Лепонекс инструкция по применению

Лепонекс — это препарат (раствор), (фармакологическая группа — психолептики). Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

Таблетки: клозапин, стеарат магния, кремний коллоидный безводный, кислота стеариновая, кукурузный крахмал, поливинилпирролидон, тальк, лактоза, очищенная вода.

Раствор для инъекций: клозапин, кислота лауриновая, бутилированный гидроксианизол, масло нейтральное.

Форма выпуска

Таблетки плоские, округлой формы, желтого цвета 25 или 100 мг в блистере в картонной упаковке № 50, 100.

Раствор для инъекций в стеклянных ампулах 1 и 2 мл в картонной упаковке №50.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое, седативное, антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лепонекс не вызывает каталепсии и, в отличии от других ЛС-нейролептиков, не подавляет стереотипное поведение. Оказывает блокирующее действие различной степени выраженности в отношении допаминовых рецепторов (D1—D5), оказывает выраженное антихолинергическое, адренолитическое, антигистаминное и слабовыраженное антисеротонинергическое действие. Препарат вызывает сильный и быстрый седативный эффект, оказывает антипсихотическое действие.

При этом, антипсихотический эффект появляется и у тех у больных шизофренией, которые устойчивы к лечению другими ЛС. То есть, препарат эффективным в отношении как симптомов выпадения при шизофрении, так и продуктивной симптоматики заболевания. Практически не вызывает клинически значимых экстрапирамидных реакций (острая дистония), не повышает уровни пролактина, что обеспечивает отсутствие побочных эффектов (аменорея, импотенция, гинекомастия, галакторея).

Весьма редко встречаются и парксинсоноподобные реакции. Однако, в связи с наличием потенциально опасными побочными реакциями препарата (агранулоцитоз, гранулоцитопения) рекомендуется его назначать только больным с наличием резистентности к другим ЛС и у которых есть возможность проведения периодического контроля состава периферической крови.

Фармакокинетика

Препарат практически полностью всасывается их ЖКТ, при этом, прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. Биодоступность препарата порядка 55%. Cmax в крови достигаются через два часа. Биотрансформируется в печени, а в два этапа. T1/2 — 12 часов, выведение происходит в две фазы и осуществляется через почки и кишечник.

Показания к применению

  • Лечение шизофрении у пациентов, имеющих резистентность к другим нейролептикам или при отсутствии терапевтического эффекта;
  • Предупреждение рецидива суицидальных попыток у больных с шизоидными расстройствами или шизофренией;
  • Лечение психозов при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, расстройства функции костного мозга, наличие в анамнезе гранулоцитопении (токсическая, идиосинкразическая), эпилепсия, психозы различного генеза (алкогольный, токсический, лекарственный), угнетение ЦНС, сосудистый коллапс, миокардит, заболевания почек, печени.

Побочные действия

Агранулоцитоз, гранулоцитопения, сонливость, усталость, седативный эффект, головные боли, головокружения, беспокойство, делирий и возбуждение, спутанность сознания, мышечная ригидность, тремор, сухость во рту, нарушения остроты зрения, терморегуляции, повышенное потоотделение, тахикардия, гипотензия, сосудистый коллапс, изменения на ЭКГ, тошнота, рвота, задержка мочи, гепатит.

Лепонекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь 2-3 раза в сутки после приема пищи. Разовая доза варьирует в пределах 50-200 мг, среднесуточная доза — 200-400 мг, максимальная —600 мг. Дозировка препарата подбирается индивидуально, начинают лечение небольшими дозами постепенно повышая на 25-50 мг в сутки до появления терапевтического эффекта.

Необходимо учитывать время проявления того или иного терапевтического эффекта: быстрое развитие седативного и снотворного действия; подавление психомоторного возбуждения, беспокойства или агрессии можно ожидать через 3-6 суток; антипсихопатическое действие наступает через 7-14 суток, купирование симптомов негативизма — 25-40 суток. Затем больного переводят на поддерживающий курс, длительность которого составляет не менее полугода. При суточной дозировке не более 200 мг, можно перейти на однократный прием препарата, желательно вечером.

Раствор Лепонекса вводят только в/м в дозировке 12,5 мг (0,5 мл) 1- 2 раза в сутки. Через несколько дней в рекомендуется переход на прием препарата внутрь.

Передозировка

Смертность при передозировке препарата в дозировке 2 000 мг и более составляет около 12%. Прием Лепонекса в дозе около 400 мг приводит к развитию тяжелых коматозных состояний. Симптомами передозировки являются сонливость, галлюцинации, арефлексия, летаргия, делирий, судороги, спутанность сознания, кома, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, повышение рефлексов, нечеткость зрения, расширение зрачков, повышенное слюноотделение, гипотензия, коллапс, тахикардия, колебания температуры тела, аритмии, одышка, угнетение дыхания.

Взаимодействие

Нельзя принимать совместно с Лепонексом ЛС, угнетающие функцию костного мозга. Также не совместим Лепонекс и алкоголь, поскольку препарат усиливает центральное действие алкоголя. Особую осторожность соблюдать при одновременном приеме препарата с психотропными ЛС, бензодиазепинами, препаратами с гипотензивным и антихолинергическим эффектом, угнетающими дыхание.

Применение Лепонекса одновременно с циметидином или эритромицином приводит к увеличению концентрации препарата в крови и развитию побочных явлений. Лепонекс, благодаря адренолитической активности ослабляет гипертензивный эффект норадреналина, а также препаратов с альфа-адреностимулирующим действием.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

60 месяцев.

Аналоги

Азалептол, Азалептин, Гедонин, Зипрекса, Азапин, Зилаире, Клозапин, Кетилепт, Парнасан, Сероквель, Скизорил и другие.

Отзывы о Лепонексе

По отзывам врачей атипичные нейролептики последнего поколения, в том числе и Лепонекс при достаточно выраженном действии «обрывающем» психоз в значительно меньшей степени обладают побочными действиями. Кроме стандартного воздействия препаратов-нейролептиков они эффективны при наличии у больного симптомов недостатка (дефицита) психических функций — эмоциональной уплощенности, алогичности мышления, снижении мыслительных функции, безволии, апатии.

Цена Лепонекса, где купить

Цена таблеток Лепонекс 25 мг № 50 варьирует в пределах 985 —1668 рублей за упаковку. Лепонекс 25 мг № 50 от 756 до 1285 рублей. Купить Лепонекс в подавляющем большинстве аптек Москвы и других городов можно без затруднений. В случае отсутствия препарата можно сделать заказ на его доставку.

Видео по теме

Клозапин Лепонекс Азалептин Азалептол

Паразиты. И их уничтожение. Думайте.

★Лучшие препараты от ГЛИСТОВ. Вормил блокирует ГЕЛЬМИНТОВ. Вермокс избавляет ОТ ПАРАЗИТОВ.

рассказываю о нейролептиках : галоперидол,кветиапин,хлорпротиксен,азалептин

Осторожно, лепонекс

Лепонекс

acmespb 08.05.2019

Аннотации

Leponex, аннотация, инструкция, Клозапин, купить в аптеках, Лепонекс, найти, наличие, описание, цена

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Лепонекс (Leponex)

Международное непатентованное наименование: Клозапин (Clozapine)

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество: клозапин

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое (нейролептическое) средство

Фармакологические свойства:

Лепонекс представляет собой антипсихотический препарат, отличающийся от «классических» нейролептиков. В фармакологических экспериментах препарат не вызывает каталепсии и не подавляет стереотипное поведение, вызванное введением апоморфина или амфетамина. Он оказывает слабое блокирующее действие в отношении допаминовых D1, D2, D3 и D5-рецепторов и выраженное в отношении D 4-рецепторов, кроме того, обладает выраженным α-адренолитическим, антихолинергическим, антигистаминным действием. Показано также, что препарат обладает антисеротонинергическими свойствами. В клинических условиях Лепонекс вызывает быстрый и выраженный седативный эффект и оказывает сильное антипсихотическое действие. Особый интерес вызывает тот факт, что антипсихотический эффект отмечается у больных шизофренией, резистентных к лечению другими лекарственными препаратами. В таких случаях Лепонекс оказывается эффективным в отношении как продуктивной симптоматики шизофрении, так и симптомов выпадения. В первые 6 недель после начала лечения клинически значимое улучшение наблюдалось примерно у трети больных, а при продолжении терапии до 12 мес — примерно у 60% пациентов. Кроме того, была описана положительная динамика некоторых когнитивных расстройств. В эпидемиологических исследованиях также было показано, что у больных, получавших лечение Лепонексом, имеет место почти 7-кратное снижение частоты самоубийств и суицидальных попыток, по сравнению с больными шизофренией, не получавшими данный препарат. Лепонекс уникален тем, что он практически не вызывает серьезных экстрапирамидных реакций типа острой дистонии. Парксинсоноподобные реакции и акатизия отмечаются весьма редко. В отличие от «классических» нейролептиков Лепонекс не повышает или почти не повышает уровни пролактина, что позволяет избежать таких побочных действий, как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция. Потенциально серьезными побочными реакциями, свойственными Лепонексу, являются гранулоцитопения и агранулоцитоз, частота возникновения которых составляет соответственно 3% и 0.7%. В связи с этим Лепонекс должен применяться только у тех больных, которые резистентны к лечению другими препаратами и у которых возможно регулярно контролировать состав периферической крови.

Показания к применению:

Лепонекс показан для лечения только тех больных шизофренией, которые резистентны к терапии, т.е. у которых отсутствует эффект от применения «классических» нейролептиков или отмечается их непереносимость. Отсутствие эффекта определяется как отсутствие удовлетворительного клинического улучшения несмотря на лечение по крайней мере двумя имеющимися в аптечной сети нейролептиками, назначаемыми в адекватных дозах в течение необходимого периода времени. Непереносимость определяется как невозможность добиться достаточного клинического улучшения с помощью «классических» нейролептиков из-за тяжелых и не поддающихся коррекции неврологических побочных реакций (экстрапирамидные побочные явления или поздняя дискинезия).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к клозапину или любым другим компонентам препарата; токсическая или идиосинкратическая гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); нарушение функции костного мозга; эпилепсия, резистентная к адекватной терапии; алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния; сосудистый коллапс и/или угнетение ЦНС любой этиологии; тяжелые заболевания почек или сердца (миокардит); активные заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, анорексией или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Дозы препарата должны подбираться индивидуально. У каждого пациента следует применять эффективную минимальную дозу. У пациентов, получающих лекарственные препараты, взаимодействующие с клозапином (такие как бензодиазепины или СИОЗС), необходима адекватная коррекция дозы препарата. Для приема внутрь рекомендуются следующие дозировки:

Шизофрения, резистентная к терапии. Начальный этап лечения: в 1-й день назначают по 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в день; во 2-й день — 1–2 табл. по 25 мг. В дальнейшем, при условии хорошей переносимости, дозу препарата можно медленно повышать на 25–50 мг так, чтобы в течение 2–3 нед достичь суточной дозы, составляющей 300 мг. Затем, при необходимости, суточную дозу можно повышать и далее, на 50–100 мг каждые 3–4 дня или, лучше, 7 дней. Терапевтический диапазон доз. У большинства больных наступление антипсихотического действия препарата можно ожидать при применении суточной дозы препарата Лепонекс 300–450 мг (в несколько приемов). У некоторых больных эффективными могут оказаться меньшие дозы, другим могут потребоваться дозы до 600 мг/сут. Суточную дозу можно распределять на отдельные приемы неравномерно, назначая ее большую часть перед сном. Максимальная доза. Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым больным требуется назначение более высоких доз препарата. В этом случае целесообразно постепенное увеличение дозы (каждый раз не более чем на 100 мг) до достижения 900 мг/сут. Следует принимать во внимание возможность более частого развития побочных эффектов (в частности появления судорог) при использовании доз препарата, превышающих 450 мг/сут. Поддерживающая доза. После достижения максимального терапевтического эффекта у многих больных имеется возможность перейти на использование более низких поддерживающих доз. Уменьшать дозу препарата следует медленно и осторожно. Поддерживающее лечение должно продолжаться не менее 6 мес. Если суточная доза препарата не превышает 200 мг, можно перейти на однократный вечерний прием препарата. Прекращение терапии. В случае запланированного прекращения лечения препаратом Лепонекс рекомендуется постепенное, в течение 1–2 нед, уменьшение дозы. При необходимости внезапной отмены препарата (например в случае лейкопении) следует установить тщательное наблюдение за больным в связи с возможным обострением психотической симптоматики и развития синдрома отмены, проявляющегося в виде профузного потоотделения, головной боли, тошноты, рвоты и диареи и связанного с прекращением антихолинергического действия препарата. Возобновление лечения. Если после последнего приема препарата Лепонекс прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг), применяемой 1 или 2 раза в течение первого дня. Если эта доза препарата переносится хорошо, то в последующем повышение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуществлять быстрее, чем это рекомендуется для первоначального лечения. Однако если у больного в первоначальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но затем дозу препарата удалось успешно довести до терапевтической, повышение дозы при повторном назначении препарата следует осуществлять с особой осторожностью. Переход с предшествующего лечения нейролептиками на терапию препаратом Лепонекс. Применять препарат Лепонекс в комбинации с другими нейролептиками не рекомендуется. В том случае, когда лечение препаратом Лепонекс необходимо начать у пациента, уже принимающего нейролептик внутрь, снижение дозы или отмена предшествующего препарата должно производиться постепенно. На основании клинических данных лечащий врач должен определить необходимость прекращения приема другого нейролептика перед началом терапии препаратом Лепонекс. Снижение риска повторного суицидального поведения при шизофрении и шизоаффективном психозе. При лечении больных шизофренией и шизоаффективным психозом, имеющих риск повторного возникновения суицидального поведения, следует придерживаться тех же рекомендаций по способу применения и дозирования, которые приведены для больных шизофренией, резистентной к терапии. Для снижения риска суицидального поведения рекомендуется принимать препарат Лепонекс, по крайней мере, в течение 2 лет. После 2-летнего курса лечения рекомендуется повторно оценить риск суицидального поведения у пациента. Далее необходимость продолжения терапии препаратом Лепонекс определяется на основании регулярной тщательной оценки риска повторного возникновения суицидального поведения.

Психоз при болезни Паркинсона (в случаях неэффективности стандартной терапии). Начальная доза клозапина не должна превышать 12,5 мг/сут (1/2 табл. по 25 мг), ее следует принимать вечером. Далее доза должна повышаться на 12,5 мг, не чаще, чем 2 раза в неделю, до максимальной дозы — 50 мг. Дозу 50 мг можно назначать не ранее конца 2 нед после начала лечения. Всю суточную дозу предпочтительно принимать в 1 прием вечером. Средняя эффективная доза — в среднем 25–37,5 мг/сут. В случае если лечение, по крайней мере, в течение 1 нед суточной дозой 50 мг не обеспечивает удовлетворительного терапевтического эффекта, возможно дальнейшее осторожное повышение суточной дозы не более чем на 12,5 мг в неделю. Дозу 50 мг/сут можно превышать в исключительных случаях. Нельзя превышать дозу 100 мг/сут. Повышение дозы следует ограничить или отложить в случае развития ортостатической гипотензии, выраженного седативного эффекта или спутанности сознания. В течение первых недель лечения необходим контроль АД. Повышение дозы антипаркинсонических препаратов (леводопы), если это показано на основании оценки двигательного статуса, возможно не ранее, чем через 2 нед после полного купирования психотических симптомов. По данным 2-годичного исследования у больных с болезнью Паркинсона, на фоне терапии препаратом Лепонекс с купированием психотических симптомов, с целью улучшения состояния моторных функций возможно повышение дозы леводопы на 17–68% от начальной дозировки (за 15 мес улучшение на 11–22% по двигательной шкале). Если это повышение вызывает повторное появление психотических симптомов, дозу препарата Лепонекс можно увеличивать на 12,5 мг в неделю до максимальной дозы 100 мг/сут, принимаемой в 1 или 2 приема (см. выше). При завершении терапии рекомендуется постепенно снижать суточную дозу на 12,5 мг не чаще, чем 1 раз в неделю (предпочтительнее в 2 нед). Лечение должно быть сразу же прекращено в случае развития нейтропении или агранулоцитоза. В этой ситуации необходимо тщательное психиатрическое наблюдение, т.к. симптомы могут быстро рецидивировать.

Применение у больных в возрасте 65 лет и старше. Рекомендуется начинать лечение с очень малых доз (12,5 мг 1 раз в сутки в 1 день) и дальнейшем повышать дозу не более чем на 25 мг в день. Опыт применения препарата Лепонекс у пациентов в возрасте 65 лет и старше не позволяет сделать вывод о существовании различий между возрастными группами в их ответе на лечение препаратом Лепонекс.

Побочное действие:

Гематологические реакции: лечение Лепонексом сопровождается повышенным риском развития гранулоцитопении и агранулоцитоза. Хотя отмена препарата как правило приводит к обратному развитию этих осложнений, агранулоцитоз может приводить к сепсису и смертельному исходу. В большинстве случаев (примерно 85%) эти осложнения развиваются в первые 18 недель терапии. Поскольку для предотвращения развития угрожающего жизни агранулоцитоза требуется немедленная отмена препарата, контроль числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (см. Особые указания) является обязательным. Могут развиваться лейкоцитоз и/или эозинофилия неясного генеза, особенно в первые недели лечения. Очень редко Лепонекс может вызывать тромбоцитопению. У больных, принимающих Лепонекс, описаны отдельные случаи лейкемии различных типов. Однако доказательств о наличии причинной связи между приемом препарата и развитием лейкемии не имеется. Частота случаев лейкемии на фоне лечения Лепонексом находится в диапазоне встречаемости этого состояния в популяции в целом.

Со стороны ЦНС: чувство усталости, сонливость и седативный эффект — одни из наиболее часто встречающихся побочных явлений. Могут также возникать головокружения или головные боли.Лепонекс может вызывать изменения ЭЭГ, в т.ч. комплексы спайк-волна. Препарат дозозависимым образом снижает порог судорожной готовности и может вызывать миоклонические мышечные сокращения или генерализованные судорожные припадки. Возникновение этих симптомов более вероятно при быстром увеличении дозы препарата и у больных с эпилепсией. В этом случае следует уменьшить дозу Лепонекса и при необходимости назначить противосудорожную терапию. Назначения карбамазепина следует избегать из-за его возможного подавляющего действия на функцию костного мозга. Необходимо также помнить о возможности фармакокинетического взаимодействия клозапина с другими противосудорожными препаратами. В редких случаях Лепонекс может вызывать спутанность сознания, беспокойство, возбуждение и делирий. Могут развиваться экстрапирамидные симптомы, однако они выражены слабее и встречаются реже, чем при лечении классическими нейролептиками. Сообщалось о таких явлениях как мышечная ригидность, тремор и акатизия, однако острая дистония как побочное действие Лепонекса не описана. Сообщалось об очень редких случаях развития поздней дискинезии у больных, получавших Лепонекс. Однако в этих случаях одновременно применялись и другие антипсихотические препараты, поэтому причинная связь этого осложнения с приемом Лепонекса не могла быть установлена. При назначении Лепонекса пациентам, у которых на фоне применения других нейролептиков развилась поздняя дискинезия, отмечалось улучшение. У больных, принимавших один Лепонекс или в комбинации с препаратами лития или другими препаратами, действующими на ЦНС, описаны случаи злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны вегетативной нервной системы: описаны сухость во рту, нарушения остроты зрения, потоотделения и терморегуляции. Относительно частым побочным действием является усиленное слюноотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: могут отмечаться, особенно в первые недели лечения, тахикардия и ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся или не сопровождающаяся обмороком. Реже может развиваться артериальная гипертензия. Описаны редкие случаи тяжелого сосудистого коллапса. Возможны изменения на ЭКГ. Описаны отдельные случаи сердечных аритмий, перикардита, а также редкие случаи миокардита (с эозинофилией или без нее), приведшие у некоторых больных к летальному исходу. Поэтому, если у больных, принимающих Лепонекс, развиваются тахикардия, сохраняющаяся в покое и сопровождающаяся аритмией, одышкой или признаками и симптомами сердечной недостаточности, необходимо исключить диагноз миокардит. При подтверждении диагноза миокардит Лепонекс следует отменить. Описаны редкие случаи развития тромбоэмболии.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях возникало угнетение или остановка дыхания, что сопровождалось или не сопровождалось сосудистым коллапсом. Иногда у больных с нарушениями глотания или вследствие острой передозировки препарата может возникать аспирация желудочного содержимого.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: могут наблюдаться тошнота, рвота, запор и очень редко — кишечная непроходимость. Описаны транзиторное повышение активности печеночных ферментов и, в редких случаях, гепатит и холестатическая желтуха. Известны очень редкие случаи развития фульминантного некроза печени. В случае развития желтухи Лепонекс должен быть отменен. Редко на фоне лечения Лепонексом может отмечаться развитие дисфагии, которая является возможной причиной аспирации. Описаны также очень редкие случаи увеличения околоушных желез. Известны редкие случаи развития острого панкреатита.

Со стороны мочеполовой системы: имеются сообщения о развитии недержания мочи, задержки мочи, а также о нескольких случаях приапизма. В связи с терапией Лепонексом сообщалось об отдельных случаях острого нтерстициального нефрита.

Прочие: может развиваться доброкачественная гипертермия, особенно в первые недели лечения. Имеются отдельные сообщения о кожных реакциях. У больных без нарушений углеводного обмена в анамнезе, принимавших Лепонекс, описаны редкие случаи развития тяжелой гипергликемии, в ряде случаев приводящей к кетоацидозу. В редких случаях отмечалось повышение уровней КФК. У некоторых больных при длительном лечении наблюдалось значительное увеличение массы тела. Известно, что у психиатрических больных, получающих традиционные антипсихотические препараты (а также и у психиатрических больных, не получающих лечения), регистрируются случаи внезапной необъяснимой смерти. Об отдельных случаях таких летальных исходов сообщалось и у больных, принимавших Лепонекс.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фармакодинамическое взаимодействие. Одновременно с Лепонексом нельзя применять препараты, обладающие существенным угнетающим действием на функции костного мозга. Лепонекс может усиливать центральное действие алкоголя, ингибиторов МАО и препаратов, угнетающих ЦНС (таких как средства для наркоза, антигистаминные препараты и бензодиазепины). Особую осторожность рекомендуется соблюдать в тех случаях, когда лечение Лепонексом начинают проводить больным, получающим (или недавно получавшим) бензодиазепины или любые другие психотропные препараты, поскольку при этом повышается риск развития коллапса, который в редких случаях может быть тяжелым и приводить к остановке сердца и/или дыхания. Из-за возможности аддитивного действия следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, обладающих антихолинергическим, гипотензивным эффектами, а также препаратов, угнетающих дыхание. Одновременный прием лития или других препаратов, влияющих на функции ЦНС, может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома. Благодаря своему α-адренолитическому действию, Лепонекс может ослаблять гипертензивное действие норэпинефрина (норадреналина) или других препаратов с преимущественным α-адреномиметическим действием, и устранять сосудосуживающий эффект эпинефрина (адреналина). Имеются отдельные сообщения о возникновении тяжелых припадков, в т.ч. у пациентов без эпилепсии, а также о случаях делирия, при одновременном назначении Лепонекса с вальпроевой кислотой. Эти случаи, возможно, являются результатом фармакодинамического взаимодействия, механизм которого остается неясным.

Фармакокинетическое взаимодействие. Клозапин является субстратом для многих изоферментов цитохрома Р450, в частности, 1А2 и ЗА4. Поэтому риск развития метаболических взаимодействий, вызванных связыванием с индивидуальной изоформой фермента, минимален. Тем не менее, следует соблюдать осторожность у больных, получающих сопутствующую терапию другими препаратами, являющимися либо ингибиторами, либо индукторами этих ферментов. При одновременном применении трициклических антидепрессантов, фенотиазинов и антиаритмических средств 1С класса, характеризующихся связыванием с цитохромом Р450 2D6, клинически значимых взаимодействий до настоящего времени не отмечено. Одновременное применение препаратов — индукторов ферментов цитохрома Р450, может снижать концентрации клозапина в плазме. Индукторы ЗА4, взаимодействующие с клозапином: карбамазепин, фенитоин и рифампицин. Известные индукторы 1А2: омепразол и никотин. Резкое прекращение курения может привести к повышению сывороточной концентрации клозапина и, как следствие, к усилению его побочных действий. На сегодняшний день взаимодействия с омепразолом не описаны. Одновременное применение ингибиторов ферментов системы цитохрома Р450, может повышать концентрации клозапина в плазме. Ингибиторы основных ферментов, участвующих в метаболизме клозапина, обладающие известным взаимодействием с ним: циметидин, эритромицин и флувоксамин. Потенциальные ингибиторы системы цитохрома РЗА, такие как противогрибковые средства — производные азола и ингибиторы протеазы могут также потенциально повышать концентрации клозапина в плазме; на сегодняшний день, однако, таких взаимодействий не описано. Сывороточные концентрации клозапина повышаются при приеме кофеина иснижаются почти на 50% спустя 5 дней, «свободных» от кофеина. Повышение концентрации клозапина в плазме также отмечалось у больных, получавших Лепонекс одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин (1А2), сертралин или флуоксетин.

Срок годности: 5 лет

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Тикарет А.С., Турция.

Антипсихотическое, седативное, антигистаминное.

По рецепту.

При температуре до 25°C.

60 месяцев.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Азалептол, Азалептин, Гедонин, Зипрекса, Азапин, Зилаире, Клозапин, Кетилепт, Парнасан, Сероквель, Скизорил и другие.

Лепонекс | Leponex

Назначается к применению при шизофрении в том случае, когда использование иных нейролептиков не способствует устранению характерных признаков или же у больного наблюдается непереносимость этих лекарств.

Стоит отметить, что непереносимость использования стандартного средства-нейролептика устанавливается при отсутствии позитивной динамики при соблюдении назначенной схемы приема и неэффективности приема двух и более препаратов из этой группы.

Непереносимость так называемых классических нейролептиков удастся установить при незначительной эффективности лечения, что обусловлено тяжелой побочной симптоматикой неврологического генеза.

Состав и формы выпуска

Препарат содержит один активный компонент, которым выступает клозапин, его количество в 1 пилюле составляет 25 мг и 100 мг. Согласно описанию таблетки также включают:

  • Крахмал
  • Тальк
  • Аэросил
  • Стеариновокислый Mg
  • Молочный сахар
  • Воду
  • Поливинилпирролидон.

Медикамент представлен округлыми пилюлями желтого цвета, они помещены в блистер по 10 шт., внутри пачки имеется 50 или 100 таб.

Лечебные свойства

Препарат Лепонекс не провоцирует возникновение каталепсии, в сравнении с иными средствами-нейролептиками не способствует подавлению стереотипного поведения. Под влиянием ЛС наблюдается блокировка допаминовых рецептов, проявляется антихолинергическое, противоаллергическое, адренолитическое, а также незначительное антисеротонинергическое воздействие. При приеме лекарства наряду с антипсихотическим действием регистрируется седативный эффект.

Стоит отметить, что проявление антипсихотического эффекта наблюдается у тех лиц с шизофренией, у которых наблюдалась устойчивость к терапии иными видами ЛС. Помогает устранить как симптомы выпадения в случае шизофрении, так и продуктивные признаки данного недуга. При лечении практически не возникает значительных экстрапирамидных реакций, не регистрируется повышение показателя гормона пролактина, таким образом, обеспечивается отсутствие побочного действия клозапина (галакторея, аменорея, гинекомастия, а также импотенция).

В редких случаях имеют место парксинсоноподобные проявления. С учетом наличия потенциально опасных негативных реакций (агранулоцитоз или же гранулоцитопения) назначается прием лекарства лицам с резистентностью к иным средствам и при наличии возможности осуществления контроля за показателями периферической крови.

Активный компонент пилюль хорошо абсорбируется слизистыми ЖКТ, степень и скорость всасывания не зависит от приема еды. Показатель биодоступности ЛС равен 55%. Наивысшие плазменные концентрации в крови достигаются по прошествии 2 часов с момента приема таблеток. Метаболические превращения протекают в печени в два этапа. Длительность периода полувыведения составляет 12 часов. В процессе выведения продуктов обмена участвует кишечник и почечная система.

Инструкция по применению Лепонекса

Пилюли потребуется пить дважды или трижды за сутки после еды. Единоразовая дозировка может варьироваться от 50 мг до 200 мг, наивысшая суточная – 600 мг. Доза ЛС подбирается строго индивидуально, начинают лечебную терапию с приема минимальных дозировок, затем можно постепенно повысить дозу на 25-50 мг на протяжении суток до проявления выраженного терапевтического эффекта.

Стоит обращать внимание на время появлении терапевтических эффектов: выраженное седативное действие, торможение психомоторного возбуждения, снотворный эффект, агрессивность, чрезмерное беспокойство, их подавление регистрируется по прошествии 4-6 дн. Выраженное антипсихотическое воздействие регистрируется по прошествии 7-14 дн. Устранение признаков негативизма наступает спустя 25-40 дн. В последующем рекомендуется перейти на поддерживающую терапию, ее продолжительность – до полугода.

Если суточная доза ЛС составляет 200 мг, возможно единоразовое применение лекарства за сутки (предпочтительнее всего пить пилюли вечером).

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: от 985 до 1670 руб.

Не рекомендуется проводить лечение с использованием данного препарата при:

  • Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим
  • Диагностировании нарушении функционирования костного мозга
  • Выявлении гранулоцитопении (как токсической, так и идиосинкратической), а также агранулоцитоза
  • Развитии тяжелых патологий почек
  • Нарушении функций печени, таких как печеночная недостаточность
  • Частых эпилептических припадках, наличии резистентности к адекватной терапии
  • Развитии психозов (алкогольного или токсического), медикаментозной интоксикации
  • Возникновении заболеваний сердца
  • Признаках сосудистого коллапса, торможении роботы ЦНС
  • Активных недугах печени, которые характеризуются анорексией, приступами тошноты, возникновением желтухи.

Во время проведения терапии стоит отказаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных работ. Необходимо время от времени (сперва каждую неделю, потом спустя 3-4 мес.) осуществлять контроль за основными показателями крови. В случае развития гранулоцитопении рекомендуется отменить терапию в связи с высоким риском возникновения негативных эффектов.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение Лепонекса со средствами, которые тормозят функционирование костного мозга.

Прием алкоголя во время лечения противопоказан, так как этанол способен усиливать центральное действие препарата.

Стоит с особой осторожностью осуществлять прием психотропных лекарств, средств на основе бензодиазепина, лекарств, проявляющих гипотензивное и антихолинергическое влияние, а также подавляющих дыхательную функцию.

В случае приема циметидина или же эритромицина может наблюдаться повышение концентрации ЛС в крови, не исключено развитие побочной симптоматики. Стоит учитывать, что проявление адренолитической активности Лепонекса приводит к ослаблению гипертензивного действия норадреналина и лекарств с α- адреностимулирующим воздействием.

Есть сведения о проявлении тяжелых припадков у лиц без эпилепсии и о случаях делирия при комбинированном приеме вальпроевой кислоты с Лепонексом. Такие реакции считаются результатом фармакодинамического взаимодействия, механизм его на сегодняшний день не ясен.

Побочные эффекты и передозировка

Во время проведения лечения могут развиться множественные побочные реакции:

  • Пересушенность слизистых ротовой полости
  • Повышенное потоотделение
  • Чрезмерное беспокойство
  • Развитие агранулоцитоза
  • Усиление седативного воздействия
  • Делирий
  • Приступы тахикардии
  • Возникновение гранулоцитопении
  • Вялость
  • Резкое снижение АД
  • Частые головные боли
  • Появление тошноты и позывы к рвоте
  • Ухудшение зрения
  • Нарушение терморегуляции
  • Развитие сосудистого коллапса
  • Признаки гепатита
  • Изменение основных показателей ЭКГ
  • Нарушение процесса мочеиспускания
  • Тремор
  • Регидность мышц
  • Спутанность сознания
  • Головокружение
  • Сильная сонливость.

Летальных исход в случае приема повышенных доз (2 г и больше) равен примерно 12%. Применение лекарства в дозировке 400 мг может привести к впадению в кому. Возможно проявление следующей симптоматики:

  • Развитие судорожного синдрома
  • Появление галлюцинаций
  • Возникновение арефлексии
  • Делирий
  • Угнетение дыхательной функции
  • Одышка
  • Сильное слюноотделение
  • Экстрапирамидные признаки
  • Летаргия
  • Изменение температуры тела
  • Коллапс
  • Снижение АД
  • Нечеткость зрительного восприятия
  • Повышение нервно-рефлекторной возбудимости
  • Расширение зрачков
  • Спутанность сознания
  • Нарушение ЧСС.

При появлении описанных симптомов стоит осуществить процедуру промывания ЖКТ, затем рекомендуется прием средств-энтеросорбентов, посимптомная терапия. Также потребуется контролировать жизненно важные функции.

Азалептин

Органика, Россия

Цена от 418 до 1219 руб.

Препарат является отечественным аналогом Лепонекса, так как состав лекарств одинаков. Прием нейролептика помогает устранить чрезмерную нервную возбудимость, и психомоторное возбуждение, которое наблюдается при шизофрении. Производится Азалептин в форме таблеток.

Плюсы:

  • Невысокая цена
  • Помогает нормализовать сон
  • Эффективен в лечении атипичной мании.

Минусы:

  • Противопоказано принимать при нарушениях костномозгового кроветворения
  • Может провоцировать нарушение аккомодации
  • Не следует осуществлять одновременный прием с лекарствами, оказывающими угнетающее влияние на работу костного мозга.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Лепонекс»
Скачать инструкцию «Лепонекс»
64 кб

Отрицательные отзывы о «Rectyn»

Светлана, 49 лет: Тот, кто не сталкивался с такой проблемой, не поймет насколько это действительно серьезно. Меня врачи отправляли только на операцию, конечно я не хотела этого и сильно переживала. Но тут случайно обнаружила в интернете такое лекарство Ректин от геморроя, начала понемногу изучать о нем комментарии. И пришла к выводу, что попробовать с ним лечение стоит. Стала применять, все строго по инструкции и в итоге геморрой прошел, я долго еще не могла поверить в это! Препарат рекомендовать могу, только вот курс бы длился всего неделю, вот это было бы здорово!!!

Игорь, 30 лет: Нужно быть очень внимательными, когда покупаете вообще что-то в интернете. Я уже как-то раз повелся на ложь от продавца и купил непонятно что. В этом случае такого не было. Препарат заказывал на официальном сайте и все пришло именно то, что нужно было. Действие также порадовало. Единственное, посылочка немного задержалась.

Марина, 27 лет: Заказывала мужу, он у меня работает в такси, постоянно за рулем и вообще малоподвижный образ жизни. Я так понимаю, что это и привело к такой проблеме как геморрой. Долго не думали и купили Ректин. Может супруг как-то не так пользовался, но результата не увидели, наверное, придется удалять хирургическим путем.

Отзывы специалистов (врачей)

Яшина К.А., врач-проктолог: Не много препаратов есть, которые направлены именно на комплексное лечение. В данном случае препарат включает свечи от геморроя, а также капсулы. Свечи необходимы для устранения кровотечения, заживление различных ранок, трещин. И просто для того, чтобы убрать все неприятные симптомы. А капсулы, когда вы их принимаете, то тонус и эластичность вен повышается, поврежденные ткани ануса быстрее регенерируются. При этом, что важно, не допускается развитие какой-либо инфекции. И еще предотвращается появление такой проблемы как геморрой в дальнейшем.

Кошеков С.А., врач-проктолог: На данный момент, правда, это самый эффективный препарат от геморроя. Могу сказать, что ко мне часто приходят люди уже с запущенной такой проблемой, тогда я предлагаю им именно такой вариант лечения. А раньше, пока не было этого препарата, я и мои коллеги могли только развести руками и сказать, что необходима операция. Препарат, считаю, достоин похвальных реальных отзывов и от покупателей и специалистов.

Баранова Я.А., врач-проктолог: Очень важно следить за своим здоровьем и если вы заметили какие-то странные симптомы, которые обычно бывают при геморрое то не стоит их игнорировать!!! Например, если у вас появились неприятные ощущения, боль, отечность, кровотечение или же дошло до того, что вам просто больно сидеть или передвигаться идите к врачу! Или если нет такой возможности, начинайте лечение с препаратом Rectyn отрицательные отзывы о котором не были найдены, он гарантированно помогает!

Реальные отзывы о «Rectyn»

Виктория, 29 лет: У меня после беременности появился геморрой, я тоже стала искать препарат в интернете, к врачу идти очень не хотелось. В итоге нашла этот комплекс и тоже задавалась вопросом, а не является ли Ректин разводом. Взяла на свой страх и риск, поверила производителю и комментариям. И как оказалось не зря. Помогло, о геморрое больше и не вспоминаю!

Диана, 27 лет: Сидячая работа привела к геморрою, никогда не думала, что столкнусь с этим, но так получилось…пришлось лечиться. И первое же средство, что вычитала на медицинском форуме, помогло. О нем все здесь и пишут, я тоже рада, что приобрела, эффективное оказалось.

Денис, 37 лет: Посоветовал врач этот препарат. Стал лечиться и именно так, как написано в инструкции, ни дня не пропускал и вот он хороший результат.

Внимание! Единственный официальный дилер комплекса Ректин осуществляет продажу только через собственный сайт

На данный момент проходит акция — СКИДКА 50%

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *