Козаар инструкция по применению

Аналоги препарата козаар

реклама

Когда Вы принимате это лекарство?
На пустой желудок До еды После еды Во время еды

Представлены синонимы (аналоги) лекарства козаар, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Козаар — Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Козаар, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Козаар (COZAAR) ®

LOSARTAN; коды АТХ: C09CA01
Зарегистрированная Торговая Марка фирмы MERCK & CO., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.

  • ФОРМА ВЫПУСКА, СОСТАВ И УПАКОВКА
  • ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
  • ФАРМАКОКИНЕТИКА
  • ПОКАЗАНИЯ
  • РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
  • ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
  • ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
  • ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
  • ПЕРЕДОЗИРОВКА
  • ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
  • УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
    ФОРМА ВЫПУСКА, СОСТАВ И УПАКОВКА
    Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
    Лосартан калия 12.5 мг

    21 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

    Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
    Лосартан калия 50 мг

    7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Козаар является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Не подавляет кининазу II — фермент, который разрушает брадикинин. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, снижает системное АД. Снижает давление в малом круге кровообращения.
    ФАРМАКОКИНЕТИКА
    Данные о фармакокинетике препарата Козаар не предоставлены.
    ПОКАЗАНИЯ

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая ишемическая болезнь сердца, сопровождающаяся симптомами сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).
    РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
    При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Кратность приема — 1 раз/сут.
    Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
    При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 100 мг.
    Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости пациентом.
    При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу Козаара следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.
    Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Козаар в более низких дозах.
    У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
    Козаар можно назначать совместно с другими антигипертензивными препаратами.
    Козаар можно принимать вне зависимости от приема пищи.
    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: при проведении контролируемых клинических испытаний головокружение наблюдалось чаще, чем при применении плацебо; наблюдались также ортостатические реакции, зависящие от дозы препарата.
    Со стороны лабораторных показателей: при проведении контролируемых клинических испытаний значимые изменения стандартных лабораторных показателей в редких случаях были связаны с приемом Козаара. Отмечались гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 мэкв/л) у 1.5% больных, повышение уровня АЛТ.
    Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
    Со стороны пищеварительной системы: диарея.
    Со стороны ЦНС: мигрень.
    Дерматологические реакции: зуд.
    Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
    В большинстве случаев Козаар хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов Козаара сравнима с плацебо.
    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
    Данных по применению Козаара при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Козаара следует немедленно прекратить.
    В экспериментальных исследованиях показано, что препарат вызывает дефекты развития и приводит к смерти плода или новорожденного. Считается, что механизм такого воздействия состоит в фармакологически опосредованном влиянии на систему ренин-ангиотензин. Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития системы ренин-ангиотензин, начинается во II триместре; риск для плода возрастает, если Козаар принимают во II или III триместре беременности.
    Неизвестно, выделяется ли лосартан с грудным молоком. При применении Козаара в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери.
    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения Козааром может возникать симптоматическая гипотензия. Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Козаара или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
    Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лосартана в плазме больных с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.
    Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Потенциально подобное воздействие могут оказывать антагонисты рецепторов ангиотензина II, хотя таких данных в настоящее время нет.
    Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности Козаара у пациентов пожилого возраста.
    Использование в педиатрии
    Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Сведения о передозировке у людей ограничены. При передозировке наиболее вероятно появление артериальной гипотензии и тахикардии, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появиться брадикардия.
    Ни лосартан, ни его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.
    ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Клинически значимого взаимодействия Козаара с другими лекарственными средствами отмечено не было. В фармакокинетических клинических исследованиях использовались гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал и кетоконазол.
    УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
    Препарат следует хранить в плотно закрытой упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Лозартан (Лозап)

    Таблица аналогов и цен

    Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы

    Лозап (Лозартан): инструкция по применению (аннотация)

    Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии

    Все о тонометрах

    Препараты, содержащие Лозартан (Losartan, код АТХ (ATC) C09CA01):

    Распространенные формы выпуска
    Название, производитель Форма выпуска Упак., шт Цена, р
    Козаар (Cozaar), оригинал; Англия, Мерк Шарп Доум таблетки 50мг 14 220-340
    таблетки 100мг 28 530-800
    Блоктран (Bloctran); Россия, Фармстандарт таблетки 12,5мг 30 120-290
    таблетки 50мг 30 130-210
    60 270-420
    Вазотенз (Vasotenz); Исландия, Актавис таблетки 12,5мг 30 110-150
    таблетки 50мг 14 120-245
    30 220-320
    таблетки 100мг 14 170-390
    30 300-405
    Лозап (Lozap); Словакия, Зентива таблетки 12,5мг 30 180-270
    90 490-690
    таблетки 50мг 30 230-355
    60 410-600
    90 575-810
    таблетки 100мг 30 240-400
    60 480-660
    90 650-870
    Лозарел (Losarel); Словения, Лек таблетки 50мг 30 160-250
    Лориста (Lorista); Россия, КРКА-Рус таблетки 12,5мг 30 115-185
    таблетки 25мг 30 155-260
    таблетки 50мг 30 160-270
    60 280-480
    90 380-620
    таблетки 100мг 30 220-405
    60 420-750
    90 530-790
    Презартан (Presartan); Индия, Ипка таблетки 50мг 30 120-180
    таблетки 100мг 28 280-460
    Лозартан-Тева (Losartan-TEVA); Венгрия, Тева таблетки 25мг 30 135-190
    таблетки 50мг 14 110-230
    30 170-250
    таблетки 100мг 30 190-350
    Лозартан Канон, Россия, Канонфарма таблетки 50мг 30 75-150
    60 170-255
    90 300-310
    таблетки 100мг 30 150-230
    60 270-330
    90 110-180
    Лозартан, разные таблетки 50мг 30 50-170
    таблетки 100мг 30 95-310
    Редкие формы выпуска
    Название, производитель Форма выпуска Упак., шт Цена, р
    Лозартан, разные таблетки 12,5мг 30 50-90
    таблетки 25мг 30 100-160
    Лозартан- Рихтер (Losartan-Richter); Польша, Польфа таблетки 50мг 30 135-170
    таблетки 100мг 30 210-310

    Все Сартаны (представители того же класса)

    Все препараты, применяемые в кардиологии

    Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве

    Какой дженерик лучше?

    Где купить?

    Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:

    Различия между лекарственными средствами Лозап и Лориста.

    Препараты отличаются производителями. Все компании — авторы названных копий — давно занимаются производством неплохих дженериков, поэтому по качеству они приблизительно равноценны.

    Козаар, Лориста или Лозап — что выбрать?

    Копия по определению не может быть лучше оригинала. Если не смущает цена — выбирайте оригинальный Козаар.

    Лозап или Лориста плюс — что лучше?

    Лориста плюс содержит мочегонное, поэтому у пациентов младше 70 лет может применяться только при недостаточной эффективности приема двух других препаратов в максимальной суточной дозе.

    Может быть от Лористы силный кашель?

    В побочных эффектах к Лозартану кашель описан, однако это скорее исключение, чем правило (в отличие, например, от ингибиторов АПФ, кашель на которые бывает у каждого третьего пациента).

    Можно ли принимать Лозап при тахикардии?

    Лозап обычно не влияет на частоту пульса, поэтому ухудшения течения тахикардии вызвать не должен.

    Лозап (Лозартан) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

    Антагонист рецепторов ангиотензина II

    Фармакологическое действие

    Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

    У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

    Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

    После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

    Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

    Распределение

    Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

    Метаболизм

    Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.

    Выведение

    Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

    После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/ ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь 14С изотопом меченого лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% — в кале.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев — мужчин.

    При клиренсе креатинина более 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

    Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

    Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

    Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

    Показания к применению препарата ЛОЗАП®

    • артериальная гипертензия;
    • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
    • снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
    • диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

    Способ применения и дозировка

    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки.

    При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.

    Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата.

    При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап® следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.

    Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.

    При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап® до 100 мг в сутки в 1-2 приема.

    Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.

    Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

    Побочное действие

    При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4.1% против 2.4%).

    Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% больных.

    Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%:

    Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

    Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.

    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко – умеренное повышение активности АСТ и АЛТ, гипербилирубинемия.

    Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

    Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

    Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко – имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.

    Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, мигрень.

    Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

    Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда – повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.

    Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция.

    Со стороны обмена веществ: часто — гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л); подагра.

    Противопоказания к применению препарата ЛОЗАП®

    • беременность;
    • период лактации;
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.

    Применение препарата ЛОЗАП® при беременности и кормлении грудью

    Данных по применению препарата Лозап® при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата Лозап® следует немедленно прекратить.

    При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

    Применение при нарушениях функции печени

    Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.

    Применение при нарушениях функции почек

    У пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

    В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови при нарушениях функции почек.

    Особые указания

    Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

    Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

    У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

    В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность применения препарата Лозап® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Лозап® не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

    Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

    Лекарственное взаимодействие

    Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.

    Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

    По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

    Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

    НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

    При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.

    Вернуться к началу страницы

    Козаар в Москве

    Фармакологическое действие

    Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладко-мышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro,так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста.

    Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан — 1.7 %, плацебо — 1.9 %), не имеют отношение к действию лозартана.

    При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение уровня ангиотензина II в момент достижения Cmax препарата в плазме крови; у некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации лозартана, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после отмены лозартана активность ренина плазмы и уровень ангиотензина II через 3 сут снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

    Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1 -рецепторов ангиотензина II , он не ингибирует АПФ, киназа II — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив, ингибиторы АПФ блокируют ответ ангиотензина I и повышают выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

    Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Т.к. лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба обуславливают антигипертензивный эффект.

    В исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана здоровыми добровольцами (мужчинами) применение препарата как пациентами, соблюдающими диету с ограниченным содержанием поваренной соли, так и пациентами, потребляющими много поваренной соли, не влияло на скорость клубочковой фильтрации, эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

    У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г/24 ч), не страдающих сахарным диабетом и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе от 50 мг до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%, фракционной экскреции альбумина и IgG. У данных пациентов лозартан стабилизировал скорость клубочковой фильтрации и уменьшал фильтрационную фракцию.

    У женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан калия в дозе 50 мг/сут в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

    Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.

    У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимых изменений уровня триглицеридов натощак, общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови натощак.

    В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточного уровня мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с артериальной гипертензией, случаев отмены препарата в связи с увеличением уровней креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

    Распределение

    Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

    Метаболизм

    Примерно 14% дозы лозартана (при приеме внутрь и в/в введении) превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Образуются также биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных, образующихся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

    Выведение

    Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана калия в дозах до 200 мг.

    После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активный метаболита.

    Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14С, примерно 43% радиоактивной метки выявляется в моче и 50% в кале.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у лиц пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у более молодых пациентов с артериальной гипертензией.

    Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

    При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степенью тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1.7 раза (соответственно) больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

    Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с нормальной функцией почек. При сравнении величина AUC у больных, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

    Показания

    — артериальная гипертензия;

    — снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;

    — защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты
    гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек,
    показателей смертности, а также снижение протеинурии;

    — хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

    Режим дозирования

    Козаар принимается внутрь вне зависимости от приема пищи, возможно применение как в виде монотерапии, так и в в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

    При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз/сут.

    У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.

    Нет необходимости в подборе начальной дозы у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая больных на диализе.

    Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах.

    Для снижения риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу Козаара до 100 мг 1 раз/сут с учетом степени снижения АД.

    Для защиты функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и протеинурией стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Козаара до 100 мг 1 раз/сут с учетом степени снижения АД. Козаар может быть назначен совместно с другими антигипертензивными средствами (диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

    При хронической сердечной недостаточности начальная доза Козаара составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от индивидуальной переносимости.

    Побочное действие

    В контролируемых клинических исследованиях препарата у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией единственным побочным эффектом, связанным с приемом препарата, было головокружение, которое наблюдалось чаще, чем при назначении плацебо и возникало у ≥1% пациентов, получавших Козаар. Кроме этого, у ≤ 1% пациентов отмечались ортостатические реакции, зависящие от дозы препарата. Редко сообщалось о возникновении сыпи, но частота ее возникновения была меньше, чем при приеме плацебо.

    Контролируемые клинические исследования показали, что Козаар в основном хорошо переносится пациентами с гипертрофией левого желудочка, пациентами с сахарным диабетом типа 2 и протеинурией. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом препарата, были системное и несистемное головокружение, астения/слабость, снижение АД и гиперкалиемия.

    В ходе этих исследований следующие побочные эффекты на фоне приема Козаара (n=2085) и плацебо (n=535) встречались у ≥ 1% пациентов:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение сердцебиения 1% (плацебо 0.4%); тахикардия 1% (плацебо 1.7%).

    Со стороны пищеварительной системы: диарея 1.9% (плацебо 1.9%); диспепсия 1.1% (плацебо 1.5%); тошнота 1.8% (плацебо 2.8%).

    Со стороны костно- мышечной системы: боль в спине 1.6% (плацебо 1.1%); мышечные судороги 1% (плацебо 1.1%).

    Со стороны ЦНС: головокружение 4.1% (плацебо 2.4%); головная боль 14.1% (плацебо 17.2%); бессонница 1.1% (плацебо 0.7%).

    Следующие нежелательные реакции были отмечены в широкой клинической практике.

    Аллергические реакции: у пациентов, принимавших лозартан, редко наблюдался ангионевротический отек, включая отек гортани, голосовой щели, вызывающие обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. Некоторые из этих пациентов имели указания в анамнезе на перенесенный ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ. Редко сообщалось о возникновении васкулита, включая пурпуру Шенлейн-Геноха.

    Со стороны пищеварительной системы: гепатит (редко), нарушение функции печени.

    Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения.

    Со стороны костно-мышечной системы: миалгия; артралгия; редко — рабдомиолиз.

    Со стороны ЦНС: мигрень, редко — дисгевзия.

    Со стороны дыхательной системы: кашель.

    Дерматологические реакции: крапивница, зуд, гиперемия кожи.

    Со стороны лабораторных показателей: при проведении контролируемых клинических исследований у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с приемом Козаара. У 1.5% больных отмечалась гиперкалиемия (калий сыворотки крови >5.5 мэкв/л). В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией гиперкалиемия развилась у 9.9% пацентов леченных Козааром и у 3.4% пациентов, леченных плацебо. Повышенный уровень АЛТ отмечался в редких случаях и обычно возвращался к норме после отмены терапии.

    В целом Козаар переносится хорошо, побочные эффекты носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов Козаара сравнима с данным показателем при приеме плацебо.

    Противопоказания к применению

    — беременность;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам со сниженным ОЦК, например, получающим лечение диуретиками в высоких дозах (может возникать симптоматическая гипотензия), а также пациентам с заболеваниями печени и почек в анамнезе.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение Козаара при беременности противопоказано.

    Применение во II и III триместрах беременности препаратов, действующих на ренин-ангиотензивную систему, могут вызывать серьезные повреждения или даже гибель развивающегося плода, поэтому при установлении беременности прием Козаара должен быть сразу прекращен. У плода почечная перфузия, зависящая от развития системы ренин-ангиотензин, появляется во II триместре; риск для плода возрастает, если Козаар назначают во II или III триместре беременности.

    Не рекомендуется принимать Козаар в период лактации. Опыта применения лозартана в период грудного вскармливания нет, и неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Т.к. многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и могут оказывать неблагоприятное воздействие на грудных детей, с учетом необходимости приема препарата для матери следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.

    Применение у детейБезопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.Передозировка

    Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятные симптомы передозировки: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции.

    Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе.

    Лекарственное взаимодействие

    Не отмечалось клинически значимого взаимодействия препарата с такими лекарственными средствами, как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол и эритромицин.

    Рифампин и флуконазол уменьшают уровень активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не изучено.

    Как и при использовании других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови.

    Как и при использовании других средств, влияющих на выведение натрия, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.

    НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть ослаблен при одновременном применении НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, которые получали лечение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Обычно данный эффект обратим.

    Флуконазол, ингибитор изофермента 2С9 цитохрома Р450, снижает плазменные концентрации активного метаболита и повышает концентрации лозартана, однако, фармакодинамическая значимость этого феномена не установлена. Показано, что у лиц, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента 2С9 цитохрома Р450.

    Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в плотно закрытой упаковке, в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат пациентам печени в анамнезе.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями почек в анамнезе.Особые указания

    Возможно проявление такого симптома повышенной чувствительности как ангионевротический отек.

    У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения Козаара или начинать лечение с более низкой дозы.

    Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность. В клинических исследованиях, в которых участвовали пациенты с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией, число случаев гиперкалиемии было выше в группе, получавшей Козаар, чем в группе, получавшей плацебо. Нескольким пациентам пришлось прекратить терапию в связи с возникшей гиперкалиемией.

    Во время лечения препаратом Козаар пациенты не должны принимать препараты калия или содержащие калий заменители поваренной соли без предварительного согласования с врачом.

    Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови больных с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в более низкой дозе.

    Вследствие ингибирования ренин-ангиотензиновой системы у некоторых восприимчивых пациентов отмечались изменения функции почек, включая почечную недостаточность; данные изменения могут исчезать после прекращения терапии.

    Некоторые препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать уровень мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме Козаара; изменения функции почек могут исчезать при прекращении терапии.

    У пациентов с зависимой от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы функцией почек (т.е. с тяжелой хронической сердечной недостаточностью) лечение ингибиторами АПФ в некоторых случаях сопровождалось развитием олигоурии и/или нарастающей азотемии, и острой почечной недостаточности (редко), и/или состояний с летальным исходом. О подобных исходах сообщалось и при лечении данной категории пациентов Козааром.

    Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

    Сравнительная эффективность оригинального и генерического лозартана у больных артериальной гипертензией

    Комментарии Опубликовано в журнале:
    Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2007; 6(6)

    Comparative effectiveness of original and generic losartan in patients with arterial hypertension

    S.V. Nedogoda, T.A. Chalyabi, V.V. Tsoma, U.A. Brel, G.V. Mazina
    Volgograd State Medical University. Volgograd, Russia

    Цель. Сравнить клиническую эффективность и переносимость оригинального (Козаар®) и генерического (Лозап®) лозартана у больных артериальной гипертензией (АГ) ст. тяжести высокого и очень высокого риска.

    Материал и методы. Исследование было слепым, рандомизированным («метод конвертов»), с параллельными группами (n=20 в каждой). После 14 дней «отмывочного периода» больные получали в течение 3 месяцев по 1 таблетке утром Козаар® или Лозап® в дозе 50 мг/сут.

    Заключение. По своей антигипертензивной активности и влиянию на суррогатные конечные точки оригинальный и генерический препараты лозартана были практически эквивалентны между собой.

    Ключевые слова: артериальная гипертензия, лозартан, генерики.

    Key words: Arterial hypertension, losartan, generics.

    В соответствии с современными подходами в лечении артериальной гипертензии (АГ) все большее значение приобретают препараты из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА). Один из них лозартан. К их несомненным достоинствам можно отнести выраженную способность вызывать регресс гипертрофии левого желудочка, выраженную нефропротекцию, снижение риска развития инсульта и благоприятное влияние на когнитивные функции. У лозартана есть еще одна клинически важная особенность — способность снижать уровень мочевой кислоты.

    До недавнего времени широкое применение АРА в условиях реальной клинической практики сдерживалось их очень высокой стоимостью по сравнению с представителями других основных групп антигипертензивных средств. Появление генерических препаратов лозаратана в значительной мере решило эту экономическую проблему . Однако наличие большого числа генериков традиционно ставит вопрос об их терапевтической эквивалентности с оригиналом .

    В этой связи было проведено прямое, слепое, сравнительное исследование оригинального препарата лозартана Козаар® (МЕРК, ШАРП и ДОУМ ИДЕА, Инк., Швейцария) и его генерика Лозап® (ЗЕНТИВА, Чешская республика) по влиянию на суррогатные конечные точки при АГ .

    Материал и методы

    Сравнение клинической эффективности и переносимости Козаара® и генерика Лозап® проводили у больных АГ степеней (ст.) тяжести высокого и очень высокого риска согласно классификации ВОЗ/МОАГ 1999. Исследование было слепым, рандомизированным («метод конвертов»), с параллельными группами (n=20 в каждой). До начала исследования больные подписывали информированное согласие.

    После 14 дней «отмывочного периода» участники получали в течение 3 месяцев по 1 таблетке Козаара® или Лозапа® в дозе 50 мг/сут. 1 раз утром.

    Критерием включения в исследование было наличие у пациента АГ ст. тяжести высокого и очень высокого риска.

    Критериями исключения служили: артериальное давление (АД)>180/110 мм рт.ст.; наличие сахарного диабета (СД); возраст < 18 лет; тяжелая печеночная, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) I-IV функциональных классов (ФК) по классификации Нью-йоркской ассоциации сердца (NYHA), злокачественные новообразования и другие тяжелые заболевания; злоупотребление алкоголем, наркомания; невозможность длительного наблюдения за больным; беременность.

    В качестве показателя эффективности антигипертензивной терапии оценивали процент лиц, достигших целевого уровня АД <140/90 мм рт.ст. В процессе исследования клинико-инструментальное обследование больного проводили 3 раза. При первом визите после подписания информированного согласия и окончания «отмывочного» периода пациенту выполняли: антропометрию (рост, вес, объем талии, объем бедер); трехкратное измерение АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС); суточное мониторирование (СМ) АД (DIASYS Integra); эхокардиографию (ЭхоКГ); определение скорости пульсовой волны (СПВ) на аппарате COLSON, по протоколу Complior; обследовали глазное дно, определяли сахар крови натощак, липидный спектр (ЛС) и электролиты (калий, натрий, магний) крови.

    При втором (через 1 месяц), третьем (через 3 месяца) визитах обследование больного повторяли по протоколу первого визита.

    СМАД проводили на аппарате «SpaceLabs 90207» (США). В дневные часы (7:00-23:00) измерения производились каждые 15 мин, в ночные часы (23:00-7:00) — каждые 30 мин. Анализировали среднесуточные, дневные и ночные показатели систолического и диастолического АД (САД, ДАД), ЧСС, показатели нагрузки давлением (ИВ), вариабельность (В) АД и ЧСС, скорость утреннего подъема АД (СУП); рассчитывали коэффициент Trough-to-peak (T/P). Для этого сравнивали 2 показателя: показатель снижения АД в конце интервала между приемами препарата (trough — остаточное действие) и показатель наибольшего снижения АД в течение всего интервала (peak — пиковое действие).

    При статистической обработке результатов использовали пакет программ BMDP (BioMdical Department Program). Данные представлены в виде M±m, где М — среднее, m — стандартная ошибка. Для определения достоверности изменений до и после лечения использовали парный t-критерий Стьюдента. Статистически значимыми считали различия при р<0,05. Для сравнения межгрупповой эффективности различных методов лечения использовали тест Даннетта (Dunnett’s test) по оценке изменения показателя в сравнении с его исходным уровнем и стандартизации по нему (α=5%).

    Результаты

    Сравниваемые группы практически не отличались по демографическим и антропометрическим показателям (таблица 1).

    Таблица 1. Клиническая характеристика больных АГ, лечившихся Козааром® и Лозапом®

    Примечание: НТГ — нарушение толерантности к глюкозе, ТИА — транзиторная ишемическая атака, ИМТ — индекс массы тела, ОН — отягощенная наследственность.

    В таблицах 2, 3, 4 и 5 представлены данные о влиянии 3-месячной терапии Козааром® и Лозапом® на клинико-лабораторные показатели.

    Таблица 2. Влияние Козаара® на суррогатные точки

    Примечание: * — p<0,05, ∆ — изменение показателя.

    Таблица 3. Влияние Лозапа® на суррогатные точки

    Примечание: *- p<0,05; ∆ — изменение показателя.

    Анализ почасового суточного профиля АД при терапии Козааром® и Лозапом® продемонстрировал сопоставимое по времени снижение САД и ДАД.

    Данные СМАД (таблицы 4 и 5) подтвердили отсутствие достоверных различий между сравниваемыми препаратами в их действии на основные показатели СМАД.

    Таблица 4. Показатели СМАД исходно и после терапии Козааром®

    Примечание: с — сутки; д — дневное время; н — ночное время; *- p<0,05; ∆ — изменение показателя.

    Таблица 5. Показатели СМАД исходно и после терапии Лозапом®

    Примечание: с — сутки; д — дневное время; н — ночное время; *- p<0,05; ∆ — изменение показателя.

    Оба препарата не оказывали отрицательного влияния на ЛС, уровень глюкозы и электролиты крови. Лечение оригинальным и генерическим препаратами лозартана в целом хорошо переносилось — ни у одного больного не было отмечено существенных побочных эффектов, потребовавших его прекращения.

    Обсуждение

    Проведенное исследование определило, что между оригинальным препаратом лозартана Козааром® и генерическими препаратом Лозапом® отсутствуют существенные различия не только по силе антигипертензивного эффекта, но и по влиянию на суррогатные точки, показатели липидного, углеводного и электролитного обменов.

    Известно, что недостаточное снижение АД во время сна и его существенное повышение в утренние часы, большинством исследователей рассматривается как независимый фактор риска (ФР) развития гипертрофии левого желудочка (ГЛЖ) и инсульта, а также тесно коррелируют с ранним маркером поражения почек — микроальбуминурией. Полученные результаты не выявили существенного различия между оригинальным и генерическим препаратами по влиянию на СП АД: время наибольшего и наименьшего снижения САД и ДАД при терапии Козааром® и Лозапом® практически совпадали.

    Известно, что суточные колебания АД коррелируют с колебаниями в крови в течение суток ангиотензина II, а недостаточное снижение АД в ночные часы является независимым ФР развития сердечно-сосудистых осложнений. Поэтому к достоинствам препаратов следует также отнести снижение показателей В АД и ИВ, что было также сопоставимо в обеих группах. Несмотря на эффективное снижение АД, антигипертензивные препараты обладают различным церебропротективным эффектом. АРА уже доказали свое преимущество в отношении снижения риска инсульта перед β-адреноблокаторами — исследование LIFE (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension) , антагонистами кальция — исследование MOSES (Morbidity and Mortality post Stoke: Eprosartan vs nitrodipine for Secondary Prevention) . Известен их положительный эффект по влиянию на когнитивные функции, превосходящий даже близкую антигипертензивную группу препаратов — ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Данный потенциал препаратов можно оценить по положительному влиянию на такие показатели СМАД как В и ИВ, влияющие на когнитивные функции. Эти параметры в исследовании были также сопоставимы между Лозапом® и Козааром®.

    Таким образом, при сравнении оригинального и генерического препаратов лозартана между собой они практически не отличались как по своей антигипертензивной активности, так и по влиянию на суррогатные точки, что позволяет сделать вывод об их терапевтической эквивалентности при среднесрочной антигипертензивной терапии.

    Выводы

    По своей антигипертензивной активности оригинальный препарат Козаар® и генерик Лозап® практически эквивалентны между собой.

    Козаар® и Лозап® не различаются между собой по показателю T/P и проценту пациентов, достигших целевого АД при 3-месячном лечении.

    По способности уменьшать ГЛЖ и улучшать эластичность артерий оригинальный препарат Козаар® и генерик Лозап® также практически эквивалентны между собой.

    Литература
    1. Белоусов Ю.Б. Быков А.В. Фармакоэкономика: оптимальный выбор для формуляров. Фарматека 2003; 3: 10-2.
    2. Кутишенко Н.П., Марцевич С.Ю., Шальнова С.А. и др. Изучение клинической эквивалентности двух препаратов эналаприла у больных артериальной гипертонией. РКЖ 2003; 5: 68-72.
    3. Леонова М.В. Современный взгляд на конечные точки для оценки антигипертензивной терапии. Качеств клин практ 2002; 4: 18-22.
    4. Недогода С.В, Чаляби Т.А. Сравнительная антигипертензивная эффективность генериков ангиотензин-превраща-ющего фермента эналаприла (ренитека, энапа, эднита, инворила, энванса и энама) и стоимость лечения у больных гипертонической болезнью. Артер гиперт 2000; 1: 52-5.
    5. Lindholm LH, Ibsen H, Dahlof B, et al. Cardiovascular morbidity and mortality in patients with diabetes in the Losartan Intervention For Endpoit reduction in hypertensive study (LIFE). Lancet 2002; 359: 1004-10.
    6. Wilson-Davis K. Study design and the use of statistics in drug use research// McGavock H., editor. Handbook of Drug Use Research Methodology. 1st ed. — Newcastle: The United Kingdom Drug Utilization Research Group 2000; 36-55.

    Аналоги Лозартана: полный список препаратов с отзывами

    Гипертоническая болезнь является очень серьезной, при отсутствии правильного лечения всегда приводит к развитию осложнений и сопутствующих патологий. Несмотря на то, что все сейчас знают о такой болезни, а многие и сами сталкивались с ней, большинство пациентов не осознают всю опасность этой патологии. При запущенной эссенциальной гипертонии со временем появляются симптомы поражения:

    • различных сосудов (поражаются артерии конечностей;
    • всех внутренних органов, головного мозга);
    • органов (могут возникать внезапные некрозы миокарда (коронарный инфаркт);
    • тканей головного мозга (инсульты любой локализации);
    • сетчатки (обширные кровоизлияния в глазное дно, приводящие к ухудшению зрения или полной слепоте)).

    Современная фармакология постоянно предлагает множество новых препаратов, способных помочь пациентам, однако даже при наличии такого разнообразия лекарств, подбор адекватной фармакотерапии иногда может стать трудной задачей для доктора.

    Общая информация о лекарственном препарате Лозартан

    Лозартан – это высокоэффективное антигипертоническое средство, которое способно эффективно бороться с повышенным давлением благодаря блокированию рецепторов второго типа к ангиотензину. Благодаря комплексному уменьшению нагрузки на правые и левые отделы сердца данное средство не только борется с артериальной гипертензией, но и уменьшает прогрессирование хронической функциональной сердечной недостаточности.

    Препарат выпускается в форме таблеток, которые принимаются внутрь. Достаточно часто врачи комбинируют его с другими кардиологическими фармацевтическими препаратами. Нужные дозировки подбираются с учетом цифр артериального давления. Назначение таблеток начинают с минимальных дозировок, постепенно прибавляя концентрацию при необходимости.

    Самыми частыми осложнениями на приём являются:

    • головокружения;
    • обмороки (из-за резкого снижения артериального давления);
    • аллергические реакции различной степени выраженности.

    Аналоги и заменители

    Лозартан – это достаточно распространенное антигипертоническое средство, которое назначается большому количеству кардиологических больных. Ситуации, когда этот препарат по каким-то причинам не подошел, случаются редко. Однако если такое случилось, то проблем с подбором достойного заменителя обычно нет, так как современный фармакологический рынок предоставляет нам огромное количество разнообразных лекарственных средств, подходящих для борьбы с повышенным давлением и симптомами, возникающими при этой патологии.

    Заменители можно подобрать из той же группы (блокаторы ангиотензиновых рецепторов), но это не всегда есть целесообразным, поскольку часто непереносимость лекарств присутствует сразу ко всем представителям определенной группы. Аналог должен подбираться с учетом индивидуальных особенностей больного после выяснения причин, приведших к отмене предыдущего средства.

    В тех случаях, когда не подошел медикамент, аналоги для его замены должны подбираться совместно с лечащим врачом. Самостоятельно менять препарат, схему лечения или назначенные дозировки нельзя, так как это может привести к развитию непоправимых осложнений для здоровья. Помните, что каждое отдельно взятое фармакологическое средство имеет свой перечень показаний и противопоказаний, особенности дозирования и приёма, которые нужно учитывать только при комплексном подходе и при наличии определенного опыта и квалификации.

    Лориста или Лозартан: что лучше

    Лориста – это аналог словенского производства, имеющий абсолютно идентичный фармакологический состав, потому что главным действующим компонентом этого лекарственного препарата является лозартан калия. Показания у данного средства такие же, как и у Лозартана. В качестве преимущества Лористы можно выделить то, что у неё существуют дополнительные формы выпуска, которые сразу содержат в себе гипотиазидный диуретик (называются эти препараты Лориста Н и Лориста НД). Это может стать решающим фактом для тех пациентов, которым показано одновременное применение и антигипертензивных, и диуретических средств. Оба препарата требуют коррекции дозы пациентам старше семидесятилетнего возраста. Лориста противопоказана людям, имеющим сопутствующие заболевания почек и печени, которые приводят к функциональной недостаточности этих органов.

    Лориста несколько дороже, однако различия не столь существенные, чтобы на них можно было полагаться при выборе препарата.

    Лозап или Лозартан: что выбрать

    Лозап имеет ряд преимуществ, так как его состав более расширенный. Главным действующим веществом обоих сравниваемых медицинских средств является лозартан калия, относящийся к группе ингибиторов рецепторов к ангиотензину второго типа. Но в состав Лозапа дополнительно входит мочегонное средство (гидрохлортиазид), которое также способствует снижению артериального давления, благодаря уменьшению объема циркулирующей крови.

    Сравнительная характеристика Телмисартана и Лозартана

    Телмисартан тоже относится к группе антагонистов ангиотензиновых рецепторов. Принадлежность обоих препаратов к одной группе во многом определяет их сходство. Телмисартан может назначаться как и при первичной, так и при вторичной артериальной гипертензии. Но его назначения следует избегать при наличии у пациента патологии желчевыводящих путей, гепатоцеллюлярной и/или почечной функциональной недостаточности. С особой осторожностью и под особым врачебным контролем назначается этот препарат детям и подросткам.

    Телмисартан категорически нельзя применять во время беременности по причине, что он обладает доказанным патологическим влиянием на плод и эмбрион.

    Эналаприл как аналог

    Эналаприл относится к группе антагонистов ангиотензинпреобразующего энзима, поэтому данный медикамент по другому механизму реализует своё лечебное воздействие на организм. По итогу Эналаприл так же уменьшает общее периферическое сопротивление за счет диффузной вазодилятации, при этом объем циркулирующей крови и деятельность сердца никак не изменяется. Кроме того, Эналаприлу приписывают кардиопротективное действие, что является немаловажным, когда речь идет о больных с патологией сердечно-сосудистой системы.

    У Эналаприла, как и у всех представителей ингибиторов АПФ, есть такое неприятное побочное действие как развитие сухого мучительного кашля. Лозартан же к такому осложнению не приводит.

    Валз или Лозартан: что лучше

    Главным действующим веществом Валза является валсартан, который относится к группе антагонистов ангиотензиновых рецепторов второго типа. Оказывает выраженное гипотензивное действие, при этом не оказывая никакого влияния на деятельность сердца (не изменяет силу и частоту сердечных сокращений). Применяется у пациентов, нуждающихся в назначении комбинированной терапии.

    Существует форма выпуска под названием Валз Н, которая помимо валсартана содержит еще и тиазидное мочегонное средство. При этом давление снижается не только за счет вазодилатации, но и из-за снижения объема циркулирующего русла.

    Эдарби как заменитель Лозартана

    Эдарби так же относится к группе блокаторов рецепторов к ангиотензину и снижает давление благодаря устранению вазоконстрикторных влияний ангиотензина гладкомышечные волокна, располагающиеся в среднем слое сосудистой стенки. Данное медсредство производится в Японии.

    Принимать Эдабри нужно всего лишь один раз в сутки (в утреннее время), что значительно облегчает лечение для пациентов и повышает их комплаентность. Достаточно легко подобрать нужную дозировку для пациента, однако нужно помнить, что в пожилом возрасте повышается склонность к гипотоническим состояниям, поэтому начинать титровать дозу нужно с меньшей концентрации действующего вещества. В большинстве случаев Эдабри может стать достойным аналогом.

    Козаар и Лозартан: сравнительная характеристика

    Козаар – это лекарственный препарат, производимый в Нидерландах, главным действующим веществом которого является лозартан калия. Терапевтическое воздействие на организм у Козаара и Лозартана идентично. Исследований, которые бы могли достоверно подтвердить, какое из этих лекарственных средств обладает большей эффективностью, не проводилось. На практике оба медикамента доказали свою высокую действенность и безопасность.

    Другие импортные аналоги

    Существует множество аналогов, которые производятся за рубежом. Большинство из этих лекарственных средств обладает более высокой стоимостью, но и зарекомендовали себя эти медикаменты как более качественные и безопасные. Далее приведен перечень самых популярных фармацевтических препаратов-аналогов, которые производятся за пределами нашей страны:

    • Лозартан Тева – препарат венгерского производства;
    • Презартан, производимый в Индии;
    • Лориста (страна-производитель Словения);
    • Лозап – чешское лекарственное средство;
    • Козаар американского производства;
    • Азилсартан, выпускаемый в Японии;
    • Телзап (страна-производитель Турция);
    • Нолипрел французского производства.

    Список дешёвых заменителей

    Препараты от повышенного давления должны приниматься постоянно, так как только ежедневное пожизненное лечение позволит контролировать артериальное давление и эффективно бороться с гипертонической болезнью. Этот факт и определяет особую важность стоимости назначаемого медикамента из-за того, что средства, потраченные на его приобретение, становятся ежемесячными растратами. Поэтому при подборе необходимого лекарственного средства врач должен ориентироваться не только на эффективность и безвредность таблеток, но и на их цену.

    Перечень более доступных по цене заменителей Лозартана:

    • Валаар;
    • Эдарби;
    • Энап;
    • Лозартан канон;
    • Вазотенз;
    • Атаканд;
    • Рамиприл;
    • Валз;
    • Каптоприл.

    Можно найти огромное множество отзывов о Лозартане, потому что этот медикамент назначается достаточно часто. Большинство откликов имеют положительный характер, можно найти много упоминаний о том, что больные с успехом переходили на этот препарат с ингибиторов ангитензинпревращающего фермента, из-за приема которых у них развивалось такое осложнение как сухой мучительный кашель. Однако можно встретить и негативные отзывы о развитии побочных эффектов на медикамент, но таких комментариев совсем немного.

    Что думают врачи об описываемом лекарственном препарате

    • Анна Павловна, врач-кардиолог, специалист по ультразвуковой диагностике. Лозартан назначают довольно часто, поскольку препарат является достаточно доступным, эффективным и безопасным. Нужную терапевтическую дозу подобрать достаточно легко. Осложнения, связанные с приемом, видела всего несколько раз за мою пятнадцатилетнюю врачебную практику.
    • Александр Федорович, врач-кардиолог, доцент. Пациенты с легкой и средней степенью гипертонической болезни достаточно хорошо идут на Лозартане. При правильно подобранной дозировке можно достаточно быстро добиться нормализации цифр артериального давления.

    Мнение пациентов

    • Иван, 62 года. Еще десять лет назад меня поставили на учет по поводу высокого давления, поэтому пришлось менять свой образ жизни и привыкать к тому, что каждый день без пропусков нужно пить таблетки. Последних несколько лет принимал Лозартан, на котором давление у меня было достаточно стабильным и даже после физической нагрузки или стресса не поднималось выше ста сорока пяти. Однако последний месяц под вечер цифры давления стали периодически повышаться без видимых на то причин. Кардиолог сказал, что нужно добавить к схеме лечения еще мочегонное средство, потому что болезнь со временем стала прогрессировать . Для того, чтобы не назначать мне дополнительно еще одно лекарство, врач посоветовал перейти на Лористу НД, так как в её составе есть и лозартан, которым я лечился и раньше, и диуретик, в назначении которого я теперь нуждаюсь. Переход на новый препарат перенес хорошо, давление опять стабилизировалось. Очень радует тот факт, что не нужно пить каких-либо дополнительных таблеток.
    • Надежда, 72 года. Являюсь гипертоником с огромным стажем, поэтому перепробовала уже множество самых разных таблеток от давления. Последнее время принимаю Лозартан и в принципе довольна эффектами. Давление держится в пределах 140 на 90, головных болей и головокружений нет.

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *