Ивабрадин инструкция по применению

Ивабрадин: описание, инструкция, цена

Ивабрадин МНН МНН
Ивабрадин
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Химическое название
3 — (3 — { — окта — 1,3,5 — триен — 7 — ил)метил]метиламино}пропил) — 1,3,4,5 — тетрагидро — 7,8 — диметокси — 2H — 3 — бензазепин — 2 — она гидрохлорид
Фармакологическое действие
Селективно и специфически подавляет If-каналы синусового узла, контролирующие спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.
Не оказывает влияния на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда, процессы реполяризации желудочков.
Дозозависимо снижает ЧСС, что снижает риск развития тяжелой брадикардии (ЧСС менее 40/мин.). В рекомендуемых дозах урежение ЧСС составляет около 10/мин в покое и при физической нагрузке, в результате чего снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.
Также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает фотопсию (преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля), например при быстрой смене освещенности.
Развитие толерантности и синдрома «отмены» не отмечено. Антиангинальный и антиишемический эффекты связаны с дозозависимым снижением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС х систолическое АД) как в покое, так и при физической нагрузке. Практически не влияет на АД и ОПСС.
Не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 40%, что обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и концентрацию в плазме крови с 20% до 30%. TCmax — 1.5 ч после приема внутрь натощак, Cmax при длительном применении 5 мг 2 раза в сутки — 22 нг/мл. Css -10 нг/мл. Связь с белками — 70 %. Объем распределения — 100 л. В значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии цитохрома Р450 CYP3A4. Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (40% дозы исходного соединения). Метаболизм активного метаболита также происходит в присутствии цитохрома CYP3A4.
Ивабрадин обладает низким сродством к ферменту CYP3A4. Общий клиренс — 400 мл/мин, почечный — 70 мл/мин.
T1/2 ивабрадина — 2 ч (70-75% AUC) и эффективный T1/2 — 11 ч. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде (в незначительных количествах) с одинаковой скоростью почками (около 4%) и кишечником. Фармакокинетика ивабрадина линейна в диапазоне доз 0.5-24 мг.
Влияние ХПН (КК 15-60 мл/мин) на кинетику ивабрадина минимально.
У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-7 по классификации Чайлд-Пьюга) AUC ивабрадина и его активного метаболита увеличивается на 20%.
Недостаточно данных по применению у пациентов с умеренной (7-9 по классификации Чайлд-Пьюга) печеночной недостаточностью. Клинические данные по применению ивабрадина у больных с тяжелой (более 9 по классификации Чайлд-Пьюга) печеночной недостаточностью отсутствуют.
Показания к применению
Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ЧСС в покое ниже 60/мин (до начала лечения), кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 по классификации Чайлд-Пьюга), СССУ, SA-блокада, ХСН III-IV ст. (по классификации NYHA — отсутствие клинического опыта), искусственный водитель ритма, нестабильная стенокардия, AV-блокада II-III ст., острое нарушение мозгового кровообращения, одновременный прием сильных ингибиторов цитохрома P450 CYP3А4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, джозамицин, телитромицин, нелфинавир, ритонавир, нефазодон); непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, содержащих лактозу), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Асимптоматическая дисфункция ЛЖ, ХСН II ст. (по классификации NYHA), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, тяжелая ХПН (КК менее 15 мл/мин).
Режим дозирования
Внутрь, 2 раза в день (утром и вечером), во время еды.
Начальная рекомендуемая суточная доза — 10 мг в сутки (по 5 мг 2 раза вдень). В зависимости от терапевтического эффекта, через 3- 4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 мг (по 7.5 мг 2 раза в сутки). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50/мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (головокружение, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50/мин, препарат отменяют.
У пожилых пациентов лечение следует начинать с начальной дозы 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 2 раза в день; возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.
Побочное действие
Очень часто (более 1/10): слабо или умеренно выраженная фотопсия (14.5%) в основном в первые 2 мес лечения с последующим повторением и прекращалась как после завершения терапии, так и при продолжении лечения (77.5%). В 1% появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня.
Часто (более 1/100 и менее 1/10): нечеткость зрения; брадикардия (3.3%), особенно в первые 2-3 мес терапии, в т.ч. тяжелая с ЧСС 40/мин и ниже (0.5%), AV-блокада I ст., желудочковая экстрасистолия; головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение (возможно связанное с брадикардией).
Иногда (более 1/1000 и менее 1/100): сердцебиение, наджелудочковая экстрасистолия; тошнота, запор, диарея; головокружение, одышка, мышечные судороги; гиперурикемия, эозинофилия, гиперкреатининемия.
Связь с приемом ивабрадина не установлена: синусовая аритмия, нестабильная стенокардия, ухудшение течения стенокардии, мерцательная аритмия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия.
Лечение: симптоматическое, в специализированных отделениях: в/в введение бета-адреностимуляторов (изопреналин), при необходимости — временная установка искусственного водителя ритма.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с ЛС, удлиняющими интервал Q-T (в т.ч. хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон; пимазид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в) — усиление выраженности снижения ЧСС; ЛС, урежающих ЧСС (дилтиазем, верапамила) — повышение концентрации ивабрадина в 2-3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС 5/мин.
Не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови др. препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома CYP3A4.
Ингибиторы цитохрома CYP3A4 повышают (риск развития выраженной брадикардии), а индукторы — снижают плазменные концентрации ивабрадина.
Противопоказанные комбинации: мощные ингибиторы цитохрома P450 в т.ч. противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, интраконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон. Кетоконазол (200 мг/сут) или джозамицин (1 г 2 раза в сутки) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз.
Применение ивабрадина с умеренными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. флуконазол) должно начинаться с начальной дозы 2.5 мг 2 раза в день. При ЧСС реже 60/мин необходим тщательный контроль ЧСС.
Грейпфрутовый сок повышает концентрацию ивабрадина в крови в 2 раза.
Индукторы CYP3A4 (рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный) — снижение концентрации и активности ивабрадина (необходимость применения более высокой дозы ивабрадина).
Не оказывают клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), ингибиторы ФЭД5 (силденафил), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин), БМКК — производные дигидропиридина (амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин.
Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику: симвастатина, амлодипина, лацидипина, дигоксина, варфарина, АСК.
Может назначаться в комбинации с: ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензиновых II рецепторов, диуретиками, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, пероральными гипогликемическими ЛС, АСК и др. антиагрегантами.
Особые указания
Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (в т.ч. желудочковой или наджелудочковой тахикардии).
Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или др. типами аритмий, связанными с нарушением функции синусового узла.
В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ.
Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие ХСН.
В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, в т.ч. при длительном применении. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата.
Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения.
Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал Q-T. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль.
В период лечения прием грейпфрутового сока и препаратов зверобоя продырявленного должен быть сведен до минимума.
Отсутствуют данные по применению препарата при беременности у человека. В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксичные и тератогенные эффекты препарата; ивабрадин выделяется с грудным молоком.
В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Бравадин : инструкция по применению

Фармакодинамическое взаимодействие

Одновременное применение не рекомендуется

ЛС, удлиняющие интервал QT:

ЛС, удлиняющие интервал QT, не предназначенные для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, пимозид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин для внутривенного введения).

Следует избегать одновременного применения ивабрадина и лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости одновременного применения требуется тщательный контроль ЭКГ (раздел «Особые указания»).

Одновременное применение, требующее осторожности

Некалийсберегающие диуретики (тиазидные и «петлевые»)

Гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Применение ивабрадина может вызывать брадикардию, тогда как сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT, как врожденным, так и вызванным применением лекарственных средств.

Фармакокинетическое взаимодействие

Цитохром Р450 3A4 (изофермент CYP3A4)

Ивабрадин подвергается метаболизму с участием только изофермента CYP3A4 и является очень слабым ингибитором данного цитохрома. Не воздействует на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов (сильных, умеренных и слабых ингибиторов) изофермента CYP3A4. Ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают, а индукторы изофермента CYP3A4 понижают, концентрацию ивабрадина в плазме крови. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может вызывать риск развития тяжелой брадикардии (раздел «Особые указания»).

Одновременное применение противопоказано

Одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон противопоказано (раздел «Противопоказания»). Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, 200 мг один раз в сутки, или джозамицин, 1 г два раза в сутки) повышают среднюю концентрацию ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз.

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4

Специальные исследования взаимодействия с участием здоровых добровольцев и пациентов показали, что одновременное применение ивабрадина с препаратами, снижающими ЧСС (дилтиазем или верапамил) сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2–3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд/мин. Сопутствующее применение ивабрадина и перечисленных препаратов противопоказано (раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение не рекомендуется

Грейпфрутовый сок

При одновременном применении с грейпфрутовым соком отмечалось повышение концентрации ивабрадина в плазме крови в два раза. Во время применения ивабрадина употребление грейпфрутового сока не рекомендуется.

Одновременное применение, требующее осторожности

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение ивабрадина с другими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, флуконазол) возможно, если ЧСС в покое составляет более 60 уд/мин. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина – 2,5 мг два раза в сутки. Необходим контроль ЧСС.

Индукторы изофермента CYP3A4

Индукторы изофермента CYP3A4 (например, рифампицин, барбитураты, фенитоин и препараты, содержащие Зверобой продырявленный) могут снижать концентрацию в плазме крови и активность ивабрадина и потребовать подбора его дозы. Было показано, что одновременное применение ивабрадина в дозе 10 мг два раза в сутки и лекарственных средств, содержащих Зверобой продырявленный, снижает AUC ивабрадина в 2 раза. Следовательно, потребление препаратов Зверобоя продырявленного во время терапии ивабрадином необходимо сократить.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами

Специальные исследования лекарственных взаимодействий подтвердили отсутствие клинически значимого влияния перечисленных далее препаратов на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина: ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), силденафил, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин), дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (амлодипин, лацидипин), дигоксин и варфарин. Ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты.

В опорных клинических испытаниях III фазы отсутствовали ограничения по приему следующих препаратов, которые, следовательно, комбинировались с ивабрадином в обычном порядке без изменения профиля безопасности проводимой терапии: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, бета-блокаторы, диуретики, нитраты короткого и пролонгированного действия, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, фибраты, ингибиторы протонной помпы, гипогликемические средства для приема внутрь, ацетилсалициловая кислота и другие антиагрегантные средства.

Дети

Исследования проводились только с участием взрослых.

Особые указания

Особые предупреждения

Недостаточная эффективность с точки зрения клинического результата у пациентов с симптоматической хронической стабильной стенокардией

Ивабрадин показан только для симптоматического лечения хронической стабильной стенокардии, поскольку не оказывает положительного эффекта на сердечно-сосудистые исходы (например, инфаркт миокарда или смертность от сердечно-сосудистых заболеваний).

Измерение ЧСС

Принимая во внимание значительные колебания ЧСС во времени, перед началом лечения или титрацией дозы рекомендовано провести измерение ЧСС, ЭКГ или установить 24-часовое амбулаторное наблюдение. Данные меры предосторожности относятся также к пациентам с низкой ЧСС, особенно ниже 50 уд/мин, или после снижения дозы препарата (раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушения сердечного ритма

Ивабрадин неэффективен при лечении или для профилактики аритмии, его эффективность снижается при возникновении тахиаритмии (например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Применение препарата не рекомендуется у пациентов с фибрилляцией предсердий или другими видами аритмий, связанных с функцией синусового узла.

При применении ивабрадина рекомендуется проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий (пароксизмальная или постоянная форма), включающее исследование ЭКГ при наличии клинических показаний (например, ухудшение течения стенокардии, ощущение сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма).

Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, а также должны быть предупреждены о необходимости обратиться к врачу в случае их появления.

При выявлении фибрилляции предсердий на стадии лечения, необходимо оценить соотношение «польза/риск» для случая его продолжения.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости (блокада левой или правой ножки пучка Гиса) и желудочковой диссинхронией должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

AV блокада II степени

Применение ивабрадина не рекомендуется у пациентов с AV блокадой II степени.

Применение у пациентов с низкой ЧСС

Применение ивабрадина противопоказано пациентам с ЧСС менее 70 уд/мин в состоянии покоя до начала терапии (раздел «Противопоказания»).

Если при применении препарата ЧСС в покое снижается до менее 50 уд/мин и сохраняется на этом уровне, или у пациента отмечаются симптомы, связанные с брадикардией (головокружение, повышенная утомляемость или выраженное снижение АД), то дозу препарата необходимо уменьшить. Если при снижении дозы препарата ЧСС остается менее 50 уд/мин или сохраняются симптомы, связанные с брадикардией, то лечение следует прекратить (раздел «Способ применения и дозы»).

Комбинированная терапия с блокаторами кальциевых каналов

Одновременное применение ивабрадина и блокаторов кальциевых каналов, снижающих ЧСС (верапамил, дилтиазем), не рекомендуется (раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При одновременном применении ивабрадина с нитратами или дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (амлодипин) изменения профиля безопасности проводимой терапии отмечено не было. Дополнительной эффективности ивабрадина при комбинированном приеме с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов не установлено (раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Хроническая сердечная недостаточность

Возможность применения ивабрадина рассматривается только у пациентов со стабильным течением ХСН. При применении ивабрадина у пациентов с ХСН IV функционального класса по классификации NYHA следует соблюдать осторожность в связи с ограниченным количеством данных по применению у этой категории пациентов.

Инсульт

Не рекомендуется применение ивабрадина сразу после перенесенного инсульта в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности в данный период.

Зрительная функция

Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза (раздел «Фармакодинамика»). В настоящее время нет доказательств того, что препарат оказывает токсическое воздействие на сетчатку, но его эффект при более длительном применении (свыше 1 года) на данный момент не установлен. При возникновении каких-либо нарушений зрительного восприятия, не описанных в настоящей инструкции, применение препарата следует прекратить. При назначении ивабрадина пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки следует соблюдать осторожность.

Предосторожности при приеме

Артериальная гипотензия

Ивабрадин следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипотензией (недостаточное количество клинических данных). Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжелой артериальной гипотензией (АД < 90/50 мм рт. ст.) (раздел «Противопоказания»).

Фибрилляция предсердий – нарушения сердечного ритма

Не доказано увеличение риска развития (тяжелой) брадикардии на фоне применения препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, в связи с отсутствием достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию применение препарата следует прекратить за 24 часа до ее проведения.

Применение у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или у пациентов, принимающих ЛС, удлиняющие интервал QT

Следует избегать назначения ивабрадина пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, или принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При необходимости одновременного применения требуется строгий контроль работы сердца.

Снижение ЧСС вследствие применения ивабрадина может усугубить удлинение интервала QT и спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Пациенты с артериальной гипертензией, которым требуется изменение гипотензивной терапии

В клиническом исследовании SHIFT случаи повышения АД встречались чаще в группе пациентов, принимавших ивабрадин (7,1 %), по сравнению с группой плацебо (6,1 %). Такие случаи встречались особенно часто непосредственно после изменения гипотензивной терапии, носили временный характер и не влияли на эффективность терапии ивабрадином. При изменении гипотензивной терапии у пациентов с ХСН, принимающих препарат Бравадин®, следует контролировать АД через определенные интервалы времени (раздел «Побочное действие»).

Специальная информация о вспомогательных веществах

Бравадин® содержит лактозу, поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Репродуктивная функция, беременность и период лактации

Женщины репродуктивного возраста

Женщины репродуктивного возраста должны использовать надежную контрацепцию во время приема препарата (раздел «Противопоказания»).

Беременность

Данные о применении препарата беременными женщинами ограничены или отсутствуют.

Исследования на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности, эмбриотоксичности и тератогенного действия.

Потенциальный риск при применении человеком не известен, поэтому прием ивабрадина во время беременности противопоказан (раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания

Исследования на животных показывают, что ивабрадин выделяется в молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (раздел «Противопоказания»).

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Репродуктивная функция

В исследованиях на крысах обоего пола эффекта на репродуктивную функцию выявлено не было.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Было проведено специальное исследование с участием здоровых добровольцев с целью оценить возможное влияние на способность управлять автомобилем. Доказательств влияния ивабрадина на способность управлять автомобилем получено не было. Однако ивабрадин может вызывать временное изменение световосприятия, преимущественно в виде фотопсии (раздел «Побочное действие»), что должно приниматься во внимание при управлении автотранспортом или другими механизмами при резком изменении интенсивности света, особенно в ночное время.

Ивабрадин не оказывает влияния на способность управления механизмами.

Ивабрадин: антиангинальный и противоишемический препарат

Ивабрадин обладает противоишемическим и антиангинальным свойством. Препарат оказывает влияние на частоту сердечных сокращений.

Инструкция по применению

Ивабрадин в течение короткого времени всасывается из кишечника. Прием пищи во время приема способствует тому, что время абсорбции увеличивается в среднем на 50–60 минут.

При этом растет и концентрация в плазме крови. С двадцати процентов этот показатель растет до тридцати.

Показания

Кардиолог выписывает Ивабрадин в случае развития симптоматики стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом.

Также препарат назначается в случае существования индивидуальной непереносимости бета-адреноблокаторов. Для контроля стабильной стенокардии возможен одновременный прием с бета-адреноблокаторами.

При наличии диагноза хроническая сердечная недостаточность Ивабрадин снижает вероятность возникновения осложнений при пульсе менее семидесяти ударов в минуту.

Способ

Препарат принимают внутрь дважды в день. Желательно принимать равными долями. Пить порошок Ивабрадин следует вместе с пищей, на голодный желудок принимать нельзя.

Рекомендации по дозировке:

  1. Начальная доза средства – 10 мг в сутки, по 5 мг на один прием. Через месяц дозу увеличивают в половину. Если во время терапии наблюдаются значительные побочные действия, то дозу снижают до 2,5 мг утром и вечером. Если значения пульса становятся ниже показателя пятьдесят ударов в минуту, то лекарство отменяют.
  2. Пациентам в преклонном возрасте дозировку назначает врач. Начинают с мизерной дозы – по 5 мг в сутки. Если пациент чувствует себя хорошо, лечение дает результат, то дозировку через 3–4 недели увеличивают.

Форма выпуска, состав

Ивабрадина гидрохлорид выпускается в виде порошкообразного вещества, помещенного в пакетик из полиэтилена. Упаковка из картона.

Аналоги чаще всего выпускаются в виде таблеток.

Активное вещество – ивабрадин. Если соблюдена схема приема, то пульс снижается на десять ударов в минуту в состоянии покоя и при нагрузках. Функции сердечной мышцы снижаются, потребность в поступлении кислорода становится ниже.

Взаимодействие с другими препаратами

Важно соблюдать осторожность при приеме Ивабрадина с петлевыми и тиазидными диуретиками. Возможно понижение уровня ионов калия в крови, а также развитие аритмии.

Лекарство, принимаемое совместно с барбитуратами, фенитоином, может быть не столь эффективно. Его концентрация сильно снижается в этом случае.

Аккуратно сочетают Ивабрадин с бепридилом, дизопирамидом и их аналогами. Может сильно замедлиться пульс. Если отменить один из них никак нельзя, то за состоянием пациента обязательно следят медики. Регулярно проводится ЭКГ.

Нужно иметь в виду, что пить грейпфрутовый сок и употреблять в пищу грейпфрут во время терапии не рекомендуется. В противном случае в крови уровень концентрации активного вещества вырастет вдвое.

В качестве побочных эффектов упоминаются:

  1. Световые ощущения субъективного характера (искры, вспышки, блестки, линии). Пропадают обычно через 50–60 дней терапии.
  2. Снижение четкости зрения.
  3. Брадикардия. Усиливается в первые 60–90 дней лечения, потом может снижаться и пропасть.
  4. Мигрень и головокружение. Интенсивные боли беспокоят пациентов в первый месяц терапии. Позже ощущения могут притупляться и исчезать совсем.
  5. Редко у больных отмечается сильное сердцебиение, рвотные позывы, нарушение работы кишечника и желудка, одышка, спазмы мышц.

У некоторых пациентов, принимающих Ивабрадин, возникают реакции, связь которых с действующим активным веществом не доказана:

  • инфаркт;
  • ишемия;
  • стенокардия в острой форме;
  • синусовая аритмия.

Список противопоказаний имеет внушительные размеры, их нужно изучить перед приемом. Запрещено принимать средство в случае:

  • инфаркта миокарда;
  • непереносимости вещества Ивабрадин;
  • возраст младше восемнадцати лет;
  • вынашивания плода и во время кормления грудью;
  • нестабильной стенокардии;
  • низких показателей давления;
  • брадикардии;
  • крайней степени левожелудочковой недостаточности;
  • нарушения функционирования печени;
  • слабости синусового узла;
  • наличия искусственного кардиостимулятора;
  • ХСН третьего и четвертого класса;
  • синоатриальной блокады.

Ежегодно в России в рекордных показателях ставится диагноз — стенокардия. Узнайте больше о симптомах и лечении заболевания:

  1. Современные методы лечения.
  2. Основные признаки стенокардии.

При беременности

Какие-либо исследования, доказывающие безопасность препарата для беременных женщин, не были проведены.

Во время тестирования препарата на животных было обнаружена эмбриотоксическиое действие на плод.

Нормальное развитие эмбриона было нарушено под воздействием активного вещества, входящего в состав Ивабрадина.

В лабораторных исследованиях было доказано, что у детенышей животных появились пороки развития, а также некоторые уродства после того, как беременным особям давали препарат.

Опытным путем получен результат воздействия Ивабрадина на детеныша, находящегося на грудном кормлении. Выявлено, что препарат выделяется с молоком.

Людям принимать Ивабрадин в любой триместр беременности или во время грудного кормления запрещено. Это с большой долей вероятности приведет к порокам и аномалиям развития.

Случаи передозировки заканчивались развитием сильной брадикардии. Пациент должен быть доставлен в больницу, где ему будет оказана специализированная помощь.

Для лечения устраняют симптоматику, венозно вводят бета-адреностимуляторы, устанавливают кардиостимулятор.

Условия и сроки хранения

Использовать медикамент по назначению можно в течение 36 месяцев с момента выпуска. Особых указаний для условий хранения производитель не дает.

Нужно избегать контакта с детьми, чтобы избежать случайного проглатывания.

Цена

Для покупки препарата Ивабрадин может понадобиться рецепт лечащего врача. Его выдает кардиолог, который обследует больного.

Средняя цена в России. Препарат считается дорогостоящим. Средняя стоимость Ивабрадина в российских аптеках составляет около 1000 рублей за упаковку.

Приобрести Ивабрадин в аптечных пунктах Украины достаточно проблематично. Чаще всего тут встречаются его аналоги – Кораксан и Кораксан Сандоз. Но и их наличие необходимо уточнять дополнительно.

Аналоги

Аналоги препарата с главным действующим веществом ивбрадином:

  • Бравадин;
  • Кораксан и Кораксан Сандоз;
  • Раеном;
  • Вивароксан;
  • Ивабрадина Гидрохлорид.

Отзывы

Рейтинг у средства Ивабрадин в интернете высокий, и отзывы о препарате положительные. Люди замечают, что таблетки никак не влияют на давление. Это плюс, который отличает Ивабрадин от других сердечных препаратов.

Также потребители уточняют, что нельзя принимать это лекарство без рекомендации врача. Многие пишут о том, что эффект от препарата длится в течение нескольких дней. У некоторых пульс перестает учащаться на неделю.

Среди минусов указывается лишь высокая цена.

Ознакомиться с отзывами можно в конце статьи, там же можно оставить своем мнение о медикаменте.

Итоги

Ивабрадин влияет на пульс, но не влияет на давление.

Препарат запрещен к использованию во время беременности и кормления грудью, а также детям и подросткам.

Ивабрадин принимают дважды в сутки. Дозировка начинается с 10 мг в день, потом растет.

Пожилым людям назначают по 5 мг Ивабрадина в день.

В качестве побочных эффектов может развиться брадикардия, фотопсия и мигрень.

Тест. Узнайте Ваш внутренний возраст

Прочтите следующий материал:

  • Для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний может быть использован препарат Магникор. Ознакомиться с его описанием можно
  • Антигипертензивное средство Кадуэт — https://upheart.org/lechenie/tabletki/kaduet-effektivnoe-antigipertenzivnoe-sredstvo.html
  • Транквилизатор для устранения неврозов Мебикс: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Автор статьи: Гронская Татьяна Анатольевна Терапевт, Кардиолог Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.Другие авторы

Ивабрадин

Антиангинальное, противоишемическое.

Может потребоваться рецепт.

Таблетки, содержащие Ивабрадин, обычно не требуют особых условий хранения.

Вещество в таблетированной форме можно хранить в течение 3 лет.

Пациентам преклонного возраста необходимо производить коррекцию дозировки, с последующим ее медленным увеличением.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Лекарства-синонимы Ивабрадина: Бравадин, Гидрохлорид Ивабрадина, Ивабрадин, Кораксан.

Стоимость таблеток покрытых пленочной оболочкой Кораксан составляет порядка 1000-1100 рублей за упаковку 56 штук, дозировкой 5 мг.

Аналоги препарата ивабрадин

реклама

Какой возраст пациента, принимающего это лекарство?
до 1 года 1-5 лет 6-15 лет 16-29 лет 30-45 лет 46-60 лет > 60 лет

Представлены синонимы (аналоги) лекарства ивабрадин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Ивабрадин — Антиангинальное средство. Механизм действия заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.
Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков.
Основным фармакодинамическим свойством ивабрадина является специфическое, дозозависимое уменьшение ЧСС. Анализ зависимости величины уменьшения ЧСС при дозе более 20 мг 2 раза/сут выявил тенденцию к достижению эффекта плато, что снижает риск развития тяжелой, плохо переносимой брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин).
При применении в рекомендуемых дозах уменьшение ЧСС составляет примерно 10-15 уд./мин в покое и при физической нагрузке. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.
Ивабрадин также способен взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца. Ih канал участвует в возникновении временного изменения разрешающей способности зрительной системы, т.к. сокращает реакцию сетчатки на яркие световые стимулы. При провоцирующих обстоятельствах (например, быстрая смена яркости) ивабрадин частично ингибирует электрический импульс Ih, что иногда у некоторых пациентов приводит к возникновению световых ощущений (фосфенов), которые описываются как кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной части поля зрения.
На фоне применения ивабрадина у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 35% показано клинически и статистически значимое снижение относительного риска наступления осложнений (частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН) на 18%. Абсолютное снижение риска составило 4.2%. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Ивабрадин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Ивабрадин (Ivabradin): инструкция по применению, противопоказания и состав
Добавить в аптечку для проверки взаимодействия

Действующее вещество

Ивабрадин* (Ivabradine*)

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *