Карбидопа и леводопа

Карбидопа/Леводопа

Карбидопа/Леводопа: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы Карбидопе/Леводопе
  9. 19. Цена Карбидопу/Леводопу в аптеках

Латинское название: Carbidopa/Levodopa

Код ATX: N.04.B.A.02

Действующее вещество: леводопа + карбидопа (Levodopa + Carbidopa)

Производитель: Ремедика, Лтд. (Remedica, Ltd.) (Кипр)

Актуализация описания и фото: 12.07.2019

Карбидопа/Леводопа – комбинированный лекарственный препарат противопаркинсонического действия (ингибитор периферической декарбоксилазы + предшественник дофамина).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: двояковыпуклых, овальных, светло-голубого цвета, с вкраплениями более темного или более светлого оттенка, с логотипом фирмы-производителя на одной стороне и риской на другой (по 10 шт. в блистерах, в картонной коробке 10 блистеров и инструкция по применению Карбидопы/Леводопы).

Состав на одну таблетку:

  • активные компоненты: карбидопа (в виде моногидрата) – 25 мг, леводопа – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, микрокристаллическая целлюлоза, динатрия эдетат, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, глицерол, Е110 (краситель солнечный закат желтый), Е133 (краситель бриллиантовый голубой).

Фармакологические свойства

Леводопа – это аминокислота, которая образуется из L-тирозина. Непосредственно из леводопы под действием декарбоксилазы ароматических L-аминокислот образуется дофамин, который угнетает нейрональную активность в полосатом теле головного мозга. В периферических тканях также протекает процесс декарбоксилирования леводопы и превращение ее в дофамин, который, однако, не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Карбидопа ингибирует превращение леводопы в дофамин в периферических тканях, но не влияет на этот процесс в центральной нервной системе, то есть благодаря комбинированному применению этих двух веществ можно повысить количество леводопы, которая поступает в головной мозг. Совместный прием с карбидопой увеличивает биодоступность леводопы в 2 раза. Полного угнетения дофа-декарбоксилазы под действием карбидопы не происходит.

Леводопа

Всасывание леводопы из желудочно-кишечного тракта, а также прохождение вещества через гематоэнцефалический барьер осуществляется путем активного транспорта. Дофа-декарбоксилаза, которая находится в стенках кишечника, препятствует абсорбции леводопы. Всасывание леводопы из желудка ограничено. Ключевую роль в этом процессе играет скорость опорожнения желудка, поэтому при наличии факторов, замедляющих освобождение желудка, например, при приеме пищи или м-холиноблокирующих препаратов, задерживается перемещение вещества в двенадцатиперстную кишку, и замедляется его абсорбция. В плазме крови максимальная концентрация леводопы наблюдается через 1–2 часа после приема Карбидопы/Леводопы.

Объем распределения в организме составляет от 0,9 до 1,6 л/кг. Если активность дофа-декарбоксилазы сохраняется, общий клиренс леводопы из плазмы равен 0,5 л/кг/час. Механизм проникновения через гематоэнцефалический барьер – облегченная диффузия. В эндотелии капилляров головного мозга присутствует второй потенциальный барьер для поступления леводопы в ткани головного мозга – фермент дофа-декарбоксилаза, но в этих капиллярах декарбоксилированию подвергается только незначительное количество принятой леводопы.

Около 70–75% принятой внутрь леводопы подвергается метаболизму в стенках кишечника (так называемый эффект первичного прохождения). Печень практически не участвует в первичном метаболизме. При увеличении дозы количество препарата, которое декарбоксилируется в кишечнике, снижается. Леводопа не вступает в связь с плазменными белками. Основной путь образования дофамина – это декарбоксилирование леводопы под влиянием дофа-декарбоксилазы, наибольшие количества которой присутствуют в печени, почках и кишечнике. Второй путь метаболизма леводопы – метоксилирование под действием катехол-О-метилтрансферазы. В результате этого процесса образуется 3-О-метилдофа. При длительной терапии этот метаболит способен накапливаться. Дополнительным путем метаболизма служит трансаминирование леводопы. Его конечными продуктами являются винилацетат, винилпируват и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Трансаминирование – это единственный обратимый путь метаболизма.

Карбидопа увеличивает Т1/2 (период полувыведения) леводопы до 3 часов. Около 69% вещества обнаруживается в моче в виде дофамина, а также его метаболитов – норадреналина, дигидрофенилуксусной кислоты, ванилинминдальной кислоты и гомованилиновой кислоты.

Карбидопа

При применении карбидопы в рекомендуемых дозах она не проходит через гематоэнцефалический барьер. Максимальная плазменная концентрация отмечается спустя 2–4 часа после приема препарата. Около 50% вещества выводится с калом и мочой, при этом до 35% карбидопы, которая экскретируется почками, выводится в неизмененной форме.

Показания к применению

Карбидопу/Леводопу применяют у пациентов с болезнью Паркинсона и синдромом паркинсонизма известного происхождения, в том числе вследствие цереброваскулярных изменений, энцефалита и отравления токсическими веществами, включая марганец или угарный газ.

Противопоказания

Абсолютные:

  • кожные заболевания неизвестного происхождения;
  • подозрение на меланому или имеющаяся меланома;
  • хорея Хантингтона;
  • тяжелый невроз или психоз;
  • вторичный паркинсонизм вследствие приема нейролептиков (антипсихотических препаратов);
  • доброкачественный (эссенциальный) тремор;
  • закрытоугольная глаукома;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • период беременности и кормления грудью;
  • одновременное применение неселективных ингибиторов МАО (моноаминоксидазы), а также интервал менее двух недель после окончания их приема;
  • гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (таблетки Карбидопа/Леводопа применяют с осторожностью):

  • тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные поражения 12-перстной кишки и/или желудка;
  • тяжелые заболевания легких (включая бронхиальную астму);
  • заболевания эндокринной системы (в том числе сахарный диабет);
  • психические нарушения;
  • эпилептические припадки в анамнезе.

Карбидопа/Леводопа, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Карбидопа/Леводопа принимают внутрь, после еды или одновременно с небольшим количеством пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Так как при абсорбции леводопы и ароматических аминокислот существует конкуренция, во время лечения не рекомендуется употреблять большое количество белковой пищи.

В среднем суточная доза карбидопы, которая необходима для подавления периферического декарбоксилирования леводопы, составляет от 70 до 100 мг. При увеличении дозы карбидопы до 200 мг и выше дальнейшего усиления терапевтического действия не происходит. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг.

В начале лечения препарат принимают по 1/2 таблетки два раза в сутки. Затем, если это необходимо, дозу увеличивают на 1/2 таблетки в сутки. Обычно в начале заместительной терапии суточная доза Карбидопы/Леводопы не должна превышать 3 таблеток (по 1 таблетке три раза в сутки). Такая дозировка рекомендуется в качестве начальной дозы при тяжелых случаях паркинсонизма. В виде исключения при монотерапии возможно еще большее повышение дозы, но всего не более 8 таблеток (по 1 таблетке восемь раз в сутки). Суточные дозы от 6 таблеток применяют с особой осторожностью.

Побочные действия

  • пищеварительная система: тошнота, потемнение слюны, боли в эпигастральной области, рвота, затруднения при глотании, анорексия, ульцерогенный эффект у предрасположенных лиц; редко – желудочно-кишечное кровотечение;
  • сердечно-сосудистая система: аритмии, повышение артериального давления, флебит, тахикардия, коллапс, ортостатическая гипотензия;
  • нервная система: дистония, дискинезия (включая комбинацию хореи и атетоза); при длительной терапии – головокружение, тошнота, анорексия, беспокойство, атаксия, сонливость, нервное напряжение, бессонница, дистонические непроизвольные движения, повышенная возбудимость, седация, кошмарные сновидения, феномен «включения-выключения», спутанность сознания, злокачественный нейролептический синдром; эйфория, гипомания, деменция, депрессия (с появлением суицидальных мыслей или без таковых), повышение либидо, галлюцинации, изменение психического статуса (в том числе транзиторные психозы и параноидальные эффекты), судороги (прямая связь с приемом Карбидопы/Леводопы не установлена);
  • кроветворная система: редко – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая);
  • лабораторные показатели: гиперкреатинемия, гиперурикемия, положительная прямая проба Кумбса, изменение уровня билирубина, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, азота мочевины, йода, связанного с белком, а также аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы;
  • аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд, отек Квинке, геморрагический васкулит;
  • прочие реакции: боль в груди, обморочные состояния, снижение или увеличение массы тела, диплопия, мидриаз, потемнение мочи и секрета потовых желез, одышка.

Побочные эффекты Карбидопы/Леводопы обычно зависят от величины принимаемой дозы и индивидуальной реакции пациента на лечение. Иногда их можно устранить временным уменьшением дозы без прерывания терапии. Основанием для снижения дозы могут служить такие признаки, как блефароспазм и подергивания отдельных мышц. Если побочные реакции не исчезают, препарат следует постепенно отменить.

На фоне приема леводопы могут возникать и другие нежелательные побочные явления, которые необходимо учитывать при применении Карбидопы/Леводопы. Это реакции со стороны следующих систем и органов:

  • пищеварительная система: сухость в ротовой полости, горечь во рту, скрежет зубами, приступы икоты, ощущение жжения языка, диспепсия, избыточное слюнотечение, дисфагия, метеоризм, запор, чувство дискомфорта и боли в животе;
  • центральная нервная система: головная боль, оцепенение, бессонница, утомляемость, слабость, чувство тревоги, психомоторное возбуждение, астения, дезориентация, усиление тремора рук, эйфория, неустойчивость походки, обмороки, снижение мыслительной активности, мышечные судороги, атаксия, тонический спазм жевательной мускулатуры, активация скрытого окулосимпатического синдрома;
  • мочеполовая система: недержание мочи, задержка мочеиспускания, длительная болезненная эрекция;
  • орган зрения: расширение зрачков, нечеткость зрения, двоение в глазах, эпизодическое содружественное косоглазие;
  • обмен веществ: отеки, повышение или снижение массы тела;
  • лабораторные показатели: ложноположительная реакция на кетоновые тела в моче (при использовании тест-полосок для определения кетонурии), ложноотрицательные тесты глюкозурии (при определении путем глюкозооксидазного метода);
  • прочие реакции: одышка, недомогание, злокачественная меланома, охриплость голоса, приливы крови к коже шеи, лица и грудной клетки, лейкоцитоз, эритроцитурия, снижение гематокрита и гемоглобина, бактериурия, гипергликемия.

Передозировка

К симптомам передозировки Карбидопы/Леводопы относятся: рост, а затем падение артериального давления, нарушения сердечного ритма, синусовая тахикардия, анорексия, беспокойство, возбуждение, бессонница, спутанность сознания. У больного может развиваться ортостатическая гипотензия, а бессонница и анорексия иногда сохраняются в течение нескольких дней.

Пациенту промывают желудок, дают активированный уголь и назначают симптоматическое лечение (если необходимо, в стационарных условиях). Для карбидопы и леводопы не существует специфического антидота. Действие препарата под влиянием пиридоксина не ослабляется. Данные об эффективности диализа отсутствуют. Для предотвращения появления аритмий необходимо мониторировать сердечную деятельность.

Особые указания

Терапию Карбидопой/Леводопой прекращают постепенно, так как при резкой отмене препарата могут возникнуть симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (повышение температуры тела, рост концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке). Пациенты, которым требуется внезапно уменьшить дозу или прервать лечение, должны находиться под особым наблюдением.

Продолжительное лечение препаратом должно осуществляться при условии периодического контроля функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы и картины периферической крови. Кроме того, необходимо регулярно определять психический статус пациента.

При хирургических операциях с общей анестезией прием препарата продолжают в обычных дозах, пока больной способен принимать таблетки и жидкость внутрь. Если для анестезии используют циклопропан и галотан, прием Карбидопы/Леводопы прекращают не менее чем за 8 часов до планируемой операции. После хирургического вмешательства лечение продолжают в той же дозе.

У пожилых больных абсорбция леводопы выше, чем у более молодых людей. С возрастом, а также при длительном применении леводопы активность дофа-декарбоксилазы в тканях снижается.

У пациентов с глаукомой во время терапии необходимо регулярно определять внутриглазное давление.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На период приема Карбидопы/Леводопы следует отказаться от управления автотранспортом и выполнения работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Карбидопа/Леводопа противопоказана беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Препарат не рекомендуется применять у пациентов, не достигших возраста 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек лечение препаратом проводят с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени Карбидопу/Леводопу назначают с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Изменений в режиме дозирования для пожилых пациентов не требуется. Однако следует принимать во внимание, что с возрастом, а также при длительном применении леводопы активность дофа-декарбоксилазы в тканях снижается.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Карбидопой/Леводопой некоторых веществ и препаратов возможно возникновение различных видов лекарственных взаимодействий, которые следует принимать во внимание:

  • гипотензивные средства: высок риск развития постуральной гипотензии;
  • трициклические антидепрессанты: снижается биодоступность леводопы и возможно появление дискинезии и артериальной гипертензии;
  • фенотиазины, бутирофеноны: уменьшается эффективность Карбидопы/Леводопы;
  • неселективные ингибиторы МАО (за исключением селегилина): возможно развитие гипертонического криза (данная комбинация противопоказана);
  • симпатомиметики: может усиливаться их действие (рекомендуется снижение дозы симпатомиметиков);
  • средства для ингаляционной анестезии, β-адреностимуляторы: повышается риск нарушений сердечного ритма;
  • метилдопа: возможно взаимное потенцирование побочных эффектов леводопы и метилдопы;
  • ингибиторы дофа-декарбоксилазы: рекомендуется снизить суточную дозу леводопы на 70–80%, так как при уменьшении дозы сохраняется тот же клинический результат;
  • амантадин: наблюдается взаимное потенцирующее действие;
  • пиридоксин: усиливается периферический метаболизм леводопы, и снижается количество леводопы, проникающей через гематоэнцефалический барьер;
  • фенитоин, папаверин, м-холиноблокаторы, диазепам, клонидин, резерпин, производные тиоксантена: возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта препарата.

Аналоги

Аналогами Карбидопы/Леводопы являются: Наком, Тремонорм, Дуодопа, Синдопа, Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125», Тидомет форте.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, сухом месте, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Карбидопе/Леводопе

Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, однако отзывов о Карбидопе/Леводопе, оставляемых самими пациентами, практически нет. Врачи отмечают, что леводопа на протяжении многих лет остается одним из наиболее эффективных противопаркинсонических средств. Всем пациентам с болезнью Паркинсона рано или поздно назначают препараты, в состав которых входит леводопа. Ее применение позволяет снизить смертность и увеличить продолжительность жизни пациентов с данным заболеванием. Карбидопа/Леводопа обычно хорошо переносится и является эффективным препаратом для большинства больных. Комбинация леводопы с карбидопой позволяет в несколько раз снизить частоту периферических побочных реакций.

Цена на Карбидопу/Леводопу в аптеках

Актуальная цена на Карбидопу/Леводопу неизвестна, так как препарат отсутствует в аптеках. Аналогичные средства, например, Тидомет форте в таблетках (в упаковках по 100 шт.) можно купить за 600–620 руб. Цена другого аналога – Накома (таблетки в упаковках по 100 шт.) – составляет около 1300 руб.Начало формы

Леводопа (Levodopa)

  • Фармакология
  • Применение вещества Леводопа
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Леводопа
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Леводопа

Латинское название вещества Леводопа

Levodopum (род. Levodopi)

Химическое название

3-Гидрокси-L-тирозин

Брутто-формула

C9H11NO4

Фармакологическая группа вещества Леводопа

  • Дофаминомиметики
  • Противопаркинсонические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G20 Болезнь Паркинсона
  • G21 Вторичный паркинсонизм
  • Код CAS

    59-92-7

    Характеристика вещества Леводопа

    Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, нерастворим в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.

    Является предшественником дофамина. Проникает через ГЭБ, накапливается в базальных ганглиях и превращается в дофамин, восполняя недостаток последнего в экстрапирамидной системе. Как следствие — уменьшается ригидность мышц и гипокинезия. Хорошо всасывается при приеме внутрь; Cmax определяется через 1–2 ч, некоторая часть его уже в крови трансформируется в дофамин и не попадает в базальные ядра (дофамин не проходит ГЭБ). Выводится в основном почками.

    Применение вещества Леводопа

    Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.

    Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, заболевания печени, почек, крови, глаукома, меланома, бронхиальная астма, психические заболевания, некомпенсированная патология сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной систем.

    Ограничения к применению

    Беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 12 лет), инфаркт миокарда в анамнезе.

    Побочные действия вещества Леводопа

    Хореоатетоидные гиперкинезы, аритмия, психотические и параноидальные реакции, диспептические явления, ульцерация ЖКТ, головная боль, головокружение, нарушения зрения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и лейкопения, алопеция, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Эффект ослабляет витамин B6. Усиливает действие ингибиторов МАО.

    Пути введения

    Внутрь.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Леводопа 0.0019

    Леводопа (форма — капсулы) относится к группе противопаркинсонические препараты. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: противопоказан
    • При кормлении грудью: противопоказан
    • В детском возрасте: противопоказан
    • При нарушениях функции печени: с осторожностью
    • При нарушении функции почек: с осторожностью
    • В пожилом возрасте: можно

    Упаковка

    Состав

    В составе препарата содержатся вещества: леводопа – 250 мг и карбидопа – 25 мг.

    Форма выпуска

    Выпускается Карбидопа / Леводопа в форме таблеток, упакованных по 10 штук в ячейки контурные, по 10 ячейковых упаковок в пачке.

    Фармакологическое действие

    Препарат обладает противопаркинсоническим действием.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Противопаркинсонический комбинированный препарат направлен на устранение гипокинезии, ригидности, тремора, дисфагии и слюнотечения. Внутри организма леводопа превращается в дофамин, что происходит именно в центральной нервной системе, восполняя недостаток этого вещества. Дофамин, который образуется в периферических тканях, не способствует проявлению противопаркинсонического действия леводопы, так как он не проникает в ЦНС. Поэтому он отвечает за основные побочные эффекты леводопы.

    Ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы – карбидопа, способен понижать выработку дофамина в периферических тканях, повышая количество леводопы, которая поступает в ЦНС. Оптимальным считается соотношение леводопы и карбидопы 10/1 или 4/1. Препарат начинает действовать в течение суток с начала лечения. Достижение полного эффекта происходит через 7 суток.

    Попадая в организм, леводопа быстро всасывается в ЖКТ. При этом абсорбция вещества составляет 20-30%, терапевтический эффект ощущается спустя 2-3 часа. Одновременное употребление еды влияет на всасывание препарата, как и приём определённых продуктов. В результате метаболизма образуется несколько метаболитов, например: дофамин, норэпинефрин и эпинефрин. Выведение вещества происходит через почки и кишечник – часть в метаболитах, остальное в неизменном виде.

    Назначается Карбидопа / Леводопа при:

    • болезни Паркинсона;
    • синдроме паркинсонизма, кроме вызванного приёмом антипсихотических препаратов;
    • постэнцефалитном синдроме, возникающем во время цереброваскулярных заболеваний или токсической интоксикации.

    Противопоказания к применению

    Препарат не назначают при:

    • гиперчувствительности;
    • закрытоугольной глаукоме;
    • меланоме или подозрении на её развитие;
    • заболеваниях кожных покровов неизвестной этиологии;
    • одновременном приёме неселективных ингибиторов МАО;
    • возрасте менее 18 лет.

    Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с инфарктом миокарда, нарушениями сердечного ритма, тяжёлыми заболеваниями сердца и лёгких, эпилептическими и судорожными припадками, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, сахарным диабетом и прочими декомпенсированными эндокринными заболеваниями, открытоугольной глаукомой, тяжёлой печёночной или почечной недостаточностью, лактацией и беременностью.

    Побочные эффекты

    При приёме Карбидопы и Леводопы могут возникать различные побочные эффекты, затрагивающие работу практически всех систем организма. Поэтому сердечно-сосудистая система может прореагировать развитием: аритмии, учащённого сердцебиения, ортостатических реакций – нарушение давления, обмороки и так далее.

    Отклонения в пищеварительной системе могут проявиться: рвотой, анорексией, диареей, запором, диспепсией, сухостью во рту, изменением вкуса, кровотечением из ЖКТ и другими симптомами.

    Также не исключено развитие побочных эффектов, затрагивающих деятельность органов кроветворения, нервной, дыхательной и мочевыделительной систем.

    Кроме того, нередко возникают аллергические реакции, нежелательные проявления на кожных покровах, изменения лабораторных показателей и прочих побочных эффектов.

    Карбидопа / Леводопа, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    В инструкции к препарату указано, что принимать таблетки нужно внутрь в целом виде, запивая жидкостью, одновременно или после еды. Установлено, что при всасывании леводопа способна конкурировать с ароматическими аминокислотами, поэтому в период лечения нужно сократить потребление белков.

    Средняя суточная дозировка карбидопы, которая необходима для подавления периферического преобразования леводопы, составляет примерно 70-100 мг. Если доза выше 200 мг, то это только усиливает терапевтический эффект. При этом суточная дозировка леводопы не должна быть больше 2000 мг.

    Начинают лечение с дозы в полтаблетки, которую принимают ежедневно по 2 раза. Постепенно дозировка повышается.

    Обычно суточная доза при заместительном лечении не превышает 3 таблетки, то есть 1 штука к 3-х разовому приёму. Такую дозировку назначают при лечении тяжёлых случаев паркинсонизма. При монотерапии согласно назначению специалиста возможно повышение суточной дозы. Однако приём 6 таблеток в сутки требует осторожности и контроля со стороны врача.

    В случаях передозировки отмечают значительное усиление симптомов, которые относятся к побочным эффектам.

    При этом выполняют лечение в виде промывания желудка, тщательного контроля работы сердца и общего состояния пациента, при необходимости проводят антиаритмическую терапию.

    Одновременный приём леводопы и бета-адреностимуляторов, дитилина и средств, предназначенных для ингаляционной анестезии, повышает вероятность возникновения нарушений в ритме сердца. Трициклические антидепрессанты могут снизить биодоступность леводопы.

    Сочетание леводопы и Диазепама, Фенитоина, Клонидина, М-холиноблокаторов, антипсихотических препаратов, Дифенилбутилпиперидина, Тиоксантена, Клозапина, Фенотиазина, Пиридоксина, Папаверина, Резерпина часто понижает её противопаркинсонический эффект. В то время как, препараты лития повышают вероятность проявления дискинезий и галлюцинаций, а Метилдопа усиливает побочные действия.

    Комбинации леводопы и ингибиторов МАО – кроме ингибиторов МАО-В, могут привести к нарушениям кровообращения, поэтому интервал между приёмами этих препаратов должен составлять не менее 2 недель. Причина этого кроется в накоплении под влиянием леводопы норэпинефрина и дофамина, инактивация которых затормаживают ингибиторы МАО, повышая вероятность развития возбуждения, тахикардии, повышенного давления, головокружений и покраснения лица.

    Выраженное понижение давления отмечается при сочетании леводопы и Тубокурарина.

    Метоклопрамид увеличивает биодоступность леводопы, способствуя ускорению опорожнения желудка, но это может оказывать неблагоприятное влияние на течение заболевания из-за антагонизма с основными дофаминовыми рецепторами и так далее.

    Прекращение приёма леводопы следует выполнять постепенно, так как резкая отмена приводит к развитию симптомокомплекса, который напоминает злокачественный нейролептический синдром, с мышечной ригидностью, повышением температуры тела, нарушением психики и повышением активности в составе сыворотки крови. Поэтому при снижении дозировки требуется контроль состояния пациентов.

    Карбидопа / Леводопа не назначается, когда нужно устранить экстрапирамидные реакции, вызванные другими лекарствами.

    Кроме того, во время лечения данным препаратом требуется контроль психического состояния пациента и его периферической крови. При этом нарушить абсорбцию может насыщенная белком пища. Пациентам с глаукомой необходим регулярный контроль внутриглазного давления.

    Если лечение Карбидопой / Леводопой проводится длительное время, то важно периодически проводить контроль функционирования почек, печени, кроветворения и сердечно-сосудистой системы.

    Условия продажи

    Препарат Карбидопа / Леводопа отпускается по рецепту.

    Условия хранения

    Для хранения этого лекарства требуется сухое прохладное место, недоступное для детей.

    Срок годности

    5 лет.

    Основные аналоги представлены препаратами: Допар 275, Дуэллин, Зимокс, Изиком, Изиком мите, Наком, Синдопа, Синемет, Тидомет, Тремонорм и так далее.

    Алкоголь

    Употребление алкоголя одновременно с противопаркинсонической терапией противопоказано.

    Отзывы о Карбидопе / Леводопе

    Лечение любого заболевания необходимо выполнять по назначению врача, особенно если речь идёт о болезни Паркинсона. Следует отметить, что принимая данный препарат самостоятельно, невозможно достичь положительного эффекта. Поэтому отзывы о Карбидопе / Леводопе, которые оставляют люди, принимающие препарат самостоятельно даже длительное время сообщают, что заметных улучшений не происходит.

    Когда Карбидопу / Леводопу принимают по схеме, разработанной врачом, который внимательно следит за процессом и корректирует терапевтические дозы, лечение происходит более успешно. При этом отзывы пациентов, которые проходят лечение под наблюдением специалиста, свидетельствуют о том, что данный препарат является достаточно эффективным лекарством.

    Цена Карбидопы / Леводопы, где купить

    Цена Карбидопы / Леводопы в российских аптеках варьируется в пределах 1400-1800 рублей.

    Видео по теме

    Леводопа при болезни Паркинсона: действие, показания, время действия, снижение эффективности

    Побочные действия Леводопы. Сочетание Леводопы с Карбидопой при болезни Паркинсона

    L-Допа (Леводопа): Еще Одна Мотивация в Таблетках

    Прием и отмена Леводопы при болезни Паркинсона. Совместимость Леводопы с другими препаратами

    Елена Малышева. Что нельзя есть при болезни Паркинсона?

    Леводопа/Бенсеразид-Тева (Levodopa/Benserazide-Teva)

    Последняя актуализация описания производителем 23.09.2015 Фильтруемый список 23.09.2015

    Действующее вещество:

    Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide)

    АТХ

    N04BA Допа и ее производные

    Фармакологические группы

    • Противопаркинсоническое средство комбинированное (дофамина предшественник + декарбоксилазы ароматических L-аминокислот периферический ингибитор)
    • Противопаркинсоническое средство комбинированное (дофамина предшественник + декарбоксилазы ароматических L-аминокислот периферический ингибитор)
    • G20 Болезнь Паркинсона

    Описание лекарственной формы

    Дозировка 100 мг+25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета с легкой мраморностью, с крестообразной риской на обеих сторонах.

    Дозировка 200 мг+50 мг: круглые, плоские таблетки с фаской розового цвета, с легкой мраморностью. На обеих сторонах таблетки — крестообразная риска. На одной стороне — гравировка «В» и «L» в двух секциях крестообразной риски.

    Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.

    Фармакодинамика

    Леводопа/бенсеразид — комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник дофамина и ингибитор периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. При паркинсонизме нейромедиатор дофамин образуется в базальных ядрах в недостаточных количествах. Заместительная терапия проводится путем применения леводопы — непосредственного метаболического предшественника дофамина. Бóльшая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях (кишечник, печень, почки, сердце, желудок), который не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта, поскольку периферический дофамин плохо проникает через ГЭБ, а также ответственен за большинство ее нежелательных реакций. Блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы является весьма желательным. Это достигается одновременным введением леводопы и бенсеразида — ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, который снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС, — с одной стороны и к уменьшению проявлений нежелательных реакций леводопы — с другой. Комбинация этих веществ в соотношении 4:1 обладает такой же эффективностью, как и леводопа в высоких дозах.

    Фармакокинетика

    Всасывание. Леводопа и бенсеразид всасываются главным образом в верхних отделах тонкой кишки. Tmax при приеме внутрь составляет примерно 1 ч. AUC и Cmax находятся в пропорциональной зависимости от принятой дозы. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и значений внутрижелудочного рН. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. При применении леводопы после обычного приема пищи Cmax леводопы в плазме на 30% меньше и достигается позже. Степень всасывания снижается на 15%. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1–3% проникает в головной мозг. T1/2 — 3 ч.

    Распределение. Леводопа проходит ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы. Она не связывается с белками плазмы. Vd — 57 л. AUC леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме.

    В отличие от леводопы, бенсеразид не проникает через ГЭБ. Он накапливается главным образом в почках, легких, тонкой кишке и печени и проникает через плацентарный барьер.

    Метаболизм. Леводопа метаболизируется главным образом двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя дополнительными путями (трансаминирование и окисление). Декарбоксилаза ароматических L-аминокислот превращает леводопу в дофамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты. Катехол-о-метил-трансфераза метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. T1/2 этого основного метаболита 15 ч, и у пациентов, получивших терапевтические дозы препарата, происходит его накопление. Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы, если последняя применяется вместе с бенсеразидом, приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким концентрациям катехоламинов (дофамин, норадреналин) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновая кислота, дигидрофенилуксусная кислота). В слизистой оболочке кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Этот метаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

    Выведение. На фоне периферического ингибирования декарбоксилазы ароматических L-аминокислот T1/2 леводопы 1,5 ч. Клиренс леводопы из плазмы — 430 мл/мин. Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся главным образом почками (64%) и в меньшей степени — кишечником (24%).

    Кумуляция. Абсолютная кумуляция леводопы в комбинации с бенсеразидом составляет в среднем 98% (от 74 до 112%).

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Почечная недостаточность. Менее 10% неизмененной леводопы/бенсеразида выводятся почками, поэтому пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

    У пациентов пожилого возраста (65–78 лет) с болезнью Паркинсона. T1/2 и AUC леводопы увеличиваются на 25%, что не является клинически значимым изменением.

    Показания препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева

    Болезнь Паркинсона.

    повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата;

    тяжелое нарушение функций органов эндокринной системы;

    глаукома;

    тяжелое нарушение функции печени;

    тяжелое нарушение функции почек;

    тяжелое нарушение функции ССС;

    эндогенные и экзогенные психозы;

    одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО);

    женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;

    беременность;

    период грудного вскармливания;

    возраст до 25 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не применяющим надежные методы контрацепции. При подозрении на возникновение беременности препарат следует немедленно отменить.

    При необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить, поскольку нельзя исключить нарушения развития скелета у ребенка.

    Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно следующим критериям: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1% и менее 10%; иногда — не менее 0,1% и менее 1%; редко — не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая единичные сообщения.

    Со стороны системы кроветворения: очень редко — гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы, феномен включения-выключения, усиление проявлений синдрома беспокойных ног; очень редко — выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости.

    Нарушения психики: редко — ажитация, тревога, подавленное настроение, бессонница, бред, агрессия, депрессия, анорексия, умеренный восторг, патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо; очень редко — галлюцинации, временная дезориентация.

    Со стороны ССС: очень редко — аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), повышение АД; частота неизвестна — приливы.

    Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта; частота неизвестна — желудочно-кишечное кровотечение.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд кожи, сыпь.

    Со стороны лабораторных показателей: нечасто — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение концентрации билирубина, повышение мочевины и креатинина в крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

    Прочие: частота неизвестна — фебрильная лихорадка, повышенная потливость.

    Фармакокинетические взаимодействия

    При одновременном применении тригексифенидила (м-холиноблокатор) происходит уменьшение скорости, но не степени всасывания леводопы.

    Железа сульфат снижает Cmax и AUC леводопы на 30–50%; эти изменения в некоторых случаях являются клинически значимыми.

    При одновременном применении с антацидами степень всасывания леводопы/бенсеразида снижается на 32%.

    Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.

    Фармакодинамические взаимодействия

    Нейролептики, опиоиды и гипотензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие леводопы/бенсеразида. В случае необходимости используют самые низкие дозы этих препаратов.

    При одновременном применении пиридоксин может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы/бенсеразида.

    Леводопу/бенсеразид нельзя применять с неселективными ингибиторами МАО. При необходимости применения леводопы/бенсеразида у пациентов, получающих необратимые неселективные ингибиторы МАО, с момента прекращения приема ингибитора МАО до начала приема должно пройти не менее 2 нед. Преждевременное (в течение 2 нед после отмены) применение леводопы/бенсеразида за неселективным ингибитором МАО (например транилципромин) может вызвать гипертонический криз.

    Селективные ингибиторы МАО типа В (в т.ч. селегилин, разагилин) и селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид) можно применять на фоне лечения леводопой/бенсеразидом. В определенных случаях селегилин может увеличить эффект леводопы/бенсеразида, не вызывая опасного взаимодействия. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы/бенсеразида в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане терапевтической эффективности и переносимости.

    Сочетание селективных ингибиторов МАО типа В и селективных ингибиторов МАО типа А эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобную комбинацию не следует применять с леводопой/бенсеразидом.

    При необходимости применения гипотензивных препаратов на фоне лечения леводопой/бенсеразидом необходимо учитывать возможность развития ортостатической гипотензии.

    Леводопа/бенсеразид потенцирует действие симпатомиметиков (эпинефрин, норэпинефрин, изопротеренол, амфетамин), поэтому не следует использовать подобную комбинацию препаратов. Если одновременный прием все же обязателен, то следует тщательно контролировать состояние ССС и при необходимости уменьшить дозу симпатомиметиков.

    Возможно применение леводопы/бенсеразида с другими противопаркинсоническими препаратами (антихолинергические препараты, амантадин, агонисты дофаминовых рецепторов), при этом могут усиливаться не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы леводопы/бенсеразида или другого препарата. При одновременном применении леводопы/бенсеразида с ингибитором катехол-О-метилтрансферазой может потребоваться уменьшение дозы леводопы/бенсеразида.

    Поскольку у пациента, получающего леводопу/бенсеразид, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, то необходимо отменить прием препарата за 12–48 ч до оперативного вмешательства.

    Богатая белками пища может снижать терапевтический эффект леводопы/бенсеразида.

    Леводопа/бенсеразид может повлиять на результаты лабораторных исследований катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты, глюкозы, ЩФ, билирубина. Могут определяться повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, ложноотрицательная реакция на глюкозу в моче при использовании метода глюкозооксидазы, ложноположительный результат пробы Кумбса.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, по возможности не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.

    Лечение начинают с малой дозы, постепенно увеличивая дозу для каждого пациента индивидуально, до достижения терапевтического эффекта. Необходимо избегать высоких доз для одновременного приема препарата.

    Приведенные ниже указания по режиму дозирования следует рассматривать как общие рекомендации.

    Для пациентов, которые ранее не принимали леводопу, назначают начальную дозу по 50 мг леводопы/12,5 мг бенсеразида 2–4 раза в сутки (от 100–200 мг леводопы/ 25–50 мг бенсеразида в сутки). При хорошей переносимости дозу увеличивают на 50–100 мг леводопы/ 12,5–25 мг бенсеразида через каждые 3 дня до достижения терапевтического эффекта.

    Дальнейший (после первичного) подбор дозы осуществляют с частотой 1 раз в месяц. Обычно терапевтический эффект отмечается уже при приеме 200–400 мг леводопы/ 50–100 мг бенсеразида в сутки.

    Максимальная суточная доза — 800 мг леводопы/ 200 мг бенсеразида.

    Суточная доза должна быть разделена на 4 и более приемов. Частота приемов должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный терапевтический эффект.

    При проявлении нежелательных реакций необходимо либо прекратить увеличение дозы, либо уменьшить суточную дозу.

    Оптимальный терапевтический эффект достигается, как правило, при приеме 300–800 мг леводопы/ 100–200 мг бенсеразида.

    Пациентам, которые ранее принимали леводопу, прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо начать через 12 ч после прекращения приема леводопы.

    Доза препарата должна составить приблизительно 20% от предыдущей дозы леводопы, чтобы сохранить уже достигнутый терапевтический эффект. В случае необходимости доза увеличивается по схеме, описанной для пациентов, которые ранее не принимали леводопу.

    У пациентов, которые ранее принимали леводопу в комбинации с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо начать через 12 ч после прекращения приема леводопы в комбинации с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Чтобы минимизировать снижение уже достигнутой терапевтической эффективности необходимо прекратить предыдущую терапию ночью и начать прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева на следующее утро. В случае необходимости доза увеличивается по схеме, описанной для пациентов, которые ранее не принимали леводопу.

    Пациентам, которые ранее принимали другие противопаркинсонические препараты, прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева возможен. Как только становится очевидным терапевтический эффект препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева, необходимо пересмотреть схему лечения и уменьшить или отменить альтернативный препарат.

    Режимы дозирования в особых случаях

    Пациентам, которые испытывают сильные моторные флуктуации, рекомендуется прием суточной дозы более 4 раз в день без изменения самой суточной дозы.

    В пожилом возрасте увеличение дозы должно происходить медленнее.

    Опыт применения у детей и подростков ограничен.

    При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней тяжести коррекция дозы не требуется.

    При появлении самопроизвольных движений типа хореи или атетоза на поздних стадиях лечения необходимо уменьшить дозу.

    При длительном применении препарата появление эпизодов застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы и феномен включения-выключения можно устранить или значительно уменьшить путем снижения дозы или применения препарата в меньшей дозе, но чаще. Впоследствии можно вновь увеличить дозу для усиления эффекта лечения.

    При появлении нежелательных реакций со стороны ССС необходимо уменьшить дозу.

    Нежелательные реакции со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии лечения, в значительной степени устраняются, если принимать препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева с небольшим количеством пищи или жидкости, а также более медленном увеличении дозы. Не рекомендуется применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева для лечения ятрогенного экстрапирамидного синдрома и хореи Гентингтона.

    У пациентов, имеющих в анамнезе сведения о язвах ЖКТ, судорогах и остеомаляции, необходимо регулярно проводить контроль соответствующих показателей. В процессе лечения следует контролировать показатели функции печени, почек, формулу крови. У пациентов, имеющих в анамнезе ИБС, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ.

    Пациенты, имеющие ортостатическую гипотензию в анамнезе, должны находиться под наблюдением врача, особенно в начале лечения.

    У пациентов с сахарным диабетом следует часто контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу пероральных гипогликемических препаратов.

    При применении препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева сообщалось о случаях внезапного наступления сна. Пациентов следует проинформировать о возможном внезапном засыпании.

    При применении препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева повышается риск развития злокачественной меланомы, в связи с чем применение препарата у пациентов со злокачественной меланомой, в т.ч. в анамнезе, не рекомендуется. Применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева, особенно в высоких дозах, повышает риск развития компульсивных расстройств.

    Перед общей анестезией прием препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо осуществлять как можно более длительный период. Исключением является галотановый наркоз. Поскольку у пациента, получавшего препарат, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, прием препарата должен быть отменен за 12–24 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу.

    Препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к синдрому отмены (повышение температуры тела, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение активности КФК в сыворотке крови) или акинетическим кризам, которые могут принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должен быть госпитализирован) и получать соответствующую терапию, которая может включать повторное применение препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева.

    Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм) и также может возникнуть на фоне лечения препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева. Такие пациенты должны быть под наблюдением врача для своевременного выявления психических нежелательных реакций.

    У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное повышение терапевтических доз.

    Опыт применения Леводопа/Бенсеразид-Тева в возрасте до 25 лет ограничен.

    Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой. Пациентам, которые испытывают чрезмерную дневную сонливость или внезапные эпизоды сна необходимо отказаться от управления автомобилем или работы с техникой. При появлении этих симптомов во время лечения препаратом Леводопа/Бенсеразид-Тева следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.

    Таблетки 100 мг+25 мг, 200 мг+50 мг. По 20, 30, 50, 60 или 100 табл. во флаконе из ПЭВП с навинчивающейся крышкой из полипропилена, содержащей силикагель и снабженной системой контроля первого вскрытия. 1 фл. помещен в картонную пачку.

    Производитель

    Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Паллаги 13, Н-4042, Дебрецен, Венгрия.

    Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

    Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

    Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева

    В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Леводопа/Бенсеразид-Тева

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    G20 Болезнь Паркинсона Дрожательный паралич
    Идиопатический паркинсонизм
    Паркинсона болезнь
    Симптоматический паркинсонизм

    Леводопа + Карбидопа (Levodopa + Carbidopa)

    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия

    Леводопа + Карбидопа

    Латинское название веществ Леводопа + Карбидопа

    Levodopum + Carbidopum (род. Levodopi + Carbidopi)

    Фармакологическая группа веществ Леводопа + Карбидопа

    • Дофаминомиметики в комбинациях
    • Противопаркинсонические средства в комбинациях
  • G20 Болезнь Паркинсона
  • G21 Вторичный паркинсонизм
  • Категория действия на плод по FDA — C.

    Типовая клинико-фармакологическая статья 1

    Фармдействие. Противопаркинсоническое комбинированное средство — комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа — ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1. Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда — после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7 сут.

    Фармакокинетика. Данные о фармакокинетике карбидопы ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 20–30% дозы, TCmax при пероральном приеме — 2–3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1–3% проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч) и через кишечник. T1/2 — около 1 ч, при назначении совместно с карбидопой — около 2 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты — дофамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч. После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона карбидопы, меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе, максимальный уровень радиоактивности в плазме определяется через 2–4 ч после приема здоровыми лицами и через 1,5–5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона. Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах. Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2 др. метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенилацетон, др. — как N-метилкарбидопа (предварительно). Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

    Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) — постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).

    Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, меланома и подозрение на нее, кожные заболевания неизвестной этиологии, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, возраст до 18 лет.

    С осторожностью. Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), ХСН и др. тяжелые заболевания ССС, тяжелые заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма, заболевания легких, эпилептические и др. судорожные припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ), сахарный диабет и др. декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, открытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

    Дозирование. Внутрь, по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2–3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки через каждые 2–3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1–2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза — 1,5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг).

    Побочное действие. Со стороны ССС: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические реакции, включая снижение или повышение АД, обморок; флебит.

    Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость во рту, изменение вкуса, потемнение слюны, кровотечение из ЖКТ, язва 12-перстной кишки.

    Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, в т.ч. гемолитическая, агранулоцитоз.

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, злокачественный нейролептический синдром, эпизоды брадикинезии (синдром включения-выключения), нарушение сна, включая кошмарные сновидения, бессонницу; психотические реакции, включая бред, галлюцинации и параноидальное мышление, спутанность сознания, ажитация, парестезии, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), деменция, повышение либидо. Сообщалось о развитии судорог, однако, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха), буллезные высыпания (в т.ч. реакции сходные с пузырчаткой).

    Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей.

    Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, повышенная потливость, потемнение пота, алопеция.

    Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи.

    Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита, повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия и гематурия.

    Прочие: боль в груди, астения.

    Прочие побочные реакции наблюдались при применении только леводопы, поэтому могут отмечаться при применении комбинации леводопы и карбидопы: со стороны ССС–инфаркт миокарда.

    Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, дисфагия, слюнотечение, метеоризм, бруксизм, ощущение жжения языка, изжога, икота.

    Со стороны обмена веществ: отеки, снижение или повышение массы тела.

    Со стороны нервной системы: атаксия, экстрапирамидные расстройства, падения, тревога, нарушение походки, нервозность, снижение остроты мышления, снижение памяти, дезориентация, эйфория, блефароспазм, тризм, усиление тремора, оцепенение, подергивание мышц, активизация латентного синдрома Горнера, периферическая нейропатия.

    Со стороны дыхательной системы: боль в глотке, кашель.

    Со стороны кожных покровов: злокачественная меланома, «приливы» крови.

    Со стороны органов чувств: окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз.

    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи, приапизм.

    Прочие: абдоминальная боль, усталость, слабость, боль в нижних конечностях, диспноэ, недомогание, охриплость голоса, возбуждение.

    Лабораторные показатели: лейкопения, гипокалиемия, гиперкреатининемия и гиперурикемия, протеинурия и глюкозурия.

    Передозировка. Лечение: промывание желудка, тщательное наблюдение и ЭКГ-контроль для своевременного выявления аритмии; при необходимости — антиаритмическая терапия.

    Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, фенитоином, клонидином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) — производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, клозапином, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой — усугубление побочного действия.

    При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

    У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.

    Соли железа могут снижать биодоступность леводопы и карбидопы; клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.

    Хотя метоклопрамид повышает биодоступность леводопы, ускоряя опорожнение желудка, тем не менее он может неблагоприятно повлиять на контроль над заболеванием, за счет его антагонизма с дофаминовыми рецепторами.

    Особые указания. Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).

    Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС.

    Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС.

    В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.

    Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.

    Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

    Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.

    Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС.

    Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

    После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Наком® 0.0358
    Синдопа 0.0068
    Тидомет форте 0.0056
    Синемет 0.0041
    Тремонорм 0.002
    Зимокс 0.0015
    Креданил 25/250 0.0009
    Карбидопа/Леводопа 0.0009
    Изиком 0.0007
    Дуодопа® 0.0007
    Дуэллин® 0.0006
    Стриатон 0.0004
    Синемет СР 0.0003

    Оставить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *