Глюкованс 5 500

Глюкованс

Состав

В препарате содержатся активные компоненты: глибенкламид, метформина гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: кроскармеллоза натрия, МКЦ, магния стеарат, повидон К30 и Opadry OY-L-24808 розового цвета.

Форма выпуска

Выпускается Глюкованс в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием активных веществ 5 мг+500 мг и 2,5 мг+500 мг. Таблетки упакованы в блистеры по 15 штук, по 2 или 4 блистера в упаковке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно гипогликемическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глюкованс является комбинированным гипогликемическим препаратом, созданным на основе метформина и глибенкламида.

Как известно, метформин входит в группу бигуанидов. Его применение помогает снизить содержание глюкозы в составе плазмы крови. При этом не происходит стимулирование секреции инсулина, поэтому не развивается гипогликемия.

В общем, для метформина характерны 3 механизма действия, а именно:

  • снижение выработки глюкозы печенью, путём ингибирования гликогенолиза и глюконеогенеза;
  • повышение чувствительности к инсулину периферических рецепторов, потребление и утилизация глюкозы мышечными клетками;
  • задержка всасывания глюкозы в ЖКТ.

Помимо этого, препарат благотворно влияет на состав крови, понижает уровень холестерина, ряда триглицеридов и так далее.

Входящий в группу производных сульфонилмочевины глибенкламид способен понизить содержание глюкозы благодаря стимулированию секреции инсулина β-клетками в области поджелудочной железы.

Хотя для метформина и глибенкламида характерны разные механизмы действия, но дополняющие гипогликемический эффект друг друга. В комбинации эти средства проявляют синергическую активность в снижении содержания глюкозы.

При внутреннем приёме глибенкламида его абсорбция в ЖКТ составляет не менее 95%. Это вещество является микронизированным. Достижение максимальной концентрации в составе плазмы достигается в течение 4 ч. Связывание с белками плазмы соответствует 99%. В результате метаболизма в печени образуются 2 неактивных метаболита, выводимых при помощи почек и желчи.

Для метформина свойственна полная абсорбция из ЖКТ, с достижением максимальной концентрации через 2,5 ч. Вещество слабо метаболизируется. При этом выведение его части происходит в неизмененном виде при помощи почек.

Комбинация метформина и глибенкламида обладает одинаковой биодоступностью, что и вещества по отдельности. Употребление еды не влияет на биодоступность метформина, но увеличивает скорость абсорбции глибенкламида.

Показания к применению

Показанием к приёму таблеток является сахарный диабет 2-го типа у взрослых пациентов:

  • при неэффективной диете, физупражнениях и предшествующем лечении метформином;
  • с целью замещения предшествующего лечения для больных, у которых уровень гликемии контролируем.

Противопоказания к применению

Приём препарата не рекомендован при:

  • чувствительности к нему и его составу;
  • сахарном диабете типа I;
  • почечной недостаточности и болезнях почек;
  • диабетическом кетоацидозе, прекоме и коме;
  • острых состояниях, приводящих к изменениям функций почек: дегидратации, тяжёлых инфекциях, шоке и так далее;
  • острых или хронических болезнях, сопровождаемых гипоксией тканей: сердечной или дыхательной недостаточности, перенесённом инфаркте миокарда, шоковом состоянии;
  • детском возрасте;
  • печёночной недостаточности;
  • порфирии;
  • лактации, беременности;
  • обширных хирургических операциях;
  • хроническом алкоголизме или острой алкогольной интоксикации;
  • лактоацидозе;
  • соблюдении гипокалорийной диеты.

Помимо этого, препарат не рекомендован пациентам старше 60 лет, людям, выполняющим тяжёлую работу и имеющим редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и дефицитом лактазы.

Нужно соблюдать осторожность при лечении больных с лихорадочным синдромом, надпочечниковой недостаточностью, гипофункцией передней доли гипофиза, заболеваниями щитовидной железы и прочими нарушениями.

Побочные эффекты

При лечении Глюковансом часто развиваются побочные эффекты, затрагивающие различные органы и системы организма.

Нарушение обмена веществ может сопровождаться гипогликемией, приступами печёночной или кожной порфириями, лактоацидозом и так далее.

Кровеносная и лимфатическая система может прореагировать лейкопенией, тромбоцитопенией, агранулоцитозом, которые обычно проходят после отмены лекарства.

Побочным эффектом, затрагивающим работу нервной системы, является нарушение вкуса. Также не исключены отклонения в функциях органов зрения, ЖКТ, кожных покровов и подкожной клетчатки.

Иногда могут возникать иммунологические реакции, гепатобилиарные расстройства и изменения лабораторных показателей, например, увеличение концентрации мочевины, креатинина, развитие гипонатриемии.

Инструкция по применению Глюкованса (Способ и дозировка)

Это гипогликемическое средство предназначено для приёма внутрь. При этом инструкция по применению Глюкованса сообщает, что доза препарата определяется индивидуально для каждого конкретного случая и зависит от уровня гликемии.

Начинают лечение с одной таблетки к ежедневному одноразовому приёму. Чтобы не допустить развитие гипогликемии, нужно, чтобы начальная доза не превышала дневное дозирование глибенкламида или метформина, которые применялись до этого. Поэтому увеличивать дозу можно только на 5 мг + 500 мг ежедневно каждые 2 и более недель. Такой подход позволяет достичь адекватного контроля уровня глюкозы в крови.

Для замещения предшествующего комбинированного лечения метформином и глибенкламидом начальную дозу устанавливают в соответствии с принимаемой ранее дозировкой. Через каждые 2 или больше недель с начала лечения возможна корректировка дозы в зависимости от уровня гликемии.

При этом максимальная суточная дозировка равна 4 таблеткам Глюкованс 5+500 мг или 6 по 2,5+500 мг. Терапевтическая доза зависит от индивидуальной рекомендации специалиста.

Таблетки нужно принимать совместно с едой. Важно, чтобы каждое применение препарата сопровождалось употреблением еды с высоким содержанием углеводов, что позволяет предотвратить возникновение гипогликемии.

Передозировка

В случаях передозировки может развиваться гипогликемия. При лёгких и умеренных проявлениях нормализовать состояние можно благодаря немедленному потреблению сахара. Но также нужно срочно провести корректировку дозирования и режима питания.

Тяжёлые гипогликемические реакции, сопровождаемые комой, пароксизмом, некоторыми неврологическими расстройствами, требуют неотложной медицинской помощи.

Необходимое лечение включает введение в вену раствора Декстрозы и прочей сопутствующей терапии. Когда сознание будет восстановлено, следует накормить больного пищей, насыщенной легкоусвояемыми углеводами, что позволит избежать повторное развития гипогликемии.

Помимо этого, не исключено развитие лактоацидоза, лечение которого выполняют в клинике. Эффективным способом терапии, помогающим вывести метформин и лактат, является гемодиализ.

Взаимодействие

Приём данного препарата с Миконазолом может вызвать развитие гипогликемии из-за содержания в нём глибенкламида. Одновременное применение с йодсодержащими контрастными средствами не допускается.

Фенилбутазон способен повысить гипогликемический эффект препарата. Повысить риск гепатотоксического действия способно сочетание с Бозентаном.

Во время применения данного средства рекомендуется с осторожностью принимать Хлорпромазин, Тетракозактид, Даназол, β2-адреномиметики, диуретики, некоторые ингибиторы АПФ, которые способны изменить содержание глюкозы в составе крови и вызвать развитие нежелательных эффектов. Поэтому приём любого лекарства требует обязательной консультации специалиста.

Условия продажи

Глюкованс можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в сухом и тёмном месте, недоступном детям.

Срок годности

3 года.

Аналоги Глюкованса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Глибомет, Глюкофаст, Метформин и Сиофор.

Алкоголь

Одновременное употребление алкоголя может привести к развитию лактоацидоза, который способен усиливаться при острой алкогольной интоксикации. Усугубляет состояние голодание или плохое питание, а также печёночная недостаточность. Помимо этого, алкоголь часто становится причиной возникновения гипогликемии. Поэтому от употребления алкоголя и прочих спиртосодержащих средств необходимо воздержаться.

Отзывы о Глюковансе

Обсуждения данного средства часто встречаются на форумах, связанных с заболеванием сахарным диабетом. Пациенты, которым назначают это лекарство, нередко обсуждают вопросы по подбору схемы и дозирования, а также совместного применения с различными препаратами. При этом отзывы о Глюковансе 5+500 мг и 2,5+500 мг носят самый противоречивый характер. Обычно для достижения эффективности требуется соблюдения количества калорий, потребляемых углеводов и, конечно, дозировки лекарственных средств.

К сожалению, иногда встречаются отзывы, что приём этого препарата не приносит облегчения. Например, у некоторых пациентов случаются сбои уровня сахара в составе крови, то есть – гипогликемия. Другие пациенты сообщают, что для нормализации самочувствия им потребовалась длительная и тщательная корректировка образа жизни и схемы лечения.

Тем не менее, препараты подобного действия имеют особое значение для медицинской практики, так как они улучшают качество жизни больных с сахарным диабетом. Такой диагноз указывает на то, что здоровье пациента всегда будет требовать контроля и особого отношения. Удаётся это только благодаря совместным усилиям врача и больного, что приводит к значительным улучшениям состояния.

Цена Глюкованса, где купить

Стоимость таблеток Глюкованс 2,5 мг + 500 мг за 30 штук составляет 220-320 рублей.

Цена Глюкованс 5 мг + 500 мг за 30 штук варьируется в пределах 250-350 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Аптека Диалог

  • Глюкованс (таб. 2,5мг+500мг №30) 250 руб.заказать
  • Глюкованс (таб. 5мг+500мг №30) 305 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Глюкованс 5 мг + 500 мг №30 таблМерк Сантэ САС 340 руб.заказать
  • Глюкованс 2,5 мг + 500 мг №30 таблМерк Сантэ САС 320 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Глюкованс 500мг/5мг N30 таблетки Мерк Санте, Франція 138 грн.заказать
  • Глюкованс 500 мг/2.5 мг №30 таблетки Мерк Санте с.а.с., Франция 111 грн.заказать
  • Глюкованс 500 мг/5 мг N30 таблетки Мерк Санте с.а.с., Франция 121 грн.заказать

ПаниАптека

  • Глюкованс табл. п/о 500мг/5мг №30 Франция , Merck Sante 137 грн.заказать
  • Глюкованс табл. п/о 500мг/2.5мг №30 Франция , Merck Sante 122 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

Глюкованс – двухкомпонентный препарат, состоящий из двух наиболее изученных сахароснижающих средств, глибенкламида и метформина. Оба вещества показали свою безопасность и эффективность во множестве исследований. Доказано, что они не только нормализуют глюкозу, но и снижают риск появления ангиопатических осложнений, продлевают жизнь больному диабетом.

Сочетание метформина и глибенкламида широко распространено. Тем не менее, Глюкованс можно без преувеличения назвать уникальным препаратом, не имеющим аналогов, так как в нем глибенкламид находится в особой, микронизированной форме, что существенно снижает риск гипогликемий. Производятся таблетки Глюкованс во Франции компанией Мерк Сантэ.

Причины назначения Глюкованса

Замедлить прогрессирование осложнений у диабетиков можно только путем длительного контроля сахарного диабета. Цифры компенсации в последние десятилетия стали строже. Связано это с тем, что медики перестали считать 2 тип диабета более легкой формой болезни, чем 1 тип. Установлено, что это тяжелое, агрессивное, прогрессирующее заболевание, требующее постоянного лечения.

Чтобы добиться нормальной гликемии, зачастую требуется не один сахароснижающий препарат. Сложная схема лечения – обычное дело для подавляющего числа диабетиков со стажем. По общему правилу, новые таблетки добавляют, как только предыдущие перестали обеспечивать целевой процент гликированного гемоглобина. Лекарством первой линии во всех странах мира считается метформин. К нему обычно добавляют производные сульфонилмочевины, самое популярное из них – глибенкламид. Глюкованс является сочетанием этих двух веществ, он позволяет упростить схему терапии диабета, не уменьшая ее эффективности.

Глюкованс при сахарном диабете назначают:

  1. В случае поздней диагностики болезни или ее быстрого, агрессивного течения. Показатель того, что одного метформина будет недостаточно для контроля сахарного диабета и необходим препарат Глюкованс – глюкоза натощак более 9,3.
  2. Если на первом этапе лечения диабета питание с дефицитом углеводов, физические нагрузки и метформин не снижают гликированный гемоглобин ниже 8%.
  3. При уменьшении объемов производства собственного инсулина. Это показание либо подтверждается лабораторно, либо предполагается на основании роста гликемии.
  4. При плохой переносимости метформина, которая нарастает одновременно с увеличением его дозы.
  5. Если метформин в высоких дозах противопоказан.
  6. Когда больной ранее успешно принимал метформин и глибенкламид и хочет уменьшить количество таблеток.

Лекарство Глюкованс является фиксированной комбинацией двух сахароснижающих веществ, имеющих разнонаправленное действие.

Метформин снижает глюкозу крови путем повышения чувствительности мышц, жира, печени к вырабатываемому инсулину. На уровень синтеза гормона он влияет только опосредованно: работа бета-клеток улучшается при нормализации состава крови. Также метформин в таблетках Глюкованс уменьшает объем производства глюкозы печенью (при 2 типе диабета он в 2-3 раза превышает норму), замедляет скорость поступления глюкозы из ЖКТ в кровь, нормализует липиды крови, способствует похудению.

Глибенкламид, как и все производные сульфонилмочевины (ПСМ), оказывает прямое влияние на секрецию инсулина, связываясь с рецепторами бета-клеток. Периферическое действие препарата невелико: за счет увеличения концентрации инсулина в крови и снижения токсического воздействия глюкозы на ткани улучшается утилизация глюкозы, угнетается ее продукция печенью. Глибенкламид является самым мощным лекарством в группе ПСМ, в клинической практике его используют более 40 лет. Сейчас врачи предпочитают инновационную микронизированную форму глибенкламида, входящую в состав Глюкованса.

Ее преимущества:

  • работает эффективнее обычного, что позволяет снизить дозу препарата;
  • частицы глибенкламида в матриксе таблетки имеют 4 различных размера. Они растворяются в разное время, оптимизируя тем самым поступление препарата в кровоток и снижая риск гипогликемии;
  • самые мелкие частицы глибенкламида из Глюкованса быстро всасываются в кровь и активно снижают гликемию в первые часы после еды.

Сочетание двух веществ в одной таблетке нисколько не ухудшает их эффективность. Напротив, в исследовании были получены данные в пользу Глюкованса. После перевода диабетиков, принимающих метформин и глибенкламид, на Глюкованс, гликированный гемоглобин снизился в среднем на 0,6% за полгода лечения.

По данным производителя Глюкованс является самым востребованным двухкомпонентным препаратом в мире, его применение одобрено в 87 странах.

Как принимать препарат при лечении

Препарат Глюкованс производят в двух вариантах, поэтому можно легко подобрать нужную дозу в начале и увеличить ее в дальнейшем. Указание на пачке 2,5 мг + 500 мг говорит о том, что микронизированного глибенкламида в таблетку помещено 2,5, метформина 500 мг. Это лекарство показано в начале лечения с использованием ПСМ. Вариант 5 мг + 500 мг нужен для интенсификации терапии. Больным с гипергликемией, получающим оптимальную дозировку метформина (2000 мг в сутки), для контроля сахарного диабета показано увеличение дозы глибенкламида.

Рекомендации по лечению Глюковансом из инструкции по применению:

  1. Стартовая доза в большинстве случаев 2,5 мг + 500 мг. Лекарство принимают с едой, в которой должны быть углеводы.
  2. Если раньше диабетик 2 типа принимал оба действующих вещества в высоких дозах, стартовая дозировка может быть выше: дважды по 2,5 мг/500 мг. По отзывам диабетиков, глибенкламид в составе Глюкованса имеет более высокую эффективность, чем обычный, поэтому прежняя доза может вызвать гипогликемию.
  3. Корректируют дозу через 2 недели. Чем хуже больной сахарным диабетом переносит лечение метформином, тем большее время инструкция рекомендует оставлять на привыкание к препарату. Быстрый подъем дозы может привести не только к проблемам с ЖКТ, но и к чрезмерному падению глюкозы крови.
  4. Предельная дозировка – 20 мг микронизированного глибенкламида, 3000 мг метформина. В пересчете на таблетки: 2,5 мг/500 мг – 6 штук, 5 мг/500 мг – 4 штуки.

Рекомендации из инструкции по приему таблеток:

Информация из инструкции по применению о частоте побочных действий:

Частота, % Побочные действия Симптомы
более 10% Реакции со стороны ЖКТ. Снижение аппетита, тошнота, тяжесть в эпигастрии, диарея. По отзывам, эти симптомы характерны для начала лечения, затем у большинства диабетиков они исчезают.
менее 10% Нарушения вкуса. Вкус металла во рту, обычно натощак.
менее 1% Незначительный рост мочевины и креатинина в крови. Симптомов нет, определяется по анализу крови.
меньше 0,1% Печеночная или кожная порфирия. Боль в животе, нарушение моторики кишечника, запоры. Воспалительные явления на коже, усиление ее травматизации.
Падение уровня лейкоцитов или тромбоцитов в крови. Преходящие нарушения, исчезают с отменой препарата Глюкованс. Диагностируются исключительно на основании анализа крови.
Кожные аллергические реакции. Зуд, сыпь, покраснение кожи.
меньше 0,01% Лактоацидоз. Боль в мышцах и за грудиной, нарушение дыхания, слабость. Диабетику нужна незамедлительная врачебная помощь.
Дефицит B12 из-за нарушения его всасывания при длительном приеме метформина. Специфических симптомов нет, возможны боль в языке, нарушение глотания, увеличение печени.
Сильная интоксикация при приеме алкоголя. Рвота, скачки давления, сильная головная боль.
Дефицит ионов натрия в плазме крови. Временные нарушения, лечения не требуют. Симптомы отсутствуют.
Дефицит эритроцитов, лейкоцитов, подавление кроветворной функции костного мозга.
Анафилактический шок. Отек, падение давления, возможны нарушения дыхания.
частота не установлена Гипогликемия, является следствием передозировки препарата. Голод, головная боль, тремор, страх, усиление сердцебиения.

По отзывам, самые большие проблемы пациентам, принимающим препарат Глюкованс, доставляют неприятные ощущения в ЖКТ. Предотвратить их можно только путем очень медленного подъема дозы и применения таблеток исключительно с пищей.

У диабетиков возникает преимущественно легкая гипогликемия. Она быстро устраняется глюкозой сразу после появления симптомов. Больным, не ощущающим падение сахара, инструкция не рекомендует принимать таблетки Глюкованс и их групповые аналоги. Им показаны сочетания метформина с глиптинами: Галвус Мет или Янумет.

Противопоказания

Применение Глюкованса опасно для диабетиков, имеющих противопоказания к метформину или глибенкламиду:

  • аллергические реакции на метформин или любые ПСМ;
  • 1 тип сахарного диабета;
  • болезни почек, если креатинин > 110 ммоль/л у женшин, > 135 у мужчин;
  • в случае острых заболеваний вопрос о возможности применения лекарства у больного решает врач;
  • беременность, лактация;
  • кетоацидоз, лактоацидоз;
  • склонность к лактоацидозу, его высокий риск;
  • длительное низкокалорийное питание (< 1000 ккал/сутки);
  • прием препаратов, которые в сочетании с Глюковансом способствуют развитию гипогликемии. Наиболее опасны противогрибковые средства. Лекарства, которые незначительно влияют на гликемию (полный список в бумажной инструкции), можно применять одновременно с Глюковансом после коррекции его дозы.

Чем можно заменить

Полных аналогов у Глюкованса нет, так как все остальные зарегистрированные в России лекарства с тем же составом содержат обычный глибенкламид, а не микронизированный. С высокой вероятностью они будут немного менее эффективны, чем Глюкованс, поэтому их дозу придется увеличивать.

Комбинированными препаратами метформин + обычный глибенкламид являются Глибенфаж; Глюконорм и Глюконорм Плюс; Метглиб и Метглиб Форс; Глибомет; Багомет Плюс.

Групповые аналоги Глюкованса – Амарил М и Глимекомб. Они считаются более современными по сравнению с вышеперечисленными лекарствами и реже вызывают гипогликемию.

Сейчас все большую известность приобретают ингибиторы ДПП4 (глиптины) и их сочетания с метформином – Янувия и Янумет, Галвус и Галвус Мет, Онглиза и Комбоглиз Пролонг, Тражента и Джентадуэто. Они так же, как и Глюкованс, усиливают синтез инсулина, но не вызывают при этом гипогликемии. Эти препараты не так популярны, как Глюкованс из-за своей высокой цены. Месячная упаковка стоит от 1500 руб.

Глюкованс или Глюкофаж – что лучше

Препарат Глюкофаж содержит только метформин, поэтому эффективным это лекарство будет исключительно на начальной стадии диабета, когда синтез инсулина еще достаточен для нормализации гликемии. Предотвратить разрушение бета-клеток при 2 типе диабета медицина не способна. У диабетиков это процесс занимает разное время, от 5 лет до десятилетий. Как только дефицит инсулина станет критичным, одним Глюкофажем обойтись не удастся, даже если принимать его в максимальной дозе. В настоящее время рекомендуют начинать прием Глюкованса, когда 2000 мг Глюкофажа не обеспечивают нормального сахара.

Условия хранения и цена

Цена меньшей дозировки Глюкованса – от 215 руб., большей – от 300 руб., в пачке 30 таблеток. Российские комбинированные препараты с глибенкламидом стоят в пределах 200 руб. Цена Амарила — около 800, Глимекомба – около 500 руб.

Глюкованс хранится 3 года. По инструкции таблетки нужно держать при температуре ниже 30°C.

Отзывы диабетиков

Отзыв Софии. Начинала принимать Глюкованс с 1 таблетки утром, за неделю сахар упал с 12 до 8. Сейчас пью 2 таблетки, сахар в норме, но иногда случаются гипогликемии. Очень радостно, что и такая маленькая дозировка работает. Травы и диета, назначенная врачом, не помогали. Жалко, что цена на препарат выросла, а бесплатно в поликлинике его можно получить далеко не всегда. Отзыв Анастасии. Маме корректировку образа жизни и Глюкованс назначили при 2 типе диабета. В его составе 2 активных вещества, что в нашем случае огромный плюс. К сожалению, мама часто забывает, выпила ли она лекарство, а тут по таблетке дважды в день – и все лечение. Таблетки 5 мг + 500 мг некрупные, овальные, гладкие, легко глотаются. Глюкованс ей очень нравится, сахар теперь всегда в разумных пределах. Естественно, рекомендации врача по питанию и нагрузкам приходится строго соблюдать, любое послабление тут же сказывается на самочувствии. Отзыв Руслана. Сейчас пью Глюкованс вместо Метформина, так как он перестал помогать. Сахар упал в 2 раза, сейчас не больше 7. Радует, что это лекарство никогда не подводит. Можно быть уверенным, что, купив новую пачку, получишь тот же эффект. Да и цена небольшая для импортных таблеток. Отзыв Арины. В моем случае сахарный диабет протекает совсем не в легкой форме. Предполагаю, что высокий сахар обнаружили слишком поздно, так как последние несколько лет чувствовала себя не очень, хотя о причине и не догадывалась. Плюс лишний вес дает о себе знать, у меня было 100 кг. Первым и пока последним лекарством, которое мне назначили, был Глюкованс. Привыкала я к нему очень долго и сложно. На нужную дозировку выходила целых 2 месяца, периодически в животе начиналась очередная война. Сейчас сахар удалось все-таки нормализовать, да и пищеварение более-менее наладилось. За полгода скинула 15 кг, хотя раньше для меня такой результат был просто немыслим. Думаю, и в этом есть заслуга Глюкованса.

Какой препарат лучше Глюкованс или Глюкофаж?

Сахарный диабет представляет собой хроническое эндокринное заболевание. Он может стать причиной тяжелых осложнений. Чтобы их предупредить применяют сахароснижающие средства. К этой группе медикаментов относятся лекарства Глюкованс и Глюкофаж. Попробуем понять, что общего между ними и чем они отличаются.

Глюкованс — комбинированный препарат, который содержит метформин и глибенкламид. Метформин понижает уровень глюкозы в крови, он не стимулирует выделение инсулина и не вызывает сильное снижение сахара в организме.

Он оказывает следующие действия:

  1. Блокирует глюконеогенез и гликогенолиз в результате понижается продуцирование глюкозы печенью.
  2. Задерживает адсорбцию глюкозы в пищеварительном тракте.
  3. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы в мышечной ткани.

Лекарство положительно влияет на липидный состав крови, понижает содержание общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов. Глибенкламид стимулирует выработку инсулина β-клетками поджелудочной железы, в результате чего понижается содержание глюкозы. Активные компоненты усиливают действие друг от друга.

Глюкованс применяется при сахарном диабете 2 типа у взрослых, если неэффективны диетотерапия, физические упражнения, предшествующая монотерапия метформином и производными сульфонилмочевины. Также он рекомендован, если пациенту прописаны вместе метформин и производные сульфонилмочевины.

Глюкофаж

Глюкофаж понижает гипергликемию, при этом он не вызывает гипогликемию. На фоне его приема повышается чувствительность периферических рецепторов к инсулину, вес пациента остается стабильным или немного уменьшается. Препарат улучшает утилизацию глюкозы тканями. Он подавляет гликогенолиз и глюконеогенез, в результате чего понижается продуцирование глюкозы печенью.

Лекарственное средство замедляет адсорбцию глюкозы в кишечнике. Оно действует на гликогенсинтазу, в результате активируется биосинтез гликогена.

Препарат понижает уровень общего холестерина, ЛПНП, жиров, он предупреждает развитие сахарного диабета у людей с предиабетом.

Глюкофаж применяется при сахарном диабете 2-го типа, особенно у больных с лишним весом, при неэффективности физических нагрузок и соблюдении диеты. Он рекомендован для профилактики сахарного диабета у людей с предиабетом.

Общие характеристики

Препараты Глюкованс и Глюкофаж имеют следующие сходства:

  1. Оба медикамента выпускаются в таблетках.
  2. Лекарственные средства можно приобрести в аптеке по рецепту.
  3. Сахароснижающие препараты противопоказаны женщинам в положении.
  4. Лекарства выпускаются во Франции.
  5. Оба медикамента нельзя принимать при алкогольной зависимости, отравлении спиртными напитками, лактоацидозе, непереносимости состава лекарственного средства, диабетическом кетоацидозе, диабетической прекоме и коме, нарушении функции печени, острых состояниях, приводящих к дисфункции почек, острых и хронических патологиях, которые могут стать причиной кислородного голодания тканей. Препараты запрещено принимать при серьезных травмах и хирургических вмешательствах, когда рекомендована инсулинотерапия. Их нельзя пить пациентам, соблюдающим гипокалорийную диету, когда суточный калораж не превышает 1000 ккал.
  6. Препараты иногда становятся причиной аллергии, лактоацидоза, нарушения всасывания цианокобаламина, металлического привкуса во рту, дисфункции печении, гепатита, тошноты, рвоты, жидкого стула, отсутствия аппетита, абдоминальных болей.

Отличия

Между лекарствами Глюкованс и Глюкофаж имеются следующие отличия:

Глюкованс Глюкофаж
Активные компоненты В качестве действующих компонентов лекарственное средство содержит метформин и глибенкламид. В качестве активного компонента препарат содержит метформин.
Правила хранения Таблетки нужно хранить при t не выше 30 градусов. Лекарственное средство надо хранить при t до 25 градусов.
Срок годности Лекарство годно в течение 36 месяцев. Таблетки в дозировке 500 мг и 850 мг годны в течение 36 месяцев, а лекарство в дозе 1 г годно в течение 5 лет.
Применение в педиатрии Лекарство предназначено только для взрослых. Препарат могут принимать дети старше 10 лет.
Применение водителями и людьми, работающими с потенциально опасным оборудованием Лекарственное средство может стать причиной понижения уровня сахара в крови, поэтому нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и при работе с потенциально опасными аппаратами. Глюкофаж не провоцирует гипогликемию и не оказывает негативного влияния на способность управлять автомашиной и на работу на опасном производстве.
Применение в период лактации Лекарство противопоказано женщинам, поддерживающим грудное вскармливание. Препарат в период лактации можно принимать с осторожностью.
Противопоказания Лекарство нельзя при сахарном диабете 1-го типа, дисфункции почек, когда скорость клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту, порфирии, одновременном лечении миконазолом. Его нежелательно пить пациентам старше 60 лет, которые занимаются тяжелой физической работой. Из-за содержания лактозы медикамент нельзя пить при непереносимости галактозы, недостатке лактазы, нарушении всасывания дисахаридов. С осторожностью его нужно принимать при лихорадочном синдроме, дисфункции надпочечников, гипофункции передней доли гипофиза, нарушении функции щитовидки в стадии декомпенсации. Препарат противопоказан при дисфункции почек, когда КК меньше 45 мл в минуту. Его нельзя принимать за 2-е суток до и в течение 2-х суток после введения йодсодержащего контрастного вещества.

С осторожностью лекарственное средство нужно принимать лицам старше 60 лет, которые выполняют тяжелую физическую работу, а также пациентам с дисфункцией почек, когда скорость клубочковой фильтрации варьирует от 45 до 59 мл в минуту.

Нежелательные реакции Лекарственное средство может стать причиной понижения сахара в крови, обострения порфирии, повышения уровня мочевины и креатинина, понижения гемоглобина и натрия в крови, уменьшения числа тромбоцитов и лейкоцитов, аплазии кроветворения, перекрестной гиперчувствительности к сульфонамидам и их производным. При употреблении спиртных напитков медикамент может стать причиной дисульфирамоподобных реакций.

Что выбрать?

Глюкованс и Глюкофаж не являются полностью взаимозаменяемыми. У препаратов разные состав, противопоказания и нежелательные реакции, поэтому подбирать сахароснижающее средство должен врач.

Глюкованс — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛС-000304

Торговое название препарата: Глюкованс®

МНН или Группировочное название: Глибенкламид+Метформин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

Дозировка 2,5 мг+500 мг:

Активные компоненты: глибенкламид — 2,5 мг, метформина гидрохлорид — 500 мг.

Вспомогательные компоненты:

Ядро: кроскармеллоза натрия — 14,0 мг, повидон К 30 — 20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 56,5 мг, магния стеарат — 7,0 мг.

Дозировка 5 мг+500 мг:

Активные компоненты: глибенкламид — 5 мг, метформина гидрохлорид — 500 мг.

Вспомогательные компоненты:

Ядро: кроскармеллоза натрия — 14,0 мг, повидон К 30 — 20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 54,0 мг, магния стеарат — 7,0 мг.

Описание
Дозировка 2,5 мг+500 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с гравировкой «2,5» на одной стороне.
Дозировка 5 мг+500 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения (производное сульфонилмочевины II поколения + бигуанид).

Код АТХ: А10ВD02

Фармакологические свойства
Глюкованс® представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида.

Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Имеет 3 механизма действия:

  • снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
  • повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах;
  • задерживает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.

Препарат также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов.

Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина b-клетками поджелудочной железы.

Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в снижении содержания глюкозы.

Фармакокинетика
Глибенкламид. При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет более 95%. Глибенкламид, входящий в состав препарата Глюкованс® является микронизированным. Пик концентрации в плазме достигается примерно за 4 часа, объем распределения — около 10 л. Связь с белками плазмы составляет 99%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40 %) и с желчью (60 %). Период полувыведения – от 4 до 11 часов.

Метформин после приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно, пик концентрации в плазме достигается в течение 2,5 часов. Примерно 20-30% метформина выводится через желудочно-кишечный тракт в неизменном виде. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%.

Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Период полувыведения составляет в среднем 6,5 часов. При нарушении функции почек, почечный клиренс снижается, так же как и клиренс креатинина, при этом период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови. Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же, как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Показания к применению:

Сахарный диабет 2 типа у взрослых:

  • при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производными сульфонилмочевины;
  • для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
  • почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств (см. «Особые указания»);
  • острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
  • печеночная недостаточность;
  • порфирия;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • одновременный прием миконазола;
  • обширные хирургические операции;
  • хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
  • лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Глюкованс® содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: лихорадочный синдром, надпочечниковая недостаточность, гипофункция передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы с некомпенсированным нарушением ее функции.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата противопоказано в период беременности. Пациент должен быть предупрежден о том, что в период лечения препаратом Глюкованс® необходимо информировать врача о планируемой беременности и о наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема препарата Глюкованс®, препарат должен быть отменен, и назначено лечение инсулином.

Глюкованс® противопоказан при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Способ применения и дозы
Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии.

Начальная доза составляет 1 таблетку препарата Глюкованс® 2,5 мг+500 мг или Глюкованс® 5 мг+500 мг 1 раз в день. Во избежание гипогликемии начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого ранее принимаемого препарата сульфонилмочевины) или метформина, если они применялись в качестве терапии первой линии. Рекомендуется увеличивать дозу не более чем на 5 мг глибенкламида + 500 мг метформина в день каждые 2 или более недель для достижения адекватного контроля содержания глюкозы в крови.

Замещение предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом: начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого препарата сульфонилмочевины) и метформина, принимаемых ранее. Каждые 2 или более недель после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии.

Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки препарата Глюкованс® 5 мг+500 мг или 6 таблеток препарата Глюкованс® 2,5 мг+500 мг.

Режим дозирования:
Режим дозирования зависит от индивидуального назначения:

Для дозировок 2,5 мг+500 мг и 5 мг+500 мг

  • Один раз в день, утром во время завтрака, при назначении 1 таблетки в день.
  • Два раза в день, утром и вечером, при назначении 2 или 4 таблеток в день.

Для дозировки 2,5 мг+500 мг

  • Три раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3, 5 или 6 таблеток в день.

Для дозировки 5 мг+500 мг

  • Три раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3 таблеток в день.

Таблетки следует принимать во время еды. Каждый прием препарата должен сопровождаться приемом пищи с достаточно высоким содержанием углеводов для предотвращения возникновения гипогликемии.

Пожилые пациенты
Доза препарата подбирается исходя из состояния функции почек. Начальная доза не должна превышать 1 таблетку препарата Глюкованс® 2.5 мг+500 мг. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.

Дети
Препарат Глюкованс® не рекомендован для применения у детей.

Побочное действие
В ходе лечения препаратом Глюкованс® могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: ≥ 1/10
Частые: ≥ 1/100, Нечастые: ≥ 1/1000, Редкие: ≥ 1/10 000, Очень редкие: Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

Нарушения обмена веществ:
Гипогликемия (См. «Передозировка», «Особые указания»).
Редко: Приступы печеночной порфирии и кожной порфирии.
Очень редко: лактоацидоз (См. «Особые указания»).

Снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови при длительном применении метформина. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Дисульфирамподобная реакция при употреблении алкоголя.

Лабораторные показатели:
Нечасто: Увеличение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови от средней до умеренной степени.
Очень редко: Гипонатриемия.

Кровеносная и лимфатическая системы:
Данные нежелательные явления исчезают после отмены препарата.
Редко: Лейкопения и тромбоцитопения.
Очень редко: Агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга и панцитопения.

Нервная система:
Часто: Нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Зрение:
В начале лечения может возникнуть временное нарушение зрения из-за снижения содержания глюкозы в крови.

Желудочно-кишечные нарушения:
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Данные симптомы чаще встречаются в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость.

Кожа и подкожная клетчатка:
Редко: кожные реакции такие, как зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь.
Очень редко: кожный или висцеральный аллергический васкулит, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Иммунологические реакции:
Очень редко: Анафилактический шок.

Могут встречаться реакции перекрестной гиперчувствительности к сульфонамидам и их производным.

Гепато-билиарные расстройства:
Очень редко: Нарушение показателей функции печени или гепатит, требующие прекращения лечения.

Передозировка
При передозировке возможно развитие гипогликемии из-за наличия производного сульфонилмочевины в составе препарата (см. «Особые указания»).

Легкие и умеренные симптомы гипогликемии без потери сознания и неврологических проявлений могут быть скорректированы немедленным потреблением сахара. Необходимо выполнить корректировку дозы и/или изменить режим питания. Возникновение тяжелых гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом, сопровождающихся комой, пароксизмом или другими неврологическими расстройствами, требует оказания неотложной медицинской помощи. Необходимо внутривенное введение раствора декстрозы сразу после установления диагноза или возникновения подозрения на гипогликемию, до госпитализации пациента. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).

Длительная передозировка или наличие сопряженных факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза, так как в состав препарата входит метформин (см. «Особые указания»).

Лактоацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактоацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения, позволяющим выводить лактат и метформин, является гемодиализ.

Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то препарат не элиминируется при диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации

Связанные с применением глибенкламида
Миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).

Связанные с применением метформина
Йодсодержащие контрастные средства: В зависимости от функции почек прием препарата следует прекратить за 48 часов до или после внутривенного введения йодсодержащих контрастных средств.

Нерекомендуемые комбинации

Связанные с применением производных сульфонилмочевины

Алкоголь: Очень редко наблюдается антабусная реакция (непереносимость алкоголя) при одновременном приеме алкоголя и глибенкламида.

Прием алкоголя может увеличивать гипогликемическое действие (посредством ингибирования компенсаторных реакций или задержки его метаболической инактивации), что может способствовать развитию гипогликемической комы. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Фенилбутазон повышает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещая производные сульфонилмочевины в местах связывания с белком и/или уменьшая их элиминацию). Предпочтительно использовать другие противовоспалительные средства, обнаруживающие меньшие взаимодействия, или же предупреждать пациента о необходимости самостоятельного контроля уровня гликемии; при необходимости, следует скорректировать дозу при совместном применении противовоспалительного средства и после его прекращения.

Связанные с применением глибенкламида

Бозентан в комбинации с глибенкламидом повышает риск гепатотоксического действия. Рекомендуется избегать одновременного приема этих препаратов. Также может снижаться гипогликемический эффект глибенкламида.

Связанные с применением метформина

Алкоголь: Риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания, или плохого питания, или печеночной недостаточности. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие осторожности

Связанные с применением всех гипогликемических средств

Хлорпромазин: в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии (снижая выброс инсулина).

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости, скорректируйте дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения нейролептика и после прекращения его применения.

Глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид: увеличение в крови содержания глюкозы, иногда сопровождающееся кетозом (ГКС вызывают снижение толерантности к глюкозе).

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости, следует скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения ГКС и после прекращения их применения.

Даназол оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкованс® под контролем уровня гликемии.

b2-адреномиметики: за счет стимуляции b2-адренорецепторов повышают концентрацию глюкозы в крови.

Меры предосторожности: необходимо предупредить пациента и установить контроль содержания глюкозы в крови, возможен перевод на инсулинотерапию.

Диуретики: увеличение содержания глюкозы в крови. Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства в ходе одновременного применения с диуретиками и после прекращения их применения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл): применение ингибиторов АПФ способствует снижению содержания глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу препарата Глюкованс® в ходе одновременного применения с ингибиторами АПФ и после прекращения их применения.

Связанные с применением метформина

Диуретики: Лактоацидоз, возникающий при приеме метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, вызванной приемом диуретиков, в особенности петлевых.

Связанные с применением глибенкламида

b-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и симпатомиметики маскируют некоторые симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию; большинство неселективных бета-адреноблокаторов повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.

Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

Флуконазол: Увеличение периода полувыведения глибенкламида с возможным возникновением проявлений гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться корректировка дозы гипогликемических препаратов в ходе одновременного лечения флуконазолом и после прекращения его применения.

Другие взаимодействия: комбинации, которые следует принять во внимание:

Связанные с применением глибенкламида

Десмопрессин: Глюкованс® может снижать антидиуретический эффект десмопрессина.

Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические ЛС из группы фибратов, дизопирамид — риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.

Особые указания
На фоне лечения препаратом Глюкованс® необходимо регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после еды.

Лактоацидоз
Лактоацидоз является крайне редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков таких, как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и сильным недомоганием. В тяжелых случаях может отмечаться ацидотическая одышка, гипоксия, гипотермия и кома.

Диагностическими лабораторными показателями являются: низкий показатель рН крови, концентрация лактата в плазме выше 5 ммоль/л, повышенный анионный интервал и соотношение лактат/пируват.

Гипогликемия
Так как Глюкованс® содержит глибенкламид, то прием препарата сопровождается риском возникновения гипогликемии у пациента. Постепенное титрование дозы после начала лечения может предотвратить возникновение гипогликемии. Данное лечение может быть назначено только пациенту, придерживающемуся режима регулярного приема пищи (включая завтрак). Важно, чтобы потребление углеводов было регулярным, так как риск развития гипогликемии увеличивается при позднем приеме пищи, недостаточном или несбалансированном потребление углеводов. Развитие гипогликемии наиболее вероятно при гипокалорийной диете, после интенсивной или продолжительной физической нагрузки, при употреблении алкоголя или при приеме комбинации гипогликемических средств.

Из-за компенсаторных реакций, вызванных гипогликемией, может возникать потливость, страх, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия. Последние симптомы могут отсутствовать, если гипогликемия развивается медленно, в случае вегетативной нейропатии или при одновременном приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина или симпатомиметиков.

Другими симптомами гипогликемии у больных сахарным диабетом могут являться головная боль, голод, тошнота, рвота, выраженная усталость, расстройства сна, возбужденное состояние, агрессия, нарушение концентрации внимания и психомоторных реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, нарушение зрения, дрожь, паралич и парестезия, головокружение, делирий, судороги, сомноленция, бессознательное состояние, поверхностное дыхание и брадикардия.

Осторожное назначение препарата, подбор дозы и надлежащие инструкции для пациента являются важными для снижения риска развития гипогликемии. Если у пациента повторяются приступы гипогликемии, которые являются либо тяжелыми, либо связанными с незнанием симптомов, следует рассмотреть возможность лечения другими гипогликемическими средствами.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

  • Одновременное употребление алкоголя, особенно при голодании,
  • Отказ или (особенно касается пожилых пациентов) неспособность пациента взаимодействовать с врачом и следовать рекомендациям, изложенным в инструкции по применению,
  • Плохое питание, нерегулярный прием пищи, голодание или изменения в диете,
  • Дисбаланс между физической нагрузкой и приемом углеводов,
  • Почечная недостаточность,
  • Тяжелая печеночная недостаточность,
  • Передозировка препарата Глюкованс®,
  • Отдельные эндокринные нарушения: недостаточность функции щитовидной железы, гипофиза и надпочечников,
  • Одновременный прием отдельных лекарственных препаратов.

Почечная и печеночная недостаточность
Фармакокинетика и/или фармакодинамика может меняться у пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью. Возникающая у таких пациентов гипогликемия может быть продолжительной, в этом случае должно быть начато соответствующее лечение.

Нестабильность содержания глюкозы в крови
В случае хирургического вмешательства или другой причины декомпенсации диабета, рекомендуется предусмотреть временный переход на инсулинотерапию. Симптомами гипергликемии являются учащенное мочеиспускание, выраженная жажда, сухость кожи.

За 48 часов до планового хирургического вмешательства или внутривенного введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства прием препарата Глюкованс® следует прекратить. Лечение рекомендуется возобновить через 48 часов, и только после того, как функция почек была оценена и признана нормальной.

Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина и/или содержание креатинина в сыворотке крови: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на верхней границе нормы.

Рекомендуется соблюдать особую осторожность в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, у пожилых пациентов, или в случае начала антигипертензивной терапии, приема диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Другие меры предосторожности
Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациенты должны быть информированы о риске возникновения гипогликемии и должны соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг+500 мг и 5 мг+500 мг.
Упаковка: По 15 в ПВХ/Ал блистер. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
МЕРК САНТЭ с.а.с.
MERCK SANTE s.a.s.

Юридический адрес:
37 рю Сен Ромен, 69379 ЛИОН СЕДЕКС 08, Франция
37 rue Saint Romain, 69379 LYON CEDEX 08, France

Адрес производственной площадки:
Сентр де Продуксьон СЕМУА, 2 рю дю Прессуар Вер, 45400 СЕМУА, Франция
Centre de Production SEMOY, 2 rue du Pressoir Vert, 45400 SEMOY, France

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1
Адрес в интернете: www.nycomed.ru

1 апреля 2010 г.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Глюкованс®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/2,5 мг и 500 мг/5 мг

Cостав

Дозировка 500 мг/2,5 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: метформина гидрохлорид 500 мг

глибенкламид 2,5 мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон К 30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

состав пленочной оболочки Opadry OY-L-24808 розовый: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15сР, макрогол, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172, железа оксид черный Е 172.

Дозировка 500 мг/5 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: метформина гидрохлорид 500 мг

глибенкламид 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон К 30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

состав пленочной оболочки Opadry 31-F-22700 желтый: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 сР, макрогол, хинолиновый желтый лак Е 104, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172.

Описание

Дозировка 500 мг/2,5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «2.5» на одной стороне.

Дозировка 500 мг/5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Комбинация бигуанидов и сульфанамидов. Метформин и сульфонамиды.

Код АТХ А10ВD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метформин и глибенкламид

Биодоступность метформина и глибенкламида в комбинации аналогична бидоступности метформина и глибенкламида при их одновременном приеме в виде монокомпонентных препаратов. На биодоступность метформина в комбинации с глибенкламидом прием пищи не влияет, так же, как и на биодоступность глибенкламида в комбинации с метформином. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Метформин

После перорального приема таблеток метформина максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается приблизительно через 2,5 часа (Tmax). Абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет 50-60%. После перорального приема 20-30% метформина выводится через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в неизменном виде.

При применении метформина в обычных дозах и режимах приема постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет в целом менее 1 мкг/мл.

Степень связывания метформина с белками плазмы крови незначительная. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальный уровень в крови ниже, чем в плазме и достигается приблизительно в то же самое время. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л.

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Какие-либо метаболиты метформина у человека не идентифицированы.

Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов.

При нарушении функции почек почечный клиренс понижается пропорционально клиренсу креатинина, и таким образом, период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Глибенкламид

При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет более 95%. Пик концентрации в плазме достигается примерно через 4 часа. Связь с белками плазмы составляет 99%.

Глибенкламид полностью метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов.

Глибенкламид полностью выводится из организма через 45-72 часа в виде метаболитов: с желчью (60%) и мочой (40%). Конечный период полувыведения составляет 4-11 часов.

Печеночная недостаточность снижает метаболизм глибенкламида и значительно замедляет его выведение.

Билиарная экскреция метаболитов увеличивается в случае почечной недостаточности (в зависимости от тяжести нарушения функции почек) до уровня клиренса креатинина – 30 мл/мин. Поэтому почечная недостаточность не оказывает влияние на выведение глибенкламида, пока клиренс креатинина остается на уровне выше 30 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов:

Пациенты детского возраста

Различий в фармакокинетике метформина и глибенкламида у детей и здоровых взрослых не наблюдалось.

Фармакодинамика

Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию.

Метформин имеет 3 механизма действия:

  • снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

  • улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;

  • задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

    Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Он также улучшает способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).

    Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов. Во время контролируемых клинических исследований с применением терапевтических доз было установлено, что метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Таких эффектов на метаболизм липидов во время клинических испытаний с применением комбинированной терапии метформином и глибенкламидом не наблюдалось.

    Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины второго поколения со средним периодом полувыведения. Глибенкламид вызывает снижение уровня глюкозы в крови, стимулируя выработку инсулина поджелудочной железой. Это действие зависит от наличия функционирующих β-клеток островков Лангерганcа.

    Стимуляция секреции инсулина глибенкламидом в ответ на прием пищи имеет существенное значение.

    Применение глибенкламида у пациентов, страдающих диабетом, вызывает усиление постпрандиальной инсулин-стимулирующей реакции. Усиленная постпрандиальная реакция в виде секреции инсулина и С-пептида сохраняются в течение не менее 6 месяцев после лечения.

    Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют антигипергликемическую активность друг друга. Глибенкламид стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой, а метформин снижает резистентность клеток к инсулину, воздействуя на периферическую (скелетные мышцы) и печеночную чувствительность к инсулину.

Глюкованс® показан для лечения взрослых пациентов в возрасте от 18 лет и старше с сахарным диабетом 2 типа:

  • как замена предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом, применяемых в виде монокомпонентных препаратов, у пациентов со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии

Способ применения и дозы

Способ применения

Глюкованс® следует принимать перорально во время еды. Режим приема препарата корректируется в зависимости от индивидуального режима питания. Каждый прием препарата должен сопровождаться приемом пищи с достаточно высоким содержанием углеводов для предотвращения возникновения гипогликемии.

Дозировка

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от индивидуального метаболического ответа (уровни гликемии, HbA1c).

Глюкованс 500 мг/5 мг может применяться преимущественно у пациентов, не достигших адекватного контроля при приеме Глюкованса 500 мг/2,5 мг.

Лечение следует начинать с приема дозы комбинированного препарата эквивалентной принимаемым ранее индивидуальным дозам метформина и глибенкламида. Дозу следует повышать постепенно в зависимости от уровня параметров гликемии.

Дозу препарата корректируют каждые 2 или более недель с увеличением на 1 таблетку в зависимости от уровня гликемии.

Постепенное увеличение дозы может способствовать снижению желудочно-кишечной толерантности и предупреждать развитие гипогликемии.

Максимальная суточная доза для Глюкованс® 500/2,5 составляет 6 таблеток.

Максимальная суточная доза для Глюкованс® 500/5 мг составляет 3 таблетки.

В исключительных случаях может быть рекомендовано повышение дозы до 4 таблеток препарата Глюкованс® 500 мг/5 мг в сутки.

Режим дозирования:

Для дозировки препарата Глюкованс® 500 мг/2,5 мг

  • Один раз в день: утром во время завтрака, при назначении 1 таблетки в день.

  • Два раза в день: утром и вечером, при назначении 2 или 4 таблеток в день.

  • Три раза в день: утром, днем и вечером, при назначении 3, 5 или 6 таблеток в день.

Для дозировки препарата Глюкованс® 500 мг/5 мг

  • Один раз в день: утром во время завтрака, при назначении 1 таблетки в день.

  • Два раза в день: утром и вечером, при назначении 2 или 4 таблеток в день.

  • Три раза в день: утром, днем и вечером, при назначении 3 таблеток в день.

Данных относительно применения препарата с инсулином нет.

При одновременном приеме Глюкованс® и хелатора желчных кислот, рекомендуется принимать Глюкованс® не менее, чем за 4 часа до хелатора желчных кислот для того, чтобы минимизировать риск снижения абсорбции.

Особые указания по дозировке для отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого и старческого возраста

Доза препарата Глюкованс® должна корректироваться в зависимости от параметров функции почек. Начальная доза – 1 таблетка Глюкованс® 500 мг/2,5 мг. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.

Побочные действия

В начале лечения наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать Глюкованс® в 2 или 3 приема с постепенным повышением дозы.

Также в начале лечения могут возникнуть временные нарушения зрения в результат снижения уровня глюкозы.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Данные нарушения обратимы и исчезают после прекращения лечения.

Редко:

  • лейкопения, тромбоцитопения

Очень редко:

  • агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, панцитопения

Нарушения со стороны обмена веществ и расстройства питания

Гипогликемия

Нечасто:

  • приступы печеночной порфирии и кожной порфирии

Очень редко:

  • лактатацидоз

  • при продолжительном применении метформина может снижаться абсорбция витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

  • дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя

Нарушения со стороны нервной системы

Часто:

  • нарушение вкуса

Нарушения со стороны органов зрения

В начале лечения могут возникнуть временные нарушения зрения в результате снижения уровня глюкозы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто:

  • расстройства ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти нежелательные реакции возникают в начале лечения и, как правило, проходят спонтанно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать Глюкованс® в 2 или 3 приема с медленным увеличением дозы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Могут возникать перекрестные реакции на сульфаниламиды и их производные.

Редко:

  • кожные реакции, такие как зуд, крапивница, макулопапулёзная сыпь

Очень редко:

  • кожный или висцеральный аллергический васкулит; мультиформная эритема; эксфолиативный дерматит; фотосенсибилизация; крапивница с развитием анафилактического шока

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко:

  • нарушения показателей функции печени или гепатит, требующие отмены препарата

Лабораторные данные

Нечасто:

  • умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке

Очень редко:

  • гипонатриемия

После начала лечения лекарственным средством необходимо сообщать обо всех подозрительных побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

  • повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или к другим препаратам сульфонилмочевины и сульфаниламидов, а также к вспомогательным веществам;

  • сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимый диабет), кетоацидоз, диабетическая прекома;

  • почечная недостаточность или почечная дисфункция (клиренс креатинина < 60 мл/мин);

  • острые состояния, которые могут приводить к нарушению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок;

  • острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;

  • печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм;

  • порфирия;

  • беременность и период лактации;

  • одновременный прием миконазола

  • из-за содержания лактозы препарат противопоказан пациентам с редкой наследственной галактоземией, синдромом мальабсорбции галактозы и глюкозы или лактазной недостаточностью

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Связанные с применением глибенкламида

Миконазол (для системного применения, гель для полости рта): увеличение гипогликемического эффекта с возможным развитием гипогликемии или даже комы.

Нерекомендуемые комбинации

Связанные с применением метформина

Алкоголь: риск развития лактатацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или недостаточного питания и печеночной недостаточности. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Связанные с применением производных сульфонилмочевины

Алкоголь: антабусная реакция (непереносимость алкоголя), особенно для хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида. Прием алкоголя может увеличивать гипогликемическое действие этих лекарственных средств (посредством ингибирования компенсаторных реакций), что может способствовать развитию гипогликемической комы. Поэтому в период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Фенилбутазон (для системного применения): повышает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещая производные сульфонилмочевины в местах связывания с белком и/или уменьшая их элиминацию). Предпочтительно использовать другие противовоспалительные средства с меньшим взаимодействием, или предупредить пациента об усилении самоконтроля. При необходимости дозу препарата следует корректировать во время приема и после отмены противовоспалительных средств.

Связанные с применением всех противодиабетических средств

Даназол: при невозможности прекращения комбинированного использования нужно предупредить пациента об усилении самостоятельного контроля уровня гликемии. При необходимости следует скорректировать дозу противодиабетического средства во время применения даназола, а также после его прекращения.

Комбинации, требующие осторожности

Связанные с применением метформина

Диуретики: лактатацидоз, возникающий при приеме метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, вызванной приемом диуретиков, в особенности петлевых.

Йодсодержащие контрастные средства: внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств может вызвать почечную недостаточность. Это может привести к кумуляции метформина и вызвать лактатацидоз. В зависимости от функции почек прием препарата Глюкованс® необходимо прекратить за 48 часов до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты.

Связанные с применением глибенкламида

Бета-андреноблокаторы: все бета-андреноблокаторы маскируют симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение и тахикардию). Большинство неселективных бета-андреблокаторов повышает частоту возникновения и тяжесть гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

Флуконазол: увеличение периода полувыведения производных сульфонилмочевины с возможным возникновением проявлений гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться корректировка дозы противодиабетических препаратов во время приема и после отмены флуконазола.

Бозентан: риск уменьшения гипогликемического действия глибенкламида, поскольку бозентан снижает концентрацию глибенкламида в плазме крови. При одновременном приеме глибенкламида и бозентана повышается риск повышения уровня ферментов печени. Следует предупредить пациента, усилить контроль уровня глюкозы в крови и уровня печеночных ферментов. При необходимости следует корректировать дозу противодиабетического препарата.

Хелаторы желчных кислот: одновременное введение хелаторов желчных кислот снижает концентрацию глибенкламида в плазме крови и может уменьшить гипогликемическое действие. Это действие не наблюдалось в случае, когда глибенкламид вводился в течение некоторого промежутка времени, до приема другого лекарственного средства. Рекомендуется принимать Глюкованс®, как минимум за 4 часа до хелатора желчных кислот.

Связанные с применением всех противодиабетических средств

Хлорпромазин: в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня глюкозы крови (снижая выброс инсулина).

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля уровня глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозу противодиабетического средства во время приема и после отмены нейролептика.

Кортикостероиды (глюкокортикоиды) и тетракозактиды (системного и местного действия): повышение уровня глюкозы в крови, иногда сопровождающееся кетозом (снижение толерантности к углеводам в результате приема кортикостероидов).

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости следует скорректировать дозу противодиабетического средства при одновременном применении кортикостероидов и после прекращения их применения.

2-адреномиметики: повышение уровня глюкозы в крови в результате приема 2-адреномиметиков.

Меры предосторожности: необходимо предупредить пациента, усилить контроль уровня глюкозы в крови, при возможности перевести пациента на терапию инсулином.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) (например, каптоприл, эналаприл): Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует корректировать дозу препарата Глюкованс® во время и после прекращения приема ингибиторов АПФ.

Другие взаимодействия: комбинации, которые следует принять во внимание:

Связанные с применением глибенкламида

Десмопрессин: Глюкованс® может снижать антидиуретический эффект десмопрессина.

Лактатацидоз

Лактатацидоз является очень редким, но серьезным метаболическим осложнением с высокой смертностью при отсутствии неотложного лечения, которое может развиться вследствие накопления метформина. Отмеченные случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, развивались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью. Частоту лактатацидоза можно и необходимо снижать путем оценки других сопутствующих факторов риска, таких как плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любые состояния, связанные с гипоксией.

Диагноз

Диагноз лактатацидоза должен рассматриваться в случае появления неспецифических симптомов, таких как мышечные спазмы, боль в животе, и/или тяжелая астения. Дальнейшее развитие лактатацидоза характеризуется появлением ацидотической одышки и гипотермии с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови, уровень лактата в плазме свыше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует прекратить лечение препаратом Глюкованс и немедленно госпитализировать пациента.

Гипогликемия

Так как Глюкованс® содержит глибенкламид, то прием препарата сопровождается риском возникновения гипогликемии у пациента. Постепенное титрование дозы после начала лечения может предотвратить возникновение гипогликемии. Данное лечение может быть назначено только пациенту, придерживающемуся режима регулярного приема пищи (включая завтрак). Важно, чтобы потребление углеводов было регулярным, так как риск развития гипогликемии увеличивается при позднем приеме пищи, недостаточном или несбалансированном потребление углеводов. Развитие гипогликемии наиболее вероятно при низкокалорийной диете, после интенсивной или продолжительной физической нагрузки, при употреблении алкоголя или при приеме комбинации антигипергликемических средств.

Диагноз

Симптомы гипогликемии: головная боль, голод, тошнота, рвота, выраженная усталость, расстройства сна, возбужденное состояние, агрессия, нарушение концентрации внимания и реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, нарушение зрения, дрожь, паралич и парестезия, головокружение, делирий, судороги, сомноленция, бессознательное состояние, поверхностное дыхание и брадикардия. Вследствие контррегуляции, вызванной гипогликемией, могут возникать потливость, страх, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия. Последние симптомы могут отсутствовать, если гипогликемия развивается медленно в случае вегетативной невропатии или при одновременном приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина или симпатомиметиков.

Введение гипогликемии

При умеренных симптомах гипогликемии без потери сознания или неврологических проявлений необходимо сразу принять сахар. Также следует откорректировать дозу препарата и/или рациона питания.

Возможны тяжелые гипогликемические реакции с комой, судорогами или другими неврологическими признаками, требующие экстренного лечения с внутривенным введением глюкозы и госпитализации пациента.

Осторожное назначение препарата, подбор дозы и надлежащие инструкции для пациента являются важными для снижения риска развития гипогликемии. Если у пациента повторяются приступы гипогликемии, которые являются либо тяжелыми, либо связанными с незнанием симптомов, следует рассмотреть возможность лечения другими антигипергликемическими средствами.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

  • одновременное употребление алкоголя, особенно при голодании

  • отказ или (особенно касается пожилых пациентов) неспособность пациента взаимодействовать с врачом и следовать рекомендациям, изложенным в инструкции по применению

  • недостаточное питание, нерегулярный или пропущенный прием пищи, голодание или изменения в диете

  • дисбаланс между физической нагрузкой и приемом углеводов

  • почечная недостаточность

  • тяжелая печеночная недостаточность,

  • передозировка препарата Глюкованс®

  • определенные эндокринные нарушения: недостаточность функции щитовидной железы, гипофиза и надпочечников

  • одновременный прием определенных лекарственных препаратов.

Почечная и печеночная недостаточность

Фармакокинетика и/или фармакодинамика может меняться у пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью. Возникающая у таких пациентов гипогликемия может быть продолжительной, в этом случае должно быть начато соответствующее лечение.

Информация для пациента

Пациенту и членам его семьи необходимо объяснить факторы риска гипогликемии, ее симптомы, лечение и информировать о состояниях, способствующих развитию гипогликемии. Следует учитывать риск развития лактатацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, нарушение пищеварения, боль в животе и тяжелая астения, одышка, гипотермия и кома.

Пациенту также необходимо объяснить важность соблюдения рекомендаций по питанию, необходимость регулярных физических нагрузок и регулярного контроля уровня глюкозы в крови.

Дисбаланс уровня глюкозы в крови

В случае хирургического вмешательства или другой причины декомпенсации диабета, рекомендуется предусмотреть временный переход на инсулинотерапию. Симптомами гипергликемии являются учащенное мочеиспускание, выраженная жажда, сухость кожи.

Функция почек

Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и регулярно во время лечения препаратом Глюкованс® необходимо проверять клиренс креатинина (путем определения уровня креатинина в сыворотке крови с помощью формулы Кокрофта-Голта):

  • не менее чем 1 раз в год у пациентов с нормальной функцией почек;

  • не менее чем 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно. Рекомендуется соблюдать особую осторожность в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае начала антигипертензивной терапии, приема диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Хирургические вмешательства

Так как препарат Глюкованс® содержит метформина гидрохлорид, следует прекратить лечение за 48 часов до плановых хирургических вмешательств, проводимых под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Обычно лечение препаратом Глюкованс® не следует возобновлять раньше, чем через 48 часов после хирургических вмешательств или после возобновления приема пищи, а также после проведения повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты.

Другие меры предосторожности

Пациентам требуется соблюдать диету, правильно распределять употребление углеводов в течение дня. Лицам с избыточной массой тела следует придерживаться низкокалорийной диеты.

Во время приема препарата Глюкованс® следует регулярно выполнять физические упражнения.

Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели (гликемия, HbA1c).

Лечение пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы производными сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глибенкламид является представителем этого класса, необходимо с особой осторожностью применять Глюкованс® у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и рассмотреть возможность альтернативного лечения без применения производных сульфонилмочевины.

Беременность и период лактации

Беременность

Доклинические и клинические данные относительно применения препарата Глюкованс® в период беременности отсутствуют.

Риск, связанный с сахарным диабетом

Неконтролируемый сахарный диабет (гестационный или постоянный) приводит к увеличению возникновения врожденных аномалий и перинатальной смертности. По мере возможности диабет необходимо контролировать в период зачатия, чтобы снизить риск возникновения врожденных аномалий.

Риск, связанный с метформином

Ограниченный объем данных о применении метформина у беременных не указывает на повышенный риск возникновения врожденных аномалий.

Риск, связанный с глибенкламидом

Исследования на животных не показали никаких признаков тератогенного действия препарата.

В клинической практике отсутствуют данные, на основе которых можно оценить возможность появления пороков развития или фетотоксичности в результате приема глибенкламида в период беременности.

Управление течением заболевания

Пациентам следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови в течение беременности. Не следует принимать Глюкованс® во время беременности для лечения сахарного диабета. Для достижения нормального уровня глюкозы в крови необходимо применять инсулин. Рекомендуется перевести пациента с пероральной противодиабетической терапии на инсулиновую при планировании беременности, а также в случае наступления беременности. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в крови.

Период лактации

Метформин проникает в грудное молоко. Никаких нежелательных эффектов у новорожденных/младенцев, получавших такое грудное молоко, не наблюдалось. Однако из-за отсутствия данных о проникновении глибенкламида в грудное молоко, а также в связи с риском развития гипогликемии новорождённых противопоказано применять Глюкованс® в период кормления.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты должны быть информированы о риске возникновения гипогликемии и должны соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При передозировке возможно развитие гипогликемии из-за наличия производного сульфонилмочевины в составе препарата.

Симптомы: значительная передозировка или наличие сопутствующих факторов риска могут привести к развитию лактатацидоза.

Лечение: лактатацидоз представляет опасность для жизни и требует срочной медицинской помощи. Наиболее эффективным лечением является выведение из организма лактата и метформина с помощью гемодиализа. Клиренс глибенкламида в плазме может быть продолжительным у пациентов с нарушенной функцией печени. Глибенкламид плотно связывается с белками и поэтому не выводится во время гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Мерк Сантэ с.а.с., Франция.

Владелец регистрационного удостоверения

Мерк Сантэ с.а.с., Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия)

в Казахстане

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004, номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *