Гептрал для чего?

Есть много классов гепатопротекторов – эссенциальные фосфолипиды, гепатопротекторы животного происхождения, биологически активные добавки, гомеопатические препараты, урсодезоксихолевая кислота. Но, по мнению большинства специалистов, наиболее эффективными являются производные аминокислот.

Самый известный гепатопротектор данного сегмента – Гептрал. В его основе лежит аминокислота под названием адеметионин. Она принимает активное участие в синтезе биологически активных компонентов, необходимых для поддержания нормальной работы печени.

Если верить официальной инструкции, то действующее вещество Гептрала обладает противовоспалительным, нейропротективаным, холекинетическим, холеретическим, антидепрессивным, гепатопротективным действием. К тому же, адеметионин обладает антиоксидантным действием, то есть защищает клетки печени от воздействия свободных радикалов.

Выпускается Гептрал в двух лекарственных формах – таблетки для перорального приема и ампулы. Отметим, что отпускается гепатопротектор в аптеках только по рецепту. Стоимость 5 ампул составляет порядка 1800-1900 рублей, а за упаковку таблеток (20 штук по 500 мг) придется заплатить 2000-2200 рублей. Производится лекарственное средство итальянской компанией Фамар Лэйль.

Фармакологическое действие и состав Гептрала

Гепатопротекторы как класс используются далеко не во всех странах. К примеру, в США те же эссенциальные фосфолипиды запрещены на официальном уровне, так как такие средства не имеют доказательной базы. Более того, специалисты утверждают, что экзогенные фосфолипиды могут быть вредны при воспалительных процессах вирусного происхождения в паренхиме.

А вот адеметионин и другие аминокислоты напротив – широко используются в странах ЕС и США, так как такие медикаменты имеют весомую доказательную базу и действительно помогают справляться даже с тяжелыми интоксикациями.

Гептрал ампулы и таблетки содержат в себе одно и то же действующее вещество – адеметионин. В состав таблеток дополнительно входят микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, тальк, натрия гидроксид, красители, полисорбат 80, макрогол 6000.

В ампулах дополнительно содержится вода для инъекций и азот. Также в комплекте с ампулами идет растворитель, в котором содержатся гидроксид натрия, очищенная (дистиллированная) вода для инъекций, Л-лизин.

Теперь поговорим о фармакологическом действии. Если верить инструкции по применению, то Гептрал:

  • Восполняет дефицит адеметионина в организме. Наибольшая концентрация данной аминокислоты наблюдается в головном мозге и печени. Соответственно, Гептрал помогает восстановить нормальную функциональность данных органов. По словам специалистов, гепатопротектор оказывает выраженное нейропротективное действие, то есть он повышает концентрацию, позитивно сказывается на скорости мыслительных процессов и даже повышает работоспособность. Кроме того, препарат купирует астенический синдром, который свойственен хроническим вирусным гепатитам, особенно гепатиту C.
  • Стимулирует выработку эндогенных фосфолипидов, белков, нуклеиновых кислот и других элементов, необходимых для поддержания нормальной работы печени.
  • Оказывает холеретическое действие. Адеметионин повышает текучесть и поляризацию мембран, за счет чего нормализуется синтез и пассаж желчи. К тому же, аминокислота понижает токсичность желчных кислот, и повышает их растворимость.
  • Нормализует биохимические процессы в печени, за счет чего нормализуется активность печеночных ферментов.
  • Купирует кожные проявления патологий гепатобилиарной системы. При использовании Гептрала удается устранить такие признаки, как зуд, жжение, гиперемия, крапивница и пр.
  • Оказывает антидепрессивное действие. Эффект начинает быть заметен со 2 недели терапии. Лечение адеметионином помогает повысить настроение и устранить повышенную утомляемость.
  • Увеличивает синтез желчи и способствует снижению ее литогенности, за счет чего после прохождения терапевтических мероприятий вероятность развития желчнокаменной болезни сводится практически к нулю.
  • Оказывает мембраностабилизирующее действие. Гептрал стимулирует регенеративные процессы, защищает клетки печени от воздействия свободных радикалов, достоверно задерживает процесс развития фиброза и цирроза.

Максимальная концентрация адеметионина в плазме наблюдается примерно через 3-5 часов после приема внутрь. Что касается раствора, то при его использовании максимальная концентрация отмечается уже через 45 минут после введения. В инструкции упоминается, что биодоступность аминокислоты возрастает, если Гептрал используется между приемами пищи.

Показатель связываемости с белками плазмы у активного компонента гепатопротектора невысокий.

Инструкция по применению препарата

Рассмотрим для Гептрала в ампулах инструкцию по применению. Начнем с показаний к использованию. Если верить аннотации, то основными показаниями являются внутрипеченочный холестаз при предцирротических и цирротических состояниях, жировая дистрофия печени, хронические гепатиты вирусной, лекарственной и алкогольной этиологии.

Также аминокислоту могут прописывать, если у человека были обнаружены токсические поражения печени, хронический некалькулезный холецистит, холангит, цирроз печени, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, внутрипеченочный холестаз на фоне беременности, депрессивный синдром, повышенная утомляемость на фоне хронических заболеваний гепатобилиарной системы.

В профилактических целях использовать ампулы и таблетки Гептрал в принципе тоже можно, так как адеметионин практически безвреден. Будет особенно полезно пользоваться гепатопротектором людям, которые принимают гепатотоксичные препараты, имеют сахарный диабет, имеютхронические инфекционные заболевания (ВИЧ, сифилис, гонорея), страдают аутоиммунными патологиями, неправильно питаются, проживают в населенных пунктах с неблагоприятными экологическими условиями или часто контактируют с токсическими веществами.

Правила использования:

  1. Таблетки. Рекомендуется принимать по 400-800 мг. Лучше употреблять таблетки после еды. Максимально допустимой суточной дозой считается 1600 мг. Длительность применения лекарства ограничивается двадцатью днями, но по необходимости терапия может продляться, либо же проводиться повторно.
  2. Раствор. Вводится внутривенно (через капельницу), либо же внутримышечно. Рекомендуемая дозировка – 400-800 мг. Перед применением лиофилизат необходимо смешать со специализированным инъекционным растворителем, который идет в комплекте. Если Гептрал вводится внутривенно, то в качестве растворителя можно использовать физиологический раствор или раствор декстрозы, а длительность инфузии должна составлять 60-120 минут. Пользоваться гепатопротектором рекомендуется 2-3 недели. По необходимости потом можно перейти на таблетки Гептрал.

Противопоказания и побочные эффекты

В каких случаях больной не может пользоваться раствором и таблетками Гептрал? Противопоказаний к применению у лекарства, к счастью, не очень много. Так, запрещается применять ЛС, если у человека есть повышенная чувствительность к адеметионину или вспомогательным компонентам.

В список противопоказаний также входят биполярные расстройства, несовершеннолетний возраст (но возможны исключения), генетические нарушения, при которых изменяется метиониновый цикл, или наблюдается гомоцистинурия или гипергомоцистеинемия.

С особой осторожностью лекарственное средство назначается в первом триместре беременности, в период лактации, людям с почечной недостаточностью, а также лицам, которые вынуждены принимать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, ЛС растительного происхождения на основе триптофана.

Побочные эффекты:

  • Инфекционные заболевания мочевыводящих путей. Регистрируется эта побочка крайне редко.
  • Нарушения со стороны иммунной системы. Если использовать таблетки или уколы Гептрал, то в теории можно испытать на себе реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (в их числе бронхоспазм, анафилактический шок, боль в спине, скачки артериального давления, ощущение дискомфорта в области грудной клетки).
  • Психические расстройства. Сообщалось, что адеметионин может провоцировать тревогу, бессонницу, спутанность сознания.
  • Нарушения со стороны нервной системы в виде головных болей, парестезий, головокружений. Возможно изменение вкусового восприятия.
  • Сосудистые нарушения, а именно флебит, снижение артериального давления, «приливы».
  • Отек гортани.
  • Диспепсические расстройства. Не исключены боли в абдоминальной области, послабление стула, диарея, запоры, сухость во рту, метеоризм, рвота. Также были зафиксированы случаи, когда использование аминокислоты вело к эзофагиту, желудочно-кишечным кровотечениям, гастриту.
  • Ангионевротический отек.
  • Артралгия, боли и спазмы в мышцах.
  • Местные реакции в месте введения. В месте инъекции могут отмечаться покраснения, участки некроза, отечность. Также при использовании раствора не исключены озноб, астения, лихорадка, общее недомогание.

Передозировка Гептралом в целом маловероятна, случаи передозировки на сегодняшний день не были зарегистрированы.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Лекарственное взаимодействие Гептрала неоднократно исследовалось. Специалисты пришли к выводу, что препарат прекрасно сочетается с другими гепатопротекторами, витаминами, ферментами, противовирусными ЛС, антибиотиками и любыми другими медикаментами, которые могут быть назначены лицам с хроническими или острыми заболеваниями печени.

В аннотации сказано, что был зарегистрирован случай, когда при совмещении Гептрала с Кломипрамином у пациента повысился уровень серотонина, поэтому данные ЛС нужно сочетать с особой осторожностью. Также медики не рекомендуют пользоваться аминокислотой одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, фитопрепаратами и синтетическими ЛС, в основе которых лежит триптофан.

Особые указания:

  1. В период терапевтических мероприятий мужчинам и женщинам крайне не рекомендуется принимать алкоголь, так как он плохо сочетается с адеметионином, и может вызывать нежелательные побочные реакции. К тому же, спиртное снижает эффективность лечения.
  2. Вводить/принимать препарат не рекомендуется перед сном, так как Гептрал оказывает тонизирующее действие и может вызывать бессонницу.
  3. Пациентам с циррозом печени и гиперазотемией рекомендуется во время терапии регулярно сдавать анализы, чтобы отслеживать уровень азота в крови. Также не помешает контролировать концентрацию мочевины и креатинина в крови.
  4. Не рекомендуется назначать аминокислоту людям с биполярными расстройствами. Пациенты с выраженным депрессивным синдромом при использовании Гептрала должны находиться под присмотром врачей.
  5. Во время лечения нужно пить препараты, в которых содержится цианокобаламин и фолиевая кислота, чтобы концентрация адеметионина в плазме не снижалась.

Отзывы и аналоги Гептрала

Люди, использующие Гептрал, негативных отзывов почти не оставляют. Практически все пациенты довольны результатом. По их словам, при использовании гепатопротектора у них улучшилось общее самочувствие, пропал астенический синдром, нормализовалась активность печеночных ферментов. Еще, по словам больных, лекарственное средство помогает быстро перевести хронические патологии гепатобилиарной системы в стадию стойкой ремиссии, что подтверждают анализы и УЗИ.

Врачи тоже оставляют о гепатопротекторе преимущественно положительные отзывы. По словам гепатологов, на сегодняшний день Гептрал входит в пятерку лучших гепатопротекторов, и по своей эффективности он во многом превосходит эссенциальные фосфолипиды, ЛС животного происхождения, биодобавки и гомеопатические препараты.

Лучшие аналоги Гептрала рассмотрены в таблице.

Название. Активное вещество, показания к применению. Цена, производитель.
Эссливер Форте. В состав препарата входит несколько активных компонентов, а именно эссенциальные фосфолипиды, ацетат токоферола, тиамин, рибофлавин, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин, никотинамид. Показаниями к применению являются липидные нарушения, жировая дистрофия, цирроз печени, токсические поражения гепатобилиарной системы, псориаз, лучевая болезнь. Эссливер Форте можно принимать и для профилактики токсических поражений печени. Средняя стоимость 50 капсул 450-500 рублей. Производится гепатопротектор индийской компанией Наброс Фарма.
Гептор. Является российским заменителем Гептрала. В Гепторе содержится то же действующее вещество – адеметионин. Показаниями к использованию гепатопротектора являются цирроз, интоксикации, холангит, бескаменный холецистит, печеночная энцефалопатия, печеночная недостаточность, хронические гепатиты, жировой гепатоз, депрессивный синдром, внутрипеченочный холестаз. Выпускается в виде таблеток и лиофилизата, который вводится в вену или внутримышечно. Производится российской компанией Верофарм.

Цена таблеток – 1700-1900 рублей, а лиофилизат стоит 1200-1350 рублей.

Урдокса. Активный компонент – урсодезоксихолевая кислота. Показания: билиарный цирроз печени, ЖКБ, билиарный рефлюкс-гастрит, билиарный рефлюкс-эзофагит, стеатогепатит, гепатит, алкогольная болезнь печени, кистозный фиброз, ДЖВП. Производится российской компанией Фармпроект. Стоит ЛС относительно недорого – за 50 капсул (250 мг) придется заплатить около 800-900 рублей.

Гептрал

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Гептрал показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

KNOLL Кнолль Фармасьютиси Спа Мэрлин Нютрасьютикалз Инк. Фамар Л’Эйль Хоспира С.п.А. ЭббВи С.р.Л. Эбботт Лэбораториз Лимитед Эбботт С.п.А. Эбботт С.р.Л.

Страна происхождения

Италия Россия СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ Франция

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Формы выпуска

  • Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.Всасывание Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%. Распределение Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизм Биотрансформируется в печени. Выведение T1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.

Особые условия

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном. При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного — белого, необходимо воздержаться от его использования.

  • адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг, что соотв. содержанию адеметионина400 мг Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и. адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг, что соответствует содержанию адеметионина400 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.

Гептрал показания к применению

  • — хронический бескаменный холецистит; — холангит; — внутрипеченочный холестаз; — токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/); — жировая дистрофия печени; — хронический гепатит; — цирроз печени; — энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную); — депрессия (в т.ч. вторичная); — абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Гептрал противопоказания

  • — I и II триместр беременности; — период лактации (грудного вскармливания); — возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Гептрал дозировка

  • 400 мг

Гептрал побочные действия

  • Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия, брадикардия). Со стороны дыхательной системы: отек гортани. Со стороны ножных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, потливость, кожные реакции, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема). Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения. Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата’, артралгия, мышечные спазмы. Прочие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Условия хранения

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Сотни поставщиков везут лекарства от гепатита С из Индии в Россию, но только M-PHARMA поможет вам купить софосбувир и даклатасвир и при этом профессиональные консультанты будут отвечать на любые ваши вопросы на протяжении всей терапии.

Наименование препарата: Гептрал (Heptral)

Гептрал — это лекарственное средство, предназначенное для очищения и восстановления печени, при этом имеет антидепрессивную активность.

Фото препарата Гептрал

  • Латинское название: Heptral
  • Код АТХ: A16AA02
  • Действующее вещество: Адеметионин
  • Производитель: Famar L´Aigle, Франция

Состав таблеток:

  • 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме);
  • Na-карбоксиметилкрахмал (тип А);
  • стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка:

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг.

В ампуле с растворителем содержатся:

  • L-лизин,
  • Na гидроксид,
  • вода д/и.

Лекарственная форма

  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
  • таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
  • Холеретическое;
  • детоксицирующее;
  • гепато- и нейропротективное;
  • холекинетическое;
  • антиоксидантное;
  • антидепрессивное.
  1. Биодоступность при парентеральном введении – 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
  2. Метаболизируется в печени.
  3. Связь с белками плазмы крови – незначительная.
  4. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
  5. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
  6. Время полувыведения (T1/2) — 1.5 ч.
  7. Выводится почками.
  1. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
  2. Возраст до 18 лет.

С осторожностью лекарство должно применяться при:

  • Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
  • Беременность (I триместр).
  • Период кормления грудью (лактации).

Среди наиболее частых(распространенных) побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Другие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Инструкция по применению Гептрала

Применение таблеток

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза — 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы препарата

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ — 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Случаев передозировки не отмечалось.

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Не рекомендуется назначать адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Аналоги Гептрала

Структурный аналог: Гептор.

Препараты с близким механизмом действия:

  1. Глютаминовая кислота.
  2. Гистидин.
  3. Карнитен.
  4. Карнитин.
  5. Элькар.
  6. Эпилаптон.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту.

Условия хранения и срок годности

Лекарственное средство (как лиофилизат, так и таблетки) должны храниться при температуре 15-25°C.

Срок хранения — 3 года.

Отзывы о Гептрале

Пациенты, сталкивавшиеся с необходимостью лечения печени, оставляют хорошие отзывы о Гептрале на форумах, называя его единственным реально работающим гепатопротектором. Люди с диагнозом “цирроз печени” говорят, что наилучших результатов можно достигнуть, принимая препарат 2 раза в год трехмесячными курсами.

Уколы и таблетки Гептрала — это самое результативное на сегодняшний день средство для лечения поражений печени, спровоцированных злоупотреблением алкоголем.

Кроме того, Гептрал может с успехом применяться при псориазе и псориатическом артрите.

Цена Гептрала, где купить

Купить Гептрал (таблетки 400 мг, уп. №20) в Москве, СПб, в Уфе или Новосибирске можно в среднем за 1500 рублей.

Цена Гептрала в ампулах — 1600-1900 руб.

Видео о препарате

Гептрал 500 мг №20 табл.п.о.раствор./кишечн.

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

ГЕПТРАЛ

Торговое название

Гептрал

Международное непатентованное название

Адеметионин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг (эквивалентно 500 мг катиона адеметионина),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая –этилакрилата кополимер, макрогол 6000, полисорбат 80, симетикона эмульсия, натрия гидроксид, тальк.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от белого до желтоватого цвета, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно — индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депресссс. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

— внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

— депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера) необходимо воздержаться от их применения.

Начальная терапия (пероральный прием) Рекомендуемая доза составляет 10 – 25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет по 500 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1500 мг.

Поддерживающая терапия: 2 – 3 таблетки в сутки внутрь (1000 – 1500 мг/сутки.)

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто(≥1/100, <1/10)

— тошнота, боли в животе, диарея

— головная боль

— тревога, бессонница

— кожный зуд

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

— сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота

— астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*

— гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *

— инфекции мочевыводящих путей

— артралгии, мышечные судороги

— головокружение, парестезии

— ажитация, спутанность сознания

— отек гортани*

— «приливы», гипотензия, флебит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

— вздутие живота, эзофагит

— недомогание

* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

— пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

У пациентов с пре-цирротическими состояниями и циррозом печени с гиперкреатининемией следует контролировать уровень креатинина во время приема таблеток Гептрала.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Гептрал не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию при лечении адеметионином.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения к гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептралом (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная недостаточность

Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с гипераммониемией.

Почечная недостаточность

Гептрал применять с осторожностью.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гептрала (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены.

Беременность и период лактации

Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Применение Гептрала в І триместре беременности возможно только в случае крайней необходимости.

В период лактации Гептрал применяется, только если польза от его применения превышает риск для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Передозировка

Симптомы — усиление побочных действий.

Лечение — общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Аббви С.р.л., Италия

С.Р. 148 Понтина Км 52 снц 04011 Камповерде ди Априлиа ЛТ.

Владелец регистрационного удостоверения

Абботт Лабораториз С.А., Швейцария

Аптеки Санкт-Петербурга, где можно купить ГЕПТРАЛ (Адеметионин), таблетки покрытые оболочкой 400мг 20шт., сравнить цены и сделать предварительный заказ

таб. п/обол. 400мг №20

Состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 табл.
активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина)
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг

Фармакологическое действие

Детоксицирующее, холекинетическое, холеретическое, нейропротективное, гепатопротективное, антидепрессивное, антиоксидантное.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Оказывает антихолестатическое действие. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Антидепрессивное действие развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза понижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей. Антиастенический, антихолестатический и гепатопротективный эффекты сохранялись в течение 3 месяцев после прекращения лечения. Эффективен при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими лекарственными средствами. Эмпирическое применение при остеоартритах сопровождалось уменьшением болевого синдрома и стимуляцией синтеза протеогликанов и частичной регенерацией хрящевой ткани.
Показания

Внутрипеченочный холестаз, поражения печени: токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); цирротические и прецирротические состояния; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.); депрессивный и абстинентный синдром.
Противопоказания

Повышенная чувствительность, беременность (I и II триместры), грудное вскармливание, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочное действие

Аллергические реакции; при приеме внутрь — изжога, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области, диспептические явления.

Взаимодействие

Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Способ применения и дозы

Взрослым: интенсивная терапия — в/м или в/в (очень медленно) по 400-800 мг в сутки (содержимое 1-2 флаконов) в течение первых 2-3 недель, затем поддерживающая терапия — внутрь по 800-1600 мг в сутки (2-4 таблетки) между приемами пищи, не разжевывая. Принимать в течение 2 месяцев.
Особые указания

Лечение проводят под наблюдением врача. Учитывая тонизирующий эффект, не рекомендуется принимать перед сном. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. При цирротических и прецирротических состояниях на фоне гиперазотемии следует тщательно контролировать уровень азота в крови. Раствор следует готовить непосредственно перед применением. При изменении цвета лиофилизата или таблетки необходимо воздержаться от их использования.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *