Корвазан инструкция по применению

КОРВАЗАН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Корвазан — блокатор альфа и бета адренорецепторов. Активным веществом является карведилол. Корвазан обладает антиангинальным, вазодилатирующим и антиаритмическим воздействием. В результате вазодилатации снижается ОПСС. Вазодилатирующее воздействие обеспечивается блокированием альфа 1 адренорецепторов. Корвазан незначительно уряжает пульс. Пациентам с ИБС оказывает антиангинальное воздействие, снижает пост- и преднагрузку на сердце. Лекарственное средство не воздействует на липидный обмен, содержание магния, натрия, калия в плазме крови. У пациентов с сердечной недостаточностью, гипертрофией левого желудочка препарата улучшает фракцию выброса, размеры камер сердца, положительно влияет на гемодинамические показатели. Корвазан устраняет свободные кислородные радикалы, оказывает антиоксидантное воздействие. У пациентов с декомпенсированной формой ХСН лекарственное средство снижает частоту госпитализаций, риск смерти. Наиболее высокая эффективность препарата отмечается у пациентов с низкой фракцией выброса, тахикардией. Корвазан выпускается в таблетированной форме.
Применение препарата при артериальной гипертензии способствует снижению АД без изменения почечного кровотока и нарушения функции почек. У лиц с ИБС оказывает противоишемическое и обезболивающее действие. Не влияет на обмен глюкозы и липидов, не изменяет скорость периферического кровотока и концентрацию основных электролитов плазмы крови. В случае хронической сердечной недостаточности Корвазан уменьшает пред- и постнагрузку, повышает фракцию выброса левого желудочка. Карведилол способствует увеличению продолжительности жизни у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови регистрируется спустя 1-2 часа и тем выше, чем больше доза принятого препарата. За счет метаболизма в ходе первичного прохождения через печень абсолютная биодоступность Корвазана равна 25-35%. Повышение биодоступности до 50% возможно у пациентов с заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста. При совместном приеме с пищей абсорбция карведилола замедляется. Около 98% карведилола полностью связывается с белками плазмы крови. Продолжительность действия препарата более 15 часов. В случае, когда Корвазан принимается длительное время, кумуляции действующего вещества не происходит. Основной метаболизм происходит в печени за счет окисления ароматического кольца с последующей глюкуронизацией при помощи цитохрома Р450 2D6. Продуктами метаболизма являются три основных компонента. Один из них – 4´-гидроксифенилкарведилол – в 13 раз превосходит исходное соединение по β-адреноблокирующей активности.
Карведилол проникает в грудное молоко. Выведение препарата происходит в виде метаболитов с калом и желчью. Для S-энантиомера период полувыведения равен 7-11 часов, для R-энантиомера – 5-9 часов. Менее 2% в неизмененном виде выводится с мочой.

Показания к применению

Препарат Корвазан применяется в комбинированной или монотерапии при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца (стенокардии).

Способ применения

Препарат Корвазан принимают внутрь с достаточным количеством жидкости. Лечение необходимо проводить длительно. Прекращать прием лекарственного средства необходимо постепенно, соблюдая недельный интервал между снижениями дозировки. Это особенно актуально для пациентов с ИБС.
Артериальная гипертензия.
Рекомендуемая начальная доза – 12.5 мг 1 раз в течение суток (2 дня). Затем ежедневная дозировка повышается до 25 мг. Если есть необходимость, доза повышается с интервалом в 2 недели и доводится до высшей рекомендованной, которая составляет 50 мг (в 1 или 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца.
Рекомендуемая начальная доза – 12.5 мг 1 раз в течение суток (2 дня). Затем ежедневная дозировка повышается до 25 мг. Если есть необходимость, доза повышается с интервалом в 2 недели и доводится до высшей рекомендованной, которая составляет 100 мг (разделить на 2 приема).
Хроническая сердечная недостаточность.
Доза подбирается индивидуально под контролем врача. Для пациентов, принимающих препараты наперстянки, ингибиторы АПФ и диуретики, необходима стабилизация дозировки этих средств до начала приема Корвазана. Рекомендуется начинать прием с 1/4 таблетки 2 раза в сутки при дозировке 12,5 мг (что составит 3.125 мг). При хорошей переносимости в течение 2 недель можно продолжить прием по полтаблетки 2 раза в течение суток (6.25 мг), затем по 1 таблетке 2 раза в сутки (12.5 мг) и постепенно довести дозировку до 25 мг (2 таблетки по 12.5 мг или 1 таблетка 25 мг) 2 раза в сутки. Необходимо остановиться на максимальной дозировке, которая хорошо переносится пациентами. Для пациентов с тяжелой ХСН и для лиц с умеренной и легкой ХСН до 85 кг рекомендованная дозировка – 25 мг 2 раза в течение суток. У лиц с умеренной и легкой ХСН при массе тела более 85 кг рекомендованная суточная дозировка составляет 50 мг в 2 приема. Перед каждым повышением дозировки необходимо провести обследование пациента для диагностики возможного увеличения выраженности проявлений вазодилатации и сердечной недостаточности. Если появляются симптомы задержки жидкости или нарастает выраженность сердечной недостаточности, необходимо повысить дозу диуретиков. Если эффекта нет, возможно снижение дозировки Корвазана или его временная отмена.
Если перерыв в приеме Корвазана длится более недели, возобновлять прием необходимо с минимальной дозировки в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если перерыв составил более 2 недель, начинать необходимо с дозы 3.125 с её постепенным повышением.
При возникновении симптомов вазодилатации необходимо снизить дозу диуретиков. В случае сохранения симптомов производят снижение дозы ингибиторов АПФ (если пациент их принимает), и только после этого снижают дозировку Корвазана. Повышение дозы Корвазана производят только после стабилизации состояния.
Учитывая данные фармакокинетики у лиц с различными заболеваниями почек (включая ХПН), коррекция дозы Корвазана таким пациентам не требуется.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко – нарушение сна, парестезии, депрессия.
Со стороны сердца и сосудов: часто – брадикардия, артериальная гипертензия, постуральная гипотензия, стенокардия, потеря сознания (может быть в начале лечения), тахикардия; редко – болезнь Рейно, перемежающаяся хромота, периферические нарушения кровообращения, периферические отеки, прогрессирование сердечной недостаточности, AV-блокада.
Со стороны органов дыхания: редко – заложенность носа, одышка, бронхиальная астма.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота, запоры, мелена.
Кожные проявления: красный плоский лишай, сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны зрительного анализатора: нарушения зрения, раздражение и сухость глаз.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, судороги, боль в конечностях.
Метаболические изменения: увеличение массы тела.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, импотенция, нарушения функции почек у лиц с диффузными патологическими изменениями периферических артерий, гематурия, альбуминурия, почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня печеночных трансаминаз плазмы крови, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, гипергликемия у больных сахарным диабетом, снижение уровня протромбина, глюкозурия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня креатинина, мочевины, щелочной фосфатазы, гиперурикемия.
Другие побочные действия: редко – гипертермия, гриппоподобные симптомы; очень редко – анафилактические реакции, появление симптомов сахарного диабета латентной формы или усиление проявлений существующего сахарного диабета.
Ни один из вышеописанных эффектов не является дозозависимым, за исключением брадикардии, головокружения и нарушений зрения.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Корвазан являются: гиперчувствительность к карведилолу или вспомогательным компонентам препарата, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженная брадикардия с ЧСС менее 55 уд\мин, тяжелая почечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла, фаза декомпенсации при сердечной недостаточности, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия с систолическим АД менее 85 мм рт. ст., стенокардия Принцметала, метаболический ацидоз, тяжелые нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома, одновременное лечение дилтиаземом, верапамилом, период беременности и лактации, галактоземия.

Беременность

:
Корвазан противопоказан к использованию во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты. Корвазан может усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут ослабевать или маскироваться. Таким пациентам рекомендован постоянный контроль уровня глюкозы крови.
Дигоксин. Концентрация дигоксина при одновременном приеме с Корвазаном повышается на 15%. В этом случае в начале терапии Корвазаном необходим строгий контроль за концентрацией дигоксина в крови.

Рифампицин снижает концентрацию карведилола в плазме крови на 70%.
Лекарственные средства, снижающие концентрацию катехоламинов. Лица, принимающие одновременно Корвазан и препараты, снижающие концентрацию катехоламинов (ингибиторы МАО, резерпин) должны находиться под постоянным наблюдением из-за высокого риска развития выраженной брадикардии и/или артериальной гипотензии.
Циклоспорин. В случае хронического отторжения сосудистого трансплантанта у пациентов после пересадки почки отмечается незначительное повышение средней минимальной концентрации циклоспорина при одновременном приеме с Корвазаном. Для поддержания терапевтической концентрации циклоспорина у 30% пациентов возникает необходимость в снижении дозировки циклоспорина на 20%. В начале терапии Корвазаном рекомендован суточный мониторинг концентрации циклоспорина в связи с индивидуальными колебаниями необходимой суточной дозы для различных пациентов.
Антиаритмические средства (верапамил, дилтиазем, амиодарон, пропранолол). Одновременный прием этих средств с Корвазаном может повысить вероятность развития нарушений атриовентрикулярной проводимости.
Блокаторы медленных кальциевых каналов. Прием Корвазана совместно с блокаторами медленных кальциевых каналов требует тщательного контроля за показателями АД и ЭКГ.
Клонидин. Одновременный прием Корвазана и клонидина может усиливать эффект урежения ритма и антигипертензивное действие препаратов. Если необходимо прекратить такое комбинированное лечение, сначала необходимо постепенно отменить прием Корвазана, а затем – клонидина.
Корвазан, как блокатор β-адренорецепторов, может усиливать эффект других антигипертензивных препаратов, побочным действием которых является развитие гипотензии.
Нужно соблюдать осторожность при одновременном использовании карведилола со следующими лекарственными средствами:
— с НПВП – из-за снижения гипотензивного эффекта по причине сниженной выработки простагландинов;
— с препаратами, влияющими на ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства, этиловый спирт, трициклические антидепрессанты);
— с α- и β-симпатомиметиками, т.к. возможно развитие артериальной гипертензии, асистолии и выраженной рефлекторной брадикардии, а также снижения эффективности Корвазана;
— с производными ксантина (теофиллин, аминофиллин) – из-за угнетения β -адреноблокирующего свойства;
— с эрготамином из-за его выраженного сосудосуживающего действия.
В связи с окислительным метаболизмом карведилола, его фармакокинетика может меняться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома P450. Поэтому нужно учитывать влияние:
— циметедина (увеличивает биодоступность карведилола на 20%);
— барбитуратов, которые снижают эффективность карведилола;
— ингибиторов изоэнзима CYP 2D6 (флуоксетин, хинидин, пропафенон, пароксетин): допускается увеличение концентрации R (+) энантиомера карведилола.
Корвазан проникает через плацентарный барьер, вызывая у плода брадикардию, гипогликемию и гипотензию.

Передозировка

:
Основные симптомы передозировки Корвазана: брадикардия, выраженное снижение АД, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, остановка сердца; возможен бронхоспазм, нарушения дыхания, спутанность сознания, рвота, генерализованные судороги.
Терапия: кроме общепринятых мероприятий необходимо проводить коррекцию и мониторинг жизненно важных показателей в условиях интенсивной терапии. Можно проводить следующие мероприятия:
— больной укладывается на спину;
— в случае выраженной брадикардии необходимо введение атропина – 0,5–2 мг в вену;
— с целью поддержания работы сердечно-сосудистой системы внутривенно струйно вводится глюкагон 1-10 мг, затем по 2-5 мг в течение часа в виде длительной инфузии;
— вводится изопреналин, добутамин, адреналин, орципреналин или другие симпатомиметики в различных дозировках зависимости от эффективности.
Если есть необходимость в использовании препаратов с положительным инотропным действием, необходимо назначение ингибиторов фосфодиэстеразы. В случае преобладания в клинике передозировки признаков артериальной гипотензии, необходимо введение норадреналина. При его использовании необходим строгий контроль за показателями кровообращения.
Если брадикардия резистентна к лечению, стоит решить вопрос о возможности установки водителя ритма.
Если в клинике передозировки доминирует бронхоспазм, показано назначение β-адреномиметиков в виде аэрозоля или аминофиллина внутривенно.
В случае появления судорог осуществляют медленное внутривенное введение клоназепама или диазепама.
При тяжелой передозировке препарата с симптоматикой шока период полувыведения карведилола удлиняется, поэтому поддерживающую терапию необходимо проводить еще длительное время. Продолжительность дезинтоксикационной/поддерживающей терапии будет зависеть от тяжести передозировки. Продолжается данное лечение до полной стабилизации состояния пациента.

Условия хранения

Корвазан хранится в сухом, защищенном от света месте. Температура хранения – до 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Корвазан — таблетки, покрытые оболочкой – 12.5 мг или 25 мг № 10, 30.

Состав

:
1 таблетка Корвазан содержит карведилола 0,0125 г или 0,025 г.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный, тальк, кальция стеарат, Opadry II Pink.

Основные параметры

Название: КОРВАЗАН

Корвазаном называют лекарственный препарат, относящийся к группе блокаторов альфа и бета адренорецепторов. Он обладает антиангинальным, антиаритмическим и вазодилатирующим эффектом.

Применение данного препарата способствует расширению периферических сосудов и снижению их сопротивляемости кровотоку.

Он оказывает антиоксидантное и мембраностабилизирующее воздействие, незначительно уряжает пульс, снижает пред- и постнагрузку на сердце, улучшает функцию эндотелия и уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Корвазан снижает артериальное давление и оказывает противоишемическое действие. Благодаря этому препарату, риск смерти людей с застойной сердечной недостаточностью значительно снижается.

При использовании Корвазана необходимо помнить о том, что:

  1. Он может усиливать гипогликемическое действие пероральных сахароснижающих препаратов и инсулина.
  2. Корвазан увеличивает концентрацию дигоксина в крови на 15%.
  3. Рифампицин и фенобарбитал активизируют метаболизм Корвазана и снижают его концентрацию в крови.
  4. При сочетании Корвазана с ингибиторами АПФ, диуретиками, циметидином и другими ингибиторами микросомального окисления его гипотензивный эффект усиливается.
  5. Прием Корвазана параллельно с такими препаратами от аритмии, как дилтиазем, амиодарон, пропранолол и верапамил, вызывает нарушения атриовентрикулярной проводимости.
  6. Сочетание Корвазана с клонидином способствует усилению эффекта урежения ритма и атигипертензивного действия этих препаратов.
  7. Прием описываемого лекарства в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к ослаблению его гипотензивного действия.
  8. Не следует совмещать использование Корвазана с приемом лекарств, оказывающих влияние на центральную нервную систему, алкоголя, эрготамина, производных ксантина, α- и β-симпатомиметиками.

Применение Корвазана может повлечь за собой такие побочные эффекты:

  • Атриовентрикулярная блокада.
  • Брадикардия или тахикардия.
  • Артериальная гипертензия.
  • Обморок.
  • Стенокардия.
  • Болезнь Рейно.
  • Постуральная гипотензия.
  • Перемежающаяся хромота.
  • Периферические отеки.
  • Боли головы и головокружение.
  • Нарушения сна.
  • Парестезии.
  • Депрессивное состояние.
  • Повышенная утомляемость.
  • Прогрессирование сердечной недостаточности.
  • Заложенность носа.
  • Бронхиальная астма.
  • Одышка.
  • Понос или запор.
  • Чувство сухости во рту.
  • Абдоминальная боль.
  • Диспепсия.
  • Сыпь и зуд кожных покровов, крапивница, красный плоский лишай.
  • Раздражение и пересыхание глаз, ухудшение зрения.
  • Боль в конечностях, судороги.
  • Артралгия.
  • Увеличение массы тела.
  • Импотенция.
  • Нарушения мочеиспускания.
  • Гематурия.
  • Проблемы с работой почек.
  • Анемия.
  • Лейкопения.
  • Увеличение содержания печеночных трансаминаз в плазме крови.
  • Глюкозурия.
  • Гипергликемия.
  • Переизбыток холестерина, кальция или натрия.
  • Снижение уровня протромбина.
  • Гиперурикемия.
  • Повышение температуры тела и симптомы гриппа.
  • Анафилаксия.
  • Проявления сахарного диабета или усиление его протекания.

При передозировке Корвазаном проявляются такие признаки:

  1. Брадикардия.
  2. Кардиогенный шок.
  3. Сильное понижение артериального давления.
  4. Сердечная недостаточность.
  5. Бронхоспазм.
  6. Рвота.
  7. Затрудненное дыхание.
  8. Спутанность сознания.
  9. Судороги.

В случае передозировки больной нуждается в коррекции и мониторинге важных для жизни показателей в условиях интенсивной терапии.

Для начала пациента необходимо уложить на спину. Если у него замедлено сердцебиение, ему необходимо ввести в вену 0,5-2 миллиграмма атропина. Чтобы поддержать функционирование сердечно-сосудистой системы, внутривенно струйно вводят от 1 до 10 миллиграмм глюкагона, после чего этот препарат нужно вводить в виде инфузии по 2-5 миллиграмм в течение часа. Могут использоваться и такие препараты, как адреналин, изопреналин, добутамин, орципреналин или другие симпатомиметики.

Форма выпуска, состав

Корвазан выпускается в форме таблеток с двояковыпуклой поверхностью, покрытых розовой оболочкой, которые оснащены риской и надписью «КМП» с одной стороны таблетки по обе стороны риски (по 0,025 грамма) или с двумя полосками с одной стороны таблетки (по 0,0125 грамма).

Они расфасовываются в контурные ячейковые упаковки и продаются в картонных пачках по 10 или 30 штук. Производится этот препарат украинской компанией «Корпорация Артериум».

В одной таблетке Корвазана содержится 0,025 или 0,0125 грамма карведилола, а также:

  • картофельный крахмал;
  • гранулак-70;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • тальк;
  • низкомолекулярный поливинилпирролидон;
  • стеарат кальция;
  • Opadry II Pink.

Корвазан обычно назначается в таких случаях:

  1. Артериальная гипертензия.
  2. Стенокардия.
  3. Ишемическое заболевание сердца.
  4. Кардиомиопатия.
  5. Хроническая сердечная недостаточность.

Корвазан необходимо принимать внутрь, запивая необходимым объемом жидкости. Он предназначен для длительного применения.

Начальная доза описываемого препарата для лиц с артериальной гипертензией должна составлять 12,5 миллиграмма однократно в течение суток на протяжении двух дней. Затем доза увеличивается до 25 миллиграмм, а при необходимости она может быть повышена и до 50 миллиграмм по истечении двух недель.

Терапия ишемической болезни сердца проводится по такой же схеме, только в этом случае максимально допустимая доза может составлять 100 миллиграмм (для лиц преклонного возраста – 50 миллиграмм).

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью дозировку Корвазана подбирает врач в индивидуальном порядке. Рекомендованная стартовая доза составляет 3,125 миллиграмма описываемого лекарства два раза в день на протяжении двух недель. Если больной нормально переносит терапию, каждые две недели дозу можно постепенно повышать от 6,25 миллиграмма до 25 миллиграмм два раза в день.

Если пациент весит меньше 85 килограмм, максимальная доза для него должна составлять 25 миллиграмм лекарства дважды в сутки, а если больше – 50 миллиграмм дважды в сутки.

Категорически противопоказан Нежелателен к применению При беременности и лактации
  1. Повышенная восприимчивость к его компонентам
  2. Бронхиальная астма
  3. Возраст до восемнадцати лет
  4. Хроническое обструктивное легочное заболевание
  5. Явная брадикардия с частотой сердцебиения меньше 55 ударов в минуту
  6. Нарушение работы почек
  7. AV-блокада II–III степени
  8. Сердечная недостаточность в декомпенсированной фазе
  9. Шок кардиогенного типа
  10. Синдром слабости синусового узла
  11. Артериальная гипотензия
  12. Сбои периферического кровообращения
  13. Метаболический ацидоз
  14. Стенокардия Принцметала
  15. Галактоземия
  16. Феохромоцитома
  1. Больные сахарным диабетом или псориазом
  2. Пациенты с застойной недостаточностью кровообращения, которые принимают препараты наперстянки
  3. Лица старше 65 лет
  4. Люди с хроническим бронхитом и бронхоспастическим синдромом
  5. Пациенты с тиреотоксикозом
Пациенткам, вынашивающим ребенка, употребление Корвазана противопоказано, так как он способен проникать сквозь плацентарный барьер и вызывать у плода брадикардию, гипотензию и гипогликемию.

Отзывы

Корвазан может похвалиться значительным количеством положительных отзывов. Пациенты утверждают, что использования этого препарата помогло им привести в норму артериальное давление и улучшить общее состояние, избавиться от болей в сердце и проявлений стенокардии.

Однако они отмечают, что перед применением Корвазана необходимо проконсультироваться с врачом для определения необходимой дозы.

В конце статьи вы сможете ознакомиться с более подробными отзывами о вышеописанном препарате, а если вам также приходилось принимать Корвазан, не забудьте поделиться своим мнением об этом лекарстве.

Фармакологические свойства препарата Корвазан

Фармакодинамика. Карведилол ((2RS)-1-(9H-карбазол-4-илокси)-3-амино]пропан-2-ол) — препарат с сочетанным α1-адреноблокирующим и неселективным β-адреноблокирующим действием без ВСА; соотношение α1- и β-адреноблокирующей активности составляет 1:100. Представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) энантиомеров. Вследствие блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов и снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное и кардиопротекторное действие, уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает функциональные диастолические показатели левого желудочка сердца, снижает степень выраженности пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, улучшает функцию эндотелия (вазопротекторное действие).
При АГ (артериальная гипертензия) снижает АД, не изменяя почечный кровоток и не нарушая функцию почек. У пациентов с ИБС оказывает антиангинального и противоишемического действия. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен липидов и глюкозы, уровень электролитов в плазме крови, не изменяет периферический кровоток. При хронической сердечной недостаточности Корвазан снижает пред- и постнагрузку, увеличивает фракцию выброса левого желудочка. По данным многоцентровых исследований, карведилол способствует повышению выживаемости больных с застойной сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч и линейно зависит от принятой дозы. Абсолютная биодоступность Корвазана составляет около 25–35% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста (до 50%). При одновременном приеме карведилола с пищей замедляется абсорбция препарата, но не уменьшается ее объем. С белками плазмы крови связывается 98% карведилола. Продолжительность действия — более 15 ч. При длительной терапии кумуляции карведилола не отмечено. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием цитохрома Р450 2D6.
Образуются три основных метаболита, обладающих β- и слабой α-адреноблокирующей активностью. Один из них — 4′-гидроксифенилкарведилол — по β-адреноблокирующей активности почти в 13 раз превосходит исходное соединение. Проникает в грудное молоко. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 7–11 ч для S-энантиомера и 5–9 ч — для R-энантиомера. Менее 2% экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Корвазан

АГ (артериальная гипертензия) (в качестве моно- или комбинированной терапии); ИБС (стенокардия), кардиомиопатия, хроническая застойная сердечная недостаточность.

Применение препарата Корвазан

АГ (артериальная гипертензия). Рекомендуемая начальная доза Корвазана составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня, затем — по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают с интервалами не менее 2 нед до максимальной рекомендуемой дозы 50 мг/сут в 1–2 приема. Для больных пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.
ИБС. Рекомендуемая начальная доза Корвазана составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалами не менее 2 нед до максимальной суточной дозы — 100 мг в 2 приема. Для больных пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг в 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу Корвазана подбирают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости суточную дозу повышают с интервалом не менее 2 нед от 6,25 мг 2 раза в сутки до 25 мг 2 раза в сутки. Для больных с массой тела ≤85 кг максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки, а для больных с массой тела 85 кг — 50 мг 2 раза в сутки.
При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости на фоне лечения Корвазаном следует повысить дозу диуретиков; иногда приходится снизить дозу Корвазана, реже — временно отменить препарат. В случае перерыва в приеме Корвазана более 2 нед лечение препаратом возобновляют, начиная с суточной дозы 3,125 мг. При выраженном снижении АД дозу Корвазана у больных с сердечной недостаточностью снижают или отменяют его. Перед назначением Корвазана больным с сердечной недостаточностью, которые одновременно применяют сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, дозы этих препаратов оптимизируют.
Таблетки Корвазана проглатывают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Противопоказания к применению препарата Корвазан

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, БА или ХОБЛ, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС ≤55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA), кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ≤85 мм рт. ст.), период беременности и кормления грудью (данные относительно безопасности Корвазана для плода отсутствуют).

Побочные эффекты препарата Корвазан

со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая АГ (артериальная гипертензия), отеки, редко — AV-блокада, увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности (в период повышения дозы препарата); со стороны дыхательной системы: заложенность носа;
со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость (чаще в начале лечения), отдельные случаи депрессии, нарушение сна, парестезии;
со стороны ЖКТ: тошнота, гастралгия, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
со стороны системы крови: редко — тромбоцитопения, лейкопения;
со стороны кожи: аллергическая экзантема, кожный зуд, крапивница; у больных псориазом — рецидив псориатических высыпаний;
другие: редко — боль в конечностях, уменьшение слезоотделения; крайне редко — случаи повышения активности аминотрансфераз в плазме крови.

Особые указания по применению препарата Корвазан

Лечение Корвазаном обычно длительное. Прием Корвазана, как и других блокаторов β-адренорецепторов, нельзя прекращать внезапно во избежание синдрома отмены. Препарат следует отменять постепенно (в течение 1–2 нед), снижая его дозу наполовину каждые 3 дня.
С осторожностью Корвазан назначают больным сахарным диабетом (проводят контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости изменяют дозу гипогликемизирующих препаратов); с нарушениями периферического артериального кровообращения (карведилол может вызвать усиление нарушений периферического кровотока); псориазом, который ранее обострялся при назначении блокаторов β-адренорецепторов; с застойной сердечной недостаточностью, принимающим препараты наперстянки (поскольку и карведилол, и препараты наперстянки замедляют сердечную проводимость). Перед началом терапии Корвазаном при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения декомпенсации; больным с ХОБЛ, не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических препаратов, Корвазан назначают в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. В начале приема и при повышении дозы Корвазана необходимо медицинское наблюдение таких пациентов. При появлении первых признаков бронхоспазма дозу Корвазана необходимо снизить.
С осторожностью назначают пациентам с нарушенной функцией печени или почек, поскольку концентрация карведилола в плазме крови при этом повышается в зависимости от степени тяжести печеночной и почечной недостаточности.
У пациентов с тяжелыми аллергозами или у проходящих курс десенсибилизации карведилол может повысить чувствительность к аллергенам.
С осторожностью назначают лицам пожилого возраста (старше 65 лет), у которых выведение карведилола из организма замедлено; при использовании Корвазана в средних дозах его концентрация в плазме крови примерно вдвое превосходит таковую у лиц более молодого возраста.
Перед выполнением оперативных вмешательств под наркозом Ковазан следует постепенно отменить (для профилактики усиления кардиодепрессивного действия общих анестетиков).
Прием пищи несколько удлиняет время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови, но не влияет на ее абсолютную величину и биодоступность.
Период беременности и кормления грудью. Нет данных относительно безопасности применения препарата для плода. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный барьер и могут вызвать гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Беременным не рекомендуется принимать Корвазан, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери выше потенциального риска для плода. Поскольку карведилол проникает в грудное молоко, в период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. В начале лечения при повышении дозы Корвазана в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В период лечения Корвазаном не следует употреблять алкоголь.

Взаимодействия препарата Корвазан

Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, Корвазан может потенцировать действие других антигипертензивных средств.
Необходима осторожность при использовании противоаритмических средств I класса (хинидина, прокаинамида, лидокаина, пропафенона и др.) или антагонистов кальция (верапамила, дилтиазема) в связи с возможным усилением отрицательного инотропного эффекта и угнетения АV-проводимости. Во время лечения Корвазаном не следует назначать в/в блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты I класса. Если планируется прервать комбинированную терапию Корвазаном и клонидином, первым следует отменить Корвазан за несколько дней до начала постепенного снижения дозы клонидина. Следует соблюдать осторожность при одновременном с Корвазаном назначении препаратов, ингибирующих активность ферментной системы цитохрома Р450 2D6 (хинидин, пропафенон, трициклические антидепрессанты, омепразол и др.), участвующей в метаболизме карведилола (может способствовать повышению риска развития побочных эффектов карведилола, особенно артериальной гипотензии). При одновременном приеме Корвазана и дигоксина возможно замедление АV-проводимости вследствие повышения концентрации дигоксина в плазме крови. Применение Корвазана в сочетании как с рифампицином, так и с фенобарбиталом способствует ускорению метаболизма карведилола и снижению его концентрации в плазме крови.
Особое внимание следует обращать во время наркоза на синергическое отрицательное инотропное действие Корвазана и анестетиков.
Корвазан может усиливать действие инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств, маскировать или уменьшать выраженность симптомов гипогликемии (особенно тахикардии).

Передозировка препарата Корвазан, симптомы и лечение

Симптомы: возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм с одышкой, рвота, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение проводимости и остановка сердца.
Лечение симптоматическое. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и терапию, направленную на устранение возникших осложнений (ингаляция увлажненного кислорода через маску или назальный катетер, при снижении АД, брадикардии и АV-блокаде — в/в капельное введение допамина под контролем АД, при бронхоспазме — миотропные спазмолитики, с осторожностью — эуфиллин в/в, противорвотные и другие средства по показаниям).

Корвазан — лекарственный препарат, относящийся к группе блокаторов альфа и бета адренорецепторов. Он обладает антиангинальным, антиаритмическим и вазодилатирующим эффектом. Применение данного препарата способствует расширению периферических сосудов и снижению их сопротивляемости кровотоку.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – карведилол – обладает сочетанным α1-адреноблокирующим и β-адреноблокирующим действием (неселективным) без ВСА. α1- и β-адреноблокирующая активность находятся в соотношении 1: 100. Карведилол является рацемической смесью S(-) и R(+) энантиомеров.

Блокада α1-адренорецепторов приводит к расширению сосудов и снижению их общего периферического сопротивления. Корвазан оказывает мембраностабилизирующее действие, обладает антиоксидантными и кардиопротекторными свойствами, способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, улучшая его функциональные диастолические показатели. Кроме того, обладает вазопротекторным свойством (улучшает функцию эндотелия) и снижает пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Применение препарата при артериальной гипертензии способствует снижению АД без изменения почечного кровотока и нарушения функции почек. У лиц с ИБС оказывает противоишемическое и обезболивающее действие. Не влияет на обмен глюкозы и липидов, не изменяет скорость периферического кровотока и концентрацию основных электролитов плазмы крови. В случае хронической сердечной недостаточности Корвазан уменьшает пред- и постнагрузку, повышает фракцию выброса левого желудочка. Карведилол способствует увеличению продолжительности жизни у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Показания Корвазан

Корвазан рекомендуется принимать при:

  • артериальной гипертензии (как моно, так и в комбинированной терапии);
  • ишемической болезни сердца (стенокардии);
  • кардиомиопатии;
  • хронической застойной сердечной недостаточности.

Побочные действия

Применение Корвазана может повлечь за собой такие побочные эффекты:

  • Атриовентрикулярная блокада.
  • Брадикардия или тахикардия.
  • Артериальная гипертензия.
  • Обморок.
  • Стенокардия.
  • Болезнь Рейно.
  • Постуральная гипотензия.
  • Перемежающаяся хромота.
  • Периферические отеки.
  • Боли головы и головокружение.
  • Нарушения сна.
  • Заложенность носа.
  • Бронхиальная астма.
  • Одышка.
  • Понос или запор.
  • Чувство сухости во рту.
  • Абдоминальная боль.
  • Диспепсия.
  • Сыпь и зуд кожных покровов, крапивница, красный плоский лишай.
  • Раздражение и пересыхание глаз, ухудшение зрения.
  • Боль в конечностях, судороги.

Передозировка Корвазан

Симптомы: возможны выраженная гипотензия с головокружением или с потерей сознания, брадикардия; одышка через бронхоспазм; рвота; сердечная недостаточность; в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализированные судороги, нарушение проводимости и остановка сердца.

Лечение — симптоматическое. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и терапию возникших осложнений (ингаляция увлажненного кислорода через маску или назальный катетер, при снижении артериального давления (АД), брадикардии и AV блокаде — внутривенно капельное введение в фамину под контролем АД, при бронхоспазме — миотропные спазмолитики, с осторожностью — эуфиллин внутривенно, противорвотные и другое по показаниям).

Аналоги препарата Корвазан

  • Атрам;
  • Карвид;
  • Карведилол;
  • Карведигамма;
  • Дилатор;
  • Медокардил;
  • Дилатренд;
  • Кориол;
  • Акридилол.

Условия и сроки хранения

Корвазан можно хранить в течение двух лет при температуре от 15 до 25 градусов тепла в сухом затемненном месте, к которому не имеют доступа маленькие дети.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *