Клозастен инструкция по применению

Клозастен

Состав

В 1 таблетке препарата Клозастен может содержаться 100 или 25 мг клозапина.

Дополнительные вещества: повидон, картофельный крахмал, лактоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Зелено-желтые таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенным краем. 10 штук в ячейковой упаковке, 5 упаковок в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Седативное, антипсихотическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство, относится к производным дибензодиазепина. Имеет сильное седативное и антипсихотическое действие. Почти не провоцирует появление экстрапирамидных нарушений, из-за чего клозапин относят к нейролептикам атипичного типа.

Антипсихотическое действие вызвано блокадой D2-допаминовых рецепторов в определенных структурах мозга.

Седативный эффект появляется из-за блокады альфа-адренорецепторов ствола мозга; противорвотный эффект обусловлен блокадой D2-допаминовых рецепторов рвотного центра; гипотермический эффект провоцирует торможение допаминовых рецепторов области гипоталамуса. Препарат оказывает центральное и периферическое м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не изменяет содержания пролактина в плазме.

Антипсихотическое действие не сопровождается субъективными неприятными ощущениями, не имеет каталептогенного эффекта, но понижает судорожный порог. Не изменяет высшую интеллектуальную деятельность.

Терапевтический эффект развивается поэтапно: сначала быстро развивается снотворный и седативный эффект; затем спустя 3-6 суток проходит беспокойство, агрессивность и психомоторное возбуждение; еще через 1-2 недели фиксируется антипсихотическое действие; уменьшение симптомов негативизма происходит после 25-40 дней лечения.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в кишечнике. Биодоступность составляет 30-57%. Наибольшая концентрация определяется в крови в большинстве случаев через 2,5-3 часа.

Реагирует с белками плазмы на 96%. Активное вещество быстро распределяется по тканям и накапливается в органах паренхиматозного типа (печень, легкие, почки).

Трансформируется в печени под действием фермента CYP1A2, производные имеют слабую фармакологическую активность или вовсе неактивны.

Выводится в форме производных почками (половина от принятой дозы) и с желчью (35% от принятой дозы). Время полувыведения подвержено сильным колебаниям и может длиться от 4 часов до 2,5 суток.

Показания к применению

  • шизофрения в острой и хронической форме (включая форму, резистентную к лечению другими нейролептиками, или случаи аллергии на другие нейролептики);
  • поведенческие и эмоциональные расстройства;
  • маниакальные состояния;
  • психомоторное возбуждение на фоне психопатий;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • расстройства сна.

Противопоказания

  • подавление костномозгового кроветворения;
  • гранулоцитопения, гранулоцитоз в прошлом (за исключением случаев, когда данные состояния развились вследствие химиотерапии);
  • коматозные состояния;
  • миастения;
  • непереносимость лактозы, недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • токсический психоз;
  • беременность и лактация;
  • аллергия на клозапин;
  • возраст менее 16 лет.

Следует с осторожностью назначать препарат при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях, закрытоугольной глаукоме, тяжелой недостаточности работы почек и печени, гиперплазии простаты, эпилепсии, интеркуррентных расстройствах с лихорадочным синдромом, атонии кишечника.

Побочные действия

  • Реакции со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, повышение температуры, головная боль, ажитация, обморочные состояния, спутанность сознания, акатизия, гипокинезия, тремор, депрессия, ригидность мышц, нарушения сна, эпилептические припадки, бессонница, злокачественный нейролептический синдром (затрудненное дыхание, тахипноэ, судороги, аритмия, нестабильное кровяное давление, повышение температуры, непроизвольное мочеиспускание, ригидность мышц, утомляемость, бледность кожи), поздняя дискинезия.
  • Со стороны мочеполовой сферы: задержка мочи, снижение потенции.
  • Со стороны метаболизма: увеличение веса.
  • Со стороны костной системы: миастения.
  • Со стороны пищеварения: сухость во рту, тошнота, гиперсаливация, изжога, рвота, запор.
  • Со стороны кроветворения: гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (проявляется ознобом, болью в горле, лихорадкой, воспалением десен и слизистых рта, фурункулезом, ухудшением заживления ран, обострением хронических очагов инфекций – периостит, тонзиллит, пиодермия), тромбоцитопения.
  • Со стороны сенсорных органов: ухудшение аккомодации.
  • Со стороны кровообращения: уменьшение или увеличение кровяного давления, тахикардия, уменьшение зубца Т на ЭКГ.

Клозастен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Клозастен принимают перорально, после приема пищи, дважды-трижды в день.

Разовая доза лиц старше 16 лет составляет 50-200 мг, первоначальная доза – 150-300 мг в день, стандартная доза – 200-400 мг в день. Предельная доза – 600 мг в день.

Дозировку подбирают индивидуально, сначала назначая по 25 мг препарата в день, а затем постепенно повышая на 25-50 мг в день до регистрации лечебного эффекта.

При заболеваниях в легких формах для поддерживающего лечения, а также у лиц с недостаточностью работы почек, печени или сердца, с цереброваскулярными заболеваниями препарат назначают в меньших дозах (25-200 мг в день).

Необходимо учитывать этапность наступления терапевтического действия (как это было указано выше: быстрое возникновение снотворного и седативного эффекта; затем в течение 3-6 дней происходит купирование беспокойства, агрессивности и психомоторного возбуждения; спустя 2-3 недели регистрация антипсихопатического действия; через 20-40 дней – исчезновение признаков негативизма.

После достижения лечебного эффекта переходят на поддерживающую схему терапии.

Передозировка

Признаки передозировки: сонливость, оглушенность, угнетение дыхания, сопорозное состояние, делириозные расстройства, коматозное состояние, тревожность, эпилептические припадки, лабильность температуры, коллапс, возбуждение, снижение кровяного давления, тахикардия, аритмия, атония кишечника.

Терапия передозировки: промывание желудка с приемом энтеросорбентов, поддержание дыхания и деятельности сердца, контроль электролитного и кислотно-щелочного равновесия, симптоматическое лечение. В течение 4 суток, следующих за исчезновением признаков отравления за пациентом устанавливают наблюдение на случай появления поздних осложнений. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Стимулирует эффект антигипертензивных, снотворных и седативных средств, опиоидных анальгетиков, лекарств для общей анестезии, ингибиторов МАО, этанола.
Подавляет эффект Леводопы и иных стимуляторов рецепторов допамина.

Адсорбция из кишечника ухудшается при одновременном приеме антацидов гелеобразной консистенции и Колестирамина.

В сочетании с бензодиазепинами не исключено нарушение сознания, чрезмерное снижение кровяного давления, остановка дыхания.

Совместный прием литийсодержащих препаратов увеличивает нейротоксичность Клозастена (судороги, бред, экстрапирамидные расстройства).

Одновременное использование Пентетразола повышает вероятность появления судорог.

Препарат нельзя применять вместе с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами, препаратами золота, гематотоксическими средствами, Карбамазепином, антидепрессантами, противомалярийными препаратами и тиреостатиками.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов, противосудорожных препаратов, гипогликемических и противомикробных препаратов.

Миелотоксические препараты усиливают гематотоксические эффекты Клозастена.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном сухом при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Два года.

Особые указания

При появлении гранулоцитопении лечение необходимо срочно прекратить.

Для купирования артериальной гипотензии после приема клозапина, разрешено использовать только производные норэпинефрина или Ангиотензин.

При применении клозапина рекомендовано воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Вначале лечения еженедельно и каждые 3 месяца необходимо контролировать картину периферической крови. При развитии гранулоцитопении лечение срочно прекращают.

Во время лечения данным средством соблюдают осторожность при управлении автотранспортом из-за возможного ухудшения реакции.

Аналоги Клозастен

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Азалептин, Азалептол, Лепонекс, Гедонин, Клозапин, Кветиксол, Кветипин, Кветирол, Кетилепт, Нантарид, Сероквель.

Детям

Препарат не назначается лицам младше 16 лет

С алкоголем

Запрещено употреблять алкогольные напитки во время лечения препаратом.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан для применения в указанные периоды.

Отзывы о Клозастене

Отзывы в основном представлены характеристиками при приеме средства, как лекарства от бессонницы. Пациенты оценивают препарат как достаточно эффективный, но присутствуют многочисленные жалобы на вялость и повышение веса. В случае более тяжелых расстройств, описанных в показаниях к применению средства, подбором лечения и схем приема должен заниматься опытный специалист-психиатр на основе собственного опыта и индивидуальной реакции на терапию.

Цена Клозастена, где купить

В России цена упаковки препарата 100мг №50 может достигать 1200 рублей, а купить Клозастен в указанной форме выпуска на Украине обойдется в 1350 гривен.

Клозатрем, фл. 100 мл

Клозатрем

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Лекарственное средство в форме раствора для инъекций в качестве действующего вещества содержит в 1 мл клозантел – 50 мг, в качестве вспомогательных веществ: натрия гидроксид, бензиловый спирт и пропиленгликоль. По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную жидкость от светло-желтого до желто-зеленого цвета.

Выпускают в виде стерильного раствора, расфасованным по 100 мл в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению препарата.

Раствор для инъекций Клозатрем

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Клозантел, входящий в состав лекарственного препарата, является производным салициланилида, обладает широким спектром противопаразитарного действия, активен в отношении личиночных и половозрелых фаз развития нематод, включая Haemonchus spp., Nematodirus spp, Trichostrongylus spp., Ostertagia spp, Oesophagostomum radiatum, Bunostomum spр., Chabertia ovis, половозрелых и неполовозрелых трематод Fasciola hepatica, половозрелых трематод Fasciola gigantica, а также личинок оводов Hypoderma bovis, Hypoderma lineatum и Oestrus ovis, паразитирующих у крупного и мелкого рогатого скота.

Механизм действия клозантела заключается в изменении процессов фосфорилирования и переноса электронов, что приводит к нарушению обменных процессов и гибели паразита. После парентерального введения лекарственного средства клозантел быстро всасывается из места введения и проникает в большинство органов и тканей, достигая максимальной концентрации в крови через 10-12 часов. В терапевтической концентрации клозантел сохраняется в организме до 10 суток; выводится преимущественно с желчью, в основном в неизмененном виде, у лактирующих животных – частично с молоком.

ПОКАЗАНИЯ

Клозатрем назначают с лечебной и профилактической целью крупному рогатому скоту при гемонхозе, эзофагостомозе, буностомозе, трихостронгилезе, остертагиозе, фасциолезе и гиподерматозе, овцам и козам – при гемонхозе, нематодирозе, трихостронгилезе, хабертиозе, буностомозе, эзофагостомозе, фасциолезе и эстрозе.

ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Лекарственное средство вводят животным однократно с соблюдением правил асептики и антисептики:

  • крупному рогатому скоту внутримышечно или подкожно при нематодозах и фасциолезе в дозе 0,5 мл на 10 кг массы животного (2,5 мг клозантела на 1 кг массы животного), при гиподерматозе – 1 мл на 10 кг массы животного (5 мг клозантела на 1 кг массы животного);
  • овцам и козам подкожно при нематодозах и эстрозе – 0,5 мл на 10 кг массы животного (2,5 мг клозантела на 1 кг массы животного), при фасциолезе – 1 мл на 10 кг массы животного (5 мг клозантела на 1 кг массы животного).

Во избежание болевой реакции максимальный объем препарата для введения в одно место не должен превышать для взрослого крупного рогатого скота – 20 мл, для овец, коз и телят – 10 мл. Перед массовыми обработками каждую серию Клозатрема испытывают на небольшой группе животных (5-7 голов) разной упитанности, за которыми ведут наблюдение в течение 3 суток. При отсутствии осложнений препарат применяют всему поголовью.

Обработку животных против гельминтов с лечебной целью проводят по показаниям, с профилактической – перед постановкой на стойловое содержание и весной перед выгоном на пастбище, против оводовых инвазий – сразу после окончания лета оводов и весной (март — апрель).

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочных явлений и осложнений при применении лекарственного препарата в соответствии с настоящей инструкцией, как правило, не наблюдается.

При подкожном введении в редких случаях в месте инъекции возможно появление припухлости, которая самопроизвольно исчезает в течение 2-3 суток.

При повышенной индивидуальной чувствительности животного и возникновении аллергических реакций использование лекарственного препарата прекращают и назначают симптоматические лекарственные средства.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Запрещается применение лекарственного препарата дойным животным, а также коровам, козам и овцам менее чем за 30 суток до отела (окота), ввиду выделения препарата с молоком.

Не следует применять Клозатрем одновременно с хлорорганическими и фосфорорганическими лекарственными препаратами, а также смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами для животных.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 28 суток после последнего применения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанных сроков, может быть использовано в корм пушным зверям.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

При работе с препаратом Клозатрем следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

Людям с гиперчувствительностью к компонентам лекарственного препарата следует избегать прямого контакта с лекарственным препаратом Клозатрем. Во время работы запрещается принимать пищу и воду.

По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.

Пустые флаконы и бутылки из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Запрещается применять Клозатрем по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранят лекарственное средство в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 5°С до 25°С. Срок годности Клозатрема при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке – 3 года со дня изготовления, после первого вскрытия флакона – не более 28 дней.

ПРОДАВЕЦ

Ветеринарные аптеки «Ветлек», Россия.

Время работы: с 9.00 до 20.00 без выходных.

E-mail: vetlek1@bk.ru; vetlek3@bk.ru

Сайт: http://www.vetlek.ru

1. Ветаптека «Ветлек» на Открытом шоссе

(рядом с метро «Бульвар Рокоссовского»)

Адрес: 107370, г. Москва, Открытое шоссе, дом 5, корпус 6.

Тел.: (495) 510-86-04; тел.: (499) 168-85-86

2. Ветаптека «Ветлек» на Красносельской

(рядом с метро «Красносельская» и недалеко от метро «Бауманская»)

Адрес: 105066, г. Москва, ул. Нижняя Красносельская, д. 28.

Тел.: (495) 972-74-06; тел.: (499) 261-70-83

  • Обсудить на форуме

=> 281 => 153.00 => 5 => => => 0 => 0 => 0 => Array ( => Array ( => 38591 => Форма выпуска => Раствор для внутримышечных и подкожных инъекций. Флакон 100 мл ) => Array ( => 38593 => Показания к применению => Назначают с профилактической и лечебной целью крупному рогатому скоту при гемонхозе, эзофагостомозе, буностомозе, трихостронгилезе, остертагиозе, фасциолезе и гиподерматозе, овцам и козам – при гемонхозе, нематодирозе, трихостронгилезе, хабертиозе, буностомозе, эзофагостомозе, фасциолезе и эстрозе ) => Array ( => 38594 => Единица измерения => Флакон ) ) => Array ( => Array ( => 5662 => => => => => fs_00005662.jpg => /img/shop/items/ => /img/shop/items/fs_00005662.jpg ) ) => 38590 => 0 => DB_mysql Object ( => mysql => mysql => Array ( => alter => 4.2.0 => 1 => 1 => => => 1 ) => Array ( => -15 => -15 => -15 => -5 => -17 => -5 => -26 => -14 => -3 => -27 => -5 => -18 => -19 => -5 => -5 => -2 => -4 => -21 => -22 => -26 => -18 => -3 => -3 ) => Resource id #17 => Array ( => mysql => mysql => dbmaster => R123ffda445g => tcp => localhost => => => vettorgdb ) => 1 => 0 => vettorgdb => 1 => stdClass => => SELECT * FROM vetlek_banners WHERE IsActive=’1′ ORDER BY Id ASC LIMIT 0, 10000 => Array ( => 500 => => => 0 => %s_seq => => 0 => performance ) => Array ( ) => Array ( ) => Array ( ) => Array ( ) => => => => => DB_Error => Array ( ) ) => vetlek_ => Array ( => IsForMarket => IsForAds => UnitPrice => NumUnits => Code => OrderType => IsWholesale => WholesalePrice => WholesalePriceCurrencyId => IsElectronic => Name => ShortDesc => FullDesc => VendorId => Price => SalePrice => IsNew => IsBest => IsAvailable => IsShopOnly => PriceCurrencyId => SalePriceCurrencyId ) => 0 => 0 => 153.00 => 1 => А0001216 => ooo => 0 => 0.00 => 0 => 0 => Array ( => 153.00 ) )

Клозатрем

ИНСТРУКЦИЯ

по применению Клозатрема крупному и мелкому рогатому скоту

при гельминтозах и оводовых инвазиях

1. Общие сведения

1. Наименование лекарственного препарата (международное непатентованное или химическое и торговое наименование) — Клозатрем (Сlozatrem).

2. Клозатрем — лекарственное средство в форме раствора для инъекций, предназначенное для лечения и профилактики гельминтозов и оводовых инвазий у крупного и мелкого рогатого скота.

Клозатрем в качестве действующего вещества содержит клозантел – 50 мг/мл, а также вспомогательные компоненты.

Клозатрем выпускают в виде стерильного раствора, расфасованным по 10, 20, 50, 100 и 250 см3 в стеклянные или полимерные флаконы и по 500 см3 в стеклянные бутылки, укупоренные резиновыми пробками, укрепленные алюминиевыми колпачками.

По внешнему виду лекарственное средство представляет собой прозрачную не растворимую в воде и хорошо растворимую в органических растворителях жидкость от светло-желтого до желто-зеленого цвета.

3. Каждый флакон, бутылку маркируют с указанием: организации-производителя, ее товарного знака и адреса, названия, лекарственной формы, способа применения и объема лекарственного средства, названия и содержания действующего вещества, номера серии, даты изготовления, срока годности, условий хранения, номера государственной регистрации, информации о подтверждении соответствия, надписей «Для ветеринарного применения», «Раствор для инъекций» и сопровождают инструкцией по применению.

Срок годности Клозатрема при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя – 3 года со дня изготовления. После первого вскрытия флакон хранят не более 28 дней. Клозатрем по истечении срока годности не должен применяться.

4. Хранят лекарственное средство в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.

5. Клозатрем следует хранить в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный лекарственный препарат с истёкшим сроком годности утилизируют с бытовыми отходами. Пустые флаконы из-под лекарственного средства запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

2. Фармакологические (биологические) свойства

7. Клозантел, входящий в состав лекарственного средства, является производным салициланида, обладает широким спектром противопаразитарного действия, активен в отношении личиночных и половозрелых фаз развития нематод, включая Haemonchus spp., Nematodirus spp, Trichostrongylus spp., Ostertagia spp, Oesophagostomum radiatum, Bunostomum spр., Chabertia ovis, половозрелых и неполовозрелых трематод Fasciola hepatica, половозрелых трематод Fasciola gigantica, а также личинок оводов Hypoderma bovis, Hypoderma lineatum и Oestrus ovis, паразитирующих у крупного и мелкого рогатого скота. Механизм действия клозантела заключается в изменении процессов фосфорилирования и переноса электронов, что приводит к нарушению обменных процессов и гибели паразита. После парентерального введения лекарственного средства клозантел быстро всасывается из места введения и проникает в большинство органов и тканей, достигая максимальной концентрации в крови через 10-12 часов. В терапевтической концентрации клозантел сохраняется в организме до 10 суток; выводится преимущественно с желчью, в основном в неизмененном виде, у лактирующих животных – частично с молоком.

3. Порядок применения

8. Клозатрем назначают с лечебной и профилактической целью крупному рогатому скоту при гемонхозе, эзофагостомозе, буностомозе, трихостронгилезе, остертагиозе, фасциолезе и гиподерматозе, овцам и козам – при гемонхозе, нематодирозе, трихостронгилезе, хабертиозе, буностомозе, эзофагостомозе, фасциолезе и эстрозе.

Обработку животных против гельминтов с лечебной целью проводят по показаниям, с профилактической – перед постановкой на стойловое содержание и весной перед выгоном на пастбище, против оводовых инвазий – сразу после окончания лёта оводов и весной (февраль-март).

9. Клозатрем не следует применять ослабленным, истощенным и больным инфекционными болезнями животным.

10. Лекарственное средство вводят животным однократно с соблюдением правил асептики и антисептики:

— крупному рогатому скоту внутримышечно или подкожно при немато-дозах и фасциолезе в дозе 0,5 мл на 10 кг массы животного (2,5 мг/кг ДВ), при гиподерматозе — 1 мл на 10 кг массы животного (5 мг/кг ДВ);

— овцам и козам подкожно при нематодозах и эстрозе – 0,5 мл на 10 кг массы животного (2,5 мг/кг ДВ), при фасциолезе – 1 мл на 10 кг массы животного (5 мг/кг ДВ).

Во избежание болевой реакции, максимальный объем лекарственного средства для введения в одно место не должен превышать для взрослого крупного рогатого скота — 20 мл, овец, коз и телят — 10 мл.

11. При передозировке препаратом Клозатрем у животных могут наблюдаться признаки угнетения общего состояния, гиперсаливации, экзофтальма, рвоты и кишечных колик. В этом случае необходимо прекратить применение препарата и провести симптоматическую терапию (антигистаминные, сердечные, мочегонные препараты)

12. Перед массовыми обработками каждую серию Клозатрема испытывают на небольшой группе (5–7 голов) животных разной упитанности. При отсутствии в течение 3 дней осложнений лекарственное средство применяют всему поголовью.

13. Повторное введение препарата в период обработки не допускается.

14. Побочных явлений и осложнений при применении Клозатрема в соответствии с настоящей инструкцией, как правило, не наблюдается. При подкожном введении в редких случаях в месте инъекции возможно появление припухлости, которая самопроизвольно исчезает в течение 2-3 суток.

15. Клозатрем не следует применять одновременно с хлорорганическими и фосфорорганическими лекарственными средствами.

16. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 28 суток после применения Клозатрема. При вынужденном убое ранее установленного срока мясо может быть использовано в корм пушным зверям. Молоко допускается к применению через 14 суток после применения препарата.

4. Меры личной профилактики

17. Клозатрем по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76); в рекомендуемых дозах хорошо переносится животными, не оказывает местно-раздражающего, эмбриотоксического, тератогенного, мутагенного и сенсибилизирующего действия.

18. При проведении лечебных мероприятий с использованием Клозатрема следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.

19. При случайном попадании лекарственного средства на кожу его следует немедленно смыть его водой с мылом; при попадании в глаза – тщательно промыть их проточной водой, при попадании в пищеварительный тракт немедленно обратиться к врачу.

Загрязненные Клозатремом участки рабочих мест и транспорта нейтрализуют 5% раствором гидроокиси натрия.

Клозастен: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Clozasten

Код ATX: N05AH02

Действующее вещество: клозапин (Clozapine)

Производитель: ПАО Валента Фарм (Россия)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Клозастен – антипсихотическое средство (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, зеленовато-желтого цвета, с фаской (таблетки в дозировке 25 мг) или с фаской и риской на одной стороне (таблетки в дозировке 100 мг) (по 10 и 25 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 5 упаковок по 10 таблеток или 2 упаковки по 25 таблеток с инструкцией по применению Клозастена).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: клозапин – 25 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия.

Фармакологические свойства

Действующее вещество Клозастена – клозапин, является производным дибензодиазепина, оказывает седативное и выраженное антипсихотическое действие. Он почти не вызывает развитие экстрапирамидных нарушений, поэтому относится к группе так называемых атипичных нейролептиков.

Антипсихотический эффект клозапина обусловлен его способностью блокировать допаминовые D2-рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Нейролептическое действие близко к таковому у алифатических фенотиазинов, но без неприятных субъективных ощущений и «субмеланхолического оттенка». Препарат не снижает порог судорожной готовности, не оказывает каталептогенный эффект.

Седативное действие объясняется таким свойством, как блокада α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Гипотермическое действие развивается вследствие блокады допаминовых рецепторов гипоталамуса, противорвотное – в результате блокады допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Клозастен обладает α-адреноблокирующим, периферическим и центральным м-холиноблокирующим эффектом. Не влияет на высшие интеллектуальные функции и концентрацию пролактина в крови.

Терапевтический эффект препарата наступает в несколько этапов:

  1. Быстро развивается седативное и снотворное действие;
  2. Купируется беспокойство;
  3. Устраняются агрессивность и возбуждение (через 3–6 дней);
  4. Развивается антипсихотическое действие (через 7–14 дней);
  5. Отмечается воздействие на симптомы негативизма (через 20–40 дней).

При пероральном приеме клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Характеризуется вариабельной биодоступностью – от 27 до 60%.

Максимальная плазменная концентрация (Сmах) определяется через 1–6 ч (в среднем – 2,5 ч). Стабильные равновесные плазменные концентрации (Css) достигаются в течение 8–10 дней и составляют 102–771 нг/мл (в среднем 319 нг/мл).

С белками плазмы связывается 95% клозапина. Вещество быстро распределяется в организме, накапливается в паренхиматозных органах (почках, печени, легких).

Метаболизму подвергается в печени. Биотрансформируется при участии ферментной системы CYP1A2 с образованием метаболитов, которые не обладают или обладают слабой фармакологической активностью. Выводится препарат почками (50%) и с желчью (35%).

Период полувыведения (Т1/2) характеризуется высокой вариабельностью. После однократного приема Клозастена в дозе 75 мг составляет 4–12 ч, при приеме дозы по 100 мг 2 раза в сутки – 4–66 ч.

  • расстройство сна;
  • эмоциональные и поведенческие расстройства (в том числе у детей);
  • психомоторное возбуждение при психопатиях;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • маниакальные состояния;
  • острые и хронические формы шизофрении (в том числе заболевание, резистентное к другим нейролептикам, а также в случаях непереносимости нейролептиков).

Абсолютные:

  • токсический психоз (в том числе алкогольный);
  • коматозные состояния;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • агранулоцитоз или гранулоцитопения в анамнезе (за исключением случаев их развития вследствие ранее проводившейся химиотерапии);
  • миастения;
  • непереносимость лактозы, недостаток лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 16 лет;
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Клозастен должен применяться с осторожностью):

  • эпилепсия;
  • закрытоугольная глаукома;
  • декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом;
  • атония кишечника;
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • гиперплазия предстательной железы.

Клозастен, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Клозастен следует принимать внутрь, после еды. Назначенную врачом суточную дозу делят на 2 или 3 приема.

Оптимальную дозу лечащий врач подбирает индивидуально. Лечение начинают с минимальной дозы (25 мг) и постепенно (на 25–50 мг в день) ее повышают до достижения необходимого терапевтического эффекта, обязательно учитывая этапность его проявления.

Разовая доза может варьировать в пределах 50–200 мг, начальная суточная – 150–300 мг. Средняя суточная доза составляет 200–400 мг, максимально допустимая – 600 мг в сутки.

При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также пациентам с цереброваскулярными расстройствами, хронической сердечной недостаточностью, почечной или печеночной недостаточностью Клозастен назначают в более низких дозах – 25–200 мг в сутки.

  • со стороны центральной нервной системы: повышение температуры тела, головная боль, ажитация, головокружение, акатизия, обморочные состояния, сонливость, спутанность сознания; редко – нарушения сна, бессонница, депрессия, поздняя дискинезия, эпилептические припадки, экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность мышц, гипокинезия или акинезия), злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, слабость, чрезмерная утомляемость, повышение температуры тела, выраженная ригидность мышц, непроизвольное мочеиспускание, затрудненное дыхание или тахипноэ, нестабильное артериальное давление, аритмия, тахикардия, судороги);
  • со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза, первыми признаками которого могут быть гриппоподобные симптомы, такие как лихорадка, озноб, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта, боль в горле, фурункулез, вяло заживающие раны, обострение хронических или латентных очагов инфекции – периостит, тонзиллит, пиодермия;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, гиперсаливация, запор, тошнота, рвота;
  • со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия); реже – тахикардия, повышение артериального давления, уплощение зубца Т на электрокардиограмме;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения;
  • со стороны обмена веществ: повышение массы тела;
  • со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Симптомы: сонливость, делириозные расстройства, оглушенность, возбуждение, тревожность, сопорозное состояние, развитие больших эпилептических припадков, коматозное состояние, лабильность температуры тела, нарушения ритма сердца, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс, угнетение дыхания, атония кишечника.

Лечение: промывание желудка, прием сорбента, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния, поддержание функций дыхания и сердечно-сосудистой системы, проведение симптоматической терапии. В течение 4 дней после исчезновения признаков передозировки пациент должен находиться под тщательным врачебным контролем, чтобы вовремя выявить возможные поздние осложнения. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

В период терапии не рекомендуется употребление алкогольных напитков.

Ежедневно в начале лечения, далее – каждые 3–4 месяца следует контролировать картину крови. В случае развития гранулоцитопении Клозастен немедленно отменяют.

При развитии артериальной гипотензии на фоне антипсихотической терапии назначают ангиотензин или производные норэпинефрина.

Клозастен относится к списку сильнодействующих веществ и списку предметно-количественного учета в аптеках.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы во время приема Клозастена следует соблюдать осторожность водителям автотранспортных средств и пациентам, выполняющим потенциально опасные виды работ, требующие скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

При беременности противопоказано применение Клозастена.

Если прием препарата требуется во время лактации, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Применение в детском возрасте

Таблетки Клозастен не применяют для лечения детей до 16 лет.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность является относительным противопоказанием к применению Клозастена, поэтому терапия препаратом должна проводиться с осторожностью.

Требуется коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

Клозастен угнетает действие леводопы и других дофаминостимуляторов. Усиливает эффекты препаратов для общей анестезии, гипотензивных средств, наркотических анальгетиков, снотворных и седативных препаратов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), этанола.

Гелеобразные антациды и колестирамин ухудшают всасывание клозапина.

Препараты лития повышают нейротоксичность Клозастена (экстрапирамидные расстройства, бред, судороги), миелотоксические средства – проявления его гематотоксичности.

Пентетразол увеличивает вероятность появления судорог.

Одновременное применение бензодиазепинов может вызвать чрезмерное снижение давления, нарушение сознания, угнетение и остановку дыхания.

Осторожность требуется при необходимости сочетанного применения антикоагулянтов, противоэпилептических, противомикробных или гипогликемических (производных сульфонилмочевины) средств.

Клозастен запрещено применять одновременно со следующими препаратами: антипсихотические и противомалярийные средства, антидепрессанты (в том числе трициклические), тиреостатики, препараты золота, карбамазепин, а также препараты, повреждающие клетки крови (пиразолонсодержащие нестероидные противовоспалительные средства).

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клозастене на специализированных медицинских сайтах и форумах практически отсутствуют. Встречаются редкие сообщения как положительного, так и отрицательного характера. В первых, пациенты описывают эффективность нейролептика, а во вторых – отсутствие или недостаточность эффекта от приема препарата.

Цена на Клозастен в аптеках

Примерная цена на Клозастен в дозировке 100 мг (50 таблеток в упаковке) составляет 1332–1385 руб.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *