Метилдопа инструкция по применению

Метилдопа

Метилдопа: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Methyldopa

Код ATX: C02AB01

Действующее вещество: метилдопа (Methyldopa)

Производитель: ООО «Технология лекарств» (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.10.2019

Метилдопа – антигипертензивный лекарственный препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: круглые, двояковыпуклые, от белого до серовато-белого цвета, допускается наличие мраморности .

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: метилдопы сесквигидрат – 282 мг, что эквивалентно содержанию 250 мг метилдопы;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, повидон K, коповидон, стеариновая кислота, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния (Аэросил), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метилдопа является гипотензивным средством центрального действия, терапевтический эффект которого обусловлен свойствами альфа-метилнорадреналина – метаболита, образующегося в результате биотрансформации активного вещества.

Антигипертензивное действие альфа-метилнорадреналина реализуется посредством следующих механизмов:

  • понижение симпатического тонуса в результате стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов;
  • замещение эндогенного дофамина (в качестве ложного нейромедиатора) на дофаминергических нервных окончаниях;
  • уменьшение активности ренина плазмы крови, понижение периферического сосудистого сопротивления, подавление фермента дигидроксифенилаланина (ДОФА) декарбоксилазы;
  • ингибирование ДОФА-декарбоксилазы, приводящее к снижению синтеза дофамина, норадреналина и серотонина, а также уровня концентрации адреналина и норадреналина в тканях.

На функцию сердца метилдопа прямого влияния не оказывает. Прием препарата не вызывает рефлекторную тахикардию, снижение сердечного выброса, уменьшение скорости клубочковой фильтрации (СКФ), почечного кровотока или фильтрационной фракции. У некоторых пациентов на фоне терапии препаратом возможно понижение ЧСС (частоты сердечных сокращений).

После приема препарата внутрь артериальное давление (АД) снижается в положении лежа и стоя, максимальный эффект наступает через 4–6 часов и длится 12–24 часа. Максимальный гипотензивный эффект развивается после регулярного приема метилдопы в течение 2–3 дней.

Ортостатическая гипотензия возникает в редких случаях.

После отмены Метилдопы уровень АД в течение 1–2 дней возвращается к исходному.

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасыванию метилдопы свойственна индивидуальная вариабельность. Биодоступность в среднем составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–3 ч.

Связывание с белками плазмы крови – менее 20%. Вещество преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется метилдопа интенсивно, в основном в печени, с образованием из центральных адренергических нейронов активного метаболита – альфа-метилнорадреналина.

Выводится в неизмененном виде через почки около 70% принятой дозы, остальная часть – через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 1,7 ч у пациентов с нормальной функцией почек, полная элиминация метилдопы из организма происходит в течение 36 ч.

При проведении гемодиализа длительностью 6 ч из циркулирующей крови выводится до 60% абсорбированной дозы, при перитонеальном диализе в течение 39 ч – до 39%.

У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения метилдопы снижается в зависимости от степени нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек T1/2 увеличивается в 10 раз.

Показания к применению

Применение Метилдопы показано для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • заболевания печени на фоне приема метилдопы в анамнезе;
  • цирроз печени;
  • острый гепатит;
  • печеночная порфирия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • депрессия;
  • гемолитическая анемия;
  • феохромоцитома;
  • сопутствующая терапия ингибиторами МАО (моноаминоксидазы);
  • возраст до трех лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Метилдопу при беременности и лактации, в пожилом возрасте, пациентам с печеночной порфирией у ближайших родственников, при почечной недостаточности, диэнцефальном синдроме, а также детям старше трех лет.

Метилдопа, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Метилдопа принимают внутрь до или после еды.

Дозу врач в каждом случае подбирает индивидуально.

Рекомендованные дозы для взрослых:

  • начальная доза: в течение двух первых дней – по 250 мг (1 шт.) 2–3 раза в день. Затем, в зависимости от степени понижения АД, производят постепенную (с интервалом в 2 дня) коррекцию суточной дозы, увеличивая или уменьшая дозу на 250 мг. Для снижения выраженности седативного действия препарата целесообразно увеличивать сначала вечернюю дозу;
  • поддерживающая суточная доза: может колебаться от 500 мг до 2000 мг, поделенные на 2–4 приема. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта рекомендуется назначение комбинации метилдопы с тиазидными диуретиками или другими антигипертензивными средствами;
  • максимальная суточная доза: не более 3000 мг.

После отмены препарата феномен рикошета не наблюдается, через 2 дня АД возвращается к исходным показателям.

После 30–90 дней лечения возможно развитие толерантности к метилдопе, для восстановления эффективного контроля АД можно повысить дозу или добавить в схему терапии диуретик.

У больных пожилого возраста на фоне применения метилдопы часто отмечаются обмороки. В связи с чем для таких пациентов начальная суточная доза не должна превышать 250 мг, которую обычно делят на 2 приема. При необходимости дозу повышают с интервалом 2 дня, максимальная суточная доза – не более 2000 мг.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом клиренса креатинина (КК).

Интервал между приемами препарата у пациентов с различной степенью почечной недостаточности:

  • легкая (КК 60–89 мл/мин) – 8 ч;
  • умеренная (КК 30–59 мл/мин) – 8–12 ч;
  • тяжелая (КК менее 30 мл/мин) – 12–24 ч.

Важно учитывать, что при гемодиализе метилдопа удаляется, поэтому после каждой процедуры пациенту следует принять дополнительно 250 мг препарата.

Рекомендованное дозирование для детей в возрасте старше трех лет:

  • начальная суточная доза: определяется из расчета по 10 мг на 1 кг веса тела ребенка, разделяется на 2–4 приема. Для достижения достаточного клинического эффекта суточную дозу можно повышать с интервалами в 2 дня;
  • максимальная суточная доза – не более 3000 мг.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: очень редко – паркинсонизм; отдельные случаи – головная боль, преходящий седативный эффект, повышенная утомляемость, общая слабость, головокружение, парестезия, паралич Белла (периферический паралич лицевого нерва), непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения, понижение интеллекта;
  • инвазивные поражения и инфекции: отдельные случаи – воспаление слюнных желез;
  • со стороны иммунной системы: отдельные случаи – медикаментозная лихорадка, васкулит, волчаночный синдром;
  • со стороны лимфатической системы и крови: редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, гемолитическая анемия; отдельные случаи – эозинофилия, угнетение функции костного мозга;
  • со стороны эндокринной системы: отдельные случаи – гиперпролактинемия;
  • нарушения психики: очень редко – кошмарные сновидения, легкий психоз, депрессия и другие расстройства психики, понижение либидо;
  • со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия, длительная гиперчувствительность каротидного синуса;
  • со стороны сердца: очень редко – миокардит, перикардит, прогрессирование стенокардии; отдельные случаи – синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – панкреатит; отдельные случаи – сухость слизистой оболочки рта, боль языка, окрашивание языка в темный цвет, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, колит;
  • со стороны гепатобилиарной системы: отдельные случаи – холестаз, желтуха, гепатит, некротический гепатит;
  • со стороны дыхательной системы: отдельные случаи – заложенность носа;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: отдельные случаи – кожная сыпь (похожая на лишай), экзема, токсический эпидермальный некролиз;
  • со стороны половых органов и молочной железы: отдельные случаи – нарушение семяизвержения, импотенция, аменорея, гинекомастия, галакторея;
  • со стороны скелетно-мышечной системы: отдельные случаи – легкая боль в суставах (в том числе с отеком), миалгия;
  • лабораторные показатели: очень редко – положительная проба Кумбса; отдельные случаи – повышение активности печеночных трансаминаз, уровня концентрации мочевины в крови, положительные результаты тестов на ревматоидный фактор, антинуклеарные антитела, LE-клетки;
  • общие расстройства: отдельные случаи – периферические отеки, увеличение веса тела.

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженное понижение АД, слабость, сонливость, тяжелая брадикардия, заторможенность, тремор, тошнота, рвота, диарея, атония кишечника, запор, метеоризм.

Лечение: в случае передозировки требуется немедленное промывание желудка, стимуляция рвоты, назначение симптоматической терапии и проведение мероприятий, поддерживающих жизнедеятельность организма. Для ускорения почечной экскреции назначают инфузионную терапию. Пациенту обеспечивают контроль объема циркулирующей крови и электролитного баланса, ЧСС, сердечного выброса, функции кишечника, почек, головного мозга. При необходимости показано введение адреналина или другого симпатомиметика. С целью выведения метилдопы эффективно применение гемодиализа.

Особые указания

Лечение препаратом должно сопровождаться регулярным контролем картины периферической крови и состояния функции печени в связи с повышенным риском развития гемолитической анемии, тяжелых поражений печени и получения положительных результатов теста Кумбса на фоне приема метилдопы.

Наличие или появление позитивных ответов при проведении теста Кумбса не является противопоказанием к приему метилдопы, но возникает потребность в установлении степени его клинической значимости и проверки пациента на наличие гемолитической анемии. Положительный непрямой тест Кумбса может влиять на перекрестную совместимость крови, поэтому при планировании переливания крови на фоне терапии метилдопой необходимо проводить прямой и непрямой тесты Кумбса.

При назначении препарата нужно провести ряд лабораторных анализов по определению количества форменных элементов крови, гемоглобина, гематокрита и продолжить их мониторинг во время терапии.

Преходящая повышенная утомляемость, общая слабость, седативные эффекты или головная боль могут наблюдаться в начале терапии и при увеличении дозы препарата.

Возникновение необъяснимой лихорадки является основанием для проведения исследования по определению активности печеночных трансаминаз и лейкоцитарной формулы. При изменении активности печеночных трансаминаз или возникновении симптомов печеночной недостаточности прием Метилдопы немедленно прекращают. Кроме этого, лихорадка может быть обусловлена реакцией гиперчувствительности, требующей отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать метилдопу.

При появлении периферических отеков или увеличении веса тела назначают диуретики. В случае усугубления отеков, появления признаков сердечной недостаточности или обнаружения гемолитической анемии прием метилдопы прекращают.

Важно учитывать, что при диализе метилдопа выводится, поэтому возможно повышение АД после окончания процедуры.

Для купирования артериальной гипотензии, возникшей на фоне проведения общей анестезии, можно применять введение сосудосуживающих средств. При приеме метилдопы сохраняется чувствительность адренергических рецепторов.

Если у пациентов с церебральным атеросклерозом появляются непроизвольные хореоатетоидные движения, прием препарата следует прекратить.

Потемнение (изменение цвета) мочи на фоне лечения метилдопой клинического значения не имеет.

Противопоказано одновременное употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При назначении препарата врач должен предупредить больного о том, что в начале курса необходимо отказаться от выполнения любых потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и работу со сложными механизмами. После определения поддерживающей дозы эти ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Женщинам, получающим при беременности Метилдопу для терапии гипертонии, требуется углубленный врачебный контроль.

Результаты клинических исследований указывают на отсутствие повреждающего влияния активного вещества на плод или новорожденного на фоне применения препарата во II– III триместре беременности.

В ходе обследования детей, которые были рождены матерями, продолжавшими принимать метилдопу после 26-й недели беременности, нежелательных эффектов влияния гипотензивного препарата выявлено небыло. Установлено, что у беременных с артериальной гипертензией, не принимавших метилдопу в III триместре, состояние плода было хуже, чем у женщин, принимающих препарат.

Решение о назначении препарата в период кормления грудью врач принимает после тщательного рассмотрения и сопоставления всех рисков и пользы от терапии.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Метилдопы детям в возрасте до трех лет.

Препарат у педиатрических пациентов в возрасте старше трех лет применяют с соблюдением осторожности.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Требуется коррекция режима дозирования Метилдопы в соответствии с КК больного.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Метилдопы пациентам с заболеваниями печени на фоне приема метилдопы в анамнезе, циррозом печени, острым гепатитом, печеночной порфирией.

С особой осторожностью надлежит применять препарат тем больным, в анамнезе которых есть указание на наличие печеночной порфирии у ближайших родственников.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять Метилдопу для лечения пациентов пожилого возраста в связи с частым возникновением обмороков. С целью предупреждения обморочных состояний необходимо строго придерживаться режима дозирования, рекомендованного для этой категории больных.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено одновременное применение Метилдопы с ингибиторами МАО.

Одновременное применение Метилдопы со следующими веществами/препаратами требует соблюдения особой осторожности:

  • симпатомиметики, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные средства, эстрогенные средства, а также препараты железа для приема внутрь и мультивитаминные комплексы/биодобавки, содержащие железо: сопутствующая терапия одним из перечисленных препаратов может вызвать снижение гипотензивного эффекта метилдопы вследствие понижения биодоступности препарата;
  • бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, другие антигипертензивные средства, препараты для общей анестезии, миорелаксанты (тизанидин, баклофен), леводопа + карбидопа, транквилизаторы (анксиолитики), барбитураты, алпростадил, линезолид, этанол: сочетание с указанными средствами усиливает терапевтический эффект метилдопы; леводопа + карбидопа способствуют развитию ортостатической гипотензии; при оперативных вмешательствах пациентам, принимающим метилдопу, требуется снижение дозы общих анестетиков;
  • бромокриптин: изменение фармакологического эффекта бромокриптина может нарушить концентрацию пролактина;
  • препараты лития: повышается риск усиления токсичности лития;
  • леводопа: препараты леводопы понижают антипаркинсонический эффект, происходит усиление их нежелательного действия на центральную нервную систему (ЦНС);
  • верапамил: в результате взаимодействия с верапамилом усиливается брадикардия;
  • бета2-адреномиметики: на фоне инфузии сальбутамола развивается выраженная артериальная гипотензия;
  • препараты, угнетающие ЦНС: способствуют усилению депрессии;
  • антикоагулянты: усиливается эффект антикоагулянтов, повышается риск возникновения кровотечений;
  • галоперидол: способствует нарушению когнитивных функций, сопровождающемуся дезориентацией, спутанностью сознания;
  • толкапон, энтакапон: при сочетании с указанными ингибиторами катехол-О-метилтрансферазы возможно значительное изменение АД, повышение ЧСС, нарушение ритма сердца, поэтому требуется тщательный мониторинг состояния пациента.

В период применения Метилдопы врач должен учитывать, что она искажает результаты лабораторных исследований при диагностике феохромоцитомы, определении фосфорновольфрамовым методом концентрации мочевой кислоты в крови и моче, креатинина в сыворотке крови методом Поппера, уровня ACT (аспартатаминотрансферазы) в сыворотке крови колориметрическим методом.

Препарат не влияет на показатель уровня концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

Аналоги

Аналогами Метилдопы являются Допегит, Альдомет, Альдомин, Допанол, Альфадопа, Допамет, Модепрес, Медомет и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метилдопе

Отзывы о Метилдопе встречаются крайне редко, но все они носят позитивный характер. Пациенты отмечают мягкое антигипертензивное действие препарата и незначительные побочные эффекты, чаще всего проявляющиеся в виде небольшого головокружения, которое быстро проходит самостоятельно.

Цена на Метилдопу в аптеках

Цена на Метилдопу таблетки 250 мг, 50 шт. во флаконе, 1 флакон в пачке картонной, в среднем может составлять 136 руб.

Химическое название

3-Гидрокси-альфа-метил-L-тирозин

Химические свойства

Лекарственное средство понижает артериальное давление. Синтезируют в виде белого или желтоватого мелкодисперсного порошка без запаха. Хорошо растворяется в воде. Молекулярная масса соединения = 221,2 грамма на моль.

Метилдопа относится к классу фенилэтиламинов. Лекарство выпускают в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилдопа оказывает влияние на центральные механизмы регулировки артериального давления. Воздействует на альфа 2-адренорецепторы, расположенные в пресинаптической мембране нейронов в продолговатом мозге, что приводит к торможению симпатической импульсации к сосудам.

Под действием лекарственного средства снижается общее периферической сопротивление сосудов, артериальное давление. Усиливает почечный кровоток и ускоряется клубочковая фильтрация. Вещество умеренно подавляет активность ренина плазмы крови. Снижается тканевая концентрация дофамина, серотонина и эпинефрина. Длительное применение Метилдопы способно привести к регрессии гипертрофии левого желудочка, увеличить содержание коллагена в сердечной мышце.

Редко, после приема первой таблетки или инъекции у пациента развивается коротковременная гипертензия. Также эффект от лечения ослабевает при физ. нагрузке. Под действием препарата замедляется синусовый ритм, в организме задерживается жидкость и натрий, наблюдается рост активности барорецепторов (развивается рефрактерность при длительном приеме). При резком прекращении лечения развивается синдром отмены.

Лекарство оказывает седативное действие, которое уменьшается через 14-21 день, после начала терапии. Артериальное давление снижается через 5 часов после перорального приема и эффект от приема таблеток сохраняется в течение одних-двух суток. Внутривенное введение обеспечивает стойкое снижение АД через 3 часа, максимальный эффект – через 4 часа, продолжительность действия – до десяти часов.

Попадая в организм, начинает свою биотрансформацию на слизистой оболочке пищеварительного тракта, образуются ортосульфированные производные Метилдопы. Средняя величина биологической доступности = 50%. Максимальная концентрация достигается в течение 2-6 часов. Лекарство проникает в центральную нервную систему, порядка 10% от принятого подвергается гидролизу и реакциям декарбоксилирования до альфа-метилдофамина и альфа-метилнорадреналина. Вещество имеет низкую степень связывания с белками плазмы крови – не более 20% (для Метилдопы), у конъюгатов степень связывания составляет 30-40%.

Выводится лекарство преимущественно с помощью почек (до 70%) в неизмененном виде и в виде о-сульфатных конъюгатов. В первые полтора-два часа выводится до 90% средства. Период полувыведения активного метаболита составляет 1,7 часа. Полностью средство выводится из организма в течение 1,5 суток.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выведение замедляется, при печеночной недостаточности не так активно происходит биотрансформация средства. Лекарство имеет свойство накапливаться в организме при длительном приеме. Вещество можно удалить из организма с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Лекарство назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой степени тяжести.

Метилдопа противопоказана к приему:

  • при острых заболеваниях печени;
  • пациентам с печеночной недостаточностью;
  • при заболеваниях почек;
  • больным аллергическими и коллагеновыми заболеваниями;
  • при паркинсонизме;
  • больным депрессией, церебральным атеросклерозом;
  • при выраженном коронарном склерозе;
  • в сочетании с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС;
  • при аллергии на данное вещество.

На ранних этапах лечения средством могут возникнуть: головокружение, общая слабость, сонливость, астения, головные боли. Такие побочные реакции проходят самостоятельно и не требуют лечения.

Также могут наблюдаться:

  • беспокойство, заторможенность, паралич лицевого нерва, паркинсонизм, парестезии;
  • нестойкость походки, проблемы с сообразительностью, симптомы, как при цереброваскулярной недостаточности;
  • изменение психического состояния, депрессия, яркие сны, бессонница, тревожность;
  • снижение АД, брадикардия, отечность по периферии, гиперемия лица, стенокардия;
  • сердечная недостаточность, тошнота, глоссалгия, гинекомастия;
  • рвота, сухость слизистой ротовой полости, стоматиты, колиты, панкреатит, гепатит, желтуха;
  • галакторея, отсутствие сексуального влечения, гиперпролактинемия, болезненные менструации;
  • рост уровня азота в крови, импотенция, артралгия;
  • токсический эпидермальный некролиз, лихорадка, экзантема, заложенность носа.

Редко проявляются: перикардит, тромбоцитопения, миокардия, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.

Метилдопа, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетированную форму лекарства принимают внутрь. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке.

Начинают лечение с 250 мг в день. Первый раз таблетки принимают на ночь. Потом дозировку можно постепенно увеличивать на 0,25 г каждые двое суток. Максимальная доза составляет 3 грамма в сутки, лекарство принимают несколько раз в день.

Как только был достигнуть стабильный и стойкий гипотензивный эффект, дозировку рекомендуется постепенно снизить до поддерживающей, по 0,25 г, раз в 2 дня.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 0,125 г, один раз в 1-2 суток. Максимально допустимая суточная дозировка – 2 грамма, за 2 приема.

Лечение в детском возрасте начинают с 10 мг на кг веса ребенка в день. Суточную дозировку принимают за 2-4 приема. Максимальное количество Метилдопы, которое можно дать ребенку за один раз составляет 65 мг на кг веса.

При передозировке Метилдопой наблюдаются: брадикардия, головокружение, сонливость и тремор, рвота, острая гипотензия, понос и запор, атония кишечника и повышенное газообразование.

В качестве терапии пациенту промывают желудок или вызывают рвоту. Показан форсированный диурез, норэпинефрин и эпинефрин. Необходимо следить за работой сердца, объемом циркулирующей крови и электролитным балансом, контролировать работу почек и состояние центральной нервной системы.

Взаимодействие

При сочетанном приеме вещества с В-адреноблокаторами может развиться ортостатическая гипотензия.

Одновременное применение ПНВС, индометацина, анорексигенных препаратов (кроме фенфлурамина), симпатомиметиков уменьшает эффект Метилдопы.

Сочетанный прием вещества с оральными гормональными контрацептивами приводит к снижению эффективности средства.

Во время лечения может возникнуть повышение артериального давления, вызванное метаболитом альфа-метилнорадреналином.

Сочетание лекарства с ингибиторами МАО приводит к развитию артериальной гипотензии или гипертензии, сопровождающейся психомоторным возбуждением.

Одновременный прием средства с препаратами для наркоза (эфиром, фторотаном, тиопенталом натрия) может привести к коллапсу сосудов.

Сочетанный прием вещества и транквилизаторов усиливает его Антигипертензивное действие.

Трициклические антидепрессанты уменьшают гипотензивный эффект, вызывают тахикардию, головные боли и возбуждение.

Сочетание средства с галоперидолом приводит к развитию депрессии, деменции, головокружения, спутанности сознания, седации.

Не рекомендуется сочетать лекарство с дигоксином (риск брадикардии), с сульфатом железа и глюконатом железа.

Сочетание Метилдопы с Леводопой усиливает противопаркинсоническое действие и гипотензивный эффект.

С осторожностью сочетать с препаратами лития, трифлуоперазином, фенфлурамином, хлорпромазином.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранят в недоступном для детей месте. Раствор для инъекций содержат при температуре не ниже 15 и не выше 25 градусов.

Срок годности

Таблетки хранят в течение трех лет, раствор для инъекций хранится 5 лет.

При почечной недостаточности рекомендуется снизить суточную дозировку Метилдопы. Коррекция дозировки также проводится в пожилом и старческом возрасте.

После прекращение приема препарата через 2 суток происходит повышение артериального давления.

Во время прохождения терапии Метилдопой рекомендуется контролировать работу печени и картину крови. Возможно потемнение мочи при отстаивании.

Если лечение средством происходит более полугода, то у пациента может быть положительная реакция на прямой тест Кумбса. Необходимо выяснить, возникла ли у больного гемолитическая анемия.

Не рекомендуется выполнять работу, требующую высокую концентрацию внимания, скорости реакции.

Детям

Для лечения детей проводится коррекция дозировки.

Пожилым

У пожилых пациентов дозировку корректируют.

С алкоголем

Лекарство лучше не сочетать с алкоголем.

Метилдопа при беременности и лактации

Данные об использовании вещества при беременности ограничены. Средство преодолевает плацентарный барьер, однако его приемлемо использовать у беременных женщин.

Лекарство выделяется с молоком, кормление грудью прекращают.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Метилдопы: Альдомет, Допегит, Метилдопа, Допанол, Альдомин, Допамет, Медомет, Модепрес.

Отзывы

Метилдопа – хорошее средство от давления, его часто назначают беременным женщинам в связи с относительной безвредностью. Особенно на поздних сроках, когда артериальная гипертензия – не редкость. Существует много хороших отзывов о применении лекарства. Побочные реакции возникают, но не чаще, чем это указано в инструкции. Обычно это головокружение и головная боль. Препарат доступный и проверенный временем.

Цена Метилдопы, где купить

Цена на препарат Метилдопы Допегит, дозировкой 250 мг составляет приблизительно 220 рублей за 50 штук.

Метилдопа (Methyldopa)

  • Применение вещества Метилдопа
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метилдопа
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Метилдопа
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Метилдопа

Латинское название вещества Метилдопа

Methyldopa (род. Methyldopae)

3-Гидрокси-альфа-метил-L-тирозин

Брутто-формула

C10H13NO4

Фармакологическая группа вещества Метилдопа

  • Альфа-адреномиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • Код CAS

    555-30-6

    Характеристика вещества Метилдопа

    Гипотензивное средство. Белый или желтовато-белый порошок без запаха. Растворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гипотензивное.

    Влияет на центральные механизмы регуляции АД. Метилдопа превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует альфа2-адренорецепторы пресинаптической мембраны нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и тормозит симпатическую импульсацию к сосудам.

    После приема внутрь биодоступность варьирует, но в среднем составляет около 50%. Биотрансформация начинается уже в слизистой ЖКТ (образуются ортосульфированные производные). Tmax — 2–6 ч. Проникает в ЦНС, где около 10% принятой дозы декарбоксилируется и бета-гидроксилируется в альфа-метилдофамин, а затем — в альфа-метилнорадреналин. В печени образуются конъюгаты с сульфатами. Связывание с белками плазмы крови — менее 20% (метилдопа), 30–40% — у конъюгатов. Объем распределения — не более 0,29 л/кг. Выводится почками (примерно 70%), преимущественно в неизмененной форме, а также в виде о-сульфатных конъюгатов, почечный клиренс составляет около 130 мл/мин. Выведение имеет биэкспоненциальный характер — 1-я фаза у людей с нормальной функцией почек составляет 100–120 мин (в этот период экскретируется 90%), 2-я фаза при приеме внутрь — около 2 ч. T1/2 альфа-метилнорадреналина — 1,7 ч. Полная элиминация происходит в среднем в течение 36 ч. При тяжелой почечной недостаточности замедляется выведение (в 1-ю фазу экскретируется только 50%), при заболеваниях печени — биотрансформация. При длительном применении кумулирует. Метилдопа удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

    Снижает ОПСС, вызывает гипотензию. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, умеренно подавляет активность ренина плазмы. Уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. Минутный объем крови и почечный кровоток существенно не изменяются. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка с увеличением содержания коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусовый ритм; задерживает экскрецию натрия и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1–1,5 мес) лечении. Характерен синдром отмены. Вызывает седацию, уменьшающуюся через 2–3 нед после начала лечения. Максимальное снижение АД наступает через 4–6 ч и продолжается 1–2 суток; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение АД наступает через 2–3 ч, пик эффекта — через 3–5 ч, продолжительность — 6–10 ч.

    Применение вещества Метилдопа

    Артериальная гипертензия легкой и средней тяжести.

    Гиперчувствительность, гепатит, цирроз печени, печеночно-почечная недостаточность, феохромоцитома, депрессивные состояния, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания, тяжелая ИБС, аутоиммунная гемолитическая анемия, коллагеноз, паркинсонизм, порфирия, одновременное применение ингибиторов МАО, леводопы.

    Ограничения к применению

    Гепатит (в анамнезе), острая недостаточность левого желудочка, диэнцефальный синдром.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В опытах на кроликах, мышах и крысах, получавших дозы до 1000 мг/кг/сут (в 16,6 раза превышающие МРДЧ), неблагоприятных эффектов не выявлено. Метилдопа проходит через плаценту. Адекватных и строго контролируемых исследований действия метилдопы у женщин в I и II триместре беременности не проведено. При изучении применения метилдопы в III триместре беременности неблагоприятных эффектов не обнаружено. Применение при беременности возможно (по строгим показаниям).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    С осторожностью применять в период кормления грудью (метилдопа проникает в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Метилдопа

    Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, астения, сонливость, головокружение, головная боль (возникают в ранние сроки лечения и обычно вскоре исчезают), заторможенность, беспокойство, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хореоатетоидные движения, парестезия, пошатывание при ходьбе, ухудшение сообразительности, симптомы цереброваскулярной недостаточности, изменения психического состояния (включая ночные кошмары или необычно яркие сновидения, депрессия или состояние тревоги).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений сердечной недостаточности; редко — миокардит, перикардит, обратимая лейкопения и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, эозинофилия.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, запор/диарея, глоссалгия, воспаление слюнных желез, стоматит, панкреатит, колит (тяжелая или продолжительная диарея или спазмы в желудке), нарушение функции печени с развитием холестаза, желтуха, гепатит.

    Со стороны мочеполовой системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея, повышение мочевинного азота крови, снижение либидо, импотенция.

    Аллергические реакции: экзантема, токсический эпидермальный некролиз.

    Прочие: артралгия, миалгия, лихорадочный синдром, заложенность носа, волчаночноподобный синдром.

    Антигипертензивный эффект снижают адреномиметики и НПВС. При совместном применении с галоперидолом возможно нежелательное влияние на психичеcкую деятельность, в частности возникновение дезориентации и замедление/затруднение процессов мышления. Повышает риск развития токсических эффектов солей лития (даже при сохранении концентраций лития в сыворотке крови на рекомендуемом терапевтическом уровне).

    Не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин и селегилин), т.к., во-первых, метилдопа может вызывать гипервозбудимость у больных, получающих ингибиторы МАО и, во-вторых, имеются сообщения о возникновении головной боли, тяжелой гипертензии и галлюцинаций. При совместном назначении с трициклическими антидепрессантами возможно снижение антигипертензивного действия метилдопы (необходимо тщательное наблюдение за больными). При сочетанном применении с леводопой может изменяться антипаркинсонический эффект леводопы, а также возможно аддитивное токсическое действие на ЦНС, в частности развитие психоза. Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно применение одновременно с гидралазином, диуретиками и нифедипином. Возможно также применение с верапамилом, каптоприлом.

    Комбинация с анксиолитиками усиливает гипотензивное действие. При повышении pH мочи во время приема пациентом подщелачивающих мочу ЛС, действие метилдопы усиливается, т.к. концентрация в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время, что обусловлено увеличением реабсорбции в почечных канальцах. При закислении мочи действие метилдопы уменьшается.

    С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, ЛС для общей анестезии (галотан или тиопентал натрий); этиловый эфир противопоказан. У больных, получающих метилдопу, во время общей анестезии возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7–10 дней до общей анестезии).

    Лечение: рекомендуется промывание желудка или индукция рвоты, форсированный диурез, назначение адреномиметиков (норэпинефрин, эпинефрин). Необходим контроль за сердечным ритмом, ОЦК, электролитным балансом, функцией почек и ЦНС.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Метилдопа

    Для предупреждения развития синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

    Необходимо учитывать, что после прекращения применения антигипертензивное действие относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови. При длительной терапии в первые 6–10 нед лечения, а затем через каждые 6–12 мес рекомендуется проводить пробу Кумбса; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения и назначение глюкокортикоидов. В случае задержки жидкости в организме и появления отеков назначают диуретики, при этом дозу препарата понижают. В комбинации с другими антигипертензивными средствами рекомендуется уменьшить суточную дозу.

    Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет показатели физиологических/лабораторных тестов на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые другие вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает темный цвет.

    В начале лечения не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими, потенциально опасными и требующими повышенного внимания видами деятельности. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости ЛС. На время лечения исключается прием алкоголя.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Допегит® 0.0374
    Метилдопа 0.0013
    Допанол 0.0007
    Альдомет 0.0006
    Метилдопы сесквигидрат 0.0001
    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Допегит

    Международное непатентованное название

    Метилдопа

    Лекарственная форма

    Таблетки 250 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество — метилдопа безводная 250 мг (эквивалентно метилдопы сесквигидрата 282 мг),

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.

    Описание

    Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).

    Код АТХ C02A B01

    Фармакокинетика

    Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта непостоянно. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови — менее 20%. Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы — печень. Активный метаболит препарата — альфа-метилнорадреналин — происходит из центральных адренергических нейронов. Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.

    Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.

    Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а перитонеальный диализ в течение 20 — 30 часов выводит примерно 22 — 39%.

    Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

    Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 — 6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12 — 24 часов.

    После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2 — 3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1 — 2 дней.

    При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.

    Фармакодинамика

    Активное вещество препарата — метилдопа — является антигипертензивным средством центрального действия. Механизм его действия в настоящее время полностью ещё неизвестен. Образующийся в центральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатический тонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергических нервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивление периферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.

    Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

    — артериальная гипертензия

    Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.

    Рекомендуемая начальная доза — 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза — 500-2000мг 2-4 раза в сутки.

    При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.

    После 1 — 3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

    После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.

    Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.

    Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.

    У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.

    Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.

    При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) 12- 24 часов.

    Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.

    Дети и подростки в возрасте до 18 лет

    Рекомендуемая начальная доза у детей составляет 10 мг/кг веса тела в сутки за 2 — 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3000 мг.

    Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

    Очень часто (≥ 1/10)

    -положительный тест Кумбса

    Редко (≥ 1/10 000 и <1/1000)

    -гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

    Очень редко (<1/10 000)

    -миокардит, перикардит

    -паркинсонизм

    -усиление стенокардии

    -панкреатит

    -гепатит, некроз печени

    Не известно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных)

    -угнетение костного мозга, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор

    -гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея

    -кошмарные сноведения, обычно невыраженный, преходящий психоз или депрессия, снижение либидо

    — периферический парез лицевого нерва, вялость, непроизвольные хореоатетозные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с гипотензией), головная боль, седация (обычно преходящая), апатия, слабость, головокружение, парестезия

    — застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, отёки, увеличение массы тела. Отеки и увеличение массы тела обычно хорошо поддаются лечению диуретиками. Если отеки становятся более выраженными, а также при появлении симптомов сердечной недостаточности лечение препаратом следует отменить

    -повышение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (при этом рекомендуется понижение дозы)

    — заложенность носа

    — колит, рвота, воспаление слюнных желез, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, метеоризм, сухость во рту

    — холестаз, желтуха, нарушения функциональных проб печени

    — токсический эпидермальный некролиз, экзема, лихеноидные высыпания

    — импотенция, нарушения эякуляции

    — повышение остаточного азота крови

    — повышенная чувствительность к активному или другим компонентам препарата

    — нарушение функции печени, связанные с предыдущим применением метилдопы

    — активная стадия заболевания печени (активный гепатит или активный цирроз)

    — сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы

    — депрессия

    — феохромоцитома

    — детский возраст до 18 лет.

    Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы.

    Одновременное применение со следующими препаратами требует особой осторожности:

    • Препараты, снижающие гипотензивный эффект препарата Допегит:

    — симпатомиметики

    — трициклические антидепрессанты

    — фенотиазины (в то же время возможен и аддитивный гипотензивный эффект) — пероральные препараты железа (сульфат и глюконат железа/II) (могут снижать биодоступность метилдопы)

    — нестероидные противовоспалительные препараты

    — эстрогенные препараты

    • Препараты, усиливающие гипотензивный эффект препарата Допегит:

    — другие антигипертензивные препараты (возможна суммация гипотензивных эффектов)

    — анестетики

    Допегит и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:

    — препараты лития (возможно развитие интоксикации литием)

    — леводопа (снижение противопаркинсонического действия и усиление нежелательного действия на центральную нервную систему)

    — этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему (усиление угнетения центральной нервной системы)

    — антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения)

    — бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина)

    — галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций — дезориентация и спутанность сознания).

    В процессе лечения препаратами, содержащими метилдопу, в редких случаях может развиться гемолитическая анемия. При развитии симптомов, указывающих на гемолитическую анемию, необходимо определить гематокрит и уровень гемоглобина. При подтверждении анемии, следует провести дальнейшие исследования, подтверждающие гемолиз. Если подтверждается гемолитическая анемия, необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены препарата гемолитическая анемия быстро прекращается без или с помощью лечения кортикостероидами. В редких случаях наблюдались случаи с летальным исходом. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.

    У некоторых пациентов, при длительном приеме Допегита, может наблюдаться положительный тест Кумбса. Положительный тест Кумбса, по литературным данным, может быть у 10 — 20% пациентов, получающих этот препарат. Положительный тест Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев лечения. Если он не развивается на протяжении 12 месяцев, то его развитие маловероятно при дальнейшем применении этого препарата. Положительный тест Кумбса дозо-зависим, его развитие маловероятно при дозах менее 1 г/сутки. Положительный тест Кумбса, развившийся на фоне лечения Допегитом, может стать отрицательным лишь через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

    Перед началом курса лечения, а также на 6 и 12 месяц лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, и выполнить прямой тест Кумбса.

    Само по себе наличие предыдущего положительного теста Кумбса или его появление у пациента на фоне лечения не является противопоказанием к терапии Допегитом. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса.

    Информация о наличии положительного теста Кумбса помогает при оценке перекрестной пробы на совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

    Во время лечения возможны редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно количество гранулоцитов нормализуется после отмены метилдопы. Тромбоцитопения также носит обратимый характер.

    В некоторых случаях может возникнуть лихорадка, сопровождающаяся эозинофилией и нарушениями функции печени. Также может развиться желтуха с или без повышения температуры. Эти симптомы обычно развиваются на 2-ом – 3-ем месяце лечения. В некоторых случаях было установлено, что симптомы были обусловлены холестазом. У некоторых пациентов с нарушениями функции печени брали биопсии. Гистологическое исследование выявило фокальный некроз, характерный для реакции гиперчувствительности.

    Перед началом лечения Допегитом и на протяжении первых 6–12 недель курса лечения, а также в любой момент времени при развитии лихорадки неизвестной этиологии, рекомендуется проведение тестов на определение функции печени, а также качественный и количественный анализ крови.

    Поэтому при возникновении лихорадки, изменении активности печеночных ферментов или желтухи курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Если это состояние вызвано реакцией гиперчувствительности, повышение температуры и изменения лабораторных параметров проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит.

    Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует давать с крайней осторожностью.

    Пациентам, получающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. Если во время анестезии возникает гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие препараты. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при применении метилдопы.

    У некоторых пациентов во время приема Допегита могут возникнуть отеки или увеличение веса тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

    Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры артериальное давление у пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться.

    У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения. В таком случае следует отменить лечение.

    Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита пациентам с печеночной порфирией или их близким родственникам.

    Допегит может изменить результаты анализа на содержание мочевой кислоты в моче фосфовольфрамокислотным методом, на определение креатинина сыворотки щелочно-пикратным методом и на колориметрическое определение фермента АСТ. До настоящего времени отсутствуют данные о том, что метилдопа изменила результаты спектрофотометрического определения АСТ.

    Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, применение Допегита может дать псевдопозитивные результаты, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты) в моче.

    Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

    Беременность и период лактации

    При артериальной гипертензии у беременных препарат следует назначать после тщательного медицинского контроля. Имеющиеся данные не выявили признаков повреждения плода или новорожденного.

    Препарат можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск. Метилдопа проходит через плаценту и определяется в крови пупочного канатика и в грудном молоке. Допегит можно назначать кормящим матерям только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

    Допегит может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено управление транспортным средством и выполнение работ, требующих концентрации внимания.

    Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, сонливость, слабость, головокружение, тошнота, рвота, атония кишечника, метеоризм, запор, диарея.

    Лечение: симптоматическое лечение — промывание желудка, стимуляция рвоты (если прием препарата был недавно). После всасывания препарата можно стимулировать его выведение с почками введением жидкостей. Требуется контроль за частотой сердечных сокращений, минутным объемом крови и объемом крови, электролитным балансом, функциями кишечника и почек, а также функцией головного мозга. По показаниям назначают симпатомиметики (например, адреналин). При подозрении на хроническую передозировку, препарат Допегит следует отменить.

    Форма выпуска и упаковка

    По 50 таблеток помещают во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовыми крышками, с контролем первого вскрытия и снабженными амортизатором-гармошкой. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

    Хранить при температуре не выше 25оС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    5 лет

    Не использовать по истечении срока годности.

    По рецепту

    Производитель

    ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

    1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

    Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

    Владелец регистрационного удостоверения

    ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

    050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

    Допегит — инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    П N012744/01

    Торговое название: Допегит®

    Международное непатентованное название:

    метилдопа

    Лекарственная форма:

    таблетки

    Состав:

    1 таблетка содержит: действующее вещество: метилдопы сесквигидрат 282 мг (соответствует 250 мг метилдопы); вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8,8 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал кукурузный 45,7 мг, стеариновая кислота 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,5 мг, тальк 6 мг.

    Описание: белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой DOPEGYT на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Гипотензивное средство.

    КОД ATX: С02АВ02

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
    Фармакодинамика:
    Метилдопа — гипотензивное средство с центральным механизмом действия. При попадании в центральную нервную систему препарат оказывает антигипертензивное действие посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:
    — снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа2-адренорецепторов;
    — замещение эндогенного допамина в дофаминергических нервных окончаниях (при этом метилдопа выступает в качестве ложного нейромедиатора);
    — снижение активности ренина в плазме крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
    — подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента ДОФА-декарбоксилазы.
    Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не уменьшает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток и фильтрационную фракцию. В некоторых случаях метилдопа может уменьшить частоту сердечных сокращений. Препарат эффективно снижает уровень артериального давления как в положении стоя, так и в положении лежа. Метилдопа редко вызывает постуральную гипотензию.
    После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект метилдопа развивается в течение 4–6 ч и продолжается приблизительно 12–24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение артериального давления достигается на 2–3 сутки. После прекращения терапии уровень артериального давления возвращается к исходным значениям в течение 1–2 дней.
    Фармакокинетика
    Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта составляет примерно 50 %. После приема внутрь биодоступность метилдопа составляет около 25 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 2–3 ч.
    Связь с белками плазмы крови менее 20 %.
    Метаболизм действующего вещества происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы-альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах центральной нервной системы. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.
    Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек период полувыведения препарата составляет 1,8 ± 0,2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа.
    Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60 % всосавшейся дозы, тогда как в результате 20–30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22–39 % препарата.
    Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
    Пациенты с нарушенной функцией почек
    При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Артериальная гипертензия.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Повышенная чувствительность к препарату, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы), сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), депрессия, гемолитическая анемия, острый инфаркт миокарда, феохромоцитома, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

    С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
    Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой возраст, диэнцефальный синдром, детский возраст (старше 3 лет).

    ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
    Клинические исследования: после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.
    Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в третьем триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.
    Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется только после тщательного сопоставления риска и пользы.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
    Для приема внутрь. Терапия препаратом Допегит® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
    Взрослые пациенты
    Рекомендованная начальная доза препарата Допегит® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения артериального давления). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
    Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит® составляет 500–2000 мг/сутки.
    Эта доза делится на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня артериального давления, рекомендуется комбинировать Допегит® с другими антигипертензивными препаратами.
    Спустя 2–3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня артериального давления может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
    Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, артериальное давление обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.
    Препарат Допегит® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит® не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
    При применении препарата Допегит® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
    Пожилые пациенты
    Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® не должна превышать 2000 мг.
    У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит®.
    Дети старше 3 лет
    Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г/сутки.
    Нарушения функции почек
    Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации — 60–89 мл/мин/1,73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести — до 8–12 ч (скорость клубочковой фильтрации — 30–59 мл/мин/1,73 м2), а при тяжелой почечной недостаточности — до 12–24 ч (скорость клубочковой фильтрации — <30 мл/мин/1,73 м2).
    Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня артериального давления после сеанса гемодиализа.

    ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
    В начале терапии препаратом Допегит®, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
    Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто(≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), отдельные случаи.
    В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи: застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
    Периферические теки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
    Со стороны центральной нервной системы: очень редко: паркинсонизм; отдельные случаи: периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.
    Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи: заложенность носа.
    Со стороны пищеварительной системы: очень редко: панкреатит; отдельные случаи: колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.
    Со стороны кожных покровов: отдельные случаи: токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.
    Со стороны опорно-двигательной системы: отдельные случаи: легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
    Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
    Со стороны иммунной системы: отдельные случаи: васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.
    Лабораторные показатели: очень часто: положительная проба Кумбса; редко: гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи: угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности «печеночных» трансмиаз, повышенная концентрация мочевины в крови.
    Прочее: отдельные случаи: импотенция, нарушения семяизвержения.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
    Лечение: вскоре после передозировки — промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
    Допегит®нельзя применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

  • Ингибиторы МАО.
    Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности:
    Препараты, снижающие антигипертензивный эффект таблеток Допегит®:
  • Симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогенные препараты.
    Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект Допегита®:
  • другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление гипотензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течении 1–2 часов), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы)
    Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:
  • литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций — дезориентация и спутанное состояние сознания). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопа, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит® необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием Допегит® противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.
    У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит®, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20 %.
    Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых шести месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сутки или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом.
    Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.
    Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит®. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.
    Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит®, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
    В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.
    У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности «печеночных» трансмиаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2–3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности.
    Перед началом приема препарата Допегит®, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность «печеночных» трансмиаз и общий анализ крови с лейкоформулой.
    При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности «печеночных» трансмиаз, прием препарата Допегит® необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется.
    Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит® следует проводить с особой осторожностью.
    Пациентам, принимающим Допегит®, может потребоваться снижение доз анестетиков.
    При развитии гипотонии во время проведения общей анастезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.
    У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков.
    При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит® необходимо прекратить.
    Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня артериального давления.
    У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
    Препарат Допегит® необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
    Терапия препаратом Допегит® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и аспартатаминотрансферазы (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации аспартатаминотрансферазы не сообщалось.
    На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.
    В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть.
    Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов.
    Во время приема препарата Допегит® не следует употреблять алкогольные напитки.
    Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
    Терапия препаратом Допегит® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами. ФОРМА ВЫПУСКА
    Таблетки 250 мг. По 50 таблеток во флаконе коричневого стекла с медицинской ватой, укупоренным ПЭ крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. СРОК ГОДНОСТИ
    5 лет. Не использовать после истечения срока годности. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    При температуре от 15 до 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте. УСЛОВИЯ ОТПУСКА
    По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
    ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
    1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ Организация, принимающая претензии:
    Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.
  • Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *