Имипенем инструкция по применению

Имипенем

Химическое название

5R,6S)-6—3-({2-этил}тио)-7-оксо-1-азабициклогепт-2-ен-2-карбоксиловая кислота

Химические свойства

Данный антибиотик относится к группе карбапенемов, бета-лактаматным антибактериальным средствам. В целом, такого рода вещества боле устойчивы к бета-лактамазам, обладают широким спектром действия. Данное вещество – это производное тиенамицина. Его часто используют в комбинации с прочими лекарственными средствами. Молекулярная масса химического соединения = 299,3 грамма на моль. Форма выпуска Имипенема – раствор (лиофилизат для приготовления р-ра) для внутривенного или внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имипенем угнетает процессы синтеза клеточных стенок бактерий. Вещество активно по отношению к аэробным и анаэробным микроорганизмам, однако никак не влияет на царство грибов. Антибиотик не могут расщепить бактериальные ферменты бета-лактамазы, цефалоспориназы и пенициллиназы, поэтому он эффективен в тех случаях, когда другие препараты такого же рода бессильны.

Данное вещество оказывает влияние на стафилококки, Listeria monocytogenes, стрептококки групп B, С и G, Энетерококки, Bacillus spp., Nocardia spp., зеленящие стрептококки, которые относятся к группе Viridans, Citrobacter spp., Аcinetobacter spp. и некоторые устойчивые к действию пенициллина штаммы.

Также к действию средства чувствительны грамположительные анаэробные бактерии — Eubacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp. и грамотрицательные анаэробы — Bacteroides spp., Prevotella disiens, Prevotella bivia, Fusobacterium spp., Prevotella melaninogenica, VeiIlonella spp. Антибиотик никак не влияет на жизненный цикл микоплазм, хламидий, Enterococcus faecium, Xanthomonas maltophilia, грибы, штаммы P. сepacia, вирусы, метициллин-резистентные стафилококки.

Внутривенные инъекции Имипенема позволяют достигнуть максимальной плазменной концентрации лекарства уже через 15-20 минут после введения. Препарат продолжает действовать в течение 5 часов после инфузии. При внутримышечных инъекциях биологическая доступность средства – порядка 95%, а период полувыведения – 60 минут. У препарата относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови – до 20%.

Метаболизм вещества протекает в почках с помощью фермента дегидропептидазы, который расщепляет бета-лактамное кольцо. Затем лекарство быстро и полностью распределяется по большинству тканей, органов и жидкостей (внутриглазная жидкость, стекловидное тело, мокрота, желчь, ликвор, миометрий, кожа и т.д.). Порядка 72% Имипенема, введенного внутривенно, выводится из организма в течение 10 часов.

Показания к применению

Препарат назначают:

  • для лечения инфекций мочеполовой системы, органов брюшной полости, дыхательных путей;
  • в гинекологической практике;
  • при септицемии;
  • для лечения инфекций суставов и костей;
  • при инфекционном эндокардите;
  • при заболеваниях кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами;
  • для профилактики осложнений после операций.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • при наличии аллергии на действующее вещество, пенициллины, цефалоспорины, другие бета-лактамные антибиотики;
  • детям до 3 месяцев (внутривенно) и до 12 лет (внутримышечно);
  • во время кормления грудью;
  • детям с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Могут развиться:

  • высыпания на коже, крапивница, лихорадка, эозинофилия;
  • рвота, искажение вкусовых ощущений, рост активности ферментов печени, понос, псевдомембранозный колит, тошнота;
  • повышение судорожной активности, эпилептические приступы;
  • поражения кожи и слизистых оболочек грибком рода Кандида, анафилактические реакции;
  • боль и дискомфорт в месте введения лекарства, тромбофлебит при внутривенном использовании препарата.

Имипенем, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ введения зависят от тяжести заболевания, роста, веса и индивидуальных особенностей организма больного. Лекарство назначают внутривенно или внутримышечно, по рекомендации лечащего врача.

Внутривенные инфузии производят медленно, капельно. Чаще всего такой способ введения используют при начале сепсиса, эндокардита или других, угрожающих жизни инфекций, при физиологических нарушениях (например, шоке).

Внутривенно, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-4 грамма препарата в сутки. Инфузии производят каждые 6 часов. Для детей от 3 месяцев, которые весят более 4 кг, суточная дозировка рассчитывается из соображений 60 мг на один кг веса.

Внутримышечные инъекции назначают в возрасте от 12 лет. Лекарство вводят глубоко в мышцу по 1-1,5 грамма в сутки (за 2 приема).

Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 4 грамма внутривенно и 1,5 грамма внутримышечно. Детям в течение дня нельзя вводить более 2 грамм препарата в/в.

У пациентов, старше 65 лет, снижена функция почек, печени, нарушена работа сердечно-сосудистой системы. Поэтому лечение данной группы пациентов необходимо производить с особой осторожностью, назначая минимально активные и эффективные дозировки. Также необходим тщательный контроль работы почек.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препаратом. Рекомендуется отменить лекарство и назначить поддерживающую терапию. Предполагается, что Имипенем выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Сочетание Имипенем + Циластатин или Ганцикловир может привести к развитию судорог.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с заболеваниями центральной нервной системы или почек. Рекомендуется скорректировать дозировку.

Следует помнить и учитывать, что если у больного ранее наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики, то может развиться аллергия на Имипенем.

При применении данного лекарства и Цисплатина, последний является ингибитором почечной дегидропептидазы. Такая комбинация может привести к накоплению Имипенема в моче.

Во время лечения препаратом может наблюдаться ложноположительная реакция Кумбса.

Детям

В педиатрической практике антибиотик используют в виде внутривенных инъекций. Необходимо скорректировать суточную дозировку.

Пожилым

Рекомендуется контролировать состояние почек при лечении пожилых пациентов данным антибиотиком. Может потребоваться коррекция дозировки.

При беременности и лактации

Беременным женщинам препарат назначают только в том случае, если предполагаемая польза будет значительно превышать риск для плода. Во время лечения кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Имипенема)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Комбинация Имипенем + Циластатин входит в состав следующих препаратов: Аквапенем, Имипенем и Циластатин, Тиенам, Имипенем и циластатин натрия, Имипенем+Циластатин-Виал, Цилапенем, Гримипенем, Циласпен, Тиепенем.

Отзывы

Отзывов о препарате немного, однако, отрицательных не обнаружено. Побочные реакции наблюдаются не чаще, чем это заявлено производителем в инструкции.

Цена Имипенема, где купить

Стоимость препарата Циласпен составляет от 450 до 600 рублей, за 500 мг действующего вещества в виде р-ра для инфузий.

Имипенем® – антибиотик бета-лактамной группы, принадлежащий классу карбапенемов. Характеризуется широчайшим спектром противомикробной активности и высоким показателям устойчивости к воздействию бактериальных беталактамаз (ферментов бактерий, способных разрушать бета-лактамные антибиотики).

Данное терапевтическое средство может назначить только лечащий врач после проведения всех необходимых диагностических процедур и постановки правильного диагноза. Лекарство вводится парентерально, при этом количество вещества, приникающее в место локализации инфекции, составляет порядка 95 %. Медикамент легко и быстро проникает в биологические жидкости и ткани организма. Способен образовывать устойчивый комплекс с белками плазмы человека. После оказания лекарственного воздействия имипенем® разрушается ферментом дегидропептиназа в почках. После чего полностью выводится из организма с мочой.

Препарат выпускается Российскими фармакологическими компаниями под торговым названием Имипенем Циластатин® и Имипенем Циластатин-виал®, индийскими фирмами – Имипенем и циластатин Спенсер® и Имипенем циластатин Джодас®.

Имипенем®— инструкция по применению

Фармакологическая группа Имипенем+ циластин®– бета-лактамные антибиотики (карбапенемы) в комбинации.

В состав препарата входят антибиотик имипенем® и фермент циластин (циластин способствует увеличению концентрации имипенема® в клетках мочевыводящих путей).

Микроорганизмы, которые чувствительны к действию данного антибиотика:

  • грамположительные неподвижные кокки семейства Staphylococcaceae, являются представителями нормальной микрофлоры тела человека. При определённых условиях – снижение иммунитета, избыточная масса тела, сопутствующие инфекции – провоцируют воспалительные и гнойные процессы практически во всех органах и тканях;
  • грамположительные факультативно-анаэробные прокариотические клетки семейства Streptococcaceae. Основное место их обитания – носовые ходы, полость рта и толстый кишечник. Способны вызывать 15 различных заболеваний;
  • семейство Nocardiaceae порядка актиномицетов, аэробные, неподвижные прокариоты, которые индуцируют развитие нокардиоза;
  • грамположительные факультативные анаэробны семейства Listeriaceae, провоцирующие развитие листериоза;
  • грамположительный штамм Enterococcus faecalis, отличающиеся высоким уровнем устойчивости к действию многих групп антибиотиков. Микроорганизмы являются симбионтами микрофлоры кишечника человека, но при аномальном увеличении общего числа клеток в популяции вызывают патологии органов и тканей пациента;
  • условно-патогенные представители нормальной микрофлоры прокариоты семейства цитробактер, являющиеся самой частой причиной развития внутрибольничных патологий, связанных с замедлением роста и развитием новых кровеносных сосудов, а также инфекции мочеполовой системы. Группу риска составляют люди, подверженные частым стрессам и переутомлениям, не контролирующие нормальную массу тела, а также злоупотребляющие алкоголем и табакокурением;
  • грамотрицательные палочковидные споронеобразующие прокариоты семейства энтеробактерий, в том числе и кишечная палочка. Данный тип преобладает в микробиоценозе кишечника человека. При проникновении в остальные органы вызывают развитие инфекционных заболеваний. Ряд прокариот из семейства Enterobacteriaceae провоцируют нарушения в функционировании почек, мочевыводящих протоков, половых органов и дыхательной системы;
  • грамотрицательные условно-патогенные клебсиеллы, которые в 2017 году Всемирной организацией здравоохранения были причислены к списку максимально опасных групп бактерий из-за их широкой и неконтролируемой устойчивости к воздействию антибиотических веществ. Штаммы с высокой вирулентностью способны индуцировать широкий ряд инфекционных процессов;
  • грамотрицательные подвижные клетки рода Proteus, патогенны для человека. Являются санитарно-показательными микроорганизмами и обнаруживаются в посевах мочи, фекалий и при исследовании почвы на фекальные загрязнения. Около 90 % всех острых кишечных инфекций вызваны штаммами Proteus mirabilis;
  • возбудители внутрибольничных инфекций мочеполовой системы –Providencia spp. Опасность данной группы живых организмов заключена в устойчивых и эффективных механизмах их резистентности к большому списку бактерицидных препаратов;
  • грамотрицательные палочковидные сальмонеллы не образующие спор. Включены в перечень патогенных бактерий для человека. При пероральном проникновении вызывают острые кишечные инфекции и сальмонеллёзы;
  • микроорганизмы Серрация марцесценс, образуют водорастворимый красный (кровавый) пигмент. Космополиты и ранее считались непатогенными и безопасными для человека. Позднее была установлена их способность вызывать заражения крови, преимущественно у наркоманов и алкоголиков. Реже провоцирует воспалительные процессы мочевыводящих путей;
  • грамотрицательные патогенные шигеллы – причина шигеллёзов. Заражение осуществляется фекально-оральным путём. Даже одного десятка клеток достаточно для развития острой инфекции у людей, имеющих избыточную массу тела, слабые защитные силы организма и сопутствующие заболевания;
  • грамотрицательные факультативно-анаэробные иерсинии. Отдельные виды патогенны для человека, заражение осуществляется через контакт с инфицированной кровью или пероральным путём;
  • возбудители нозокомиальной инфекции человека – Pseudomonas aeruginosa, грамотрицательные подвижные палочки. Высеваются при гнойном поражении тканей и ран в сочетании с хроническим воспалением тонкого кишечника и мочевого пузыря;
  • грамотрицательные прокариоты семейства Moraxellaceae – ацинетобактеры, провоцируют широкий спектр инфекционных процессов пациента;
  • бактерии Campylobacter spp., как правило, вызывают лёгкую форму воспаления, однако, существуют данные о летальном исходе среди пациентов масса тела, которых меньше 30 кг. Передаются через продукты питания, полученных от домашних животных (куры, крупный рогатый скот);
  • гемофильная палочка Пфайффера (Haemophilus influenzae) – грамотрицательные неподвижные бактерии, возбудители инфекционных процессов крови человека;
  • протеобактерии семейства Neisseriaceae, отдельные штаммы которых высоко вирулентны для людей;
  • грамотрицательные строгие анаэробы бактероиды семейства Bacteroidaceae, провоцирующие тяжёлые токсические раневые поражения соединительной и мышечной ткани.

Отмечено, что данное лекарственное средство не активно в отношении хламидий, микроскопических грибов и вирусов, а также бактерий, лишённых клеточной стенки – микоплазм.

Читайте далее: Как сдавать и расшифровать мазок из зева на микрофлору и чувствительность к антибиотикам

Состав Имипенема®

Название Основное действующее вещество Количество действующего компонента, мг
Имипенем Циластатин® Имипинем 500
Циластатин
Имипенем Циластатин-виал® Имипенема моногидрат 530,7
циластатин Na 530,1
Имипенем и циластатин Спенсер® Имипинем 500
циластатин Na
Имипенем циластатин Джодас® Имипинем 500
циластатин Na
Вспомогательные компоненты натрий двууглекислый (NaHCO₃) 20

Рецепт Имипенем® на латинском языке

Rp.: Imipenemum 0.5

D.t.d. №10

S. по 0.25 каждые шесть часов.

Форма выпуска

Препарат выпускают в 4 основных вариациях. Форма выпуска имипенем®:

  • Имипенем циластатин® – белый или желтовато-белый порошок для приготовления р-ров при помощи растворителя декстрозы с целью введения его в кровоток пациента через капельницу. Заводская упаковка состоит из прозрачного пузырька с порошком антибиотика, упакованный в картонные коробки. В одной пачке может содержаться от 1 до 50 флаконов с препаратами;
  • Имипенем Циластатин-виал® – аналогичен предыдущей форме выпуска за исключением концентрации основного действующего вещества. Выпускается в стеклянных флаконах, объёмом 20 мл, упакованные в картонные пачки или коробки по 1, 10 или 50 штук;
  • Имипенем и циластатин Спенсер® – порошок для создания на его основе р-ров. Терапия осуществляется внутривенным введением препарата. Рассыпчатый порошок упакован в прозрачные флаконы;
  • Имипенем циластатин Джодас® – аналогичен предыдущему средству, торговая марка допускает выпуск препарата по 1, 5 или 10 флаконов в упаковке.

Важно отметить, что антибиотик имипенем® в таблетках не выпускается и не применяется в медицинской практике.

Показания к терапии Имипенемом®

Антибиотик Имипенем циластатин® и все его различные формы выпуска могут быть назначены только лечащим врачом после проведения всех необходимых лабораторных исследований пациента и постановки верного диагноза. При этом важно учитывать возраст больного, наличие в его анамнезе хронических и наследственных заболеваний, сопутствующие инфекции, массу тела и напряженность иммунитета.

Терапевтическое средство назначается при инфекционных процессах, поражающих органы брюшной полости, нижние дыхательные отделы, мочевыводящие протоки, органы малого таза, эндокард, костные ткани. Кроме того, Имипенем циластатин® эффективен при сепсисах, гинекологических инфекциях, воспалениях дермы и мягких тканей. Установлена его эффективность с целью купирования внутрибольничных послеоперационных инфекций.

Противопоказания и ограничения применения Имипенема®

Терапевтический препарат применяется под строгим контролем специалиста, ограничениями к его введению могут выступать следующие причины:

  • беременность (может назначаться только по жизненным показаниям);
  • возраст менее трех месяцев;
  • грудное вскармливание;
  • пациенты с почечной недостаточностью;
  • индивидуальная непереносимость (аллергия) антибиотиков бета-лактамного, вспомогательных компонентов или лидокаина (при внутримышечном введении).

С осторожностью и исключительно в ситуациях, угрожающих жизни человека, применяется при расстройствах деятельности центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта и людей пожилого возраста. Рассматриваемой группе больных необходимо проводить коррекцию максимальной суточной дозы.

Читайте далее: Правда ли может быть задержка месячных после приема антибиотиков

Дозировки Имипенема®

Общая доза в сутки препарата Имипенем циластатин® не должна превышать 4 грамма для людей в возрасте 12 лет и старше; дети до 12 лет масса тела, которых не достигла 30 кг, – 2 грамма.

Пациентам с нарушениями функционирования почек, ЦНС и ЖКТ необходимо проводить коррекцию общей суточной дозы. При наличии избыточной массы тела рекомендовано также скорректировать вводимую концентрацию препарата.

При тяжелых инфекциях назначают по 500 мг каждые шесть часов. При жизнеугрожающих инфекциях – по 1 грамму три-четыре раза в сутки.

При легких инфекциях – по 250 мг каждые шесть часов.

Порошок рекомендовано разводить 5 % раствором декстрозы для приготовления инфузионного лекарства.

Побочные эффекты

В целом отмечено, что антибиотик обладает небольшим количеством побочных симптомом и их невысокая частота проявления, в среднем 1/1000 или 1/10000 случаев. Основные побочные проявления:

ЦНС

Непроизвольные сокращения мышечной ткани, расстройства психики, спутанное сознание, нарушение работы вестибулярного аппарата, судороги, припадки, уменьшение чувствительности.

Мочевыделительная система

Снижение количества выделяемой мочи, остановка перехода мочи из почек в мочевой пузырь, острая форма почечной недостаточности.

ЖКТ

Рвота, тошнота, расстройство стула, боли абдоминальной области, дисбактериоз.

Сердечно-сосудистая система

Значительное увеличение количество эозинофилов и моноцитов, снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов, пониженное содержание гемоглобина, удлинение ПТВ, образование тромбов.

Аллергии

Уртикария, злокачественная экссудативная эритема, отёк Квинке, некроз клеток кожи, дерматит Риттера, повышение температуры тела, анафилактический шок.

Иное

Молочница, уменьшение чувствительности вкусовых рецепторов.

Читайте далее: Как быстро вывести антибиотики из организма после лечения

Аналоги Имипенем®

Цена препарата варьирует от 600 до 750 рублей. К основным аналогам препарата на основе имипинема® относят антибиотики из группы карбопенемов:

  • тиепенем®, 300 руб.;
  • тиенам®, 630 руб.;
  • цилапенем®, 410 руб.;
  • аквапенем®, 650 руб.

Отзывы врачей

Практикующие специалисты характеризуют Имипенем циластатин® как эффективное средство для борьбы со многими заболеваниями. Особо отмечается его высокое бактерицидное воздействие на микроорганизмы, устойчивые ко многим другим группам антибиотиков. Пациенты также положительно отзываются о медикаменте и отмечают небольшое количество побочных эффектов. В целом по результатам исследований установлена невысокая частота проявления отрицательных эффектов.

Для успешной терапии важно правильно готовить жидкость для внутривенного введения. Кроме того, важно соблюдать все рекомендации врача, не превышать максимально допустимую суточную дозу во избежание передозировки, соблюдать условия хранения и не использовать по завершению срока годности.

Будущее уже наступило: Список новейших антибиотиков широкого спектра действия

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности «микробиолог». Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.
В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе «Бактериология».
Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации «Биологические науки» 2017 года.
Автор многих научных публикаций.Юлия Пешкова недавно публиковал (посмотреть все)

  • Заноцин — инструкция по применению, аналоги, отзывы об антибиотике — 23.04.2018
  • Номидес — инструкция по применению, аналоги, отзывы для детей — 18.04.2018
  • Спрей для горла максиколд лор — инструкция по применению, аналоги, отзывы — 16.04.2018

Инструкция по применению имипенема в ветеринарии. Рассчитайте оптимальную дозу антибиотика. Изучите широту антибактериального эффекта антибиотика имипенема, потенцированного циластином натрия для собак, кошек и других видов животных

Аналоги препарата:

  • Аквапенем
  • Гримипенем
  • Имипенем c циластатином
  • Тиенам
  • Тиепенем
  • Цилапенем
  • Циласпен

Основные сведения

Физико-химические свойства имипенема моногидрата. Он является антибиотиком карбапенемового ряда; белого или почти белого цвета негигроскопичный кристаллический порошок. В условиях комнатной температуры 11 мг препарата растворяется в 1 мл воды. Циластатин натрия является ингибитором дегидропептидазы I (DHP I); почти белого или желтоватого цвета гигроскопичное аморфное вещество. Более 2 г его растворяется в 1 мл воды.

Промышленный раствор для инъекций антибиотика имипенема выпускается в виде формы с фиксированным соотношением препаратов 1:1 (интсрукция по применению). Растворы прозрачные или желтоватого цвета. После разведения pH составляет 6,5-7,5. К этим препаратам в качестве буфера добавлен натрия бикарбонат. Суспензия д ля в/м введения белого или светложелтовато-коричневого цвета.

Хранение

Хранение, Устойчивость, Совместимость. Выпускаемый промышленностью стерильный порошок для инъекций антибиотика имипенема следует хранить при комнатной температуре (менее 30 °С). После разведения со 100 мл стерильного изотонического раствора устойчив в течение 10 ч при хранении в условиях комнатной температуры и в течение 48 ч при хранении в холодильнике. Время устойчивости препарата может уменьшаться, если используются другие растворители (см. листок-аннотацию). Растворы не следует замораживать. Производитель не рекомендует смешивать этот препарат с другими лекарственными средствами (по инструкции к применению).

После разведения стерильного порошка для инъекций с 1% раствором лидокаина гидрохлорида для инъекций полученную суспензию следует использовать в течение 1 ч.

Фармакологическое действие. Это комбинированное средство с фиксированным соотношением препаратов (антибиотика карбапенема (имипенема) и ингибитора дегидропептидазы I (DHPI) (циластатина)) обладает широким спектром активности. Полагают, что имипенем (группа антибиотиков карбапенемов) является бактерицидным препаратом, но в отношении некоторых бактерий может проявлять и статическое действие. Этот препарат обладает сродством к большинству пени- циллинсвязывающих белковых субъединиц и связывается с ними, тем самым подавляя синтез бактериальных клеточных стенок.

Имипенем согласно инструкции по применению проявляет активность в отношении большого количества бактерий, включая грамположительные аэробные кокки (также обладает некоторой бактериостатической активностью в отношении энтерококков), грамположительные аэробные бациллы (в т. ч. активен в отношении Listeria), грамотрицатель- ные аэробные бактерии (Haemophilus, Enterobacteriaceae, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa) и анаэробов (в т. ч. некоторые штаммы Bacteroides).

Циластатин подавляет разрушение антибиотика имипенема посредством дегидропептидазы I в области щеточной каймы клеток канальцев почки. Это обеспечивает реализацию двух функций: создает высокий уровень препарата в моче и обеспечивает протективное действие в отношении клеток проксимального отдела почки, не допуская некроза канальцев, что может возникнуть, если применяют только имипенем.

Применение и показания

Согласно иснтрукции по применению имипенем рекомендуется для лечения серьезных инфекций у лошадей и мелких животных в том случае, когда другие менее дорогие антибиотики неэффективны или оказывают неприемлемые побочные эффекты.

Фармакокинетика и антибиотика имипенема, и блокатора антибиотикорезистенстности циластатина схожа. Они всасываются в ЖКТ в незначительном количестве, поэтому их вводят парентеральным путем. Биодоступность после в/м введения составляет примерно 95% для имипенема и 75% для циластатина. Имипенем согласно инструкции распределяется по всему организму, проникает через плаценту, выделяется с молоком, но в цереброспинальную жидкость не поступает. При введении вместе с циластатином выводится через почки и путем других механизмов. Приблизительно 75% от поступившей дозы экскретируется с мочой, около 25% другими путями, которые недостаточно хорошо изученны. Период полу- выведения у животных с нормальной функцией почек в среднем составляет 1-3 ч.

Противопоказания к применению имипинема

Противопоказания, меры предосторожности и влияние на репродукцию животным, имеющим повышенную чувствительность к имипенему/циластатину или к другим бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллинам, цефалоспоринам, так как может отмечатьйя частичная перекрестная реактивность), животным с нарушением функции почек (может потребоваться снижение доз или удлинение интервала между ними), а также с нарушениями со стороны ЦНС (например, судорогами, травмами в области головы). Поскольку в этом случае (согласно инструкции по применению) наиболее вероятно возникновение побочных эффектов на ЦНС, эти препараты следует назначать чрезвычайно осторожно, предварительно оценив возможные побочные эффекты и успешность лечения.

Безопасность применения антибиотика имипенема во время беременности не установлена, хотя исследования на животных не выявили каких-либо тератогенных эффектов. Побочные эффекты у потомства не были обнаружены, несмотря на то, что имипенем проникает в молоко.

Побочные эффекты при применении имипинема

Побочные эффекты и предупреждения к возможным побочным эффектам относятся нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, диарея), интоксикация ЦНС (судороги, тремор), гиперчувствительные реакции (зуд, от лихорадочного состояния до анафилаксии) и реакции на инфузию препарата (тромбофлебит; слишком быстрое в/в введение может вызвать токсичность в отношении ЖКТ или другие неблагоприятные эффекты. см. Инструкцию по применению).

Редко при проведении тестов, определяющих функциональное состояние почек и печени, могут отмечаться временное повышение уровня азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови (в почках), АСТ/АЛТ/шелочной фосфатазы (в печени), а также гипотензия или тахикардия.

Передозировка имипинема

Согласно иснтрукции к имипенему циластатину передозировка у животных маловероятна. Острая токсичность информация ограничена. ЛД50 у мышей при соотношении имипенемщиластатин составляет 1:1, у крыс примерно 1 г/кг/день. При острых передозировках рекомендуется прекратить лечение и назначить поддерживающую и симптоматическую терапию.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия вероятно, бесполезно с точки зрения терапевтического эффекта добавлять пробенецид с целью удлинения периода полувыведения имипенема/циластатина (не оказывает существенного влияния на выделение имипенема).

При добавлении аминогликозидов к имипенему антибиотику отмечается аддитивный эффект или синергизм, особенно в отношении Enterococcus, Staph, aureus и Listeria monocytogenes.

Нет ни синергизма, ни антагонизма при назначении против Enterobacteriaceae, в т. ч, Pseudomonas aeruginosa. При использовании одновременно с другими бета-лактамными антибиотиками в отношении ряда Enterobacteriaceae (в т. ч. многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и некоторых штаммов Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Enterobacter, Citrobacter и Morganella) наблюдается синергизм. Клиническое значение этих взаимодействий недостаточно хорошо выяснено, на сегодняшний день не рекомендуется назначать имипенем в сочетании с другими бета-лактамными антибиотиками.

В отношении Nocardia asteroides может возникнуть эффект синергизма, если одновременно с имипенемом карбапененовой группы антибиотиков назначить потенцированные триметопримом сульфадимезины.

Хлорамфеникол (левомицетин) может противодействовать антибактериальному эффекту имипенема.

Влияние на лабораторные показатели при использовании диска Кирби-Бауэра (Kirby-Bauer) в тесте на определение чувствительности рекомендуется применять специфические диски с имипенемом на 10микрограмм. Зона подавления, равная 16мм или более, соответствует высокой чувствительности к препарату; 14—17 мм средней чувствительности; 13 мм или менее — устойчивости.

При использовании метода разведения минимальная ингибирующая концентрация (MIC), составляющая 4 микрограмм/мл или меньше, подтверждает чувствительность, 8 микрограмм/мл умеренную чувствительность и 16 микрограмм/мл или больше — устойчивость.

Имипенем антибиотик может привести к получению ложноположительных результатов при определении глюкозы мочи в тесте с использованием раствора меди сульфата (например, Clinitesf).

Дозы антибиотика имипинема, потенцированного циластатином натрия

Доза антибактериального средства имипинема Собакам и Кошкам:

При чувствительных к препарату инфекциях:

  • доза собакам и кошкам 2-5 мг/кг в/в каждые 6-8 ч (животным с выраженной почечной недостаточностью дозу уменьшают или препарат не назначают совсем) (Vaden and Papich 1995);
  • доза кошкам и собакам 2-5 мг/кг каждые 8 ч (3 раза в день) (Lappin 1997).

Дозы имипинема Лошадям

При чувствительных к препарату инфекциях: дозы лошадям 15 мг/кг имипинема в/в (вводить в течение 20 мин) каждые 4-6 ч (Walker 1992).

Параметры для мониторинга состояния мелких домашних животных

  1. эффективность;
  2. побочные эффекты (при длительной терапии или если имеются какие-либо нарушения в работе почек или печени, следует проводить тесты, определяющие функциональное состояние печени и почек).

Информация для владельца имипенем, потенцированный циластатином, следует назначать только в условиях стационарного лечения. Владельцев необходимо проинформировать о стоимости этого препарата. Препараты имипинема следует применять строго согласно иснтрукции по применению.

Медицинские препараты (можно приобрести в человеческих аптеках):

Торговые названия

  • Тиенам
  • Цилапенем
  • Аквапенем
  • Тиепенем
  • Циласпен
  • Гримипенем
  • Имипенем c циластатином

^Наверх

Лекарственная форма Имипенем с циластатином: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Лекарственная форма порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Описание лекарственной формы порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Фармакологическое действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.
Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.
Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.
Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.
Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima — Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.;
грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы);
грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.;
грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);
др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%. Связь с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. Cmax имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг — 10 и 12 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Объем распределения у взрослых — 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных — 0.4-0.5 л/кг.
Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/м введении T1/2 имипенема — 2-3 ч. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1.2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема — 1.7-2.4 ч, циластатина — 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема — 2.9-4 ч, циластатина — 13.3-17.1 ч.
Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% — внепоченым путем (механизм неизвестен).
Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

С осторожностью порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст.

Режим дозирования порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 кв.м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв.м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.
Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0.9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.
Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении — 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза — 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей. Больным с легкой степенью тяжести инфекции — по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью — 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжелой степенью — 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, — 1 г 3-4 раза в сутки. Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 1 г — в течение 40-60 мин.

Для профилактики послеоперационных инфекций — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.
Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 кв.м):
при легком течении инфекции и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
при инфекции средней тяжести и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч; при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.
Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры).
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — по 1 г при вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) — дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч после начала общей анестезии. В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв.м.
Детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 2 г.
В/м введение может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500-750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза — не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение.
В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 кв.м, а также у детей не изучалось.
Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Противопоказания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам), беременность (только по «жизненным» показаниям), ранний детский возраст (до 3 мес); у детей — тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).
Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя — гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

Показания к применению порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Внутрибрюшные инфекции, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, сепсис, бактериальный эндокардит, профилактика послеоперационных инфекций, смешанные инфекции, внутрибольничные инфекции и др.

Побочное действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение Hb, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.
Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.
Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Особые указания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Не рекомендуется для лечения менингита.
Окрашивает мочу в красноватый цвет.
Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.
Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.
У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.
Терапия противоэпилептическими ЛС у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).
Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Взаимодействие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Имипенем с циластатином

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, др. антибактериальными ЛС.
При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).
Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти ЛС одновременно не рекомендуется).

Описание действующего вещества Имипенем/ Imipenemum.

Фармакологические свойства

Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий. Имипенем обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру патогенных аэробных и анаэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Имипенем устойчив к расщеплению бактериальными бета-лактамазами, включая выделяемые грамотрицательными и грамположительными бактериями цефалоспориназы и пенициллиназы, что обеспечивает его эффективность. Особенностью имипенема является сохранение высокой активности против нечувствительных к другим антибиотикам групп микроорганизмов. Микроорганизмы, чувствительные к имипенему: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Зеленящие стрептококки (группа Viridans), Стрептококки группы С и G; грамотрицательные аэробы — Citrobacter spp., Enterobacter spp., Аcinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Аeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; грамположительные анаэробы — Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; грамотрицательные анаэробы — Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Имипенем не активен в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, некоторых штаммов P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, метициллин-резистетных стафилококков, грибов, вирусов.
После внутривенного введения 500 мг имипенема максимальная концентрация в плазме составляет от 21 до 58 мкг/мл и достигается через 20 минут. Максимальная концентрация имипенема снижается до значения 1 мкг/мл и ниже в течение 4 — 6 часов после введения. При внутримышечном введении биодоступность составляет 95%. Период полувыведения имипенема составляет 1 час. С белками плазмы связывается на 20%. Приблизительно 70% внутривенно введенного имипенема выводится почками в течение 10 часов. Концентрация имипенема в моче более 10 мкг/мл может сохраняться в течение 8 часов после внутривенного введения препарата. Имипенем метаболизируется в почках под действием почечной дегидропептидазы путем гидролиза бета-лактамного кольца. Имипенем быстро и широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Имипенем после введения определялся в стекловидном теле глазного яблока, внутриглазной жидкости, ткани легкого, мокроте, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, ликворе, эндометрии, фаллопиевых трубах, миометрии, костной ткани, интерстициальной жидкости, коже, соединительной ткани и других тканях и органах. Имипенем выводится из организма с помощью гемодиализа.

Показания

Инфекции нижних дыхательных путей, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; интраабдоминальные инфекции, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp, Proteus spp., Bifidobacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; инфекции мочевыводящих путей, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; гинекологические инфекции, которые вызваны Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptococcus agalactiae, (стрептококки группы В), Gardnerella vaginalis, Proteus spp, Klebsiella spp, Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; инфекций костей и суставов, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; бактериальная септицемия, которая вызвана Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp, Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; инфекционный эндокардит, который вызван Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы); инфекций кожи и мягких тканей, которые вызваны Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; профилактика послеоперационных инфекций у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства и у больных группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения.

Способ применения имипенема и дозы

Имипенем вводится внутривенно, внутримышечно. Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от показаний, переносимости препарата, состояния, возраста, массы тела, функции почек пациента.
У лиц старше 65 лет, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующего медикаментозного лечения, необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. У этих пациентов рекомендован контроль выделительной функции почек.
Внутривенное введение имипенема предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и прочих тяжелых или жизнеугрожающих инфекций (включая инфекций нижних дыхательных путей, которые вызваны Pseudomonas aeruginosa), и при значительных физиологических нарушениях (например, шок).
На фоне терапии имипенемом могут развиваться жизнеугрожающие состояния (судороги, тяжелые анафилаксии, тяжелые клинические формы псевдомембранозного колита клостридиальной этиологии), которые требуют особого внимания и обеспечения возможности оказания неотложной медицинской помощи.
Во время лечения имипенемом синегнойная палочка может достаточно быстро выработать резистентность к препарату. Поэтому в процессе терапии заболеваний, которые вызваны синегнойной палочкой, следует проводить периодические тесты на чувствительность к антибиотику сообразно клинической ситуации.
Есть информация о частичной перекрестной аллергии при использовании имипенема и других бета-лактамных антибиотиков (цефалоспоринов, пенициллинов). Для многих антибиотиков группы бета-лактамов сообщалось о возможности развития при их применении тяжелых реакций (в том числе анафилаксия).
Для профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема препарат необходимо применять только для терапии тех инфекций, которые вызваны чувствительными (доказано или предположительно) к имипенему микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии данной информации эмпирический выбор антибактериального средства осуществляется на данных о чувствительности и на основании локальных эпидемиологических данных.
При возникновении у пациента диареи на фоне лечения имипенемом необходимо прежде всего исключить Clostridium difficile-ассоциированную диарею, которая в условиях подавления нормофлоры в толстой кишке обусловлена агрессивным ростом популяции Clostridium difficile с накоплением продуцируемых микроорганизмом токсинов А и В. Штаммы, которые способны к повышенному образованию токсинов, вызывают наиболее тяжелые случаи, которые устойчивы к любому антибактериальному лечению и иногда требуют колэктомии. Возможно развитие и поздних случаев (через 2 месяца после завершения лечения) этого осложнения. При подозрении или подтверждении Clostridium difficile-ассоциированной диареи, возможно, потребуется отмена имипенема с совместным назначением лечения для поддержания параметров белкового обмена, водно-электролитного баланса, подавления инфекции Clostridium difficile, а также консультация хирурга.
Во время лечения имипенемом рекомендовано отказаться от выполнения потенциально опасных занятий, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам, пенициллинам), детский возраст до 3 месяцев (для внутривенного введения; безопасность и эффективность не установлены) и до 12 лет (для внутримышечного введения; безопасность и эффективность не установлены), дети с нарушенной функцией почек (плазменный креатинин более 2 мг/дл), пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2 (для внутривенного введения) и менее 20 мл/мин/1,73 м2 (для внутримышечного введения), период грудного вскармливания.

Ограничения к применению

Наличие в анамнезе заболеваний желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит, заболевания центральной нервной системы, пациенты с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м2 (для внутривенного введения) и от 20 до 70 мл/мин/1,73 м2 (для внутримышечного введения), пациенты, находящиеся на гемодиализе, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследований применения имипенема у беременных женщин не проводилось. Имипенем следует использовать при беременности только тогда, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска риск для плода. На время терапии имипенемом необходимо прекратить кормление грудью (имипенем выделяется с грудным молоком).

Побочные действия имипенема

Местные реакции: боль в месте введения препарата, флебит, тромбофлебит, уплотнения вены в месте введения препарата, эритема в месте введения препарата, инфицирование в месте введения препарата.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, клостридиальный псевдомембранозный колит (в том числе после завершения лечения), гепатит (включая фульминантный), геморрагический колит, печеночная недостаточность, гастроэнтерит, желтуха, глоссит, боль в животе, гипертрофия сосочков языка, пигментация зубов и языка, боль в горле, изжога, гиперсаливация, повышение уровня сывороточных трансаминаз, билирубина, щелочной фосфатазы, повышение уровня липопротеинов низкой плотности.
Нервная система и органы чувств: энцефалопатия, спутанность сознания, тремор, миоклония, вертиго, головная боль, парестезии, психические расстройства, галлюцинации, звон в ушах, снижение слуха, извращение вкуса.
Дыхательная система: одышка, боль в грудном отделе позвоночника, чувство дискомфорта в груди, гипервентиляция.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, тахикардия, угнетение функции красного ростка костного мозга, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия, лейкоцитоз, эозинофилия, тромбоцитов, лимфоцитоз, моноцитоз, увеличение количества базофилов, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, увеличение протромбинового времени, положительный прямой тест Кумбса.
Аллергические реакции и кожные покровы: зуд, сыпь, крапивница, цианоз, гипергидроз, Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, лихорадка, анафилактические реакции.
Мочеполовая система: олигурия, полиурия, анурия, протеинурия, лейкоцит-, эритроцит-, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина и изменение цвета мочи, острая почечная недостаточность, повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины.
Прочие: кандидоз, повышение плазменной концентрации калия, снижение сывороточной концентрации натрия и хлора.

Взаимодействие имипенема с другими веществами

Циластатин увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в моче и мочевыводящих путях за счет угнетения его метаболизма.
При совместном использовании имипенема и ганцикловира возможно развитие генерализованных судорог. Данные препараты нельзя назначать совместно, кроме тех случаев, когда ожидаемая польза лечения выше возможного риска.
Не рекомендуется использование пробенецида во время терапии имипенемом, так как пробенецид увеличивает плазменную концентрацию и период полувыведения имипенема.
Имипенем снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты, что связано с риском повышения судорожной активности. Во время совместного лечения имипенемом и вальпроевой кислотой рекомендуется контроль плазменной концентрации вальпроевой кислоты.
Имипенем нельзя смешивать в одном шприце с другими антибиотиками.

Передозировка

Нет данных. При передозировке имипенемом рекомендуется отмена препарата, назначение поддерживающего и симптоматического лечения. Имипенем выводится при проведении гемодиализа, но эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.

Торговые названия препаратов с действующим веществом имипенем

Комбинированные препараты:
Имипенем + Циластатин: Аквапенем, Гримипенем®, Имипенем и циластатин, Имипенем и Циластатин Джодас, Имипенем и циластатин натрия, Имипенем и Циластатин Спенсер, Имипенем с циластатином, Имипенем+Циластатин, Тиенам, Тиепенем®, Цилапенем, Циласпен.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *