Фелодипин инструкция по применению

Фелодипин

Состав

1 таблетка может включать 2.5 мг, 5 мг или 10 мг фелодипина.

Дополнительно: гипромеллоза; гидрофосфат дигидрат кальция, аэросил, молочный сахар, альгинат натрия, стеарат магния, повидон; оболочка селекоут AQ-01812.

Форма выпуска

Фирма-производитель «Канонфарма продакшн» выпускает Фелодипин в форме таблеток в пленочной оболочке пролонгированного действия (модифицированного высвобождения). В зависимости от массового содержания активного ингредиента вторичная упаковка может содержать 10/20/30 или 60 таблеток.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фелодипин является лекарственным средством дигидропиридинового ряда, относящимся к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов, основная активность которого направлена на оказание антиангинального и антигипертензивного действия.

Гипотензивная эффективность, присущая препарату проявляется благодаря его способности влиять на общее периферическое сопротивление сосудов в сторону его снижения, в особенности по отношению к артериолам. Фелодипин характеризуется антиишемическим дозозависимым действием, уменьшает величину инфаркта миокарда и предупреждает возникновение осложнений реперфузионного повреждения. Посредством воздействия в клеточных мембранах на кальциевые каналы угнетает сократительную способность и проводимость сосудистой гладкой мускулатуры. Вследствие значительного избирательного влияния на гладкие мышцы именно артериол, терапевтические дозировки фелодипина не оказывают негативного инотропного действия на сердечную проводящую систему.

Параллельно фелодипин расслабляюще воздействует на гладкую мускулатуру путей дыхания и незначительно влияет на моторику ЖКТ. Продолжительное применение препарата не оказывает значимого клинического эффекта на сывороточный уровень липидов. Прием фелодипина пациентами, страдающими 2 типом сахарного диабета на протяжении полугода, не приводил к клинически значимому изменению метаболических процессов. Допускается применение фелодипина для терапии пациентов со сниженной функциональностью левого желудочка, проходящих стандартное лечение, больных гипергликемией, бронхиальной астмой, подагрой или сахарным диабетом.

Гипотензивная эффективность препарата проявляется благодаря понижению общего сопротивления периферических сосудов. Активное снижение АД отмечается у пациентов с диагностированной артериальной гипертензией как в состоянии покоя, так и при выполнении физических нагрузок. Ввиду отсутствия влияния фелодипина на гладкомышечные структуры вен или вазомоторный контроль адренергической системы, формирования ортостатической гипотензии не наблюдается. На начальном этапе проведения терапии, в результате воздействия препарата на АД в сторону его понижения возможно возникновение рефлекторного временного увеличения сердечного выброса и ЧСС (последнее корректируется сочетаемым приемом бета-адреноблокаторов). Эффективность снижающих периферическое сопротивление сосудов и АД механизмов фелодипина зависит от его плазменного содержания. Клиническое действие препарата при его равновесном состоянии сохраняется на протяжении 24 часов.

Благодаря проведению терапии с использованием фелодипина наблюдается регрессия левожелудочковой гипертрофии, снижается сопротивление сосудов почек и увеличивается их перфузия. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскреции альбумина. Для препарата свойственно диуретическое и натрийуретическое действие и не характерна калийуретическая активность. Применение фелодипина приводит к уменьшению канальцевой реабсорбции воды и натрия, в связи с чем в организме не происходит задержка жидкости и солей. Использовать фелодипин для лечения артериальной гипертонии можно как в монотерапии, так и в комбинации с прочими гипотензивными лечебными средствами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики).

Антиишемическое воздействие препарата проявляется благодаря улучшению кровоснабжения сердечной мышцы (миокарда), которое возникает по причине дилатации фелодипином коронарных сосудов и купирования их спазмирования. Снижение сердечных нагрузок происходит вследствие уменьшения ОПСС, в результате чего потребность миокарда в дополнительных поставках кислорода понижается.

Специальное пленочное покрытие таблеток предназначено для замедленного высвобождения из них активного ингредиента, благодаря чему удлиняется фаза его всасывания и обеспечивается равномерная терапевтическая плазменная концентрация на протяжении 24 часов. Всасывание фелодипина в ЖКТ осуществляется практически в полном объеме. Системная биодоступность в независимости от приема пищи находится в среднем на уровне 15%. Прием препарата во время еды может влиять на скорость абсорбции не затрагивая ее степень, при этом плазменная Cmax увеличивается приблизительно на 65%. ТСmax варьируется в пределах 3-5 часов. Связывание с сывороточными белками происходит на 99%, в основном в отношении альбуминов. Vss равен 10 л/кг.

Полные метаболические преобразования фелодипина проходят в печени с выделением неактивных продуктов метаболизма. Равновесное состояние в большинстве случаев наблюдается через 5 суток. T1/2 – около 25 часов. Кумуляция препарата даже при его длительном применении не происходит. Средний совокупный плазменный клиренс равняется 1200 мл/мин. Снижение клиренса у пожилых пациентов и больных с патологиями печени отображается повышением плазменного содержания фелодипина.

Примерно 70% принятой перорально дозы фелодипина экскретируется почками (0,5% в неизмененном виде), оставшаяся часть препарата в форме метаболитов выводится кишечником. Фелодипин способен проникает сквозь гематоплацентарный барьер, а также в молоко кормящей матери.

У больных с патологиями печени и у пожилых пациентов наблюдается увеличение сывороточной концентрации препарата. При патологиях печени, включая больных, проходящих гемодиализ, фармакокинетические показатели данного лекарственного средства остаются неизменными.

Показания к применению

Терапевтическое применение Фелодипина показано для лечения диагностированной артериальной гипертензии (гипотонии) и стенокардии (в случае предшествующей неэффективности нитратов и бета-адреноблокаторов), а также для терапии болезни Рейно (как симптоматическое средство).

Противопоказания

Абсолютно противопоказан прием Фелодипина при:

  • кардиогенном шоке;
  • беременности;
  • персональной гиперчувствительности к активному и/или прочим ингредиентам ЛС, а также к другим дигидропиридиновым производным;
  • нестабильной стенокардии;
  • кормлении грудью;
  • инфаркте миокарда в остром периоде, а также на протяжении 30-ти суток после его диагностирования;
  • гемодинамически значимом митральном или аортальном стенозе;
  • выраженной артериальной гипотензии;
  • обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
  • декомпенсированной ХСН;
  • патологиях, связанных с непереносимостью сахаров;
  • в возрасте до 18-ти лет.

Назначение препарата с особой осторожностью возможно при:

  • нарушениях печеночной функциональности;
  • лабильности АД;
  • почечной недостаточности (показатели КК меньше 30 мл/мин);
  • сердечной недостаточности, сформировавшейся по причине инфаркта миокарда;
  • митральном или аортальном стенозе;
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

Костно-мышечная система:

  • миалгия;
  • артралгия.

Сердечно-сосудистая система:

  • ощущение «приливов» к лицу;
  • тахикардия;
  • гиперемия (в основном лица);
  • отечность в районе голеностопов (вследствие прекапиллярного расширения);
  • экстрасистолия;
  • лейкоцитокластический васкулит;
  • артериальная гипотензия выраженного характера (может сопровождаться ухудшением симптоматики стенокардии и рефлекторной тахикардией).

Нервная система:

  • ощущение усталости;
  • головные боли;
  • обморок;
  • чувство головокружения;
  • парестезии.

Система пищеварения:

  • гингивит;
  • тошнота/рвота;
  • увеличение активности трансаминаз печени;
  • болезненность в животе;
  • гиперплазия слизистой языка и десен.

Аллергические проявления:

  • кожные высыпания и/или зуд;
  • ангионевротический отек языка или губ;
  • крапивница;
  • эффект фотосенсибилизации.

Другие:

  • импотенция;
  • учащенное мочеиспускание;
  • сексуальная дисфункция;
  • гипергликемия;
  • лихорадка.

Симптомы, наблюдаемые в ходе исследований, с не установлено причинно-следственной связью:

  • экстрасистолия;
  • раздражительность;
  • боль в груди;
  • синусит;
  • отек лица;
  • кровоподтеки;
  • гриппоподобный синдром;
  • полиурия;
  • инфаркт миокарда;
  • бронхит;
  • аритмия;
  • грипп;
  • метеоризм/диарея;
  • носовое кровотечение;
  • тревожность;
  • сухость в ротовой полости;
  • нарушение зрения;
  • гинекомастия;
  • дизурия;
  • анемия;
  • нервозность;
  • эритема;
  • боли в спине и конечностях;
  • одышка;
  • депрессия;
  • фарингит;
  • бессонница/сонливость.

Фелодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Фелодипина, по причине покрывающей их специальной оболочки, следует принимать перорально (внутрь) целиком (не дробя и не разжевывая). Прием таблеток предпочтительней осуществлять натощак, запивая водой. Допускается применение препарата совместно с небольшим количеством нежирной, малоуглеводной пищи.

Для терапии артериальной гипертонии расчет дозировок проводится в индивидуальном порядке. Как правило, лечение начинают с однократного суточного приема 5 мг препарата. Согласуясь с ответом пациента на проводимую терапию, доза Фелодипина может быть увеличена. В большинстве случаев поддерживающая дозировка равняется 5-10 мг с однократным приемом в сутки. Для индивидуального определения терапевтических доз целесообразным будет использование таблеток 2,5 мг.

При патологиях печеночной функции, а также в пожилом возрасте рекомендуют начинать терапию с суточной дозы 2,5 мг. Максимально допустимая суточная дозировка должна соответствовать 10 мг.

Для лечения стабильной стенокардии также практикуют индивидуальный подбор дозировок. Начинать лечение следует с однократной суточной дозы 5 мг, с возможностью ее повышения до 10 мг одноразово в 24 часа.

Препарат Фелодипин может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами или диуретиками. В этом случае гипотензивная эффективность проводимой терапии усиливается, что требует внимания со стороны врача, по причине возможного чрезмерного снижения АД.

При патологиях почек не наблюдается значимого изменения фармакокинетики препарата, однако в тяжелых случаях (при КК меньше 30 мл/мин) необходимо соблюдать особую осторожность.

Передозировка

В случае приема чрезмерных доз Фелодипина, негативные интоксикационные симптомы передозировки могут проявиться только через 12-16 часов, а иногда и по прошествии нескольких суток. Как правило, проявления передозировки выражаются: значимым понижением АД, гипокальциемией, AV блокадой (1-2 степени), брадикардией, гипергликемией, желудочковой экстрасистолией, тошнотой, предсердно-желудочковой диссоциацией, гипокалиемией, асистолией, фибрилляцией желудочков, рвотой, головными болями, гипотермией, головокружением, покраснением лица, нарушением сознания (вплоть до комы), апноэ, судорогами, одышкой, ацидозом, отеком легких, респираторным дистресс-синдромом.

Эффективными мерами противодействия симптомам передозировки являются: очистка ЖКТ и прием сорбентов, в ряде случаев даже на поздних этапах развития интоксикации. К антидотам фелодипина можно отнести препараты кальция. В случае выраженного понижения АД больного следует уложить на горизонтальную поверхность и приподнять ноги вверх. При возникновении брадикардии практикуют в/в инъекции 0,25-0,5 мг Атропина, назначаемые исключительно до промывания желудка, по причине возможной активации блуждающего нерва. На всем этапе антиинтоксикационной терапии следует проводить контроль ЭКГ. При необходимости нужно обеспечить пациенту проходимость путей дыхания и соответствующую вентиляцию легких. Следует провести корректировку сывороточных электролитов и щелочно-кислотного состояния.

При формировании AV блокады в/в вводят 0,5-1,0 мг Атропина, с возможностью его повторного введения, или предварительно вводят 0,05-0,1 мкг/кг/мин Изопреналина. В случае интоксикации острого характера, в особенности на ранних стадиях ее развития, может понадобиться использование электрокардиостимулятора. Пониженное АД нивелируется назначением в/в растворов хлорида натрия (0,9%), Декстрозы, Декстрана. Иногда инфузионно на протяжении 5 минут вводят 20-30 мл глюконата кальция, с возможностью повторения аналогичной инфузии. Также изредка может понадобиться капельное введение Допамина или Норэпинефрина. В острых случаях может быть применен Глюкагон, а при развитии судорог – Диазепам.

Взаимодействие

При параллельном приеме с Дигоксином повышается его сывороточная концентрация.

Совместный прием с ингибиторами изофермента CYP3А4 (включая Эритромицин, Итраконазол, Циметидин, Кетоконазол) замедляет метаболические печеночные преобразования фелодипина, при этом повышая его плазменное содержание.

Сочетаемое применение с индукторами изофермента CYP3А4 (включая препараты зверобоя, Карбамазепин, барбитураты, Рифампицин, Фенобарбитал, Фенитоин) приводит к понижению Сmax фелодипина на 82% и его AUC на 93%, что говорит о недопустимости такой комбинации препаратов.

Лекарственные средства из группы НПВС не влияют на гипотензивную эффективность фелодипина.

Высокие показатели связывания фелодипина с сывороточными белками не оказывают влияния на аналогичные белковые соединения свободной части Варфарина.

Одновременное проведение лечения с диуретиками, трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, Верапамилом увеличивает антигипертензивное действие фелодипина.

Сочетаемый прием макролидов (Кларитромицин, Мидекамицин, Азитромицин, Спирамицин, Эритромицин) увеличивает Сmax фелодипина и его AUC в 2,5 раза.

Параллельное применение с лекарственными средствами азолового ряда (включая Сульконазол, Итраконазол, Оксиконазол, Кетоконазол) приводит к повышению AUC фелодипина в 8 раз, а также его Сmax в 6 раз.

Плазменное содержание фелодипина увеличивается при его совместном назначении с ингибиторами ВИЧ-протеаз.

Грейпфрутовый сок способен в 2 раза повышать Сmax и AUC фелодипина, (следует избегать употребления грейпфрутового сока).

При одновременном приеме с Такролимусом увеличивается его сывороточное содержание, что требует контроля над данным показателем и возможно корректировки дозировок такролимуса.

При совместном применении с Циклоспорином наблюдается повышение AUC фелодипина на 60% и его Сmax на 150%, при этом обратное влияние на фармакокинетику Циклоспорина несущественно.

Сочетаемый прием с Циметидином приводит к повышению AUC и Сmax фелодипина на 55%.

Условия продажи

Для того, чтобы купить Фелодипин, необходимо предоставить рецепт лечащего врача.

Условия хранения

Максимальный температурный предел хранения таблеток равен 25°С.

Срок годности

В оригинальной первичной упаковке препарат может храниться 2 года.

Особые указания

Осторожного назначения Фелодипина требуют пациенты склонные к тахикардии, а также к тяжелой левожелудочковой дисфункции.

Как и прочие вазодилататоры фелодипин иногда может привести к серьезному понижению АД, в результате которого у некоторых предрасположенных к этому больных возможно формирование ишемии миокарда. На данный момент не существует точных данных о целесообразности назначения данного препарата для вторичной профилактики проявлений инфаркта миокарда.

По результатам исследований Фелодипин признан эффективным препаратом для терапии артериальной гипертензии, который хорошо переносится большинством пациентов независимо от возраста и пола, а также больными с такими сопутствующими патологиями, как: синдром Рейно, бронхиальная астма, подагра, сахарный диабет, гиперлипидемия.

Проведение терапии с использованием Фелодипина не влияет на липидный профиль и содержание глюкозы в крови. Формирование гипергликемии наблюдалось лишь в отдельных случаях.

Патологии почечной функции не влияют на плазменную концентрацию препарата, в связи с чем корректировки его дозировочного режима не требуется. Однако назначение Фелодипина таким пациентам нужно проводить с особой осторожностью.

При прохождении лечения необходимо тщательно соблюдать гигиену ротовой полости рта по причине возможного развития гингивита и гиперплазии десен.

Больные, которые в процессе терапии ощущают побочные явления, заключающиеся в головокружении и чувстве слабости, должны с осторожностью подходить к выполнению опасных работ и вождению автомобиля.

Аналоги Фелодипина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Детям

Фелодипин не применяется для лечения пациентов до 18-ти лет.

При беременности и лактации

Проведенные исследования на животных послужили причиной отказа применения Фелодипина в момент кормления грудью и при беременности.

Отзывы

Отзывы о Фелодипине, как впрочем, и о большинстве гипотензивных лекарственных средств, довольно разнообразные и зависят от персонального ответа пациента на прописанный ему препарат. В тех случаях, когда Фелодипин полностью подходит пациенту по своему основному действию и не вызывает каких-либо побочных эффектов, нареканий на его эффективность не прослеживается. И наоборот, в ситуациях негативной реакции организма больного на данный препарат могут наблюдаться различные побочные явления, вносящие дискомфорт и не предрасполагающие к его применению.

Поэтому в случае необходимости применения антигипертензивных лекарственных средств, к их подбору следует подходить сугубо индивидуально, согласуясь с анамнезом пациента, тяжестью заболевания и персональными особенностями организма.

Цена, где купить

Средняя цена Фелодипина в таблетках составляет: 2,5 мг №30 – 400 рублей; 5 мг №30 – 500 рублей; 10 мг №30 – 800 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Фелодипин 5 мг №30 таблКлоке Фарма-Сервис ГмбХ/Тева Чешские Пре 544 руб.заказать

показать еще

Нифедипин таблетки : инструкция по применению

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.

Особенности применения

Следует с особой осторожностью назначать Нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным со злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином нужно начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усилению гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).

Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях — в снижении дозы.

Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:

макролидные антибиотики (например, эритромицин); ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир); азольные антимикотики (например, кетоконазол); антидепрессанты нефазодон и флуоксетин; хинупристин/далфопристин; вальпроевая кислота; циметидин.

При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения. Препарат содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение лекарственного средства не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нифедипин противопоказан для применения в период беременности сроком до 20-й недели. Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и должно рассматриваться, только если все остальные варианты лечения невозможны или были неэффективными.

Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина с магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, которое может быть угрожающим для женщины и плода. Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед применением нифедипина.

Дети

Препарат не применяют детям (до 18 лет).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с другими потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозировка

Дозировка

Лечение должно проводиться по возможности индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на препарат.

В зависимости от заболевания, рекомендуемый уровень дозировки должен достигаться постепенно. Пациенты с тяжелым цереброваскулярным заболеванием должны получать низкую дозу при лечении. Пациенты с повышенным артериальным давлением и тяжелым цереброваскулярным заболеванием, а также пациенты с ожидаемой чрезмерной реакцией на прием нифедипина по причине низкой массы тела или комплексного лечения другими антигипертензивными препаратами, должны получать 10 мг нифедипина. Также пациенты, для которых при лечении необходима более индивидуальная дозировка, должны получать дозу в 10 мг.

Если иное не предусмотрено, для взрослых рекомендованы следующие дозы:

Хроническая стабильная стенокардия

1 таблетка по 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 40 мг нифедипина 2 раза в сутки.

Эссенциальная гипертония

1 таблетка по 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 40 мг нифедипина 2 раза в сутки.

При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3А4 или индукторами CYP 3А4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность нифедипина для детей и подростков младше 18 лет не были изучены, поэтому прием препарата для данной группы пациентов не рекомендован.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых людей изменяется фармакокинетика препарата, что возможно потребуется назначение более низких доз препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях — в снижении дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

На основании фармакокинетических данных, для пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Препарат для орального применения.

Как правило, препарат принимают после еды, при этом, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Лучше всего принимать препарат утром и вечером, если возможно, в одно и то же время.

Необходимо избегать употребления грейпфрутового сока во время приема препарата. Рекомендуемый интервал между применением таблеток — 12 часов, но не менее 4 часов. Препарат следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

По причине светочувствительности активного вещества нифедипин, таблетки нельзя делить, в противном случае не гарантируется защита от воздействия света, достигаемая покрытием. Продолжительность лечения определяется врачом.

Фелодипин-СЗ

Последняя актуализация описания производителем 22.08.2016 Фильтруемый список 22.08.2016

Действующее вещество:

Фелодипин* (Felodipine*)

АТХ

C08CA02 Фелодипин

Фармакологическая группа

  • Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
фелодипин 2,5 мг
вспомогательные вещества
ядро: лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 127,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат — 80%, повидон — 19%, натрия лаурилсульфат — 0,8%, кремния диоксид — 0,2%) — 76,5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,05 мг; натрия стеарилфумарат — 1,05 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 1,212 мг, тальк — 0,888 мг, титана диоксид (Е171) — 1,35996 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,1365 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,00192 мг, краситель железа оксид черный (Е172) — 0,00162 мг)
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
фелодипин 5 мг
вспомогательные вещества
ядро: лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 125,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат — 80%, повидон — 19%, натрия лаурилсульфат — 0,8%, кремния диоксид — 0,2%) — 76 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,05 мг; натрия стеарилфумарат — 1,05 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,64 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 0,741 мг, тальк — 1,2 мг, титана диоксид (Е171) — 1,1502 мг, лецитин соевый (Е322) — 0,21 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0036 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0,0306 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый (понсо 4R) — 0,0246 мг)
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
фелодипин 10 мг
вспомогательные вещества
ядро: лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 124,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат — 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат — 0,8%, кремния диоксид — 0,2%) — 72 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,05 мг; натрия стеарилфумарат — 1,05 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 1,212 мг, тальк — 0,888 мг, титана диоксид (Е171) — 1,3122 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0012 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0,1806 мг, алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый — 0,0042 мг)

Описание лекарственной формы

Таблетки, 2,5 мг: покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки, 5 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки, 10 мг: покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, блокирующее кальциевые каналы.

Фармакодинамика

Фелодипин-СЗ — БКК, применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

Фелодипин — производное дигидропиридина.

Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативный инотропный эффект на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику ЖКТ.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 при применении фелодипина в течение 6 мес не отмечен клинически значимый эффект на метаболические процессы гликозилированного гемоглобина (HbAlc).

Фелодипин можно назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Гипотензивный эффект: снижение АД при приеме фелодипина обусловлено уменьшением ОПСС. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении лежа, так и в положении сидя и стоя; в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает действие на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса.

Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение β-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. Терапевтическое действие препарата продолжается в течение 24 ч.

Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приеме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияние на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина.

Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин-СЗ может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как β-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.

Антиишемический эффект. Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения ОПСС, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.

Фелодипин улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением β-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами или в монотерапии.

Фармакокинетика

Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и Cmax в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%. Cmax в плазме крови достигается через 3–5 ч. Препарат связывается с белками плазмы на 99%. Vss составляет 10 л/кг. T1/2 составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приеме.

Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшение клиренса у больных пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамическая активность). Около 70% от принятой дозы выделяется в виде метаболитов почками, остальная часть — через кишечник. Менее 0,5% выделяется почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Показания препарата Фелодипин-СЗ

артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами);

ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или комбинации с β-адреноблокаторами).

повышенная чувствительность к фелодипину или другим компонентам, входящим в состав препарата, а также другим производным дигидропиридина;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

острый инфаркт миокарда;

нестабильная стенокардия;

кардиогенный шок;

гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

тяжелые нарушения функции печени;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: аортальный и митральный стеноз; лабильность АД; нарушение функции печени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин); сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время нет достаточных данных о применении препарата Фелодипин-СЗ у беременных. Основываясь на полученных в доклинических исследованиях у животных данных о нарушении развития плода, препарат Фелодипин-СЗ не должен назначаться во время беременности. БКК могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем, недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов.

Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.

Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период грудного вскармливания не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать Фелодипин-СЗ женщинам в этот период. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Общие нарушения: нечасто — повышенная усталость; очень редко — лихорадка.

Со стороны сердца, сосудов: очень часто — периферические отеки; часто — приливы крови к лицу; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, обострение течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит; очень редко — экстрасистолия.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — гипергликемия.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — гиперплазия десен, гингивит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек в виде отека губ или языка.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — парестезия, головокружение; редко — обморок.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — учащенное мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция/сексуальная дисфункция.

Не установлена причинно-следственная связь следующих побочных эффектов с приемом препарата

Общие нарушения: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром.

Со стороны сердца, сосудов: инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия.

Со стороны ЖКТ: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные боли, миалгия, боли в верхних и нижних конечностях.

Со стороны нервной системы: депрессия, бессонница, тревожные расстройства, нервозность, сонливость, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит, одышка, бронхит, синусит, носовое кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия.

Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.

Препараты, индуцирующие систему CYP450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счет индукции системы CYP450. Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 93% и Cmax фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.

Препараты, ингибирующие систему CYP450: противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При совместном назначении итраконазола Cmax фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC — в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Cmax и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4.

Сок грейпфрута: ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Cmax и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать совместного применения.

Такролимус: фелодипин может вызвать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса.

Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина Cmax фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Однако воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Cmax и AUC фелодипина на 55%.

Дигоксин: фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекция дозы фелодипина не требуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

Артериальная гипертензия. Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии препаратом Фелодипин-СЗ может быть добавлено другое гипотензивное средство. Максимальная суточная доза препарата — 10 мг.

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с β-адреноблокаторами). Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг 1 раз в сутки. Может назначаться совместно с β-адреноблокаторами.

Нарушение функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Особые указания»).

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени обычно достаточно дозы 2,5 мг. При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Пожилые пациенты. Пациентам пожилого возраста обычно достаточно дозы 2,5 мг.

Дети. Опыт применения фелодипина у детей ограничен.

Симптомы: проявляются через 12–16 ч после приема препарата, тяжелые симптомы могут возникать и через несколько дней. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, AV блокада I–III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отек легких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, возможно гипокальциемия; приливы крови к лицу, гипотермия; тошнота и рвота.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка (в ряде случае эффективно даже на поздней стадии передозировки). Специфический антидот — препараты кальция. Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. Показана коррекция КЩС и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5–1 мг в/в взрослым (20–50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение или первоначально вводят изопреналин 0,05–0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг/мл кальция) 20–30 мл в течение 5 мин или в виде инфузии (3–5 мг/кг кальция детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (норадреналин) или допамин. При острой интоксикации может назначаться глюкагон. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение.

В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться приливы крови к лицу, головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно.

Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный и митральный стеноз, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. Артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызвать ишемию миокарда.

Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приема препарата (см. «Взаимодействие»). Следует избегать совместного назначения таких препаратов.

Совместное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем необходимо исключить такие комбинации. Нельзя принимать препарат с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта (см. «Побочные действия»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 30, 60 или 90 табл. в банке полимерной или во флаконе полимерном. Каждую банку или флакон, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. помещают в картонную пачку.

Производитель

ЗАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя: 111141, Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.

Адрес производства и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, г.п. Кузьмоловский.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Фелодипин-СЗ

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фелодипин-СЗ

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная ИБС
Коронарный атеросклероз у больных ИБС
Недостаточность коронарного кровообращения

Фелодипин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Felodipine

Код ATX: C08CA02

Действующее вещество: Фелодипин (felodipine)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 197 руб.

Фелодипин – препарат дигидропиридинового ряда, селективный блокатор медленных кальциевых каналов, антигипертензивного и антиангинального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Фелодипин – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на поперечном срезе выделяются белое ядро и оболочка от светло-желтого до желтого цвета (по 10, 15 или 30 шт. в ячейковых контурных упаковках из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и алюминиевой фольги печатной лакированной; в пачке из картона 1, 2, 3, 6 упаковок по 10 шт., или 1, 2, 4 упаковки по 15 шт., или 1, 2 упаковки по 30 шт.).

Состав на 1 таблетку пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой:

  • действующее вещество: Фелодипин – 2,5; 5 или 10 мг;
  • дополнительные компоненты: гидроксипропилметилцеллюлоза Бенецел MP 824 (гипромеллоза), гидрофосфат дигидрат кальция, аэросил (кремния диоксид коллоидный), сахар молочный (лактоза), алгинат натрия (Келтон HVCR), стеарат магния, повидон (Коллидон 30);
  • пленочная оболочка: Селекоат AQ-01812 .

Фармакологические свойства

Активный компонент препарата – фелодипин, является блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК), обладает гипотензивной и антиангинальной эффективностью. За счет снижения периферического сосудистого сопротивления он способствует уменьшению артериального давления (АД); оказывает дозозависимый антиишемический эффект; уменьшает размеры омертвевшего участка сердечной мышцы, образующегося вследствие инфаркта миокарда и защищает от осложнений при возобновлении тока крови (реперфузии). Фелодипин практически не оказывает отрицательного инотропного действия, минимально влияя на ПСС (проводящую систему сердца).

Фармакокинетические показатели препарата:

  • всасывание и распределение: специальная пленочная оболочка замедляет высвобождение фелодипина из таблеток, что способствует удлинению фазы его всасывания и обеспечивает равномерное распределение препарата в плазме крови на протяжении 24 часов. Всасывание фелодипина почти полностью происходит в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), его биодоступность внутри терапевтического интервала от дозы не зависит и составляет ~ 15%; с белками крови, прежде всего с альбуминами, связывается до 99% вещества;
  • метаболизм и выведение: фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 (период полувыведения) – 25 часов. До 70% принятой дозы в форме метаболитов элиминируется с мочой, остальная часть с каловыми массами. В неизмененном виде менее 0,5% принятой дозы выводится с мочой. Длительное применение препарата не приводит к его кумуляции.

У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени показатель плазменной концентрации фелодипина выше, чем у здоровых молодых пациентов.

При нарушении функции почек, в том числе у пациентов на гемодиализе, не отмечалось изменения фармакокинетических показателей фелодипина.

Фелодипин проникает в плаценту сквозь гематоплацентарный барьер, а также выделяется при лактации с грудным молоком.

Согласно инструкции, Фелодипин рекомендуется применять при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии (включая стенокардию Принцметала).

Абсолютные:

  • выраженная артериальная гипотензия;
  • нестабильная стенокардия;
  • кардиогенный шок;
  • острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • клинически значимый стеноз устья аорты;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
  • период беременности и лактации;
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • гиперчувствительность к производным дигидропиридинового ряда, в т. ч. фелодипину, а также к другим компонентам препарата.

Относительные противопоказания, при которых лекарственное средство необходимо применять с осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, лабильность АД, аортальный стеноз, сердечная недостаточность вследствие инфаркта миокарда.

Инструкция по применению Фелодипина: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия Фелодипин предназначены для приема внутрь, их нельзя раскусывать, размельчать или делить. Предпочтительно принимать препарат утром, до еды или после легкого завтрака.

Рекомендованное дозирование по показаниям (прием 1 раз в день):

  • артериальная гипертензия (взрослые пациенты, в т. ч. пожилые): начинают лечение с дозы 5 мг, при необходимости ее можно увеличить; стандартная поддерживающая доза составляет 5–10 мг. С целью титрования индивидуальной дозы, пожилым пациентам и больным с нарушением функции печени рекомендуется начинать лечение с таблеток в дозировке 2,5 мг;
  • стабильная стенокардия (взрослые пациенты): начинают лечение с дозы 5 мг, при необходимости ее можно увеличить до 10 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Дозировка в каждом случае определяется индивидуально.

Препарат допускается применять в комбинации с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), β-адреноблокаторами и диуретиками. Следует учитывать, что при применении Фелодипина в составе комбинированного лечения обычно усиливается его гипотензивное действие, в связи с чем следует остерегаться развития артериальной гипотензии.

При выраженных нарушениях функции печени требуется снижение терапевтической дозы препарата.

У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика препарата существенно не изменяется.

Как и применение других БМКК, Фелодипин может вызвать головокружение, головную боль, покраснение лица, сердцебиение, повышенную утомляемость. Эти побочные эффекты чаще всего проявляются в начале терапии или при увеличении дозы, и носят обратимый характер. Дозозависимыми также являются периферические отеки, появляющиеся вследствие прекапиллярной вазодилатации. При воспалении десен или периодонтите возможно появление легкого отека десен, чему можно препятствовать тщательным соблюдением гигиены полости рта.

Частота побочных эффектов по системно-органным классам, в зависимости от количества регистрируемых эпизодов (используемая шкала: ≥ 0,01 – часто; 0,001–0,01 – менее часто; 0,0001–0,00001 – редко; 0,00001 – крайне редко):

  • сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, сопровождающиеся гиперемией, отеки лодыжек; менее часто – сердцебиение, тахикардия; редко – обморок; крайне редко – сопровождающееся ухудшением течения стенокардии и рефлекторной тахикардией выраженное снижение АД, экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит;
  • нервная система: часто – головная боль; менее часто – головокружение, парестезии;
  • пищеварительная система: менее часто – тошнота, боль в абдоминальной области; редко – рвота, гиперплазия десен и слизистой оболочки языка, гингивит; крайне редко – повышение активности печеночных трансаминаз;
  • опорно-двигательный аппарат: редко – миалгия, артралгия;
  • реакции гиперчувствительности: менее часто – кожная сыпь, кожный зуд; редко – крапивница; крайне редко – ангионевротический отек губ либо языка, реакция фоточувствительности;
  • мочевыделительная система: крайне редко – частое мочеиспускание;
  • прочие реакции: менее часто – усталость; редко – импотенция и/или сексуальная дисфункция; крайне редко – гипергликемия, лихорадка;
  • кожные покровы: редко – крапивница, кожный зуд; единичные эпизоды – реакции фотосенсибилизации.

Проявляющиеся во время лечения побочные эффекты, причинно-следственная связь которых с приемом Фелодипина не установлена: отек лица, боль в груди, снижение АД, гриппоподобный синдром, грипп, синкопе, инфаркт миокарда, аритмия, стенокардия, экстрасистолия, сухость во рту, диарея, метеоризм, анемия, гинекомастия, артралгия, боль в спине, боль в верхних и нижних конечностях, миалгия, бессонница, нервозность, депрессия, тревожность, сонливость, раздражительность, одышка, фарингит, бронхит, синусит, носовое кровотечение, кровоподтеки, эритема, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, дизурия, полиурия.

Симптомами передозировки являются выраженное снижение АД и брадикардия.

В случае выраженного снижения АД пациента следует уложить в горизонтальное положение, а ноги необходимо приподнять.

При развитии брадикардии внутривенно вводят 0,5–1,0 мг атропина. Если состояние не стабилизируется, требуется инфузионное введение раствора декстрозы (глюкозы), декстрана или натрия хлорида для увеличения объема плазмы крови. Когда вышеперечисленные меры не оказывают требуемого эффекта, проводят терапию симптоматическими препаратами с преобладающим действием на α-адренорецепторы.

Как и другие сосудорасширяющие средства, Фелодипин в редких случаях способен вызывать клинически значимую артериальную гипотензию с дальнейшим развитием ишемии миокарда у предрасположенных пациентов. На сегодня нет данных о целесообразности применения Фелодипина при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

На липидный профиль и концентрацию глюкозы в крови фелодипин не влияет.

Препарат хорошо переносится и проявляет высокую эффективность при терапии пациентов независимо от пола и возраста, а также при следующих сопутствующих заболеваниях: бронхиальная астма и другие легочные патологии, синдром Рейно, нарушение функции почек, подагра, сахарный диабет, гиперлипидемия, период после трансплантации легких.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При проявлении таких побочных эффектов как головокружение и слабость пациентам следует на время отказаться от выполнения видов работ, требующих усиленной концентрации внимания и повышенной скорости реакций, в т. ч. от вождения автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Фелодипин противопоказано применять беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике противопоказано применение препарата для лечения детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием достоверных данных об эффективности и безопасности терапии пациентов этой возрастной категории.

При нарушениях функции почек

При терапии Фелодипином пациентам с нарушением функции почек следует соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

При терапии Фелодипином пациентам с нарушением функции печени следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

  • дигоксин: фелодипин повышает его плазменную концентрацию, коррекции дозы не требуется;
  • эритромицин, циметидин, кетоконазол, итраконазол и др. ингибиторы цитохрома Р450: угнетают печеночный метаболизм фелодипина, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови;
  • фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов: уменьшают плазменную концентрацию фелодипина;
  • НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): не снижают гипотензивное действие фелодипина;
  • варфарин и др. лекарственные средства, свободная фракция которых связывается с белками: фелодипин не влияет на их связываемость с белками;
  • грейпфрутовый сок: не следует принимать одновременно с фелодипином;
  • верапамил, β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, диуретики: усиливают гипотензивное действие фелодипина;
  • циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок и др. ингибиторы цитохрома Р450: замедляют печеночный метаболизм препарата, повышая его концентрацию в плазме (итраконазол: повышает AUC фелодипина в 8 раз, Сmах – в 6 раз; эритромицин: AUC и Сmах – в 2,5 раза; грейпфрутовый сок – в 2 раза соответственно);
  • карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, настойка травы зверобоя продырявленного, рифампицин и др. индукторы микросомального окисления: снижают показатели характеристик фелодипина, AUC – на 93% и Сmах – на 82%;
  • такролимус: повышается его концентрация в плазме крови, рекомендуется контролировать показатель и по необходимости корректировать дозу;
  • циклоспорин: увеличивает Сmах фелодипина на 150% и AUC на 60%, фелодипин минимально воздействует на фармакокинетические параметры циклоспорина;
  • циметидин: увеличивает Сmах и AUC фелодипина на 55%.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в сухом и защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фелодипине

В тех случаях, когда препарат подходит по основному терапевтическому действию и не вызывает сильных побочных реакций, отзывы о Фелодипине исключительно благоприятные. Пациенты, которым лекарственное средство по каким-либо показателям не подходит избегают его применения.

Врачи рекомендуют подходить к подбору гипотензивных средств очень тщательно и сугубо индивидуально, учитывая анамнестические данные, тяжесть заболевания и персональные особенности организма.

Цена на Фелодипин в аптеках

Ориентировочная цена на Фелодипин таблетки 10 мг за 30 шт. в упаковке – 237 руб.

«Фелодипин» или «Амлодипин»: в чем отличия и что лучше

В современном мире гипертоническая болезнь достаточно распространена как среди пожилых людей, так и среди молодежи. Она приводит к сердечно-сосудистым заболеваниям. Летальный исход, от которых случается гораздо чаще, чем от других патологий. Поэтому необходимо своевременно лечить артериальную гипертензию. Одно из ведущих мест в терапии занимают блокаторы кальциевых каналов. К данной фармакологической группе относятся Фелодипин и Амлодипин. Многих пациентов интересует, какой из препаратов эффективнее. Чтобы дать ответ на этот вопрос, нужно подробнее изучить каждый из них.

Активное вещество – фелодипин. Выпускается в форме таблеток. Обладает антиангинальным и гипотензивным действием.

Гипотензивное действие обусловлено снижением сопротивляемости сосудов. За счет этого артериальное давление у пациента снижается не только в состоянии покоя, но и при выполнении физических нагрузок. На начальных этапах лечения возможно повышение ЧСС. Гипотензивное действие препарата сохраняется в течение суток.

Антиишемическое действие обусловлено улучшению кровоснабжения сердечной мышцы. Снижается потребность миокарда в кислороде.

Всасывание вещества не зависит от приема пищи и происходит практически в полном объеме. Биодоступность в среднем составляет 15%. Максимальная концентрация препарата наблюдается через 3-5 часов. Время полувыведения составляет 25 часов. Около 70% выводится почками, а остальное – кишечником.

Показаниями являются:

  1. Гипертоническая болезнь.
  2. Стенокардия.
  3. Болезнь Рейно (симптоматическая терапия).

Противопоказаниями являются:

  • Индивидуальная непереносимость препарата.
  • Беременность и грудное вскармливание.
  • Кардиогенный шок.
  • Инфаркт миокарда.
  • Нестабильная стенокардия.
  • Артериальная гипотензия.
  • Дети до 18 лет.

С осторожностью необходимо применять при нарушении работы почек, сердечной недостаточности, митральном или аортальном стенозе и людям пожилого возраста.

Таблетки рекомендуется принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Также разрешается прием с малоуглеводной пищей.

Дозировка подбирается врачом индивидуально. Средняя дозировка составляет 5-10 мг в сутки. Людям, с нарушениями работы почек, а также пожилым людям, рекомендуется начинать прием с дозировки 2,5 мг.

Амлодипин

Активное вещество – амлодипина безилат. Имеет гипотензивное и антиангинальное действие. Выпускается в форме таблеток.

Антиангинальный эффект происходит за счет расширения артериол и артерий, что позволяет снизить выраженность ишемии миокарда.

Гипотензивный эффект имеет дозозависимый характер. Прием препарата позволяет снизить артериальное давление в течение суток.

Показаниями являются:

  1. Гипертоническая болезнь.
  2. Стенокардия.
  3. Хроническая сердечная недостаточность в форме декомпенсации.
  4. Безболевой вариант инфаркта миокарда.

Противопоказаниями являются:

  • Индивидуальная непереносимость препарата.
  • Беременность и период лактации.
  • Артериальная гипотония.
  • Аортальный стеноз.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Заболевания почек.
  • Дети до 18 лет.
  • Митральный стеноз.

Начальная дозировка препарата составляет 5 мг. На протяжении двух недель она постепенно увеличивается до 10 мг однократно. При артериальной гипертонии дозировка составляет 2,5-5 мг в сутки. Также возможно применение для профилактики приступов стенокардии. В таком случае принимается 10 мг в сутки.

Что выбрать?

Оба препарата относятся к одной фармакологической группе. По механизму действия особых отличий не имеется. Основное отличие – это то, что при одинаковой дозировке Фелодипин в 1,5 раза быстрее выводится из организма, что уменьшает длительность действия. Концентрация препарата в крови также уменьшается. Именно поэтому таблетки выпускаются в специальной оболочке, которая позволяет продлить гипотензивный эффект. Это позволяет добиться аналогичного приема с Амлодипином – 1 раз в сутки. Поэтому Фелодипин стоит намного больше, чем его аналог. Цена Амлодипина составляет 70-150 рублей в то время, как цена Фелодипина составляет около 300 рублей.

При неправильном приеме или наличии противопоказаний могут развиться побочные действия. Перечень достаточно обширный, начиная от головокружения и заканчивая отеком Квинке. Также оба препарата запрещено принимать беременным женщинам и детям.

Несмотря на то, что Фелодипин имеет специальную оболочку, в ходе исследований было выявлено, что Амлодипин действует эффективнее. При замерах артериального давления утром и вечером он показал лучший результат. Уровень амлодипина в крови колеблется незначительно. Это актуально для пациентов, которые иногда пропускают прием препарата.

При стабильной стенокардии при приеме 10 мг, Фелодипин показал более хороший результат на переносимость физических нагрузок. При приеме 5 мг, эффективность обоих препаратов примерно одинаковая.

В отличие от Фелодипина, Амлодипин плохо взаимодействует со Симвастатином. В результате этого может развиться миопатия. Если требуется совместное применение, то суточная доза Симвастатина не должна превышать 20 мг.

Фелодипин имеет большое количество преимуществ:

  1. Обладает пролонгированным действием, что позволяет принимать препарат раз в сутки.
  2. Снижает реабсорбцию натрия, но при этом не влияет на концентрацию калия.
  3. При длительном приеме снижает риск приступа стенокардии, улучшает кровообращение.
  4. При длительном приеме не возникает накопительный эффект.
  5. Не повышает уровень холестерина и глюкозы.
  6. Возможно принимать не только при гипертонии, но и при некоторых сердечнососудистых заболеваниях.

У Амлодипина также имеется ряд положительных сторон:

  • Высокая биодоступность.
  • Низкая цена.
  • Достаточно принимать 1 раз в сутки.
  • Возможно применение для профилактики приступов стенокардии.

Таким образом, оба препарата достаточно эффективно борются с повышенным артериальным давлением. Каждый имеет ряд достоинств. Однако выбирать конкретный препарат и дозировку должен врач. Самолечение может пагубно сказаться на здоровье пациента.

Оставить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *