Метилпреднизолон инструкция по применению

Метилпреднизолон

Химическое название

(6α, 11β)-11,17,21-trihydroxy-6-methyl-pregna-1,4-diene-3,20–dione

Химические свойства

Данное вещество – синтетический глюкокортикоид. Наиболее распространенные торговые названия: Медрол или Метипред.

Основные формы выпуска Метилпреднизолона

Белый или практически белый кристаллический порошок Метилпреднизолон находится в составе таблеток. Не обладает специфическим запахом, плохо растворяется в этиловом спирте, метаноле или диоксане, его почти невозможно растворить в воде. Молекулярная масса соединения = 374,5 грамм на моль.

Ацетат метилпреднизолона – белый кристаллический порошок без специфического запаха. Плавится и разлагается при 215 градусах Цельсия. Вещество хорошо растворимо в диоксане, сложно – в ацетоне, хлороформе, метаноле и этиловом спирте, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса средства = 416,5 грамм на моль. Соединения используют для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного введения.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – это белое или практически белое гигроскопичное вещество. Оно хорошо растворяется в воде и этаноле, незначительно – в хлороформе, ацетоне. Молекулярная масса вещества = 496,5 грамм на моль. Данная лекарственная форма показана для внутривенного и внутримышечного введения в виде водного раствора.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, противошоковое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антитоксическое, иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилпреднизолон по фармакологической активности превышает гормон кортизон примерно в 5 раз, однако практически не проявляет минералокортикоидной активности. Вещество подавляет работу тканевых макрофагов и лейкоцитов, ингибирует процессы высвобождения интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма интерферона из макрофагов и лимфоцитов.

Также лекарственное средство обладает способностью подавлять процессы высвобождения АКТГ гипофизом, секрецию ФСГ и ТТГ, не снижая уровень циркулирующего бета-эндорфина.

После попадания в организм человека вещество вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами, расположенными на цитоплазме, образует комплекс, стимулирующий синтез матричной РНК в ядре клетки и образование белков, в том числе липокортина. Белок липокортин, в свою очередь, угнетает активность фермента фосфолипазы А2 и подавляет выработку арахидоновой кислоты. В результате глюкокортикоид ингибирует синтез медиаторов воспаления простагландинов, лейкотриенов и эндоперекисей. Подавляется интенсивная выработка ЦОГ (преимущественно ЦОГ2) и выработка простагландинов.

Лекарственное средство стабилизирует мембраны лизосом и снижает концентрацию протеолитических ферментов в месте воспаления. Также снижается проницаемость капилляров, обычно возрастающая под действием гистамина.

В зависимости от принятой дозы, вещество оказывает воздействие на процессы метаболизма углеводов, белков и жиров. В плазме крови снижается содержание белка и повышается коэффициент глобулин/альбумин, так интенсивнее происходит синтез альбуминов в тканях почек и печени.

На лимфоидную и соединительную ткань, кожу, мышцы, жировую и костную ткань лекарство оказывает катаболическое действие, что может привести к подавлению роста у детей. Средство стимулирует процессы синтеза ТГ и жирных кислот, что вызывает гиперхолестеринемии. Углеводы интенсивнее абсорбируются из ЖКТ, повышается активность фермента глюкозо-6-фосфатазы, глюкоза намного интенсивнее поступает в кровь из тканей печени. Препарат является стимулятором глюконеогенеза. В организме накапливается вода и ионы натрия, интенсивнее выводится калий и абсорбируется кальций (вымывается из костей через почки).

Применение высоких дозировок лекарства приводит к понижению порога судорожной активности и развитию судорог и припадков. Противоаллергический эффект от препарата связан с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, из тучных клеток менее интенсивно выделяется гистамин, снижается число циркулирующих базофилов, перестает развиваться лимфоидная и соединительная ткань, циркулирующие лимфоциты, тучные клетки, снижается чувствительность эффекторных клеток. Также происходит угнетение процесса продукции антител, изменяется иммунный ответ организма в целом.

При лечении ХОБЛ с помощью Метилпреднизолона происходит торможение воспалительных процессов, снимается отечность, тормозится эозинофильная инфильтрация подслизистого слоя эпителия в бронхах. Под действием лекарственного средства повышается чувствительность бета-адренорецепторов среднего и мелкого калибра к симпатомиметикам и катехоламинам, разжижается слизь, снижается интенсивность ее выработки.

Также препарат обладает антитоксическим и противошоковым действием на организм. Этот процесс происходит за счет повышения артериального давления, вазоконстрикции, снижения проницаемости сосудов, активации выработки специфических ферментов печени и метаболизма ксено- и эндобиотиков. Вследствие ингибирования выработки интерлейкина-1, интерферона гамма и итерлейкина-2 из лимфоцитов и макрофагов лекарство оказывает иммунодепрессивный эффект.

Синтетический гормон стимулирует выработку желудочных кислот и пепсина, что повышает риск возникновения язв и эрозий желудка.

Показания к применению

Синтетический глюкокортикоид назначают для приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения:

  • при первичной или вторичной недостаточности функции надпочечников;
  • пациентам с врожденной гиперплазией надпочечников;
  • при негнойном тиреоидите;
  • лицам с гиперкальциемией, обусловленной наличием опухоли;
  • при ревматизме;
  • пациентам с различными коллагеновыми болезнями;
  • при пузырчатке и тяжелой многоформной эритеме;
  • для лечения буллезного герпетиформного дерматита;
  • при тяжелом течении псориаза;
  • пациентам с эксфолиативным дерматитом и тяжелым себорейным дерматитом;
  • для купирования тяжелых аллергических реакций и заболеваний;
  • при тяжелых хронических или острых воспалительных или аллергических заболеваниях глаз;
  • для лечения симптоматического саркоидоза;
  • если синдром Леффлера не поддается другой терапии;
  • при бериллиозе;
  • пациентам с диссеминированным или очаговым легочным туберкулезом в составе комплексного лечения;
  • при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре и вторичной тромбоцитопении у взрослых;
  • лицам с аутоиммунной гемолитической анемией;
  • при эритробластопении;
  • пациентам с врожденной эритроидной анемией;
  • детям с острыми лейкозами;
  • в рамках паллиативной терапии при наличии злокачественных новообразований;
  • чтобы обеспечить ремиссию при нефротическом синдроме;
  • во время обострения язвенного колита и регионального энтерита;
  • пациентам с рассеянным склерозом во время обострения заболевания;
  • при отеке мозга вследствие операции, проведения лучевой терапии, ЧМТ или опухоли;
  • для выведения пациента из состояния шока возникшего вследствие недостаточности коры надпочечников или при отсутствии ответа на стандартную терапию;
  • в составе комплексного лечения туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока;
  • при трихинеллезе с поражением нервной системы или сердечной мышцы;
  • после трансплантации органов;
  • в рамках кратковременной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата неспецифического или ревматического происхождения.

Лекарство вводят в синовиальную жидкость или в депо-форме в мягкие ткани:

  • в качестве вспомогательной терапии при остром синовите;
  • при ревматоидом артрите тяжелого течения;
  • для лечения подагрического артрита;
  • при эпикондилите;
  • пациентам с неспецифическим тендосиновитом;
  • при посттравматическом остеоартрозе.

Также препарат в депо-форме вводят:

  • в патологические очаги в келоидные рубцы, локализованные гипертрофические воспалительные очаги при плоском лишае;
  • в очаги воспаления при псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах;
  • при нейродермите и дискоидной красной волчанке;
  • пациентам с диабетическим липоидным некробиозом;
  • при гнездной алопеции;
  • в кистозные опухоли сухожилий или апоневроза.

Противопоказания

Если лекарство используют разово или в течение короткого периода времени, то его нельзя применять при наличии аллергии на Метилпреднизолон.

Введение внутрь сустава или прямо в пораженную область противопоказано:

  • после артропластики;
  • при патологической кровоточивости (эндогенной или возникшей вследствие лечения антикоагулянтами);
  • после внутрисуставного перелома кости;
  • при сепсисе сустава или периартикулярной инфекции;
  • пациентам с общими инфекционными заболеваниями вследствие снижения иммунитета;
  • при выраженном околосуставном остеопорозе;
  • если нет признаков воспаления в суставе;
  • при выраженной костной деструкции и деформации сустава;
  • пациентам с нестабильными суставами вследствие артрита;
  • при асептическом некрозе формирующих сустав эпифизов костей.

Активное вещество не назначают наружно:

  • при вирусных, грибковых или бактериальных заболеваниях;
  • больным туберкулезом кожи;
  • при кожных проявлениях сифилиса;
  • пациентам с опухолями кожи;
  • в период после вакцинации;
  • при язвах, ранах и других нарушениях целостности кожного покрова;
  • детям до 2 лет;
  • при розацее или вульгарных угрях;
  • пациентам с периоральным дерматитом.

В офтальмологической практике средство не используют:

  • при туберкулезе глаз;
  • пациентам с грибковыми, вирусными или бактериальными заболеваниями глаз;
  • при трахоме;
  • если нарушена целостность глазного эпителия.

Побочные действия

Лекарство может вызвать:

  • нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, угнетение работы надпочечников и гипофизарно-надпочечниковой системы в целом;
  • снижение толерантности организма к углеводам, сахарный или стероидный диабет, задержку роста и полового развития у детей;
  • интенсивное выведение кальция из организма, рост массы тела, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемию, потливость;
  • язву желудка и 12-перстной кишки, рвоту, панкреатит, тошноту, эзофагит, перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • задержку в развитии скелета и замедление процессов окостенения у детей;
  • повышенное газообразование, рост уровня ферментов печени и ЩФ, икоту, отсутствие или повышение аппетита;
  • остеопороз, слабость мышц, разрыв сухожилий и мышц, стероидную миопатию, атрофию мышц;
  • редко – патологические переломы, некроз головки бедренной или плечевой кости;
  • гипокалиемию и ускоренное выведение кальция из организма, сердечную аритмию, брадикардию, стероидную миопатию, гиперкоагуляцию, редко – остановку сердца;
  • петехии, повышение хрупкости и истончение кожных покровов, гипо- или гиперпигментацию кожи, акне, стрии и угревую сыпь, кандидозы или пиодермию;
  • маниакально-депрессивный психоз, беспокойство и нервозность, бессонницу, вертиго, судороги, ложную опухоль мозжечка;
  • сердечную недостаточность, изменения на электрокардиограмме, рост артериального давления, тромбоз;
  • акропатию, стерильные абсцессы;
  • головные боли, делирий, эйфорию, рост внутриглазного давления, нарушение ориентации в пространстве, галлюцинации;
  • заднюю субкапсулярную катаракту, рост внутриглазного давления с вероятным повреждением зрительного нерва;
  • экзофтальм, вторичные инфекции, трофические изменения в структуре роговицы;
  • замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды;
  • аллергию, вплоть до анафилаксии, гипопигментацию, атрофию подкожной клетчатки или кожи.

Введение препарата в очаги воспаления расположенные в области головы может вызвать слепоту.

Метилпреднизолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения. Лекарство вводят в виде инъекций, назначают внутрь или ректально.

Инструкция на Метилпреднизолон внутрь

Взрослым назначают от 4 до 60 мг препарата в сутки за один раз или разделяя на несколько приемов. В редких случаях можно повышать дозировку до 100 мг в сутки. В качестве поддерживающей дозы используют от 4 до 12 мг препарата.

Детям, как правило, назначают по 0,417-1,67 мг средства на один кг веса. Для внутримышечных инъекций используют от 4 до 25 мг на квадратный метр поверхности тела.

В депо-форме лекарство назначают взрослым внутримышечно по 40-120 мг в течение 1 или 4 недель.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном

Внутривенное введение препарата происходит в течение 30 минут. Обычно вводят по 30 мг средства на один кг веса. Если существует необходимость, то процедуру повторяют каждые 6 часов.

Внутрисуставное введение средства и инъекции в синовиальные сумки влагалища производят в дозировке от 20 до 60 мг за раз. В плевральную и брюшную полость можно вводить до 100 мг препарата, эпидурально – до 80 мг, внутривенно – до 500 мг, в область повреждений кожи – до 60 мг.

Для лечения язвенного колита используют от 40 до 120 мг препарата, чтобы купировать боль и тошноту. Взрослым можно ввести 250 мг лекарства за 20 минут до и через 6 после приема цитостатиков. Для детей суточная дозировка ограничивается 25 мг вещества в сутки.

Передозировка

При передозировке лекарством наблюдаются: отечность, белок в моче, снижение объема фильтрации, сердечная аритмия, пониженное АД, кардиопатия, пониженное содержание калия в крови. При длительном приеме больших дозировок средства может развиться синдром Иценко-Кушинга.

В качестве лечения проводят форсированный диурез, вводят хлорид калия. Если у пациента депрессия или психоз, то рекомендовано снизить дозировку препарата или отменить его и применить фенотиазиновые лекарства или соли лития.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с метформином, глибенкламидом или инсулином снижает эффективность такого рода препаратов.

Одновременное применение лекарства и пероральных антикоагулянтов (гепарина) может привести как к снижению, так и росту эффективности препаратов.

Прием лекарства с нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Барбитураты способны снизить эффективность данного вещества.

При сочетании кортикостероида с тиазидными диуретиками, в том числе фуросемидом, повышается риск развития гипокалиемии.

Под действием Метилпреднизолона может значительно снизиться эффективность салицилатов.

Кетоконазол и интраконазол вызывают рост плазменной концентрации данного лекарственного средства.

Прием Метилпреднизолона с метотрексатом еще больше снижает иммунитет.

При проведении терапии средством с пиридостигмином или неостигмином может возникнуть миастенический криз.

Панкуроний уменьшает нервно-мышечную блокаду.

Препарат увеличивает эффективность, но в тоже время повышает токсичность сальбутамола.

С осторожностью лекарство следует сочетать с рифампицином, это может привести к увеличению интенсивности его клиренса.

Фармакологическая активность препарата снижается под действием фенитоина и фенобарбитала.

Лекарство снижает действие фенитоина, циклоспорина, эритромицина.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Лечение данным веществом производится под контролем и по рекомендации врача и в каждом конкретном случае дозировка и продолжительность лечения разные.

Также после лечения глюкокортикоидами может повыситься уровень АСТ, АЛТ и ЩФ в крови. Эти явления обратимы.

Длительная терапия средством может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, повреждения зрительного нерва, глаукомы.

Если во время лечения у пациента развились острая миопатия, нарушения нервно-мышечной передачи, тетрапарез, повысился уровень креатинкиназы, то улучшения в состоянии могут наступить через несколько недель или даже лет.

При проведении терапии средством необходимо использовать наименьшую активную и эффективную дозировку лекарства. В конце прохождения курса снижать дозировку лекарства нужно постепенно.

Препарат крайне не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При подкожном и внутримышечном введении необходимо менять места, куда производится инъекция.

Отмена Метилпреднизолона может сопровождаться болями в области живота, тошнотой, общей слабостью, головокружением, ростом температуры тела, снижением массы тела и аппетита.

Детям

В периоды активного роста глюкокортикоиды детям лучше не назначать и использовать при крайней необходимости. Лечение данным веществом может вызвать замедление роста у детей. У пациентов детского возраста рекомендуется скорректировать дозировку.

При беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности лекарство используют строго по показаниям и рекомендации врача. Длительное применение вещества у беременных женщин может вызвать нарушение роста и развития плода.

В 3 триместре лечение препаратом чревато атрофией коры надпочечников, может потребоваться заместительная терапия у новорожденного.

Кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые название вещества: Ивепред, Медрол, Солу-Медрол, Депо-Медрол, Лемод, Метипред, Урбазон.

Отзывы о Метилпреднизолоне

Отзывы о Метилпреднизолоне в основном положительные. Лекарства на основе данного синтетического глюкокортикоида достаточно эффективны, однако применять их следует с особой осторожностью. Препарат нередко вызывает побочные реакции, иногда – средней тяжести. После прохождения курса может потребоваться некоторое время на восстановление нормальной работы организма.

Цена Метилпреднизолона, где купить

Стоимость суспензии для инъекционного введения Депо-Медрол – примерно 75-80 рублей за флакон емкостью 1 мл. Цена Метилпреднизолона в составе таблеток Медрол составляет порядка 630-800 рублей за 50 штук по 16 мг.

Состав и форма выпуска

Выпускается в таблетках по 0,004 г (4 мг), 0,016 г (16 мг), 0,032 г (32 мг) и 0,1 г (100 мг).

1 таблетка содержит метил преднизолона 4 мг или 8 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза (таблетоза), крахмал кукурузный / картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный.

Фармакологическое действие:

Аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не обладает минералокортикоидной (натрий задерживающей) активностью, что обеспечивает лучшую переносимость. Он медленно всасывается при внутримышечном введении и оказывает более продолжительный эффект, чем гидрокортизон и преднизолон.

Показания к применению:

Коллагенозы (общее название болезней, характеризующихся диффузным поражением соединительной ткани и сосудов), ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит (воспаление нескольких суставов), бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникшая из кроветворных клеток костного мозга), инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры, увеличением небных лимфоузлов, печени), нейродермиты (заболевания кожи, обусловленные нарушением функции центральной нервной системы), экзема (нейроаллергическое заболевание кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением) и другие кожные заболевания, различные аллергические заболевания, болезнь Аддисона (снижение функции надпочечников), острая недостаточность коры надпочечников, гемолитическая анемия (повышенный распад эритроцитов в крови), гломерулонефрит (заболевание почек), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), шок и коллапс (резкое падение артериального давления) при хирургических вмешательствах; для подавления реакции отторжения при гомотрансплантации органов и тканей (пересадке органов или тканей одного человека другому).

Способ применения:

При бронхиальной астме назначают внутрь, начиная с 12-40 мг в сутки; поддерживающая доза — 4-12 мг в сутки. При хронических полиартритах (воспалении нескольких суставов) назначают, начиная с 6-20 мг в сутки. При ревматизме начинают с дозы 0,8-1,5 мг/кг, затем ее постепенно снижают.
В зависимости от заболевания суточная доза составляет в среднем 0,004-0,048 г метилпреднизолона. Назначение больших доз может потребоваться при рассеянном склерозе (системном заболевании оболочек нервных клеток головного и спинного мозга) — до 0,2 г/день, отеке мозга — 0,2 г/день, трансплантации (пересадке) органов — до 0,007 г/день. Если препарат применялся длительно, его отмену следует производить постепенно. Дозы подбираются индивидуально. При длительном лечении (для достижения эффекта препарата при минимуме побочного действия) возможен прием (по утрам) через день дозы, равной удвоенной суточной дозе.
Большие дозы метилпреднизолона применяют при лечении особо тяжелых форм волчаночного нефрита (люпус нефрит — повреждения клубочков почки при системной красной волчанке).

Побочные действия:

Задержка натрия и воды в организме, потеря калия, подъем артериального давления, мышечная слабость, остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости), повреждение стенок желудка, понижение сопротивляемости организма инфекции, психические нарушения, подавление функции надпочечников, расстройство менструального цикла.

Противопоказания:

Такие же, как при применении преднизолона. Препарат также не назначают детям до 12 лет.

Условия хранения:

Хранить в прохладном, защищенном от света месте.

Обратите внимание!

Это описание препарата Метилпреднизолон есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Метилпреднизолон – гормональный препарат (глюкокортикоид) противовоспалительного, противоаллергического, иммунодепрессивного и противошокового действия.

Форма выпуска и состав

Метилпреднизолон выпускается в таблетках по 4 мг, 16 мг, 32 мг и 100 мг.

Действующее вещество – метилпреднизолон.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, желатин, лактозы моногидрат и вода очищенная.

  • Ревматизм;
  • Коллагенозы;
  • Инфекционный неспецифический полиартрит;
  • Экзема;
  • Нейродерматиты;
  • Инфекционный мононуклеоз;
  • Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз;
  • Бронхиальная астма;
  • Аллергические заболевания;
  • Гемолитическая анемия;
  • Болезнь Аддисона;
  • Гломерулонефрит;
  • Острая недостаточность коры надпочечников;
  • Шок и коллапс при оперативных вмешательствах;
  • Подавление реакции отторжения при гомотрансплантации тканей и органов.
  • Острый эндокардит;
  • Остеопороз;
  • Нефрит;
  • Тяжелые формы сахарного диабета, гипертонической болезни и болезни Иценко-Кушинга;
  • Недостаточность кровообращения III стадии;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Активная форма туберкулеза;
  • Психозы;
  • Сифилис;
  • Недавно перенесенные операции;
  • Пожилой возраст;
  • Период беременности;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, доза подбирается индивидуально, зависит от заболевания и составляет в среднем 4-48 мг в сутки.

Рекомендуемые дозы Метилпреднизолона (в сутки) в зависимости от заболевания:

  • Бронхиальная астма: начальная доза – 12-40 мг, поддерживающая – 4-12 мг;
  • Хронические полиартриты: 6-20 мг в начале лечения;
  • Ревматизм: начальная доза – 0,8-1,5 мг/кг с постепенным снижением в дальнейшем;
  • Рассеянный склероз: 200 мг;
  • Отек мозга: 200 мг;
  • Трансплантация органов: до 7мг.

При длительном лечении отмену препарата проводят постепенно. Также возможен прием Метилпреднизолона через день (по утрам) в удвоенной суточной дозе. Большие дозы препарата применяют при особо тяжелых формах волчаночного нефрита.

Во время лечения Метилпреднизолоном возможны следующие побочные эффекты:

  • Подъем артериального давления;
  • Потеря калия;
  • Задержка воды и натрия в организме;
  • Повреждение стенок желудка;
  • Остеопороз;
  • Подавление функции надпочечников;
  • Мышечная слабость;
  • Нарушение менструального цикла;
  • Психические расстройства;
  • Понижение сопротивляемости к инфекциям.

При длительном применении глюкокортикоидов возможно развитие глаукомы (иногда с повреждением зрительного нерва), задней субкапсулярной катаракты и увеличение частоты возникновения вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Метилпреднизолон может способствовать присоединению или распространению инфекций, вызываемых грибами, вирусами, паразитами (глисты) и простейшими. При увеличении дозы или одновременном применении препарата с другими иммунодепрессантами опасность этих осложнений возрастает.

При приеме иммунодепрессивных доз метилпреднизолона следует избегать контакта с больными корью и ветряной оспой.

Детям в период роста глюкокортикоиды назначают только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача. При длительном лечении возможно замедление роста.

Отмена препарата может сопровождаться слабостью, головной болью, тошнотой, головокружением, болями в суставах и животе, снижением массы тела, потерей аппетита и повышением температуры.

При длительном лечении Метилпреднизолоном следует снизить калорийность пищи, уменьшить потребление натрия, повысить – калия. У детей дозу рекомендуется рассчитывать на площадь поверхности (м2), а не на массу тела (кг).

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин и метилпреднизолон тормозят метаболизм друг друга, вследствие этого повышается вероятность развития побочных эффектов. Фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин, фенобарбитал и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость выведения препарата и снижают его терапевтическую эффективность.

Препарат может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, что приводит к снижению ее уровня в плазме крови. У пациентов с гипопротромбинемией метилпреднизолон и ацетилсалициловую кислоту совместно назначают с осторожностью.

Препарат влияет на действие пероральных антикоагулянтов, увеличивая или уменьшая их эффект. При одновременном применении с парацетамолом высок риск развития гепатотоксичности.

Действие метилпреднизолона усиливает адренокортикотропный гормон. Антациды, алкоголь, нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) повышают вероятность кровотечения и изъязвления слизистой желудка; ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин B – сердечной недостаточности, гипокалиемии и остеопороза; натрийсодержащие препараты – гипертензии и отеков; сердечные гликозиды – аритмий.

Паратгормон и эргокальциферол препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы препарата снижают эффективность соматотропина.

Метилпреднизолон вызывает снижение активности пероральных противодиабетических средств и эффективности вакцин. При одновременном применении с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может возникнуть необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Сроки и условия хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Пульс-терапия метилпреднизолоном или преднизолоном

При различных заболеваниях используются гормональные препараты, которые способны снизить воспалительные реакции и тем самым улучшить состояние больного. Их введение может проводится согласно правилам пульс-терапии. Такой способ лечения позволяет достичь наибольших результатов при уменьшении побочного действия лекарства.

Пульс-терапия (П-Т), или импульсная терапия, означает введение больших доз лекарств, чаще всего гормональных, прерывистым способом для усиления терапевтического воздействия и уменьшения побочных эффектов.

Впервые пульс-терапия использовалась для успешного предотвращения отторжения трансплантата почек. Впоследствии импульсные дозы кортикостероидов применялись для лечения других заболеваний, таких как волчаночный нефрит, ревматоидный артрит и гангренозная пиодермия.

Обычно П-Т применяется для лечения только в чрезвычайных ситуациях, поэтому не является предпочтительным методом воздействия. Метилпреднизолон был самым первым препаратом, используемым в П-Т в дозе 1 г на дозу на протяжении переменного количества дней.

Видео Кортикостероиды (пульс-терапия), иммуноглобулины внутривенно, плазмаферез при рассеянном склерозе

История пульс-терапии

Определение “пульс-терапия” было впервые использовано Pasricha и Ramji в 1984 году. Импульсная терапия означает введение больших (надфармакологических) доз гормональных препаратов прерывистым способом для достижения терапевтических эффектов и уменьшения побочных эффектов. Первое использование пульсовой терапии с применением кортикостероидов приписывается Kountz и Cohn, которые задействовали ее для предотвращения отторжения почечного трансплантата в 1973 году.

Описание пульс-терапии

Импульсная терапия представляет собой прерывистую внутривенную инфузию высоких доз лекарственного средства, которое может быть эквивалентно 250 мг преднизолона в сутки в течение одного или нескольких дней.

Группы лекарств, чаще всего используемые в процессе проведения пульс-терапии:

  • Кортикостероиды
  • Иммунодепрессивные средства
  • Противогрибковые препараты
  • Антибиотики.

Первоначально продолжительность инфузии гормональных препаратов составляла 10-20 мин. Однако известно, что быстрые инфузии связаны с более высоким риском гемодинамических нарушений. На сегодняшний день кортикостероидный препарат растворяют в 150-200 мл 5%-ной декстрозы и вводят внутривенно медленно в течение 2-3 ч.

Преимущества использования кортикостероидов в качестве пульс-терапии:

  1. Позволяет достигнуть немедленного, глубокого противовоспалительного эффекта, при этом токсичность, наблюдаемая при традиционной пероральной терапии высокими дозами, довольно низкая.
  2. Определяется более быстрое клиническое выздоровление, когда исчезают симптомы, чем при пероральной терапии, при этом клиническое улучшение наблюдается примерно через 3 недели после одного курса лечения.
  3. Отмечается длительное подавляющее действие на гипоталамо-гипофизарную систему.

Цель пульс-терапии заключается в более быстрой и сильной эффективности и уменьшении необходимости долгосрочного использования стероидов. Парадокс здесь заключается в том, что введение высоких доз стероидов используется для достижения эффекта снижения стероидов. Сообщается о наибольшем опыте пульс-терапии у пациентов с пемфигусом. Pasricha описал гормонально-щадящие эффекты и длительную ремиссию, продолжающуюся до 9 лет

Механизм действия пульс-терапии

Глюкокортикоиды оказывают множество иммуносупрессивных, противовоспалительных и антиаллергических эффектов. Они опосредуют свои действия с помощью геномных и негеномных методов воздействия. Buttgereit с соавторами выделили три “модуля” глюкокортикоидного эффекта на клетки, возникающие в результате различных концентраций:

  1. Низкие концентрации опосредуют эффекты через геномные сообщения.
  2. Средние концентрации связываются с рецепторами на клеточной мембране, которые активируют передачу поперечных мембранных сигналов для геномных и негеномных внутриклеточных сообщений.
  3. При очень больших концентрациях стероиды растворяются в клеточной мембране, что приводит к большей стабильности клеточной мембраны и снижению функции негеномных клеток.

В целом, эффекты кортикостероидных импульсов, по-видимому, включают снижение регуляции активности иммунных клеток и продуцирование провоспалительных цитокинов. Такое воздействие качественным образом подобно на то, которое наблюдается при противоопухолевой некроз-альфа-терапии

Показания к пульс-терапии

Обычно используется при таких заболеваниях, как:

  • Ревматоидный артрит
  • Ювенильный ревматоидный артрит
  • Системная красная волчанка
  • Полимиозит
  • Тяжелая форма васкулита
  • Стероидостойкий нефритный синдром
  • Полумесячный гломерулонефрит
  • Острый отказ от аллотрансплантата
  • Пузырчатка (пемфигус)
  • Буллезный дерматит герпетиформный.

Нечасто используется при таких патологиях, как:

  • Псориатический артрит
  • Анкилозирующий спондилоартрит
  • Болезнь Кавасаки
  • Волчаночный нефрит
  • Тяжелый синдром Стивенса Джонсона
  • Тяжелая миастения
  • Тяжелый язвенный колит
  • Эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к пульс-терапии

  • Системные инфекции, грибковый сепсис, неконтролируемая гипертензия и гиперчувствительность к препарату стероидов
  • Абсолютно противопоказана беременным, кормящим и незамужним пациентам
  • Терапия также противопоказана пациентам с известной гиперчувствительностью к стероидному препарату.

Побочные эффекты

Самыми значительными и серьезными последствиями для детей являются:

  • Повышенное кровяное давление у уже гипертонических детей во время и после инфузии
  • Приступы, особенно при системной красной волчанке, которые могут быть связаны с быстрым потоком электролитов
  • Анафилактический шок после еще одной инфузии, обычно связанный с сукцинатным эфиром метилпреднизолона.

Пульс-терапия метилпреднизолоном

Метилпреднизолон является промежуточным сильнодействующим противовоспалительным препаратом с низкой склонностью к индуцированию удержания натрия и воды по сравнению с гидрокортизоном. Его биологический период полураспада составляет 12-36 ч, эффективность — 1,25 раза по сравнению с преднизолоном.

Дозировка

Метилпреднизолон вводят в дозе 20-30 мг / кг (500-1000 мг) на одно введение и при необходимости дозу доводят до максимальной в 1 г / кг.

Видео Гормональные лекарства — Школа доктора Комаровского

Метилпреднизолон — инъекции (Methylprednisolon), инструкция по применению

Международное наименование — methylprednisolon sodium succinat.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — метилпреднизолон. Сухое вещество в ампулах.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты

Фармакологическое действие. Синтетический глюкокортикостероид для парентерального введения, обладающий противовоспалительной, иммуносупрессивной и противоаллергической активностью; воздействует на углеводный, белковый и липидный обмен. Эффекты: уменьшение количества иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления, уменьшение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, уменьшение продукции простагландинов. Показания. Первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, в том числе острая, врожденная гипоплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания; в качестве вспомогательной терапии (кратковременно) при посттравматическом остеоартрозе, синовите при остеоартрозе, ревматоидном артрите (в том числе, ювенильном), остром и подостром бурсите, эпикондилите, остром неспецифическом тендосиновите, остром подагрическом артрите, псориатическом артрите, анкилозирующем спондилите; коллагеновые болезни, тяжелые аллергические состояния, критический период при язвенном колите, регионарном энтерите (системная терапия); тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаза; респираторные заболевания: саркоидоз, бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии), болезни крови: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых (только внутривенно), вторичная тромбоцитопения взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; трихинеллез с поражением нервной системы миокарда; для паллиативного лечения при лейкозах и лимфомах взрослых, острых лейкозах детей, терминальных стадиях у раковых больных (для улучшения самочувствия); профилактика тошноты и рвоты (при противоопухолевой химиотерапии): для стимуляции диуреза или достижения ремиссии при нефротическом синдроме (без уремии), идиопатического типа или связанного с системной красной волчанкой: пересадка органов; отек мозга вследствие опухоли, связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы: шок вследствие адренокортикоидной недостаточности или резистентный к стандартной терапии; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или его угрозой (комбинированная терапия).

Применение Метилпреднизолона — инъекции. Применяют в дозе 20-40 мг в сутки в виде внутривенных инъекций или внутривенных капельных инфузий с 5% раствором глюкозы. При необходимости внутривенные инъекции можно повторять с интервалом в 30 минут. Детям препарат назначают в дозе 8-20 мг в сутки. Вспомогательная терапия при опасных для жизни состояниях: рекомендуемая доза — 30 мг/кг массы тела (внутривенно, в течение, как минимум, 30 мин). Введения можно повторять каждые 4-6 часов в течение 48 часов. Пульс-терапия при заболеваниях, чувствительных к кортикостероидам, в фазе обострения или при неэффективности стандартной терапии: ревматоидный артрит- 1 г/день от 1 до 4 дней или 1 г/месяц в течение 6 месяцев внутривенно; системная красная волчанка — 1 г/день внутривенно в течение 3 дней; рассеянный склероз — 1 г/день внутривенно в течение 3 или 5 дней; отечные состояния (например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит) — 30 мг/кг внутривенно в течение 4 дней через день по 1 г/день в течение 3,5 или 7 дней, внутривенно.
Терминальные стадии опухолевых заболеваний: 125 мг/день внутривенно (в сроки до 8 недель). Введение в течение, как минимум, 30 минут. Введения повторять в зависимости от состояния больного. При других показаниях: начальная доза — 10-500 мг в зависимости от характера заболевания. Для кратковременной терапии тяжелых острых состояний могут требоваться более высокие дозы. Начальная доза до 250 мг вводится внутривенно, как минимум, 5 мин, доза более 250 мг — не менее 30 мин. Последующие дозы вводятся внутривенно или внутримышечно с индивидуальными интервалами. У детей и новорожденных доза может снижаться. Доза не должна быть менее 0.5 мг/кг каждые 24 часа. Раствор для инъекций готовится в соответствии с инструкцией.

Побочные эффекты Метилпреднизолона — инъекции. При применении препарата редко отмечаются водно-электролитные нарушения и психозы. При длительном применении препарата в высоких дозах возможны гипергликемия, усиление выведения кальция и остеопороз, замедление процессов регенерации, ульцерогенное действие, повышение свертываемости крови с возможностью тромбообразования, появление лунообразного лица, ожирение. Задержка натрия, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, задержка жидкости, потеря калия, гипокалиемический алкалоз.
При длительном применении препарата в высоких дозах возможны стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков и асептический некроз, образование пептических язв с возможностью перфорации и кровотечения, желудочные кровотечения, панкреатит, эзофагит, перфорация кишки, нарушение заживления ран, петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, отрицательный азотистый баланс из-за белкового катаболизма, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические нарушения, судорожные припадки, нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, подавление роста у детей, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, стирание клинической картины инфекций, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, реакции гиперчувствительности, аллергические реакции анафилактоидного типа, остановка сердца, бронхоспазм, аритмия, артериальная гипотензия.

Противопоказания. Системные грибковые инфекции, гиперчувствительность к составляющим препарата, беременность, лактация.

Особые указания. Препарат не эффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности); при стрессах во время кортикостероидной терапии показано увеличение доз препарата; во время кортикостероидной терапии не следует проводить любые виды вакцинации; при туберкулезе применение препарата возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией; кортикостероиды следует применять с осторожностью при герпетических поражениях глаз из-за возможности перфорации роговицы, при неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, наличии свежих кишечных анастомозов, активной или латентной язве желудка или двенадцатиперстной кишки, недостаточности функции почек, артериальной гипертензии, остеопорозе и миастении.

Применение препарата метилпреднизолон инъекции только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *