Лансопразол инструкция по применению

Акриланз

Ингибитор протонового насоса (H+/K+-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют H+/K+-АТФ-азу. Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции HCl дозозависимы: pH начинает расти через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции HCl при дозе 30 мг составляет 80-97%.

Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.

Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность др. ЛС.

Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице 12-перстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете.

Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).

Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, резистентной к блокаторам H2-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в 12-перстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед приема (30 мг/сут) у 88.7%.

В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников.

Акриланз (Akrilans)

Побочные эффекты Lansoprazole.

 Со стороны органов ЖКТ. Диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита. Тошнота. Боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит. Кандидоз ЖКТ. Повышение активности печеночных ферментов (АЛТ. АСТ. ЩФ. Гамма-глутамилтрансфераза. Лактатдегидрогеназа) и билирубина.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.
 Со стороны респираторной системы. Редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
 Со стороны кожных покровов. В отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь.
 Прочие. Редко — гриппоподобный синдром, миалгия. Актуализация информации.
 Клинический опыт использования вещества Лансопразол.
 Клинический опыт применения лансопразола позволил выявить нежелательные явления, возникавшие у пациентов, по крайней мере, в 1% случаев, при которых нельзя исключить их зависмость от приема препарата. Частота нежелательных явлений в группе пациентов, принимавших лансопразол, превосходила таковую в группе плацебо ( см табл. ).
 Таблица. Частота нежелательных явлений, возникших в группе пациентов, получавших лансопразол, развившихся с частотой равной или более 1% и превышающей таковую в группе плацебо.
 Система органов/ Нежелательное явление.
 Лансопразол.
 (N=2768), %.
 Плацебо.
 (N=1023), %.

Пищеварительная система
Запор 1,0 0,4
Диарея 3,8 2,3
Тошнота 1,3 1,2
Общие расстройства
Боль в животе 2,1 1,2

 Ниже представлена дополнительная информация о нежелательных явлениях, наблюдавшихся у пациентов при амбулаторном режиме приема лансопразола и возникавших менее, чем в 1% случаев:
 Общие расстройства: астения. Аллергические реакции. Вздутие живота. Боли в спине. Боли в груди. Боли в шее. Боли в тазу. Отеки. Лихорадка. Гриппоподобный синдром. Озноб.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия,артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, синкопальные состояния, инфаркт миокарда.
 Со стороны органов ЖКТ: нерегулярный стул. Анорексия. Кардиоспазм. Холелитиаз. Колит. Сухость во рту. Диспепсия. Дисфагия. Энтерит. Отрыжка. Стеноз пищевода. Язва пищевода. Эзофагит. Изменение цвета кала. Метеоризм. Полипы фундального отдела желудка. Гастрит. Гастроэнтерит. Желудочно-кишечные кровотечения. Глоссит. Повышение аппетита. Повышение слюноотделения. Мелена. Тошнота. Рвота. Язвы рта. Стоматит. Ректальные кровотечения. Тенезмы. Жажда. Язвенный колит.
 Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гипотиреоз, тиреотоксикоз.
 Со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, гемолиз, лимфаденопатия.
 Метаболические нарушения: авитаминоз, дегидратация, подагра, гипергликемия, гипогликемия, периферические отеки, потеря веса.
 Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, артриты, мышечные судороги, миалгия, миастения, синовиты.
 Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница. Сонливость. Амнезия. Беспокойство. Тревога. Апатия. Судороги. Деменция. Депрессия. Деперсонализация. Эмоциональная лабильность. Галлюцинации. Двоение в глазах. Головокружение. Гемиплегия. Гиперкинезия. Повышение/снижение либидо. Парестезии. Тремор. Амблиопия. Блефарит. Катаракта. Коньюнктивит. Светобоязнь. Глаукома. Дистрофия сетчатки. Выпадение полей зрения. Глухота. Средний отит. Шум в ушах. Паросмия. Искажение или потеря вкуса.
 Со стороны респираторной системы: астма. Бронхит. Диспноэ. Кровохарканье. Носовые кровотечения. Икота. Новообразования гортани. Фарингит. Пневмофиброз. Пневмония. Ринит. Синусит. Стридор.
 Со стороны кожных покровов: акне, аллопеция, контактный дерматит, кожный зуд, макулопапулярная сыпь, дистрофические изменения ногтей, потливость, крапивница, карцинома кожи.
 Со стороны урогенитального тракта: нарушения менструального цикла. Дизурия. Гинекомастия. Импотенция. Нефролитиаз. Полиурия. Боль в уретре. Учащенное мочеиспускание. Вагинит. Проблемы со стороны репродуктивной функции мужчин. Симптомы дисфункции мужских половых желез (тестикул).
 .

Лансопразол (Lansoprazole)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Лансопразол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Лансопразол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанная информация
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Лансопразол

Латинское название вещества Лансопразол

Lansoprazolum (род. Lansoprazoli)

Химическое название

2-метил]сульфинил]бензимидазол

Брутто-формула

C16H14F3N3O2S

Фармакологическая группа вещества Лансопразол

  • Ингибиторы протонного насоса

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K20 Эзофагит
  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K27 Пептическая язва неуточненной локализации
  • K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная
  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
  • Код CAS

    103577-45-3

    Характеристика вещества Лансопразол

    Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 °C распадается в кислой среде с T1/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч — при pH 7,0.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоязвенное.

    Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H+-K+-АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1–2 и 2–3 ч, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности H+-K+-АТФазы происходит с полупериодом 30–48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера — Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78–6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55–62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.

    Вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным.

    Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола Cmax (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 ч (в среднем — через 1,7 ч), время достижения Cmax при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9–2,9 ч, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

    Применение вещества Лансопразол

    Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о применении лансопразола во время лактации

    Известно, что лансопразол и его метаболиты экскретируется с молоком крыс. Однако, достоверно не известно экскретируется ли лансопразол с человеческим молоком. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные препараты эскретируются с человеческим молоком, а также потенциально возможные токсические эффекты лансопразола у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо решать вопрос об отмене препарата у кормящей женщины, либо о прекращении грудного вскармливания в период лечения лансопразолом.

    Взаимодействие

    Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие алгелдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии лансопразола

    Совместное применение лансопразола и такролимуса может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови. Особенно выражено повышается уровень такролимуса в плазме крови у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами по изоферменту системы цитохрома Р450 CYP2C19.

    Передозировка

    Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).

    Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Лансопразол

    Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза). С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема лансопразола.

    Актуализация информации

    Применение лансопразола у пациентов с печеночной недостаточностью

    У пациентов с хронической печеночной недостаточностью различной степени прием лансопразола приводил к увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) до 500% по сравнению со здоровыми пациентами. При наличии у пациента тяжелой печеночной недостаточности следует рассмотреть вопрос о снижении дозы лансопразола.

    Дополнительные сведения о мерах предосторожности при применении вещества Лансопразол

    Улучшение самочувствия пациентов в ответ на терапию лансопразолом не исключает наличия злокачественных новообразований желудка.

    Следует в плановом режиме проводить все профилактические диагностические мероприятия, нацеленные на раннее выявление патологических новообразований в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

    Результаты нескольких опубликованных клинических исследований дали возможность полагать, что терапия лансопразолом увеличивает риск развития остеопороз-ассоциированных переломов бедра, лодыжки или позвоночника.

    Риск возникновения переломов возрастал у пациентов при однократном приеме высоких доз лансопразола или при длительной терапии лансопразолом (в течение года и дольше). При выборе дозы и продолжительности терапии лансопразолом предпочтение отдается наименьшей дозе и продолжительности приема в соответствии с клиническим состоянием пациентов. Пациентам с высоким риском развития остеопороз-ассоциированных переломов необходимо принимать лансопразол с осторожностью в соответствии с принятыми лечебными схемами.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Применение у детей вещества Лансопразол

    Проведено открытое плацебо-неконтролируемое, мультицентровое исследование лансопразола, включавшее 66 детей от 1 года до 11 лет, больных ГЭРБ. Начальная доза лансопразола рассчитывалась исходя из массы тела пациентов: дети с массой тела < 31 кг получали лансопразол в дозе 15 мг/сутки на протяжении 8-12 недель, дети с массой тела > 30 кг получали лансопразол в дозе 30 мг/сутки на протяжении 8-12 недель. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами (наблюдались по крайней мере у двух пациентов) были запор (5%) и головная боль (3 %).

    Связанные новости

    • Применение лансопразола у пациентов с печеночной недостаточностью
    • Одновременное применение лансопразола и такролимуса
    • Применение лансопразола во время лактации
    • Применение лансопразола у детей от 1 года до 11 лет
    • Применение лансопразола у подростков
    • Меры предосторожности при назначении лансопразола
    • Применение лансопразола при беременности
    • Опыт клинического применения лансопразола

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Ланцид® 0.0051
    Ланзоптол® 0.0022
    Ланзап® 0.0013
    Эпикур® 0.0013
    Лансопразол 0.0009
    Лансопразол пеллеты 0.0003
    Акриланз® 0.0003
    Ланзабел® 0.0003
    Лоэнзар-сановель 0.0002
    Лансофед™ 0.0001
    Лансофед 0,03 г в капсулах 0
    • русский
    • қазақша

    Ланзоптол

    Международное непатентованное название

    Капсулы 30 мг

    Одна капсула содержит

    активное вещество – лансопразол 30 мг,

    вспомогательные вещества: сахарные сферы, гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат тяжелый, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, кислоты метакриловой — этилакрилата кополимера (1:1) 30 % дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E171),

    Капсулы размера №1 (ЕФ) с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – пеллеты от белого до кремово-белого или желтоватого цвета.

    Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Лансопразол.

    Код АТХ А02ВС03

    Фармакокинетика

    Лансопразол является рацематом двух активных энантиомеров, которые биотрансформируются в активную форму в кислой среде париетальных клеток. Так как лансопразол быстро инактивируется желудочным соком, он применяется перорально в кишечнорастворимых формах для общего всасывания.

    Всасывание и распределение

    После однократной дозы биодоступность лансопразола составляет 80-90%. Максимальные уровни в плазме крови достигаются в течение 1,5 – 2,0 часов. Прием пищи замедляет уровень всасывания лансопразола и снижает биодоступность примерно наполовину. Связывание с белками плазмы составляет 97%.

    Установлены идентичные значения АUС лансопразола в невскрытых капсулах и лансопразола из вскрытых капсул с последующим смешением гранул с небольшим количеством апельсинового, яблочного или томатного сока или смешением со столовой ложкой яблочного или грушевого пюре, йогурта, пудинга или творога. Идентичное значение AUC также было продемонстрировано при смешении гранул с яблочным соком для введения через назогастральный зонд.

    Метаболизм и выведение

    Лансопразол активно метаболизируется в печени, в основном, ферментом CYP2C19 с образованием сульфон, сульфид и производных 5-гидроксила лансопразола; в метаболизме также участвует фермент CYP3A4. Метаболиты не имеют или имеют низкую антисекреторную активность

    и выводятся почками и желчью.

    Период полувыведения в плазме варьирует от 1 до 2 часов после приема однократной или многократной дозы, кумуляции не происходит.

    Примерно одна треть препарата выводится мочой и две трети — фекалиями.

    У пациентов пожилого возраста клиренс лансопразола снижен, период полувыведения увеличивается примерно на 50% — 100%. Максимальные уровни в плазме крови у пациентов пожилого возраста не увеличиваются.

    У педиатрических пациентов (у детей и подростков в возрасте 1-17 лет) фармакокинетика лансопразола в дозе 15 мг для детей с массой тела менее 30 кг и в дозе 30 мг для детей с массой тела более 30 кг аналогична фармакокинетике у взрослых. Исследования доз лансопразола 17 мг/м2 поверхности тела или 1 мг/кг массы тела у детей в возрасте от 2-3 месяцев до года также показали сопоставимую экспозицию, по сравнению со взрослыми.

    По сравнению со взрослыми, более высокая экспозиция лансопразола наблюдалось у детей в возрасте младше 2-3 месяцев при дозировке 1,0 мг/кг и 0,5 мг/кг массы тела, после приема однократной дозы.

    Фармакокинетика при печеночной недостаточности

    Воздействие лансопразола удваивается у пациентов с печеночной недостаточностью лёгкой формы и значительно увеличивается у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой формы.

    Медленные метаболизаторы CYP2C19

    CYP2C19 обусловлен генетическим полиморфизмом и 2-6 % населения, называемые медленными метаболизаторами (PMs), являются гомозиготами для мутантного аллель гена CYP2C19, поэтому испытывают недостаток функционального фермента CYP2C19. Воздействие лансопразола в несколько раз выше у PMs, чем у быстрых метаболизаторов (EMs).

    Фармакодинамика

    Лансопразол является ингибитором протонного насоса (ИПН), блокирует заключительную стадию формирования желудочного сока, замедляя активность H+/K+ АТФазы париетальных клеток желудка. Ингибирование является дозозависимым и обратимым, оказывает влияние как на базальную, так и на стимулированную секрецию желудочного сока. Лансопразол концентрируется в париетальных клетках и становится активным в их кислой среде, при этом препарат вступает в реакцию с сульфгидриловой группой H+/K+АТФазы, вызывая замедление действия ферментов.

    Влияние на желудочную секрецию

    Однократная пероральная доза лансопразола 30 мг ингибирует пентагастри-стимулированную секрецию желудочного сока примерно на 80%. После повторного ежедневного применения в течение семи дней, ингибирование секреции желудочного сока достигает примерно 90%. Это оказывает соответствующее влияние на базальную секрецию желудочного сока. Однократная пероральная доза 30 мг снижает базальную секрецию примерно на 70% и симптомы, соответственно, снижаются с приема первой дозы. После восьми дней повторного применения снижение происходит примерно на 85%. Незамедлительное облегчение симптомов достигается приемом одной капсулы (30 мг) ежедневно, и большинство пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки восстанавливаются в течение 2 недель, пациенты с язвой желудка и рефлюкс-эзофагитом — в течение 4 недель. Снижая желудочную кислотность, лансопразол создает среду, в которой соответствующие антибиотики могут быть эффективны против H. pylori

    Показания к применению

    • лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

    • лечение и профилактика рефлюкс-эзофагита

    • эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами для лечения язвенных заболеваний, связанных сH. Pylori

    • лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), у пациентов требующих продолжительного лечения НПВП

    • гастроэзофагиальный рефлюкс с клиническими проявлениями

    • синдром Золлингера-Эллисона

    Способ применения и дозы

    Для оптимального эффекта, Ланзоптол, капсулы 30 мг, следует принимать один раз в день по утрам, за исключением случаев применения для эрадикации H. Pylori, когда лечение следует проводить по схеме приёма 2 раза в день — один раз утром, один раз вечером.

    Ланзоптол следует принимать по меньшей мере за 30 минут до приёма пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью.

    Для облегчения приёма у пациентов, страдаюших затруднением глотания, капсулы можно вскрыть и гранулы размешать с небольшим количеством воды, яблочного/томатного сока или высыпать на небольшое количество легкой пищи (например, йогурт, яблочное пюре).

    Капсулы также можно вскрыть и гранулы размешать с 40 мл яблочного сока для введения через назогастральный зонд. После приготовления суспензии или смеси, препарат следует ввести незамедлительно.

    Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

    Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 2-х недель. Для пациентов, полностью не пролечившихся в течение этого периода, лечение может быть продолжено этой же дозировкой в течение следующих 2-х недель.

    Лечение язвы желудка

    Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 4-х недель. Язва обычно заживает в течение 4-х недель, но пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продолжено с той же дозировкой в течение следующих 4-х недель.

    Рефлюкс-эзофагит

    Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 4-х недель. Пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продолжено с той же дозировкой в течение следующих 4-х недель.

    Профилактика рефлюкс-эзофагита

    30 мг один раз в день.

    Эрадикация Helicobacter pylori

    При выборе соответствующей комбинированной терапии, следует рассмотреть местные официальные методологические принципы относительно бактериальной устойчивости, продолжительности применения, (в большинстве случаев 7 дней, но иногда до 14 дней), и соответствующего применения антибактериальных средств.

    Рекомендуемая доза составляет 30 мг лансопразола дважды в день в течение 7 дней в сочетании с одним из следующих препаратов:

    кларитромицин 250-500 мг два раза в день + амоксициллин 1г два раза в день

    кларитромицин 250 мг два раза в день + метронидазол 400-500 мг два раза в день.

    Уровень эрадикации H. pylori доходит до 90% при комбинированном применении кларитромицина с лансопразолом и амоксициллином или кларитромицина с лансопразолом и метронидазолом.

    Через 6 месяцев после успешного лечения эрадикации, риск появления реинфекций снижается, в связи с этим рецидив маловероятен.

    Схема приема лекарств, включающая лансопразол 30 мг два раза в день, амоксициллин 1г два раза в день и метронидазол 400-500 мг два раза в день показала более низкие уровни эрадикации, по сравнению со схемой, в которую включен кларитромицин. Такое применение возможно для пациентов, которые не могут принимать кларитромицин, как часть эрадикационной терапии, когда местные уровни устойчивости, в сравнении с метронидазолом, низки.

    Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВП, у пациентов с необходимостью продолжительного лечения НПВП

    30 мг Ланзоптола один раз в день, в течение 4-х недель. Пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продлено еще на 4 недели. Пациентам с высоким риском или с трудно лечимыми язвами возможны более длительный курс лечения и/ или применение более высоких доз.

    Профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП, у пациентов с повышенным риском (таким как возраст > 65 или хроническая язва желудка или двенадцатиперстной кишки), требующих продолжительного лечения НПВП

    30 мг один раз в день.

    Гастроэзофагеальный рефлюкс с клиническими проявлениями

    Рекомендуемая доза составляет 30 мг ежедневно. Ослабление симптомов наблюдается практически сразу. Необходимо рассматривать индивидуальный подбор дозировки. В случае, если симптомы не снижаются в течение 4 недель с ежедневной дозировкой 30 мг, рекомендуется дальнейшее обследование.

    Синдром Золлингера-Эллисона

    Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в день. Дозировку следует подбирать индивидуально и лечение следует продолжать столько, сколько это необходимо. Применяются также суточные дозы до 180 мг. При необходимости применения доз, превышающих 120 мг, дозу необходимо разделить в 2 приема.

    Пациентам с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.

    Пациенты с заболеванием печени умеренной или тяжелой степени должны находиться под регулярным наблюдением, рекомендуется 50% снижение суточной дозы.

    По причине сниженного клиренса лансопразола у пациентов пожилого возраста может потребоваться корректировка дозы, основанная на индивидуальных показаниях. Не следует превышать суточную дозу 30 мг у пациентов пожилого возраста, за исключением вынужденных случаев клинических показаний.

    Дети

    Лансопразол не рекомендуется для применения у детей по причине ограниченности клинических данных. Следует избегать лечения младенцев, не достигших годовалого возраста, поскольку имеющиеся данные не показали положительного эффекта в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

    Часто (≥1/100 до < 1/10);

    • головная боль, головокружение

    • тошнота, диарея, боль в животе, запор, рвота, метеоризм, сухость во рту или в горле

    • повышение уровней ферментов печени

    • крапивница, кожный зуд, высыпания

    • усталость

    Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100);

    • тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения

    • депрессия

    • артралгия, миалгия, перелом бедра, запястья или позвоночника

    • отёк

    Редко (от ≥1/10 000 до < 1/1 000);

    • aнемия

    • бессонница, галлюцинации, спутанность сознания

    • беспокойство, вертиго, парестезия, сонливость, тремор

    • нарушения зрения

    • воспаление языка, кандидоз пищевода, панкреатит, искажение вкусовых ощущений

    • гепатит, желтуха

    • петехия, пурпура, выпадение волос, эритема, светочувствительность

    • интерстициальный нефрит

    • гинекомастия

    • лихорадка, повышенное потоотделение, отек квинке, анорексия, импотенция

    Очень редко (< 1/10 000);

    • агранулоцитоз, панцитопения

    • колиты, стоматиты

    • синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

    • анафилактический шок

    • повышение уровня холестерина и триглицеридов, гипонатриемия

    Частота неизвестна (нельзя определить на основе имеющихся данных)

    • гипомагниемия

    • повышенная чувствительность к лансопразолу или другим компонентам

    препарата

    • злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта

    • беременность и период лактации

    • одновременное применение с атазинавиром

    • детский и подростковый возраст до 18 лет

    Влияние лансопразола на другие препараты

    Лекарственные препараты с pH зависимым всасыванием

    Лансопразол может влиять на всасывание препаратов в случаях, когда pH желудочного сока является критическим для биодоступности.

    Одновременное применение лансопразола (60 мг один раз в день) с атаназивиром 400 мг может вызывать значительное снижение концентрации атазанавира (примерно 90% снижения в AUC и Cmax). Лансопразол не следует применять вместе с атазанавиром (См.раздел «Противопоказания»).

    Всасывание кетоканазола и итраконазола в желудочно-кишечном тракте усиливается присутствием желудочной кислоты. Одновременное применение лансопразола может вызвать субтерапевтические концентрации кетоконазола и итраконазола, поэтому подобного сочетания необходимо избегать.

    Одновременное применение лансопразола и дигоксина может привести к повышению уровней дигоксина в плазме крови. В связи с этим, уровни дигоксина в плазме крови следует контролировать и корректировать дозу дигоксина в начале и в конце лечения лансопразолом.

    Лекарственные препараты, метаболизируемые ферментами P450

    Лансопразол может повышать концентрации препаратов в плазме крови, которые метаболизируются CYP3A4. Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинировании лансопразола с препаратами, которые метаболизируются данным ферментом и имеют узкое терапевтическое окно.

    Лансопразол снижает концентрацию теофилина в плазме крови, который может снизить ожидаемый клинический эффект при данной дозировке. Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинировании этих двух препаратов.

    Совместное применение с лансопразолом повышает концентрации такролимуса в плазме крови (CYP3A и субстрат P-gp). Лансопразол увеличивает среднюю концентрацию такролимуса до 81%. Рекомендуется контролировать концентрации такролимуса в плазме крови в случае начала или окончания комбинированного лечения лансопразолом.

    Лекарственные препараты, транспортируемые P-гликопротеином

    В исследованиях in vitro наблюдалось, что лансопразол ингибирует транспортный белок P-гликопротеин (P-gp). Клиническое значение этого неизвестно.

    Влияние других препаратов на лансопразол

    Препараты, ингибирующие CYP2C19

    При комбинировании лансопразола с ингибитором CYP2C19 флувоксамином концентрации лансопразола в плазме крови повышаются до 4 раз. При необходимости их одновременного применения, следует рассмотреть снижение дозировки лансопразола.

    Препараты, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4

    Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении могут приводить к снижению концентрации лансопразола в плазме крови.

    Другие препараты

    Сукральфат/антациды могут снизить биодоступность лансопразола. Поэтому лансопразол следует принимать, по крайней мере, через 1 час после приема данных препаратов.

    Клинически значимых взаимодействий лансопразола с НПВП не продемонстрировано; тем не менее, формальных исследований по подобному взаимодействию не проводилось.

    Как и при других видах противоязвенной терапии, при лечении язвы желудка лансопразолом необходимо исключить наличие злокачественной желудочной опухоли, поскольку лансопразол может маскировать симптоматику и затруднять диагностику.

    Лансопразол следует применять с осторожностью пациентам с умеренной и тяжелой формой дисфункции печени.

    Вероятно снижение кислотности желудочного сока при использовании лансопразола, увеличивая количество желудочных бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение лансопразолом может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, таких как Сальмонелла и Кампилобактер.

    У пациентов с симптомами гастро-дуоденальных язв, следует учитывать вероятность возникновения инфекции H. Pylori, как этиологического фактора.

    В случае применения лансопразола в комбинации с антибиотиками в целях эрадикации H. pylori следует также соблюдать инструкции по применению данных антибиотиков.

    По причине ограниченных данных по безопасности для пациентов, находящихся на поддерживающем лечении более 1 года, следует проводить регулярный пересмотр лечения и тщательную оценку рисков /пользы.

    Наблюдались очень редкие случаи возникновения колитов у пациентов, принимающих лансопразол. Поэтому, в случае тяжелой и/или продолжающейся диареи следует рассмотреть прекращение терапии.

    Для профилактики пептических язв у пациентов с высоким риском (например, перенесенные желудочно-кишечные кровотечения, перфорация язвы, пожилой возраст, одновременное применение лекарственных средств, повышающих вероятность возникновения повышенного гликемического индекса (например, кортикостероиды или антикоагулянты), имеющим серьезные сопутствующие заболевания или при продолжительным применении максимально рекомендуемых доз НПВП), нуждающихся в продолжительном лечении НПВП, необходимо ограничить применение лансопразола.

    У пациентов, получавших лечение ингибиторами протонового насоса (ИПН), по крайней мере, три месяца, и в большинстве случаев — в течение года, были отмечены случаи развития гипомагниемии тяжелой формы. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут проявляться без явных симптомов и незаметно. У большинства пострадавших пациентов, гипомагниемия прошла после возмещения недостатка магния и прекращения лечения ИПН. Пациентам, которым предстоит длительное лечение ИПН или лечение ИПН с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести измерение уровня магния перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения.

    Применение ИПН, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска. Установлено, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Частично это может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и в достаточной мере принимать витамин D и кальций.

    Специальная информация о вспомогательных веществах

    Лансоптол содержит сахарозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью, не следует принимать данный препарат.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Учитывая возможные побочные действия, как головокружение, вертиго, нарушения зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

    Симптомы: усиление побочных эффектов.

    Лечение: симптоматическое лечение.

    По 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полиэтиленовой/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

    По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в защищенном от влаги месте.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    3 года

    Не применять по истечении срока годности.

    По рецепту

    КРКА, д.д., Ново место, Словения

    КРКА, д.д., Ново Место, Словения

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

    ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис

    Среди препаратов для лечения желудка особо выделяются ингибиторы протонной помпы и их новейшие представители, в частности — Ланзап.

    Узнаем поподробнее об этом медикаменте.

    Итак, знакомьтесь – Ланзап: инструкция по применению, цена, отзывы, принцип действия и обзор дешевых аналогов.

    Состав и форма выпуска

    Индийское лекарство выпускается в капсулах. Основной компонент — лансопразол.

    Фармакологические свойства

    Являясь ингибитором протонной помпы, блокирует ферментную систему, ответственную за синтез соляной кислоты. Сокращает продукцию желудочного секрета, обусловленного приемом пищи, лекарств и другими патологическими или физиологическими процессами.

    Лекарственное вещество отличается пролонгированным действием, которое сохраняется даже после завершения курса лечения. Другой положительный эффект — защита слизистой желудка от травмирующего воздействия агрессивной внутренней среды – соляной кислоты, ферментов, желчных кислот.

    При попадании внутрь стимулирует продукцию специфических антител к болезнетворным бактериям Хеликобактер пилори, чья жизнидеятельность способствует возникновению язв и эрозий слизистой. На фоне приема препарата отмечается рост полезной микрофлоры.

    Благодаря такому комплексному действию, повреждения слизистой быстро заживают. Наступает быстрое облегчение симптомов, вызванных болезнью — изжоги, боли в эпигастрии, кислой отрыжки и пр.

    Показания

    Целесообразно принимать медикамент при:

    • патологиях желудка, резистентных к терапии H2-блокаторами (Ранитидином, Фамотидином);
    • язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка;
    • гастрорефлюкс-эзофагиальной болезни (ГЭРБ);
    • диспепсии неязвенного происхождения;
    • синдроме Золлингера-Эллисона;
    • эрозивно-язвенном эзофагите;
    • болезнях желудка, ассоциированных с бактериями Хеликобактер пилори (в комбинированной терапии).

    Прием капсул запрещен при наличии:

    • онкологических болезней желудка и кишечника;
    • гиперчувствительности к компонентам препарата;
    • грудного вскармливания;
    • беременности.

    Ланзап: инструкция по применению

    Режим дозирования подбирается врачом персонально. Рекомендованная доза принимается 1 раз в сутки, за полчаса до еды.

    Обратите внимание! Запрещается нарушать целостность капсул, разжевывать их или вскрывать.

    Длительность лечебного курса определяется конкретным диагнозом и тяжестью состояния пациента:

    1. Короткие курсы продолжительностью около 2 недель рекомендованы для эрадикации Хеликобактер пилори.
    2. Курс лечения 2-8 недель – при язвенных поражениях.
    3. При рефлюкс-эзофагитной болезни возможно применение по противорецидивной схеме (в течение 6 месяцев).

    Побочные действия

    Как правило, лекарство хорошо переносится.

    В некоторых случаях возможны:

    • нарушение аппетита;
    • диспепсия (боли в животе, нарушения стула);
    • кандидоз;
    • аллергические реакции;
    • повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовому и солнечному излучению;
    • изменения лабораторных показателей крови (концентрации ферментов, билирубина, тромбоцитов, гемоглобина);
    • головная боль;
    • чувство разбитости;
    • нарушения сна;
    • психо-эмоциональная нестабильность;
    • боли в мышцах.

    В ходе исследований, больным однократно выдавали 600 мг лансопразола, при этом никаких симптомов передозировки отмечено не было.

    В случае подозрения на отравление, рекомендуется наблюдение и терапия, направленная на устранение недомогания.

    Лекарственные взаимодействия

    Антибактериальные средства с антихеликобактерной активностью и Ланзап взаимно дополняют друг друга, повышая эффективность терапии.

    При совместном применении с кларитромицином, амоксициллином или метронидазолом возможно изменение окраски языка, появление воспалений в полости рта (глоссита, стоматита).

    Не рекомендуется одновременный прием с антацидами и кетоконазолом — они снижают биодоступность лансопразола.

    Действия антикоагулянтов, в частности, варфарина усиливается при совместном приеме с ингибитором протонной помпы.

    Активное вещество повышает эффективность карбамазепина и векурония.

    Особые указания

    Антацидные средства на основе гидроксида магния или алюминия должны приниматься не ранее, чем через 2 часа после приема Ланзапа.

    Особый контроль требуется при тяжёлых патологиях печени. В этом случае замедляется выведение ингибитора протонной помпы.

    При приёме теофиллина необходим тщательный контроль врача за состоянием пациента.

    Ланзап при беременности и грудном вскармливании

    Достоверной информации о безопасности применения в этот период нет, т.к. объективные клинические исследования не проводились. Поэтому рекомендуется отказаться от приема лекарства во избежание врождённых пороков развития и негативного влияния на ребенка в процессе лактации.

    Ланзап для детей

    Препарат противопоказан подросткам и детям младше 18 лет в связи с отсутствием исследований.

    Аналоги Ланзап

    В качестве заменителей оптимально использование других ингибиторов протонной помпы.

    Максимально приближены к оригинальному препарату дженерики, имеющие аналогичные составы и фармакологические свойства:

    • Эпикур (Россия) — цена в аптеках Москвы – 430 руб. за 14 капсул в дозировке 30 мг;
    • Ланцид (Индия) — от 290 руб. за 30 капсул.

    Японской компанией производится лансопразол с модифицированной формулой — декслансопразол. Торговое наименование, под которым выпускается вещество — Дексилант.

    Цена: от 1200 руб.

    Преимущества:

    • эффект сохраняется на протяжении долгого времени после прекращения приема капсул;
    • не оказывает токсического влияния на почки.

    Недостаток — высокая цена.

    Нольпаза

    Цена от 230 руб

    Оригинальное лекарственное средство производства Словении. Выпускается в таблетках.

    В качестве активной субстанции используется пантопразол.

    Преимущества:

    • разные расфасовки и дозировки;
    • выгодная стоимость курса лечения;
    • эффективность препарата подтверждена клиническими исследованиями.

    Недостаток — отсутствие данных о безопасности приема во время лактации и беременности, в детском возрасте.

    Омепразол

    Цена: от 30 руб

    Один из самых востребованных бюджетных заменителей Ланзапа.

    Производится под разными торговыми наименованиями. В зависимости от страны-изготовителя цена будет отличаться. Так российские средства будут стоить около 30 руб., импортные — от 110 руб.

    Оригинальный препарат из этой группы Лосек стоит свыше 300 руб.

    Преимущества:

    • выпускаются порошки для приготовления раствора для приема внутрь (Омез Инста) и ампулы с раствором для инъекции;
    • выгодная цена;
    • продается во всех аптеках;
    • не оказывает токсического влияния на печень;
    • безопасен в период беременности и кормления грудью;
    • одобрен к применению у детей с 2-х лет;
    • выпускается в разных дозировках;
    • наличие в ассортименте выгодных упаковок.

    Недостаток — при длительном применении отрицательно влияет на обмен кальция.

    Эманера

    Цена: от 260 руб

    Медикамент нового поколения содержит модифицированную формулу омепразола. Производится в Словении.

    Достоинства:

    • разрешён большинству пациентов с хроническими болезнями;
    • не оказывает токсического влияния на почки и печень;
    • может использоваться с 12 лет;
    • пролонгированный эффект, сохраняющийся после окончания курса лечения.

    Применяется 1 раз в день.

    Ланзап: отзывы врачей и пациентов

    По мнению больных, принимавших Ланзап, он, действительно, помогает справиться с болезнями желудка. Гастроэнтерологи также положительно отзываются об этом препарате. В отличие от раннего ингибитора омепразола отличается продолжительным эффектом, который сохраняется в течение длительного времени даже после окончания приема лекарства.

    К преимуществам относят удобство применения — 1 раз в сутки, благодаря чему повышается приверженность пациентов к терапии (комплаенс). Существенный недостаток — купить Ланзап очень сложно – даже в Москве мало аптек, которые могут похвастаться его наличием. Еще один минус – может потребоваться прием других медикаментов (антибиотиков, гастропротекторов, антацидов).

    Аналоги Ланзап легко найти в аптеках. По мнению пациентов лучшими среди них являются Омез, Ультоп, Омепразол и Нольпаза. Самый популярный дешевый заменитель – омепразол отечественного производства. Врачи являются приверженцами Нольпазы и Омеза. Новым востребованным средством является Эманера, уже хорошо зарекомендовавшая себя в терапии гастроэнтерологических заболеваний.

    В любом случае, выбор препарата — за врачом. Он поможет правильно установить диагноз и выбрать нужное лекарство.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *