Кетоконазол

Несмотря на эффективность противогрибковой мази, она подходит для терапии не всем пациентам. А при неправильном, нерациональном использовании наружного средства есть риск развития аллергических реакций.

Описание препарата

Мазь (крем) Кетоконазол представляет собой белую массу с плотной консистенцией без какого-либо запаха. Она не содержит много жирных компонентов, поэтому не оставляет масляных следов на одежде и постельном белье. После нанесения средства на кожу действующее вещество (кетоконазол) равномерно распределяется в поврежденных тканях.

Терапевтическая активность препарата проявляется спустя 20-30 минут и сохраняется на протяжении нескольких часов. Кетоконазол включается в лечебные схемы при диагностировании как острых, так и хронических микозов. Назначая его пациентам, дерматологи преследуют несколько целей:

  • удаление пораженных патогенными грибками тканей;
  • устранение опрелостей, зуда, высыпаний, шелушения, пузырьков;
  • замедление роста и размножения, а затем полное уничтожение инфекционных агентов;
  • предупреждение распространения патологии на здоровые участки тела.

Допускается комбинирование мази практически со всеми наружными и системными препаратами. Это особенно актуально при микозах, часто возникающих на фоне резкого снижения иммунитета.

Кетоконазол не оказывает токсичного влияния на ткани, не вступает в химическое взаимодействие с ингредиентами других лекарств.

Клинико-фармакологическая группа

Все мази с кетоконазолом включены в клинико-фармакологическую группу средств с антимикотической активностью. Это синтетические противогрибковые препараты широкого спектра действия для местного применения.

Выраженная лечебная активность препарата обусловлена фармакологическим действием его основного компонента. Это кетоконазол, одно из самых эффективных производных имидазола. Химическое соединение взаимодействует с клетками грибков, нарушая биосинтез эргостеролов. Недостаток стеринов, являющихся строительным материалом мембран, замедляет размножение инфекционных агентов. Так проявляется фунгистатическое действие мази Кетоконазол.

При более длительном ее использовании нарушается проницаемость стенок, что становится причиной гибели грибков. Таким образом, препарат оказывает комплексное воздействие на пораженные инфекцией ткани:

  • фунгистатическое и фунгицидное;
  • противовоспалительное и противоотечное;
  • противозудное и слабое анальгетическое.

Препарат способен быстро уничтожать дерматофиты, дрожжевые и диморфные грибы, эумицеты. Отмечена его активность в отношении болезнетворных бактерий, особенно стафилококков и стрептококков.

При правильном использовании мази уже на 2-3 дней лечения улучшается кровоснабжение эпидермиса питательными веществами. Это приводит к ускорению метаболизма, а, следовательно, и регенерационных процессов.

2% крем (мазь) выпускается многими зарубежными фармацевтическими фабриками. Иногда продукция существенно отличается составом. В аптеках можно приобрести препарат и в разной фасовке — по 10,0, 15,0 и 25,0 г. Он помещен в алюминиевые тубы с навинчивающимся колпачком, оснащенным удобным для вскрытия выступом.

Вторичной упаковкой служит картонная коробка с вложенной инструкцией по применению. Активный компонент — кетоконазол. Вспомогательный состав мази представлен следующими ингредиентами:

  • цетостеариловым спиртом;
  • пропиленгликолем;
  • октилдодеканолом;
  • натрия сульфитом;
  • глицерином;
  • пропилпарагидроксибензоатом;
  • метилпарагидроксибензоатом;
  • очищенной водой.

Дополнительные компоненты мази обеспечивают трансэпидермальную абсорбцию кетоконазола. Пропиленгликоль усиливает его антисептические свойства, а глицерин надежно удерживает в коже влагу. Такая комбинация ингредиентов необходима и для формирования защитного слоя, препятствующего вторичному инфицированию.

Условия и сроки хранения

Крем Кетоконазол предназначен для хранения при комнатной температуре в темном месте. Срок годности — 36 месяцев. Нельзя допускать замораживания препарата. При изменении консистенции, цвета, запаха мазь становится непригодной для лечения. После вскрытия алюминиевой тубы следует использовать средство в течение 2-3 месяцев. К месту его хранения не должны иметь доступа маленькие дети.

Инструкция по применению

В инструкции мази Кетоконазол рекомендовано использовать ее только по назначению дерматолога. Врач предварительно изучит результаты ряда лабораторных исследований. Препарат будет включен в терапевтические схемы при выявлении грибкового происхождения патологии.

Если она осложнена бактериальной или вирусной инфекцией, то применяются более эффективные комбинированные кремы. Это актуально и при тяжело протекающих воспалительных заболеваниях грибкового генеза. В таких случаях необходимы средства с глюкокортикостероидами.

В терапевтическую линейку Кетоконазол помимо крема входят таблетки, вагинальные свечи. При необходимости врачи комбинируют лекарственные формы для более быстрого выздоровления пациентов.

Показания и противопоказания

Кетоконазол крем применяется в лечении патологий, спровоцированных грибками, независимо от их локализации. Он назначается пациентам после диагностирования следующих заболеваний:

  • эпидермофитий, поражающих стопы и кисти;
  • эпидермофитий, развивающихся в области паха;
  • дерматомикозов гладкой кожи;
  • кандидозов кожи любой локализации;
  • себорейного дерматита, возникающего на волосистых участках тела.

Одним из показаний к применению является отрубевидный лишай — длительная грибковая инфекция рогового слоя эпидермиса. Препарат хорошо зарекомендовал себя в терапии кандидоза наружных половых органов.

У лекарственного средства нет широкого перечня абсолютных противопоказаний. Его запрещено использовать при индивидуальной непереносимости активных и вспомогательных ингредиентов. Мазь не предназначена для нанесения на кожу при наличии на ней царапин, порезов, трещин, ожогов. Беременность и лактация — относительные противопоказания к лечению Кетоконазолом. Он применяется в эти периоды только при неэффективности более безопасных препаратов.

Разовые и суточные дозировки мази определяет лечащий врач, ориентируясь на площадь грибкового поражения кожи. Требуется предварительная обработка кожи теплой водой с мылом и ее просушивание. Довольно часто врачи рекомендуют дополнительно использовать антисептические растворы Хлоргексидин или Фурацилин.

Крем Кетоконазол равномерно распределяют тонким слоем на коже тела или лица. Для лучшего впитывания его втирают легкими массирующими движениями. Кратность использования препарата — 1-2 раза в день в зависимости от вида диагностированной патологии. Форма течения заболевания, вид инфекционных возбудителей влияет и на длительность терапии.

При поражении стоп требуется использовать мазь в течение 1,5 месяца, дерматофитиях кожи — 2-3 недель. А при себорейном дерматите рекомендовано поддерживающее лечение 1-2 раза в неделю.

Побочные эффекты и особые указания

Ингредиенты Кетоконазола не проникают в кровь, не способны провоцировать системные побочные проявления. В редких случаях развивается местная аллергическая реакция, протекающая по типу крапивницы. Клинически проявляется высыпаниями, воспалительной отечностью, зудом, жжением, сухостью кожи. После отмены средства все симптомы аллергии постепенно исчезают. Для их более быстрого устранения следует принять таблетку любого антигистаминного препарата (Лоратадин, Цетрин).

Кетоконазол быстро справляется с симптоматикой всех грибковых инфекций кожи. Если выраженность клиники не снижается в течение 3 дней лечения, нужно обратиться к дерматологу. Врач уточнит диагноз, при необходимости скорректирует режим дозирования, произведет замену мази.

Цены и условия отпуска из аптек

Лекарственное средство подлежит безрецептурному отпуску из аптек. Стоимость крема зависит от фабрики-производителя. Но цена Кетоконазола редко превышает 150 рублей.

Аналоги

Аналогами мази Кетоконазол являются наружные препараты Микозорал, Дермазол. Сходными терапевтическими свойствами обладают Тербинафин, Ламизил, Клотримазол. В аптеках нет более дешевых аналогов Кетоконазола. Цена других антимикотических мазей, кремов, гелей значительно выше.

Отзывы

Евгения, Краснодар На фоне острой респираторной инфекции снизился иммунитет и на руке появились мокнущие высыпания. Врач диагностировал микоз кожи, назначил антисептические растворы и мазь Кетоконазол. Уже через пару дней исчезла сыпь, а размер пятен значительно уменьшился. В общей сложности лечение заняло около 2 недель. Екатерина, Ставрополь Лечила кремом Кетоконазол паховую эпидермофитию. Препарат быстро справился с зудом, болезненностью, жжением, раздражением. Порадовала и относительно невысокая стоимость лекарственного средства.

Кетоконазол — инструкция по применению

Торговое название препарата: Кетоконазол

Международное непатентованное название препарата: Кетоконазол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит
Активное вещество: кетоконазол 200 мг
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, поливинилпиролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, кроссповидон, аэросил (кремния диоксид коллоидный).

Описание:
Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

противогрибковое средство.

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales.
Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.
Фармакокинетика
Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов. Образовавшиеся метаболиты не активны. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется, в основном, с желчью. Связь с белками плазмы составляет 99%. Незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

Показания к применению

  • Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, онихомикоз, паронихия, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами;
  • хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии;
  • системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз);
  • профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденными или вызванным заболеванием или действием лекарств).

Противопоказания
Острые и хронические заболевания печени, почек, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью — беременность, период лактации, возраст старше 50 лет, недостаточность коры надпочечников и гипофиза.

Применение во время беременности и в период лактации
Исследования по применению Кетоконазола у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для плода. Кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендовано.

Способ применения и дозы
Кетоконазол следует принимать внутрь во время еды.
Лечение
Взрослые и дети с массой тела более 30 кг:

  • грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системные микозы:

рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) Кетоконазол в день во время еды. В случае, если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день.

  • вагинальный кандидоз:

2 таблетки (400 мг) один раз в день, во время еды, в течение 5 дней.
Дети с массой тела ог 15 до 30 кг: таблетки (100 мг) в день
Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований.
Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом взрослым — по 2 таблетки (400 мг) в день;
детям — 4-8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг.
Средняя продолжительность лечения составляет:

  • вагинальный кандидоз — 5 дней;
  • кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;
  • разноцветный лишай — 10 дней;
  • кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;
  • грибковые поражения волосистой части головы — 1 -2 месяца;
  • грибковые поражения ногтей — 6-12 месяцев;
  • системный кандидоз — 1 -2 месяца;
  • паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз-оптимальная продолжительность лечения — 3-6 месяцев.

Побочное действие
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом кетоконазола, являются нарушение функции желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея. Реже встречаются — головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, гепатотоксичность, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема. Очень редко — тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей), временное снижение уровня тестостерона в плазме крови, обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо.

Передозировка
При передозировке рекомендуются поддерживающие меры. В течение первого часа после приема, может быть вызвана рвота, проведено промывание желудка и назначен активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм Кетоконазола:

  • рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола;
  • препараты, оказывающие влияние на кислотность желудочного сока;
  • ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствии этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу Кетоконазола.

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3A.
Примерами таких лекарственных средств являются:

  • Препараты, которые нельзя назначать при проведении курса лечения Кетоконазол ом: терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, пероральные формы мидазолама, хинидин, пимозид, расщепляемые ферментом CYP3A4, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.
  • Препараты, при назначении которых необходимо следить за их уровнями в плазме, действием, побочными эффектами. Их дозировка при совместном приеме с Кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена.
  • Пероральные антикоагулянты.
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир.
  • Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, доцетаксел.
  • Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, (в т.ч. верапамил).
  • Некоторые иммунодепрессивные средства: циклоспорин.
  • Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, силденафил, алпразолам, мидазолам, рифабутин, метилпреднизолон.

В исключительных случаях сообщалось о возникновении дисульфирам-подобной реакции на алкоголь, характеризующейся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают в течение нескольких часов.
Пониженная кислотность: при этом состоянии абсорбация препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты, например алюминия гидроксид, следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема Кетоконазола. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например Н2 — гистаминовых рецепторов или ингибиторы «протонного насоса») желательно принимать Кетоконазол с кислыми напитками.
Кетоконазол ослабляет эффект амфотерицина В.
Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Повышает риск развития кровотечения «прорыва» на фоне приема пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов. Усиливает токсичность фенитоина.

Особые указания
В некоторых случаях наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфотазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением. Если длительность лечения Кетоконазолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели и затем ежемесячно. В случае обнаружения нарушений функции печени лечение должно быть прекращено.
Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение Кетоконазолом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, общая слабость, повышение температуры гела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).
У пациентов с недостаточностью надпочечников или пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (хирургическое вмешательство), при приеме препарата в дозе 400 мг и более следует контролировать функцию надпочечников.

Влияние на управление автомобилем и другими механизмами
При лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска
Таблетки по 200 мг
По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой печатной лакированной фольги. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Упаковка для стационаров. По 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробки из картона.
По 500, 1000 или 2000 таблеток упаковывают в банки полимерные с крышками из полимерных материалов. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок с инструкциями по применению вкладывают в коробки из картона.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Название и адрес изготовителя:
ЗАО «ЗиО-Здоровье» Россия, 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2

Кетоконазол (Ketoconazole)

Последняя актуализация описания производителем 01.09.2018 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Ливарол

Фильтруемый список01.09.2018

Действующее вещество:

Кетоконазол* (Ketoconazole*)

АТХ

G01AF11 Кетоконазол

Фармакологическая группа

  • Противогрибковое средство

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • Y40 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении антибиотиков системного действия
Суппозитории вагинальные 1 супп.
активное вещество:
кетоконазол 400 мг
вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол — 0,5 мг; полусинтетические глицериды (Суппоцир AM) — q.s. для получения суппозитория массой 2000 мг

Описание лекарственной формы

Суппозитории формы цилиндра с заостренным концом, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакологическое действие — противогрибковое местное.

Фармакодинамика

Кетоконазол (производное имидазолдиоксолана) — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия для местного применения. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в отношении дерматофитов Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., дрожжевых и дрожжеподобных грибов Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, Cryptococcus spp., диморфных грибов и эумицетов. Препарат активен в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм действия заключается в угнетении биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов.

Фармакокинетика

Системная абсорбция при интравагинальном применении незначительная.

Показания препарата Кетоконазол

лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза;

профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 18 лет.

Гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

Из-за низкой абсорбции при интравагинальном применении взаимодействие с другими ЛС маловероятно.

Способ применения и дозы

Интравагинально. Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине.

По 1 супп./сут в течение 3–5 дней, в зависимости от течения заболевания.

При хроническом кандидозе применяют по 1 супп. в течение 10 дней.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

В связи с низкой абсорбцией препарата при интравагинальном применении в рекомендованных (терапевтических) дозах передозировка маловероятна.

При случайном приеме препарата внутрь возможны симптомы отравления. Специфического антидота нет. При необходимости — назначить активированный уголь и провести симптоматическое лечение.

Для снижения риска рецидива заболевания рекомендуется одновременное лечение полового партнера.

В редких случаях возможна гиперемия полового члена у полового партнера.

Применение суппозиториев может снижать надежность механической контрацепции (латекссодержащие презервативы и вагинальные диафрагмы). Во время лечения рекомендуется подбирать надежные методы контрацепции.

Во время лечения необходимо контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Вагинальные суппозитории под действием температуры тела расплавляются, образуя объемно распространяющуюся пенистую массу, что способствует равномерному распределению активной субстанции по слизистой оболочке.

Необходимо внимательно прочитать инструкцию перед применением препарата и сохранить ее — она может понадобиться вновь. Если у пациента возникли вопросы, необходимо обратиться к врачу.

Если данное ЛС назначено пациенту, его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии у них тех же симптомов, что и у пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Применение препарата не влияет на способность управлять автотранспортом, движущимися механизмами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Суппозитории вагинальные, 400 мг. По 5 супп. в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Производитель

Тел./факс: (38453) 5-23-51.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ОАО «Авексима». 125284, Россия, Москва, Ленинградский пр-т, 31А, стр. 1.

Без рецепта.

Условия хранения препарата Кетоконазол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кетоконазол

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*) Вагинальные кандидозы
Вагинальный кандидоз
Вульвальные кандидозы
Вульвовагинальные кандидозы
Вульвовагинальный кандидоз
Вульвовагинит кандидозный
Вульвовагинит микотический
Грибковые вагиниты
Кандидоз влагалища
Кандидоз внутренних органов
Кандидоз мочеполовой
Кандидоз мочеполовых органов у женщин
Кандидоз с поражением кожи и слизистых
Кандидоз слизистых оболочек
Кандидоз слизистых оболочек и кожи
Кандидозный вагинит
Кандидозный вульвит
Кандидозный вульвовагинит
Кольпит грибковой этиологии
Молочница влагалища
Монилиазный вульвовагинит
Острый вагинальный кандидоз
Острый микоз влагалища
Поверхностный кандидоз слизистой гениталий
Рецидивирующий вагинальный кандидоз
Рецидивирующий влагалищный кандидоз
Урогенитальный кандидоз
Хронический вагинальный кандидоз
Хронический кандидоз слизистых оболочек
Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз

Кетоконазол Альтфарм – противогрибковый препарат, который используется для лечения инфекционных заболеваний внутренних половых органов у женщин, спровоцированных распространением патогенной грибковой флоры.

Свечи с противогрибковым компонентом назначаются к применению с целью лечения микоза влагалища (как острого, так и хронического).

Используется также препарат в профилактических целях для предупреждения роста и развития патогенной грибковой флоры во влагалище при ослабленном местном иммунитете, что наблюдается после применения антибиотиков или же иных ЛС, которые нарушают нормальную вагинальную микрофлору.

Кетоконазол Альтфарм (1 суп.) содержит 200 мг или 400 мг основного компонента, представленного кетоконазолом. Наряду с этим в свечах присутствует макрогол.

Лечебные свойства

Противогрибковый компонент, имеющийся в свечах, относится к числу производных имидазолдиоксолана. Он проявляет не только фунгицидное, но и фунгистатическое воздействие по отношению таких патогенных микроорганизмов как дерматофиты, дрожжевые грибки. Механизм действия препарата основан на процессе торможения биосинтеза особого вещества – эргостерола и дальнейшем изменении структуры клеточных мембран грибков, в результате этого наступает гибель микроорганизмов.

Активность препарата на основе кетаконазола наблюдается по отношению как к стафилококкам, так и к стрептококкам.

Свечи имеют характерную торпедообразную форму, однородного светло-кремового оттенка без выраженного аромата. Суппозитории помещены в безъячейковые контурные упаковки по 5 шт.

Инструкция по применению свечей

Лекарственное средство предназначено для интравагинального использования.

Чтобы достать из упаковки свечку, потребуется отломить ячейку, содержащую суппозиторий, аккуратно разъединить крайнюю часть ленты, раздвинуть в стороны. Препарат потребуется ввести внутрь влагалища заостренной стороной как можно глубже.

Профилактика грибкового инфицирования – дозировка 200 мг единоразово на протяжении суток, курс лечения составляет 10 дн.

Лечение вагинального кандидоза – свечки дозировкой 200 мг двукратно за сутки или же 400 мг единоразово на протяжении дня, срок лечебной терапии – 3 дн.

Микозные поражения половых органов, острая или хроническая форма вагинального кандидоза – дозировка свечек 200 мг дважды за сутки или по 400 мг однократно на протяжении 5 дн.

В случае необходимости возможно комбинированное лечение грибкового заболевания – таблетки + свечи.

Применение во время беременности и ГВ

Применение противогрибковых свечей данной группой пациентов противопоказано.

Не следует начинать противогрибковое лечение свечами при:

  • Чрезмерной восприимчивости к кетоконазолу
  • Беременности
  • Грудном вскармливании.

Меры предосторожности

Во время проведения лечебной терапии есть необходимость осуществления регулярного контроля за показателями периферической крови, а также работы печени и почечной системы.

Применяя противогрибковые свечи, стоит исключить использование латексных контрацептивов.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При сочетании с рифампицином и изониазидом наблюдается снижение уровня кетоконазола в крови.

Во время приема циклоспорина, а также непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона не исключено повышение концентрации действующих компонентов этих ЛС в крови.

Этанол, а также гепатотоксические препараты существенно повышают вероятность возникновения печеночной паренхимы.

Кетоконазол способен повышать показатели производных сульфонилмочевины в крови, при этом высок риск возникновения гипогликемии.

Препарат на основе кетоконазола повышает эффективность амфотерицина В, оказывает влияние на показатели дигоксина, мидазолама, а также триазолама в плазме (повышает их).

При одновременном приеме индивинара наблюдается повышение его биодоступности.

Во время лечения противогрибковыми свечами может снижаться стимулирующее воздействие кортикотропина на работу надпочечников.

В случае комбинированного использования цизаприда, терфенадина, а также астемизола возрастает вероятность развития желудочковой тахикардии.

Не рекомендуется сочетать с пероральными контрацептивами, так как высока вероятность возникновения прорывных кровотечений.

Кетоконазол повышает токсическое воздействие фенитоина.

Во время использования противогрибковых суппозиториев могут наблюдаться такие реакции:

  • Локально: признаки гиперемии, выраженное раздражение слизистых, сильный зуд; довольно редко: покраснение полового органа и болезненные ощущения у сексуального партнера
  • Аллергические проявления: высыпания, развитие крапивницы.

Условия хранения и срок годности

Свечи могут храниться при температуре, не превышающей 25 С, продолжительность хранения противогрибкового препарата составляет 2 года.

Ливарол

Нижфарм, Россия

Цена от 310 до 748 руб.

Ливарол является полным аналогом свечей Кетоконазол Альтфарм, так как включает один и тот же действующий компонент, соответственно, характер лечебного воздействия на организм аналогичен. Производится Ливарол в форме вагинальных суппозиториев, назначается при различных вагинальных грибковых инфекциях.

Плюсы:

  • Удобно использовать
  • Невысокая стоимость
  • Может назначаться беременным (2 и 3 триместр).

Минусы:

  • Не исключены локальные проявления аллергии
  • Не рекомендуется использовать детям, не достигшим двенадцатилетнего возраста.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Кетоконазол Альтфарм»
Скачать инструкцию «Кетоконазол Альтфарм»
50 кб

  • Применение вещества Кетоконазол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Кетоконазол
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Кетоконазол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Кетоконазол

Латинское название вещества Кетоконазол

Ketoconazolum (род. Ketoconazoli)

Химическое название

цис-1-Ацетил-4-метокси]фенил]пиперазин

Брутто-формула

C26H28Cl2N4O4

Фармакологическая группа вещества Кетоконазол

  • Противогрибковые средства
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • B35 Дерматофития
  • B35.0 Микоз бороды и головы
  • B35.1 Микоз ногтей
  • B36.0 Разноцветный лишай
  • B37 Кандидоз
  • B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
  • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • B38 Кокцидиоидомикоз
  • B39 Гистоплазмоз
  • B40 Бластомикоз
  • B41.9 Паракокцидиоидомикоз неуточненный
  • B49 Микоз неуточненный
  • B55.1 Кожный лейшманиоз
  • L21 Себорейный дерматит
  • L73.8.1* Фолликулит

Код CAS

65277-42-1

Характеристика вещества Кетоконазол

Белый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.

Фармакология

Фармакологическое действие — антиандрогенное, противогрибковое, фунгицидное, фунгистатическое.

Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.

Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.

При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Cmax достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. T1/2 составляет 2–4 ч. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% — с фекалиями, 13% — с мочой).

При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.

Применение вещества Кетоконазол

Поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Актуализация информации

Применение кетоконазола в период беременности допускается только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Тератогенные эффекты. При введении кетоконазола с пищей в дозах 80 мг/кг/сут (в 10 раз превышает МРДЧ) у крыс наблюдались тератогенные эффекты (синдактилия и олигодактилия).
Нетератогенные эффекты. Отмечена эмбриотоксичность кетоконазола у крыс при введении его с пищей в дозах свыше 80-160 мг/кг/сут в I триместре беременности.
Кроме того, у крыс наблюдались затрудненные роды при пероральном введении кетоконазола в дозах 10 мг/кг/сут (в 1,25 раза выше МРДЧ) в III триместре беременности.
Вероятно, и мальформации, и эмбриотоксичность при пероральном введении кетоконазола в период беременности обусловлены повышенной чувствительностью самок крыс к кетоконазолу, поскольку ЛД50 для самок крыс — 166 мг/кг, тогда как для самцов — 287 мг/кг.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (возможно, кетоконазол при пероральном применении экскретируется в грудное молоко; проникает ли кетоконазол в грудное молоко при местном применении — неизвестно).

Источник информации

Побочные действия вещества Кетоконазол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Актуализация информации

Взаимодействие с алпразоламом, мидазоламом, триазоламом

Сочетанное применение кетоконазола в виде таблеток с алпразоламом, мидазоламом или триазоламом приводит к увеличению плазменного уровня этих ЛС. Это может потенцировать и пролонгировать их снотворный и седативный эффект, особенно при многократном применении. Одновременное применение кетоконазола с таблетированными формами алпразолама, мидазолама или триазолама противопоказано. Применение парентеральной формы мидазолама одновременно с кетоконазолом требует особой осторожности в связи с пролонгацией седативного эффекта.

Взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы

Сочетанное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4, такими как симвастатин, ловастатин, может увеличивать риск токсического действия на мышцы, включая рабдомиолиз. Одновременное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы противопоказано.

Источник информации

Взаимодействие с эплереноном

Кетоконазол (мощный ингибитор CYP3А4 ) вызывает увеличение AUC эплеренона (субстрат CYP3А4) примерно в 5 раз. Одновременное применение эплеренона с кетоконазолом противопоказано.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Кетоконазол

При лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике. Следует избегать пропадания в глаза.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Ливарол® 0.0113
Низорал® 0.0087
Микозорал® 0.0085
Кетоконазол 0.0044
Себозол® 0.0032
Кетоконазол ДС 0.0015
Ороназол 0.0009
Перхотал 0.0009
Фунгавис 0.0007
Микокет® 0.0007
Кетоконазол-Альтфарм 0.0007
МИКАНИСАЛ® 0.0007
Фунгинок 0.0005
Кетоконазол ВЕРТЕКС 0

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *