;
  • феохромоцитоме;
  • возрасте до 18 лет;
  • лактации;
  • дефиците лактазы, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы или галактозы;
  • чувствительности к препарату.

Максимальную осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с: сахарным диабетом, AV-блокадой I cтепени, стенокардией Принцметала, метаболическим ацидозом, бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью лёгких, тяжёлыми формами недостаточности печени или почек, миастенией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, депрессией, псориазом, нарушениями периферического кровообращения.

Также это требуется при лечении пациенток в период беременности и пожилом возрасте.

Побочные эффекты

При приёме препарата Метозок могут проявиться побочные эффекты, которые затрагивают работу сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной и эндокринной систем.

При этом могут проявиться нежелательные симптомы в виде: брадикардии, ортостатической гипотензии, похолодания нижних конечностей, ощущений сердцебиения, повышенной утомляемости, снижения реакций, головокружений, головной боли, парестезий, судорог, депрессии, проблем со сном, тошноты, боли в животе, запора, диареи, одышки, гипогликемии и так далее.

Не исключено развитие нарушений связанных с работой органов чувств, кожных покровов и лабораторными показателями. Например, отклонения зрения, раздражение глаз и слизистой, конъюнктивит, крапивница, усиление потоотделения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и прочее.

Метозок, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции, препарат принимают внутрь по 1 разу в день. При этом делать это рекомендуется с утра, проглатывая таблетку целиком, обильно запивая водой. Чтобы предотвратить развитие брадикардии, дозировка подбирается с учётом индивидуальных особенностей и постепенно увеличивается.

Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии устанавливается начальная суточная дозировка 50мг. Если для терапевтического эффекта данной дозы оказывается недостаточно, то она повышается до 100-200 мг.

Неэффективность препарата во время лечения артериальной гипертензии в дозировке 100-200 мг допускает дополнительное применение другого гипотензивного средства.

В других случаях подбор дозировки выполняется индивидуально и при необходимости корректируется или дополняется соответствующими лекарственными препаратами. Длительность приёма может быть достаточно продолжительной и также устанавливается специалистом.

В случаях передозировки Метозоком могут проявиться симптомы в виде: выраженной брадикардии и понижения давления, AV-блокады, нарушения кровообращения, усиления признаков сердечной недостаточности, кардиогенного шока, угнетения дыхания, апноэ, цианоза, повышенной утомляемости, головокружения, потери сознания, тремора, развития судорожного и коматозного состояния, повышения потоотделения, парестезии, бронхоспазма, тошноты, рвоты, гипогликемии или гипергликемии. Как правило, развитие первых симптомов передозировки проявляется в течение 30 мин-2 часов с момента применения препарата.

Лечение передозировки включает промывание желудка, приём адсорбирующих препаратов и проведение другой симптоматической терапии.

При приёме с препаратами, которые понижают запасы катехоламинов, – Резерпином, ингибиторами МАО, может усиливаться гипотензивное действие или проявляться выраженная брадикардия. Поэтому необходимо выдерживать перерыв между приёмами этих препаратов от 14 дней.

Лекарства, ингибирующие или индуцирующие активность изофермента CYP2D6, способны оказывать влияние на концентрацию метопролола в составе плазмы.

Отмечено повышение концентрации препарата при сочетании с некоторыми антидепрессантами и нейролептиками, Хинидином, Тербинафином, Целекоксибом, Пропафеноном, Дифенгидрамином, Гидроксихлорином и Циметидином.

Некоторые индукторы изофермента CYP2D6, например, Рифампицин и производные барбитуровой кислоты, понижают концентрацию основного вещества в составе плазмы крови.

Совместный приём препарата с сердечными гликозидами, Амиодароном, Клонидином, антиаритмическими средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами общей анестезии, Гуанфацином и Метилдопой понижает давление и выраженную брадикардию.

Совместный приём Метозока и пероральных гипогликемических препаратов может понизить их эффект, а с инсулином – привести к развитию гипогликемии и осложнить её течение.

Повысить давление и вызвать проявления брадикардии может совместный приём с Эпинефрином, бета-адреноблокаторами, фенилпропаноламином.

Сочетание с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами способно повысить проявление анафилактических реакций.

Особые указания

Лечение пациентов, которые также принимают бета-адреноблокаторы, требует регулярного контроля показателей давления и частоты сердцебиения.

Также может усиливаться выраженность аллергических реакций и отсутствовать эффективность при введении эпинефрина в обычном дозировании.

Если проводится лечение пожилых пациентов, то необходим периодический контроль работы почек. Отмечены случаи усиления симптомов нарушения артериального кровообращения. Понижение эффективности бета-адреноблокаторов наблюдается у курящих пациентов.

Установлены случаи маскировки некоторых клинических проявлений тиреотоксикоза, к примеру, тахикардии. Необходимо знать, что при резкой отмене препарата может усиливаться нежелательная симптоматика. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, также возможна маскировка тахикардии, вызванной гипогликемией.

Появление нарастающей брадикардии, AV-блокады, артериальной гипотензии, бронхоспазма, нарушения работы печени и желудочковых аритмий требует снижения дозировки или прекращения лечения. Также прекращают терапию, когда появляются кожные высыпания или депрессия.

Условия продажи

По рецепту.

Хранят Метозок в сухом тёмном месте, защищённом от детей, при комнатной температуре.

Срок годности

2 года.

Аналоги Метозока

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Атеналол, Беталок, Вазокардин, Корвитол, Лидалок, Метокард, Метопролол, Сердолект, Эгилок и Эмзок.

Алкоголь

Применение этанола при лечении Метозоком может привести к выраженному понижению давления. Поэтому от употребления алкоголя и различных спиртосодержащих средств необходимо воздержаться.

Отзывы о Метозоке

Следует отметить, что отзывы о Метозоке встречаются нечасто. Тем не менее, те пациенты, которые проходят лечение данным препаратом, отмечают удобство его приёма – таблетки нужно принимать только раз в день. При этом сохраняется стабильный эффект, например, пользователи, сообщают, что исчезли симптомы тахикардии и прочие нежелательные проявления, связанные с нарушением деятельности сердечнососудистой системы.

Конечно, для достижения желаемого эффекта подбирается нужная дозировка. На это может потребоваться определённое время, но результат того стоит. У многих исчезают нежелательные симптомы сложных заболеваний и не только усталости, но и тяжёлых сбоев в работе сердца и состояния сосудов.

Следует отметить, что при назначении этого препарата требуется индивидуальный подход с учётом множества особенностей. Важным моментом является подбор подходящей дозировки и дополнительных препаратов – при необходимости. Поэтому нужно своевременно обращаться к врачу, регулярно проходить обследования и строго соблюдать все назначения.

Цена Метозока, где купить

Купить Метозок в таблетках 25 мг за 30 штук можно по стоимости от 138 рублей.

Цена Метозока 100 мг варьируется в пределах 290-330 рублей.

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Метозок показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения

Производитель

Акрихин ХФК АО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности

Формы выпуска

  • 10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% — в неизмененном виде.

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени. На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами. Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

  • Метопролол тартрат 100мг; Вспомогательные в-ва: гипромеллоза, лудипресс ЛЦЕ, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат Метопролол тартрат 25мг; Вспомогательные в-ва: гипромеллоза, лудипресс ЛЦЕ, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат Метопролол тартрат 50мг; Вспомогательные в-ва: гипромеллоза, лудипресс ЛЦЕ, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Метозок показания к применению

  • Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Метозок противопоказания

  • AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Метозок дозировка

  • 100 мг 25 мг 50 мг

Метозок побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях — нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады. При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности. При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств. При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Метозок

: Как и другие бета-адренергические антагонисты, метопролол конкурирует с адренергическими нейротрансмиттерами (например, катехоламинами) за связывание в сайтах симпатических рецепторов. Подобно бетаксололу и атенололу, метопролол в низких дозах избирательно блокирует бета1-адренергические рецепторы в сердце и гладких мышцах сосудов. Фармакодинамические последствия блокады бета1-рецепторов включают снижение частоты сердечных сокращений как в покое, так и при физической нагрузке, а также сердечного выброса, а также снижение как систолического, так и диастолического артериального давления. Метопролол может снижать рефлекторную ортостатическую гипотензию. Как и у всех «селективных» адренергических антагонистов, селективность в отношении бета1-рецептора теряется при более высоких дозах. В дозах >400 мг/день метопролол также может конкурентно блокировать бета2-адренергические рецепторы в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов, потенциально вызывая бронхоспазм. Побочные эффекты метопролола при лечении гипертонии включают отрицательный хронотропне действие, которое уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и после упражнений, отрицательный инотропный эффект, который уменьшает сердечный выброс, уменьшение симпатического оттока из ЦНС, и подавление высвобождения ренина из почек. Таким образом, метопролол, как и другие бета-адреноблокаторы, влияет на кровяное давление через множество механизмов. В целом, бета-блокаторы без внутренней симпатомиметической активности (ISA) оказывают негативное влияние на ГЛЖ и липидный профиль и могут вызывать сексуальную дисфункцию. Действия, которые делают метопролол полезным при лечении гипертонии, также применимы для лечения хронической стабильной стенокардии. Снижение потребности в кислороде миокарда, вызванное метопрололом, уменьшает частоту ангинальных приступов и потребность в нитратах, а также повышает толерантность к физической нагрузке. Метопролол улучшает сердечно-сосудистые исходы у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка, и у пациентов с ишемической болезнью или дилатационная кардиомиопатия. Метопролол значительно снижает частоту внезапной смерти и смерти от прогрессирующей сердечной недостаточности (исследование MERIT-HF). Точный механизм полезного действия бета-блокаторов при сердечной недостаточности не был выяснен. Метопролол использовался при лечении наследственного или семейного эссенциального тремора. Бета-блокада контролирует непроизвольные, ритмичные и колебательные движения существенного тремора. Амплитуда тремора уменьшается, но не частота тремора. Механизм действия неясен, но антитреморный эффект может быть опосредован блокированием периферических бета2-рецепторных механизмов. Метопролол широко распределяется по всему организму с указанным объемом распределения от 3,2 до 5,6 л/кг. Препарат приблизительно на 10-12% связан с сывороточным альбумином. Метопролол умеренно жирорастворим, он более растворим в липидах, чем атенолол, но менее растворим в липидах, чем пропранолол или бетаксолол. Метопролол проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом 78% концентрации в плазме распределяется в спинномозговой жидкости. Он также проникает через плаценту и концентрируется в грудном молоке, Равновесие в плаценте достигается через 4-5 часов после дозирования. Метаболизм происходит главным образом в печени через CYP2D6. Скорость метаболизма частично зависит от генетического полиморфа, который определяет скорость гидроксилирования печени. Период полувыведения из плазмы колеблется от 3 до 7 часов. Метаболиты не вносят значительный вклад в бета-блокирующий эффект метопролола. Метопролол выводится в основном через почки, приблизительно 95% дозы может быть восстановлено в моче. У большинства пациентов менее 10% дозы выводится в виде неизмененного препарата, но до 30-40% может выводиться без изменений из-за плохого метаболизма. Остальная часть дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов. Пораженные цитохрома P450 изоферменты и переносчики лекарств: CYP2D6. Метопролол метаболизируется преимущественно CYP2D6. По сравнению с обширными метаболизаторами, плохие метаболизаторы CYP2D6 демонстрируют более длительный период полувыведения (от 7 до 9 часов против 3 до 4 часов), и больший процент препарата выводится с мочой в неизмененном виде (от 30% до 40% против менее чем 10%).

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *