Габагамма 300 инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное наименование Габапентин

Лекарственная форма

Для дозировки 100 мг

Одна капсула содержит

активное вещество — габапентин 100 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171)

Для дозировки 300 мг

активное вещество — габапентин 300 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E 172)

Для дозировки 400 мг

активное вещество — габапентин 400 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E 172), железа (III) оксид красный (Е 172)

Описание Твердые желатиновые капсулы, размер № 3, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой белого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 300 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой оранжевого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ N03AX12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг — 60%, при 1600 мг — 30% соответственно. Абсолютная биодоступность — 60% (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. tmax — 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax – 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,74 мкг/мл — при дозе 400 мг. Габапентин не связывается с белками плазмы, связь с белками плазмы очень низкая (менее 5%), и имеет объем распределения – 57,7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме.

Проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко.

Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией печени, участвующие в метаболизме лекарственного средства. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 — в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении.

Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа.

Фармакодинамика

Габагамма® – противосудорожное средство. Габапентин в терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК a и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга. Габапентин не влияет на натриевые каналы. Габапентин связывается с высокой аффинностью с α2δ (альфа-2-дельта) субъединицей кальциевых каналов. Предполагают, что связывание с α2δ субъединицей может обуславливать противосудорожные эффекты габапентина в доклинических моделях посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.

Эффективность габапентина показана в доклинических исследованиях с моделированием болевого синдрома. Специфическое связывание габапентина с α2δ субъединицей приводит к действиям, которые могут отвечать за обезболивающие эффекты. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов.

Эпилепсия

В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше

Габапентин показан в качестве монотерапии для лечения парциальных эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет

Лечение периферической нейропатической боли

Габапентин назначают для лечения периферической невропатической боли, например, при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).

Эпилепсия

Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день. Как правило, эпилепсия требует длительного лечения. Дозировку определяет лечащий врач в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.

Взрослые и подростки:

Лечение начинается с применения дозы в 300 мг. Увеличение дозировки может быть произведено по двум схемам:

1. Основная схема

Утренняя доза

Дневная доза

Вечерняя доза

1-й день

(300 мг габапентина/день)

300 мг

2-й день

(600 мг габапентина/день)

300 мг

300 мг

3-й день

(900 мг габапентина/день)

300 мг

300 мг

300 мг

2. Применение начальной дозы три раза в день по 300 мг.

Позже, в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости, дозу можно увеличивать путем приема дополнительных 300 мг/день каждые 2-3 дня до достижения максимальной дозы 3600 мг/день. В отдельных случаях может потребоваться более постепенное увеличение дозы габапентина. Минимальное время достижения дозы в размере 1800 мг/день происходит в течение одной недели, 2400 мг/день — в течение 2-х недель, и 3600 мг/день — в течение 3-х недель после начала лечения. В рамках долгосрочных открытых клинических исследований хорошо переносились дозы в размере до 4800 мг/день. Общую суточную дозу следует разделить на три отдельных дозы, максимальный временной интервал между приемами не должен превышать 12 часов во избежание проявления судорог.

Дети в возрасте от 6 лет и старше:

Начальная доза должна составлять от 10 до 15 мг/кг/день, увеличение количества принимаемого препарата до эффективной дозы осуществляется в течение примерно трех дней. Эффективная доза габапентина для детей в возрасте 6 лет и старше составляет от 25 до 35 мг/кг/день. В рамках долгосрочных клинических исследований хорошо переносились дозы в размере до 50 мг/кг/день. Общую суточную дозу следует разделить на три отдельных дозы, максимальный временной интервал между приемами не должен превышать 12 часов.

Контроль плазменной концентрации габапентина для оптимизации габапентиновой терапии не требуется. Кроме того, габапентин может применяться в сочетании с другими противоэпилептическими лекарственными средствами без учета изменения плазменных концентраций габапентина или сывороточной концентрации других противоэпилептических лекарственных средств.

Диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия

Обычная доза составляет 1800 — 2400 мг в день.

Максимальная — 3600 мг в день.

Взрослые:

Лечение начинается с дозы 300 мг согласно основной схеме (смотри выше).

В качестве альтернативы используется начальная доза в размере 900 мг/день, принимаемая в форме трех одинаковых доз. Позже, в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости, дозу можно увеличивать путем приема дополнительных 300 мг/день каждые 2-3 дня до достижения максимальной дозы 3600 мг/день. В отдельных случаях может потребоваться более постепенное увеличение дозы габапентина. Минимальное время достижения дозы в размере 1800 мг/день происходит в течение одной недели, 2400 мг/день — в течение 2-х недель, и 3600 мг/день — в течение 3-х недель после начала лечения.

Повышение дозировки до обеспечения поддерживающей дозы должно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утренней дозами не должен превышать 12 часов.

При лечении периферической нейропатической боли, например, болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии, эффективность и безопасность препарата в течение периодов свыше 5 месяцев в рамках клинических исследований не проверялась. Если продолжительность лечения периферической нейропатической боли превышает 5 месяцев, лечащий врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Согласно современным стандартам клинической практики отмену приема габапентина, в случае соответствующей необходимости, рекомендуется осуществлять постепенно, в течение минимум 1 недели, независимо от показаний.

Рекомендации для всех показаний

Для пациентов с плохим общим состоянием здоровья, например, с низкой массой тела, после трансплантации органов и т.д., требуется более постепенное градиентное увеличение принимаемой дозы, либо путем применения меньших дозировок, либо за счет более продолжительных интервалов между увеличением доз.

Пациенты пожилого возраста и пациенты со сниженной функцией почек

Для пациентов со сниженной функцией почек или пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется использование пониженной дозы. Поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть ограничена, для этих пациентов может быть необходима корректировка режима дозирования.

Рекомендуется использование следующих дозировок с учетом состояния функции почек:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Общая суточная дозировка габапентина (мг)1)

> 80

900 – 3600

50 – 79

600 – 1800

30 – 49

300 – 900

15 – 29

1502) – 600

< 153)

1502) – 300

1) общая суточная доза должна быть распределена на три отдельных приема

2) принимать по 300 мг каждый день или через день

3) для пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин необходимо уменьшать суточную дозу пропорционально клиренсу креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину суточной дозы, принимаемой пациентами с клиренсом креатинина 15 мл/мин).

Пациенты под гемодиализом:

Для больных анурией, находящихся на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, рекомендуется назначение в насыщающей дозе в размере от 300 до 400 мг, а затем по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа. Лечение габапентином не осуществляется в дни, свободные от проведения гемодиализа.

Для больных с нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающая доза габапентина определяется с учетом рекомендаций по дозированию, приведенных в таблице выше. В дополнение к поддерживающей дозе рекомендуется использовать дополнительную дозу в размере от 200 до 300 мг после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пациенты группы высокого риска:

У пациентов с плохим общим состоянием, низким весом тела или у пациентов после трансплантации органов и т.д. требуется более постепенное градиентное увеличение принимаемой дозы — повышение дозировки должно производиться постепенно с дозой 100 мг, либо за счет более продолжительных интервалов между увеличением доз.

Побочное действие

  • симптомы вазодилатации

  • повышение артериального давления (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)

  • диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с

другими противоэпилептическими средствами)

  • тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, запоры или диарея, увеличение массы тела

  • сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый),

повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная

возбудимость, спутанность сознания, усталость

  • вертиго, нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах

  • лейкопения

  • пурпура, кожная сыпь, зуд, отек лица, периферические отеки

  • миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместно с другими

противоэпилептическими средствами)

  • головная боль, амнезия, депрессия

  • ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначении совместно с другими

  • противоэпилептическими средствами), одышка

Нечасто

  • панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз

  • нарушение мышления, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность

  • бессонница (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)

  • недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевых путей

  • лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона)

  • колебания гликемии (гипергликемия, гипогликемия) в крови у больных сахарным диабетом

  • повышенная ломкость костей (при назначении совместно с другими

противоэпилептическими средствами)

  • гиперчувствительность к активному компоненту препарата (габапентин) или к вспомогательным веществам

  • острый панкреатит

  • беременность и период лактации

  • детский возраст до 6 лет

  • непереносимость лактозы, галактозы, врожденная лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо – галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Имеются описанные в литературе случаи угнетения респираторной функции и (или) седативный эффект, связанные с применением габапентина и опиоидных препаратов. В некоторых случаях авторы связали это с сочетанным применением габапентина и опиоидных препаратов, особенно у пожилых пациентов. Поэтому следует осуществлять тщательный контроль состояния пациентов на предмет возникновения признаков угнетения ЦНС, например, сонливости, и в случае необходимости соответствующим образом снижать дозу габапентина или морфина.

Возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками). Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 24% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида). Миелотоксические лекарственные средства могут усилить гематотоксичность (лейкопении).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина, наблюдаемое при его совместном приеме с циметидином, не является клинически значимым.

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум 1 недели.

Суицид / мысли о суициде или клиническое ухудшение

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных могут наблюдаться депрессия и изменения настроения. Механизм формирования данного риска не известен, поэтому не исключается вероятность повышения подобного риска при приеме габапентина. Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу.

Предозировка Габагаммы® особенно, в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к коме.

Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата.

Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение Габагаммой®.

Неэффективен для лечения малых эпилептических припадков.

В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

Лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)

У пациентов, принимающих противоэпилептические лекарственные средства, в том числе габапентин, отмечались опасные для жизни реакции гиперчувствительности, например, лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями, (DRESS-синдром). Следует отметить, что даже при отсутствии кожной сыпи могут отмечаться такие ранние проявления гиперчувствительности, как лихорадка или увеличение лимфатических узлов. При наличии подобных признаков или симптомов необходимо немедленно обследовать пациента. Если альтернативная этиология данных признаков или симптомов не может быть установлена, тогда прием габапентина следует прекратить. /Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиГабапентин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и использование механизмов. Габапентин воздействует на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или прочие соответствующие симптомы. Данное нежелательное воздействие, даже в легкой или умеренной степени, может быть потенциально опасно для пациентов, управляющих транспортными средствами или работающих с механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особую осторожность следует соблюдать в начале лечения и после увеличения дозы.

Острая, угрожающая жизни токсичность габапентина отмечается при приеме свыше 49 граммов.

Симптомы — головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия.Лечение — симптоматическое, гемодиализ (при тяжелой хронической почечной недостаточности).

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 100 мг, 300 мг, 400 мг;

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.

По рецепту

Производитель

Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ, Титтмонинг, Германия

Упаковщик:

Медис Интернационал а.с., Прага, Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения

Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,

Кальвер штрассе, 7, 71034 Бёблинген, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии,

050022, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Богенбай батыра 148, оф. 303

Габагамма : инструкция по применению

Кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и (DRЕSS-синдром)

На фоне применения противосудорожных лекарственных средств, включая габапентин, были отмечены случаи развития тяжелых, угрожающих жизни системных реакций гиперчувствительности, таких как DRESS-синдром (кожная сыпь в сочетании с эозинофилией, лихорадкой и системными симптомами) (см. раздел «Побочное действие»).

Ранние проявления реакций гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут развиться, когда сыпь ещё не выражена. При появлении вышеуказанных симптомов пациент должен быть незамедлительно осмотрен врачом. Если невозможно установить другие причины развития DRES S-синдрома, следует прекратить приём габапентина.

Анафилаксия

Габапентин может привести к анафилаксии. Признаки и симптомы зарегистрированных случаев включали затруднения дыхания, отек губ, горла и языка, и гипотонию, требующие неотложной помощи. Пациентам следует прекратить прием габапентина и немедленно обратиться за медицинской помощью, если они испытывают признаки или симптомы анафилаксии (см. раздел «Побочное действие»).

Суицидальные мысли и поведение

Депрессия и изменения настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приёме противоэпилептических лекарственных средств.

Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.

Острый панкреатит

При развитии острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. раздел «Побочное действие»).

Эпилепсия

Несмотря на отсутствие доказательств возобновления судорог при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты припадков или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко успешны.

Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализированных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью использовать у пациентов со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы.

Одновременное применение с опиоидами

Пациенты, которым требуется сопутствующее лечение опиоидами, следует тщательно наблюдать за признаками угнетение центральной нервной системы (ЦНС), такими как сонливость, седативный эффект и угнетение дыхания. У пациентов, использующих габапентин и морфин одновременно, могут наблюдаться увеличение концентрации габапентина. Доза габапентина или опиоидов должна быть уменьшена надлежащим образом.

Угнетение функции дыхания

Габапентин связан с развитием тяжелого угнетения функции дыхания. Пациенты с нарушением дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, почечной недостаточностью, одновременно принимающие супрессанты центральной нервной системы, пожилые пациенты могут подвергаться более высокому риску развития данной тяжелой нежелательной реакции. Может потребоваться коррекция дозы лекарственного средства у этой категории пациентов.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Не проводились систематические исследования габапентина у пациентов в возрасте 65 лет или старше. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью, у пациентов старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не выявили доказательств отличий профиля нежелательных явлений от такового в популяции более молодых пациентов.

Применение у детей и подростков

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Злоупотребление и зависимость

О случаях злоупотребления и зависимости сообщалось в постмаркетинговых исследованиях. Следует тщательно оценивать пациентов с анамнезом злоупотребления наркотическими веществами и наблюдать за ними для определения признаков возможного злоупотребления габапентином, напр. повышение дозы, развитие толерантности.

Лабораторные тесты

Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется производить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями).

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, препарат принимать не следует.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии

Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших лечение при эпилепсии, увеличивается за счет факторов 2 и 3. Наиболее часто сообщалось о развитии «заячьей» губы, нарушения строения сердца и нервной трубки. Многокомпонентная противоэпилептическая терапия может ассоциироваться с большим риском структурных нарушений, по сравнению с монотерапией. Это объясняет максимальное стремление применять режимы монотерапии, где это возможно. Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо обеспечить консультацию специалиста. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость назначения противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка. Задержка развития детей от матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических препаратов.

Риск, связанный с терапией габапентином

Адекватных данных по применению габапентинам у беременных женщин нет. Исследования на животных показали наличие у препарата токсичности в отношении репродуктивной системы. Потенциальный риск для человека не известен.

Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единого заключения о том, способен ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Так как влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Влияние на способность к вождению транспорта и работу с машинами и механизмами

Габапентин может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие симптомы. Таким образом, габапентин, даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работать на опасном производстве. Особенно это актуально в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.

Форма выпуска

Капсулы по 100 мг, 300 мг, 400 мг; по 10 капсул в блистерах их поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой; по 2, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Габана: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство входит в группу препаратов-противоэпилептиков.

Препарат создан на основе прегабалина – вещества, являющегося аналогом гамма-аминомасляной кислоты (она же – аминобутировая кислота).

У прегабалина имеется свойство осуществлять связку вместе с одной из дополнительных субъединиц, находящихся в кальциевых каналах. В свою очередь, кальциевые каналы относятся к периферическим сенсорным нейронам, которые являются частью нервной системы.

Как следствие, прегабалин производит обезболивающий и противосудорожный эффект.

Обладает быстро развивающимся анксиолитическим эффектом (стойкий эффект наблюдается уже в течение первой недели приема), что выгодно отличает его от иных противосудорожных средств.

Также эффективен в качестве терапии нейропатических и хронических болей, тревожных расстройств, фибромиалгий, травм спинного мозга.

Вероятно влияние прегабалина на опиоидные центры ЦНС, вследствие чего эффективен при лечении опийного абстинентного синдрома.

Состав и форма выпуска

Основной активный компонент: прегабалин.

Вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал, желатин, титана диоксид, тальк, проч.

Производится в форме капсул, каждая из которых содержит 75 или 150 мг прегабалина.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется для лечения:

— периферический и центральных нейропатических болей;

— эпилепсии, с парциальными судорогами, характеризующихся как вторичной генерализацией, так и без нее (как вспомогательный препарат);

— генерализованных тревожных расстройств, фибромиалгии.

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

В педиатрии не применяется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять при лечении беременных женщин.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Точную дозировку определяет лечащий врач, в индивидуальном порядке. Определенная суточная дозировка принимается в 2-3 приема, независимо от принятия пищи.

Рекомендуется принимать от 150 до 600 мг в день, с постепенным повышением дозы, на 150 мг в неделю.

Отказ от приема препарата также производится постепенно, во избежание «синдрома отмены».

При почечной недостаточности следует снизить дозировку.

Пожилой возраст или печеночная недостаточность не являются показателем для корректировки дозы.

Чаще всего при передозировке отмечаются такие симптомы, как:

— сонливость, возбуждение, беспокойство;

— потеря сознания, судороги;

— кома (единичные случаи).

Рекомендуется проведение гемодиализа для выведения избытков препарата из организма.

Также рекомендуется симптоматическое лечение – промывание желудка, прием энтеросорбентов, мониторинг основных показателей жизнедеятельности.

Побочные эффекты

Препарат может вызвать побочные эффекты в виде:

— головокружения, сонливости, головной боли;

— повышения аппетита, увеличения/снижения массы тела;

— назофарингита, эйфории, спутанности сознания, раздражительности, бессонницы;

— рвоты, запора, метеоризма, сухости во рту, тошноты, диареи, изжоги;

— мышечных судорог, артралгии, боли в спине, конечностях;

— отеков, обморока, ощущений опьянения, повышенной утомляемости;

— нейтропении, гиперчувствительности;

— анорексии, гипогликемии;

— возбуждения, депрессии, других психических расстройств;

— тахикардии, атриовентрикулярной блокады, синусовой брадикардии, застойной сердечной недостаточности;

— гипотонии, гипертонии, приливов;

— одышки, кашля, ринита;

— миалгии, недержания мочи, дизурии, олигурии, почечной недостаточности;

— сексуальной дисфункции;

— асцита, панкреатита, дисфагии;

— аменореи, гинекомастии.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет.

Температура хранения не должна превышать 25°С.

Описание препарата

Gabagamma, WOERWAG PHARMA GmbH & Co. KG (Германия), описание утверждено в 2015 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы 100 мг: 20, 50 или 100 шт.капсулы 100 мг: 20, 50 или 100 шт.WOERWAG PHARMAкапсулы 300 мг: 20, 50 или 100 шт.WOERWAG PHARMAкапсулы 400 мг: 20, 50 или 100 шт.WOERWAG PHARMA

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — порошок белого цвета.

1 капс.
габапентин 100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Противоэпилептический препарат. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКа, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспарататa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-D-аспарата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd — 57.7 л.

Метаболизм и выведение

Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

в комплексной терапии парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет;болевой синдром при диабетической невропатии, постгерпетическая невралгия у взрослых.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум 1 недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза/сут) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме:

1-й день: 300 мг препарата 1 раз/сут;

2-й день: по 300 мг 2 раза/сут;

3-й день: по 300 мг 3 раза/сут.

Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет

Эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза/сут в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противоэпилептических препаратов (ПЭП) в сыворотке.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

КК (мл/мин) Суточная доза (мг/сут) (в 3 приема)
>80 900-3600
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150*-600
<15 150*-300

*- Назначают по 300 мг через день.

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг через каждые 4 ч сеанса гемодиализа.

У ослабленных больных, а также у пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг.

Побочное действие

Частота побочных реакций, отмечавшихся во время клинических исследований, которые проводились у пациентов, страдающих эпилепсией (в комплексной терапии и при монотерапии габапентином), и у пациентов с нейропатической болью, распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (1%-10% случаев), нечасто (0.1%-1% случаев), редко (0.01%-0.1% случаев), очень редко (менее 0.01% случаев, включая сообщения о единичных побочных эффектах). Там, где отмечалась разная частота побочного действия, указана наибольшая частота. Частота побочных реакций, отмеченных в постмаркетинговых наблюдениях, не может быть оценена на основе имеющихся данных. В приведенных ниже данных их частота указана как «неизвестно». В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Инфекции и паразитарные заболевания: очень часто — вирусные заболевания; часто — пневмония, респираторные заболевания, инфекции мочевыводящих путей, инфекционные болезни, средний отит.

Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения; нeизвестно — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (в т.ч. уртикарная сыпь); неизвестно — лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром).

Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, повышение аппетита.

Со стороны психики: часто — враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, беспокойство, повышенная нервная возбудимость, нарушения мышления; неизвестно — галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, атаксия; часто — судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, нарушения чувствительности, такие как парестезии, снижение чувствительности, нарушения координации движений, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов; редко — гипокинезия; неизвестно — другие нарушения двигательных функций (в т.ч. дискинезия, дистония).

Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения, такие как снижение остроты зрения, двоение в глазах.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — головокружение; неизвестно — звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия, вазодилатация; редко — сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ, бронхиты, фарингиты, кашель, риниты.

Со стороны пищеварительной системы: часто — рвота, тошнота, стоматологические аномалии, гингивиты, диарея, боль в животе, дипепсия, запор, сухость во рту и горле, метеоризм; неизвестно — панкреатиты, гепатиты, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — отек лица, геморрагическая сыпь наиболее часто описываемая как синяки в результате физической травмы, сыпь, зуд, акне; неизвестно — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, многоформная эритема, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в суставах, мышечные боли, боль в спине, судорожные подергивания; неизвестно — миоклонус.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — острая почечная недостаточность, недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция; неизвестно — гипертрофия груди, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — усталость, лихорадка; часто — периферические отеки, нарушения походки, астения, боль, недомогание, гриппоподобный синдром; редко — генерализованные отеки; неизвестно — синдром отмены (в основном, беспокойство, бессонница, тошнота, боли, потливость), боль в груди. Сообщалось о случаях внезапной неожиданной смерти, когда причинная связь с лечением габапетпином не была установлена.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: часто — лейкопения, увеличение массы тела; редко — повышение уровня печеночных ферментов (ACT, АЛТ) и билирубина; неизвестно — колебания уровня глюкозы крови у пациентов с диабетом.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — случайная травма, перелом, ссадины.

При лечении габапентином есть сообщения о случаях острого панкреатита. Причинно-следственная связь с приемом габапентина не установлена.

Сообщалось о случаях миопатии с повышением уровня креатинкиназы у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Инфекции дыхательных путей, отит, бронхит и судороги у детей были зарегистрированы только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях у детей в большинстве случаев были отмечены агрессивное поведение и гиперкинезы.

острый панкреатит;наследственная недостаточность галактазы;дефицит лактазы;синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: почечная недостаточность, психотические заболевания.

Применение при беременности

Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными средствами в целом

У матерей, получающих противоэпилептические лекарственные средства, в 2-3 раза увеличивается риск рождения детей с врожденными дефектами. Наиболее часто сообщалось о случаях рождения детей с заячьей губой, пороками развития сердечно-сосудистой системы и дефектами нервной трубки. Комплексная терапия несколькими противоэпилептическим препаратами повышает риск врожденных пороков развития в большей степени, чем монотерапия. Поэтому, когда это возможно, отдается предпочтение монотерапии. Женщинам в детородном возрасте, нуждающимся в противосудорожной терапии, необходимо проконсультироваться у специалиста. Необходимость продолжения лечения противосудорожными препаратами должна быть пересмотрена в случае планирования беременности. Не следует проводить резкую отмену противоэпилептических препаратов, т.к. это может привести к возобновлению судорожных припадков, что может иметь серьезные последствия для здоровья матери и ребенка. Задержка развития у детей, рожденных женщинами, страдающими эпилепсией, наблюдается редко. Дифференцировать, какими причинами обусловлена задержка развития: генетическими, социальными факторами, заболеванием матери эпилепсией, или применением противоэпилептических препаратов, не представляется возможным.

Риск, связанный с применением габапентина

Данные о применении габапентина у беременных отсутствуют.

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека не известен. Габапентин не следует использовать во время беременности, если потенциальная польза для матери не перевешивает потенциальный риск для плода.

Определенные выводы относительно того, существует ли повышенный риск врожденных пороков развития, если во время беременности был использован габапентин, не могут быть сделаны, т.к. в каждом сообщении о применении габапентина при беременности, были эпилепсия как таковая и сопутствующая терапия противоэпилептическими лекарственными средствами.

Габапентин поступает в молоко матери. Поскольку влияние габапентина на детей при грудном вскармливании не известно, следует проявлять осторожность при назначении габапентина кормящей матери. Габапентин следует использовать у кормящих матерей, только если потенциальная польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/сут) (в 3 приема)
>80 900-3600
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150*-600
<15 150*-300

*- Назначают по 300 мг через день.

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг 4 ч гемодиализа.

Применение у детей

Назначают детям старше 12 лет. Влияние на обучение, интеллект, и развитие детей и подростков долгосрочной (более 36 недель) терапии габапентином изучено недостаточно. Поэтому преимущества длительной терапии должны быть оценены с учетом потенциального риска такого лечения.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов 65 лет и старше систематических исследований с габапентином не проводились. В двойном слепом исследовании было показано, что у пациентов с нейропатической болью в возрасте 65 лет и старше в несколько более высоком проценте, чем у более молодых лиц, наблюдались сонливость, периферические отеки и астения. Наряду с этими наблюдениями, клинические исследования в этой возрастной группе не указывают на то, что профиль нежелательных явлений отличается от наблюдаемых у более молодых пациентов.

Особые указания

Самоубийство, суицидальные мысли или ухудшение клинической картины

У пациентов, получающих противоэпилептические средства по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска не известен, и имеющиеся данные не позволяют исключить возможность повышения риска при применении габапентина.

Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами для выявления суицидальных мыслей и поведения. При появлении этих признаков необходимо назначить соответствующее лечение. Пациентам и лицам, ухаживающими за пациентами, должно быть рекомендовано обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.

Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром)

У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, включая габапентин, были зарегистрированы тяжелые, угрожающие жизни, системные реакции гиперчувствительности, такие как лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром).

Необходимо отметить, что могут появиться ранние проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или увеличение лимфатических узлов (лимфоаденопатия), даже если сыпь отсутствует. Если появились такие признаки или симптомы, необходимо немедленно обследовать пациента. Применение габапентина должно быть прекращено, если не может быть установлена альтернативная причина этих симптомов.

В случае развития у пациента, проходящего курс лечения габапентином, острого панкреатита, следует отменить лечение габапентином.

Хотя синдром отмены при лечении габапентином не наблюдался, не рекомендуется резко прекращать лечение. Отмена любых противосудорожных средств у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.

При лечении габапентииом, как и другими противосудорожными лекарственными средствами, у некоторых пациентов может увеличиться частота припадков или появление новых типов припадков. Монотерапия габапентином при лечении пациентов,устойчивых к терапии противосудорожными препаратами, не имеет успеха, как и при применении других противоэпилептических средств.

Габапентин не эффективен при первичных генерализованных припадках, таких как абсанс, и может усугубить эти припадки у некоторых пациентов. Габапентин следует использовать с осторожностью у пациентов со смешанными судорожными припадками, в т.ч. при абсанс-эпилепсии.

Пациенты 65 лет и старше

У пациентов 65 лет и старше систематических исследований с габапентином не проводились. В двойном слепом исследовании было показано, что у пациентов с нейропатической болью в возрасте 65 лет и старше в несколько более высоком проценте, чем у более молодых лиц, наблюдались сонливость, периферические отеки и астения. Наряду с этими наблюдениями, клинические исследования в этой возрастной группе не указывают на то, что профиль нежелательных явлений отличается от наблюдаемых у более молодых пациентов.

Дети 12 лет и старше

Влияние на обучение, интеллект, и развитие детей и подростков долгосрочной (более 36 недель) терапии габапентином изучено недостаточно. Поэтому преимущества длительной терапии должны быть оценены с учетом потенциального риска такого лечения.

Лабораторные показатели

При полуколичественном определении общего белка в моче с помощью тест-полосок могут быть получены ложно-положительные результаты. В этом случае рекомендуется подтвердить положительный результат другими аналитическими методами, например, методом Бюрета, турбидиметрическим или методом связывания красителями, или использовать альтернативные методы с самого начала.

Препарат Габагамма® содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Габапентин может оказывать незначительное или умереннее влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Препарат действует на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение и другие симптомы. Если эти нежелательные явления выражены даже в легкой степени, они могут быть потенциально опасны при управлении транспортными средствами или при эксплуатации механизмов. Симптомы могут чаще появляться в начале лечения и при увеличении дозы.

Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

В исследовании с участием здоровых добровольцев (n=12) показано, что при совместном приеме морфина в капсулах с контролируемым высвобождением по 20 мг/капс. за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с этим показателем без приема морфина. Пациенты, принимающие совместно морфин и габапентин, должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития симптомов угнетения ЦНС (сонливость). При появлении таких симптомов доза габапентина или морфина должна быть уменьшена.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой или карбамазепином не наблюдалось. Равновесное состояние фармакокинетики габапентина одинаково для здоровых лиц и пациентов с эпилепсией, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не влияет на фармакокинетику любого компонента.

При одновременном применении габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина снижается на 24%. Рекомендуется принимать габапентин примерно через 2 ч после приема антацидных препаратов.

При приеме пробенецида почечная экскреция габапентина не меняется.

При совместном приеме с циметидином наблюдается небольшое снижение почечной экскреции габапентина, которое не имеет клинического значения.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Габагамма показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Артезан Фарма ГмбХ и Ко.КГ

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Нервная система

Противосудорожный препарат

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

  • Капсулы Капсулы твердые желатиновые, №0, оранжевого цвета; содержимое капсул — порошок белого цвета

Противоэпилептический препарат. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с ?2-?-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.Всасывание После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Распределение и метаболизм Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (

Особые условия

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог. Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов. Пациентам, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма® или доза морфина должны быть адекватно снижены. При добавлении препарата Габагамма® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

  • габапентин 300 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана оксид, железа оксид желтый, железа оксид красны габапентин400 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана оксид, железа оксид желтый, железа оксид красны габапентин400 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана оксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Габагамма показания к применению

  • — взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, постгерпетическая невралгия; — взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Габагамма противопоказания

  • — острый панкреатит; — наследственная недостаточность галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Габагамма дозировка

  • 300 мг 400 мг

Габагамма побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение АД, сердцебиение. Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, панкреатит. Со стороны системы кроветворения: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, гиперкинезы, мышечная дискинезия и дистония, хореоатетоз, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, парестезии, судороги, спутанность сознания, повышенная утомляемость, астения, амнезия, депрессия, нарушение мышления, враждебность, эмоциональная лабильность, бессонница, тревога, сонливость, галлюцинации. Со стороны дыхательной системы: пневмония, бронхит, одышка, респираторные инфекции, кашель, фарингит, ринит. Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей, недержание мочи, острая почечная недостаточность. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит. Дерматологические реакции: акне, кожный зуд, кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Лекарственное взаимодействие

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *