Инструкция л цет

L-Цет

Состав

В 1 таблетке левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг №30.

Сироп во флаконе 60 мл и 100 мл.

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Производное пиперазина, антигистаминный препарат III поколения. Действует только на периферические H1-гистаминорецепторы, избирательность к которым в 600 раз выше, чем к другим рецепторам, стабилизирует мембрану тучных клеток, не оказывает седативного эффекта.

Активное вещество препарата – левоцетиризин, метаболит цетиризина. Блокируя рецепторы, угнетает гистаминозависимую стадию и предотвращает развитие аллергических реакций. Эффективен также и на поздних стадиях аллергического процесса.

Подавляет высвобождение медиаторов воспаления, уменьшает сосудистую проницаемость. Способствует уменьшению зуда, экссудациии воспаления. Не имеет сродства к холинергическим и серотонинергическим рецепторам.

У больных с аллергическим ринитом уменьшает отек слизистой, выделения из носа, чихание, зуд, облегчает дыхание через нос. Действие начинается через 1 ч и длится 24 часа.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется в ЖКТ. Обладает высокой биодоступностью и степенью связи с белками. Максимум концентрации в плазме отмечается через 1 час, хотя эффект наблюдается уже через 15 минут после приема. Выводится почками, Т1/2 7 -10 часов. Не проникает через ГЭБ, но выделяется с молоком женщины. Даже при лечении до 12 месяцев не отмечается кумуляции действующего вещества в организме.

Показания к применению

Таблетки L-цет предназначены для лечения аллергических состояний:

  • сезонного и круглогодичного ринита;
  • конъюнктивита;
  • хронической идиопатической крапивницы;
  • дерматозов, сопровождающихся зудом.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции почек;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • возраст до 6 лет (для таблеток).

С осторожностью назначается больным, деятельность которых связана с вождением транспорта и управлением опасными механизмами.

Побочные действия

Препарат Л-цет хорошо переносится, в редких случаях отмечается развитие побочных эффектов:

  • сухость слизистой рта, боли в эпигастрии, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных трансаминаз;
  • головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение сна, слабость;
  • кожная сыпь, анафилактический шок, крапивница, зуд, отек Квинке;
  • сердцебиение, одышка;
  • ухудшение зрения;
  • боли в мышцах;
  • увеличение веса.

При развитии побочных реакций прием препарата прекращают.

Таблетки L-цет, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки L-cet принимаются внутрь, целиком, не измельчая. Запивать следует большим количеством жидкости. Таблетки желательно принимать в одно и то же время, раз в день, и чтобы достичь максимального эффекта -до приема пищи.

Взрослым назначают по 1 таблетке 1 раз. Детям старше 6 лет предусмотрена такая же дозировка. Детям старше 2 лет предлагается форма выпуска сироп Л-цет. Назначают по 2,5 мл 2 раза в сутки.

Инструкция на Л-цет содержит ориентировочные сроки лечения препаратом. Они могут составлять от недели до 6 недель, а при хронических аллергических состояниях— до 12 месяцев. Длительность лечения устанавливается врачом.

Инструкция на L-цет предусматривает особенности применения препарата у определенных категорий больных. При нарушении функции почек, если клиренс креатинина 50 — 80 мл/мин, назначают в обычной дозе. При клиренсе 30 — 50 мл/мин препарат принимают 1 раз в 48 часов, а при снижении клиренса до 10 -30 мл/мин 1 раз в 72 часа.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: гастралгия, тошнота, рвота, головная боль, сухость слизистой рта, сонливость.

Лечение: назначается промывание желудка, сорбенты, проводится симптоматическая терапия. Антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие этанолана на ЦНС. При применении с ЛС, угнетающими центральную нервную систему, развивается сонливость.

Применение препарата Л-цет с Теофиллином вызывает увеличение времени полувыведения левоцетиризина.

При применении с Кетоконазолом и макролидами изменения ЭКГ не регистрируются.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 5 до 25°C.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ксизал, Супрастинекс, Цезера, Алерон, Гленцет.

Отзывы

Препарат L-цет имеет преимущества перед прочими антигистаминными препаратами: удобен в применении, быстрое начало действия, не вызывает сонливости, высокая эффективность при всех аллергических состояниях. Например, антигистаминные препараты I поколения не эффективны при поллинозах. Именно с этим связано большинство положительных отзывов о препарате.

«У ребенка пищевая аллергия — алые шелушащиеся щеки и мелкая сыпь по телу. После одного применения сиропа прыщики подсохли, новые не появляются. Принимаем сироп по 2 мл два раза в день»

«..ребенку установили причину аллергического кашля, выписали L-Цет. Всего за три дня кашель прошел»

«Страдаю аллергией более 20 лет. Все препараты перепробовала, поэтому есть с чем сравнить. Л-цет быстро снимает проявления аллергии, очень довольна им, стоит недорого»

«Мне для борьбы с аллергическим ринитом больше всего помогает эльцет. Очень эффективный, да и принимать удобно— раз в сутки»

«Самый лучший препарат: цена доступная,эффективность проверена на собственном опыте. Ребенку даю сироп, помогает быстро, всем рекомендую!»

«Таблетки L-цет мне очень помогают при аллергическом насморке. Стоит дешево, но очень эффективен»

Цена L-цета,где купить

В настоящий момент купить в аптеках Москвы этот препарат невозможно. Поэтому цена таблеток Л-цет не известна. В аптеках предлагаются заменители с таким же действующим веществом и дозировкой — таблетки Ксизал 5 мг №10 по цене 328-405 руб, таблетки Супрастинекс 5 мг № 14 стоимостью от 417 руб., таблетки Гленцет 5 мг №14 308-465 руб.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека24

ПаниАптека

  • L-Цет жидкость L-Цет сироп 2.5мг/5мл 60мл Украина , Кусум Фарм ООО 59 грн.заказать
  • L-Цет таблетки L-Цет табл. п/о 5мг №30 Индия , Kusum Healthcare 90 грн.заказать
  • L-Цет жидкость L-Цет сироп 2.5мг/5мл 100мл Украина , Кусум Фарм ООО 76 грн.заказать
  • L-Цет таблетки L-Цет табл. п/о 5мг №100 Индия , Kusum Healthcare 315 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • L-Цет 5 мг №100 табл.п.о.Kusum Healthcare (Индия) 6 тг.заказать
  • L-Цет 5 мг №30 табл.п.о.Kusum Healthcare (Индия) 2 тг.заказать

показать еще

Эльцет

Эльцет: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Elcet

Код ATX: R06AE09

Действующее вещество: левоцетиризин (levocetirizine)

Производитель: «Оболенское» – фармацевтическое предприятие, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 99 руб.

Эльцет – противоаллергический препарат, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Эльцет выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с округленными концами и разделительной риской, ядро – белого или почти белого цвета (по 7, 10, 14, 28 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки).

В 1 таблетке Эльцет содержатся:

  • действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
  • вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолят (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат;
  • состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эльцет является препаратом, который предназначен для профилактики развития и облегчения проявлений аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие. Его активность обусловлена способностью левоцетиризина блокировать H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин – конкурентный антагонист гистамина, является R-энантиомером цетиризина и обладает в 2 раза большим, чем он, сродством к H1-гистаминовым рецепторам. Его влияние на гистаминозависимой стадии аллергических реакций способствует уменьшению перемещения эозинофилов, проницаемости сосудов, ограничению высвобождения медиаторов воспаления и цитокинов. Антисеротониновое и антихолинергическое действие практически отсутствует, терапевтические дозы левоцетиризина практически не оказывают седативного эффекта.

Фармакокинетика

Левоцетиризину свойственно линейное изменение фармакокинетических параметров.

При приеме внутрь происходит быстрое и полное его всасывание из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи понижает скорость абсорбции, но на полноту всасывания влияние не оказывает. Максимальная концентрация (Сmах) левоцетиризина в плазме крови 207 нг/мл достигается через 0,9 часа после однократного приема 5 мг препарата, после повторного приема в той же дозе она составляет 308 нг/мл.

Связывание левоцетиризина с белками плазмы крови – 90%, биодоступность – почти 100%, объем распределения – 0,4 л/кг.

Метаболизму подвергается меньше 14% дозы левоцетиризина, после N- и О-дезалкилирования образуется фармакологически неактивный метаболит. Низкий уровень метаболизма и отсутствие метаболического потенциала дает основание предполагать маловероятность взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами.

Период полувыведения (T1/2) у взрослых – примерно 7,9 часа, у маленьких детей он меньше. У взрослых общий клиренс препарата составляет 0,63 мл/мин/кг. В неизменном виде через почки выводится 85,4% принятой дозы препарата, через кишечник – 12,9%.

Левоцетиризин не кумулируется, полное выведение препарата из организма происходит за 96 часов.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 40 мл/мин клиренс препарата понижается, а T1/2 – удлиняется. При проведении стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа общий клиренс понижается на 80%, меньше 10% дозы левоцетиризина удаляется.

  • сезонный аллергический риноконъюнктивит (поллиноз);
  • персистирующие (круглогодичные) и интермиттирующие (сезонные) аллергические риниты и аллергические конъюнктивиты, сопровождающиеся такими симптомами, как заложенность носа, ринорея, зуд, чихание, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
  • крапивница (включая хроническую форму идиопатической крапивницы);
  • зуд и высыпания при аллергических заболеваниях кожи.
  • выраженная почечная недостаточность (КК меньше 10 мл/мин), одновременное применение гемодиализа;
  • дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 6 лет;
  • гиперчувствительность к производным пиперазина;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Следует соблюдать осторожность при применении Эльцета для лечения пациентов с хронической формой почечной недостаточности (КК от 10 до 50 мл/мин), в пожилом возрасте, в сочетании с алкоголем.

Инструкция по применению Эльцета: способ и дозировка

Таблетки Эльцет принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды, до еды или во время приема пищи.

Рекомендованное дозирование для взрослых и детей старше 6 лет: по 1 шт. 1 раз в день.

При нормальной функции почек пациентам пожилого возраста снижение суточной дозы не требуется.

При почечной недостаточности дозу Эльцета назначают в зависимости от степени нарушения. Рекомендованное суточное дозирование для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью с учетом величины КК:

При нарушении только функции печени общий режим дозирования Эльцета не меняют.

Для мужчин КК можно рассчитать, используя показатель концентрации сывороточного креатинина. Для этого из 140 следует вычесть возраст пациента в годах, затем разность умножить на его вес в килограммах. Полученный результат необходимо разделить на показатель сывороточного креатинина (мг/дл), умноженный на 72.

Для женщин КК определяют аналогично, только полученное значение дополнительно умножают на коэффициент 0,85.

Продолжительность курса лечения зависит от клинических показаний; при поллинозе он может составлять от 7 до 42 дней.

  • со стороны иммунной системы: очень редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилаксия, ангионевротический отек; частота не установлена – стойкая лекарственная эритема, реакции гиперчувствительности;
  • со стороны нервной системы: нечасто – сонливость, утомляемость, головная боль; редко – астения; очень редко – возбуждение, агрессия, депрессия, галлюцинации, судороги; частота не установлена – нарушение вкуса, головокружение, нарушения сна, бессонница, парестезии, тремор, обморок, суицидальные мысли;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия; частота не установлена – ощущение сердцебиения;
  • со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту; редко – боль в животе; очень редко – диарея, тошнота, гепатит; частота не установлена – повышение аппетита, рвота, запор;
  • со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота не установлена – вертиго;
  • со стороны органа зрения: очень редко – нарушение зрения; частота не установлена – диплопия;
  • со стороны обмена веществ: очень редко – увеличение веса тела;
  • со стороны дыхательной системы: очень редко – одышка;
  • со стороны мочевыделительной системы: частота не установлена – дизурия, задержка мочи;
  • со стороны опорно-двигательной системы: очень редко – миалгия;
  • лабораторные показатели: очень редко – нарушение функциональных проб печени;
  • прочее: частота не установлена – периферические отеки.

Симптомы: у взрослых – сонливость, у детей – беспокойство, возбужденность, сменяющиеся сонливостью.

Лечение: специфического антидота нет, поэтому следует немедленно провести промывание желудка, принять активированный уголь, при необходимости обратиться за назначением симптоматической и поддерживающей терапии. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Если появляются симптомы нежелательных эффектов препарата, необходимо обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Эльцета рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых зависит от повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Эльцет противопоказано применять в период вынашивания и грудного вскармливания.

При необходимости назначения левоцетиризина в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Эльцета для лечения детей младше 6 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Эльцета пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) и находящимся на гемодиализе больным.

Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности и определять дозу препарата с учетом величины КК. Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется применять следующее суточное дозирование:

  • КК выше 50 мл/мин: по 1 шт.;
  • КК 30–49 мл/мин: по 1 шт. 1 раз в 2 дня;
  • КК меньше 30 мл/мин: по 1 шт. 1 раз в 3 дня.

При нарушениях функции печени

При нарушении только функции печени общий режим дозирования Эльцета не меняют.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата в пожилом возрасте. При нормальной функции почек пациентам пожилого возраста снижение суточной дозы Эльцета не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Эльцета с теофиллином в суточной дозе 400 мг вызывает понижение общего клиренса рацемического цетиризина на 16%, при этом кинетические свойства теофиллина не меняется.

При одновременном употреблении спиртных напитков (этанола) или приеме лекарственных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему (ЦНС) их влияние на ЦНС может усилиться.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эльцете

Немногочисленные отзывы об Эльцете в основном положительные.

Цена на Эльцет в аптеках

Цена на Эльцет за упаковку, содержащую 7 таблеток, может составлять от 164 рублей, 14 таблеток – от 241 рублей.

L-Цет: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Является противоаллергическим лекарством. Содержит активный R-энантиомер цетиризина, относящегося к группе антагонистов гистамина. Его действие обусловлено способностью блокировать гистаминовые (h1) рецепторы. Влияет на зависимую от гистамина фазу развития аллергии, уменьшая сосудистую проницаемость, миграцию эозинофилов, ограничивая высвобождение других медиаторов воспаления. Лекарство предупреждает развитие или облегчает течение аллергии, снимая зуд, отек, красноту и другие ее проявления.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: левоцетиризина дигидрохлорид.

Выпускается в виде таблеток (5 мг), сиропа (2,5 мг/5 мл).

Читайте:

Показания

Назначается L-Цет для симптоматического лечения (устранения проявлений):

— круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита, сопровождающегося заложенностью носа, чиханием, ринореей (водянистыми выделениями), слезотечением, покраснением конъюнктивы;

— сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (сенной лихорадки, поллиноза);

— ХИК (хронической идиопатической крапивницы);

— аллергического дерматоза, сопровождающегося зудом, высыпаниями.

Нельзя применять L-Цет:

— при непереносимости левоцетиризина, любого другого компонента лекарства (перечень смотреть в листе-вкладыше);

— при непереносимости производных пиперазина;

— при хронической болезни почек на ІV (терминальной) стадии.

Применение при беременности и кормлении грудью

L-Цет не назначают беременным или кормящим матерям (цетиризин проникает в молоко).

Способ применения и дозы

Таблетки и сироп применяют перорально (глотают). Прием таблетки не зависит от еды.

Стандартное дозирование:

Максимальная доза, которую разрешено принять за сутки, составляет 10 мг (2 таблетки или 20 мл сиропа).

Длительность применения зависит от показаний. Лечение прекращают при исчезновении симптомов.

B случае устойчивого течения, в период контакта с аллергенами может быть назначена постоянная терапия. При хронических формах заболеваний продолжительность лечения может составлять до 1 года.

Симптомы передозировки: у взрослых – сонливость, возбуждение, у детей – повышенная раздражительность с переходом в сонливость.

Лечение передозировки: через короткое время после приема лекарства рассматривают необходимость промывания желудка. Рекомендуются прием сорбентов (угля активированного), симптоматическая, поддерживающая терапия. Гемодиализ не применяют.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, слабость, парестезии (нарушение вкусового восприятия), судороги, головокружение, дисгевзия, обморок, тремор.

Психические расстройства: суицидальные мысли, депрессия, бессонница, возбуждение, нарушение сна, галлюцинации, агрессия.

Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, усиленное сердцебиение.

Нарушения зрения: снижение остроты, нечеткость зрения.

Гепатобилиарные расстройства: воспалительные изменения печени (гепатит).

Расстройства равновесия и слуха: вертиго.

Мочевыделительные расстройства: задержка мочи, дизурия.

Иммунные расстройства: аллергические проявления, включая анафилаксию, ангионевротический отек.

Изменения лабораторных показателей крови: снижение числе тромбоцитов (тромбоцитопения), отклонения показателей функциональных печеночных проб.

Дыхательные расстройства: одышка.

Пищеварительные расстройства: диарея/запор, тошнота, сухость во рту, боли/дискомфорт в животе.

Изменения кожи: ангионевротический отек, зуд, сыпь, устойчивые высыпания, крапивница.

Опорно-двигательные расстройства: миалгия (боль в мышцах).

Обменные нарушения: увеличение массы тела, повышенный аппетит, отеки.

Условия и сроки хранения

Хранить L-Цет можно не больше 3 лет. После вскрытия флакона сироп нужно использовать в течение 4 недель. Температурный режим: 15–25°C.

Цетиризин (Cetirizine)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Цетиризин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Цетиризин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Цетиризин

Латинское название вещества Цетиризин

Cetirizinum (род. Cetirizini)

Химическое название

-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C21H25ClN2O3

Фармакологическая группа вещества Цетиризин

  • H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
  • H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата
  • J00 Острый назофарингит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • L20 Атопический дерматит
  • L29 Зуд
  • L29.8 Другой зуд
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • L50 Крапивница
  • L50.1 Идиопатическая крапивница
  • R06.7 Чихание
  • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания

Код CAS

83881-51-0

Характеристика вещества Цетиризин

Пиперазиновое производное, белый кристаллический порошок, растворим в воде, молекулярная масса — 461,82.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, H1-антигистаминное.

Фармакодинамика

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax — 300 нг/мл.

Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови и AUC, имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.

Распределение

Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение

Т1/2 составляет примерно 10 ч.

При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.

Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией ночек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»).

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.

Применение вещества Цетиризин

Для облегчения назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); симптомов поллиноза (сенная лихорадка); симптомов крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической), других аллергических дерматозов, в т.ч. аллергического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями, у взрослых и детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин); возраст до 6 мес (для лекарственной формы капли, ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения цетиризина); возраст до 6 лет (для лекарственной формы таблетки); беременность.

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (см. «Меры предосторожности»); возраст до 1 года (для лекарственной формы капли); период грудного вскармливания.

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.

Побочные действия вещества Цетиризин

Данные, полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.

Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.

Со стороны ЖКТ: боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.

Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).

Со стороны ЖКТ: диарея — 1 и 0,6%.

Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.

Опыт пострегистрациониого применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна — повышение аппетита.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны ССС: редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея.

Гепатобилиарные расстройства: редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.

Исследования: редко — повышение массы тела.

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими ЛС маловероятно.

Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение цетиризина с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Цетиризин

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком) синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; молодой возраст матери (19 лет и моложе); злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л). Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема цетиризина целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Цетиризин и ритонавир: взаимодействие лекарств

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Зиртек® 0.2944
Цетрин® 0.0921
Зодак® 0.054
Парлазин® 0.008
Цетиризин ГЕКСАЛ 0.0063
Летизен® 0.0058
Аллертек® 0.0052
Цетиризин 0.0042
Цетиризин-Тева 0.0013
Цетиринакс® 0.0011
Цетиризина дигидрохлорид 0.001
Цетиризин ДС 0.0006
Цетиризин Сандоз® 0.0006
Цетиризин-OBL 0.0005
Цетиризин-Акрихин 0.0005
Зинцет® 0.0004
Алерза 0.0003
Солонэкс 0
Цетиризин-ВЕРТЕКС 0
  • русский
  • қазақша

Торговое название

L-Цет®

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, оболочка Opadry II (85 G 51300) зеленый: индигокармин (Е 132), желтый «солнечный» закат (Е 110), лецитин, полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, хинолиновый желтый (Е 104), тальк, титана диоксид (Е 171)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия.

Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код АТХ R06AЕ09

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.

Метаболизм. В небольших количествах ( 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник. Проникает в грудное молоко.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)  40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

L-Цет® является блокатором Н1– гистаминовых рецепторов, энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не имеет антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. В терапевтических дозах почти не имеет седативного эффекта.

— симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).

Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Пациенты с почечной недостаточностью» ниже).

Пациенты с почечной недостаточностью: интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:

КК = х масса (кг) (х 0.85 для женщин)

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:

Группа

Клиренс креатинина (мл/мин)

Дозировка и частота

Нормальный

≥80

5 мг один раз в день

Мягкий

50 – 79

5 мг один раз в день

Умеренный

30 – 49

5 мг один раз в 2 дня

Тяжелый

< 30

5 мг один раз в 3 дня

Терминальная стадия почечной недостаточности –пациенты на диализе

< 10

Имеются противопоказания

Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулировка дозы рекомендуется (см. «Пациенты с почечной недостаточностью» выше).

Длительность использования

Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дня/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, его можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы> 4 дней/неделю и в течение более 4 недель), непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита, имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.

Пост — маркетинговый опыт применения:

— головная боль, сухость во рту, усталость

— гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница

— повышение аппетита, тошнота, рвота

— агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия, нарушение зрения, затуманенное зрение

— сердцебиение, тахикардия

— одышка

— гепатит

— задержка мочи, дизурия

— боль в мышцах

— отек

— увеличение веса, нарушение функции печени

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина

— тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение препарата с теофиллином снижает общий клиренс левоцетиризина. При исследовании одновременного применения левоцетиризина с кетоконазолом и макролидами не наблюдалось достоверных изменений сердечной деятельности на электрокардиограммах. Одновременное применение с препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО) и алкоголя может приводить к сонливости.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью:

Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы «Пациенты с почечной недостаточностью»).

Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: сонливость, головная боль, сухость во рту, тошнота, боль в эпигастральной области,

в отдельных случаях: примеси крови в мокроте и кровотечения

Лечение: промывание желудка и назначение сорбентов с дальнейшим проведением симптоматической терапии. Путем гемодиализа выводится меньше 10% левоцетиризина.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида/ди-поливинилхлорида и фольги алюминиевой.

По 1, 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

По рецепту

Кусум Хелткер Пвт. Лтд,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Кусум Хелткер Пвт. Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд», Индия в Республике Казахстан,

юридический адрес: г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри»

адрес местонахождения: г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри».

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *