Кломипрамин торговое название

Кломипрамин

Химическое название

3-Хлор-10,11-дигидро-N,N-диметил-5Н-дибензазепин-5-пропанамин. Чаще всего синтезируется в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Вещество – это белый или белый желтоватым оттенком кристаллический порошок. Кристаллы хорошо растворимы в воде, метиленхлориде и метаноле, не растворяются в гексане и этиловом эфире.

Молекулярная масса химического соединения составляет 351,3 грамма на моль.

По своей химической структуре Кломипрамин сходен с имипрамином. Однако, в его молекуле присутствует атом хлора.

Фармакологическое действие

Тимолептическое, седативное, антидепрессивное, психостимулирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Вещество воздействует на катехоламинергическую передачу в центральной нервной системе. Кломипрамин угнетает обратный нейрональный захват нейромедиаторов. В наибольшей степени влияет на захват серотонина.

Оказывает адреноблокирующее, антигистаминное и м-холинолитическое действие, преимущественно блокирует альфа-1-адренорецепторы. Средство стимулирует центральную нервную систему в меньшей степени, чем имипрамин. Его седативное действие выражено гораздо слабее, чем у амитриптилина.

Фармакокинетика

После однократного приема данного вещества в дозировке 50 мг, максимальная концентрация вещества в крови достигается через 5 часов, его дезметилированного метаболита – от 4 часов до суток. Если средство принимается многократно внутрь в дозировке 150 мг в день, то его Css в плазме значительно варьируется и достигается за одну-две недели.

Степень связывания Кломипрамина с альбумином и другими белками в плазме крови составляет 98%. Вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм средства протекает в печени, где образуется его активный метаболит – дезметилкломипрамин. Период полувыведения из крови – 21 час. У пациентов, страдающих от депрессии, данный показатель может удлиняться до 36 часов.

Внутримышечное и внутривенное введение вещества. Период полувыведения составляет от 20 до 39 часов (18 при внутримышечных инъекциях). Средство преимущественно выводится через мочевыделительную систему, остальное – через кишечник. В неизмененном виде выводится менее 2% Кломипрамина, преимущественно эвакуируются его гидроксилированные метаболиты.

У пациентов преклонного возраста фармакокинетические параметры несколько изменяются. В частности, увеличивается плазменная концентрация, вследствие замедления процессов метаболизма.

Показания к применению

Препараты на основе Кломипрамина назначают:

  • при депрессивных состояниях различного происхождения (эндогенная, невротическая, реактивная, органическая, инволюционная и маскированная);
  • пациентам с шизофренией и расстройствами личности, которые сопровождаются депрессивным синдромом;
  • при постгерпетической невралгии;
  • для лечения пресенильных и сенильных депрессий;
  • при хронической боли и соматических болезнях;
  • при фобиях (обсессивно-компульсивном синдроме);
  • пациентам с паническими приступами страха;
  • при хроническом болевом синдроме, в том числе у больных онкологией, при мигрени, ревматизме, необычных болях в области лица;
  • пациентам, страдающим от посттравматической невропатии;
  • для лечения нарколепсии (сопутствующая каталепсия);
  • при головной боли, в том числе для профилактики мигрени.

Также данное вещество назначают детям в возрасте от 5 лет и подросткам при ночном энурезе.

Противопоказания

Кломипрамин не рекомендуется к приему:

  • при наличии реакций гиперчувствительности на действующее вещество и другие антидепрессанты из группы дибензазепина;
  • одновременно с ингибиторами МАО, в период менее двух недель до и после их приема (в том числе ингибиторы МАО обратимого действия, например, моклобемид);
  • если пациент недавно перенес инфаркт миокарда;
  • при блокаде проводящей системы сердца;
  • пациентам с сердечной аритмией, закрытоугольной глаукомой, тяжелой печеночной недостаточностью, маниями;
  • при задержке мочи;
  • на первом триместре беременности;
  • женщинам, которые кормят грудью.

Побочные действия

Во время лечения препаратами на основе данного вещества иногда возникают побочные реакции.

Побочные действия:

  • тремор, головные боли, сонливость, головокружение, нервозность, чувство усталости, бессонница, инсомния, миоклонус, искажение ощущения вкуса и запаха, парестезии;
  • тревожность и настороженность, забывчивость, судороги, тиннит, аллергический конъюнктивит, снижение концентрации внимания, ночные кошмары, ажитация, пурпура;
  • усиление симптомов депрессии, зевота, спутанность сознания, мигрени, раздражительность;
  • паника, парез, агрессия, астения, блефароспазм, анизокория, нарушение работы вестибулярного аппарата;
  • повышенное артериальное давление, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, анемия;
  • насморк, фарингит, синусит, кровь из носа, кашель, ларингит;
  • несварение желудка, тошнота и жидкий стул, анорексия, боли в области желудка, понос, рвота, ухудшение состояния зубов, чувство жажды, отрыжка;
  • импотенция, снижение либидо, дисменорея, инфекции мочеполовой сферы, сбои в менструальном цикле;
  • цистит, набухание молочных желез, боли в области груди, вагинит, болезненные менструации;
  • артралгия, боли в области спины, миалгия, слабость мышц;
  • кожный зуд и высыпания на коже, местные аллергические реакции при проведении инъекций, крапивница;
  • запоры, снижение остроты зрения, сухость слизистой ротовой полости, потливость, увеличение веса, мидриаз;
  • лихорадка, приливы крови к области лица, боли, угревая сыпь, дерматит, сухость кожных покровов.

Кломипрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Средство назначают внутрь, в виде внутривенных и внутримышечных инъекций. Дозировка подбирается лечащим врачом, в зависимости от состояния пациента.

Инструкция по применению Кломипрамина внутрь

Как правило, вначале назначают по 75 мг в сутки, а затем, в течение первых 7 дней лечения, дозировку можно увеличить до 100-150 мг в день. После того, как необходимый эффект от приема таблеток был достигнут, пациента рекомендуется перевести на поддерживающие 50-100 мг в день.

Максимальная суточная дозировка составляет 250 мг.

Прием лекарственного средства можно разделить на 2-3 раза. Для детей рекомендуемая суточная дозировка составляет до 50 мг в сутки (не больше 200 мг в день).

Внутримышечно и внутривенно

Лекарство вводят внутримышечно по 25 или 50 мг в день. Дозу можно плавно увеличивать на 25 мг каждый день, но не более 150 мг.

Внутривенно вещество вводят капельно, предварительно растворяют в хлориде натрия или изотоническом р-ре глюкозы. Дозировка составляет от 50 до 75 мг. Инфузию проводят в течение 1,5-3 часов один раз в день.

Для пожилых пациентов дозировку корректируют. Назначают от 10 мг и повышают на 30-50 мг в сутки, 10 дней.

Детям средство назначают в начальной дозе 10 мг, повышают за 10 дней до 20 мг в сутки (от 5 до 7 лет), до 40 мг в день (дети в возрасте от 8 до 14 лет), 50 мг, если подростку более 14 лет.

Передозировка

При передозировке чаще всего наблюдаются: сердечная аритмия, нарушение проводимости миокарда, спутанность сознания и дезориентация, бессонница, различные фобии.

Пациенту необходимо промыть желудок, назначить поддерживающую терапию, устранить нежелательные симптомы передозировки. В тяжелых случаях вводят ингибиторы холинэстеразы.

Взаимодействие

Сочетание лекарства с препаратами, угнетающими работы центрально нервной системы, приводит к усилению их эффектов, угнетению дыхания и снижению артериального давления.

Препараты с антихолинергической активностью при сочетании с Кломипрамином, усиливают свое действие.

Вещество снижает активность или нейтрализует действие антиадренергических средств, которые влияют на процессы передачи возбуждения по нейронам. К таким лекарствам относятся: Гуанетидин, Резерпин, Бетанидин, клонидин, Альфа-Метилдопа.

Сочетание данного вещества с ингибиторами МАО крайне нежелательно. Это может привести к гипертоническому кризу, миоклонусу, гиперпирексии, судорогам, делирию и коме.

Описаны единичные случаи развития серотонинового синдрома при сочетании вещества с адеметионином, повышения плазменной концентрации Кломипрамина и дезметилкломипрамина при приеме с вальпроатом натрия, Карбамазепином, Циметидином.

Нейролептики повышают плазменную концентрацию средства, снижают порог судорожной активности, приводят к возникновению судорог. При сочетании лекарственного средства с тиоридазином, может возникнуть тяжелая сердечная аритмия.

При одновременном приеме барбитуратов, плазменная концентрация Кломипрамина увеличивается, в связи с процессами индукции микросомальных ферментов печени.

Флуоксетин, флувоксамин и прочие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина усиливают действие вещества на систему выработки нейромедиатора. Концентрация средства в плазме крови может значительно повышаться, это приводит к усилению выраженности побочных реакций.

Кломипрамин увеличивает нагрузку на сердечно-сосудистую систему симпато- и адреномиметиков. Поэтому даже при сочетании изопреналина, эпинефрина, Эфедрина, норэпинефрина, фенилэфрина с местными обезболивающими такая комбинация не рекомендуется.

Из-за того, что пароксетин ингибирует работу изофермента CYP2D6, в крови повышается концентрация данного вещества и его активного метаболита. Такой же эффект оказывает Эритромицин.

Этанол в первые дни лечения Кломипрамином, воздействует на организм значительно сильнее.

Эстрогены могут нарушить процесс метаболизма средства.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Лекарство хранят вдали от детей. В сухом, прохладном месте.

Срок годности

Лекарства на основе Кломипрамина можно хранить в течение пяти лет.

Особые указания

Лечение данным средством проводится под контролем врача, он назначает дозировку и схему лечения, проводит диагностику перед началом проведения терапии. Рекомендуется периодически делать анализ крови, контролировать работу сердца и печени, артериальное давление. Если у пациента имеется склонность к суициду, то в первое время, ему необходим контроль врача и мед. персонала.

Следует соблюдать особую осторожность: пациентам с сахарным диабетом, с пониженным судорожным порогом; при заболеваниях печени и почек; при сочетании со стероидами; пациентам с нейробластомой и феохромоцитомой; больным гипертиреоидизмом.

Нельзя резко прекращать прием данного вещества, может развиться синдром отмены.

Лекарство не назначают внутрь детям до 6 лет.

Во время проведения терапии не рекомендуется садиться за руль и управлять прочими механизмами.

При беременности и лактации

Средство противопоказано беременным женщинам в первом триместре. Не рекомендуется прием на 2 и 3 триместре. Грудное вскармливание лучше прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Кломипрамина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги лекарственного средства: Анафранил, Кломинал, Клофранил, Кломипрамин, Анафранил СР.

Отзывы о Кломипрамине

В целом о данном антидепрессанте отзываются хорошо. Пациенты отмечают, что вещество достаточно эффективное, его можно приобрести в любой аптеке и по вполне доступной цене. Результат от приема средства наблюдается уже к концу первой недели лечения, когда можно начинать плавное повышение дозировки. Некоторые используют Кломипрамин в рекреационных целях, что крайне нежелательно и может привести к усилению серьезных побочных эффектов.

Побочные реакции от приема вещества возникают достаточно часто. Однако, лекарство хорошо изучено и практически все побочные действия перечислены в инструкции. Пациенты отмечают сонливость, прибавку в весе. У некоторых проявляется стимуляция ЦНС, некоторым препарат и вовсе не помог. Отмечают развитие синдрома отмены при резком прекращении приема.

Некоторые отзывы о Кломипрамине:

  • “… Дочка принимает этот препарат уже 3 месяца, эффект есть, но постоянная слабость и сонливость, еще ребенок немного набрал веса”;
  • “… Сейчас его принимаю, по 50 мг. Мне нравится, действие мощное. Никаких побочных реакции не замечаю, то, что АД повысилось – для меня только плюс”;
  • “… Был вынужден сделать перерыв на неделю. Сейчас сложно заново начать его пить. Синдром отмены сильный, даже и не знаю, что делать”.

Цена Кломипрамина, где купить

Цена Кломипрамина составляет примерно 280-300 рублей за дозировку 25 мг, 30 таблеток. Стоимость раствора для внутримышечного и внутривенного использования 12,5 мг на мл, 10 ампул, составляет порядка 650 рублей.

Кломипрамин — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 25 мг, уколы в ампулах для инъекций 25 мг) лекарства для лечения депрессии, страхов, онкологической боли, мигрени у взрослых, детей, при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кломипрамин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кломипрамина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кломипрамина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, страхов, онкологической и нейропатической боли, мигрени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Кломипрамин — антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в центральной нервной системе (ЦНС) за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина. Этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект — слабее, чем у амитриптилина.

Состав

Кломипрамин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь или внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 1,5-4 часа после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 97,6%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита дезметилкломипрамина. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, через кишечник — в виде метаболитов.

Показания

  • депрессивные состояния различной этиологии (в том числе эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные и инволюционные депрессии);
  • депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности;
  • пресенильные и сенильные депрессии;
  • депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях;
  • депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей;
  • обсессивно-компульсивные синдромы (фобия);
  • панические приступы страха;
  • хронический болевой синдром (онкологическая боль, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая нейропатия, диабетическая или другая периферическая нейропатия);
  • нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией;
  • головная боль;
  • профилактика мигрени.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 12,5 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Рекомендуемые дозы Кломипрамина при приеме внутрь: взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза в сутки, детям в зависимости от возраста — 25-50 мг в сутки.

Взрослым внутримышечно 25-100 мг в сутки, внутривенно капельно 50-75 мг 1 раз в сутки.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно — 250 мг в сутки, в условиях стационара — 300 мг в сутки; детям старше 10 лет — 3 мг на 1 кг массы тела в сутки, но не более 200 мг в сутки.

Побочное действие

  • головокружение, головная боль;
  • повышенная утомляемость;
  • тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
  • миоклонус (непроизвольные кратковременные (до 0,1 секунды) сокращения определенных мышц или целых групп мышц, возникающие как при движениях, так и в состоянии покоя);
  • нарушения зрения;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • ощущение жара;
  • мидриаз (расширение зрачка);
  • дезориентация;
  • галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона);
  • состояние тревоги;
  • ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха);
  • нарушения сна;
  • мания (психическое состояние с сосредоточением сознания и чувств на какой-либо одной идее или сильное пристрастие к чему-либо, крайняя степень увлечённости), гипомания (легкая степень мании);
  • агрессивность;
  • нарушения памяти;
  • зевота;
  • кошмарные сновидения;
  • усиление депрессии;
  • нарушения концентрации внимания;
  • делирий (психическое расстройство, протекающее с нарушением сознания от помраченного состояния до комы);
  • нарушения речи;
  • парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
  • нарушения мышечного тонуса;
  • шум в ушах;
  • судороги;
  • атаксия (нарушение согласованности движений различных мышц при условии отсутствия мышечной слабости);
  • усиление психотических симптомов;
  • глаукома (повышение внутриглазного давления);
  • постуральная гипотензия (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение);
  • синусовая тахикардия (форма наджелудочковой тахиаритмии, характеризующаяся ускоренным синусовым ритмом, то есть ритмом синусового узла, с частотой сердечных сокращений более 100 в минуту у взрослых);
  • изменения электрокардиограммы (ЭКГ);
  • повышение артериального давления (АД);
  • изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ);
  • нарушения сердечной проводимости;
  • тошнота, рвота;
  • сухость во рту;
  • запор, диарея;
  • неприятные ощущения в животе;
  • анорексия (отказ от еды);
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • гепатит, желтуха;
  • лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия;
  • повышение аппетита;
  • увеличение массы тела;
  • нарушения либидо (полового влечения) и потенции (способности к половому акту);
  • галакторея (патологическое самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с процессом кормления ребёнка);
  • увеличение грудных желез;
  • синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ);
  • отеки;
  • фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма, чаще кожи и слизистых оболочек, к действию ультрафиолетового или видимого излучений);
  • кожная сыпь, зуд;
  • усиление потоотделения;
  • повышение температуры тела.

Противопоказания

  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • блокады проводящей системы миокарда;
  • аритмии (нарушения ритма сердца);
  • мания;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • закрытоугольная глаукома;
  • задержка мочи;
  • 1 триместр беременности;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кломипрамин противопоказан к применению в 1 триместре беременности. Не следует применять во 2 и 3 триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально — детям до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом, при тяжелых заболеваниях печени или почек, в период лечения стероидными гормонами, при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза, при гипертиреоидизме, сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии — контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в том числе с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином, с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении Кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения Кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения Кломипрамином не допускать употребления алкоголя (этанола).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении Кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в том числе, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия — описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола (алкоголя), особенно в течение первых нескольких дней терапии Кломипрамином.

Аналоги лекарственного препарата Кломипрамин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Анафранил;
  • Кломинал;
  • Клофранил.

Аналоги препарата Кломипрамин по фармакологической группе (антидепрессанты):

Отзыв врача психиатра

Я веду амбулаторный прием, поэтому чаще назначаю своим пациентам таблетированную форму препарата Кломипрамин. Терапия депрессивных состояний и фобий, как правило, процесс длительный, но положительная динамика отмечается уже на второй неделе приема препарата. Сами пациенты говорят об улучшении самочувствия, нормализации сна и настроения. В моей практике были случаи, когда я назначала Кломипрамин онкологическим больным для облегчения боли, и он действительно был эффективен. Во время лечения, особенно в начале его, пациенты, бывает, жалуются на головную боль, быструю утомляемость, запоры, тошноту. Со временем эти симптомы становятся менее выражены.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Действующее вещество:

Кломипрамин* (Clomipramine*)

Фармгруппа:

Антидепрессанты

Аналоги по действующему веществу:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

02.002 (Антидепрессант)

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект — слабее, чем у амитриптилина.

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме достигается через 1.5-4 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 97.6%. Vd — 12 л. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T1/2 в конечной фазе составляет 21 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, через кишечник — в виде метаболитов.

Дозировка

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч., когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия — описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, повышенная утомляемость, тремор, головная боль, миоклонус, нарушения зрения; редко — нарушения вкусовых ощущений, ощущение жара, мидриаз, дезориентация, галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), состояние тревоги, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, зевота, кошмарные сновидения, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, делирий, нарушения речи, парестезии, нарушения мышечного тонуса, шум в ушах, судороги, атаксия; в отдельных случаях — усиление психотических симптомов, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — постуральная гипотензия, синусовая тахикардия, изменения ЭКГ, пальпитация, аритмии, повышение АД; в отдельных случаях — изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, сухость во рту, запор; редко — рвота, неприятные ощущения в животе, диарея, анорексия, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях — гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: часто — нарушения либидо и потенции, галакторея, увеличение грудных желез; в отдельных случаях — синдром неадекватной секреции АДГ, отеки.

Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Прочие: часто — усиление потоотделения; в отдельных случаях — повышение температуры тела.

Депрессивные состояния различной этиологии (в т.ч. эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (фобия), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другая периферическая невропатия), нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией; головная боль; профилактика мигрени.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, аритмии, мания, тяжелая печеночная недостаточность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, I триместр беременности, лактация, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии — контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально — детям до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Препараты, содержащие КЛОМИПРАМИН (CLOMIPRAMINE)

• КЛОМИПРАМИН (CLOMIPRAMINE) таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 30 шт.
• АНАФРАНИЛ® СР (ANAFRANIL® SR) таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 75 мг: 10 или 20 шт.
• КЛОМИПРАМИН (CLOMIPRAMINE) таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 10 шт.
• АНАФРАНИЛ® (ANAFRANIL®) р-р д/в/в и в/м введения 25 мг/2 мл: амп. 10 шт.
• АНАФРАНИЛ® (ANAFRANIL®) таб., покр. оболочкой, 25 мг: 20 или 30 шт.
• КЛОФРАНИЛ (CLOFRANIL) таб., покр. оболочкой, 25 мг: 50 шт.
• КЛОМИПРАМИН (CLOMIPRAMINE) таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 5 кг (in bulk)

Кломипрамин (Clomipramine)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Кломипрамин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Кломипрамин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Кломипрамин

Латинское название вещества Кломипрамин

Clomipraminum (род. Clomipramini)

3-Хлор-10,11-дигидро-N,N-диметил-5Н-дибензазепин-5-пропанамин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C19H23ClN2

Фармакологическая группа вещества Кломипрамин

  • Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F20.4 Постшизофреническая депрессия
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
  • F41.0 Паническое расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • G47.4 Нарколепсия и катаплексия
  • N39.4 Другие уточненные виды недержания мочи
  • R32 Недержание мочи неуточненное
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • Код CAS

    303-49-1

    Характеристика вещества Кломипрамин

    Кломипрамина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле и метиленхлориде, нерастворим в этиловом эфире и гексане. Молекулярная масса 351,31.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антидепрессивное, тимолептическое, психостимулирующее, седативное.

    Стимулирует катехоламинергическую передачу в ЦНС (за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов, в большей степени влияет на захват серотонина). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), м-холинолитической и антигистаминной активностью. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное — слабее, чем у амитриптилина.

    После однократного приема внутрь в дозе 50 мг Tmax кломипрамина в крови — 2–6 ч (в среднем 4,7 ч), а его дезметилированного метаболита — 4–24 ч. После многократного приема внутрь по 150 мг/сут Css кломипрамина в плазме достигается в течение 7–14 дней и значительно варьирует у разных пациентов. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 97,6%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, преимущественно с образованием активного метаболита — дезметилкломипрамина. T1/2 — 21 ч. У больных с депрессией возможно удлинение T1/2 до 36 ч. После в/м и в/в введения конечный T1/2 кломипрамина составляет в среднем 25 ч (диапазон колебаний от 20 до 40 ч) и 18 ч соответственно. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 — через кишечник. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0,5% дезметилкломипрамина, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов. У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы, вследствие снижения интенсивности метаболизма кломипрамина концентрации его в плазме выше, чем у молодых пациентов. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику кломипрамина не изучено.

    Применение вещества Кломипрамин

    Депрессивные состояния различной этиологии: эндогенные, реактивные, невротические, органические, ларвированные, инволюционные формы депрессии; депрессия при психопатии, шизофрении; пресенильная и сенильная депрессия; депрессивные состояния, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; обсессивно-компульсивное расстройство; фобии; паническое расстройство; катаплексия, сопутствующая нарколепсии; ночной энурез у детей старше 5 лет и подростков.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим антидепрессантам из группы дибензазепина), одновременное применение ингибиторов МАО и период менее 14 дней до и после их применения (в т.ч. селективных ингибиторов МАО А обратимого действия, таких как моклобемид), недавно перенесенный инфаркт миокарда, врожденный синдром удлинения интервала QT, детский возраст до 5 лет, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Эпилепсия, в т.ч. предрасположенность к судорогам (заболевания головного мозга различной этиологии, одновременный прием нейролептиков, период отказа от алкоголя или отмены противосудорожных ЛС, в т.ч. бензодиазепинов), заболевания ССС (хроническая сердечная недостаточность, нарушение внутрисердечной проводимости, в т.ч. AV-блокада I–III ст., аритмия), внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, тяжелые заболевания печени, опухоли мозгового слоя надпочечников (в т.ч. феохромоцитома, нейробластома), гипертиреоз или одновременный прием препаратов гормонов щитовидной железы, хронический запор.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Кломипрамин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: 54% — сонливость, тремор, головокружение; 52% — головная боль; 39% — усталость; 25% — инсомния; 18% — нервозность; 13% — миоклонус; 8% — извращение вкуса; 9% — парестезия, нарушение памяти, тревожность; 7% — судороги; 6% — тиннит; 5% — нарушение концентрации внимания, усиление депрессии; 3% — зевота, кошмарные сновидения, спутанность сознания, ажитация, мигрень, слезотечение; 2% — деперсонализация, раздражительность, эмоциональная лабильность; 1% — панические реакции; агрессивность, парез, астения, конъюнктивит; анизокория, блефароспазм, вестибулярные нарушения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 6% — ортостатическая гипотензия; 4% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия; 3% — пурпура; анемия.

    Со стороны мочеполовой системы: 42% — нарушение эякуляции; 21% — изменение либидо; 20% — импотенция; 12% — дисменорея; 6% — инфекции; 4% — нарушение менструального цикла; 5% — учащенное мочеиспускание; 2% — дизурия, цистит, вагинит, лейкорея, увеличение молочных желез; 1% — болезненность молочных желез, аменорея.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: 13% — миалгия; 6% — боль в спине; 3% — артралгия; 1% — мышечная слабость.

    Аллергические реакции: 8% — кожная сыпь; 6% — зуд; 1% — крапивница; местные (при в/в введении) — отек (2%).

    Антихолинергические эффекты: 84% — сухость во рту; 47% — запор; 18% — нарушение зрения; 14% — нарушение мочеиспускания; 9% — повышенная потливость; 2% — мидриаз, задержка мочи; нарушение аккомодации.

    Кломипрамин может снижать или полностью устранять гипотензивное действие гуанетидина, резерпина, клонидина и метилдопы (при одновременном с приемом кломипрамина лечении артериальной гипертензии следует применять ЛС других классов — например вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).

    Кломипрамин может потенцировать действие антихолинергических средств (например фенотиазинов, антипаркинсонических ЛС, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, органов зрения, кишечника и мочевого пузыря. Может усиливать действие этанола и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например барбитуратов, бензодиазепинов, наркозных средств).

    Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие тяжелых симптомов и состояний, в т.ч. гипертонического криза, гиперпирексии, судорог, комы).

    При одновременном применении кломипрамина с СИОЗС или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (норэпинефрина), трициклическими антидепрессантами и препаратами лития возможно развитие серотонинового синдрома. При необходимости назначения флуоксетина рекомендуется делать двух–трехнедельный перерыв между применением кломипрамина и флуоксетина.

    Кломипрамин может усиливать действие на ССС симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч. и тогда, когда эти вещества входят в состав комбинированных средств для местной анестезии.

    Флуоксетин и флувоксамин повышают концентрацию кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 50%). Концентрация кломипрамина в плазме увеличивается при совместном применении с галоперидолом. Поскольку кломипрамин обладает высоким связыванием с белками крови, применение его одновременно с ЛС с высоким связыванием с белками (варфарин, дигоксин) может вызывать повышение плазменных концентраций этих ЛС и приводить к усилению их побочных эффектов.

    Комбинация с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.

    Совместное применение с циметидином может приводить к увеличению концентрации кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 20–30%).

    При совместном применении трициклических антидепрессантов и эстрогенов в высоких дозах (50 мг) рекомендуется мониторинг терапевтического действия кломипрамина и, при необходимости, коррекция режима дозирования.

    Совместный прием кломипрамина с индукторами цитохрома Р450, особенно CYP3A4, CYP2C19 и/или CYP1A2, может приводить к повышению его метаболизма и снижать эффективность кломипрамина. Совместный прием с индукторами CYP3A и CYP2C, такими как рифампицин или противосудорожные препараты (например барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), может привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме.

    Известные индукторы CYP1A2 (например никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты людей в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-дезметилкломипрамина не меняется).

    Симптомы: нарушение проводимости и аритмия, бессонница, спутанность сознания, усиление или развитие фобии.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, при тяжелых антихолинергических симптомах — введение ингибиторов холинэстеразы.

    Пути введения

    Внутрь, в/м, в/в капельно.

    Меры предосторожности вещества Кломипрамин

    Клиническое ухудшение и риск суицида

    В краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) и других психических заболеваний наблюдалось повышение риска суицидальности (суицидальных намерений или попыток суицида) при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и людей молодого возраста (от 18 до 24 лет). При назначении кломипрамина или любого другого антидепрессанта пациентам этих возрастных групп следует оценивать возможный риск. В краткосрочных исследованиях у взрослых старше 24 лет показано, что риск суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо не повышается, а у пациентов старше 65 лет снижается. Депрессия и некоторые другие психические заболевания ассоциированы с повышенным риском суицида. При начале терапии антидепрессантами необходимо тщательное наблюдение за пациентами любого возраста для своевременного обнаружения клинического ухудшения, суицидальности или необычного изменения поведения. Родственникам больных и лицам, ухаживающим за ними, нужно знать о необходимости внимательного наблюдения за пациентами и своевременного информирования врача.

    Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени), в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента ST, расширение комплекса QRS).

    Парентеральное применение возможно только в условиях стационара под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

    В период лечения следует исключить употребление этанола.

    Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

    При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

    Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептиков, в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).

    Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает кломипрамин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

    При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    • Лекарственное взаимодействие антидепрессанта кломипрамин
    • Взаимодействие кломипрамина с варфарином
    • Взаимодействие кломипрамина с дигоксином
    • Новые данные в описании действующего вещества кломипрамин

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Анафранил® 0.0267
    Кломипрамин 0.0025
    Анафранил® СР 0.0017
    Клофранил 0.0013
    Кломинал 0.0005

    Кломипрамин (Clomipraminum)

    Это слайд-шоу требует JavaScript.

    Торговые названия в России

    Анафранил, Кломипрамин, Анафранил СР, Клофранил

    Форма выпуска

    Капсулы: 25 мг, 50 мг, 75 мг

    Фармакологическая группа

    Трициклический антидепрессант

    Номенклатура NbN

    Ингибитор обратного захвата серотонина .

    Показания

    ◊ Рекомендации FDA

    Обсессивно-компульсивное расстройство

    ◊ Применение off-label

    • Расстройства с обсессивно-компульсивным компонентом (депрессия, шизофрения, синдром Туретта)
    • Паническое расстройство
    • Хроническая боль
    • Катаплексия и ассоциированная нарколепсия (ограниченные даные) .
    • Аутизм
    • Трихотилломания
    • Онихофагия
    • Заикания
    • Преждевременная эякуляция
    • Предменструальный синдром

    Целевые симптомы

    • Депрессивное настроение
    • Обсессивно-компульсивный синдром

    Механизм действия и фармакокинетика

    Кломипрамин относится к трициклическим антидепрессантам (ТЦА). Его механизм действия заключается в ингибировании обратного захвата норадреналина и серотонина в нервных клетках. Это действие происходит немедленно, однако улучшение настроения наблюдается спустя несколько недель . В настоящее время считается, что кломипрамин также изменяет чувствительность рецепторов в коре головного мозга и гиппокампе, который является часью лимбической системы, ответственной за эмоции. Обладает адреноблокирующей (преимущественно β1 α1 ), м-холинолитической и антигистаминной активностью.

    • Субстрат для CYP450 2D6 и 1A2
    • Период полувыведения 17–28 часов
    • Метаболизируется до активного метаболита – десметил-кломипрамина, который является преимущественно ингибитором обратного захвата норадреналина – деметилированием через CYP450 1A2
    • Прием пищи не влияет на абсорпцию

    Схема лечения

    ◊ Дозировка и подбор дозы

    • 100-200 мг/день
    • Начинать с 25 мг/день, повысить за 2 недели до 100 мг/день
    • Максимум – 250 мг/день
    • Если принимать один раз в день, то лучше перед сном
    • Если принимать два раза в день, наибольшую дозу лучше принимать перед сном. Но если пациент страдает от ночных кошмаров, перед сном большую дозу не давать.
    • При лечении хронической боли достаточно низких доз.
    • При ОКР часто работают высокие дозы 200-250 мг/день
    • Риск судорог особенно высок на дозе 250 мг/день
    • Доза 300 мг/день повышает риск судорог до неприемлемо высокого уровня
    • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик .

    ◊ Как быстро действует

    • При лечении тревожности и бессонницы может дать незамедлительный эффект.
    • Обычно терапевтической действие появляется на 2-4 неделе.
    • При лечении ОКР терапевтический эффект откладывается до 6-12 недель.
    • Если депрессия не проходит через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат.
    • Если ОКР не проходит через 12 недель, значит кломипрамин не подходит .
    • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

    ◊ Ожидаемый результат

    • Полная ремиссия. После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно. Лечение ОКР тоже может быть бессрочным
    • Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным, но особенности долговременного использования в таких случаях недостаточно хорошо изучены .

    ◊ Если не работает

    • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
    • Подключить психотерапию, в особенности при ОКР;
    • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
    • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения .

    ◊ Как прекратить прием

    Постепенное снижать, чтобы избежать синдрома отмены. Даже при постепенном снижении синдром отмены может появиться в течение 2 недель после прекращения приема. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение .

    ◊ Лечебные комбинации

    • При депрессии и ОКР: литий, буспирон
    • При ОКР: атипичные антипсихотики

    Предостережения и противопоказания

    • Начинать лечение другими антидепрессантами через две недели после окончания приема кломипрамина;
    • Не использовать вместе с ингибиторами МАО;
    • Начинать прием через 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО;
    • Не использовать если есть аллергия на кломипрамин .

    Особые группы пациентов

    ◊ Пациенты с больными почками

    С осторожностью .

    ◊ Пациенты с больной печенью

    С осторожностью .

    ◊ Пациенты с больным сердцем

    • Перед началом использования провести ЭКГ;
    • Не давать пациентам, восстанавливающимся после инфаркта;
    • Риск кардиологических осложнений делает использование кломипрамина в группе риска болезней сердца опасным .

    ◊ Пожилые пациенты

    • Перед началом использования провести ЭКГ;
    • Начальная доза должна быть меньше обычной .

    ◊ Дети и подростки

    • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
    • Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
    • Проинформировать взрослых о рисках.
    • Не давать детям младше 10 лет
    • Эффективность при лечении депрессии под сомнением .
    • Эффективен при лечении ОКР у детей
    • Титровать дозу до 100 мг/день или 3 мг/кг веса в течение 2 недель

    ◊ Беременные

    • Надлежащих исследований беременных женщин не было .
    • Не рекомендуется , в особенности в первом и третьем триместрах
    • Однако продолжение лечения после наступления беременности может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

    ◊ Грудное вскармливание

    • Лекарство проникает в грудное молоко.
    • Рекомендуется прекратить кормить грудью.
    • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

    Взаимодействие с другими веществами

    • Трамадол повышает риск судорог
    • Вместе с ингибиторами МАО может вызвать смертельно опасный серотониновый синдром. Применять только через 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО.
    • Ингибиторы МАО не начинать раньше чем через 7 дней после прекращения кломипрамина
    • Вместе с антихолинергическими препаратами вызывает кишечную непроходимость и гипертермию
    • Вместе с циметидином вызывает антихолинергические симптомы
    • Изменяет эффект лекарств от высокого давления

    Анализы во время лечения

    • Для пациентов старше 50 – ЭКГ;
    • Контроль над индексом массы тела;
    • Если на фоне приема кломипрамина, пациент набрал больше 5 % изначального веса, нужно провести диагностику диабета, дислипидемии .

    Побочные эффекты и другие риски

    ◊ Механизм появления побочных эффектов

    • Антихолинергическая активность объясняет седацию, сухость во рту, запоры и расплывчатость зрения.
    • Антигистаминные действия объясняют набор веса и седацию.
    • Блокада альфа адренергических 1 рецепторов объясняет головокружения, седацию и сниженное давление.
    • Блокада ионовых каналов объясняет аритмию и судороги при передозировке.

    ◊ Побочные эффекты

    • Расплывчатость зрения
    • Запоры
    • Повышенный аппетит
    • Нарушение мочеиспускания
    • Сухость во рту
    • Опасные побочные эффекты: непроходимость кишечника, гипертермия, судороги
    • Набор веса: да, часто
    • Седация: да, часто
    • Сексуальная дисфункция: да

    ◊ Что делать с побочными эффектами

    1. Ждать;
    2. Снизить дозу, перейти на другой антидепрессант

    ◊ Длительное использование

    Ограниченное количество данных о безопасности длительного использования .

    ◊ Привыкание

    Нет.

    ◊ Передозировка

    Смертельно опасна.

    Преимущества

    • Хорош для пациентов с бессонницей, тяжелой и неподдающейся лечению депрессией;
    • Хорош для пациентов с сочетанием ОКР и депрессии;
    • Хорош для пациентов с катаплексией .

    Слабости

    • Не подходит для детей и пожилых;
    • Приводит к набору массы тела;
    • Не подходит для пациентов с кардиологическими проблемами;
    • Не подходит для пациентов с судорогами .

    Советы эксперта

    • Из группы трициклических антидепрессантов единственный эффективно лечащий ОКР;
    • Эффективен при тяжелых депрессиях;
    • Не является препаратом первой линии из-за побочных эффектов;
    • Самая опасная комбинация с ингибиторами МАО у кломипрамина;
    • У пациентом с дефицитом веса чаще появляются кардиологические побочные эффекты;
    • Кардиотоксичное действие сильнее проявляется у детей и людей с больным сердцем .

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *